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基于蛋白质的口服纳米载药系统研究进展 预览
1
作者 於锋 黄林 《化学与生物工程》 CAS 2018年第3期1-5,共5页
蛋白质是一种优良的药物载体,具有良好的生物相容性、生物可降解性、极低的细胞毒性。基于蛋白质的纳米载药系统可显著改善药物的理化性质,提高药物稳定性,增强药物口服吸收效果,达到增效减毒的目的。综述了基于蛋白质的口服纳米载... 蛋白质是一种优良的药物载体,具有良好的生物相容性、生物可降解性、极低的细胞毒性。基于蛋白质的纳米载药系统可显著改善药物的理化性质,提高药物稳定性,增强药物口服吸收效果,达到增效减毒的目的。综述了基于蛋白质的口服纳米载药系统研究进展,并指出了该领域未来的发展方向。 展开更多
关键词 蛋白质 口服给药 纳米栽药系统
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市售3种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量比较 预览
2
作者 田慈惠 刘航岐 +3 位作者 杨柳 张梅 黄林 《药学与临床研究》 2018年第3期175-178,共4页
目的:对市售的3厂家生产的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量指标进行比较。方法:依据CFDA批准的该片质量标准,采用高效液相色谱法(HPLC-UV),选择苯基键合硅胶色谱柱(Inertsil Phenyl-3柱),使用梯度洗脱的方式测定该片的主药含... 目的:对市售的3厂家生产的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量指标进行比较。方法:依据CFDA批准的该片质量标准,采用高效液相色谱法(HPLC-UV),选择苯基键合硅胶色谱柱(Inertsil Phenyl-3柱),使用梯度洗脱的方式测定该片的主药含量和有关物质;采用紫外-可见分光光度法测定溶出度。结果:3厂家(代号A、B、C)生产的片剂主药含量和有关物质均均符合标准要求;在0.01 mol·L~(-1)盐酸、0.1 mol·L~(-1)盐酸、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯化水中,30 min内3个产品均完全溶出。国产品种B的主药含量最高,有关物质相对最低,C产品在20 min内溶出较慢。结论:3厂家测定批次的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主药含量、有关物质和溶出度均符合规定,B产品对主要质量指标的控制相对更为严格。 展开更多
关键词 富马酸替诺福韦二吡呋酯片 高效液相色谱法 含量 有关物质 溶出度
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羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊制备工艺研究 预览
3
作者 朱燮婷 高士雅 +1 位作者 张灿 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期360-364,共5页
目的制备羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊(HCPT-PBCA-NPs),研究制备工艺并优化处方。方法采用微乳化聚合法制备HCPT-PBCA-NPs,以粒径、多分散系数和包封率为指标,通过单因素考察处方和工艺参数,采用Box-Behnken实验设计优化HCPT-P... 目的制备羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊(HCPT-PBCA-NPs),研究制备工艺并优化处方。方法采用微乳化聚合法制备HCPT-PBCA-NPs,以粒径、多分散系数和包封率为指标,通过单因素考察处方和工艺参数,采用Box-Behnken实验设计优化HCPT-PBCA-NPs制备工艺并考察其理化性质。结果按照优化处方和工艺条件,制得纳米囊平均粒径为(92.7±0.6)nm,多分散系数为0.118±0.014,包封率为(94.24±1.05)%,形态圆整,具有缓释作用。结论经过优化筛选的处方和制备工艺制备的纳米囊具有较好的理化性质,缓释效果显著。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 聚氰基丙烯酸正丁酯 Box-Behnken实验设计
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姜黄色素聚电解质纳米粒大鼠体内药动学研究 预览
4
作者 杨柳 刘桂花 +4 位作者 宋珏 王璇 平其能 张灿 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期471-474,共4页
目的 研究姜黄色素聚电解质纳米粒(CUR-PENPs)经大鼠尾静脉注射后的体内药代动力学.方法 通过静电吸附法制备CUR-PENPs并对其表征;以姜黄色素(CUR)溶液为对照,研究大鼠尾静脉注射CUR-PENPs的体内药动学.结果 透射电镜观察CUR-PENPs... 目的 研究姜黄色素聚电解质纳米粒(CUR-PENPs)经大鼠尾静脉注射后的体内药代动力学.方法 通过静电吸附法制备CUR-PENPs并对其表征;以姜黄色素(CUR)溶液为对照,研究大鼠尾静脉注射CUR-PENPs的体内药动学.结果 透射电镜观察CUR-PENPs呈较规则类球体,平均粒径为(243.0±1.1)nm,Zeta电位为(-28.13±1.41)mV,载药量为5.5%.大鼠尾静脉注射CUR-PENPs的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为CUR溶液3.3倍,血浆清除率(CL)降为CUR溶液的27.8%.结论 CUR-PENPs能相对延长CUR体内滞留时间,提高药物AUC. 展开更多
关键词 聚电解质纳米粒 姜黄色素 药动学
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聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在药物传输系统中的应用 被引量:10
5
作者 高士雅 徐敏 +3 位作者 陈志鹏 徐郁蕊 平其能 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1278-1284,共7页
聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中... 聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中的热点之一。本文综述了聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法,目前国内已进行研究的药物及其在药物传输系统中的应用进展,为聚氰基丙烯酸正丁酯纳米制剂的研究提供借鉴。 展开更多
关键词 聚氰基丙烯酸正丁酯 纳米粒 制备 药物传输系统
注射用姜黄色素纳米脂质载体的制备及其质量评价 被引量:6
6
作者 陈曦 +2 位作者 邹浪 陈志鹏 平其能 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1088-1093,1099共7页
目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers, Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(C... 目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers, Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的含量为代表,以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方。考察Cur-NLC的形态、粒径、电位、包封率、体外释药行为以及体外溶血性,为进一步的研究奠定基础。结果:优化条件下制备的Cur—NLC多为类球形粒子,平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV,包封率、载药量分别为(98.3±0.4)%和(4.6±0.2)%。Cur—NLC体外释放具有明显的缓释特征,36h累积释放百分数为19.2%,释药行为符合一级方程。溶血性研究表明,Cur—NLC具有较高的安全性。结论:制备的Cur-NLC粒径小,药物包封率高,安全性好,有望实现药物在体内的缓慢释药,提高药物的生物利用度,增加在脑胶质瘤部位的浓集。 展开更多
关键词 姜黄色素 纳米脂质载体 静脉注射 理化性质 溶血性
针对骨肿瘤的二级靶向盐酸米托蒽醌纳米粒的制备及体内外性质评价 预览 被引量:2
7
作者 石勇平 苏志桂 +3 位作者 孙敏捷 平其能 宗莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期321-327,共7页
薄膜分散法制备了阿伦磷酸(ALN)配基和叶酸(FOL)配基共同修饰的二级靶向盐酸米托蒽醌(MTO)纳米粒(ALN-FOL-MTO-NLCs)。ALN-FOL-MTO-NLCs经原子力显微镜观察呈较规则类球体,平均粒径为(45.9±2.7)nm,Zeta电位为-(16.78... 薄膜分散法制备了阿伦磷酸(ALN)配基和叶酸(FOL)配基共同修饰的二级靶向盐酸米托蒽醌(MTO)纳米粒(ALN-FOL-MTO-NLCs)。ALN-FOL-MTO-NLCs经原子力显微镜观察呈较规则类球体,平均粒径为(45.9±2.7)nm,Zeta电位为-(16.78±2.17)mV,包封率为(99.7±0.1)%。体外研究中ALN-FOL-MTO-NLCs显示出良好的骨盐吸附能力和K562细胞主动靶向能力,1 h内72.4%的纳米粒能吸附于羟基磷灰石,其K562细胞摄取量是普通纳米粒(MTO-NLCs)的3.19倍。高效液相色谱法研究了ALN-FOL-MTO-NLCs大鼠体内药代动力学及小鼠体内组织分布行为,其大鼠血浆AUC分别为MTO-NLCs和药物水溶液(MTO-INJ)的5.0和63.1倍,小鼠股骨AUC是叶酸单靶向制剂(FOL-MTO-NLCs)和药物水溶液(MTO-INJ)的3.7和5.0倍,且与FOL-MTO-NLCs相比,有效降低了药物在肝、脾、心、肾的分布,进一步降低了药物毒性。因此,与MTO-INJ和MTO-NLCs相比,ALN-FOL-MTO-NLCs具备良好的长循环效果,靶向骨组织的能力增加,且具备良好的肿瘤细胞靶向能力。 展开更多
关键词 骨肿瘤 二级靶向 盐酸米托蒽醌 纳米粒 制备 药代动力学 组织分布
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乳铁蛋白修饰纳米脂质载体的制备及其脑靶向性评价 被引量:8
8
作者 陈曦 +3 位作者 邹浪 陈志鹏 张明菲 平其能 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第20期1755-1760,共6页
目的选用乳铁蛋白(TJf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur—NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融一乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur—NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质... 目的选用乳铁蛋白(TJf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur—NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融一乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur—NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质载体表面吸附乳铁蛋白,得到不同乳铁蛋白含量修饰的Lf-Cur.NLCs。考察其形态、粒径、Zeta电位、血浆稳定性及在含1%聚山梨酯80的生理盐水中的释放行为;选取乳铁蛋白质量浓度分别为O.5、1.5、2.0mg·mL-1。时制备的载荧光显像剂NIRD.15的乳铁蛋白修饰纳米脂质载体(分别标记为Lf-NLC、E13-NLC和El-NLC)进行小鼠尾静脉注射,采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度,评价Lf-NLCs的脑靶向性。结果姜黄素纳米脂质载体和乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系均呈类球形。姜黄素纳米脂质载体平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系平均粒径范围167.8~299.9nm,Zeta电位的分布范围为-26.87~-13.03mV。乳铁蛋白与姜黄素纳米脂质载体的静电吸附作用存在一个吸附与解吸附的过程,当乳铁蛋白浓度为2.0mg·mL-1,温孵时间为6h时,乳铁蛋白在姜黄素纳米脂质载体表面的吸附趋于饱和。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体在血浆中具有较好的稳定性,体外释放具有明显的缓释特征。与NLCs相比,尾静脉注射5min后,姜黄素纳米脂质栽体在脑内有较强的荧光,说明姜黄素纳米脂质载体能主动靶向脑组织,同时研究发现E13-NLC的脑靶向效果最好。结论本实验利用静电吸附作用成功构建了具有脑靶向功能的姜黄素纳米脂质栽体,避免了靶向载体设计中的化学合成过程,工艺简单,具有较好的发展前景,但载体脑靶向能力与乳铁蛋白的用量有关。 展开更多
关键词 乳铁蛋白 姜黄素 纳米脂质载体 静电吸附 脑靶向 活体成像
人血浆低密度脂蛋白分离鉴定及粒径测定 预览 被引量:1
9
作者 孟凡飞 高士雅 +4 位作者 施璐 徐郁蕊 平其能 张灿 《临床检验杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期938-940,共3页
目的:对特异性沉淀法提取人血浆中低密度脂蛋白(LDL)进行优化,并用一种新手段来表征LDL粒径大小。 方法:用柠檬酸钠-肝素钠缓冲液特异性沉淀人血浆中LDL;用高分辨率Zeta电位及粒度分析仪测定LDL粒径,用透射电镜(TEM)观察LDL的... 目的:对特异性沉淀法提取人血浆中低密度脂蛋白(LDL)进行优化,并用一种新手段来表征LDL粒径大小。 方法:用柠檬酸钠-肝素钠缓冲液特异性沉淀人血浆中LDL;用高分辨率Zeta电位及粒度分析仪测定LDL粒径,用透射电镜(TEM)观察LDL的外观形态,并与超速离心法分离得到的LDL的粒径及外观形态进行对比。 结果:用沉淀法分离得到电泳纯级LDL;沉淀法分离得到的LDL粒径为(31.7±1.1)nm,超速离心法分离得到LDL粒径为(32.9±0.8)nm,差异无统计学意义(t=2.00,P>0.05);两法分离的LDL形态相似,均为类圆形。 结论:与超速离心法分离LDL相比,沉淀法是一种简单快速的提取LDL的方法,且纯度较高;用高分辨率Zeta电位及粒度分析仪测定LDL粒径简单、快捷、成本较低。 展开更多
关键词 低密度脂蛋白 柠檬酸钠-肝素钠缓冲液 特异性沉淀 超速离心 粒径 形态 电泳
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活体成像系统检测甘草次酸修饰脂质体在小鼠体内的分布 被引量:3
10
作者 陈志鹏 +2 位作者 李伟东 蔡宝昌 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第17期148-152,共5页
目的:研究胆固醇-聚乙二醇-甘草次酸(Chol—PEG—GA)修饰脂质体(CPGL)在小鼠体内的长循环型和分布情况,为肝肿瘤的靶向治疗提供理论依据。方法:将普通脂质体(LP)和CPGL分别包裹荧光显像剂NIRD-15,通过NIRD-15跟踪检测LP和CPG... 目的:研究胆固醇-聚乙二醇-甘草次酸(Chol—PEG—GA)修饰脂质体(CPGL)在小鼠体内的长循环型和分布情况,为肝肿瘤的靶向治疗提供理论依据。方法:将普通脂质体(LP)和CPGL分别包裹荧光显像剂NIRD-15,通过NIRD-15跟踪检测LP和CPGL在小鼠体内分布情况。将小鼠随机分为LP组和CPGL组,分别尾静脉注射,与药物注射后5,10,15,30,60,120,180,360,600min采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度。结果:尾静脉注射LP后随循环系统迅速分布到各器官,肝靶向性较差。尾静脉注射CPGL15min后,药物开始聚集在肝脏,600min后在肝脏中的药物浓度仍显著高于LP组,说明用Chol—PEG—GA修饰的脂质体能主动靶向于肝细胞,并延长其在肝组织的滞留时间。结论:CPGL在体内有明显的长循环性和肝靶向性,延长其在体内的半衰期,减少药物代谢率,靶向到达肝脏,延长在肝脏的滞留时间。 展开更多
关键词 胆固醇-聚乙二醇-甘草次酸 脂质体 NIRD-15 肝靶向 活体成像
4种市售拉米夫定片主要质量指标的比较 被引量:8
11
作者 苏志桂 +1 位作者 陈祎楠 陈曦 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期 931-935,共5页
目的:对临床上使用的4个厂家生产的拉米夫定片(100 mg/片)进行主要质量指标的比较。方法:采用高效液相色谱法C18色谱柱测定拉米夫定片的主药含量、溶出度、有关物质,采用高效液相色谱法环糊精手性柱测定其右旋体。结果:4种片剂的... 目的:对临床上使用的4个厂家生产的拉米夫定片(100 mg/片)进行主要质量指标的比较。方法:采用高效液相色谱法C18色谱柱测定拉米夫定片的主药含量、溶出度、有关物质,采用高效液相色谱法环糊精手性柱测定其右旋体。结果:4种片剂的主药含量均〉90%,分别为97.74%,96.31%,93.74%和92.21%,以国产品种"银丁"最高。在pH 6.8磷酸盐缓冲液和去离子水中,10 min内4种片剂均完全溶出;在0.1 N盐酸和pH 4.5醋酸盐缓冲液中,包括"银丁"在内的3个产品在10 min内完全溶出,只有1个产品分别在15和30 min完全溶出。4种市售拉米夫定片剂中的有关物质及右旋体均符合美国药典34版中对该药原料的相关限度要求(0.6%和0.3%),其中"银丁"最低,分别为0.063%和0.023%。结论:4种市售拉米夫定片剂的主要质量指标均符合规定,但在含量、有关物质及右旋体等指标上有一定差异,国产品种"银丁"质量控制相对更为严格。 展开更多
关键词 拉米夫定 含量 溶出度 右旋体 高效液相色谱法
环孢素A生物黏附性纳米脂质载体的制备及在家兔眼部组织分布研究
12
作者 鲍晓 +2 位作者 沈洁 平其能 陈志鹏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第15期1227-1232,共6页
目的制备适于眼部给药的环孢素A生物黏附性纳米脂质载体,考察其在家兔眼组织的分布情况,并进行眼局部刺激性研究。方法采用熔融-乳化法制备纳米脂质载体,与生物黏附性材料泊洛沙姆407(P407)溶液混合后,得到泊洛沙姆407纳米脂质载... 目的制备适于眼部给药的环孢素A生物黏附性纳米脂质载体,考察其在家兔眼组织的分布情况,并进行眼局部刺激性研究。方法采用熔融-乳化法制备纳米脂质载体,与生物黏附性材料泊洛沙姆407(P407)溶液混合后,得到泊洛沙姆407纳米脂质载体。运用激光粒度仪测定粒径,透射电镜观察形态,流变仪测定黏度,动态透析法研究其在人工泪液中的释药行为,HPLC测定泊洛沙姆407纳米脂质载体在家兔眼部各组织中不同时间点药物浓度,以未加入泊洛沙姆407的纳米脂质载体(CsA—NLC)及药物油滴眼液作对照,采用线性梯形法计算参数。利用家兔研究其眼局部刺激性。结果泊洛沙姆407纳米脂质载体多为类球形粒子,泊洛沙姆407包覆于纳米脂质载体的外表,其平均粒径(41.2±0.2)nm,Zeta电位(-15.2±0.21)mV,属于非牛顿流体。体外释放表明,泊洛沙姆407纳米脂质载体具有明显的缓释特征,且体外释药行为符合单指数分布模型。含6.0%泊洛沙姆407的泊洛沙姆407纳米脂质载体在角膜、房水、虹膜的AUC0-24h分别是油滴眼液的10.75、4.45和4.62倍,是环孢素A纳米脂质载体的2.77、1.22和1.54倍,MRT分别是油滴眼液的3.28、2.26和3.46倍,是环孢素A纳米脂质载体的1.69、1.50和1.62倍。泊洛沙姆407纳米脂质载体对家兔眼部无刺激性。结论泊洛沙姆407纳米脂质载体可延长药物在眼部的作用时间,显著提高药物在眼部各组织中的浓度,减少刺激性,作为眼部给药载体具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 环孢素A 生物黏附性 纳米脂质载体 泊洛沙姆407 眼部递药系统 兔眼组织分布
镰形棘豆总黄酮软膏剂的制剂工艺研究 预览 被引量:2
13
作者 陈志鹏 瞿敏明 +3 位作者 刘丹 蔡宝昌 陈新梅 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期 50-54,共5页
目的制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素。方法首先建立2',4'-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂... 目的制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素。方法首先建立2',4'-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂(油酸)用量、载药浓度、单硬脂酸甘油酯与三乙醇胺的比例三个因素进行正交设计,优化镰形棘豆总黄酮软膏剂处方。结果通过正交设计优化得到渗透性能良好的镰形棘豆总黄酮软膏剂,镰形棘豆总黄酮软膏剂其主要成分2',4'-二羟基查尔酮的累积透皮率较溶液剂提高了2倍。结论 镰形棘豆总黄酮软膏剂具有良好的渗透能力。 展开更多
关键词 镰形棘豆总黄酮 软膏剂 累积透过量
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制备工艺对多柔比星白蛋白纳米粒理化性质、体外释放及药动学的影响 被引量:3
14
作者 陈祎楠 +2 位作者 苏志桂 平其能 张灿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期432-437,共6页
分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒,以BSA收率、包封率、载药量和粒径等为评价指标,优选处方工艺,并比较两种制备工艺所得制品的差异。结果表明,去溶剂化法和乳化交联法所得纳米粒外观均呈球形,差... 分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒,以BSA收率、包封率、载药量和粒径等为评价指标,优选处方工艺,并比较两种制备工艺所得制品的差异。结果表明,去溶剂化法和乳化交联法所得纳米粒外观均呈球形,差异不大,BSA收率、包封率、载药量、粒径及电位分别为96.5%、92.9%,98.5%、97.4%,4.3%、3.6%,132.4、172.9 nm,-27.7、-19.9 mV。但制备工艺对体外释放行为和大鼠体内药动学行为影响较大,去溶剂化法和乳化交联法制备的多柔比星BSA纳米粒在生理盐水中48 h累积释放率分别为44.2%、63.8%;大鼠尾静脉给药后,去溶剂化法和乳化交联法所得制品的AUC分别是原药的1.5倍(P〈0.05)和1.1倍(P〉0.05),前法所得纳米粒在大鼠体内具有一定的缓释效果,而后法所得制品没有。 展开更多
关键词 多柔比星 牛血清白蛋白 纳米粒 去溶剂化法 乳化交联法 理化性质 体外释放 药动学
环孢素A眼用纳米脂质载体的制备及表征
15
作者 鲍晓 +2 位作者 沈洁 平其能 陈志鹏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期 362-366,共5页
目的 制备适于眼部给药的环孢素A纳米脂质载体(cyclosporine A-loaded nanostructured lipid carriers, CsA-NLC),并考察其理化性质和眼局部刺激性。方法 采用熔融-乳化法制备CsA-NLC,通过正交实验筛选出最优处方。考察CsA-NLC的... 目的 制备适于眼部给药的环孢素A纳米脂质载体(cyclosporine A-loaded nanostructured lipid carriers, CsA-NLC),并考察其理化性质和眼局部刺激性。方法 采用熔融-乳化法制备CsA-NLC,通过正交实验筛选出最优处方。考察CsA-NLC的粒径、形态,包封率、载药量及在人工泪液中的释药行为,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)确证CsA在载体中的分散状态,利用家兔研究其眼局部刺激性。结果 优化条件下制备的CsA- NLC多为类球形粒子,平均粒径(35.9±0.21) nm,Zeta电位(-13.9±0.21) mV,包封率、载药量分别为(97.5±0.58)%和(16.2±0.09) mg·mL-1。DSC表明药物以非结晶状分散于纳米粒中。CsA-NLC具有明显的缓释特征,其体外释药行为符合单指数模型。CsA-NLC对家兔眼部无刺激性。结论 制备的CsA- NLC粒径小,载药量高,刺激性小,体外释放具有明显的缓释特征,有望实现药物眼部控释递送,提高药物的眼用生物利用度。 展开更多
关键词 环孢素A 纳米脂质载体 眼部递药系统 制备 理化性质 眼局部刺激性
白蛋白包覆阳离子脂质纳米载体的制备及静脉注射药代动力学和组织分布 预览 被引量:4
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作者 李赛 +3 位作者 苏志桂 施璐 平其能 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期406-411,共6页
溶剂蒸发法制备普通阳离子脂质纳米载体(cNLCs)及白蛋白包覆的脂质纳米载体(BSA-cNLCs),cNLCs和BSA-cNLCs的粒径分别为69.9 nm和80 nm,电位分别为+12.5 mV和+5.02 mV。两者透射电镜照片均呈现圆整类球形结构,且BSA-cNlCs可见明显... 溶剂蒸发法制备普通阳离子脂质纳米载体(cNLCs)及白蛋白包覆的脂质纳米载体(BSA-cNLCs),cNLCs和BSA-cNLCs的粒径分别为69.9 nm和80 nm,电位分别为+12.5 mV和+5.02 mV。两者透射电镜照片均呈现圆整类球形结构,且BSA-cNlCs可见明显的白蛋白包覆层。紫杉醇包封率均在97%以上,载药量大于3.7%。加入血浆24 h后,cNLCs粒径增加至原来的1.7倍,而BSA-cNLCs仅增加至1.1倍,包覆白蛋白后血浆稳定性显著提高。高效液相色谱法研究大鼠体内药代动力学及荷瘤小鼠体内组织分布行为,静脉注射BSA-cNLCs 12 h后,大鼠血液中紫杉醇浓度为0.64μg/mL,而cNLCs组则无法检测到紫杉醇;BSA-cNLCs和cNLCs在荷瘤小鼠肿瘤组织中最高浓度分别为8.36μg/mL和2.52μg/mL,12 h后分别降至1.56μg/mL和0.57μg/mL。与cNLCs相比,BSA-cNLCs在血液中的滞留时间显著延长,表现出更好的长循环效果,靶向肿瘤组织的能力增加。 展开更多
关键词 白蛋白 阳离子脂质纳米载体 药代动力学 组织分布 肿瘤靶向
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姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学 预览 被引量:7
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作者 陈曦 +2 位作者 陈祎楠 平其能 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期412-417,共6页
采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS... 采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)%和(4.59±0.19)%;Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3%和19.2%,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2%和84.2%,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性。经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-∞分别为(621.14±179.92)ng.h/mL和(32.49±3.55)ng.h/mL,cmax分别为(92.81±38.52)ng/mL和(5.39±0.13)ng/mL,Cur-NLC的AUC0-∞和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍。因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米脂质载体 理化性质 口服生物利用度 药代动力学
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中心复合设计优化甘草次酸修饰马钱子碱脂质体 预览 被引量:2
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作者 陈志鹏 +2 位作者 蔡宝昌 李伟东 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期 451-454,共4页
目的确定甘草次酸修饰马钱子碱脂质体(CPGL)的最佳处方。方法在单因素考察的基础上确定影响脂质体处方的因素,采用中心复合设计试验对处方进行优化,考察磷脂胆固醇比、磷脂药物比及磷脂修饰材料比对评价的影响。结果优选的最佳处方为... 目的确定甘草次酸修饰马钱子碱脂质体(CPGL)的最佳处方。方法在单因素考察的基础上确定影响脂质体处方的因素,采用中心复合设计试验对处方进行优化,考察磷脂胆固醇比、磷脂药物比及磷脂修饰材料比对评价的影响。结果优选的最佳处方为胆固醇用量为20mg、投药量用量为1.6mg/mL、修饰材料用量为3.4mg,包封率为86.82%,粒径为147.2nm,累积释放度为51.43%。结论中心复合设计优化处方预测性良好,可以快速准确的优化CPGL处方。 展开更多
关键词 马钱子碱 脂质体 甘草次酸受体 中心复合设计
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镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂大鼠体内药代动力学研究
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作者 李伟东 陈志鹏 +3 位作者 瞿敏明 刘丹 蔡宝昌 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期 1396-1398,共3页
目的:以溶液剂为参比制剂,考察镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学过程。方法:首先建立大鼠血浆中2'4'-二羟基查尔酮(TFC,指标性成份)的HPLC法的分析方法,然后测定大鼠经皮给药后不同时间点的TFC的浓... 目的:以溶液剂为参比制剂,考察镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学过程。方法:首先建立大鼠血浆中2'4'-二羟基查尔酮(TFC,指标性成份)的HPLC法的分析方法,然后测定大鼠经皮给药后不同时间点的TFC的浓度,并用3P97对结果进行药动学拟合。结果:镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂和溶液剂经皮给药后TFC的药动学分别符合二室模型和一室模型,镰形棘豆软膏剂的Cmax比溶液剂提高约3倍。结论:软膏剂具有明显的缓释特征,可长时间维持稳定有效的血药浓度,且生物利用度较溶液剂显著提高,有利于发挥其经皮给药后的镇痛抗炎活性。 展开更多
关键词 镰形棘豆总黄酮 有效组分 软膏剂 药代动力学
左乙拉西坦缓释片的制备及稳定性研究 被引量:1
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作者 何凤娟 +2 位作者 操锋 孙敏捷 平其能 《药学进展》 CAS 2011年第10期 472-477,共6页
目的:制备抗癫痫药物左乙拉西坦的水凝胶骨架缓释片,并对其稳定性进行考察。方法:以羟丙甲基纤维素型号、用量、片剂制备方法和片剂硬度为考察因素,对左乙拉西坦缓释片的制备工艺进行优化,并以外观、增重、左乙拉西坦含量和释放度... 目的:制备抗癫痫药物左乙拉西坦的水凝胶骨架缓释片,并对其稳定性进行考察。方法:以羟丙甲基纤维素型号、用量、片剂制备方法和片剂硬度为考察因素,对左乙拉西坦缓释片的制备工艺进行优化,并以外观、增重、左乙拉西坦含量和释放度为指标对片剂在高湿度、高温和强光下的稳定性进行考察。结果:以K15M为骨架材料,左乙拉西坦与K15M的质量比为3:1,采用湿法制粒工艺,片剂硬度控制为16~17kg。该自制片剂在不同pH的释放介质中均有较好且相近的释放行为,片剂在高湿度条件下不稳定,热稳定性和光稳定性较好。结论:左乙拉西坦缓释片制备工艺简单易行,质量可控,符合大规模生产要求。 展开更多
关键词 左乙拉西坦 羟丙甲基纤维素 缓释片 稳定性
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