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三维定量构效关系和同源分子模拟在细胞色素P450研究中的应用 预览
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作者 李恩 李燕 《国外医学:药学分册》 2004年第6期 356-359,共4页
细胞色素P450(CYP450)是参与各种外源物和内源物代谢的重要酶系,研究该酶与底物或抑制剂的相互作用对于阐明药物作用机制及疾病预防、治疗具有重要意义.CYP450对药物代谢的选择性不仅与底物本身密切相关,还与酶活性位点血红蛋白中的特... 细胞色素P450(CYP450)是参与各种外源物和内源物代谢的重要酶系,研究该酶与底物或抑制剂的相互作用对于阐明药物作用机制及疾病预防、治疗具有重要意义.CYP450对药物代谢的选择性不仅与底物本身密切相关,还与酶活性位点血红蛋白中的特殊氨基酸残基排列分布对底物的特异性识别有关.在人CYP450的晶体结构未知的情况下,三维定量构效关系、药效团及同源分子模拟被认为是目前深入研究酶活性位点的有效工具. 展开更多
关键词 细胞色素P450 三维定量构效关系 同源分子模拟 药效团
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相转移催化二苯美仑类化合物的合成 预览
2
作者 章佳安 张健 《广州化学》 CAS 2005年第3期 26-29,共4页
以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,利用相转移催化技术进行醚化反应后,再经过胺化、酸化反应合成得到一种新型结构的二苯美仑类化合物.反应过程经优化使中间体2-苄基苯... 以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,利用相转移催化技术进行醚化反应后,再经过胺化、酸化反应合成得到一种新型结构的二苯美仑类化合物.反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%,反应总收率64.7%.合成产物化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析得到确证. 展开更多
关键词 二苯美仑类化合物 活性Al2O3 合成 相转移催化
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多巴胺D3受体部分激动剂BP897的合成 预览 被引量:1
3
作者 蔡进 顾莉洁 +2 位作者 周文 华维一 吉民 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第15期 1271-1274,共4页
目的:合成多巴胺D3受体部分激动剂BP897。方法:以二羟乙基胺为起始原料,经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897。结果:以总产率为40.2%合成了多巴胺D3受体部分激动剂BP897,结构经核磁氢谱(^1HNMR)、质谱(MS)和红... 目的:合成多巴胺D3受体部分激动剂BP897。方法:以二羟乙基胺为起始原料,经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897。结果:以总产率为40.2%合成了多巴胺D3受体部分激动剂BP897,结构经核磁氢谱(^1HNMR)、质谱(MS)和红外(IR)确证。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较文献有所提高。 展开更多
关键词 BP897 多巴胺D3受体部分激动剂 化学合成
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正交法优选1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件 预览 被引量:1
4
作者 张昕宇 程训官 +3 位作者 郑小红 王宇 彭杨 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期 224-228,共5页
目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件。方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件... 目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件。方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件。结果:合成(1)的总收率达到了62.4%,约为原来总收率的2.5倍。结论:该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点;具有较好的工业化生产前景。 展开更多
关键词 1-氨甲基-1 2 3 4-四氢异喹啉 合成 正交实验 工艺条件 中间体
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核黄素生产工艺改进的研究
5
作者 孙皓 伍丽娜 陈娜 《农业机械》 2012年第14期148-150,共3页
改进核黄素化学半合成法的工业路线,主要在环合过程进行工艺改进,确定冰醋酸的用量,并优化环合反应的适宜时间和温度。改变回收醋酸丁酯和冰醋酸的具体用量比,确定适宜用量为70%醋酸丁酯和10mL冰醋酸。改变反应温度和时间,综合经... 改进核黄素化学半合成法的工业路线,主要在环合过程进行工艺改进,确定冰醋酸的用量,并优化环合反应的适宜时间和温度。改变回收醋酸丁酯和冰醋酸的具体用量比,确定适宜用量为70%醋酸丁酯和10mL冰醋酸。改变反应温度和时间,综合经济角度,确定115℃反应7h为最适宜. 展开更多
关键词 核黄素 半合成法 环合反应
抗肿瘤药物来那度胺的合成方法 预览 被引量:1
6
作者 陈立福 李春新 +1 位作者 张鹏云 刘茵 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第3期572-574,577共4页
2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(1)与卤化剂反应,制得2-卤甲基.3.硝基苯甲酸甲酯(2)。三-谷氨酰胺(3)经酯化反应制得谷氨酰胺甲酯(4),在Boc试剂、偶联剂和催化剂的作用下,进行分子内关环,制得Boc保护的3-氨基哌啶-2,6-二酮(7... 2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(1)与卤化剂反应,制得2-卤甲基.3.硝基苯甲酸甲酯(2)。三-谷氨酰胺(3)经酯化反应制得谷氨酰胺甲酯(4),在Boc试剂、偶联剂和催化剂的作用下,进行分子内关环,制得Boc保护的3-氨基哌啶-2,6-二酮(7),与2-卤甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2)在弱碱的条件下合环,经硝基还原反应,得到来那度胺(9)。本方法反应条件较温和,反应步骤简单易行,降低了生产成本,并且提高了产率,总收率约为40%。 展开更多
关键词 来那度胺 抗肿瘤药物 骨髓增生异常综合症 合成
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双溴代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性 预览 被引量:1
7
作者 梁光平 胡占兴 +4 位作者 黄正明 刘青川 张建新 梁光义 徐必学 《遵义医学院学报》 2014年第3期276-282,共7页
目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行... 目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了11个双溴取代的马蹄金素衍生物,在人肝癌细胞HepG2.2.15上对其中的9个化合物进行活性测试,其结果显示,化合物5c、5d、7b、7c在8μg·mL-1的浓度下具有较好的抑制活性,其抑制率分别为44.8%、48.8%、37.3%、38.4%。结论化合物5a在20μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制活性,其抑制率达到89.8%,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 合成 抗HBV活性
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1-苯基-2-丙酮的合成新方法 预览
8
作者 李丽 周秀林 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第4期 503-505,共3页
以苯胺为原料,经重氮化反应和改进的Meerwein芳基化反应合成了1-苯基-2-丙酮(2)。优化的Meer-wein芳基化反应条件为:醋酸异丙烯酯为溶剂,氧化亚铜为催化剂,n(氟硼酸重氮盐)∶n(氧化亚铜)=10∶1,反应温度35℃~40℃,反应时间6 h。... 以苯胺为原料,经重氮化反应和改进的Meerwein芳基化反应合成了1-苯基-2-丙酮(2)。优化的Meer-wein芳基化反应条件为:醋酸异丙烯酯为溶剂,氧化亚铜为催化剂,n(氟硼酸重氮盐)∶n(氧化亚铜)=10∶1,反应温度35℃~40℃,反应时间6 h。在优化反应条件下,2的收率达91%。 展开更多
关键词 1-苯基-2-丙酮 氟硼酸重氮盐 Meerwein芳基化反应 合成 工艺改进
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齐多夫定肉豆蔻酯的合成 预览
9
作者 胡晓渝 徐蓓华 孙平飞 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第3期 367-369,共3页
以三乙胺催化齐多夫定与肉豆蔻酰氯的酯化反应合成了齐多夫定肉豆蔻酯,其结构经’HNMR表征。较适宜的反应条件为:齐多夫定1mol,n(齐多夫定):n(肉豆蔻酰氯):n(三乙胺)=1.0:1.2:1.2,收率66%。
关键词 齐多夫定肉豆蔻酯 三乙胺 酯化反应 合成
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蜕皮甾酮缩二丙酮的合成 预览
10
作者 刘明生 孙铁民 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第4期 290-291,共2页
蜕皮甾酮(Ⅰ)既存在于昆虫中,又存在于许多药用植物中,具有抗脂质过氧化等作用.为了研究其构效关系,作者将其进行了结构修饰,合成了蜕皮甾酮缩二丙酮(Ⅱ),结构见图1.Fig1Routeofsynthesis在化合物(... 蜕皮甾酮(Ⅰ)既存在于昆虫中,又存在于许多药用植物中,具有抗脂质过氧化等作用.为了研究其构效关系,作者将其进行了结构修饰,合成了蜕皮甾酮缩二丙酮(Ⅱ),结构见图1.Fig1Routeofsynthesis在化合物(Ⅱ)的FABMS谱中,给出的M+...更多还原 展开更多
关键词 蜕皮甾酮 丙酮 缩二丙酮 合成
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新型抗癫痫药盐酸噻加宾的合成 预览
11
作者 赵学清 刘秀兰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期 1184-1187,共4页
目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,最后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结... 目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,最后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结构都经结构确证,反应总收率达51.7%(以γ-丁内酯计).结论:此工艺易于工业化,所用的原料价廉. 展开更多
关键词 噻加宾 合成 GABA摄取抑制剂 抗癫痫药
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药物的传统合成与绿色合成的原子经济性比较 预览 被引量:3
12
作者 邓立新 《化学教学》 CAS 2005年第11期 22-24,共3页
介绍了原子经济性的意义和计算方法,并着重通过三种药物的合成反应对比,对传统合成和绿色合成的原子经济性进行了分析与比较.
关键词 原子经济性 绿色化学 布洛芬
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6,7-二甲氧基4-(3′-三氟甲基)苯胺基喹唑啉的快速合成与体外活性测定 预览 被引量:2
13
作者 邵海舟 周蕴 夏敏 《合成化学》 CAS CSCD 2006年第1期 66-68,共3页
以6-氨基藜芦酸和甲酰胺为起始原料,在三氯氧磷存在下经“一锅法”直接合成了6,7-二甲氧基-4-氯喹唑啉(1),1与间三氟甲基苯胺在无溶剂条件下经微波辐射得到标题化合物,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析确证,并测定了其体外抗... 以6-氨基藜芦酸和甲酰胺为起始原料,在三氯氧磷存在下经“一锅法”直接合成了6,7-二甲氧基-4-氯喹唑啉(1),1与间三氟甲基苯胺在无溶剂条件下经微波辐射得到标题化合物,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析确证,并测定了其体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 二甲氧基喹唑啉 氨基藜芦酸 微波 生物活性
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不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效对比分析 预览 被引量:24
14
作者 陆志峰 《齐齐哈尔医学院学报》 2013年第4期509-510,共2页
目的探讨不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年人冠心病(CAD)合并HLP(HLP)的临床疗效。方法将来我院治疗CAD合并HLP的56例老年患者分组:Ⅰ组用10 mg瑞舒伐他汀钙,Ⅱ组20 mg瑞舒伐他汀钙,各治疗4周后观察两组血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C含... 目的探讨不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年人冠心病(CAD)合并HLP(HLP)的临床疗效。方法将来我院治疗CAD合并HLP的56例老年患者分组:Ⅰ组用10 mg瑞舒伐他汀钙,Ⅱ组20 mg瑞舒伐他汀钙,各治疗4周后观察两组血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C含量。结果经过4周的治疗,两组患者治疗前后和两组患者治疗后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C含量都差异有统计学意义(P〈0.05)。结论临床上使用瑞舒伐他汀钙治疗CAD合并HLP有较好的效果;在安全范围内,剂量大的效果比剂量小的效果好,值得推广。 展开更多
关键词 瑞舒伐他汀钙 老年人 冠心病 高血脂
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国内医药和保健品原料和中间体提取和合成工艺研究开发新动向
15
作者 齐继成 《中国制药信息》 2014年第5期4-8,共5页
无溶剂体系中固定化脂肪酶催化的维生素A棕榈酸酯的合成 江南大学药学院的研究人员研究了无溶剂体系中固定化脂肪酶催化的维生素A棕榈酸酯的合成。他们研究了一种维生素A棕榈酸]~(vitaminApalmitate)的合成新途径。实验结果表明,棕... 无溶剂体系中固定化脂肪酶催化的维生素A棕榈酸酯的合成 江南大学药学院的研究人员研究了无溶剂体系中固定化脂肪酶催化的维生素A棕榈酸酯的合成。他们研究了一种维生素A棕榈酸]~(vitaminApalmitate)的合成新途径。实验结果表明,棕榈酸甲酯作为酰基供体,在固定化酶催化下,在无溶剂体系中与维生素A醋酸酯通过酯交换反应生成维生素A棕榈酸酯。对无溶剂体系中催化合成维生素A棕榈酸酯的工艺进行优化, 展开更多
关键词 合成工艺 维生素A棕榈酸酯 中间体 保健品 维生素A醋酸酯 溶剂体系 提取 原料
3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性 预览
16
作者 王峰华 王凯 +1 位作者 沈建华 陈凯先 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期286-292,共7页
将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合,设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物;以3,5-二甲氧基苯胺为原料,经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr3催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物;采用MTT法... 将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合,设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物;以3,5-二甲氧基苯胺为原料,经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr3催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物;采用MTT法测定了化合物对肺肿瘤细胞株A549和NCI—H460的增殖抑制活性。所合成的16个化合物均未见文献报道.其结构经IR、MS、^1H NMR确证;活性测试结果显示,多个化合物时两种细胞株均表现出中等的抗增殖活性,化合物11b对NCI—H46细胞的抑制作用最强。初步构效关系表明:在3-羟基-4-喹诺酮结构的N-1位进入异戊烯基能显著地提高化合物的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 3-羟基-4-喹诺酮 拼合 合成 抗肿瘤活性 构效关系
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前列腺素E1的化学—酶促合成 预览
17
作者 梁涌涛 魏凤萍 +1 位作者 李桂英 王恩思 《吉林大学自然科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期 77-80,共4页
以γ-亚麻酸甲酯为起始原料,采用化学-酶促合成技术,经两条不同路线合成前列腺素E1,总收率分别为13%和16%.关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、核磁共振氢谱及碳谱得到确认.合成中避免使用高温、高压反应,适合于工业化生产.
关键词 前列腺素E1 化学-酶促技术 合成 γ-亚麻酸甲酯 收率 抗肿瘤活性 催眠
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葡萄糖激酶激动剂药效团模型的构建及应用 预览
18
作者 唐春雷 黄文龙 钱海 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期181-187,共7页
葡萄糖激酶(GK)在调节碳水化合物代谢过程中起着重要的作用,已成为2型糖尿病药物研究的热门靶点之一。本研究选取了25个生物活性跨度达5个数量级(2~78 000 nmol/L)的GK激动剂作为训练集,利用Discovery studio2.5软件中的3D-QSAR Pha... 葡萄糖激酶(GK)在调节碳水化合物代谢过程中起着重要的作用,已成为2型糖尿病药物研究的热门靶点之一。本研究选取了25个生物活性跨度达5个数量级(2~78 000 nmol/L)的GK激动剂作为训练集,利用Discovery studio2.5软件中的3D-QSAR Pharmacophore Generation模块构建GK激动剂药效团模型。构建得到的药效团模型具有3个氢键受体、1个疏水中心和3个排除体积,相关性系数为0.955,Δcost为60.5,标准偏差为0.714。药效团模型经训练集验证、测试集验证、Fischer验证和筛选能力验证。本研究利用所构建的药效团模型对本课题组合成的穿心莲内酯衍生物库进行虚拟筛选,得到了具有潜在GK激动活性的小分子,初步的药理活性评价验证药效团模型具备较好的筛选能力。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶 药效团模型 穿心莲内酯衍生物 虚拟筛选
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22号环状染色体综合征一例
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作者 张海平 王珍 +1 位作者 吕伟 高亮亮 《中华医学遗传学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期449-449,共1页
患儿 女,4岁.第1胎,孕足月剖宫产,出生体重3900 g,出生时可辨右眼睑下垂,腭弓高尖,出生后无窒息抢救史.查体:身高110 cm,体重18 kg(正常4岁儿童身高97.6~105 cm,体重14.8~18.3 kg).患儿外观大耳,上颚发育不良,唇厚.中指骨短,通贯掌... 患儿 女,4岁.第1胎,孕足月剖宫产,出生体重3900 g,出生时可辨右眼睑下垂,腭弓高尖,出生后无窒息抢救史.查体:身高110 cm,体重18 kg(正常4岁儿童身高97.6~105 cm,体重14.8~18.3 kg).患儿外观大耳,上颚发育不良,唇厚.中指骨短,通贯掌.四肢及脊柱外观无畸形.有智力障碍,不能读、写,多动,注意力不集中,能说单字,吐字不清,无数字计算能力,能独立行走,遇空旷场所易兴奋奔跑,并伴有大声喊叫. 展开更多
关键词 染色体综合征 环状 出生体重 注意力不集中 儿童身高 眼睑下垂 发育不良 智力障碍
新型β-肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂的合成与活性评价 被引量:1
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作者 张建康 庄让笑 胡永洲 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第11期1329-1336,共8页
目的设计合成新型的β-肽类蛋白酶体抑制剂,并对其活性进行评价。方法根据先导化合物Carfilzomib与蛋白酶体的作用方式,保留其与蛋白酶体结合的关键环氧酮片段,并结合β-氨基酸的特点,采用氨基酸替换、生物电子等排等药物设计的方法,设... 目的设计合成新型的β-肽类蛋白酶体抑制剂,并对其活性进行评价。方法根据先导化合物Carfilzomib与蛋白酶体的作用方式,保留其与蛋白酶体结合的关键环氧酮片段,并结合β-氨基酸的特点,采用氨基酸替换、生物电子等排等药物设计的方法,设计一类结构新颖的蛋白酶体抑制剂;采用缩合、氧化、还原等反应,合成系列目标化合物;通过体外酶抑制活性实验检验化合物活性。结果合成了8个结构新颖的β-肽环氧酮类衍生物,化合物结构经1H-NMR、ESI-MS确证,部分化合物体现了一定的蛋白酶体抑制活性。结论β-氨基酸作为一种重要的α-氨基酸替换结构,有望能够丰富短肽类蛋白酶体抑制剂的结构类型。 展开更多
关键词 蛋白酶体抑制剂 β-肽环氧酮 合成 活性评价
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