期刊文献+
共找到30篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
新型口服抗凝药临床一览 被引量:2
1
作者 兰标 郭晔堃 +1 位作者 钟静芬 《上海医药》 CAS 2014年第21期61-65,77共6页
随着新型口服抗凝药物相继批准上市,血栓疾病的治疗又有了新的有效途径。已经通过美国FDA批准的口服抗凝药有达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班。本文综述了以上3个药物的主要临床研究,间接对比了其有效性和安全性。
关键词 新型口服抗凝药 血栓疾病 临床研究
在线阅读 免费下载
布林佐胺合成路线图解 被引量:2
2
作者 焦群芳 王哲烽 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期95-97,共3页
布林佐胺(brinzolamide,1),化学名为(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物,是美国爱尔康公司研发的杂环磺胺类青光眼治疗药物,1998年在美国获准上市,商品名为... 布林佐胺(brinzolamide,1),化学名为(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物,是美国爱尔康公司研发的杂环磺胺类青光眼治疗药物,1998年在美国获准上市,商品名为Azopt。 展开更多
关键词 合成路线图解 乙胺基 二氧化物 治疗药物 化学名 磺酰胺 青光眼 磺胺类
神经保护剂DP-b99的合成
3
作者 益兵 刘启皓 +2 位作者 谢智乾 王哲峰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期548-550,共3页
2-硝基苯酚和1,2-二溴乙烷经醚化、还原、取代、水解及环合反应制得D,D’-双-[2-(2,6-二氧代吗啉-4-基)苯基]乙二醇(7),再与乙二醇单正辛醚成酯制得神经保护剂DP—b99,总收率为17.7%(以2-硝基苯酚计)。
关键词 DP-b99 神经保护剂 合成
反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的合成 被引量:1
4
作者 马明霞 钟静芬 +2 位作者 许艳艳 王俊芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期421-423,470共4页
环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐反应得到4个反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。
关键词 反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐 中间体 合成
口服Xa因子直接抑制剂阿哌沙班的临床研究进展 被引量:18
5
作者 王磊 钟静芬 《上海医药》 CAS 2012年第17期17-20,共4页
阿哌沙班是口服Xa因子直接抑制剂,继达比加群酯和利伐沙班后上市,用于择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者,以预防静脉血栓形成。本文主要介绍这个新药的研发背景、作用机制、药动学和临床试验。
关键词 阿哌沙班 XA因子抑制剂 静脉血栓
在线阅读 免费下载
赛红霉素合成路线图解
6
作者 毕万福 单晓燕 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期871-874,共4页
赛红霉素(cethromycin,1),化学名为6-D-[3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基]-11,12-环状氨基甲酸酯-3-酮基红霉素A,是美国雅培公司研制开发的第三代大环内酯类抗生素,美国FDA批准其用于预防吸入性炭疽(inhalationanthrax)、鼠疫(pla... 赛红霉素(cethromycin,1),化学名为6-D-[3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基]-11,12-环状氨基甲酸酯-3-酮基红霉素A,是美国雅培公司研制开发的第三代大环内酯类抗生素,美国FDA批准其用于预防吸入性炭疽(inhalationanthrax)、鼠疫(plague)和兔热病(tularemia)等罕见病,其用于治疗社区获得性肺炎(communityacquiredpneumonia,CAP)的口服片剂处于美国FDA审批上市过程中。1可通过结合23SrRNA区域V的50S核糖体亚基,并阻止多肽链与核糖体的结合来抑制细菌蛋白的合成。 展开更多
关键词 合成路线图解 红霉素A 大环内酯类抗生素 美国FDA 氨基甲酸酯 抑制细菌 核糖体 喹啉基
替比培南酯合成路线图解 被引量:2
7
作者 翟雪 隋强 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期503-506,共4页
替比培南酯(tebipenem pivoxil,1),化学名为(1R,5S,6S)-6-[(1R)-羟乙基]-1-甲基-2-[1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷-3-基硫基]碳青霉-2-烯-3-羧酸新戊酰氧基甲酯,是日本明治制果公司研制的一种口服碳青霉烯类抗生素,2009年首次... 替比培南酯(tebipenem pivoxil,1),化学名为(1R,5S,6S)-6-[(1R)-羟乙基]-1-甲基-2-[1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷-3-基硫基]碳青霉-2-烯-3-羧酸新戊酰氧基甲酯,是日本明治制果公司研制的一种口服碳青霉烯类抗生素,2009年首次在日本上市,临床用于治疗儿童肺炎、中耳炎和副鼻腔炎。 展开更多
关键词 合成路线图解 甲酯 氮杂环丁烷 化学名 噻唑啉 抗生素 中耳炎 青霉
阿哌沙班合成路线图解 被引量:6
8
作者 王冠 郭晔堃 +1 位作者 钟静芬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期 157-159,共3页
阿哌沙班(apixaban,1),化学名为l-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂。1于2011年3月在欧... 阿哌沙班(apixaban,1),化学名为l-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂。1于2011年3月在欧盟批准上市,商品名Eliquis,临床用于预防进行, 展开更多
关键词 合成路线图解 甲氧基苯基 XA因子 辉瑞公司 批准上市 化学名 甲酰胺 抑制剂
齐拉西酮有关物质的合成 被引量:1
9
作者 隋强 唐超 +2 位作者 刘帅 王小梅 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期971-973,共3页
为了对抗精神病药齐拉两酮的有关物质进行定量控制,分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——2-[2-氨基-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-4-氯苯基]乙酸(2)、5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)-哌嗪-1-基]... 为了对抗精神病药齐拉两酮的有关物质进行定量控制,分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——2-[2-氨基-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-4-氯苯基]乙酸(2)、5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)-哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2,3-二酮(3)、5,5’-二[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6,6,-二氯-3-羟基-3,3’二吲哚啉-2,2’-二酮(4)和3-(苯并[d]异噻唑-3,基)-5-E2-E4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2-酮(5),并经1H NMR和MS确证结构。 展开更多
关键词 齐拉西酮 抗精神病药 有关物质 合成
咪达唑仑合成路线图解
10
作者 郭俊峰 单晓燕 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期 396-398,共3页
咪达唑仑(midazolam,1),化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel。本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的... 咪达唑仑(midazolam,1),化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel。本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的诱导[1]。本文按起始原料和构建顺序的不同综述了1的合成路线,归纳如下(图1)。A法:由4-氯苯胺和邻氟苯甲酰氯反应得到2,2经溴乙酰溴酰化得到4[2], 展开更多
关键词 合成路线图解 苯甲酰氯 受体激动剂 罗氏公司 起始原料 乙酰溴 氟苯 化学名
新型抗血小板药替卡格雷 被引量:7
11
作者 霍韶伟 郭晔堃 +1 位作者 钟静芬 《上海医药》 CAS 2012年第3期 21-23,38,共4页
替卡格雷是一种新型抗血小板药,是首个能可逆性地作用于血小板上的二磷酸腺苷受体亚型P2Y12的抗血小板药,口服吸收快,能有效改善急性冠脉综合征患者的症状,降低死亡率。本文介绍替卡格雷的作用机制、药动学和Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验结果。
关键词 替卡格雷 急性冠脉综合征 抗血小板药
在线阅读 免费下载
3-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-(4S)-苯基噁唑烷-2-酮的制备 被引量:2
12
作者 王淑静 单晓燕 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期 256-257,共2页
依折麦布(ezetimibe),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由先灵葆雅和默克公司联合研发的新型胆固醇吸收抑制剂,2002年11月首次在德国上市,2007年8月在我国上市,... 依折麦布(ezetimibe),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由先灵葆雅和默克公司联合研发的新型胆固醇吸收抑制剂,2002年11月首次在德国上市,2007年8月在我国上市,临床主要用于治疗高胆固醇血症。 展开更多
关键词 氮杂环丁酮 羟苯基 二氧代 噁唑烷 高胆固醇血症 制备 戊基 默克公司
埃索美拉唑合成路线图解 被引量:12
13
作者 顾维钧 隋强 +1 位作者 王小妹 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期 308-311,共4页
埃索美拉唑(esomeprazole,1),化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑,是奥美拉唑的左旋异构体,为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,其钠盐可作为注射制剂,2003年在欧洲上市;镁盐则... 埃索美拉唑(esomeprazole,1),化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑,是奥美拉唑的左旋异构体,为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,其钠盐可作为注射制剂,2003年在欧洲上市;镁盐则可用作口服制剂,2000年在欧洲上市。 展开更多
关键词 合成路线图解 质子泵抑制剂 苯并咪唑 奥美拉唑 注射制剂 口服制剂 化学名 吡啶基
阿加曲班-水合物合成路线图解 被引量:2
14
作者 谢智乾 王哲烽 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期 868-872,共5页
阿加曲班-水合物(argatroban monohydrate,1),化学名为(2R,4R)-4-甲基-1-[N2-(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基].2-哌啶羧酸-水合物,是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所研制的小分子直接凝血酶抑制剂,1... 阿加曲班-水合物(argatroban monohydrate,1),化学名为(2R,4R)-4-甲基-1-[N2-(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基].2-哌啶羧酸-水合物,是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所研制的小分子直接凝血酶抑制剂,1990年首次在日本上市,2000年经美国FDA批准上市。本品为白色结晶或结晶性粉末,商品名为诺保思泰,对慢性动脉闭塞症、急性缺血性脑卒中,以及肝素诱导的血小板减少及血栓症等均有较好的疗效。 展开更多
关键词 合成路线图解 水合物 凝血酶抑制剂 日本三菱 批准上市 化学研究所 美国FDA 血小板减少
雷美替胺合成路线图解 预览 被引量:2
15
作者 毛化 钟静芬 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 2010年第10期 783-785,共3页
雷美替胺(ramelteon,1),化学名为(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺,是由日本武田制药公司研发的新型褪黑激素受体激动剂。2005年9月获FDA批准在美国上市,商品名Rozerem,可用于治疗难以入睡型失眠症... 雷美替胺(ramelteon,1),化学名为(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺,是由日本武田制药公司研发的新型褪黑激素受体激动剂。2005年9月获FDA批准在美国上市,商品名Rozerem,可用于治疗难以入睡型失眠症,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。 展开更多
关键词 合成路线图解 丙酰胺 受体激动剂 失眠症 褪黑激素 制药公司 化学名 FDA
在线阅读 下载PDF
盐酸氨柔比星合成路线图解 预览 被引量:1
16
作者 徐红 隋强 +2 位作者 王小妹 王哲烽 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 2010年第1期 59-61,共3页
盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride,1),化学名为(7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-7-[(2-脱氧-B-D-赤型-吡哺戊糖基)氧基]-7,8,9,10-四氢-6,11-二羟基-5,12-并四苯二酮盐酸盐,是由日本住友制药株式会社研发的抗肿瘤药,2002年1... 盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride,1),化学名为(7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-7-[(2-脱氧-B-D-赤型-吡哺戊糖基)氧基]-7,8,9,10-四氢-6,11-二羟基-5,12-并四苯二酮盐酸盐,是由日本住友制药株式会社研发的抗肿瘤药,2002年12月首次在日本上市。 展开更多
关键词 合成路线图解 盐酸盐 氨基 抗肿瘤药 株式会社 化学名 乙酰基 二羟基
在线阅读 下载PDF
酒石酸拉索昔芬合成路线图解 预览 被引量:2
17
作者 李丹 王哲烽 +1 位作者 王小妹 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 2010年第6期 468-471,共4页
酒石酸拉索昔芬(lasofoxifenetartrate,1),化学名为(5R,6S)-5,6,7,8-四氢-6-苯基-5-[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-2-萘酚(2S,3S)-酒石酸盐,是美国辉瑞公司研发的选择性雌激素受体调节剂,2009年4月在欧洲批准上市,
关键词 酒石酸盐 合成路线图解 选择性雌激素受体调节剂 拉索 2-萘酚 吡咯烷基 辉瑞公司 批准上市
在线阅读 下载PDF
丁酸氯维地平合成路线图解 预览 被引量:12
18
作者 高辉 钟静芬 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 2009年第10期 791-793,共3页
丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,1),化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国... 丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,1),化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国上市,商品名Cleviprex。本品为注射乳剂,用于治疗不宜口服或口服无效的高血压,也可用于治疗外科手术后急性血压升高。 展开更多
关键词 二氯苯基 合成路线图解 地平 丁酸 吡啶二羧酸 ca公司 血压升高 外科手术
在线阅读 下载PDF
盐酸帕洛诺司琼注射液中异构体含量的NP-HPLC测定 预览 被引量:3
19
作者 潘红娟 王哲峰 +1 位作者 俞雄 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 2009年第8期 610-612,共3页
建立了正相高效液相色谱(NP—HPLC)法测定盐酸帕洛诺司琼注射液中(R,S)-异构体的含量。样品经氢氧化钠碱化后,再用二氯甲烷提取。用Inertsil SIL-100A色谱柱,二氯甲烷-甲醇-氨水(448:50:2)为流动相,检测波长261nm。采用加... 建立了正相高效液相色谱(NP—HPLC)法测定盐酸帕洛诺司琼注射液中(R,S)-异构体的含量。样品经氢氧化钠碱化后,再用二氯甲烷提取。用Inertsil SIL-100A色谱柱,二氯甲烷-甲醇-氨水(448:50:2)为流动相,检测波长261nm。采用加校正因子的主成分自身对照法计算(R,S)-异构体的含量。 展开更多
关键词 盐酸帕洛诺司琼 异构体 正相高效液相色谱 测定
在线阅读 下载PDF
阿瑞吡坦合成路线图解 预览 被引量:7
20
作者 马礼宽 单晓燕 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 2009年第12期 951-953,共3页
阿瑞吡坦(aprepitant,1),化学名为5-[[(2R,3S-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年... 阿瑞吡坦(aprepitant,1),化学名为5-[[(2R,3S-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend。 展开更多
关键词 合成路线图解 美国FDA 三氟甲基 受体拮抗剂 神经激肽 批准上市 化学名 吗啉基
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈