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不同药性成分对OAT4、URAT1抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响
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作者 王泽 慈小燕 +9 位作者 崔涛 魏滋鸿 张洪兵 刘睿 李亚卓 伊秀林 张铁军 武卫党 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1157-1163,共7页
目的 研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法 应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中... 目的 研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法 应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药单体对OAT4、URAT1的抑制作用及半数抑制浓度(IC50);运用黄嘌呤联合氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症小鼠模型,研究原儿茶酸、甘草素、异甘草素对急性高尿酸血症小鼠血清尿酸的影响。结果 苦味药中的川陈皮素,甘味药中的甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4抑制作用较强,IC50分别是0.556、18.40、6.831、6.825μmol/L。酸味药中的原儿茶酸、甘味药中的甘草素对URAT1具有较强的抑制作用,IC50分别是7.709、14.540μmol/L。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,增加尿酸排泄量,降低血清肌酐、尿素氮的含量。结论 川陈皮素、甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4具有较强的抑制作用,原儿茶酸、甘草素对URAT1具有较强抑制作用。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平,其作用机制可能是抑制OAT4、URAT1对尿酸的重吸收,并具有一定的肾脏保护作用。 展开更多
关键词 中药成分 药性 尿酸重吸收转运体 高尿酸血症 尿酸转运蛋白1 有机阴离子转运蛋白4 川陈皮素 甘草素
LC-MS/MS法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度
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作者 杨华娇 武丽南 +4 位作者 刘延平 魏广力 刘万卉 司端运 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期522-527,共6页
本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB... 本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB-C18 (50 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,以50%乙腈-甲醇溶液和5 mmol·L-1甲酸铵-0.1%甲酸-5%甲醇水溶液作为流动相进行梯度洗脱;在电喷雾离子化源(ESI)正离子检测条件下,采用多反应离子监测模式(MRM)进行定量分析,检测的离子对分别为[M+H]+m/z 395.2→m/z 355.2 (二氟可龙),[M+H]+m/z 258.1→m/z 120.9 (内标)。二氟可龙在0.01~10 ng·mL^-1内线性良好,低、中、高浓度质控样品的准确度平均值在92.7%~97.0%之间,批内、批间精密度分别为4.33%~7.40%和2.27%~7.63%之间。采用该分析方法测定戊酸二氟可龙乳膏经皮给药0.01 g·cm^-2后兔血浆中活性代谢物二氟可龙的浓度,计算得出的主要药代学参数tmax、Cmax、AUC0-72 h、t1/2分别为(6.33±1.21) h、(0.168±0.080 0) ng·mL^-1、(3.15±0.834) h·ng·mL^-1、(32.0±17.4) h。本研究中动物实验方案已获得天津药物研究院新药评价有限公司实验动物管理与使用委员会的批准。 展开更多
关键词 二氟可龙 LC-MS/MS 经皮给药 糖皮质激素 药代动力学
有机阴离子转运体1和3在不同药性中药成分跨膜转运中的作用
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作者 王泽 武卫党 +7 位作者 慈小燕 崔涛 张洪兵 李亚卓 伊秀林 刘睿 刘昌孝 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期372-376,共5页
目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探... 目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探针底物转运活性的影响,预测各药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用;测定不同药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用的半数抑制浓度(IC50);测定OAT1、OAT3过表达细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3)和空白对照(MDCK-Mock、S2-Mock)对不同药性中药成分的摄取情况,判断各药性成分是否为OAT1、OAT3的底物,从而预测OAT1、OAT3在不同药性成分跨膜转运中的作用。结果 100μmol·L-1的辛味药和酸味药对OAT1和OAT3有较强的抑制作用,其中川陈皮素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT1抑制作用的IC50分别是1. 86,2. 88,4. 58和10. 43μmol·L-1;欧前胡素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT3抑制作用的IC50分别是3. 15,3. 39,3. 69和3. 93μmol·L-1。与空白对照相比,OAT1转运体细胞对延胡索乙素、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力;OAT3对延胡索乙素、原阿片碱、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力。结论多数辛味药为OAT1、OAT3的转运底物,因此OAT1、OAT3对多数辛味药具有较强的摄取能力;而多数的酸味药为OAT1、OAT3的抑制剂,能够抑制OAT1、OAT3对其他底物的转运活性。 展开更多
关键词 中药药性 有机阴离子转运体 跨膜转运 抑制作用
小白菊内酯衍生物ACT001对P450酶的诱导作用研究
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作者 慈小燕 +5 位作者 李薇 武卫党 伊秀林 曾勇 司端运 陈悦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1424-1429,共6页
目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q R... 目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q RT-PCR)测定P450酶m RNA表达水平,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定P450酶活力。结果 P450酶m RNA表达水平及酶活力的结果均显示模型制备成功;与对照组比较,ACT001 1、6μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平和酶活力未见明显变化;ACT001 30μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平显著降低,酶活力虽出现下降趋势,但不如m RNA下降明显。随着ACT001浓度增加,CYP2B6 mRNA表达水平逐渐升高,与对照组比较,ACT00130μmol/L组细胞CYP2B6 mRNA表达水平显著升高,均超过对照组的7倍,酶活力增加均>4倍,超过苯巴比妥钠诱导倍数的40%。与对照组比较,ACT001 1μmol/L组细胞CYP3A4 m RNA表达水平明显升高,超过对照组的4倍,但未达到阳性诱导剂利福平诱导倍率的40%,且随着ACT001浓度的增加,细胞内CYP3A4 mRNA表达水平逐渐降低;同时,ACT001不同浓度给药后CYP3A4酶活力未出现明显升高,均小于对照组的2倍。结论 ACT001对CYP1A2、CYP3A4没有诱导潜能,对CYP2B6存在诱导潜能,在临床联合用药时应避免与CYP2B6的底物联合使用,以减少因P450酶介导的药物-药物间相互作用(DDI)产生的不良反应。 展开更多
关键词 小白菊内酯 倍半萜烯内酯类化合物 ACT001 P450酶诱导 原代人肝贴壁细胞
LC-MS/MS法测定大鼠血浆中奥贝胆酸的浓度 被引量:1
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作者 张如月 +4 位作者 张爱杰 董世奇 李全胜 魏广力 司端运 《药学学报》 CSCD 北大核心 2018年第2期271-277,共7页
本文建立了一种快速、灵敏、准确、可靠的LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中奥贝胆酸浓度,并应用于奥贝胆酸大鼠灌胃给药后的药动学研究。血浆样品以甲基叔丁基醚提取后,经ACE Excel 2 Super C18色谱柱(50 mm×2.1 mm ID,1.7μm)分... 本文建立了一种快速、灵敏、准确、可靠的LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中奥贝胆酸浓度,并应用于奥贝胆酸大鼠灌胃给药后的药动学研究。血浆样品以甲基叔丁基醚提取后,经ACE Excel 2 Super C18色谱柱(50 mm×2.1 mm ID,1.7μm)分离,以乙腈-2 mmol·L^-1甲酸铵水溶液(含10%乙腈)作为流动相,梯度洗脱,流速0.2 m L·min^-1。电喷雾离子化源(ESI)负离子条件下,采用多反应监测模式(MRM)进行定量分析,监测离子对分别为奥贝胆酸m/z 418.9[M-H]^-→401.2,内标甘草次酸m/z 469.0[M-H]^-→425.2。大鼠血浆中奥贝胆酸在5~5 000 ng·mL^-1浓度内线性关系良好(r2?0.99),定量下限为5 ng·m L^-1;日内、日间精密度(RSD)小于9.82%,准确度(RE)在±6.90%以内;血浆中无内源性物质干扰,内标归一化后的基质效应为78.9%~82.5%,提取回收率为85.4%~88.5%;奥贝胆酸的血浆样品经室温放置24 h、-70℃3次冻融循环、-70℃冻存1个月,处理后的样品在进样器内放置24 h均稳定;药物浓度超出曲线范围的样品经空白血浆稀释10倍后,其准确度在±11.2%以内,精密度为7.25%。本方法经验证后,成功应用于大鼠灌胃给予奥贝胆酸后的药动学研究。 展开更多
关键词 奥贝胆酸 LC-MS/MS 血药浓度 药代动力学 原发性胆汁性胆管炎
药物的跨膜转运机制研究进展
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作者 慈小燕 崔涛 +2 位作者 武卫党 伊秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期973-979,共7页
机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯... 机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯一因素,生物膜上的蛋白质在其跨膜过程中也起到了重要的、甚至是决定性的作用。主要就细胞膜的结构特点、跨膜转运机制及膜上的主要蛋白进行综述。 展开更多
关键词 跨膜转运机制 被动转运 转运体介导的跨膜转运 溶质转运体(SLC) ATP结合盒(ABC)转运体
Caco-2细胞中药物转运蛋白的mRNA表达及活力评价
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作者 慈小燕 王泽 +5 位作者 李亚卓 武卫党 曾勇 伊秀林 司端运 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期980-985,共6页
目的系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的m RNA表达水平及转运活力,对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT... 目的系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的m RNA表达水平及转运活力,对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT1的表达水平;将Caco-2细胞接种于Transwell板内培养21 d并给予不同药物转运蛋白的底物及抑制剂,评价Caco-2细胞中相关转运蛋白的转运活性。结果 q RT-PCR结果表明,药物转运蛋白MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1在Caco-2细胞中均有相对高的表达,表达量的顺序为:MDR1〉MRP2〉OATP2B1〉BCRP,在正常人肠道表达量顺序为BCRP〉MDR1〉MRP2〉OATP2B1;转运蛋白活力评价表明,各药物转运蛋白的活力测试结果均为阳性,验证了基因的表达水平结果。结论 Caco-2细胞中表达正常人体肠道表达的部分药物转运蛋白(MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1),表达水平与正常人体肠道中大致相当,但也存在一定差异。 展开更多
关键词 CACO-2细胞 肠道渗透性 药物转运蛋白 实时荧光定量PCR 表观渗透系数
红景天苷在大鼠体内的代谢途径研究
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作者 周宇 刘延平 +6 位作者 武丽南 魏广力 李全胜 夏媛媛 刘万卉 司端运 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第7期1603-1611,共9页
目的研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径。方法大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原型药物外的20个... 目的研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径。方法大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原型药物外的20个代谢产物,提示红景天苷在大鼠体内的主要代谢途径为葡萄糖化、乙酰化、硫酸化和甲基化。结论红景天苷在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相和Ⅱ相代谢,代谢物主要通过尿液排出。应用峰面积归一化法计算主要代谢产物相对生成量,提示红景天苷在大鼠尿、粪、胆汁中的主要代谢途径为Ⅱ相代谢,血浆中红景天苷原型药物为体循环系统中主要暴露物质。 展开更多
关键词 红景天苷 代谢途径 代谢产物 UPLC-Q-TOF-MS 葡萄糖化 乙酰化 硫酸化 甲基化
不同BCS分类药物的肠道渗透性研究 被引量:2
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作者 慈小燕 武卫党 +5 位作者 李亚卓 伊秀林 司端运 曾勇 刘昌孝 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期63-68,共6页
目的:研究国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的《生物等效性豁免指导原则》中不同生物药剂学分类系统(BCS)分类工具药的肠道渗透性,建立药物的肠道渗透性评价体系及药物表观渗透系数与其对应渗透性类别的相关性,为药物的BCS分类... 目的:研究国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的《生物等效性豁免指导原则》中不同生物药剂学分类系统(BCS)分类工具药的肠道渗透性,建立药物的肠道渗透性评价体系及药物表观渗透系数与其对应渗透性类别的相关性,为药物的BCS分类提供依据。方法:应用Caco-2细胞模型研究高渗透性药物(安替比林、咖啡因、茶碱、卡马西平、普萘洛尔、米诺地尔、美托洛尔、苯妥英钠)、中渗透性药物(二甲双胍、雷尼替丁)、低渗透性药物(甘露醇)、零渗透性药物(荧光黄)、外排机制药物(地高辛、罗丹明123)的肠道渗透性及其时间依赖。结果:电阻值表示本细胞模型致密性良好;罗丹明123和地高辛均呈现良好的外排,加入P-gp抑制剂维拉帕米后均有较明显的抑制,表明本细胞模型具有良好的外排能力。在研究的高渗透性药物中,安替比林的表观渗透系数(P_(app))值最大,米诺地尔P_(app)值最小,中渗透性药物二甲双胍的P_(app)值大于雷尼替丁的P_(app)值,低渗透性药物甘露醇的P_(app)值与高渗透性药物相差较大,但与中渗透性药物相差不大;零渗透性药物荧光黄P_(app)值较小。结论:结合本研究得到的数据,本研究已初步建立了药物表观渗透系数与其对应的渗透性类别的相关性,可以为药物的BCS分类提供数据依据;如果待研究药物或化合物的P_(app)值≥米诺地尔的P_(app)值,可认为它是高渗透性药物。 展开更多
关键词 CACO-2细胞 生物药剂学分类系统 肠道渗透性 表观渗透系数
牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究 预览
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作者 韩舒 +4 位作者 商庆节 姚景春 刘万卉 司端运 《烟台大学学报:自然科学与工程版》 CAS 2017年第2期131-137,共7页
本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种... 本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,T(max)均为0.3 h左右,C(max)分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/m L,AUC(0-t)分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.781-1.08 h,Vd为3.84-5.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高(〉血浆暴露量)且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,C(max)及AUC(0-t)与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征. 展开更多
关键词 牛蒡子苷元 皮下注射 血浆动力学 组织分布 液相色谱串联质谱联用
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LC-MS/MS法测定家兔血浆中卤米松浓度及其药动学研究 预览 被引量:5
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作者 刘静媛 武丽南 +3 位作者 魏广力 司端运 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2017年第3期411-416,共6页
目的建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征。方法以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C_(18)柱(100 mm×4.6 mm,5μm... 目的建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征。方法以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C_(18)柱(100 mm×4.6 mm,5μm)分离,甲醇、2 mmol·L-1乙酸铵为流动相进行梯度洗脱,通过电喷雾电离源进行负离子检测,检测离子对为m/z 503.1→413.0(卤米松),m/z 391.0→361.0(地塞米松,内标);以经过严格方法学验证的LC-MS/MS法测定家兔单次经皮给药(1 g/100 cm2)后血浆中卤米松的浓度。结果家兔血浆中卤米松的线性范围为0.02~20μg·L(-1),低、中、高质控浓度的批内、批间精密度(RSD)介于3.72%~7.87%之间,准确度在99.1%~103%之间。家兔单次经皮给予卤米松乳膏后的主要药代动力学参数T_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)、T_(1/2)分别为:(7.38±1.06)h、(1.16±0.527)μg·L(-1)、(18.8±7.23)h·μg·L(-1)、(13.8±3.70)h。结论该LC-MS/MS分析方法灵敏度高且样品处理方法简便,通过了严格的方法学验证,可用于卤米松乳膏皮肤给药后,家兔体内卤米松的药代动力学研究。 展开更多
关键词 卤米松 LC-MS/MS 家兔 药代动力学 血药浓度 经皮给药
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加替沙星眼用凝胶的人血浆暴露水平分析
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作者 武丽南 隗慧慧 +1 位作者 司端运 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第15期1335-1340,共6页
目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度,研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法,并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收... 目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度,研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法,并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收率、稳定性等进行考察;测定10名男性健康受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后不同时间点血浆样品中加替沙星的浓度。结果LC-MS/MS定量分析人血浆中加替沙星的线性范围为2~500ng·mL-1;在5、10、50和400ng·mL-1浓度水平的准确度(RE)在±15.0%以内,批内精密度(RSD)在1.47%~2.61%之间,批间精密度(RSD)在1.79%-13.1%之间,基质效应、回收率、特异性、稳定性等进行考察均满足要求。受试者连续给药后所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限(2ng·mL-1)。结论本实验建立了灵敏、准确的加替沙星定量分析方法,受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后在所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限(2ng·mL-1)。 展开更多
关键词 加替沙星 眼用凝胶 LC-MS/MS 人血浆
LC-MS/MS法同时测定犬全血中丁酸氯维地平及其代谢物氯维地平酸
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作者 隗慧慧 +4 位作者 刘延平 魏广力 陈勇 刘昌孝 司端运 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1290-1296,共7页
本文建立了一种快速、灵敏、简便的可同时测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢产物氯维地平酸的液相色谱-串联质谱方法。全血样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相,通过Ecosil C18(150 mm×4.6 m... 本文建立了一种快速、灵敏、简便的可同时测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢产物氯维地平酸的液相色谱-串联质谱方法。全血样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相,通过Ecosil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)梯度洗脱,色谱运行时间为13.0 min。质谱检测条件为电喷雾离子源多反应监测模式,定量离子对为m/z 454.1[M-H]-→234.1(丁酸氯维地平),m/z 354.0[M-H]-→208.0(氯维地平酸),m/z256.1[M-H]-→227.1(乙氧苯柳胺,内标)。测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢物的标准曲线线性范围分别为0.5~100和1~200 ng·m L-1,定量下限分别为0.5和1 ng·m L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于12.9%。应用建立的定量方法成功地研究了Beagle犬静脉输注(5 mg·h-1)丁酸氯维地平注射液30 min后药动学特征。 展开更多
关键词 丁酸氯维地平 氯维地平酸 药代动力学 LC-MS/MS
高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的达比加群 预览 被引量:2
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作者 韩舒 +2 位作者 张爱杰 刘万卉 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第12期1354-1359,1372共7页
目的:建立了一种简单、快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中达比加群的浓度,进行了系统的方法学验证研究,并应用于达比加群酯大鼠灌胃给药后的药代动力学研究。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,通过Ecosil-... 目的:建立了一种简单、快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中达比加群的浓度,进行了系统的方法学验证研究,并应用于达比加群酯大鼠灌胃给药后的药代动力学研究。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,通过Ecosil-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,流动相为甲醇-5%甲醇水溶液(含有10 mmol/L甲酸铵及0.1%甲酸),梯度洗脱。质谱采用电喷雾离子化源正离子条件下多反应监测模式,监测反应离子对为达比加群[M-+H]-+m/z4 72.2→289.2,内标苯海拉明[M-+H]-+m/z256.1→167.0。结果:达比加群在0.25-500 ng/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9970),定量下限为0.25 ng/mL;日内、日间精密度(RSD)均小于9.57%,准确度(RE)均在±6.5%以内;血浆中无内源性物质干扰,基质效应为108%-112%,提取回收率为92.6%-94.2%;达比加群的血浆样品经室温放置4 h、-80℃三次冻融循环、-80℃冻存三周,处理后的样品在进样器内放置24 h均稳定;药物浓度超出曲线范围的样品经空白血浆稀释5倍后,其准确度均在±8.00%以内,精密度小于4.92%。结论:本文建立的LC-MS/MS方法学验证,成功适用于大鼠灌胃20 mg/kg给药达比加群酯药代动力学研究。 展开更多
关键词 达比加群 高效液相色谱-串联质谱法 血药浓度 药代动力学
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LC-MS/MS同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷的浓度 预览
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作者 蔡悠悠 +3 位作者 王新刚 魏广力 刘昌孝 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2014年第10期1126-1131,共6页
目的:建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法,并应用于犬药代动力学研究中。方法:采用Ecosil C18 (4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵(0.1%甲酸... 目的:建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法,并应用于犬药代动力学研究中。方法:采用Ecosil C18 (4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵(0.1%甲酸),梯度洗脱;使用电喷雾离子源(ESI),正离子多反应监测模式检测。应用干血浆采样技术收集犬静脉输注栀子提取液后的血浆样品,超声提取后进行LC-MS/MS分析。结果: 3种环烯醚萜苷类成分在线性范围内的相关性良好(r〉0.99),日内、日间变异均〈15%,绝对回收率在 79.9%~91.4%之间,4 ℃ 放置和室温放置 24 h、75 d 稳定性良好。药代动力学参数显示栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的t1/2分别为 6.86、0.687、2.11 h,AUC0→t分别为158、9.16、34.0 μg·mL^-1·h。结论:建立的同时检测干血浆样品中栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷浓度的液相色谱-串联质谱分析法,灵敏度好、专属性强。干血浆样品室温放置稳定性好,易于储存运输,适用于药代动力学研究中。 展开更多
关键词 干血浆采样法 LC-MS/MS 环烯醚萜苷 药代动力学
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无锡市自驾采摘游发展研究 预览
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作者 赵彦彦 吴媛媛 《安徽农业科学》 CAS 2014年第19期6508-6509,6512共3页
通过对自驾采摘游群体特征和行为特征的分析,了解到无锡自驾采摘游市场正处于发展势头良好,但也存在诸如宣传不到位、旅游项目单一、管理不善、设施不配套、存在恶性竞争等问题.鉴于以上问题,提出了加大宣传力度,增加游乐项目,科学规划... 通过对自驾采摘游群体特征和行为特征的分析,了解到无锡自驾采摘游市场正处于发展势头良好,但也存在诸如宣传不到位、旅游项目单一、管理不善、设施不配套、存在恶性竞争等问题.鉴于以上问题,提出了加大宣传力度,增加游乐项目,科学规划,完善配套设施,加强政府扶持等建议. 展开更多
关键词 无锡市 自驾采摘游 劣势 建议
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电商时代 线上线下融合共生模式的发展研究 预览 被引量:1
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作者 邹丽敏 严妍 《市场周刊》 2014年第7期38-39,82共3页
随着电商时代的到来,我国零售业风云剧变,互联网对零售企业商业模式的变革产生了巨大的影响,线上线下融合共生已成为零售企业亟待解决的一个重要课题。文章在分析我国线上线下融合共生的机遇与挑战的基础上,系统地研究了线上线下融合共... 随着电商时代的到来,我国零售业风云剧变,互联网对零售企业商业模式的变革产生了巨大的影响,线上线下融合共生已成为零售企业亟待解决的一个重要课题。文章在分析我国线上线下融合共生的机遇与挑战的基础上,系统地研究了线上线下融合共生的模式,以期引导零售企业选择正确的线上线下融合模式,也为企业在互联网时代的战略转型提供有益借鉴。 展开更多
关键词 电商时代 零售业 线上线下 融合共生模式
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3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸在大鼠体内的代谢途径研究 被引量:3
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作者 蔡悠悠 夏媛媛 +2 位作者 刘昌孝 司端运 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第17期2427-2432,共6页
目的研究3-乙酰基-11-羰基-β乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠igAKBA60mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC—QTRAP—MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原形... 目的研究3-乙酰基-11-羰基-β乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠igAKBA60mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC—QTRAP—MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原形药物外的15个代谢产物,提示AKBA在大鼠体内的主要代谢途径为去乙酰化、单羟基化、脱氢化及葡萄糖醛酸结合物。结论AKBA在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相、Ⅱ相代谢,产生的代谢产物主要通过粪便及胆汁排泄;利用QTRAP技术的自动切换扫描(IDA)软件及增强型产物离子(EPI)扫描功能,能够快速得到高质量的MS^2谱图,为AKBA代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。 展开更多
关键词 3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸 增强型产物离子扫描 代谢途径 代谢产物 高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱
梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究 预览 被引量:13
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作者 武丽南 陆榕 +2 位作者 刘昌孝 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2012年第2期 126-130,共5页
目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各... 目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的血浆药物浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果:梓醇在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,大鼠灌胃50、100和200mg/kg梓醇后,AUC0→∞与剂量呈正比,t1/2与剂量无关;大鼠灌胃与静注50mg/kg梓醇后,AUC0→∞分别为(70±23)、(104±11)μg.h.mL-1,该剂量下梓醇的绝对生物利用度为66.7%。结论:梓醇的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的绝对生物利用度较高。 展开更多
关键词 梓醇 LC-MS/MS 药代动力学 生物利用度
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粉防己碱在大鼠体内的代谢途径研究 预览 被引量:1
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作者 司端运 《济宁医学院学报》 2012年第5期306-311,共6页
目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0~24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测... 目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0~24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测到14个可能的代谢产物,其中7个代谢产物属于首次发现。主要的代谢途径包括N-去甲基化、O-去甲基化、芳环碳羟基化、脂肪碳羟基化、N-氧化等。结论粉防己碱在大鼠体内经历了广泛代谢,UPLC-MS法具有较高的分离度以及简化的质谱图,为粉防己碱代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。 展开更多
关键词 粉防己碱 代谢产物 大鼠
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