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栀子化学成分及其药理作用研究进展 被引量:121
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作者 李红伟 +3 位作者 李颜 余奇 万丽丽 郭澄 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期959-967,共9页
栀子(Gardenia jasminoides Ellis.)是茜草科(Rubiaceae)栀子属植物,其干燥成熟果实作为中药栀子,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。现代植物化学研究发现,该植物中含有大量的环烯醚萜类化合物,同时还存在一些有机酸、黄酮... 栀子(Gardenia jasminoides Ellis.)是茜草科(Rubiaceae)栀子属植物,其干燥成熟果实作为中药栀子,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。现代植物化学研究发现,该植物中含有大量的环烯醚萜类化合物,同时还存在一些有机酸、黄酮、香豆素、挥发油、皂苷、木脂素、多糖及其他类化合物;现代药理研究表明栀子具有抗炎、抗氧化、利胆、利尿、抗肿瘤、解热、镇痛、辐射防护、降血脂等多种药理活性,成为研究的热点。因此本文对最近5年有关栀子的化学成分和药理研究的新进展进行分类汇总,为其进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 栀子 化学成分 药理作用
地黄化学成分及其药理作用研究进展 被引量:60
2
作者 李红伟 《药物评价研究》 CAS 2015年第2期218-228,共11页
地黄Rehmannia glutinosa为玄参科地黄属植物,其块根为常用中药。该植物块根和叶中含有大量的环烯醚萜类成分,同时还存在紫罗兰酮、二苯乙烯、三萜、黄酮、酚酸、木脂素、含氮类、糖及其他类化合物;药理研究表明梓醇等多个成分具有抗心... 地黄Rehmannia glutinosa为玄参科地黄属植物,其块根为常用中药。该植物块根和叶中含有大量的环烯醚萜类成分,同时还存在紫罗兰酮、二苯乙烯、三萜、黄酮、酚酸、木脂素、含氮类、糖及其他类化合物;药理研究表明梓醇等多个成分具有抗心脑血管疾病、神经保护、抗糖尿病及其并发症、抗骨质疏松、增强免疫等多种药理作用。由于中药地黄显著的滋补作用,历来是研究的热点。对最近5年有关地黄的化学成分和药理研究进行综述,为进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 地黄 环烯醚萜 梓醇 抗心脑血管疾病 神经保护 降血糖
连翘的化学成分及其药理活性研究进展 被引量:44
3
作者 李俊平 +5 位作者 李丹 孙习鹏 李颜 余奇 万丽丽 郭澄 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第43期4117-4119,共3页
连翘[Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl]为木犀科连翘属植物,其干燥果实连翘(Fruetus Forsythiae)具有清热解毒、消肿散结、疏散风热之功效,用于治疗痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热... 连翘[Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl]为木犀科连翘属植物,其干燥果实连翘(Fruetus Forsythiae)具有清热解毒、消肿散结、疏散风热之功效,用于治疗痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热淋涩痛等证。近年来,随着中药现代化的不断深入, 展开更多
关键词 连翘属 药理活性 化学成分 中药现代化 清热解毒 消肿散结 疏散风热 风热感冒
灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制作用 被引量:19
4
作者 韩永龙 余奇 +3 位作者 李丹 卞卡 郭澄 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2009年第8期891-895,共5页
目的:研究灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的抑制作用。方法:在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的灯盏细辛注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康... 目的:研究灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的抑制作用。方法:在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的灯盏细辛注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑用作阳性对照药。结果:在体外孵育体系中,灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,IC50和Ki值分别为0.40%和0.24%(V/V)。结论:体外给药灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。 展开更多
关键词 灯盏细辛注射液 鼠肝微粒体 CYP3A酶 抑制作用 药物相互作用
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清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究 被引量:18
5
作者 韩永龙 +4 位作者 李丹 周志勇 余奇 李颜 郭澄 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期1486-1490,共5页
目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC—MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6a-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4... 目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC—MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6a-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果在人肝微粒体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%,对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100μmol·L^-1,结论在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。 展开更多
关键词 清开灵注射液 黄芩苷 栀子苷 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用
中药药对的临床应用与配伍机制研究概述 被引量:17
6
作者 余奇 郭澄 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第30期2394-2396,共3页
药对又称“对药”,是指临床上常用且相对固定的中药配伍形式,是方剂最小的组方单位。中药药对一直在临床上大量使用,目前在这方面有很多报道,同时对其配伍以及一些相关的基础研究也有很多研究。本文着重对中药药对的临床应用及相关... 药对又称“对药”,是指临床上常用且相对固定的中药配伍形式,是方剂最小的组方单位。中药药对一直在临床上大量使用,目前在这方面有很多报道,同时对其配伍以及一些相关的基础研究也有很多研究。本文着重对中药药对的临床应用及相关基础研究作一综述。 展开更多
关键词 临床应用 中药药对 配伍机制 中药配伍
煎药次数及器具对煎药质量的影响 被引量:12
7
作者 李学林 +3 位作者 刘培 唐进法 陶继阳 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2009年第6期550-552,共3页
目的探讨煎药次数及器具对煎药质量的影响。方法以5个处方中的有效成分为指标,对高温高压煎药机和砂锅不同煎药次数下制得的汤剂有效成分煎出率进行比较。结果高温高压煎药机两煎煎出率比一煎高47.1%~65.9%。与砂锅两煎煎出率比... 目的探讨煎药次数及器具对煎药质量的影响。方法以5个处方中的有效成分为指标,对高温高压煎药机和砂锅不同煎药次数下制得的汤剂有效成分煎出率进行比较。结果高温高压煎药机两煎煎出率比一煎高47.1%~65.9%。与砂锅两煎煎出率比较,其一煎、两煎煎出率分别为砂锅的63.5%~92.1%、111.1%~137.5%。高温高压煎药机一煎、两煎与砂锅两煎煎出率比较差异均有统计学意义(P〈0.05或P〈0.01)。结论高温高压煎药机一煎煎出率略低于砂锅两煎,其两煎煎出率则高于砂锅两煎,故采用高温高压煎药机两煎更有利于药物有效成分的煎出。 展开更多
关键词 高温高压煎药机 煎药次数 煎出率
清开灵注射剂等5种中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用 被引量:12
8
作者 韩永龙 +4 位作者 李丹 周志勇 余奇 李颜 郭澄 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期492-495,共4页
目的:考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。方法:... 目的:考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。方法:采用SD大鼠肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的清开灵注射剂等5种中药注射剂,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物叩一羟基睾酮的生成量反映CYP3A的活性,酮康唑用作阳性对照药。结果:在体外孵育体系中,10%的清开灵注射剂大约能抑制93.0%的够羟基睾酮生成,抑制效果明显高于其他4种相同浓度的中药注射剂。根据其抑制动力学曲线,计算出清开灵注射剂的IC50和K1值分别为1.0%和0.7%。结论:在体外系统中,金纳多注射剂和疏血通注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A无抑制作用,参麦注射剂和康艾注射剂对CYP3A显示出弱的抑制作用,清开灵注射剂对CYP3A有明显的抑制作用。提示当清开灵注射剂与经CYP3A代谢的药物联合用药时可能会发生药物相互作用,临床联合用药须谨慎。 展开更多
关键词 清开灵注射剂 鼠肝微粒体 CYP3A 抑制作用 药物相互作用
雷公藤红素药理作用最新研究进展 被引量:11
9
作者 任献青 鲁静 +2 位作者 王璟 唐进法 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2679-2682,共4页
文章通过检索中英文数据库,对近3年来国内外关于雷公藤红素药理作用的文献进行分析、整理和归纳,综述了雷公藤红素药理作用的最新研究进展。作为一个天然药物,雷公藤红素不仅在抗肿瘤、抗炎与免疫抑制、抗神经退行性疾病等领域显示了良... 文章通过检索中英文数据库,对近3年来国内外关于雷公藤红素药理作用的文献进行分析、整理和归纳,综述了雷公藤红素药理作用的最新研究进展。作为一个天然药物,雷公藤红素不仅在抗肿瘤、抗炎与免疫抑制、抗神经退行性疾病等领域显示了良好的药理活性,还在治疗HIV感染、涎酸贮积症及高血压病等疾病方面展示了其潜力,极具开发价值,受到了广泛的关注。雷公藤红素的药理作用是目前研究的热点与重点,今后应当多开展其作用机制与体内过程等研究。 展开更多
关键词 雷公藤红素 药理作用 抗肿瘤活性
HPLC法测定白芷中4个香豆素类成分的含量 被引量:9
10
作者 毛志青 +3 位作者 李亚利 李颜 万丽丽 郭澄 《中国药师》 CAS 2011年第2期205-207,共3页
目的:建立HPLC法同时测定白芷中花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素和异欧前胡素含量的方法,比较不同产地白芷的成分含量变化。方法:采用Zorbax SB—C18色谱柱(150mm×4.6mm,5um),流动相组成为乙腈和水,线性梯度洗脱,检测波... 目的:建立HPLC法同时测定白芷中花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素和异欧前胡素含量的方法,比较不同产地白芷的成分含量变化。方法:采用Zorbax SB—C18色谱柱(150mm×4.6mm,5um),流动相组成为乙腈和水,线性梯度洗脱,检测波长300nm,流速1.0ml·min-1。结果:在一定的浓度范围内,花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素和异欧前胡素的浓度与峰面积线性关系良好且具备良好的加样回收率。结论-本试验建立的HPLC方法简便易行,可用于白芷中4个活性成分的含量测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 白芷 花椒毒酚 佛手柑内酯 欧前胡素 异欧前胡素
酶解技术在中药提取中的应用进展 预览 被引量:4
11
作者 韩章远 韩永龙 +2 位作者 李丹 郭澄 《广州化工》 CAS 2009年第6期 12-14,17,共4页
简要介绍了酶解技术在中药提取分离中的原理以及最新应用进展。纤维素酶、果胶酶、木瓜蛋白酶等酶能够分解植物细胞壁、果胶质和蛋白质等,加速药用有效成分的溶出,提高药用有效成分的提取率。酶解技术在中药有效成分提取分离的应用有... 简要介绍了酶解技术在中药提取分离中的原理以及最新应用进展。纤维素酶、果胶酶、木瓜蛋白酶等酶能够分解植物细胞壁、果胶质和蛋白质等,加速药用有效成分的溶出,提高药用有效成分的提取率。酶解技术在中药有效成分提取分离的应用有着广阔的发展前景,同时也能促进中药研究的现代化。 展开更多
关键词 酶解技术 中药提取 应用
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血塞通注射液对鼠肝CYP3A体外抑制作用研究 被引量:8
12
作者 韩永龙 李丹 +3 位作者 卫余奇 李颜 郭澄 《中国药师》 CAS 2010年第5期642-644,共3页
目的:研究血塞通注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的体外抑制作用。方法:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中加入CYP3A酶的底物睾酮和不同体积的血塞通注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的... 目的:研究血塞通注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的体外抑制作用。方法:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中加入CYP3A酶的底物睾酮和不同体积的血塞通注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑为阳性对照药。结果:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中,血塞通注射液对CYP3A酶的IC50和Ki值分别为血塞通注射液原液的0.87%和0.43%。结论:血塞通注射液在体外对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。 展开更多
关键词 血塞通注射液 肝微粒体 CYP3A酶 抑制作用 药物相互作用
新时期体育大学生人格特点的调查研究 预览 被引量:8
13
作者 《吉林体育学院学报》 2009年第1期 77-78,128,共3页
采用EPQ人格问卷调查法、文献资料法、数理统计法等方法对新时期普通高校中体育专业大学生的人格特点进行了现状调查和特点分析,以期为高校管理者提供一定的参考依据。研究认为,新时期的体育大学生的人格特点如下:体育大学生的外倾... 采用EPQ人格问卷调查法、文献资料法、数理统计法等方法对新时期普通高校中体育专业大学生的人格特点进行了现状调查和特点分析,以期为高校管理者提供一定的参考依据。研究认为,新时期的体育大学生的人格特点如下:体育大学生的外倾向性增强、情绪不稳定性加剧、攻击性更明显;女生比男生更外向、情绪更稳定,而攻击性不明显;就体育大学生群体而言,年级、专业不同的学生的人格融合程度加剧。结论:新时期体育大学生的人格发生明显变化,尤其是男生的人格特点为不良事件的发生埋下了隐患。 展开更多
关键词 新时期 体育 大学生 人格特点 EPQ问卷
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中药炮制学在中药传承班的教学体会 被引量:8
14
作者 李红伟 《中医药管理杂志》 2015年第8期33-34,共2页
河南中医学院为了将传统的师承教育有机地融入现代高等中医教育体系之中,特在药学院设立了中药传承班。文章总结了河南中医学院中药传承班开设中药炮制学的教学体会和经验,并对课程设置、老师配备、理论教学和实验教学、社会见习等进... 河南中医学院为了将传统的师承教育有机地融入现代高等中医教育体系之中,特在药学院设立了中药传承班。文章总结了河南中医学院中药传承班开设中药炮制学的教学体会和经验,并对课程设置、老师配备、理论教学和实验教学、社会见习等进行了探讨。 展开更多
关键词 中药传承班 中药炮制学 教学
黄连解毒汤对人细胞色素P450酶6个亚型的体外抑制作用研究 被引量:7
15
作者 李丹 韩永龙 +4 位作者 余涛 傅瑶 余奇 郭澄 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2012年第2期 131-136,共6页
目的:研究黄连解毒汤对人肝微粒体6个亚型CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右... 目的:研究黄连解毒汤对人肝微粒体6个亚型CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;黄连解毒汤提取物和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果:在人肝微粒体体外孵育体系中,黄连解毒汤对CYP2D6的IC50值为3.54μg/mL,对CYP1A2的IC50值为10.8μg/mL,对CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4_T和CYP3A4_M亚酶的IC50值依次为67.7、299、530、199和607μg/mL。结论:在正常剂量下,黄连解毒汤对人肝微粒体CYP2D6和1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4无明显抑制作用。 展开更多
关键词 黄连解毒汤 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用
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HPLC测定不同厂家参麦注射液中人参皂苷Rg1和Re的含量 被引量:7
16
作者 马静 李学林 +1 位作者 唐进法 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第11期79-81,共3页
目的: 建立用高效液相色谱法同时测定不同厂家参麦注射液中人参皂苷Rg1和Re的含量。 方法: Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相乙腈-水(19:81),检测波长 203 nm,流速1 mL·min^-1,柱温30 ℃, ... 目的: 建立用高效液相色谱法同时测定不同厂家参麦注射液中人参皂苷Rg1和Re的含量。 方法: Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相乙腈-水(19:81),检测波长 203 nm,流速1 mL·min^-1,柱温30 ℃, 进样量20 μL。 结果: 人参皂苷Rg1和人参皂苷Re分别进样量在0.086-4.296 μg(r=0.999 9),0.050~2.480 μg(r=0.999 8) 与峰面积呈良好的线性关系;人参皂苷Rg1回收率为99.7% (RSD 1.11%),人参皂苷Re回收率为100.0% (RSD 1.32%)。 结论: 该方法简便、快速、准确、灵敏度高,可用于参麦注射液的含量测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱 参麦注射液 人参皂苷RG1 人参皂苷RE
大黄酸对大鼠肝细胞色素P450 3A酶活性的抑制 被引量:6
17
作者 李丹 韩永龙 +3 位作者 孙习鹏 余奇 郭澄 《医药导报》 CAS 2010年第3期 282-285,共4页
目的研究大黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450 3A(CYP3A)酶活性的影响。方法在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的大黄酸,采用高效液相色谱仪测定睾酮的羟基化代谢产物6β羟基睾酮的含量,计算CYP3A酶活性来反映大... 目的研究大黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450 3A(CYP3A)酶活性的影响。方法在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的大黄酸,采用高效液相色谱仪测定睾酮的羟基化代谢产物6β羟基睾酮的含量,计算CYP3A酶活性来反映大黄酸对CYP3A酶的抑制效果。结果大鼠肝微粒体孵育体系中,大黄酸对CYP3A酶活性有抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)和Ki值分别为36.74,20.73μmol·L^-1。结论在大鼠肝微粒体体外孵育系统中,大黄酸对CYP3A酶具有抑制作用。 展开更多
关键词 大黄酸 肝微粒体 CYP3A酶 抑制作用
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西点军校的课程设置及其启示 预览 被引量:4
18
作者 《高等教育研究学报》 2004年第4期 37-39,79,共4页
文章详细介绍了西点军校的课程设置,对其基本特征进行了剖析,并从中得出了对我国军事高等教育的几点启示.
关键词 西点军校 课程设置 军事高等教育 办学模式 人才培养
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中药复方对细胞色素P450酶的调控研究进展 被引量:5
19
作者 韩永龙 李丹 +2 位作者 余奇 郭澄 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1638-1642,共5页
通过参阅大量近年来国内外有关中药对药物代谢酶细胞色素P450酶影响的文献,并结合笔者实验室的相关研究,对中药对细胞色素P450酶的研究文献进行整理和分析。发现各国学者目前主要从中药有效成分、单味中药或提取物、中药复方三个层面... 通过参阅大量近年来国内外有关中药对药物代谢酶细胞色素P450酶影响的文献,并结合笔者实验室的相关研究,对中药对细胞色素P450酶的研究文献进行整理和分析。发现各国学者目前主要从中药有效成分、单味中药或提取物、中药复方三个层面研究了中药对细胞色素P450酶的影响,其中作为中药主导使用形式的中药复方对细胞色素P450酶影响的研究明显偏少,研究的深度也不如前两者,研究中发现一些中药复方对细胞色素P450酶确实存在不同程度的抑制或诱导作用。因此深入研究中药复方对细胞色素P450酶活性的影响,既有利于中医药基础理论的深入和发展,又有助于指导中药在临床上的合理使用,避免因药物相互作用导致的不良反应,还可为个体化用药和发现新药提供参考。 展开更多
关键词 中药复方 细胞色素P450酶 药物相互作用
体外肝代谢模型的优缺点及其应用 被引量:6
20
作者 李丹 韩永龙 +4 位作者 余涛 余奇 王军 郭澄 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2011年第6期688-694,共7页
在所有参与药物生物转化的器官中,肝脏是最主要的场所。药物在肝脏或者肝外的代谢是药物消除的一种主要方式。由于药物在肝脏的代谢直接与其药理活性和毒性特征相关,进而影响药物在临床上的安全性和有效性,因此药物在肝脏的代谢是临床... 在所有参与药物生物转化的器官中,肝脏是最主要的场所。药物在肝脏或者肝外的代谢是药物消除的一种主要方式。由于药物在肝脏的代谢直接与其药理活性和毒性特征相关,进而影响药物在临床上的安全性和有效性,因此药物在肝脏的代谢是临床前新药研发过程中的一个非常重要的环节。近年来,相对于整体模型来说,体外研究模型以其快速、准确、高通量的优势在药物的肝脏生物转化研究中被药物研发的科学工作者广泛使用。目前常用的体外研究模型包括重组酶、微粒体、胞质溶胶、肝脏S9(S9)、细胞株、转基因细胞株、原代肝细胞、干细胞诱导分化的肝细胞、精密肝切片和肝脏灌流。笔者将对这些方法进行详细的概述,并对各自的优缺点进行比较并阐述其具体应用方向,方便研究人员选择合适可行的代谢模型,研究药物在肝脏中可能的生物转化模式,最终对药物在人体内的消除方式作出科学的预测。 展开更多
关键词 体外肝代谢模型 优缺点 应用 药物生物转化
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