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荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束的制备与体外评价
1
作者 韩星 李翔 +2 位作者 张婧 房元英 金一 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期187-194,242共9页
目的制备荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束(fluorescence imaging and drug controlled-release bifunctional epirubicin drug-loaded micelles,EPI-FIDCR)。研究EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;初步评价EPI-FIDCR胶束在Hela细... 目的制备荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束(fluorescence imaging and drug controlled-release bifunctional epirubicin drug-loaded micelles,EPI-FIDCR)。研究EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;初步评价EPI-FIDCR胶束在Hela细胞中的摄取及细胞毒性。方法采用薄膜分散法制备EPI-FIDCR胶束;以不同pH磷酸缓冲盐溶液(phosphate buffered saline,PBS)作为释放介质,评价EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;通过MTT(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,thiazolyl blue tetrazolium bromide,MTT)法评价盐酸表阿霉素(epirubicin hydrochloride,EPI)、EPI-FIDCR胶束、聚乙二醇一聚乳酸嵌段共聚物(polyethylene glycol-polylactic acid block copolymers,PEG-PDLLA)及聚乙二醇修饰的石墨烯量子点(polyethylene glycol-modified graphene quantum dots,GQDs-PEG)的细胞毒性及测定IC50值;用荧光显微镜对EPI-FIDCR胶束在Hela细胞内的荧光成像进行研究。结果制备的EPI-FIDCR胶束平均粒径为(19.59±1.21)nm,Zeta电位为(-22.87±0.85)mV,包封率为(74.02±0.55)%,载药质量分数为(3.78±0.28)%,EPI-FIDCR胶束表现出缓释行为,通过计算分别得出EPI的IC50值为(5.54±0.06) mg·L-1,EPI-FIDCR胶束的IC50值为(7.03±0.03) mg·L-1。EPI-FIDCR胶束能够进入细胞,发挥荧光成像作用。结论成功制备了荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束,具有较好应用前景。 展开更多
关键词 聚合物胶束 聚乙二醇修饰的石墨烯量子点 药物递送 荧光成像 肿瘤治疗
还原和pH双重响应型中空介孔二氧化硅递送系统的制备与评价
2
作者 母佳富 高银璐 +3 位作者 孟奂 隋菁 赵天畅 赵勤富 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期195-201,共7页
目的为控制药物在到达作用部位前于载药系统的提前释放,提高疗效和降低毒性及不良反应,研究制备了还原和pH双重响应型的中空介孔二氧化硅(hollow mesoporous silica nanoparticles,HMSN)递送系统。方法采用后修饰法制备巯基化的HMSN(HMS... 目的为控制药物在到达作用部位前于载药系统的提前释放,提高疗效和降低毒性及不良反应,研究制备了还原和pH双重响应型的中空介孔二氧化硅(hollow mesoporous silica nanoparticles,HMSN)递送系统。方法采用后修饰法制备巯基化的HMSN(HMSN-SH)载体,并将聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)通过二硫键接枝于HMSN表面,构建出还原和pH双重响应型递送系统;采用透射电镜、比表面积及孔径分布仪、ξ电位测定仪、红外等进行表征,并选取抗癌药物阿霉素(doxorubicin hydrochloride,DOX)作为模型药物,对药物的还原和pH敏感型释药进行考察。结果所构建的还原和pH双重响应型HMSN载药系统,在pH 7.4磷酸盐缓冲溶液(phosphate buffer solution,PBS)中,药物释放量较低,而在弱酸性pH 5.0 PBS中,药物释放量有所增加,当谷胱甘肽(glutathione,GSH)存在条件下,药物释放量明显增加,显示出明显的还原和pH响应型释药特性。当PAA接枝于HMSN表面后,载体的溶血率和蛋白吸附量明显降低。结论所构建的载药系统具有明显的还原及pH双重响应释药特征,为控制药物的释放提供了一个新的探索思路。 展开更多
关键词 中空介孔二氧化硅 阿霉素 还原和pH双重响应 谷胱甘肽 聚丙烯酸
海南地不容的化学成分
3
作者 连敬杰 刘凡凡 +2 位作者 范冬立 郭建艳 孙博航 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期202-206,共5页
目的对防己科千金藤属植物海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)块根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过其理化性质和波谱数据确定化... 目的对防己科千金藤属植物海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)块根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过其理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为罗默碱(roemerine,7)、荷包牡丹碱(dicentrine,2)、2-羟基-1-甲氧基阿朴菲(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,3)、紫堇定(corydine,4)、异紫堇定(isocorydine,5)、去甲异紫堇定(norisocorydine,6)、牛心果碱((+)-reticuline,7)、蝙蝠葛任碱(menisperine,8)、去氢罗默碱(dehydroroemerine,9)、去氢异劳瑞宁碱(dehydroisolaurenine,10)、鹅掌楸碱(liriodenine,11)、青风藤碱(sinoacutine,12)、橙黄胡椒酰胺(aurantiamide,13)、赤酮甾醇(clerosteorl,14)、(24R)-5α-豆甾-7,22(E)-二烯-3α-醇((24R)-stigmast-7,22(E)-dien-3α-ol,15)。结论化合物3、6和7为首次从千金藤属植物中分离得到。 展开更多
关键词 海南地不容 生物碱类 化学成分 结构鉴定
3β,12β,20,25-四羟基-达玛烷异构体大鼠肠道立体选择性的吸收
4
作者 蒋唤 邵楠 +3 位作者 张亮 熊宁杰 蔡松霖 袁波 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期207-215,248共10页
目的研究20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD在大鼠肠道的立体选择性吸收。方法雄性大鼠通过在体肠灌流手术分别给予20(R)-25-OH-PPD或20(S)-25-OH-PPD,收集一定时间内的肠道流出液及胆汁样品。肠道流出液及胆汁经沉淀蛋白处理,采用LC-MS... 目的研究20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD在大鼠肠道的立体选择性吸收。方法雄性大鼠通过在体肠灌流手术分别给予20(R)-25-OH-PPD或20(S)-25-OH-PPD,收集一定时间内的肠道流出液及胆汁样品。肠道流出液及胆汁经沉淀蛋白处理,采用LC-MS/MS方法测定其中母体化合物和代谢物含量。同时考察外排蛋白抑制剂对20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD肠道吸收率和胆汁外排率的影响。结果大鼠给予20(R)-25-OH-PPD、20(S)-25-OH-PPD差向异构体后,R和S构型间存在明显的立体选择性吸收,R构型吸收率明显低于S构型。外排蛋白抑制剂不影响这2种异构体的吸收情况,且R和S构型在1.67~41.8μmol·L-1浓度内呈线性吸收方式。结论肠道的外排蛋白可能不参与20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的吸收过程,20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的立体选择性吸收可能是由于被动扩散速率不同造成的。 展开更多
关键词 12β 20 25-四羟基-达玛烷 立体选择性吸收 大鼠肠灌流模型 液相色谱-串联质谱法
UPLC法研究甘草京大戟反药对配伍后京大戟对甘草中有效成分含量的影响
5
作者 张会平 蔡丽侠 +3 位作者 于文帅 赵旻 王淼 赵春杰 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期216-223,共8页
目的采用UPLC法,建立甘草中甘草苷、芹糖甘草苷、刺芒柄花苷、甘草素、甘草酸的含量测定方法,研究甘草单煎液与甘草京大戟不同配伍比例合煎液甘草中5种成分的变化规律,从化学物质基础层面,初步阐述甘草京大戟的配伍禁忌机制。方法制备... 目的采用UPLC法,建立甘草中甘草苷、芹糖甘草苷、刺芒柄花苷、甘草素、甘草酸的含量测定方法,研究甘草单煎液与甘草京大戟不同配伍比例合煎液甘草中5种成分的变化规律,从化学物质基础层面,初步阐述甘草京大戟的配伍禁忌机制。方法制备甘草单煎液与甘草京大戟不同配伍比例合煎液,采用Kromat Universil XB C8(150 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,体积分数为0.1%的甲酸水溶液为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱。检测波长:263 nm,进样量:2μL,柱温:35℃,流速:0.2 mL·min-1,依次进样分析。结果甘草苷、芹糖甘草苷、刺芒柄花苷、甘草素和甘草酸质量浓度分别在14.50~464.00、27.40~508.30、1.50~49.20、0.98~31.20、30.20~965.20 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 4、0.999 0、0.999 4、0.999 5、0.999 8;甘草京大戟(质量比为1∶1)合煎液中,5种成分的平均回收率分别为98.7%、97.9%、96.4%、97.0%和99.8%;RSD分别为1.1%、1.6%、1.7%、1.8%和1.5%(n=9)。结论所建立的方法适用于研究十八反中甘草京大戟反药对的配伍变化规律。 展开更多
关键词 十八反 配伍 甘草 京大戟 含量测定 超高效液相色谱
HPLC波长切换法同时测定香砂平胃丸中5种有效成分的含量
6
作者 封晓欣 孙璐 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期224-228,235共6页
目的建立HPLC波长切换法同时测定香砂平胃丸中苍术素、橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚、甘草酸5种有效成分的含量。方法采用Syncronis C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.05%的磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速:1.0... 目的建立HPLC波长切换法同时测定香砂平胃丸中苍术素、橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚、甘草酸5种有效成分的含量。方法采用Syncronis C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.05%的磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速:1.0 mL·min-1,检测波长:0~18 min时283 nm检测橙皮苷、18~28 min时250 nm检测甘草酸、28~40 min时294 nm检测和厚朴酚与厚朴酚、40~50 min时335 nm检测苍术素,柱温:35℃。结果苍术素、橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸质量浓度分别为5.125~82.00(r=0.999 2,n=6)、19.98~319.6(r=0.999 3,n=6)、12.53~200.4(r=0.999 9,n=6)、15.08~241.2(r=0.999 9,n=6)、15.03~240.4 mg·L-1(r=0.999 9,n=6)时与峰面积呈现良好线性;方法的平均加样回收率为98.4%~99.0%(RSD≤1.7%,n=9)。结论该方法可用于控制和评价香砂平胃丸的质量。 展开更多
关键词 香砂平胃丸 苍术素 橙皮苷 和厚朴酚 厚朴酚 甘草酸 含量测定 高效液相色谱法
克百威分子印迹聚合物合成方法的优化
7
作者 屈文慧 周晨冬 +3 位作者 王颜红 张红 周强 赵春杰 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期229-235,共7页
目的制备粒径均一的荧光标记克百威分子印迹聚合物。方法通过单因素实验对分散聚合法合成聚苯乙烯种球进行优选,通过均匀设计对多步溶胀法制备克百威分子印迹微球进行优化。结果聚苯乙烯种球粒径在1.85μm左右,单分散指数(monodispersit... 目的制备粒径均一的荧光标记克百威分子印迹聚合物。方法通过单因素实验对分散聚合法合成聚苯乙烯种球进行优选,通过均匀设计对多步溶胀法制备克百威分子印迹微球进行优化。结果聚苯乙烯种球粒径在1.85μm左右,单分散指数(monodispersity index,MDI)为1.56%;克百威分子印迹微球粒径为6~8μm,MDI为2.5%~3.0%。最优合成条件为甲基丙烯酸用量:5.0 mmoL,温度:64℃,转速:300 r·min-1,微球吸附平衡时间:2 h,最大吸附量:76.717μmol·g-1和106.411μmol·g-1。结论通过均匀设计优化后制备的克百威分子印迹微球粒径均一,荧光性能稳定,适用于固相萃取前处理过程对吸附效率的要求。 展开更多
关键词 克百威 均匀设计 多步溶胀 吸附性
花椒愈痔栓的制备及其质量控制
8
作者 田秀敏 严秀莺 +3 位作者 潘美如 王雪芙 郭佳鑫 赵云丽 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期236-242,共7页
目的制备花椒愈痔栓,并建立其质量控制方法。方法以花椒为主味药材,辅以煅石膏及冰片,以36型混合脂肪酸甘油酯及羊毛脂为基质,热熔法制备花椒愈痔栓。依据《中华人民共和国药典》附录栓剂项下的有关规定,对其性状外观、质量差异、融变... 目的制备花椒愈痔栓,并建立其质量控制方法。方法以花椒为主味药材,辅以煅石膏及冰片,以36型混合脂肪酸甘油酯及羊毛脂为基质,热熔法制备花椒愈痔栓。依据《中华人民共和国药典》附录栓剂项下的有关规定,对其性状外观、质量差异、融变时限进行检查,以HPLC法测定栓剂中羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素的含量,并对栓剂中的煅石膏进行化学鉴别,对冰片进行薄层色谱鉴别。结果制得的栓剂外观呈黄褐色子弹形,质量差异及融变时限符合规定,羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素分别在3.248~35.73、1.880~20.68和0.336~3.696 mg·L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为97.0%、97.8%和97.2%,RSD分别为1.6%、1.5%和1.7%.结论所制备的花椒愈痔栓可为花椒在医药领域的开发及成药性评价提供参考。 展开更多
关键词 花椒 栓剂 山椒素 质量控制
苦参康复搽剂的气相指纹图谱研究
9
作者 高维明 赵悦新 +2 位作者 王淼 赵旻 赵春杰 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期394-398,共5页
目的建立复方中药苦参康复搽剂的气相(GC)指纹图谱,以对其进行质量控制。方法采用ZHD-2007-1306(OV-1701)(30 m×0.32 mm×0.6μm)为色谱柱,FID检测器,进样口温度为280℃,起始柱温为100℃,程序升温的方法建立苦参康复搽剂GC指... 目的建立复方中药苦参康复搽剂的气相(GC)指纹图谱,以对其进行质量控制。方法采用ZHD-2007-1306(OV-1701)(30 m×0.32 mm×0.6μm)为色谱柱,FID检测器,进样口温度为280℃,起始柱温为100℃,程序升温的方法建立苦参康复搽剂GC指纹图谱,采用'中药色谱指纹图谱相似度评价软件'对10批搽剂进行相似度评价,并指认了其中的特征色谱峰。结果所建立的苦参康复搽剂GC指纹图谱的精密度、重复性、专属性和稳定性均符合要求;10批搽剂的指纹图谱的相似度为0.958~0.984;标定共有指纹图谱峰为16个,指认其中一个峰为苍术中的苍术素。结论所得到的GC指纹图谱可为提高苦参康复搽剂整体的质量控制方法提供依据。 展开更多
关键词 苦参康复搽剂 GC指纹图谱 质量控制
盐酸小檗碱-Eudragit S100固体分散体的制备及评价
10
作者 王冠华 王金悦 +3 位作者 黄金 吴桐 单新竹 张向荣 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-6,共6页
目的选用具有pH敏感性的Eudragit■ S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目... 目的选用具有pH敏感性的Eudragit■ S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目的的HB和S100的处方比例。利用XRD技术考察HB-S100相关的理化性质。结果 HB和Eudragit~?S100的处方质量比为1∶4,所形成的固体分散体盐酸小檗碱呈不定形状态。结论将HB与S100制备成固体分散体可以达到缓释的效果,同时为进一步开发HB的新剂型提供了基础。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 Eudragit■ S100 固体分散体 缓释
基于UPLC-Q/TOF MS对不同产地东北铁线莲化学成分的比较
11
作者 谈英 韩晓妮 +2 位作者 张跃飞 邵平 韩凌 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期399-403,共5页
目的明确东北铁线莲药材中是否含有肾毒性成分马兜铃酸Ⅰ,不同产地药材在化学成分上是否存在差异。方法采用UPLC-Q/TOF MS方法,通过与马兜铃酸Ⅰ的保留时间、质谱裂解行为进行比对,确定东北铁线莲药材中是否含有马兜铃酸Ⅰ,通过比对不... 目的明确东北铁线莲药材中是否含有肾毒性成分马兜铃酸Ⅰ,不同产地药材在化学成分上是否存在差异。方法采用UPLC-Q/TOF MS方法,通过与马兜铃酸Ⅰ的保留时间、质谱裂解行为进行比对,确定东北铁线莲药材中是否含有马兜铃酸Ⅰ,通过比对不同产地药材的总离子流色谱图,确定不同产地样品在化学成分上的差异。结果产于辽宁、吉林与朝鲜的东北铁线莲样品中均不含有马兜铃酸Ⅰ成分,同时木兰花碱在吉林和朝鲜样品中含量较高,在辽宁样品中含量却较低。结论 UPLC-Q/TOF MS检测方法能够快速分析东北铁线莲药材中是否含有马兜铃酸Ⅰ,木兰花碱的丰度能够区分辽宁与其他产地的东北铁线莲药材样品。 展开更多
关键词 东北铁线莲 UPLC-Q/TOF MS 质谱裂解规律
铁皮石斛化学成分的分离与鉴定
12
作者 崔轶达 路宜蕾 +2 位作者 赵益铭 刘梦曦 张国刚 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期7-11,共5页
目的研究铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo.)中的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法和制备型高效液相色谱法等分离技术,对铁皮石斛乙醇提取物化学成分进行分离、纯化,并通过化合... 目的研究铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo.)中的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法和制备型高效液相色谱法等分离技术,对铁皮石斛乙醇提取物化学成分进行分离、纯化,并通过化合物的理化性质与波谱特征鉴定其化合物结构。结果从乙醇提取物中分离并鉴定了9个化合物,分别为反式-3,4,5-三甲氧基肉桂醇(trans-3,4,5-trimethoxyl-cinnamyl alcohol,1)、广玉兰赖宁苷(magnolenin C,2)、officinalioside(3)、moellenoside A (4)、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖(pinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside,5)、erianthridin(6)、ephemeranthol A(7)、2,7-dihydroxy-3,4-dimethoxyphenanthrene(8)和毛兰菲(confusarin,9)。结论化合物1~5为首次从石斛属植物中分离得到。 展开更多
关键词 铁皮石斛 化学成分 结构鉴定
UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中甘草次酸的浓度及其药动学评价
13
作者 陈洪月 罗美岭 +2 位作者 张星星 高艳 张天虹 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期404-409,共6页
目的建立超高效液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中甘草次酸的质量浓度,并将其用于甘草次酸原料药及其磷脂复合物在大鼠体内的药动学评价。方法采用沉淀蛋白法对血浆样品进行预处理。以熊果酸作为内标,色谱柱为Waters C18(50 mm×2.1... 目的建立超高效液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中甘草次酸的质量浓度,并将其用于甘草次酸原料药及其磷脂复合物在大鼠体内的药动学评价。方法采用沉淀蛋白法对血浆样品进行预处理。以熊果酸作为内标,色谱柱为Waters C18(50 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为乙腈-水(5 mmol·L-1乙酸铵)(体积比85∶15),流速为0.15 mL·min-1,采用电喷雾电离(ESI)源,以选择性离子监测、负离子模式进行检测。结果线性范围为0.5~5 000μg·L-1,最低定量下限为0.5μg·L-1,日内、日间精密度的RSD在2.6%~7.2%内,准确度的RE在-13.1%~2.2%内,提取回收率在87.8%~95.0%内,内标归一化的基质因子在93.9%~103.1%内,RSD在5.7%~7.1%内。结论该方法符合生物样品的测定要求,适用于甘草次酸原料药及其磷脂复合物在大鼠血浆的质量浓度测定及其药动学评价。 展开更多
关键词 甘草次酸 磷脂复合物 UPLC-MS/MS 药动学评价
决明子中萘骈吡喃酮类衍生物的分离与鉴定
14
作者 张晓林 韩婼伊 +3 位作者 杨培源 朱玲娟 张雪 姚新生 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期12-17,共6页
目的研究决明子(Cassia obtusifolia L.)的化学成分。方法综合运用多种色谱学分离手段进行分离纯化,根据化合物波谱学数据对其结构进行鉴定。结果从决明子中共分离得到5个化合物,分别鉴定为2-甲基-5,10-二羟基-8-甲氧基-4H-萘[1,2-b]吡... 目的研究决明子(Cassia obtusifolia L.)的化学成分。方法综合运用多种色谱学分离手段进行分离纯化,根据化合物波谱学数据对其结构进行鉴定。结果从决明子中共分离得到5个化合物,分别鉴定为2-甲基-5,10-二羟基-8-甲氧基-4H-萘[1,2-b]吡喃-4-酮-10-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、demethylflavasperone gentiobioside(2)、去甲基红镰霉素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、去甲基红镰霉素-6-O-β-D-(6’-O-乙酰基)吡喃葡萄糖苷(4)、nor-rubrofusarin gentiobioside(5)。结论化合物1为新化合物。 展开更多
关键词 决明子 化学成分 萘骈吡喃酮 结构鉴定
富硒木耳水提物对链脲佐菌素诱导的小鼠糖尿病肾损伤的保护作用
15
作者 王晶晶 宋志峰 +1 位作者 丁荣春 魏春雁 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期410-414,共5页
目的研究富硒木耳水提物(aqueous of Se-enriched Auricularia auricular,AESAA)对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病肾损伤的保护作用及机制。方法给予小鼠高脂饮食联合STZ (80 mg·kg-1)建立糖尿病肾病(diabetic nephro... 目的研究富硒木耳水提物(aqueous of Se-enriched Auricularia auricular,AESAA)对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病肾损伤的保护作用及机制。方法给予小鼠高脂饮食联合STZ (80 mg·kg-1)建立糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)模型。将60只C57B/6J小鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组(metformin,Met,400 mg·kg-1)、AESAA低剂量组(500 mg·kg-1)、AESAA高剂量组(1 000 mg·kg-1)、普通木耳水提物组(aqueous extracts of Auricularia auricular,AEAA,1 000 mg·kg-1),灌胃给药8周后,取血及肾脏组织。检测小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肌酐(creatinine,Cr)及尿酸(uric acid,UA)的含量;HE染色评价肾脏组织病理学变化;Western blot检测肾脏组织中高迁移率族蛋白1(high mobility group box 1 protein,HMGB1)、晚期糖基化终产物受体(the receptor of advanced glycation end products,RAGE)和核因子-κB(NF-κB)磷酸化的表达。结果与模型组相比,AESAA能改善肾脏病理性损伤;降低血清中TC、TG、LDL-C、Cr、BUN的含量(P<0.01)和UA的含量(P<0.05);抑制肾组织HMGB1、RAGE蛋白表达(P<0.01)和p-NF-κB蛋白表达(P<0.05)。结论 AESAA能逆转STZ诱导的糖尿病肾损伤,其机制可能与其调控HMGB1/RAGE/NF-κB信号通路有关。 展开更多
关键词 富硒木耳 水提物 糖尿病肾病 HMGB1/RAGE/NF-κB
酪醇衍生物的合成、抑菌及降血糖活性评价
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作者 沈鹏 张露云 +1 位作者 徐倩 臧皓 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期18-23,共6页
目的探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果与结论合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征。对2... 目的探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果与结论合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征。对20个酪醇衍生物体外抑菌活性研究显示,化合物3i对金黄色葡萄球菌的MIC (minimum inhibitory concentration)和MBC(minimum bactericidal concentration)分别为8和16 mg·L-1;对李斯特菌的MIC和MBC分别为8和16 mg·L-1;对大肠埃希菌的MIC和MBC分别为32和64 mg·L-1;对沙门氏菌的MIC和MBC分别为64和128 mg·L-1,接近氯霉素。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究显示,化合物3t对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50值为42. 6μmol·L-1,强于阳性对照,说明化合物3t具有潜在降血糖活性。 展开更多
关键词 酪醇衍生物 抑菌活性 降血糖活性 合成
氧化苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖及凋亡的作用
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作者 回蔷 郭冰玉 +3 位作者 张倩 常鹏 徐志山 陶凯 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期415-420,共6页
目的探讨氧化苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖及凋亡的影响。方法从人的增生性瘢痕组织中提取成纤维细胞进行培养,通过MTT实验观察不同浓度的氧化苦参碱对成纤维细胞增殖的影响。应用流式细胞术检测经氧化苦参碱处理后成纤维细胞的... 目的探讨氧化苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖及凋亡的影响。方法从人的增生性瘢痕组织中提取成纤维细胞进行培养,通过MTT实验观察不同浓度的氧化苦参碱对成纤维细胞增殖的影响。应用流式细胞术检测经氧化苦参碱处理后成纤维细胞的周期变化,并通过Annexin V-FITC/PI双染色法和Hoechst 33258染色观察细胞的凋亡情况。通过Western Blot和RT-PCR检测氧化苦参碱对细胞周期蛋白CDK4、CDK6,以及凋亡调节蛋白Bcl-2和Bax的作用。结果与对照组相比,氧化苦参碱的浓度为10μmol·L-1时,24 h细胞增殖的抑制率为(18.92±3.77)%,成纤维细胞的早期和晚期凋亡率分别为(3.28±2.56)%和(2.98±1.78)%;氧化苦参碱的浓度为20μmol·L-1时,24 h细胞增殖的抑制率为(32.93±2.68)%,成纤维细胞的早期和晚期凋亡率分别为(6.89±0.76)%和(1.47±2.57)%。氧化苦参碱能够通过抑制细胞周期蛋白CDK4、CDK6和抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,诱导促凋亡蛋白Bax的表达来影响细胞周期进程,将细胞周期阻滞于G1期,使细胞增殖受到抑制,凋亡率增加。结论氧化苦参碱能够抑制人增生性瘢痕成纤维细胞的增殖并诱导其凋亡,可作为预防和治疗增生性瘢痕的潜在药物。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 增生性瘢痕 成纤维细胞 增殖 凋亡
4-芳胺基-6-烷氧基蝶啶类化合物的合成与抗肿瘤活性
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作者 林锦 朱文山 +2 位作者 王艰 许秀枝 李柱来 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期24-32,38共10页
目的合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、... 目的合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、质谱)进行结构表征,并进行体外抗肿瘤活性实验。结果采用微波合成法进行芳胺化反应,合成16种目标化合物,其结构均未见文献报道。化合物7p对VX-2细胞的抑制活性最高(IC50值14. 28μmol·L-1),活性与阳性对照物吉非替尼和伊马替尼相当。结论目标化合物7p显示出良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 蝶啶 合成 抗肿瘤
辣椒碱抗小鼠抑郁样作用
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作者 毕文鹏 唐文娟 于海玲 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期421-426,共6页
目的为了探讨辣椒碱(capsaicin)抗小鼠抑郁样作用及其可能的作用机制。方法成年雄性小鼠每天1次灌胃辣椒碱,连续7 d。第7天给药后1 h进行强迫游泳实验(forced swimming test,FST)、悬尾实验(tail suspension test,TST)或旷场实验(open f... 目的为了探讨辣椒碱(capsaicin)抗小鼠抑郁样作用及其可能的作用机制。方法成年雄性小鼠每天1次灌胃辣椒碱,连续7 d。第7天给药后1 h进行强迫游泳实验(forced swimming test,FST)、悬尾实验(tail suspension test,TST)或旷场实验(open field test,OFT)。FST行为学实验结束后断头迅速取双侧海马、皮质前额叶。比色法和酶联免疫吸附法(ELISA)分别测定海马(hippocampus)及皮质前额叶(prefrontal cortex,PFC)中单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性和5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)含量。结果辣椒碱显著缩短小鼠在FST和TST中的不动时间,但对OFT中的水平活动时间和活动距离均无明显影响;同时降低FST小鼠的海马和PFC中MAO活性,升高其5-HT含量。结论辣椒碱对小鼠可能有一定的抗抑郁样作用,其机制可能与抑制海马及皮质前额叶MAO活性、增加其5-HT神经递质含量有关。 展开更多
关键词 辣椒碱 抗抑郁 单胺氧化酶 5-羟色胺 小鼠
HPLC法同时测定清肺抑火片中5种游离蒽醌类和5种结合蒽醌类成分含量
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作者 赵迪 王哲 +1 位作者 冯素香 周悌强 沈阳药科大学学报 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期33-38,共6页
目的建立同时测定清肺抑火片中5种游离蒽醌类和5种结合蒽醌类成分含量的HPLC-UV方法。方法采用Phenomenex Luna C18(250 mm×4. 6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(A)-体积分数0. 1%磷酸水(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1. 0 m L·min-1,... 目的建立同时测定清肺抑火片中5种游离蒽醌类和5种结合蒽醌类成分含量的HPLC-UV方法。方法采用Phenomenex Luna C18(250 mm×4. 6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(A)-体积分数0. 1%磷酸水(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1. 0 m L·min-1,检测波长为254 nm,柱温为25℃。结果芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷,以及芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在质量浓度2. 13~170. 40 mg·L-1、1. 12~89. 60 mg·L-1、0. 43~34. 12 mg·L-1、0. 54~43. 60mg·L-1、1. 50~120. 40 mg·L-1、0. 94~74. 80 mg·L-1、0. 67~53. 60 mg·L-1、0. 36~28. 92 mg·L-1、1. 29~103. 20 mg·L-1和1. 09~87. 20 mg·L-1内线性关系良好;精密度、重复性试验结果 RSD值均小于3%;样品在24 h内峰面积RSD均小于3%;各成分加样回收率均在95%~105%内,RSD均小于3%。结论该方法可为完善清肺抑火片的质量标准提供依据。 展开更多
关键词 清肺抑火片 蒽醌 高效液相色谱法 紫外检测器
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