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苦参碱抗肿瘤活性研究进展 预览
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作者 李慧 《世界最新医学信息文摘》 2019年第46期96-98,共3页
苦参是一味传统的中药,在我国药用历史悠久。苦参碱是苦参中主要有效活性成分之一,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用,已被作为抗肿瘤药物进行了大量的研究。通过相关文献的筛选和分析发现,苦参碱主要通过抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭、增... 苦参是一味传统的中药,在我国药用历史悠久。苦参碱是苦参中主要有效活性成分之一,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用,已被作为抗肿瘤药物进行了大量的研究。通过相关文献的筛选和分析发现,苦参碱主要通过抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭、增殖、改变肿瘤细胞相关蛋白和癌基因的表达、干扰肿瘤细胞周期和诱导肿瘤细胞自噬、凋亡等作用机制,共同参与发挥对肺癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤等的抗癌活性。本文通过对苦参碱抗癌活性及作用机制的发掘,综述其作为抗癌剂的研究进展,为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。 展开更多
关键词 癌症 苦参 苦参碱 抗肿瘤 作用机制
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紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展
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作者 陈阳 陈忠坚 +1 位作者 高赟 吴永江 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3503-3509,共7页
紫草素是从草本植物紫草Arnebiae Radix中提取的一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、促伤口愈合等生物活性的萘醌类化合物。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用被广泛研究。从构效关系、抗肿瘤作用机制等方面综述近5年紫草素及其衍生物的... 紫草素是从草本植物紫草Arnebiae Radix中提取的一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、促伤口愈合等生物活性的萘醌类化合物。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用被广泛研究。从构效关系、抗肿瘤作用机制等方面综述近5年紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用的研究进展,以期为紫草素类化合物的研究及利用提供参考。 展开更多
关键词 紫草素 萘醌类 抗肿瘤 作用机制 构效关系
白首乌C21甾体苷抗肿瘤研究进展
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作者 邹锦鹏 冉聪 +3 位作者 刘洋 游桂香 侯凯 吴卫 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期785-792,共8页
白首乌是一种补肾益肝、摄生防老的名贵中药,具有防癌、抗癌的药理作用。C21甾体类化合物被认为是白首乌主要抗癌活性成分之一。对白首乌C21甾体与糖基的主要类型、C21甾体苷抗肿瘤的主要作用机制、对不同肿瘤的作用效果和影响因素、C2... 白首乌是一种补肾益肝、摄生防老的名贵中药,具有防癌、抗癌的药理作用。C21甾体类化合物被认为是白首乌主要抗癌活性成分之一。对白首乌C21甾体与糖基的主要类型、C21甾体苷抗肿瘤的主要作用机制、对不同肿瘤的作用效果和影响因素、C21甾体苷的毒理学等研究现状进行综述,为白首乌C21甾体苷类抗癌药物的研究提供参考。 展开更多
关键词 白首乌 C21甾体苷 抗肿瘤 作用机制 毒理学
姜黄素抗肝细胞癌作用机制新进展 预览
4
作者 李苗 任正刚 崔杰峰 《世界华人消化杂志》 CAS 2019年第17期1043-1049,共7页
随着天然药物,代谢调控药物等传统药物在肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)治疗的应用报道,老药新用途成为HCC药物治疗研究的新亮点.具有降脂,抗炎作用的植物源性药物姜黄素近来被发现可抑制HCC生长,转移而呈现抗癌活性,成为潜在... 随着天然药物,代谢调控药物等传统药物在肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)治疗的应用报道,老药新用途成为HCC药物治疗研究的新亮点.具有降脂,抗炎作用的植物源性药物姜黄素近来被发现可抑制HCC生长,转移而呈现抗癌活性,成为潜在的抗HCC治疗药物.本文针对姜黄素抗HCC作用机制的新进展进行总结,综述. 展开更多
关键词 姜黄素 肝细胞癌 抗肿瘤 机制
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Mechanism Underlying Antitumor Effects of Sinomenine
5
作者 GAO Le-nyu ZHONG Bing WANG Yong 《中国结合医学杂志:英文版》 CSCD 2019年第11期873-878,共6页
Sinomenine(SIN) is a bioactive alkaloid compound extracted from a Chinese medicinal plant Sinomenium acutum. It is a multitarget antitumor natural substance. Various mechanisms have been proposed for the antitumor eff... Sinomenine(SIN) is a bioactive alkaloid compound extracted from a Chinese medicinal plant Sinomenium acutum. It is a multitarget antitumor natural substance. Various mechanisms have been proposed for the antitumor effects of SIN, such as direct cytotoxicity, induction of apoptosis, sensitization attenuating radiotherapy and chemotherapy, reversal of drug resistance, resistance to distant metastasis, and antiangiogenesis. SIN can be used as a tumor cell killer and an adjuvant to radiotherapy and chemotherapy. However, recent studies are mostly limited to the basic experimental stage; no systematic clinical studies have yet been reported. Therefore, this paper aimed to review the mechanism underlying the antitumor effects of SIN by consulting relevant domestic and foreign studies and to provide a relevant reference for further development, use, and exploration of SIN. 展开更多
关键词 ANTITUMOR MECHANISM PHARMACOLOGY SINOMENINE Chinese MEDICINE
纳米银簇抑制前列腺癌细胞机制研究 预览
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作者 刘滢 岳炳林 +2 位作者 秦琳 夏晓彤 刘爽 《黑龙江医药科学》 2019年第4期1-3,共3页
目的:探讨纳米银簇[Ag42{Eu(W5O18)2}(tBuCC)28Cl4][OH]H2O(新型银(I)-炔基簇)体外作用于正常前列腺RWPE-1细胞及前列腺癌C4-2细胞的效应及机制。方法:进行体外细胞培养,CCK-8检验新型银(I)-炔基簇对二组增殖抑制率的影响。应用Annexin ... 目的:探讨纳米银簇[Ag42{Eu(W5O18)2}(tBuCC)28Cl4][OH]H2O(新型银(I)-炔基簇)体外作用于正常前列腺RWPE-1细胞及前列腺癌C4-2细胞的效应及机制。方法:进行体外细胞培养,CCK-8检验新型银(I)-炔基簇对二组增殖抑制率的影响。应用Annexin V-FITC/PI试剂盒分析新型银(I)-炔基簇凋亡情况,并使用WesternBlot分别检测其对Caspase-3、细胞色素C表达的影响。结果:新型银(I)-炔基簇在体外一定程度上抑制C4-2细胞增殖。荧光显微镜结果显示,5×10^-7mol/L新型银(I)-炔基簇作用24h后能够有效增加凋亡细胞数。从机制上看新型银(I)-炔基簇能促进C4-2细胞中线粒体途径凋亡相关蛋白Caspase-3、细胞色素C的表达。结论:[Ag42{Eu(W5O18)2}(tBuCC)28Cl4][OH]H2O具有体外抗肿瘤作用。其中作用机制与线粒体细胞凋亡途径有关。为纳米银簇抗肿瘤作用机制进行补充。 展开更多
关键词 纳米银簇 抗肿瘤 作用机制
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天然药物抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展
7
作者 张晓平 邵骏菁 +3 位作者 马大龙 刘帆 刘苗苗 崔清华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1949-1957,共9页
恶性肿瘤目前已成为严重威胁人类身心健康的重大疾病之一。现代临床实践表明,从药用植物和海洋生物等天然产物中提取的活性成分,如萜类、生物碱类、多糖类、挥发油类和多肽类等均能有效抑制肿瘤细胞生长。本文将近几年天然产物抗肿瘤的... 恶性肿瘤目前已成为严重威胁人类身心健康的重大疾病之一。现代临床实践表明,从药用植物和海洋生物等天然产物中提取的活性成分,如萜类、生物碱类、多糖类、挥发油类和多肽类等均能有效抑制肿瘤细胞生长。本文将近几年天然产物抗肿瘤的活性成分进行归纳并阐明其相关的作用机制,以期为抗肿瘤天然药物的进一步开发提供理论依据。 展开更多
关键词 天然产物 抗肿瘤 活性成分 作用机制
薏苡仁多糖抗肿瘤作用及免疫作用研究进展
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作者 刘帆 侯林 +1 位作者 张晓平 田景振 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2019年第3期123-126,共4页
薏苡仁中含有酯类、脂肪酸、多糖、甾体、三萜及蛋白质等化合物,目前已发现且分离鉴定出的活性成分多达41种。近几年关于薏苡仁多糖抗肿瘤作用方面的研究颇为活跃。该文主要综述近年来薏苡仁多糖在抗肿瘤作用方面的研究进展。为今后进... 薏苡仁中含有酯类、脂肪酸、多糖、甾体、三萜及蛋白质等化合物,目前已发现且分离鉴定出的活性成分多达41种。近几年关于薏苡仁多糖抗肿瘤作用方面的研究颇为活跃。该文主要综述近年来薏苡仁多糖在抗肿瘤作用方面的研究进展。为今后进一步探究薏苡仁多糖在抗肿瘤方面的作用提供理论性依据。 展开更多
关键词 薏苡仁多糖 抗肿瘤 作用机制 研究进展
苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤作用机制研究进展及展望
9
作者 曹建 魏润杰 +1 位作者 邓茹芸 姚树坤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期753-760,共8页
苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析,对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包... 苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析,对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包括调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤的侵袭转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性及调控肿瘤细胞的代谢水平等。通过对苦参碱及氧化苦参碱作用机制的发掘,并以此为基础进行更加深入的研究,可不断揭示苦参碱及氧化苦参碱参与的信号网络及基因调控位点,从而发现更为精确的肿瘤治疗靶点,为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。 展开更多
关键词 苦参 苦参碱 氧化苦参碱 抗肿瘤 分子机制
6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展
10
作者 邵利辉 甘宜远 +2 位作者 张丽琼 王贞超 欧阳贵平 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期779-788,共10页
喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒... 喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。 展开更多
关键词 6-取代喹唑啉 抗肿瘤活性 酪氨酸激酶抑制剂 作用机制
天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进展 预览
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作者 马琳 王淑静 +4 位作者 孙微微 周潇 郑妍 高薇 刘汶杰 《药学研究》 CAS 2019年第2期104-107,共4页
癌症是严重威胁人类健康的主要疾病之一,目前肿瘤治疗主要以放疗和化疗为主,但其毒副作用较大、耐药性强。抗肿瘤多肽主要分为天然多肽、人工修饰多肽及人工合成多肽。天然活性肽是生物体内长期适应环境而积累的活性物质,因分子量小、... 癌症是严重威胁人类健康的主要疾病之一,目前肿瘤治疗主要以放疗和化疗为主,但其毒副作用较大、耐药性强。抗肿瘤多肽主要分为天然多肽、人工修饰多肽及人工合成多肽。天然活性肽是生物体内长期适应环境而积累的活性物质,因分子量小、副作用少、活性高、来源广泛而受到关注。目前发现很多天然活性肽能够作用于肿瘤细胞、肿瘤血管内皮细胞和免疫细胞,通过多种机制发挥较好的抗肿瘤作用,因此具有很好的研发前景。本文结合国内外相关研究,从活性肽的来源、作用机制、研发现状几个方面进行综述,以期为天然活性肽的抗肿瘤研发提供新的思路。 展开更多
关键词 多肽 抗肿瘤 作用机制 研究现状
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顺铂类抗癌药物的研究现状及发展方向 预览
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作者 张伟娜 李春玲 +3 位作者 海士坤 李云辉 马玉芹 田华 《当代化工》 CAS 2019年第3期628-633,共6页
顺铂类药物是目前用于化学治疗肿瘤的常用药物。由于其具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用等特点,而广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗。仍其发展历史出发,通迆查阅有关顺铂类抗癌药物的中英文文献、知名网站发布的相关信... 顺铂类药物是目前用于化学治疗肿瘤的常用药物。由于其具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用等特点,而广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗。仍其发展历史出发,通迆查阅有关顺铂类抗癌药物的中英文文献、知名网站发布的相关信息及临床对癌症治疗中的相关数据信息,对顺铂类药物的开发、发展现状和抗癌作用机制进行综述,并对其研究方向进行了展望。 展开更多
关键词 顺铂 抗癌药物 抗癌机制 药物制剂
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丹皮酚抗癌作用及机制近五年研究进展
13
作者 张传凤 颜贵明 马克龙 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2019年第10期158-161,共4页
丹皮酚是牡丹根皮中的酚类成分,具有多种生物学功能。现代研究发现,丹皮酚具有抗菌消炎、解热镇痛、增强免疫力、抗过敏、抗肿瘤以及镇静催眠等作用。近年来,由于癌症发病率的上升,对人类健康的威胁越来越大,丹皮酚抗肿瘤作用逐渐成为... 丹皮酚是牡丹根皮中的酚类成分,具有多种生物学功能。现代研究发现,丹皮酚具有抗菌消炎、解热镇痛、增强免疫力、抗过敏、抗肿瘤以及镇静催眠等作用。近年来,由于癌症发病率的上升,对人类健康的威胁越来越大,丹皮酚抗肿瘤作用逐渐成为研究热点。该文就近五年来丹皮酚对癌症作用及机制研究进展做出如下综述。 展开更多
关键词 丹皮酚 癌症 抗肿瘤 作用机制 信号通路 综述
科罗索酸的抗肿瘤作用及其分子机制研究进展
14
作者 张航 倪赟 +4 位作者 张承武 丁亚琦 辛陈琦 马博 李林 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期251-256,共6页
科罗索酸是一种来源于枇杷、大花紫薇等植物的天然提取物,科罗索酸具有降血糖、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化等一系列广泛的生物活性。科罗索酸的抗肿瘤作用在多种肿瘤细胞研究上得到证实,但其具体分子机制并不明确,可能与活化... 科罗索酸是一种来源于枇杷、大花紫薇等植物的天然提取物,科罗索酸具有降血糖、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化等一系列广泛的生物活性。科罗索酸的抗肿瘤作用在多种肿瘤细胞研究上得到证实,但其具体分子机制并不明确,可能与活化Caspase蛋白酶、促进线粒体凋亡通路、调控STAT3信号通路的激活、调节NF-κB信号通路、调节Wnt/β-catenin信号通路等有关。作者回顾了近年来有关科罗索酸抗肿瘤分子机制的研究成果,对可能的分子机制进行了分析总结,为今后科罗索酸抗肿瘤活性的进一步研究提供理论依据和参考方向。 展开更多
关键词 科罗索酸 抗肿瘤 分子机制
多糖抗肿瘤作用及相关机制研究 预览
15
作者 林文翰 陈学军 +4 位作者 郎伟军 张鑫 韦祖巧 冮剑 于淼 《哈尔滨商业大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第5期534-538,共5页
介绍多糖的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展,为多糖的临床应用提供理论基础.对近年来国内外关于多糖的相关文献进行分析和总结,较为全面的阐述多糖的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展.多糖可分为动物、植物、藻类、菌类多糖等,大多数动... 介绍多糖的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展,为多糖的临床应用提供理论基础.对近年来国内外关于多糖的相关文献进行分析和总结,较为全面的阐述多糖的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展.多糖可分为动物、植物、藻类、菌类多糖等,大多数动物多糖可直接发挥抗肿瘤作用;部分植物多糖可通过阻滞细胞周期发挥抗肿瘤作用;藻类多糖可通过提高免疫功能来发挥抗肿瘤作用;多数菌类多糖可诱导细胞凋亡.多糖可通过直接抑制肿瘤细胞生长、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、提高机体免疫力等来发挥抗肿瘤作用,且动植物多糖具有毒副作用小、来源广泛、提高机体免疫力等优点,因此,多糖的研究和开发对未来抗肿瘤药物的发展具有重要意义. 展开更多
关键词 多糖 抗肿瘤 机制研究 进展
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Current Status for Oral Platinum (IV) Anticancer Drug Development 预览
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作者 Qian Mi Shunshun Shu +6 位作者 Caixia Yang Chuan Gao Xian Zhang Xiao Luo Chonghuan Bao Xia Zhang Jun Niu 《医学物理学、临床工程、放射肿瘤学(英文)》 2018年第2期231-247,共17页
Platinum-based chemotherapeutic drugs such as cisplatin, carboplatin and oxaliplatin are widely applied for the treatment of various types of tumors. However, poor solubility, serious side effects, and more importantl... Platinum-based chemotherapeutic drugs such as cisplatin, carboplatin and oxaliplatin are widely applied for the treatment of various types of tumors. However, poor solubility, serious side effects, and more importantly, the intrinsic and acquired resistance limit their clinical applications. These factors motivate scientists to design and synthesize novel and more potent analogues lacking disadvantages of clinical platinum drugs. Platinum (IV) complexes are one of representatives. In this review, we summarized the investigations undertaken into Platinum (IV) antitumor compounds since Rosenberg first noted their antitumor activity. The synthesis method and mechanism of action of Platinum (IV) complexes are outlined, as well as their chemical and pharmacological properties. Recent advances in Platinum (IV) anticancer agents that have been in clinical trials and photoactivatable Platinum (IV) complexes are also summarized, and the purpose here is to provide insight into the requirements for the antitumor activity of Platinum (IV) complexes and a basis for progressing in a new platinum compound. 展开更多
关键词 PLATINUM (IV) COMPLEXES Properties Mechanism ANTITUMOR Activity Cancer THERAPY Photoactivatable
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复方二氯乙酸二异丙胺对食管癌的抗肿瘤活性及药理学机制研究 预览
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作者 宋竹梅 宋红梅 +1 位作者 桂金川 吴海波 《中国药业》 CAS 2018年第18期8-11,共4页
目的 探讨复方二氯乙酸二异丙胺(DADA)对食管癌的抗肿瘤活性及药理学机制。方法 购买食管鳞癌细胞株Eca-109和TE-13,制作大鼠皮下荷瘤模型,使用染色流式细胞技术及Westernblot检测方法、活性氧(ROS)试剂检测盒检测食管癌的细胞株... 目的 探讨复方二氯乙酸二异丙胺(DADA)对食管癌的抗肿瘤活性及药理学机制。方法 购买食管鳞癌细胞株Eca-109和TE-13,制作大鼠皮下荷瘤模型,使用染色流式细胞技术及Westernblot检测方法、活性氧(ROS)试剂检测盒检测食管癌的细胞株内γ-H2AX的表达、细胞周期、细胞凋亡及ROS水平。结果DADA对Eca-109和TE-13细胞株的抗肿瘤活性高于二氯乙酸(DCA);经DADA处理后的Eca-109和TE-13细胞株通过小室膜的细胞数目大量减少,细胞内的Cleaved Caspase-3蛋白含量显著增加(P〈0.05);DADA联合放射治疗(简称放疗)较单纯放疗食管鳞癌Eca-109和TE-13细胞株敏感度分别增加1.38倍和1.05倍;DADA联合放疗与单用DADA、单用放疗相比,Eca-109和TE-13细胞株中γ-H2AX蛋白水平显著升高,G2/M周期的细胞数量显著升高,ROS水平显著增加(P〈0.05);大鼠体内验证结果显示,DADA联合放疗治疗大鼠肿瘤体积及质量均显著低于单用DADA及单用放疗大鼠(P〈0.05)。结论DADA可抑制食管癌肿瘤细胞生长,促进凋亡并抑制其迁移,与放疗联用可通过增加癌细胞中ROS水平而增加食管癌放疗的敏感性,从而更好地发挥其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 复方二氯乙酸二异丙胺 食管癌 抗肿瘤活性 药理学机制
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紫薯多糖组分PSPP1-1对人胃癌SGC7901细胞的抑制作用 预览
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作者 贾俊强 屈红森 吴琼英 《江苏科技大学学报:自然科学版》 2018年第4期597-602,共6页
利用MTT法检测PSPP1-1对人胃癌SGC7901细胞的抑制作用;运用荧光倒置显微镜和扫描电子显微镜观察其形态学的变化;采用流式细胞术分析SGC7901细胞周期和线粒体膜电位变化;通过荧光定量RT-PCR探讨SGC7901细胞凋亡相关基因TP53、Caspase-3、... 利用MTT法检测PSPP1-1对人胃癌SGC7901细胞的抑制作用;运用荧光倒置显微镜和扫描电子显微镜观察其形态学的变化;采用流式细胞术分析SGC7901细胞周期和线粒体膜电位变化;通过荧光定量RT-PCR探讨SGC7901细胞凋亡相关基因TP53、Caspase-3、Bax和Bcl-2的表达水平.结果表明,PSPP1-1能显著抑制SGC7901细胞增殖(IC50=376μg/mL),且具有剂量依赖性;PSPP1-1处理的SGC7901细胞线粒体膜电位下降,并出现细胞凋亡的形态学变化.荧光定量RT-PCR检测表明,PSPP1-1处理上调了SGC7901细胞TP53、Caspase-3和Bax的表达,下调了Bcl-2表达.综上所述,紫薯多糖分离组分PSPP1-1具有抑制SGC7901细胞增殖作用,其作用机制可能是通过增加Bax/Bcl-2比率和提高TP53与Caspase-3基因表达,共同诱导SGC7901细胞凋亡. 展开更多
关键词 紫薯 多糖 抗肿瘤 凋亡 机制
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青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制 被引量:1
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作者 唐瑞龙 宋鑫 《中国生物化学与分子生物学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期461-466,共6页
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病。尽管治疗手段不断发展,但推广度及疗效仍极为有限。新近研究发现,经典抗疟一线药青蒿素及其衍生物具有广泛抗肿瘤活性。大量研究提示,青蒿素及其衍生物通过细胞毒性效应直接杀死肿瘤细胞,也可诱... 恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病。尽管治疗手段不断发展,但推广度及疗效仍极为有限。新近研究发现,经典抗疟一线药青蒿素及其衍生物具有广泛抗肿瘤活性。大量研究提示,青蒿素及其衍生物通过细胞毒性效应直接杀死肿瘤细胞,也可诱导细胞周期阻滞从而抑制细胞增殖。另一方面,可通过凋亡、自噬、铁死亡途径导致细胞死亡。还可调控肿瘤微环境,从而抑制肿瘤细胞侵袭与转移。然而,尽管青蒿素及其衍生物展现出强大的抗肿瘤潜能,但其作用机制仍十分复杂。本文就青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制及其研究进展作一综述。 展开更多
关键词 青蒿素 抗肿瘤机制 细胞周期 细胞死亡 细胞运动
Naphthalimides and analogues as antitumor agents:A review on molecular design, bioactivity and mechanism of action
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作者 Zhuo Chen Yufang Xu Xuhong Qian 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2018年第12期1741-1756,共16页
In this review, we retrospect our progress in biological active naphthalimide and analogues as antitumor agents in the past 20 years. On one hand, various derivations in naphthalimide pharmacophores were developed to ... In this review, we retrospect our progress in biological active naphthalimide and analogues as antitumor agents in the past 20 years. On one hand, various derivations in naphthalimide pharmacophores were developed to enhance their DNA binding affinity and antitumor property thereby. Heterocyclic fused naphthalimides, bis-naphthalimides, non-fused substituted naphthalimides and the carboxamide derivatives were synthesized. For example, thio-heterocyclic fused-naphthalimides were designed and evaluated in comparison with their oxo-heterocyclic fused analogues. Extended or created heterocyclebased skeleton were also developed as antitumor agents. On the other hand, we broaden the design strategy of naphthalimide antitumor agents besides DNA intercalation and topo II poison. We have introduced more drug design methods, such as prodrugs, multitarget drugs, computer-aided drug design,photodynamic therapy. For example, we have got naphthalimide derivatives which inhibited topo II and induced LMP by introducing long alkyl chain and polyamines. Several representative compounds were clarified of their antitumor mechanism of action. In all, our research improves the structure diversity of naphthalimide antitumor agents and distinct variances of antitumor targets and mechanism of action. 展开更多
关键词 NAPHTHALIMIDES ANTITUMOR Structure activity RELATIONSHIP DRUG design strategy Mechanism of action
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