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不同类型丙烯酸酯压敏胶中右旋酮洛芬的体内外释药行为研究及原因探究
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作者 童想柳 杨雅丽 +2 位作者 林国钡 余波 罗华菲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期76-83,共8页
丙烯酸酯压敏胶具有稳定的化学性能及良好的载药性能,按照官能团可分为三大类,广泛运用于贴片的制备,但选择何种类型的压敏胶一直是个难题,基本都是基于经验。本试验以右旋酮洛芬为模型药物,分别与3种不同类型的丙烯酸酯压敏胶(含羧基... 丙烯酸酯压敏胶具有稳定的化学性能及良好的载药性能,按照官能团可分为三大类,广泛运用于贴片的制备,但选择何种类型的压敏胶一直是个难题,基本都是基于经验。本试验以右旋酮洛芬为模型药物,分别与3种不同类型的丙烯酸酯压敏胶(含羧基官能团87-235A、含羟基官能团87-2287及不含官能团87-4098)制备黏胶分散型贴片,分别考察贴片的黏附性能、体外释放及透皮行为,并且进行SD大鼠体内药动学试验。对比研究表明,3种类型压敏胶的体内外的释药行为存在差异,且具有一定的规律性,即释放速度和程度由大到小依次为87-235A>87-2287>87-4098。进一步对压敏胶的热力学活性进行分析,观察到87-4098压敏胶的热力学活性最低;同时通过红外光谱法考察药物与压敏胶之间相互作用,结果药物与3种压敏胶之间均有相互作用,但与87-2287压敏胶还形成了新的氢键。最终得出结论 :在黏胶分散型贴片中,压敏胶的固有热力学活性及药物-压敏胶的相互作用会共同影响药物在压敏胶中的释放;这可作为选择丙烯酸酯压敏胶的依据。 展开更多
关键词 右旋酮洛芬 丙烯酸酯压敏胶 体外透皮 药动学 热力学活性 相互作用
鲑鱼降钙素可溶微针贴片的制备与评价 被引量:1
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作者 沈瑞雪 朱壮志 +2 位作者 童想柳 余波 罗华菲 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第9期1264-1271,共8页
初步研究鲑鱼降钙素可溶微针的体外评价和体内降血钙作用。制备的可溶微针大小均一,针体完整,药物完全分布于针体。鲑鱼降钙素透明质酸可溶微针具有足够的机械强度穿透角质层,到达真皮层的上层,并在2 min内迅速完全释放药物。采用大鼠... 初步研究鲑鱼降钙素可溶微针的体外评价和体内降血钙作用。制备的可溶微针大小均一,针体完整,药物完全分布于针体。鲑鱼降钙素透明质酸可溶微针具有足够的机械强度穿透角质层,到达真皮层的上层,并在2 min内迅速完全释放药物。采用大鼠降血钙试验考察鲑鱼降钙素可溶微针贴片的药效,结果显示可溶微针的降血钙效应为(22.2±5.9)%,与皮下注射相比,相对药理活性为(78.6±21.7)%。大鼠皮肤屏障恢复试验验证了可溶微针的安全性。本研究提示可溶微针贴片有望成为注射的无痛替代给药方式。 展开更多
关键词 鲑鱼降钙素 可溶微针 贴片 机械强度 降血钙 安全性
二丙酸倍他米松微乳泡沫剂的体外透皮考察 被引量:2
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作者 张福荣 余波 +2 位作者 罗华菲 边琼 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期393-399,共7页
针对二丙酸倍他米松微乳泡沫剂的体外透皮行为进行研究,对接收介质、皮肤模型进行筛选,完成了体外透皮HPLC分析方法的验证,并以此进行处方的初步筛选。结果表明,可采用异丙醇∶pH5.0磷酸盐缓冲液(20∶80)为接受介质,猪皮为体外透皮模... 针对二丙酸倍他米松微乳泡沫剂的体外透皮行为进行研究,对接收介质、皮肤模型进行筛选,完成了体外透皮HPLC分析方法的验证,并以此进行处方的初步筛选。结果表明,可采用异丙醇∶pH5.0磷酸盐缓冲液(20∶80)为接受介质,猪皮为体外透皮模型;建立的色谱方法专属性强、重现性好、准确度高,可以满足体外透皮试验药物含量测定的需求。根据伪三元相图以及体外透皮试验结果,初步筛选微乳泡沫剂油相为中链甘油三酸酯。 展开更多
关键词 二丙酸倍他米松 微乳泡沫剂 体外透皮
卡巴拉汀透皮贴片中2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚的HPLC法测定 被引量:1
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作者 章俊云 张福荣 +2 位作者 余波 罗华菲 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1578-1581,共4页
建立了高效液相色谱法测定卡巴拉汀透皮贴片中的抗氧剂2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)。采用冰水浴超声提取卡巴拉汀透皮贴片中的BHT,采用Inert Sustain C18色谱柱,流动相为甲醇∶20 mmol/L乙酸铵缓冲溶液(80∶20),检测波长278 nm。... 建立了高效液相色谱法测定卡巴拉汀透皮贴片中的抗氧剂2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)。采用冰水浴超声提取卡巴拉汀透皮贴片中的BHT,采用Inert Sustain C18色谱柱,流动相为甲醇∶20 mmol/L乙酸铵缓冲溶液(80∶20),检测波长278 nm。BHT在2.25~13.50μg/ml范围内线性关系良好,定量限为90 ng/ml。平均回收率为100.9%,RSD为3.17%。 展开更多
关键词 卡巴拉汀 2 6-二叔丁基-4-甲基苯酚 透皮贴片 高效液相色谱法 含量测定
右哌甲酯贴剂体外透皮特性的考察 被引量:4
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作者 张成豪 罗华菲 +2 位作者 林国钡 余波 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期424-429,共6页
建立了HPLC法测定体外透皮接收液中的右哌甲酯浓度。分别考察了右哌甲酯在不同p H值介质中的稳定性和饱和溶解度。结果表明,以p H 4.5磷酸盐缓冲液为接收介质时,右哌甲酯在48 h内仅降解0.17%,且满足漏槽条件。进一步考察了不同种属皮肤... 建立了HPLC法测定体外透皮接收液中的右哌甲酯浓度。分别考察了右哌甲酯在不同p H值介质中的稳定性和饱和溶解度。结果表明,以p H 4.5磷酸盐缓冲液为接收介质时,右哌甲酯在48 h内仅降解0.17%,且满足漏槽条件。进一步考察了不同种属皮肤和不同种类促透剂对贴剂中右哌甲酯体外透皮特性的影响。结果表明,使用大鼠和裸鼠皮肤为屏障时,9 h已有70%的药物透过,因此选用最难透过的巴马香猪皮肤;1,3-丙二醇、油酸、月桂氮酮、聚乙二醇400和N-甲基吡咯烷酮在5%浓度下均能略增强右哌甲酯的渗透性,但均无显著差异(P〉0.05),而薄荷醇呈现出阻碍右哌甲酯渗透的作用。 展开更多
关键词 右哌甲酯 透皮贴剂 体外透皮 促透剂
新西兰兔血浆中格拉司琼浓度的UFLC-MS/MS法测定及其经皮给药贴片的药动学研究
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作者 余波 罗华菲 +2 位作者 朱慧勇 陈纯 沈承 《世界临床药物》 CAS 2014年第3期145-150,共6页
目的建立UFLC-MS/MS法测定格拉司琼的血药浓度,研究自制盐酸格拉司琼透皮贴片和Sancuso贴片在新西兰兔体内的药动学行为。方法采用平行设计,12只新西兰兔按随机区组设计分为给药组和对照组,每组6只,分别给予自制贴片和Sancuso贴片... 目的建立UFLC-MS/MS法测定格拉司琼的血药浓度,研究自制盐酸格拉司琼透皮贴片和Sancuso贴片在新西兰兔体内的药动学行为。方法采用平行设计,12只新西兰兔按随机区组设计分为给药组和对照组,每组6只,分别给予自制贴片和Sancuso贴片,采用经验证的UFLC—MS/MS法测定兔血浆中格拉司琼浓度。使用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果格拉司琼在1.0~500ng/ml范围内线性关系良好,方法回收率为92.5%~101.4%,日内、日间精密度的RSD均小于5%。新西兰兔经皮给予自制贴片和Sancuso贴片的主要药动学参数AUC(0-1]为(2106±337.0)与(2402±557.7)pg/L.h、AUC(0-∞))为(2107±336.8)与(2404±558.7)μg/L·h、Cmax为(63.03±17.53)与(82.32±34.76)μg/L、Tmax为(3.7±2.3)与(4.8±3.2)h、正。为(2.4±1.5)与(3.5±2.5)h。结论本方法高效、快速、灵敏、准确、专属性强,适用于格拉司琼血药浓度的监测。本研究结果显示,格拉司琼在兔体内的吸收和消除速度快,且两种贴剂Cmax、AUC(0-1)和AUC(0-∞)在相同给药周期下的组间差异具有统计学意义。 展开更多
关键词 格拉司琼 超高效液相色谱 串联质谱法 液-液萃取 经皮 贴片 药物动力学
盐酸格拉司琼透皮贴片中月桂氮?酮的毛细管气相色谱法测定
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作者 余波 罗华菲 +2 位作者 陈纯 朱慧勇 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期276-278,共3页
建立了毛细管气相色谱法测定盐酸格拉司琼贴片中的月桂氮(艹卓)酮.采用Rtx-1毛细管色谱柱,程序升温,100:1分流进样,氢火焰离子化检测器检测.以二十四烷为内标定量,月桂氮(艹卓)酮在0.6~3.6 mg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为9... 建立了毛细管气相色谱法测定盐酸格拉司琼贴片中的月桂氮(艹卓)酮.采用Rtx-1毛细管色谱柱,程序升温,100:1分流进样,氢火焰离子化检测器检测.以二十四烷为内标定量,月桂氮(艹卓)酮在0.6~3.6 mg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为98.47%,RSD为1.75%. 展开更多
关键词 月桂氮(艹卓)酮 盐酸格拉司琼 毛细管气相色谱 贴片 测定
桥梁整体顶升更换支座技术研究 预览 被引量:3
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作者 郑国华 余波 《工程与建设》 2014年第4期529-530,共2页
由于现浇箱梁顶底板在外荷载、温度荷载等的作用下,其纵横向应力出现一定的不均匀性,当箱梁安装结束后,易形成梁体、支座、墩台三者之间的不密贴、脱空现象,影响桥梁运行安全。文章结合某城市市区一高架桥箱梁支座整体更换为例,探... 由于现浇箱梁顶底板在外荷载、温度荷载等的作用下,其纵横向应力出现一定的不均匀性,当箱梁安装结束后,易形成梁体、支座、墩台三者之间的不密贴、脱空现象,影响桥梁运行安全。文章结合某城市市区一高架桥箱梁支座整体更换为例,探索桥梁支座更换施工技术在桥梁加固和养护中的应用。 展开更多
关键词 现浇箱梁 支座更换 顶升施工技术
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不同给药途径在儿科临床的应用
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作者 林国钡 罗华菲 +2 位作者 余波 朱慧勇 王浩 《世界临床药物》 CAS 2014年第10期637-640,I0001,I0002共6页
儿科药物的缺乏导致儿童用药的安全性和有效性无法得到保障。近年来,随着儿科药物需求的不断增大及相关政策的激励,儿童用药的研发取得了长足的进步。本文以不同给药途径为出发点,对儿科临床用药的研究现状进行总结,以期对儿科药物的开... 儿科药物的缺乏导致儿童用药的安全性和有效性无法得到保障。近年来,随着儿科药物需求的不断增大及相关政策的激励,儿童用药的研发取得了长足的进步。本文以不同给药途径为出发点,对儿科临床用药的研究现状进行总结,以期对儿科药物的开发及合理用药有所裨益。 展开更多
关键词 给药途径 儿科 临床用药
两种规格盐酸多奈哌齐凝胶的体内外行为比较 被引量:3
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作者 王雪 罗华菲 +2 位作者 余波 王浩 周斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期359-363,共5页
采用溶胀法制备了两种规格的盐酸多奈哌齐透皮凝胶(规格1∶22.4 mg/g;规格2∶11.4 mg/g),分别评价了其对裸鼠离体皮肤的透皮效果、外观、黏度、pH值和喷量,同时比较了两种规格凝胶透皮给予(给药剂量相等,但规格2凝胶的给药面积增大1... 采用溶胀法制备了两种规格的盐酸多奈哌齐透皮凝胶(规格1∶22.4 mg/g;规格2∶11.4 mg/g),分别评价了其对裸鼠离体皮肤的透皮效果、外观、黏度、pH值和喷量,同时比较了两种规格凝胶透皮给予(给药剂量相等,但规格2凝胶的给药面积增大1倍)大鼠后的体内药动学差异.结果表明,规格1和规格2凝胶均外观良好,24 h累积透皮量为(574.4±57.1)和(498.4±2.3)μg/cm2,pH值为8.02±0.08和8.01±0.04.通过定量装置给药时,其喷量为(447.1±1.5)和(446.0-1.8) mg.药动学结果表明,给药剂量相等时,规格2凝胶的AUC0-,和Cmax高于规格1凝胶(P=0.10).提示可通过降低凝胶中的药物含量,增加用药面积来增大药物的AUC. 展开更多
关键词 盐酸多奈哌齐 透皮凝胶 体外评价 药动学
大鼠血浆中奥昔布宁及其N-去乙基代谢物的UPLC-MS/MS法测定 被引量:1
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作者 朱壮志 余波 +2 位作者 罗华菲 王浩 高凡 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期 116-119,共4页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥... 建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔布宁)、m/z 330.2→96.1(N-去乙基奥昔布宁)和m/z 369.3→142.1(奥昔布宁-D11)。奥昔布宁及N-去乙基奥昔布宁在0.5~100 ng/ml和0.2~40 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD均小于8%。 展开更多
关键词 奥昔布宁 N-去乙基奥昔布宁 超高效液相色谱-串联质谱 测定
大鼠经皮给药血浆中多奈哌齐浓度的UPLC—MS/MS法测定 被引量:2
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作者 余波 朱壮志 +2 位作者 罗华菲 陈纯 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期849-852,共4页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的多奈哌齐。以氯雷他定为内标,液-液萃取处理血浆样品,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析。监测离子对为m/z380.3→m/z243.2(多奈哌齐)和m/z383.1→m/z337.1(氯... 建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的多奈哌齐。以氯雷他定为内标,液-液萃取处理血浆样品,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析。监测离子对为m/z380.3→m/z243.2(多奈哌齐)和m/z383.1→m/z337.1(氯雷他定)。多奈哌齐在0,5~200ng/ml范围内线性关系良好,方法回收率为94.1%~106.8%,日内、日间RSD均小于10%。 展开更多
关键词 多奈哌齐 超高效液相色谱-串联质谱 测定
近期上市的经皮给药制剂 被引量:4
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作者 马建芳 罗华菲 +2 位作者 余波 朱慧勇 王浩 《世界临床药物》 CAS 2012年第8期496-502,共7页
现代经皮给药制剂的概念、内涵和应用范围己突破传统的皮肤用药,它包括透皮给药系统(TDDS)和皮肤局部外用制剂,可以用于治疗全身性疾病或皮肤局部疾病。本文按剂型特点综述近年国外上市的多种经皮给药制剂产品。
关键词 经皮给药制剂 透皮给药系统 局部外用制剂
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