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基于现代分析技术的代谢组学与蛋白质组学在酒精性肝病动物模型评价中的应用
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作者 徐大星 冯芳 +1 位作者 安莉 尧爱珉 《药学进展》 CAS 2013年第7期321-326,共6页
将基于现代分析技术的代谢组学与蛋白质组学引入酒精性肝病动物模型的评价体系,可极大提高模型评价的准确性、灵敏性和特异性,使评价方法更加科学化,为酒精性肝病发病机制的深入研究及其治疗药物的筛选与开发创造了有利条件。综述近年... 将基于现代分析技术的代谢组学与蛋白质组学引入酒精性肝病动物模型的评价体系,可极大提高模型评价的准确性、灵敏性和特异性,使评价方法更加科学化,为酒精性肝病发病机制的深入研究及其治疗药物的筛选与开发创造了有利条件。综述近年来基于现代分析技术的代谢组学与蛋白质组学在酒精性肝病动物模型评价中的应用。 展开更多
关键词 酒精性肝病 动物模型 评价方法 代谢组学 蛋白质组学 分析技术
自发性2型糖尿病模型db/db小鼠生物学特性研究 被引量:10
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作者 陆洁 刘静 +2 位作者 裴天仙 田兴美 申秀萍 《药物评价研究》 CAS 2013年第5期341-345,共5页
目的对db/db小鼠进行生物学特性研究,满足糖尿病研究的需要。方法在试验周期内,测定db/db小鼠的空腹血糖、体质量及摄食饮水量,并测定21周龄模型动物的糖耐量、血中胰岛素、胰高血糖素、三酰甘油、总胆固醇等指标的水平,进行胰腺的免疫... 目的对db/db小鼠进行生物学特性研究,满足糖尿病研究的需要。方法在试验周期内,测定db/db小鼠的空腹血糖、体质量及摄食饮水量,并测定21周龄模型动物的糖耐量、血中胰岛素、胰高血糖素、三酰甘油、总胆固醇等指标的水平,进行胰腺的免疫组化双重染色及主要脏器的病理学检查,并与db/m小鼠进行比较。结果与对照组db/m小鼠比较,db/db小鼠过度肥胖,伴有高血糖、胰岛素抵抗、脂质代谢紊乱,且肝脏和胰腺组织均出现明显病变,胰腺免疫组化双重染色结果与血液学测定结果一致,并可观察到胰岛中A细胞和B细胞的分布变化情况。结论对自发性2型糖尿病模型db/db小鼠所做的相关生物学特性检测,可供糖尿病研究参考。 展开更多
关键词 DB db小鼠 2型糖尿病 生理学特性 免疫组化双重染色 胰岛素抵抗
钙黏蛋白表达与表皮生长因子受体分子靶向治疗敏感/耐药的相关性
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作者 邢荣春 郑军 +1 位作者 刘伟 姚汝铖 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第5期582-585,共4页
目的:探讨钙黏蛋白表达与表皮生长因子受体( EGFR)分子靶向治疗敏感或耐药的相关性。方法乳腺癌细胞(MCF-7和MDA-MB-231)、膀胱癌细胞株(T24)、子宫颈鳞癌细胞(SiHa)、大细胞肺癌细胞株(H460)、肝癌细胞株( SK-HEP-1和MHCC9... 目的:探讨钙黏蛋白表达与表皮生长因子受体( EGFR)分子靶向治疗敏感或耐药的相关性。方法乳腺癌细胞(MCF-7和MDA-MB-231)、膀胱癌细胞株(T24)、子宫颈鳞癌细胞(SiHa)、大细胞肺癌细胞株(H460)、肝癌细胞株( SK-HEP-1和MHCC97-H)以及单核细胞白血病( THP-1)等8种细胞分别用表皮生长因子受体酪胺酸激酶抑制药(EGFR-TKI)PD153035和吉非替尼处理48 h,采用噻唑蓝(MTT)法检测其敏感或耐药性,计算各细胞的半数抑制浓度(IC50),并与各细胞钙黏蛋白水平比较,观察相关性。结果随着PD153035和吉非替尼浓度的升高,MCF-7、MDA-MB-231、T24及SiHa细胞生存率明显下降,表现为敏感,钙黏蛋白表达阳性; H460、SK-HEP-1、MHCC97-H及THP-1细胞生存率未见明显下降,表现为耐药,钙黏蛋白表达阴性。结论EGFR-TKI对上皮性肿瘤细胞的生存率与钙黏蛋白的表达水平存在相关性;钙黏蛋白可能在调节EGFR分子靶向治疗的敏感性方面起重要作用;钙黏蛋白作为标志物为临床筛选合适的患者进行EGFR-TKI分子靶向治疗提供了重要线索。 展开更多
关键词 钙黏蛋白 表皮生长因子受体酪胺酸激酶抑制药 耐药 靶向治疗
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青蒿琥酯经10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源基因通路诱导 K562细胞凋亡的作用机制研究 被引量:1
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作者 成志勇 颜晓燕 +4 位作者 李琳 谢旭磊 王凤云 李继业 王素云 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期938-941,共4页
目的:探讨青蒿琥酯经10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源基因( PTEN)介导的信号通路诱导人白血病K562细胞凋亡作用机制。方法将5个浓度(0,6.25,12.5,25,50μg· mL^-1)浓度的青蒿琥酯作用K562细胞0-72 h,通过噻唑蓝... 目的:探讨青蒿琥酯经10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源基因( PTEN)介导的信号通路诱导人白血病K562细胞凋亡作用机制。方法将5个浓度(0,6.25,12.5,25,50μg· mL^-1)浓度的青蒿琥酯作用K562细胞0-72 h,通过噻唑蓝比色法观察其对K562细胞生长抑制作用;罗丹明123检测线粒体膜电位变化;荧光定量聚合酶链反应检测PTEN mRNA水平变化,试剂盒检测半胱天冬酶(Caspase)3/7活性;蛋白印迹法检测PTEN、蛋白激酶B(p-Akt)蛋白水平。结果青蒿琥酯能显著抑制K562细胞增殖,72 h最大抑制率为91.5%,与剂量和时间呈正相关。青蒿琥酯明显降低K562细胞线粒体膜电位,增加PTEN表达,抑制p-Akt表达,增强Caspase3/7蛋白活性。结论青蒿琥酯可能通过PTEN/Akt/Caspase通路诱导K562细胞凋亡。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 K562细胞系 10号染色体缺失的磷酸酶基因 凋亡
胶原酶与自体血建立脑出血模型的比较研究 预览
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作者 陈炜 黄树武 +5 位作者 高玉广 何青 何乾超 黄德庆 张元侃 刘泰 《药学研究》 CAS 2015年第12期692-695,共4页
目的比较胶原酶脑出血模型与自体血脑出血模型的稳定性.方法分别采用胶原酶和自体血注入大鼠尾状核建立脑出血模型,比较两组模型死亡率、神经功能缺陷评分、脑组织水含量、血肿大小、神经元细胞凋亡的差异.结果假手术组术后神经功能缺... 目的比较胶原酶脑出血模型与自体血脑出血模型的稳定性.方法分别采用胶原酶和自体血注入大鼠尾状核建立脑出血模型,比较两组模型死亡率、神经功能缺陷评分、脑组织水含量、血肿大小、神经元细胞凋亡的差异.结果假手术组术后神经功能缺陷评分、脑水含量、血肿体积、神经元细胞凋亡数量未见明显变化;胶原酶组成功率高于自体血组(P〈0.05);两组死亡率基本一致.胶原酶模型组24h、3d、7d时间点神经功能缺陷、脑水含量、血肿体积、神经元细胞凋亡数量均明显高于自体血模型组(P〈0.05).结论胶原酶脑出血模型较自体血脑出血模型稳定. 展开更多
关键词 胶原酶 自体血 脑出血模型 神经功能缺陷 凋亡
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邻卤代苄基异喹啉碘盐抗心律失常作用的研究 预览
6
作者 晋玉章 朱江 谢文利 《天津药学》 2005年第2期 13-15,共3页
目的:比较1-(邻-碘苄基)-6,7-甲二氧基-2-甲基-3,4-二氢异喹啉碘盐(O-BIMMDI)与1-(邻-溴苄基)-6,7-甲二氧基-2-甲基-3,4-二氢异喹啉碘盐(O-BBMMDI),对实验性心律失常模型的影响.方法:采用乌头碱、氯化钡和结扎左冠状动脉前降支方法制备... 目的:比较1-(邻-碘苄基)-6,7-甲二氧基-2-甲基-3,4-二氢异喹啉碘盐(O-BIMMDI)与1-(邻-溴苄基)-6,7-甲二氧基-2-甲基-3,4-二氢异喹啉碘盐(O-BBMMDI),对实验性心律失常模型的影响.方法:采用乌头碱、氯化钡和结扎左冠状动脉前降支方法制备大鼠心律失常模型,观察并比较O-BIMMDI与O-BBMMDI的保护作用.结果:O-BIMMDI和O-BBMMDI可对抗乌头碱、氯化钡所致的大鼠心律失常,延长心律失常诱发时间,缩短心律失常持续时间;对结扎左冠状动脉前降支所诱发的大鼠心律失常也有一定的对抗作用,并可减轻结扎造成的心肌缺血.O-BBMMDI抗心律失常作用优于O-BIMMDI.结论:O-BIMMDI和O-BBMMDI均可对抗大鼠心律失常模型,而O-BBMMDI抗心律失常作用优于O-BIMMDI. 展开更多
关键词 1-(邻-碘苄基)-6 7-甲二氧基-2-甲基-3 4-二氢异喹啉碘盐 1-(邻-溴苄基)-6 7-甲二氧基-2-甲基-3 4-二氢 异喹啉碘盐 抗心律失常
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白松片对慢性应激大鼠海马单胺类神经递质含量的影响 预览 被引量:5
7
作者 陈昌华 胡随瑜 +1 位作者 张春虎 王勇华 《中国新药与临床杂志》 CAS 北大核心 2005年第9期 713-715,共3页
目的:观察中药白松片对应激大鼠海马单胺类神经递质含量的影响.方法:健康成年雄性SD大鼠42只,随机分为正常对照组、模型对照组、氟西汀对照组(1.8 mg·kg-1)及白松片3个剂量(4.32,13.0,21.6 g·kg-1,生药量)组.每只大鼠每日灌... 目的:观察中药白松片对应激大鼠海马单胺类神经递质含量的影响.方法:健康成年雄性SD大鼠42只,随机分为正常对照组、模型对照组、氟西汀对照组(1.8 mg·kg-1)及白松片3个剂量(4.32,13.0,21.6 g·kg-1,生药量)组.每只大鼠每日灌胃给药1次,连续14 d.给药d 6始,通过强迫游泳建立应激大鼠模型.用高效液相色谱-电化学法测定大鼠海马单胺类神经递质及其代谢产物的含量.结果:模型对照组大鼠海马去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)含量及多巴胺/3,4-二羟苯乙酸(DA/DOPAC)和5-羟色胺/5-羟吲哚乙酸(5-HT/5-HIAA)的比值分别为(4.7±s 1.3)nmol·g-1,(47±12)nmol·g-1,(0.97±0.22)nmol·g-1,19±4,0.23±0.06,低于正常对照组(P<0.05或P<0.01);NE/5-HT比值(4.9±0.9)高于正常对照组(P<0.01);用白松片预防给药可使模型大鼠海马NE,DA和5-HT含量及NE/5-HT,DA/DOPAC和5-HT/5-HIAA的比值恢复至正常水平(P<0.05或P<0.01).结论:白松片可能通过提高NE,DA及5-HT的含量并降低其代谢率来发挥其抗抑郁作用. 展开更多
关键词 应激 大鼠 海马 生物源单胺类 神经递质 白松片
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芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1,2受体的结合实验 预览
8
作者 董文心 倪湘莲 顾丰华 《中国新药杂志》 CAS 北大核心 2006年第11期 871-874,共4页
目的:研究芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1和5-HT2受体体外是否有结合作用.方法:5-HT1受体取材于大鼠大脑皮质,5-HT2受体取材于大鼠海马.采用受体-配体结合测定法测定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2对5-HT1,5-HT2受体的最大... 目的:研究芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1和5-HT2受体体外是否有结合作用.方法:5-HT1受体取材于大鼠大脑皮质,5-HT2受体取材于大鼠海马.采用受体-配体结合测定法测定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2对5-HT1,5-HT2受体的最大结合率、半数抑制浓度(IC50)和Hill系数.结果:10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的最大结合率分别为75%和63%.SCP-1和SCP-2与5-HT1受体结合的IC50分别为1.584和5.495μmol·L-1,二者与5-HT1受体结合的Hill系数分别为0.98和1.02.10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT2受体的最大结合率分别为92%和87%.SCP-1和SCP-2与5-HT2受体结合的IC50分别为1.0和2.512μmol·L-1,二者与5-HT2受体结合的Hill系数分别为0.86和0.88.结论:SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的结合方式是与单一受体位点结合,并且这种结合服从质量作用定律(Hill系数接近于1).SCP-1和SCP-2与5-HT2受体呈现不规则性结合,也可能有负相互作用或多种结合位点(Hill系数偏离1). 展开更多
关键词 芳烷酮哌嗪类化合物SCP 5-HT1受体 5-HT2受体 受体配体结合实验 Hill系数
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槲寄生黄酮苷对大鼠实验性心肌梗死保护作用的研究 预览 被引量:1
9
作者 吴玲 张荣沭 +3 位作者 潘振伟 初文峰 乔国芬 杨宝峰 《哈尔滨医科大学学报》 CAS 北大核心 2006年第6期 442-445,共4页
目的观察槲寄生黄酮苷(Viscum colomtum flavonoid glycoside,VCFG)对大鼠实验性心肌梗死的保护作用。方放通过结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,观察术后30min内VCFG对心肌缺血大鼠心电图(ECG)ST段抬高的影响,6h... 目的观察槲寄生黄酮苷(Viscum colomtum flavonoid glycoside,VCFG)对大鼠实验性心肌梗死的保护作用。方放通过结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,观察术后30min内VCFG对心肌缺血大鼠心电图(ECG)ST段抬高的影响,6h后,计算心肌梗死面积(MIS),测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量等指标,来评价VCFG对大鼠急性心肌梗死的保护作用。结果与模型对照组比较,VCFG高剂量给药组可抑制心肌缺血大鼠心电图ST段的抬高,明显缩小MIS,降低LDH和MDA含量,也能明显提高SOD活性。结论槲寄生黄酮苷对大鼠实验性心肌梗死具有保护作用。 展开更多
关键词 槲寄生黄酮苷 心肌梗死 乳酸脱氢酶 超氧化物歧化酶 丙二醛
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胰高血糖素受体拮抗剂筛选模型的建立 被引量:1
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作者 柳军 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 2006年第10期 1129-1132,共4页
目的:研究胰高血糖素受体(GR)拮抗剂筛选模型的建立。方法:用离心法提取大鼠肝脏GR,以^125I标记的胰高血糖素(^125I-Glueagon)为配体,利用放射性配体结合分析法.检测配体与GR的饱和性结合特征及14个化合物的竞争性结合能力。... 目的:研究胰高血糖素受体(GR)拮抗剂筛选模型的建立。方法:用离心法提取大鼠肝脏GR,以^125I标记的胰高血糖素(^125I-Glueagon)为配体,利用放射性配体结合分析法.检测配体与GR的饱和性结合特征及14个化合物的竞争性结合能力。为进一步研究GR拮抗剂的筛选方法,将含有GR目的基因Pmt 5.1 cDNA短暂转染在中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary cell,CHO)上,加入钙离子敏感性荧光染料(Fluo-3),通过检测荧光强度的改变,筛选GR拮抗剂。结果:竞争结合实验证明^125I—Glucagon与GR结合良好,其平衡解离常数kd值为9.38nmol·L^-1,受体最大容量Bmax为4、33nmol·L^-1;14个化合物中有4个化合物(ZM102849、ZM102850、ZM102854和ZM102855)与GR结合良好。CHO细胞表达GR后,对4个与GR结合良好的化合物进行细胞水平实验,结果表明化合物ZM102850可以引起荧光强度明显降低,具有拮抗GR的作用。结论:通过放射性配基结合实验方法和荧光强度检测法可以筛选GR拮抗剂。 展开更多
关键词 放射配基结合 胰高血糖素受体 ^125I-胰高血糖素 拮抗剂 中国仓鼠卵巢细胞 转染
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信号转导及转录激活因子6、过氧化物酶体增殖活化体受体γ及糖皮质激素与支气管哮喘 被引量:1
11
作者 杨海华 余荣环 +4 位作者 向旭东 王琼 陈弘群 黄运平 胡斌 《国际呼吸杂志》 2009年第1期29-33,共5页
信号转导及转录激活因子6(signal transducer and activator of transcription6,STAT6)在支气管哮喘(简称哮喘)的发病机制中起重要作用,可促进Th2细胞优势分化和调节嗜酸粒细胞参与气道炎症等。过氧化物酶体增殖活化体受体γ(per... 信号转导及转录激活因子6(signal transducer and activator of transcription6,STAT6)在支气管哮喘(简称哮喘)的发病机制中起重要作用,可促进Th2细胞优势分化和调节嗜酸粒细胞参与气道炎症等。过氧化物酶体增殖活化体受体γ(peroxisome proliferator—activated receptor-γ,PPAR-γ)可抑制多种细胞因子、炎症介质的释放及炎症细胞的功能,从而减轻气道炎症并抑制气道重塑等。糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物,它可降低哮喘气道炎症和高反应性。近年研究表明糖皮质激素与PPAR-γ之间有协同抗炎作用,增强抗炎效应,且两者均可对STAT6产生影响。本文综述了STAT6在哮喘炎症中的作用及PPAR-γ和糖皮质激素对哮喘的影响,为哮喘的临床治疗探讨新的思路。 展开更多
关键词 支气管哮喘 信号转导及转录激活因子6 过氧化物酶体增殖活化体受体γ 糖皮质激素
半夏生物总碱对癫痫大鼠海马氨基酸含量和GABAA受体mRNA表达的影响 被引量:2
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作者 古艳婷 马永刚 +2 位作者 王明正 王新风 肖奕 《中国药学:英文版》 CAS 2009年第3期252-256,共5页
研究半夏生物总碱(PTA)对青霉素慢性点燃癫痫模型大鼠的对抗作用,以及对海马区谷氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、GABA和GABAA受体mRNA表达的影响,并探讨其抗癫痫机制。通过青霉素慢性点燃癫痫模型大鼠观察PTA对癫痫潜伏期、发作程度的影响;... 研究半夏生物总碱(PTA)对青霉素慢性点燃癫痫模型大鼠的对抗作用,以及对海马区谷氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、GABA和GABAA受体mRNA表达的影响,并探讨其抗癫痫机制。通过青霉素慢性点燃癫痫模型大鼠观察PTA对癫痫潜伏期、发作程度的影响;采用高效液相色谱法测定海马区谷氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、GABA的含量。同时用逆转录PCR技术来分析PTA对大脑GABA_A受体mRNA表达的影响。与正常对照组相比,模型对照组大鼠GABA和甘氨酸水平减少,谷氨酸和天冬氨酸水平增加,GABAA受体mRNA表达减少;而高、低剂量PTA均可以延长青霉素诱发癫痫的潜伏期,并能减轻其发作程度,同时可显著增加GABA以及GABA_A受体mRNA水平,减少谷氨酸的水平,而对甘氨酸和天冬氨酸无明显影响。总之,PTA对大鼠青霉素慢性点燃模型有对抗作用,它可以增加γ-氨基丁酸含量和GABAA受体mRNA水平,以及降低谷氨酸含量。 展开更多
关键词 半夏生物总碱 青霉素慢性点燃 抗癫痫作用 神经递质 GABAA受体mRNA表达
2,4—二氨基—6—[N—甲基(对氯苄基)氨基]喹唑啉盐... 预览
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作者 严惠芳 李炳生 《中国医药工业杂志》 CAS 北大核心 1991年第1期 14-17,共4页
2,4-二氨基-6-[N-甲基(对氯苄基)氨基]喹唑啉盐酸盐(SIPI-759)属非经典叶酸拮抗剂。体外抑制 L 1210白血病细胞株,IC_(50)值为9.46×10~(-5)μg/ml;能明显损害 HeLa S3细胞形态;对 HeLa S3的集落形成在0.05 μg/ml 时抑制率达90%... 2,4-二氨基-6-[N-甲基(对氯苄基)氨基]喹唑啉盐酸盐(SIPI-759)属非经典叶酸拮抗剂。体外抑制 L 1210白血病细胞株,IC_(50)值为9.46×10~(-5)μg/ml;能明显损害 HeLa S3细胞形态;对 HeLa S3的集落形成在0.05 μg/ml 时抑制率达90%以上。体内生命延长率对 EAC 达250%;对 L615为131%;对足趾接种的 Lewis 肺癌抑瘤率为50~70%。本品以前体参入法对 L1210、L5178y DNA 及 RNA 均有抑制作用;对二氢叶酸还原酶的作用与 MTX 接近,但 L1210 MTX 耐药株对本品具交叉耐药性。 展开更多
关键词 SIPI759 抗癌药
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生物技术在药物研制中的应用及我国生物医药发展对策 预览 被引量:3
14
作者 苗青 张吉安 +2 位作者 沈鹤起 王进安 李柏强 《中国药事》 CAS 2003年第7期 424-425,428,共3页
现代生命科学和生物技术使药物研制发生了巨大而深刻的革命性的变化.我国药学工作者应清醒地认识和掌握科学技术发展的这种趋势和规律,有效地组织力量,应用新技术、新方法、新理念指导新药设计,加快生物医药研发的国产化,力争在某些局... 现代生命科学和生物技术使药物研制发生了巨大而深刻的革命性的变化.我国药学工作者应清醒地认识和掌握科学技术发展的这种趋势和规律,有效地组织力量,应用新技术、新方法、新理念指导新药设计,加快生物医药研发的国产化,力争在某些局部领域率先取得较大的进展. 展开更多
关键词 生物技术 药物研制 发展对策
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间尼索地平对部分除极化豚鼠乳头状肌动作电位的频率和...
15
作者 安瑞海 何瑞荣 《中国药理学报》 1992年第2期 118-122,共5页
关键词 间尼索地平 乳头状肌 动作电位
伯喹的大鼠肝微粒体和线粒体体外代谢
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作者 倪奕昌 徐月琴 《中国药理学报》 1992年第5期 431-435,共5页
关键词 伯喹 肝微粒体 肝线粒体 大鼠
一种鉴别氨基糖苷类抗生素的筛选方法 预览 被引量:1
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作者 Etien.,G 方东升 《国外医药:抗生素分册》 CAS 北大核心 1993年第4期 241-246,共6页
<正> 氨基糖苷类抗生素从1944年发现链霉素之日起就构成了一个主要的治疗剂种类,现已含有200多种天然化合物。所有这些抗生素都含有一个环多醇配基和连接着氨基糖的糖苷键,氨基糖苷类根据其结构和环多醇部分取代的方式详细区分。... <正> 氨基糖苷类抗生素从1944年发现链霉素之日起就构成了一个主要的治疗剂种类,现已含有200多种天然化合物。所有这些抗生素都含有一个环多醇配基和连接着氨基糖的糖苷键,氨基糖苷类根据其结构和环多醇部分取代的方式详细区分。确切地说,属于所有氨基糖苷类不同亚类的抗生素已经发现了很大的应用范围,因此发现一个新氨基糖苷类品种比其它抗生素可能有更高的应用价值。尽管它们关系到对人体的毒性,氨基糖苷类还是广泛地应用于人和兽的治疗以及应用于农业上。由于氨基糖苷类抗菌谱广,尚没有其它抗生素品种具有这样广泛抗致病菌作用的范围。 展开更多
关键词 氨基糖苷 抗菌素 药物筛选
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内皮素(Endothelin)对大鼠心血管功能的影响 预览 被引量:10
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作者 汤健 唐朝枢 +6 位作者 李兆萍 赵秋艳 许玉凤 张定 张肇康 袁其晓 苏静怡 《生理科学》 1989年第3期 150-154,共5页
给正常大鼠静脉注射3μg/Kg内皮素,可引起动脉血压下降和心肌收缩力减弱,使LVPSP和±LV dP/dtmax呈显著而持久的降低。给利血平和阿托品化的大鼠注射同样剂量的内皮素,使血压一过性升高。用不同剂量的内皮素灌流心脏,可引起冠状动... 给正常大鼠静脉注射3μg/Kg内皮素,可引起动脉血压下降和心肌收缩力减弱,使LVPSP和±LV dP/dtmax呈显著而持久的降低。给利血平和阿托品化的大鼠注射同样剂量的内皮素,使血压一过性升高。用不同剂量的内皮素灌流心脏,可引起冠状动脉收缩,使灌流压升高,并有强大的抑制心功能的作用,使LVPSP和±LV dp/dt max显著降低,且具有剂效关系。在浓度为10~(-8)M时,可出现心肌挛缩和心律失常,内皮素具有强大的收缩主动脉环的作用,其ED_(50)为3×10~8M,较NE强约5倍。提示内皮素可能是在机体严重损伤(如休克、缺血、缺氧)等条件下,血管内皮细胞产生、释放或漏出的一种致病因子,参与某些疾病的发病过程。 展开更多
关键词 内皮素 心血管活动
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一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立和应用 预览 被引量:8
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作者 况刚 邹文俊 高小平 《中药药理与临床》 CAS 北大核心 2005年第4期 61-64,共4页
目的:建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型.方法:从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系.反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应... 目的:建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型.方法:从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系.反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应底物、NADPH、酶浓度以及反应最佳温度和时间进行了优化.结果:当底物、NADPH、酶提取物浓度分别为0.25μM、1mM和0.3mg,37℃反应60分钟可获最大酶活性.特异性5α-还原酶抑制剂非那雄胺显著降低5α-还原酶催化产物DHT的生成.进一步对24种中药进行筛选,姜黄、夏枯草等中药提取物具有5α-还原酶抑制剂作用.结论:本文建立的非同位素方法有效、可行,可作为一种体外模型筛选和研究5α-还原酶抑制剂. 展开更多
关键词 5α-还原酶活性 筛选 非那雄胺 特异性5α-还原酶抑制剂 体外筛选模型 非同位素 NADPH 反应产物 中药提取物 二氢睾酮 酶提取物 前列腺组织
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β—胡萝卜素脂质体对大鼠中性粒细胞内外源活性氧损伤膜…
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作者 蒋江虹 邱琦 《中国医学科学院学报》 CAS 北大核心 1996年第5期 387-391,共5页
用DPH和N-(3芘)马来酰亚胺荧光标记物标记大鼠中性粒细胞膜脂及膜蛋白质,测定荧光参数及变化以探讨β-胡萝卜素脂质体对细胞内外源活性氧致大鼠中性粒细胞膜损伤的保护作用。
关键词 β 胡萝卜 脂质体 活性氧 中性粒细胞
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