期刊文献+

人参皂苷Rh2辛酸单酯的合成及其抗肿瘤活性研究

Synthesis and anti-tumor activity of ginsenoside Rh2 caprylic acid monoester
收藏 分享 导出
摘要 由于人参皂苷Rh2的生物利用度极低且对人体正常细胞具有毒性,因此设计和优化人参皂苷Rh2结构是提高其抗肿瘤活性和降低毒性的关键。通过辛酰氯与人参皂苷Rh2反应,合成了1种新的酯衍生物辛酸单酯(C-Rh2)。用一维核磁共振和二维核磁共振以及电喷雾电离质谱等技术对新型人参皂苷衍生物的结构进行了结构鉴定。探索了C-Rh2对H22荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。C-Rh2具有一定的抗肿瘤活性,且与Rh2相比,毒性降低。C-Rh2作为人参皂苷Rh2的脂肪酸酯,具有一定的抗肿瘤活性和较低的毒性,但其具体作用机制有待进一步研究。 Ginsenoside Rh2,firstly isolated from red ginseng,is protopanaxadiol type of steroidal saponin. Rh2 possessed variety of activities,but bioavailability of oral administration Rh2 was extremely low due to poor absorption. Moreover,ginsenoside Rh2 exhibited toxicity on human normal cells. Therefore,to improve stronger anti-tumor activity and attenuate toxicity,it was essential to design and optimize chemical structure of ginsenoside Rh2. Through n-octanoylchloride modifications,a novel ester derivative of ginsenoside Rh2 named caprylic acid monoester of Rh2( C-Rh2) was designed and synthesized. Structure of novel ginsenoside derivative was identified by1 D and 2 D NMR,as well as ESI-MS analyses. Anti-tumor effect of C-Rh2 was tested on H22 tumor bearing mice. C-Rh2 displayed certain anti-tumor activities and exhibited less toxicity than Rh2. In the present study,C-Rh2 as ester form of ginsenoside Rh2 showed better anti-tumor activity and less toxicity,but the specific mechanism needs further investigation.
作者 张伟云 刘发贵 郑毅男 ZHANG Wei-yun;LIU Fa-gui;ZHENG Yi-nan(Department of Pharmacy,Xiamen Medical College,Xiamen 361023,China;College of Chinese Medicinal Material,Jilin Agricultural University,Changchun 130118,China)
出处 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期3758-3762,共5页 China Journal of Chinese Materia Medica
基金 福建省教育厅中青年教师教育科研项目(A类)(JT180664) 福建省卫生系统中青年骨干人才培养项目2015年资助计划基础项目(2015-ZQN-JC-45)。
关键词 抗肿瘤 人参皂苷RH2 合成 人参皂苷Rh2的脂肪酸单酯 anti-tumor ginsenoside Rh2 synthesize ginsenoside Rh2 octanoyl monoester of Rh2(C-Rh2)
作者简介 张伟云,副教授,主要从事中药活性成分及其作用机制的研究,E-mail:zhangwy@xmu.edu.cn;通信作者:郑毅男,教授,博士生导师,主要从事天然产物活性成分及其药理等方面的研究,Tel:(0431)84515607,E-mail:zhenyinan@tom.com。
  • 相关文献
投稿分析

相关作者

内容加载中请稍等...

相关机构

内容加载中请稍等...

相关主题

内容加载中请稍等...

浏览历史

内容加载中请稍等...
;
使用帮助 返回顶部 意见反馈