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基于抗乙酰胆碱酯酶活性及多成分含量分析的天泰1号提取工艺优化
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作者 曾永长 梁少瑜 +4 位作者 吴俊洪 李新萍 谭晓梅 李卫民 吴正治 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期602-607,共6页
目的优化主治老年痴呆症的天泰1号(黄连、人参、天麻等组成)的提取工艺。方法以乙酰胆碱酯酶抑制率、浸膏得率、黄连生物碱和人参皂苷含量加权综合评分为指标优选工艺;采用改进的Ellman法测定抑制乙酰胆碱酯酶活性;采用高效液相色谱法(H... 目的优化主治老年痴呆症的天泰1号(黄连、人参、天麻等组成)的提取工艺。方法以乙酰胆碱酯酶抑制率、浸膏得率、黄连生物碱和人参皂苷含量加权综合评分为指标优选工艺;采用改进的Ellman法测定抑制乙酰胆碱酯酶活性;采用高效液相色谱法(HPLC)测定主药黄连生物碱(小桑碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀)和人参皂苷(人参皂Rg1、Re、Rf、Rb1、Rd)的含量;在单因素考察基础上,采用正交设计方法,考察乙醇浓度、溶媒用量、提取时间、浸泡时间对提取工艺的影响。结果改良Ellman法测定乙酰胆碱酯酶方法操作简单、结果准确可靠;黄连生物碱和人参皂苷检测方法线性关系良好(R^2>0.9995),平均加样回收率95.44%~101.50%,相对标准偏差(RSD)<2.96%;优选最佳提取工艺为采用70%乙醇为溶媒,加入10倍溶媒,提取2次,每次1.5h,最优提取工艺参数组合验证得分0.91分,所得提取物具有良好的抑制乙酰胆碱酯酶活性作用。结论基于活性评价和药效成分多指标优化的提取工艺参数具有科学性、合理性,适合产业化生产。 展开更多
关键词 天泰1号 乙酰胆碱酯酶抑制率 多指标综合评价 正交设计 提取工艺
基于杀螨剂靶标朱砂叶螨乙酰胆碱酯酶体外表达的新型杀螨活性化合物筛选
2
作者 彭博 卜春亚 +3 位作者 师光禄 李金玲 冯晓姣 韩晶玉 《应用与环境生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期110-115,共6页
乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)是保证神经信号在生物体内正常传递的关键酶,是有机磷和氨基甲酸酯类农药的作用靶标.本研究在前期朱砂叶螨乙酰胆碱酯酶基因原核表达及最适反应条件摸索的基础上,大规模表达纯化朱砂叶螨AChE... 乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)是保证神经信号在生物体内正常传递的关键酶,是有机磷和氨基甲酸酯类农药的作用靶标.本研究在前期朱砂叶螨乙酰胆碱酯酶基因原核表达及最适反应条件摸索的基础上,大规模表达纯化朱砂叶螨AChE,进一步研究其酶学性质.研究结果显示,在温度为25℃、其他条件最适的情况下,测定酶Km值为0.67 mmol/L,K(cat)/Km值为13.53 mmol L^-1) s^-1.随后,从SPECS化学库筛选到了55个候选AChE抑制性化合物,获得了9个抑制活性优于或相当于毒扁豆碱的朱砂叶螨AChE抑制化合物,并且它们对朱砂叶螨有较好的毒性.本研究为乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选以及以乙酰胆碱酯酶为靶标的农药开发提供了理论依据和实验基础. 展开更多
关键词 朱砂叶螨 乙酰胆碱酯酶 酶动力学 AChE抑制剂
染料木素氨基甲酸酯类衍生物的合成及生物活性研究 被引量:3
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作者 强晓明 袁文 +1 位作者 桑志培 邓勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第3期621-629,共9页
基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4’-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1HNMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H20... 基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4’-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1HNMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H202诱导的PCI2细胞氧化损伤具有显著保护作用. 展开更多
关键词 阿尔茨海默症 多靶点药物治疗 染料木素氨基甲酸酯类衍生物 合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 神经保护剂
蛇足石杉化学成分和药理作用研究进展 被引量:8
4
作者 袁经权 周小雷 +4 位作者 王硕 缪剑华 闫志刚 冯世鑫 马小军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期 399-407,共9页
结合国内外文献综述蛇足石杉生物碱和三萜化学成分和药理作用,尤其重点归纳蛇足石杉石松生物碱的结构、类型。石杉碱甲为高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,优于国外已上市的老年痴呆症治疗药物,是首先从蛇足石杉中发现的lycodine生物碱... 结合国内外文献综述蛇足石杉生物碱和三萜化学成分和药理作用,尤其重点归纳蛇足石杉石松生物碱的结构、类型。石杉碱甲为高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,优于国外已上市的老年痴呆症治疗药物,是首先从蛇足石杉中发现的lycodine生物碱类型,从蛇足石杉分离的该类型其他生物碱也具有较强的类似活性,具备进一步研究与开发的潜力。 展开更多
关键词 蛇足石杉 石松生物碱 石松三萜 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶抑制剂
一类新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发 预览
5
作者 周亚耀 闻环 宋化灿 《广东化工》 CAS 2012年第15期118-119,共2页
文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-(2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基)乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比临床用药加兰他敏更强,且对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶... 文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-(2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基)乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比临床用药加兰他敏更强,且对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出高度的选择性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 对羟基苯甲醛 2-取代-2-(2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基)乙酸甲酯衍生物
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Interactions of acetylcholinesterase with salvianolic acid B and rosmarinic acid from Salvia miltiorhiza water extract investigated by NMR relaxation rate 预览
6
作者 GuoWei Yin Yi Ming Li +3 位作者 Wei Wei Shan Hao Jiang Da Yuan Zhu Wei Hong Du 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2008年第6期 747-751,共5页
以便理解由鼠尾草植物 miltiorhiza 的根的老年记忆混乱上的改善效果是否与 acetylcholinesterase (疼痛) 有关是抑制,二主要成分, salvianolic 酸 B (1 ) 和 rosmarinic 酸(2 ) 它从 S 被孤立。miltiorhiza 水摘录,被 NMR 松驰率在... 以便理解由鼠尾草植物 miltiorhiza 的根的老年记忆混乱上的改善效果是否与 acetylcholinesterase (疼痛) 有关是抑制,二主要成分, salvianolic 酸 B (1 ) 和 rosmarinic 酸(2 ) 它从 S 被孤立。miltiorhiza 水摘录,被 NMR 松驰率在这个工作在 vitro 调查。结果证明选择松驰评估的质子和质子的分子的旋转关联时间为 1 和 2 由疼痛加在一起混合答案显著地增加了的混合物配对。学习表明二混合物可能绑在酶并且有疼痛禁止完成记忆,它能在老年上在某程度贡献改善效果混乱。 展开更多
关键词 AChE缓蚀剂 玫瑰红酸盐 NMR 化学反应
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石松生物碱研究进展 预览 被引量:43
7
作者 谭昌恒 朱大元 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2003年第1期 1-7,共7页
本文综述了自1994年以来天然石松生物碱的研究进展和石杉碱甲的抗乙酰胆酯酶生物活性及它的构效关系研究.按照石松生物碱的分类方法,系统归纳了lycopodine, lycodine,fawcettimine和misceualleous四种类型生物碱的结构特点和内在的相互... 本文综述了自1994年以来天然石松生物碱的研究进展和石杉碱甲的抗乙酰胆酯酶生物活性及它的构效关系研究.按照石松生物碱的分类方法,系统归纳了lycopodine, lycodine,fawcettimine和misceualleous四种类型生物碱的结构特点和内在的相互关系,以及各种类型的新天然化合物.石杉碱甲是由我国科学家首先发现的一个天然的石松生物碱,药理实验证明它是一个高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,具有口服生物利用度高、作用时间长、副反应小的特点,优于已上市的第一代治疗老年痴呆药物E2020,Tacrine,Physostigmine和Galanthamine.已合成的大量的石杉碱甲类似物的药理实验表明,作为AChE抑制剂,石杉碱甲是一个紧凑的结构,现有的结构要素一个都不能少.不过,以天然石杉碱甲为原料合成的席夫碱衍生物和用石杉碱甲的结构片断与Tacrine相结合的类似物研究取得了可喜的进展. 展开更多
关键词 石松生物碱 研究进展 天然产物 石杉碱甲 乙酰胆酯酶抑制剂
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他克林和双他克林抗星形孢菌素致凋亡作用的比较 预览 被引量:2
8
作者 彭芳芳 张百芳 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期 615-620,共6页
用星形孢菌素(STS)诱导NG108-15细胞和Hela细胞凋亡,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用,相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞形态,噻唑蓝(MTT)测定分析细胞损伤状况;DNA提取及 糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带;... 用星形孢菌素(STS)诱导NG108-15细胞和Hela细胞凋亡,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用,相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞形态,噻唑蓝(MTT)测定分析细胞损伤状况;DNA提取及 糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带;蛋白质印迹分析Bcl-2和Bax的表达水平,结果表明,经0.1mmol/L他克林预处理后,由STS诱导的NG108-15细胞凋亡受到明显抑制,双他克林预处理无保护作用,蛋白质印迹分析表明他克林可显著抑制Bax的表达,同时还可促进Bcl-2的表达,他克林和双他克林预处理对STS诱导的HeLa细胞损伤无明显的保护作用。结论为:a.他克林对STS诱导的神经细胞损伤有显著的保护作用,但这种保护作用与其AChE抑制作用似乎没有明显关联。b.他克林对STS 务的保护作用有细胞选择性。 展开更多
关键词 他克林 双他克林 星形孢菌素 AChE抑制剂 细胞凋亡 阿尔茨海默病 神经细胞损伤 抑制作用 抗凋亡
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他克林对星形孢菌素诱导NG108—15细胞凋亡的保护作用 预览 被引量:1
9
作者 彭芳芳 张百芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期 344-347,共4页
目的:用星形孢菌素诱导NG108-15细胞损伤建立凋亡模型,观察乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂他克林是否具有抗凋亡作用。方法:LDH活性测定判断细胞损伤状况,DNA染料Hoechst 33342染色观察细胞核形态,SDS-PAGE和Western blot印迹分析Bax... 目的:用星形孢菌素诱导NG108-15细胞损伤建立凋亡模型,观察乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂他克林是否具有抗凋亡作用。方法:LDH活性测定判断细胞损伤状况,DNA染料Hoechst 33342染色观察细胞核形态,SDS-PAGE和Western blot印迹分析Bax及Bcl-2的蛋白表达水平。结果:NG108-15细胞经0.1μmol/L星形孢菌素处理24h,细胞内大量LDH释放至培养液中,用0.1mmol/L他克林预处理2h可使LDH释放量由45%减至32%(P<0.01)。他克林预处理能延迟和减少星形孢菌素诱导的Bax表达的上调,同时增加了星形孢菌素诱导12-24h后Bcl-2的表达水平。结论:他克林预处理对星形孢菌素诱导的凋亡性损伤有显著保护作用,可能通过抑制或延迟Bax表达及促进Bcl-2表达来发挥神经保护作用。 展开更多
关键词 NG108-15细胞 他克林 星形孢菌素 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默病 细胞凋亡
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Phase I study on the pharmacokinetics and tolerance of ZT-1, a prodrug of huperzine A, for the treatment of Alzheimer's disease
10
作者 Jing-ying JIA Qian-hua ZHAO +5 位作者 Yun LIU Yu-zhou GUI Gang-yi LIU Da-yuan ZHU Chen YU Zhen HONG 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2013年第7期976-982,共7页
关键词 石杉碱甲 药代动力学 前体药物 阿尔茨海默氏病 临床试验 乙酰胆碱酯酶抑制剂 LC-MS MS 治疗
石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的临床研究现状 被引量:6
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作者 王怀荟 刘万卉 孙雯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期993-998,共6页
石杉碱甲是从草药千层塔中分离得到的一种石松类生物碱,作为乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆、良性记忆障碍等已有超过16年的临床应用经验。本文检索了公开发表的石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的临床研究文献,对于疗程不短... 石杉碱甲是从草药千层塔中分离得到的一种石松类生物碱,作为乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆、良性记忆障碍等已有超过16年的临床应用经验。本文检索了公开发表的石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的临床研究文献,对于疗程不短于12周的研究按随机安慰剂对照试验、随机阳性药对照试验及协同给药试验分类进行了汇总分析,综述了石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的疗效和安全性,同时指出了目前石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的研究文献中存在的问题,包括试验疗程偏短、样本量偏小、阳性对照药选择代表性不强等,并对未来的工作提出了建议和展望。 展开更多
关键词 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默病 临床研究
新型胆碱酯酶抑制剂对AD大鼠空间记忆及海马结构胆碱能纤维的影响 预览 被引量:15
12
作者 赖红 赵海花 +2 位作者 高杰 吕永利 叶和珏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期 807-810,共4页
目的探讨新型胆碱酯酶抑制剂(NAI)及水迷宫训练对AD大鼠海马结构胆碱能纤维的影响:方法用36只Wistar♂大鼠制作AD动物模型,随机分成3组:NAI组、石杉碱甲组(Hup组)、单纯损伤组(SO组)。水迷宫训练后,采用组织化学方法测定海马结构胆... 目的探讨新型胆碱酯酶抑制剂(NAI)及水迷宫训练对AD大鼠海马结构胆碱能纤维的影响:方法用36只Wistar♂大鼠制作AD动物模型,随机分成3组:NAI组、石杉碱甲组(Hup组)、单纯损伤组(SO组)。水迷宫训练后,采用组织化学方法测定海马结构胆碱能纤维密度:结果①定位航行实验中,NAI组逃避潜伏期较SO组显著缩短(P<0.01)。②空间探索实验中,NAI组跨越各象限平台相应位置次数占总次数百分率较SO组明显增高(P<0.01)。③组化结果显示:NAI组海马结构胆碱能纤维密度较SO组明显增加(P<0.05)。尽管NAI组胆碱能纤维密度高于Hup组,但无统计学意义。结论经NAI治疗及水迷宫行为训练后的AD大鼠,海马结构内胆碱能纤维密度明显增加,提示NAI及水迷宫训练联合作用可促进AD大鼠海马结构胆碱能纤维重建。 展开更多
关键词 胆碱酯酶抑制剂 水迷宫 胆碱能纤维 AD大鼠 海马结构 乙酰胆碱酯酶(AChE)
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Synthesis and Biological Evaluation of Pyranone Analogues of Territrem B 预览
13
作者 Xiang Rui JIANG Lei AO +6 位作者 Chang Xin ZHOU Lei Xiang YANG Hai Bo LI Xiu Mei WU Hua BAI Qi Jun ZHANG Yu ZHAO 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2005年第9期 1189-1192,共4页
23 compounds containing pyranone pharmaeophore of territrem B were designed and synthesized. Some of the analogues showed IC50 values of AChE inhibition at 10-5 mol/L.
关键词 吡喃酮 合成方法 2H-吡喃 ACHE 生物评价
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新型乙酰胆碱酯酶抑制剂对阿尔茨海默病大鼠行为记忆的作用 预览 被引量:5
14
作者 赖红 叶和珏 +2 位作者 赵海花 高杰 吕永利 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期 1488-1490,共3页
目的探讨新型乙酰胆碱酯酶抑制剂(novel AChE inhibitor,NAI)对阿尔茨海默病(AD)大鼠空间记忆行为的影响,为AD病人的临床治疗提供可信的行为学资料.方法实验选用48只3~5月龄Wistar雄性大鼠,随机分为4组(n=12):NAI组、石杉碱甲(Hup) 组... 目的探讨新型乙酰胆碱酯酶抑制剂(novel AChE inhibitor,NAI)对阿尔茨海默病(AD)大鼠空间记忆行为的影响,为AD病人的临床治疗提供可信的行为学资料.方法实验选用48只3~5月龄Wistar雄性大鼠,随机分为4组(n=12):NAI组、石杉碱甲(Hup) 组、单纯损伤(SO)组,空白对照组,将前3组大鼠切断穹隆-海马伞制作AD动物模型,然后分别进行Morris水迷宫实验.结果定位航行实验中,NAI组寻找水下平台的逃避潜伏期较SO组显著缩短(P<0.01).空间探索实验中,各象限游泳距离占总距离百分率和跨越各象限平台相应位置次数占总次数百分率,NAI组均较SO组明显增高 (P<0.01).结论 AD大鼠经过NAI治疗及水迷宫行为训练后,可显著改善其对空间学习记忆的能力,提示NAI对AD大鼠具有一定的治疗作用. 展开更多
关键词 胆碱酯酶抑制剂 水迷宫 AD大鼠 空间记忆
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新型四氢呋喃衍生物PMS777促智作用的量效关系 预览
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作者 高小玲 李娟 +5 位作者 黄泓 Jean-Marc Miezan Ezoulin France Massicot Chang-Zhi Dong Fran(c)oise Heymans 陈红专 《神经病学与神经康复学杂志》 2005年第3期 163-165,共3页
目的研究新型四氢呋喃衍生物PMS777对东莨菪碱所致的小鼠记忆障碍模型的改善作用及其量效关系.方法成年雄性小鼠利用Morris水迷宫装置训练4天后,用东莨菪碱(2 mg/kg,i.p)造成小鼠记忆障碍模型,观察不同剂量的PMS777(i.p)对小鼠上台潜伏... 目的研究新型四氢呋喃衍生物PMS777对东莨菪碱所致的小鼠记忆障碍模型的改善作用及其量效关系.方法成年雄性小鼠利用Morris水迷宫装置训练4天后,用东莨菪碱(2 mg/kg,i.p)造成小鼠记忆障碍模型,观察不同剂量的PMS777(i.p)对小鼠上台潜伏期和上台前游泳距离的影响.结果 PMS777(0.5-2.5 mg/kg)预处理组小鼠的上台潜伏期及游泳距离明显缩短(与模型组比较,P<0.05或P<0.01).PMS777(0.25-5 mg/kg)对记忆的作用呈现明显的倒"U型"效应;在0.25-1 mg/kg的剂量范围内,PMS777的促智作用随剂量增高而增加.结论 PMS777在一定剂量范围内能显著地改善东莨菪碱所致的小鼠记忆障碍,提示有望成为潜在治疗阿尔茨海默病的先导化合物. 展开更多
关键词 四氢呋喃衍生物 乙酰胆碱酯酶抑制剂 MORRIS水迷宫 学习记忆
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治疗阿尔茨海默病药物的研究进展 预览 被引量:8
16
作者 吴海燕 周金云 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期 583-586,共4页
阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点.综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯酶... 阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点.综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯酶抑制剂等改善胆碱功能的药物、M1受体激动剂、抗氧化药物、消炎镇痛药物、抑制Aβ蛋白形成的药物、神经生长因子、钙调节剂、晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂以及中药复方等几类. 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 M1受体激动剂 钙调节剂
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盐酸多奈哌齐的药效学与药动学 预览 被引量:3
17
作者 阴赪宏 冯文华 马辰 《当代医学》 2001年第12期 58-62,共5页
盐酸多奈哌齐是选择性较强的AchE抑制剂,其抑制作用是可逆的、非竞争性的,能够抑制动物体内的胆碱酯酶活性,改善学习障碍,是治疗早老性痴呆的有效药物.
关键词 盐酸多奈哌齐 AchE抑制剂 药效学 药动学 早老型痴呆
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基于概念密度泛函理论磷酸酯类反应性物质毒性预测 预览
18
作者 丁晓琴 丁俊杰 +2 位作者 李大禹 潘里 裴承新 《物理化学学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期314-322,共9页
磷酸酯类反应性物质是乙酰胆碱酯酶不可逆抑制剂。本文应用概念密度泛函理论(CDFT),采用四组条件(B3LYP/6—311++G(2d,3p)/gas,B3LYP/6—311++G(2d,3p),CPCM/water,MP2/6—311++G(2d,3p)/gas,MP2/6.311... 磷酸酯类反应性物质是乙酰胆碱酯酶不可逆抑制剂。本文应用概念密度泛函理论(CDFT),采用四组条件(B3LYP/6—311++G(2d,3p)/gas,B3LYP/6—311++G(2d,3p),CPCM/water,MP2/6—311++G(2d,3p)/gas,MP2/6.311++G(2d,3p)/CPCM/water),对20多个磷酸酯反应性物质进行反应性描述指数计算,包括分了的化学势∥,绝对硬度,7、亲电性指数60、分子的前线轨道能量等分子整体描述参数,以及原子福井函数、自然键轨道(NBO)电荷、Wiberg键级、NBO键级等分子局域描述参数。通过对反应性描述指数以及定量构性关系(QSPR)方程预测结果的比较分析,得出结论:大多数化合物亲电进攻的反应中心发生在磷原子上;磷酸酯类化合物侧链乙胺基叔氮的质子化,将显著增强反应中心磷原于的亲电进攻能力;B3LYP/6—311++G(2d,3p)/gas为最合理的计算条件;应用反应性描述指数建立的QSPR模型明显优于常规的2D—QSPR模型,能够用于乙酰胆碱酯酶不可逆抑制剂的精确毒性预测。 展开更多
关键词 概念密度泛函理论 反应性指数 有机磷酸酯类 乙酰胆碱酯酶不可逆抑制剂 定量构性关系
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新型胆碱酯酶抑制剂(NAI)对AD大鼠海马结构和红细胞膜AChE的抑制作用 预览 被引量:1
19
作者 赖红 叶和珏 +3 位作者 赵海花 高杰 刘素媛 吕永利 《解剖科学进展》 CAS 2005年第3期 228-230,共3页
目的探讨新型胆碱酯酶抑制剂(NAI)对阿尔茨海默病(AD)大鼠海马结构神经元胞浆和血液红细胞膜的抑制作用,为AD病的临床治疗提供新的基础研究资料.方法选用48只Wistar雄性大鼠,随机分为4组(n=12):NAI组、石衫碱甲(Hup)组、AD组、空白(Bla... 目的探讨新型胆碱酯酶抑制剂(NAI)对阿尔茨海默病(AD)大鼠海马结构神经元胞浆和血液红细胞膜的抑制作用,为AD病的临床治疗提供新的基础研究资料.方法选用48只Wistar雄性大鼠,随机分为4组(n=12):NAI组、石衫碱甲(Hup)组、AD组、空白(Blank)组.将前3组大鼠切断穹窿-海马伞制作AD动物模型.2周后静脉给予NAI和Hup,采用分光光度计对各组大鼠海马结构神经元胞浆和红细胞膜分别进行AChE酶活性测定.结果 AD海马结构神经元胞浆和红细胞膜的AChE活性均较Blank组明显增高(P<0.01);NAI组上述两个部位的AChE活性较AD组显著降低(P<0.01),Hup组与AD组比较其活性也降低(P<0.05).并且NAI组上述两个部位的AChE活性均较Hup组降低(P<0.05).结论 NAI和Hup对AD大鼠海马结构神经元胞浆和血液红细胞膜AChE均具有较强的抑制作用,NAI抑制作用强于Hup. 展开更多
关键词 新型胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱酯酶 阿尔茨海默大鼠 海马结构 神经元胞浆 红细胞膜
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新型四氢异喹啉类AChE抑制剂的虚拟筛选 预览
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作者 杨焱焱 刘强 《广州化工》 CAS 2012年第8期102-105,111共5页
通过考察GOLD对已知的TcAChE复合物中配体的结合构象的重现性,评价了其对AChE体系的分子对接的可靠性。运用分子设计方法,虚拟筛选了一系列具有不同碳链长度和取代基的四氢异喹啉类化合物(延胡索类生物碱corydaline开环衍生物),并分... 通过考察GOLD对已知的TcAChE复合物中配体的结合构象的重现性,评价了其对AChE体系的分子对接的可靠性。运用分子设计方法,虚拟筛选了一系列具有不同碳链长度和取代基的四氢异喹啉类化合物(延胡索类生物碱corydaline开环衍生物),并分析了得分较高的配体分子与受体蛋白的相互结合作用。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 GOLD 分子对接 虚拟筛选
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