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生物标志物检测法评价注射用丹参多酚酸对血小板活性的影响 预览
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作者 华晓东 +1 位作者 徐琳 芮菁 《中国药品标准》 CAS 2019年第2期110-114,共5页
目的:采用生物标志物检测法评价注射用丹参多酚酸对血小板活性的影响。方法:用检测生物标志物(血小板膜糖蛋白CD62p)的方法测定经二磷酸腺苷(ADP)激活的血小板活化率,判定受试物是否具有抑制血小板活化的作用。体内法比较大鼠给予受试... 目的:采用生物标志物检测法评价注射用丹参多酚酸对血小板活性的影响。方法:用检测生物标志物(血小板膜糖蛋白CD62p)的方法测定经二磷酸腺苷(ADP)激活的血小板活化率,判定受试物是否具有抑制血小板活化的作用。体内法比较大鼠给予受试物后和给药前抗凝血的血小板活化率,体外法比较添加受试物与未加受试物混合的大鼠抗凝血的血小板活化率。结果:在体内和体外模型中,注射用丹参多酚酸可明显抑制血小板上由ADP激活的CD62p高表达,血小板的活化受到抑制。结论:采用生物标志物检测的方法,简单快捷,可有效的评价药物对血小板活性的影响,体外法更适合建立检测标准。 展开更多
关键词 血小板活化 生物标志物 流式细胞术(FCM)
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不同抗凝剂对ADP诱导血小板活化影响的比较 预览
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作者 华晓东 +1 位作者 徐琳 芮菁 《天津药学》 2019年第1期1-3,共3页
目的:探讨EDTAK 2、肝素钠、枸橼酸钠三种不同抗凝剂对流式细胞术检测二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板膜糖蛋白CD62p表达的影响。方法:使用不同抗凝剂,采用流式细胞术检测ADP诱导大鼠外周全血中CD62p表达率。结果:枸橼酸钠对ADP诱导CD62p... 目的:探讨EDTAK 2、肝素钠、枸橼酸钠三种不同抗凝剂对流式细胞术检测二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板膜糖蛋白CD62p表达的影响。方法:使用不同抗凝剂,采用流式细胞术检测ADP诱导大鼠外周全血中CD62p表达率。结果:枸橼酸钠对ADP诱导CD62p表达影响较小,EDTAK 2明显抑制ADP介导的CD62p的表达,而肝素钠能明显促进CD62p的表达,同时使全血中CD62p自身表达偏高。结论:枸橼酸钠为流式细胞仪检测血小板活化的最佳抗凝剂,浓度3.2%(含2个结晶水的枸橼酸钠)和3.8%(含5个结晶水的枸橼酸钠)是其抗凝最佳方案。 展开更多
关键词 血小板活化 血小板膜糖蛋白类 抗凝剂
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不同来源胱氨酸片肝脏保护生物活性比较研究 预览 被引量:1
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作者 华晓东 +1 位作者 杨天骄 芮菁 《天津药学》 2018年第1期4-7,共4页
目的:比较3批不同来源胱氨酸片(受试样品Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)在肝脏保护作用方面的差异,为该品种的再评价和标准提高提供试验依据。方法:采用酒精肝损伤模型,灌胃给予大鼠人体推荐剂量30倍的来源不同的胱氨酸片21 d后,采用试剂盒检测动物肝... 目的:比较3批不同来源胱氨酸片(受试样品Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)在肝脏保护作用方面的差异,为该品种的再评价和标准提高提供试验依据。方法:采用酒精肝损伤模型,灌胃给予大鼠人体推荐剂量30倍的来源不同的胱氨酸片21 d后,采用试剂盒检测动物肝匀浆中丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活力,同时检测动物血清中总胆红素(TBIL)、丙氨酸转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)等生化指标。结果:受试样品Ⅲ可明显降低模型大鼠MDA含量,并增加SOD的活力,受试样品Ⅰ与受试样品Ⅱ对MDA和SOD无明显影响。各受试样品均可明显抑制由酒精引起的TBIL升高,但在同一模型条件下对ALT和AST无明显影响。结论:3批不同来源的胱氨酸片都是含量测定合格的受试样品,但在肝脏保护生物活性方面确表现出了差异。原料药胱氨酸来源不同,胱氨酸片生产工艺存在差别,药品效期不同,均可能会对胱氨酸片的降总胆红素、抗氧化作用等肝脏保护生物活性产生影响。 展开更多
关键词 胱氨酸片 酒精肝损伤模型 总胆红素 丙二醛 超氧化物歧化酶
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新型Ⅰ型大麻素受体拮抗剂LMJ07的体外生物活性 预览 被引量:1
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作者 陈伟 +5 位作者 龙隆 李薇 郑志兵 徐成 徐静华 王莉莉 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期30-36,共7页
目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR... 目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141716A)为对照,采用放射性配体竞争结合和增强型绿色荧光蛋白(EGFP)示踪大麻素受体(CBR)内在化的高内涵分析实验分析了LMJ07对2种CBR亚型(CB1R和CB2R)的结合及G蛋白不依赖的受体激活的拮抗活性及选择性;分别采用CELLKEY无标记检测系统和均相时间分辨荧光(HTRF)测定了LMJ07对CBR激活诱导的CHO-CB1细胞骨架和胞内环腺苷酸(c AMP)含量的影响;最后采用连续荧光检测技术使用表达CB1R的原代海马细胞检测LMJ07对胞内Ca^2+的影响。结果 LMJ07高亲和、高选择地与CB1R结合,选择性地拮抗CB1R的激活导致的受体内吞,且选择性和拮抗活性与利莫那班相当;在CHO-CB1R细胞上,LMJ07(0.01~10μmol/L)剂量依赖地逆转CBR激动剂Win55212-2诱导的细胞骨架变化相关的细胞电阻改变、剂量依赖地逆转Win55212-2降低胞内c AMP含量效应;在原代培养的海马细胞上,LMJ07(10 nmol/L~1μmol/L)可拮抗Win55212-2诱导的胞内Ca^2+增加效应。在上述实验中,LMJ07拮抗CB1R通路的信号分子和功能的活性与利莫那班相当。结论 LMJ07是一个与利莫那班活性相当的新结构类型CB1R选择性拮抗剂。 展开更多
关键词 1型大麻素受体 选择性拮抗剂 LMJ07 利莫那班 体外活性 高内涵分析
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外周型Ⅰ型大麻素受体选择性拮抗剂的研究进展 预览
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作者 陈伟 +1 位作者 徐静华 王莉莉 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第5期552-558,共7页
Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的CB1R拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型CB1R选择性拮抗剂在保留第1代CB1R拮抗剂减... Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的CB1R拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型CB1R选择性拮抗剂在保留第1代CB1R拮抗剂减肥效应的同时,避免了其中枢相关的副作用,成为当前CB1R拮抗剂类新型减肥药物研发的方向。本文综述了外周型CB1R选择性拮抗剂的研究进展。 展开更多
关键词 外周选择性 Ⅰ型大麻素受体 拮抗剂 血脑屏障
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