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单次和多次口服氯乙酰左卡尼汀片在健康人体的药动学研究
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作者 向荣凤 戴青 +3 位作者 唐敏 喻明洁 陈勇川 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期26-30,共5页
目的 采用LC-MS/MS测定人血浆中乙酰左卡尼汀的浓度并用于氯乙酰左卡尼汀片在健康受试者体内的药动学研究。方法 健康受试者单次给药0.5,1.0,1.5 g和多次给予0.5 g后,0~24 h采集血样。通过测定单次和多次给药后血浆中乙酰左卡尼汀的绝... 目的 采用LC-MS/MS测定人血浆中乙酰左卡尼汀的浓度并用于氯乙酰左卡尼汀片在健康受试者体内的药动学研究。方法 健康受试者单次给药0.5,1.0,1.5 g和多次给予0.5 g后,0~24 h采集血样。通过测定单次和多次给药后血浆中乙酰左卡尼汀的绝对浓度,计算其药动学参数。米屈肼为内标,经甲醇沉淀蛋白后进行LC-MS/MS分析。ESI离子源正离子模式监测,检测离子m/z 204.3→145.2(乙酰左卡尼汀),m/z 147.2→58.2(米屈肼);色谱柱为EC 250/4.6 NUCLEOSIL100-5CN,流动相为甲醇-10mmol·L-1乙酸铵溶液(含0.1%甲酸)(85∶15)。结果 乙酰左卡尼汀在20~3 000μg·L-1内线性良好(r=0.999 1),最低定量限为20μg·L-1。批内、批间精密度及基质效应RSD均<15%。单次给药3个剂量组(0.5,1.0,1.5g)的主要药动学参数为:AUC0-t为(4181.77±2 473.24)μg·h·L-1、(6099.54±1939.41)μg·h·L-1和(8 064.71±3 575.99)μg·h·L-1,Cmax为(611.42±270.76)μg·L-1,(830.92±233.19)μg·L-1和(1 004.67±414.95)μg·L-1,t1/2z为(4.50±2.93)h、(6.25±3.65)h和(5.76±3.94)h;多次给药后主要的药动学参数:AUC0-t为(13728.82±6493.04)μg·h·L-1,Cmax为(1 129.00±374.05)μg·L-1,t1/2z为(8.57±4.42)h。结论 本方法准确、灵敏、专属性强,适用于人体内乙酰左卡尼汀药动学研究。单次和多次给予氯乙酰左卡尼汀片后药动学参数有明显差异,性别间无差异,健康受试者对药物的耐受性良好。 展开更多
关键词 乙酰左卡尼汀 高效液相色谱-质谱联用 药动学 血浆
雷诺嗪缓释片在中国健康人体内的药代动力学研究
2
作者 喻明洁 向荣风 +3 位作者 李晓宇 戴青 陈勇川 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期177-182,共6页
目的评价雷诺嗪缓释片单次和多次口服给药后在中国健康人体内的药代动力学特征。方法采用自身对照试验设计,单次、多次给药组各纳入10例健康受试者,男女各半,单次分3个周期依次服用500、1 000、1 500 mg雷诺嗪缓释片;多次分2个周期依次... 目的评价雷诺嗪缓释片单次和多次口服给药后在中国健康人体内的药代动力学特征。方法采用自身对照试验设计,单次、多次给药组各纳入10例健康受试者,男女各半,单次分3个周期依次服用500、1 000、1 500 mg雷诺嗪缓释片;多次分2个周期依次服用500、1 000 mg雷诺嗪缓释片;采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS-MS)法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,计算主要药代动力学参数。结果血浆中雷诺嗪浓度线性范围为40~4 000μg/L,定量下限为40μg/L,批内、批间精密度均小于15%。单次给药3个不同剂量(500、1 000、1 500 mg)的Cmax分别为(774±157)、(1 818±554)、(2 762±1 099)μg/L;tmax分别为(4.9±1.8)、(4.9±2.6)、(4.9±1.5) h;t1/2z分别为(8.2±6.8)、(10.3±8.7)、(9.7±12.0) h;AUC0-t分别为(8 470±2 765)、(20 936±6 957)、(32 554±17 780)μg·h/L。多次给药2个不同剂量(500、1 000 mg) Cmaxss分别为(1 826±904)、(3 635±620)μg/L;Cminss分别为(1 022±3)、(2 282±163)μg/L;Cav分别为(1 253±634)、(2 615±536)μg/L;AUC0-t分别为(22 452±12 359)、(53 232±15 909)μg·h/L;MRT0-t分别为(8.7±2.3)、(10.6±2.6);RAUC分别为(3.11±2.60)、(2.86±1.54)。结论在单次给药试验中Cmax和AUC与剂量呈比例增加,且3个给药剂量有很好的线性关系;多次给药试验发现雷诺嗪在健康人体内有一定的积累。 展开更多
关键词 雷诺嗪 缓释片 高效液相色谱-串联质谱 药代动力学
某院2006-2017年铜绿假单胞菌的临床分布及耐药性分析 预览
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作者 龚雅 刘耀 《国际检验医学杂志》 CAS 2018年第20期2511-2513,共3页
目的 了解某院12年来铜绿假单胞菌的临床分布和耐药情况,以指导临床医生合理用药。方法 回顾性统计分析2006-2017年该院分离的17 502株铜绿假单胞菌的临床科室分布及耐药情况。结果 分离前三位科室依次为烧伤科(20.2%)、脑外科(15.4... 目的 了解某院12年来铜绿假单胞菌的临床分布和耐药情况,以指导临床医生合理用药。方法 回顾性统计分析2006-2017年该院分离的17 502株铜绿假单胞菌的临床科室分布及耐药情况。结果 分离前三位科室依次为烧伤科(20.2%)、脑外科(15.4%)、呼吸科(9.8%);在痰标本中检出率最高为63.6%;药敏结果表明,铜绿假单胞菌对加酶抑制剂头孢哌酮/舒巴坦耐药率最低。结论 铜绿假单胞菌对大部分抗菌药物耐药率呈现波浪下降趋势,但仍不容乐观,临床应重视抗菌药物的合理使用,以减少耐药菌株的产生。 展开更多
关键词 铜绿假单胞菌 临床分布 耐药性
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不同剂量注射用泮托拉唑钠在健康人体内的药代动力学和药效学研究
4
作者 李晓宇 尚圣兰 +6 位作者 孙凤军 向荣凤 邱学文 喻明洁 王若茜 陈勇川 《第三军医大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第17期1613-1618,F0003共7页
目的观察不同剂量注射用泮托拉唑钠在中国健康志愿者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性。方法用单中心、随机、开放、平行对照的试验设计,筛选20名健康受试者,采用男女分层区组随机化方法分组,分别静脉滴注40、80 mg注射用... 目的观察不同剂量注射用泮托拉唑钠在中国健康志愿者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性。方法用单中心、随机、开放、平行对照的试验设计,筛选20名健康受试者,采用男女分层区组随机化方法分组,分别静脉滴注40、80 mg注射用泮托拉唑钠(每日2次,连续5 d),给药后监测24 h胃内pH值。用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑钠血药浓度,数据分别用Win Nonlin 6.4软件和SAS软件分析处理。结果首次静脉滴注注射用泮托拉唑钠后,40、80 mg剂量组后左旋泮托拉唑的主要药动学参数:C(max)分别为(2.37±0.61)、(4.56±0.89)μg/mL;AUC(0-t)分别为(4.96±3.26)、(10.16±3.16)μg·h/mL;AUC(0-∞)分别为(5.17±3.68)、(10.34±3.35)μg·h/mL;t(1/2)分别为(1.67±0.76)、(1.75±0.57)h;T(max)分别为(0.50±0.01)、(0.53±0.08)h;连续给药5 d后40、80 mg剂量组左旋泮托拉唑的主要药动学参数:C(max)分别为(2.30±0.62)、(4.50±0.71)μg/mL;AUC(0-t)分别为(5.02±3.85)、(10.75±3.82)μg·h/mL;AUC(0-∞)分别为(5.26±4.35)、(10.98±4.10)μg/mL·h;Cmin,ss分别为(0.03±0.08)、(0.05±0.07)μg/mL;t(1/2)分别为(1.72±0.78)、(1.80±0.64)h;T(max)分别为(0.52±0.04)、(0.50±0.00)h。用药第1天后40、80 mg剂量组胃内pH〉4的时间比例分别为(38.6±20.9)%、(46.9±16.5)%;pH〉6的时间比例分别为(25.5±20.6)%、(32.7±7.9)%;用药第5天后胃内pH〉4的时间比例分别为(69.6±15.4)%、(80.2±16.6)%;pH〉6的时间比例分别为(48.3±13.7)%、(49.7±15.7)%。结论注射用泮托拉唑钠在健康人体内符合线性药代动力学特征。通过两剂量组药效学参数比较,80 mg剂量组的抑酸效果明显优于40 mg剂量组,且服药后较安全。建议临床使用80 mg每12小时1次。 展开更多
关键词 泮托拉唑 高效液相质谱联用 药代动力学 药效学
枸橼酸莫沙必利缓释片在Beagle犬体内的药动学
5
作者 喻明洁 向荣风 +2 位作者 戴青 陈勇川 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第12期1695-1700,共6页
建立了高效液相色谱-质谱法测定Beagle犬血浆中的枸橼酸莫沙必利,考察枸橼酸莫沙必利缓释片和普通片在Beagle犬体内单剂量口服给药的药动学。以卡马西平为内标,血浆样品在碱性条件下用乙酸乙酯提取后进样。质谱采用电喷雾电离源,正离子... 建立了高效液相色谱-质谱法测定Beagle犬血浆中的枸橼酸莫沙必利,考察枸橼酸莫沙必利缓释片和普通片在Beagle犬体内单剂量口服给药的药动学。以卡马西平为内标,血浆样品在碱性条件下用乙酸乙酯提取后进样。质谱采用电喷雾电离源,正离子模式,以多重反应监测(MRM)方式检测,监测离子对为m/z 422.3→m/z 198.0(莫沙必利)和m/z237.1→m/z194.2(卡马西平)。莫沙必利在0.4~40ng/ml范围内线性关系良好,提取回收率为73.0%~93.1%,批内、批间RSD及基质效应的RSD均小于15%。采用随机双交叉自身对照试验设计,6只Beagle犬口服单剂量缓释片和普通片后的药动学参数如下:AUC0→t(24.067±6.245)和(26.035±6.717)ng·h·ml-1,cmax(6.175±1.091)和(12.636±3.810)ng·ml-1,tmax (2.583±0.376)和(0.750±0.204)h。可见,缓释片的cmax显著低于普通片,而tmax比普通片有显著的延长,表明枸橼酸莫沙必利缓释片具有明显的缓释特点。 展开更多
关键词 莫沙必利 缓释片 药动学 液相色谱-串联质谱
右兰索拉唑缓释胶囊在Beagle犬体内的生物等效性研究 预览
6
作者 喻明洁 戴青 +2 位作者 向荣凤 陈勇川 《中国药房》 北大核心 2018年第16期2188-2192,共5页
目的:建立测定Beagle犬血浆中右兰索拉唑浓度的方法,评价两种右兰索拉唑缓释胶囊的生物等效性。方法:6只Beagle犬随机分为参比制剂组和受试制剂组,每组3只,采用双周期交叉随机试验(清洗期为1周)设计,分别空腹单次口服右兰索拉唑缓... 目的:建立测定Beagle犬血浆中右兰索拉唑浓度的方法,评价两种右兰索拉唑缓释胶囊的生物等效性。方法:6只Beagle犬随机分为参比制剂组和受试制剂组,每组3只,采用双周期交叉随机试验(清洗期为1周)设计,分别空腹单次口服右兰索拉唑缓释胶囊参比制剂和受试制剂各60 mg,并于给药前及给药后0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、6、7、8、10、12 h自前肢头静脉取血2mL,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定Beagle犬血浆中右兰索拉唑的浓度。以奥美拉唑为内标,色谱柱为Inertsil ODS,流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液(90∶10,V/V);采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 369.9→251.7(右兰索拉唑)、m/z 345.7→197.9(内标)。采用DAS 3.1.6软件计算药动学参数,以双侧t检验及(1-2α)%置信区间(CI)法、Wilcoxon检验考察两种制剂的生物等效性。结果:右兰索拉唑血药浓度的线性范围为10~4 000 ng/mL,定量下限为10 ng/mL;批内、批间RSD〈10%,准确度为94.40%~105.20%。空腹单次口服参比制剂或受试制剂的AUC0-t分别为(8 892.48±1 399.67)、(8 683.71±1 167.88)ng·h/mL,AUC0-∞分别为(8 925.73±1 399.64)、(9 053.08±1 553.46)ng·h/mL,tmax分别为(3.50±0.71)、(3.75±1.21)h,cmax分别为(2 980.00±487.40)、(2 863.33±331.34)ng/mL。受试制剂AUC0-t、AUC0-∞、cmax的90%CI均在参比制剂相应参数的80%~125%范围内,两制剂tmax间的差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:本研究建立的LC-MS/MS法适用于Beagle犬血浆中右兰索拉唑浓度的测定,且两种制剂在Beagle犬体内具有生物等效性。 展开更多
关键词 右兰索拉唑 缓释胶囊 液相色谱-串联质谱法 药动学 生物等效性
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美沙拉嗪缓释片单剂量与多剂量给药在Beagle犬体内的药动学研究 预览
7
作者 向荣凤 喻明洁 +3 位作者 戴青 李晓宇 陈勇川 《中国药房》 北大核心 2018年第16期2198-2202,共5页
目的:建立测定Beagle犬血浆中美沙拉嗪血药浓度的方法,并用于美沙拉嗪缓释片在Beagle犬体内的药动学研究。方法:采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定美沙拉嗪血药浓度。血浆样品加入水杨酸作为内标,经乙腈沉淀蛋白预处理;... 目的:建立测定Beagle犬血浆中美沙拉嗪血药浓度的方法,并用于美沙拉嗪缓释片在Beagle犬体内的药动学研究。方法:采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定美沙拉嗪血药浓度。血浆样品加入水杨酸作为内标,经乙腈沉淀蛋白预处理;采用Inertsil ODS-3为色谱柱,乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液(含0.2%甲酸)(85∶15,V/V)为流动相;以电喷雾离子源(负离子模式)检测,多反应监测模式扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 152.0→107.9(美沙拉嗪)、m/z 137.0→92.9(内标)。取Beagle犬6只,单剂量(1.2 g)和多剂量(每天1.2 g,连续7 d)给予美沙拉嗪缓释片,采集各时间点血样,测定血浆中药物浓度。采用DAS 3.3.1数据处理软件计算不同给药方式下的药动学参数以及多剂量给药后的蓄积因子(R),并采用SPSS 16.0软件进行药动学参数的组间比较。结果:美沙拉嗪血药浓度在0.1~100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 1),定量下限为0.1μg/mL;批内、批间精密度及基质效应试验的RSD均小于11%;相对误差(RE)为-0.75%~10.45%;提取回收率大于60%(RSD〈5%);稳定性试验的RSD小于10%,RE在±15%范围内。单剂量、多剂量给予美沙拉嗪缓释片后,Beagle犬体内美沙拉嗪的达峰浓度(cmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t、AUC0-∞)、滞留时间(MRT(0-t))、滞留方差(VRT0-t))、清除率(CLz)、消除半衰期(t1/2z)差异均无统计学意义(P〉0.05),多剂量给药的R均值小于1.01。结论:本方法准确、快速、灵敏、专属性强,适用于美沙拉嗪缓释片在Beagle犬体内的药动学研究;单剂量和多剂量给药后,美沙拉嗪在Beagle犬体内的药动学特征一致,且多剂量给药未导致药物蓄积现象的发生。 展开更多
关键词 美沙拉嗪缓释片 高效液相色谱-串联质谱法 BEAGLE犬 药动学
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我院2005-2017年嗜麦芽窄食单胞菌的临床分布及耐药性分析 预览 被引量:1
8
作者 冯伟 +2 位作者 向荣凤 喻明洁 孙凤军 《中国药房》 北大核心 2018年第16期2248-2251,共4页
目的:为临床抗嗜麦芽窄食单胞菌药物的合理选用提供参考。方法:回顾性分析我院2005年1月-2017年12月分离的3 971株嗜麦芽窄食单胞菌的临床分布及耐药情况。结果:我院2005-2017年检出的嗜麦芽窄食单胞菌占检出细菌总数的2.9%(3 971/1... 目的:为临床抗嗜麦芽窄食单胞菌药物的合理选用提供参考。方法:回顾性分析我院2005年1月-2017年12月分离的3 971株嗜麦芽窄食单胞菌的临床分布及耐药情况。结果:我院2005-2017年检出的嗜麦芽窄食单胞菌占检出细菌总数的2.9%(3 971/136 327);该菌检出数量由2005年的129株上升至2017年的468株,占各年检出细菌总数的2.3%~3.4%。该菌主要来源于痰液(3 130株,占78.8%)、脓液+伤口分泌物(213株,占5.4%)、胸腹水(170株,占4.3%)等标本,在脑外科(742株,占18.7%)、重症监护科(538株,占13.5%)、呼吸科(401株,占10.1%)、肝胆科(366株,占9.2%)等科室均有分布。该菌对米诺环素、左氧氟沙星、复方磺胺甲噁唑的耐药率分别由2005年的0、16.5%、14.5%变化至2017年的0.4%、4.0%、2.9%,且对米诺环素的耐药率最低(0~4.6%)。结论:我院各年嗜麦芽窄食单胞菌的检出数量虽有所增加,但其构成比无明显变化。该菌主要分布于脑外科,且以引发呼吸道感染为主。该菌对3种抗菌药物的耐药率总体呈下降趋势,临床可根据药敏试验结果合理选用抗菌药物。 展开更多
关键词 嗜麦芽窄食单胞菌 临床分布 耐药性 抗菌药物
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表皮葡萄球菌生物膜抑制肽对该菌黏附及生物膜形成的影响 被引量:1
9
作者 欧阳净 +2 位作者 冯伟 孙凤军 陈勇川 《中华烧伤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期285-289,共5页
目的研究表皮葡萄球菌生物膜抑制肽(简称抑制肽)对表皮葡萄球菌早期黏附及生物膜形成的影响。方法采用多肽合成仪合成抑制肽,其纯度为96.8%、相对分子质量为874.4。(1)采用终浓度为1~256μg/mL的抑制肽培养表皮葡萄球菌ATCC35... 目的研究表皮葡萄球菌生物膜抑制肽(简称抑制肽)对表皮葡萄球菌早期黏附及生物膜形成的影响。方法采用多肽合成仪合成抑制肽,其纯度为96.8%、相对分子质量为874.4。(1)采用终浓度为1~256μg/mL的抑制肽培养表皮葡萄球菌ATCC35984(下同)菌液,不含菌液的M—H肉汤为空白对照,观察抑制肽对该菌的MIC(样本数为3)。(2)采用含终浓度为16、32、64、128、256μg/mL抑制肽的胰蛋白胨大豆肉汤(TSB)培养液培养表皮葡萄球菌菌液(设为相应浓度抑制肽组),以TSB培养基培养前述菌液作为阴性对照组,从培养即刻起每小时观察该菌的生长情况(结果以吸光度值表示),绘制该菌培养24h内的生长曲线(每组各时相点样本数为3)。(3)采用含终浓度为16、32、64、128、256Ixg/mL抑制肽的TSB培养液培养表皮葡萄球菌菌液(设为相应浓度抑制肽组),以TSB培养基培养前述菌液作为阴性对照组,培养4h检测该菌黏附情况,培养20h检测该菌生物膜的形成情况(结果均以吸光度值表示,样本数均为10)。(4)采用含128μg/mL抑制肽的TSB培养液培养表皮葡萄球菌菌液(设为128μg/mL抑制肽组),以TSB培养基培养前述菌液作为阴性对照组,培养24h后采用激光扫描共聚焦显微镜观察该菌的黏附与生物膜形成情况(样本数为3)。对数据行单因素方差分析、LSD检验、DunnettT3检验。结果(1)抑制肽对表皮葡萄球菌的MIC大于256μg/mL。(2)与阴性对照组比较,各浓度抑制肽组表皮葡萄球菌培养24h内的生长曲线无明显变化。(3)256、128、64、32μg/mL抑制肽组培养4h表皮葡萄球菌的黏附情况分别为0.20±0.04、0.27±0.03、0.35.±0.04、0.40.±0.04,明显少于阴性对照组(0.53±0.10,P〈0.05或P〈0.01);16Ixg/mL抑制肽组培养4h该菌的黏附情况(0.47±0. 展开更多
关键词 葡萄球菌 表皮 生物膜 抑制肽
向慕课发展的计算机网络课程群建设 预览 被引量:2
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作者 于明远 王子仁 +1 位作者 陆亿红 《计算机教育》 2014年第20期78-81,共4页
针对目前计算机网络课程群教学以及团队建设存在的问题,结合面向大众服务的慕课优势,提出在计算机网络课程群中引入慕课的理念,阐述基于计算思维的任务驱动式教学,形成向慕课发展的任务驱动法创新型教学实践模式,力图建立过程考核的机... 针对目前计算机网络课程群教学以及团队建设存在的问题,结合面向大众服务的慕课优势,提出在计算机网络课程群中引入慕课的理念,阐述基于计算思维的任务驱动式教学,形成向慕课发展的任务驱动法创新型教学实践模式,力图建立过程考核的机制和方法,最终达到提高教学质量和教学效果的目的. 展开更多
关键词 慕课 任务驱动法 网络课程群 网络学习共同体
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HPLC法研究唑尼沙胺分散片在中国健康志愿者的药动学 预览
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作者 戴青 陈勇川 +2 位作者 邱学文 向荣凤 《中国药物应用与监测》 CAS 2014年第1期1-4,共4页
目的:建立人血浆唑尼沙胺浓度的测定方法,研究唑尼沙胺分散片在健康受试者体内的单、多剂量药动学.方法:30 名健康志愿者(男女各半)分3 组,分别单剂量(200、300、400 mg)口服唑尼沙胺分散片,300 mg 剂量组单剂量结束后继续进入多... 目的:建立人血浆唑尼沙胺浓度的测定方法,研究唑尼沙胺分散片在健康受试者体内的单、多剂量药动学.方法:30 名健康志愿者(男女各半)分3 组,分别单剂量(200、300、400 mg)口服唑尼沙胺分散片,300 mg 剂量组单剂量结束后继续进入多剂量研究,每日1 次,连续14 d.采用HPLC法测定血浆中唑尼沙胺的浓度,用DAS 2.1.1 软件计算药动学参数.结果:在200 ~400 mg 剂量范围内,唑尼沙胺的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax 均与剂量呈线性关系,中剂量组多次给药后的药动学参数如下:Cmax 为(27.305 ± 5.201) μg·mL-1;tmax 为(2.556 ± 0.726) h;t1/2 为(59.286 ± 8.882) h;AUC0-t 为(2 435.713 ± 668.845)μg·h·mL-1;AUC0-∞ 为(2 522.230 ± 720.554) μg·h·mL-1.结论:男、女受试者单次给药后的Cmax存在显著性差异.唑尼沙胺在连续多次给药后,可达稳态血药浓度. 展开更多
关键词 唑尼沙胺 高效液相色谱法 血浆 药动学
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伏立康唑片在中国健康男性体内的生物等效性研究 预览 被引量:3
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作者 邱学文 杨波 +7 位作者 向荣凤 戴青 欧阳净 蔡永青 刘芳 王显凤 陈勇川 《中国药物应用与监测》 CAS 2013年第1期13-16,共4页
目的:研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法:19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200mg,于服药前0h和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、... 目的:研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法:19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200mg,于服药前0h和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36h抽取4.0mL静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DASVer3.0软件计算主要的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:AUC。(5304.967±3072.252)、(5130.968±2985.462)ng·mL^-1·h;AUC0-∞(5683.143±3438.261)、(5445.115±3181.161)ng·mL^-1·h;Cmax(925.728±356.11)、(1040.251±448:929)ng·mL^-1;tmax(1.566±0.975)、(1.382±0.959)h;t1/2(6.316±2.938)、(5.966±2.276)h。以AUC0-36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.5±3.4)%。结论:两种伏立康唑片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。 展开更多
关键词 伏立康唑 高效液相色谱法 生物等效
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HPLC-荧光法测定氨磺必利血药浓度及其药动学研究 被引量:3
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作者 戴青 陈勇川 +2 位作者 邱学文 向荣凤 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1486-1490,共5页
目的:建立测定人体血浆中氨磺必利高效液相色谱法,测定健康志愿者口服氨磺必利片48h内血药浓度,进行药动学研究。方法:采用10%三氯醋酸直接沉淀提取血浆,固定相为C18,以庚烷磺酸钠醋酸溶液(pH4.85)-乙腈(80:20)为流动相,... 目的:建立测定人体血浆中氨磺必利高效液相色谱法,测定健康志愿者口服氨磺必利片48h内血药浓度,进行药动学研究。方法:采用10%三氯醋酸直接沉淀提取血浆,固定相为C18,以庚烷磺酸钠醋酸溶液(pH4.85)-乙腈(80:20)为流动相,荧光检测波长为λex=280nm,λem=370nm。结果:氨磺必利线性范围奠5-800ng·mL-1(r=0.9997),低、中、高3个浓度平均方法回收率分别为105.1%、105.4%、101.3%,日内、日间精密度RSD均〈4%;AUC0-∞为(3545.74±1199.58)ng·h·mL-1,AUC0-t为(3348.50±1161.27)ng.h·mL-1,Cmax为(457.69±232.62)ng·mL-1,Tmax为(4.15±1.31)h,t1/2为(10.77±5.77)h。结论:本法简便、快速、经济、准确,可用于测定人血浆中氨磺必利的浓度及药动学研究。 展开更多
关键词 氨磺必利 高效液相色谱法 荧光检测 血药浓度 血浆样品测定 药动学研究
我院2006-2011年鲍曼不动杆菌临床分布及耐药性分析 被引量:8
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作者 刘耀 +2 位作者 谢林利 吕军 唐敏 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第46期4369-4370,共2页
目的:了解我院6年来鲍曼不动杆菌的临床分布和耐药情况,以指导临床合理用药。方法:回顾性分析我院2006-2011年分离的2225株鲍曼不动杆菌临床分布及耐药情况。结果:分离前3位的科室依次为脑外科(17.0%)、重症监护室(14.0%)、呼吸... 目的:了解我院6年来鲍曼不动杆菌的临床分布和耐药情况,以指导临床合理用药。方法:回顾性分析我院2006-2011年分离的2225株鲍曼不动杆菌临床分布及耐药情况。结果:分离前3位的科室依次为脑外科(17.0%)、重症监护室(14.0%)、呼吸科(13.3%);痰标本中检出率最高,为76.4%;鲍曼不动杆菌对碳青酶烯类耐药率较低,对其他常用抗菌药物耐药率较高。结论:我院鲍曼不动杆菌耐药情况十分严重,临床应重视合理应用抗菌药物,以减少耐药菌株的产生。 展开更多
关键词 鲍曼不动杆菌 耐药性 抗菌药物
野生型金黄色葡萄球菌株norA基因敲除菌株的构建及其耐药性变化 预览
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作者 冯俊明 夏培元 +2 位作者 肖光夏 秦孝建 《华南国防医学杂志》 CAS 2011年第3期 220-223,共4页
目的探讨norA基因在野生型金黄色葡萄球菌多重耐药中的作用。方法用DNA重组技术构建金黄色葡萄球菌norA基因敲除株并测定其对3种喹诺酮类抗生素的最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值。结果成功构建了野生型金黄色... 目的探讨norA基因在野生型金黄色葡萄球菌多重耐药中的作用。方法用DNA重组技术构建金黄色葡萄球菌norA基因敲除株并测定其对3种喹诺酮类抗生素的最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值。结果成功构建了野生型金黄色葡萄球菌株的norA基因敲除菌株,且其MIC值均有一定程度下降。结论 norA基因在金黄色葡萄球菌多重耐药中起一定的作用。 展开更多
关键词 norA基因 基因敲除 耐药 最小抑菌浓度
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头孢克洛胶囊人体药代动力学和生物等效性评价 预览 被引量:4
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作者 戴青 陈勇川 +3 位作者 夏培元 唐敏 向荣凤 《中国药业》 CAS 2011年第23期 6-8,共3页
目的考察国产头孢克洛胶囊与参比制剂在健康人体内的生物等效性。方法采用高效液相色谱法测定血浆中头孢克洛的质量浓度,通过对20名男性健康受试者单次交叉口服750 mg头孢克洛的受试制剂和参比制剂,计算其药物动力学参数及相对生物利用... 目的考察国产头孢克洛胶囊与参比制剂在健康人体内的生物等效性。方法采用高效液相色谱法测定血浆中头孢克洛的质量浓度,通过对20名男性健康受试者单次交叉口服750 mg头孢克洛的受试制剂和参比制剂,计算其药物动力学参数及相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的0~t药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(29.460±5.731)和(30.106±5.349)μg/(mL.h),0~∞药时曲线下面积(AUC0~∞)分别为(30.327±6.128)和(30.909±5.497)μg/(mL.h),峰浓度(Cmax)分别为(20.901±4.070)和(21.067±3.422)μg/mL,达峰时间(tmax)分别为(0.900±0.462)和(0.800±0.208)h,半衰期(t1/2)分别为(0.660±0.082)和(0.666±0.070)h,受试制剂的相对生物利用度为(98.0±9.6)%。结论受试制剂头孢克洛胶囊与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 头孢克洛 高效液相色谱法 血浆 生物等效性
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烧伤创面金黄色葡萄球菌耐药株的分离及其形态学研究 被引量:2
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作者 冯俊明 夏培元 +2 位作者 肖光夏 秦孝建 《中华创伤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期 1021-1022,共2页
金黄色葡萄球菌是烧伤创面主要的优势菌群之一,随着抗生素的长期广泛应用,其耐药性逐渐增强,已经成为烧伤患者主要的耐药细菌。因此,及时了解烧伤患者创面金黄色葡萄球菌的耐药情况并对其机制进行分析,对于合理选择抗菌药物及控制... 金黄色葡萄球菌是烧伤创面主要的优势菌群之一,随着抗生素的长期广泛应用,其耐药性逐渐增强,已经成为烧伤患者主要的耐药细菌。因此,及时了解烧伤患者创面金黄色葡萄球菌的耐药情况并对其机制进行分析,对于合理选择抗菌药物及控制耐药性的蔓延十分重要。笔者在分离鉴定烧伤患者创面耐药金黄色葡萄球菌的基础上,观察其形态学的变化,并探讨这些改变与其耐药性的关系。 展开更多
关键词 耐药金黄色葡萄球菌 烧伤创面 分离鉴定 形态学 耐药株 烧伤患者 耐药性 优势菌群
烧伤创面耐药金黄色葡萄球菌的分离及其norA基因突变分析 被引量:5
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作者 冯俊明 夏培元 +2 位作者 肖光夏 秦孝建 《中华创伤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期275-279,共5页
目的探讨野生型耐药金黄色葡萄球菌的nora基因及其启动子的突变情况。方法分离并筛选出10株烧伤创面的耐药性金黄色葡萄球菌,对norA基因及其启动子进行测序并分析其改变。结果共分离出金黄色葡萄球菌87株,它们对万古霉素100%敏感,... 目的探讨野生型耐药金黄色葡萄球菌的nora基因及其启动子的突变情况。方法分离并筛选出10株烧伤创面的耐药性金黄色葡萄球菌,对norA基因及其启动子进行测序并分析其改变。结果共分离出金黄色葡萄球菌87株,它们对万古霉素100%敏感,对奎奴普汀和呋喃妥因也有很高的敏感性,而对其余抗生素的耐药率则非常高;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的阳性率达到91.7%。所有10株实验菌的nora基因编码区都有1349位G→A的点突变,也就是氨基酸的291位处存在Gly(甘氨酸)→Asp(天冬氨酸)的突变。利血平逆转实验提示10株细菌对三种抗生素的MICs值均存在不同程度的下降。结论norA基因突变是金黄色葡萄球菌耐药的机制之一。 展开更多
关键词 烧伤 葡萄球菌 金黄色 抗药性 norA基因 点突变
回顾性分析本院抗菌药使用与G-菌耐药率变化的相关性 预览 被引量:8
19
作者 陈勇川 彭永富 +4 位作者 张成 蔡永青 谢林利 夏培元 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期272-275,共4页
目的回顾性分析本院抗菌药使用与G-菌耐药率变化相关性。方法用纸片法,测定每季度住院患者分离的常见G-菌对不同抗菌药的耐药率;统计全院住院患者第3,4代头孢菌素类、氨基糖苷类、含β内酰胺酶抑制剂复合物类、碳青霉烯类、氟喹诺酮类... 目的回顾性分析本院抗菌药使用与G-菌耐药率变化相关性。方法用纸片法,测定每季度住院患者分离的常见G-菌对不同抗菌药的耐药率;统计全院住院患者第3,4代头孢菌素类、氨基糖苷类、含β内酰胺酶抑制剂复合物类、碳青霉烯类、氟喹诺酮类和复方磺胺甲恶唑抗菌药的使用情况,并进行季度限定日剂量(DDD)累积数和每千人出院患者所消耗的DDD数的计算。结果大肠埃希菌对头孢吡肟的耐药率、鲍曼不动杆菌对亚胺培南的耐药率,与抗菌药的用量有显著正相关;耐亚胺培南鲍曼不动杆菌的耐药率与碳青霉烯类和第3,4代头孢菌素的用量均呈显著正相关(均P〈0.01)。结论各种抗菌药使用情况的变化对医院内G-细菌的耐药率有较大影响。 展开更多
关键词 抗菌药 耐药率 革兰阴性菌
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烧伤创面的细菌分离及其耐药性的初步分析 预览 被引量:18
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作者 冯俊明 肖光夏 +2 位作者 夏培元 秦孝建 《华南国防医学杂志》 CAS 2011年第1期 32-34,47,共4页
目的适时了解烧伤病房的细菌分布及耐药情况,为临床有针对性地选择和合理使用抗生素提供依据。方法分离7个月份的烧伤患者创面细菌,并对其主要的感染菌种进行耐药性分析。结果从烧伤患者创面共分离到细菌204株,前三位依次为金黄色葡萄... 目的适时了解烧伤病房的细菌分布及耐药情况,为临床有针对性地选择和合理使用抗生素提供依据。方法分离7个月份的烧伤患者创面细菌,并对其主要的感染菌种进行耐药性分析。结果从烧伤患者创面共分离到细菌204株,前三位依次为金黄色葡萄球菌(87株)、铜绿假单胞菌(44株)和奇异变形杆菌(43株)。金黄色葡萄球菌对万古霉素(VA)100%敏感,对奎奴普汀(QD)和呋南妥因(F)也有很高的敏感性,而对其余抗生素的耐药率则非常高;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)的阳性率达到91.7%。铜绿假单胞菌对所选用的14种抗生素都有较高的耐药性(40%~93%);奇异变形杆菌对美罗培南(MEM)、亚胺培南(I MP)和氧氟沙星(OFX)完全敏感;对复方磺胺(SXT)呈现100%耐药。结论金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌对多数抗生素呈现耐药,奇异变形杆菌相对比较敏感,但超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrun β-lectamases,ESBLs)的阳性率达到80%以上。 展开更多
关键词 烧伤 细菌 耐药性 抗生素
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