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伏立康唑N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的制备及体外性质考察
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作者 杜修桥 王军 《中国药师》 CAS 2018年第9期1577-1581,共5页
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣伏立康唑(VCZ)脂质体冻干品,对其体外性质进行考察。方法:采用薄膜分散法制备VCZ脂质体(VCZL),以季铵化程度60%的TMC(TMC60)对其进行包衣。处方采用正交试验进行优化,并筛选出最优的冻干保... 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣伏立康唑(VCZ)脂质体冻干品,对其体外性质进行考察。方法:采用薄膜分散法制备VCZ脂质体(VCZL),以季铵化程度60%的TMC(TMC60)对其进行包衣。处方采用正交试验进行优化,并筛选出最优的冻干保护剂制备冻干品。考察其形态、粒径及Zeta电位,并用透析袋法研究体外释药特性。结果:TMC60包衣VCZL最优处方组成为质量比卵磷脂∶胆固醇4∶1,药物∶类脂1∶20,TMC60溶液浓度为0.15 mg·ml~(-1),PBS的p H为7.4。TMC60包衣VCZL形态圆整,平均粒径为(590.4±16.0)nm,冻干复水化后平均粒径为(503.2±20.5)nm;VCZL的Zeta电位为-46.4 m V,TMC60包衣后为+54.9 m V,冻干复水化后为+52.6 m V;冻干前后平均包封率无明显变化;体外释药符合Higuchi方程。结论:TMC60包衣VCZL粒径均匀,带正电荷,包封率较高,具有缓释性,冻干对其主要性质无显著影响。 展开更多
关键词 伏立康唑 N-三甲基壳聚糖 制备 冻干 体外性质
含不同促透剂的硝苯地平纳米乳的体外透皮吸收特性研究 被引量:1
2
作者 郭咸希 何文 +1 位作者 吴文英 吕云鹤 《中国药师》 CAS 2017年第12期2156-2159,共4页
目的:研究含有不同促透剂的硝苯地平纳米乳(NFNE)的体外透皮吸收特性,为硝苯地平透皮制剂研发奠定基础。方法:采用Franz扩散池法,在硝苯地平纳米乳中添加油溶性的氮酮、油酸或者水溶性的季铵化程度不同的N-三甲基壳聚糖(TMC20、TM... 目的:研究含有不同促透剂的硝苯地平纳米乳(NFNE)的体外透皮吸收特性,为硝苯地平透皮制剂研发奠定基础。方法:采用Franz扩散池法,在硝苯地平纳米乳中添加油溶性的氮酮、油酸或者水溶性的季铵化程度不同的N-三甲基壳聚糖(TMC20、TMC40、TMC60)作为促透剂,考察其体外透皮特性。结果:硝苯地平纳米乳体外透皮效果优于硝苯地平(NF)。各促透剂对NFNE的促透效果顺序依次为:氮酮〉油酸〉TMC60〉TMC40〉TMC20,而水溶性促透剂起效较快。结论:硝苯地平纳米乳中脂溶性促透剂促透效果强,而水溶性促透剂起效较快。 展开更多
关键词 硝苯地平纳米乳 体外透皮 促透剂 N-三甲基壳聚糖
O/W型硝苯地平透皮纳米乳的制备及质量评价
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作者 何文 吴文英 《中国药师》 CAS 2017年第4期668-673,共6页
目的:对硝苯地平纳米乳(NFNE)的处方进行优化,为研发硝苯地平透皮吸收制剂奠定基础。方法:以纳米乳的溶药量为指标,通过单因素初步筛选处方组成;以乳化剂与助乳化剂的质量比、混合乳化剂与油相的质量比及含水量为因素,采用正交... 目的:对硝苯地平纳米乳(NFNE)的处方进行优化,为研发硝苯地平透皮吸收制剂奠定基础。方法:以纳米乳的溶药量为指标,通过单因素初步筛选处方组成;以乳化剂与助乳化剂的质量比、混合乳化剂与油相的质量比及含水量为因素,采用正交试验优选NFNE的处方;N-三甲基壳聚糖(TMC)作为透皮吸收促进剂,以TMC的季铵化程度、TMC水溶液浓度及TMC水溶液用量为因素,采用正交试验研究TMC的加入对NFNE的影响。通过外观、粒径、类型鉴别及溶药量等方面对NFNE优选处方进行质量评价。结果:NFNE最优的处方组成为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇.水,用量分别为7%、32%、16%、45%,TMC的质量比为O.45%。NFNE、TMC20-NFNE、TMC40-NFNE、TMC60-NFNE均为O/W型乳剂,溶药量分别为(12.76±0.22),(14.76±0.16),(12.26±0.18),(12.92±0.27)mg·ml^-1,平均粒径分别为13.62,17.10,16.26,17.25nm,外观均为圆球形。结论:优化的硝苯地平纳米乳处方及制备工艺简单,溶药量大,值得进一步研究。 展开更多
关键词 硝苯地平 N-三甲基壳聚糖 纳米乳 质量评价
姜黄素眼用纳米混悬凝胶剂对大鼠硒性白内障的治疗作用 被引量:1
4
作者 李翔 刘亚丽 +4 位作者 张鹏 季苗苗 张婧 罗云 杨明 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第22期9-13,共5页
目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用。方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、... 目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用。方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、黏度进行检测;采用流通池法测定Cur体外释放行为。实验动物分为空白组,模型组,Cur混悬液组,Cur NS组,Cur NS-gel组,建立硒性白内障大鼠模型,给药体积均为0.25μL·g^-1,对晶状体浑浊度及相关生化指标进行测定。结果:Cur NS具有类球形形态,粒径(298.2±14.9)nm,Zeta电位(30.7±2.12)m V,制成Cur NS-gel后对其形态、粒径及Zeta电位无显著影响,但黏度提高至(802±15.9)m Pa·s。Cur NS和Cur NS-gel在6 h内Cur体外累计释放率分别为Cur混悬液的26.2倍及18.3倍,且Cur NS-gel具有明显时滞现象。体内药效学结果显示Cur NS-gel可显著延缓晶状体浑浊发展,其总超氧化物歧化酶活力较模型组,Cur混悬液组及Cur NS组显著提高;Cur NS-gel组谷胱甘肽含量分别为Cur混悬液组及Cur NS组的2.1倍及1.5倍(P〈0.05)。结论:纳米混悬凝胶剂可作为Cur的有效载体,可进一步提高Cur对大鼠硒性白内障的治疗作用。 展开更多
关键词 姜黄素 三甲基壳聚糖 纳米混悬凝胶剂 体外释放 硒性白内障
治疗白内障的姜黄素N-三甲基壳聚糖纳米粒的制备及其初步药效学研究
5
作者 李翔 张鹏 +2 位作者 刘亚丽 杨明 张婧 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2017年第12期1766-1771,共6页
制备携载姜黄素( 1) 的N- 三甲基壳聚糖(TMC) 纳米粒并考察其抗大鼠硒性白内障作用。采用离子交联法制备载1 的TMC 纳米粒( 1-NPs)。经正交设计法优化处方,再采用扫描电镜、透射电镜、粒径电位测定仪、流通池法测定1-NPs 的理化... 制备携载姜黄素( 1) 的N- 三甲基壳聚糖(TMC) 纳米粒并考察其抗大鼠硒性白内障作用。采用离子交联法制备载1 的TMC 纳米粒( 1-NPs)。经正交设计法优化处方,再采用扫描电镜、透射电镜、粒径电位测定仪、流通池法测定1-NPs 的理化性质及体外释放性能。建立大鼠硒性白内障模型,考察1-NPs 对白内障形成过程中晶状体氧化程度的抑制作用。所得最佳处方为:TMC 与1 质量比20 ∶ 1,交联剂三聚磷酸钠(TPP) 浓度为0.2%,TMC 与TPP 体积比为3 ∶ 1,搅拌时间为0.5 h。优化纳米粒呈球形,粒度分布均匀,ζ 电位为(15.6±2.14)mV,载药量及包封率为(3.65±0.05)%和(92.5±1.3)%,体外释放具有显著缓释效应。与模型组、普通1 混悬液组相比,1-NPs 可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,升高大鼠晶状体组织中总超氧化物歧化酶和谷胱甘肽水平,降低丙二醛水平。该研究为进一步探讨1-NPs在白内障治疗中的应用提供了基础。 展开更多
关键词 姜黄素 三甲基壳聚糖 纳米粒 正交设计 体外释放 硒性白内障 初步药效
N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体原位凝胶的研制及体外释药研究
6
作者 胡拥军 宋玲 《中国药师》 CAS 2016年第7期1280-1283,共4页
目的:制备眼用N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的司帕沙星(SL)纳米脂质体原位凝胶(ISG),并考察其体外释放度。方法:采用p H梯度法制备SL脂质体,经高压均质至纳米级,用TMC包衣。以胶凝温度为指标,优选ISG基质泊洛沙姆407的最佳浓度,采... 目的:制备眼用N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的司帕沙星(SL)纳米脂质体原位凝胶(ISG),并考察其体外释放度。方法:采用p H梯度法制备SL脂质体,经高压均质至纳米级,用TMC包衣。以胶凝温度为指标,优选ISG基质泊洛沙姆407的最佳浓度,采用冷法制备TMC包覆SL纳米脂质体ISG。对TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行考察;以TMC包覆SL纳米脂质体为对照,采用无膜溶出模型考察其体外释药特性。结果:泊洛沙姆407的最佳浓度为25%,在人工泪液中的胶凝温度为23.6℃,稀释后的胶凝温度为33.5℃。TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体形态圆整,平均粒径为(96.8±1.5)nm,Zeta电位为(46.2±1.4)m V,包封率为(76.6±2.4)%,与TMC包覆SL纳米脂质体相比无明显变化。TMC包覆SL纳米脂质体ISG药物释放和凝胶溶蚀均为符合零级动力学特征,且与TMC包覆SL纳米脂质体相比,缓释性更为显著。结论:TMC包覆SL纳米脂质体ISG胶凝温度理想,并可延缓药物释放。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 司帕沙星 纳米脂质体 原位凝胶 体外释药
N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体离体角膜滞留性及刺激性研究
7
作者 宋玲 何文 《中国药师》 CAS 2016年第8期1614-1616,共3页
目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的角膜滞留性及兔眼刺激性进行考察。方法:采用悬挂泡技术和束缚泡技术,对TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液在兔离体眼球表面的接触角及解吸附动力学进行研究;... 目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的角膜滞留性及兔眼刺激性进行考察。方法:采用悬挂泡技术和束缚泡技术,对TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液在兔离体眼球表面的接触角及解吸附动力学进行研究;以Draize评分法评价3种SL制剂多次给药后对兔眼的刺激性。结果:离体角膜表面接触角的大小顺序为:SL滴眼液〉SL纳米脂质体〉TMC包覆SL纳米脂质体,与SL滴眼液相比,两种SL纳米脂质体的解吸时间明显延长,且以TMC包覆的SL纳米脂质体解析时间最长。3种SL制剂在多次给药后,对兔眼无明显的刺激性。结论:与普通滴眼液相比,SL纳米脂质体具有较好的角膜滞留性,TMC包覆后,滞留性进一步增强,并具有较好的安全性,值得进一步开发研究。 展开更多
关键词 司帕沙星 N-三甲基壳聚糖 纳米脂质体 角膜滞留性 刺激性
N-三甲基壳聚糖包覆水飞蓟宾脂质体在小鼠体内的药动学及靶向性 被引量:1
8
作者 何文 胡翠苹 郭咸希 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期196-200,共5页
目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)在小鼠体内药动学,并对其肝靶向性进行研究。方法:小鼠尾静脉注射水飞蓟宾(SLB)溶液、SLBL、季铵化程度为20%的TMC包覆的SLBL(TMC20-SLBL),HPLC法检测不同时间血浆和... 目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)在小鼠体内药动学,并对其肝靶向性进行研究。方法:小鼠尾静脉注射水飞蓟宾(SLB)溶液、SLBL、季铵化程度为20%的TMC包覆的SLBL(TMC20-SLBL),HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SLB的浓度,采用DAS2.0软件统计学方法分析SLB在小鼠体内的药动学特征,采用相对摄取率re进行肝靶向性评价。结果:3种制剂中的SLB在小鼠体内的药动学特征符合二室模型,t1/2β顺序依次为:SLBL〉TMC20-SLBL〉SLB溶液,AUC大小顺序为TMC20-SLBL〉SLBL〉SLB溶液,CL顺序为SLB溶液〉SLBL〉TMC20-SLBL。SLBL和TMC20-SLBL在肝组织的相对摄取率re分别为4.101和9.706。结论:与SLB溶液及SLBL相比,TMC20-SLBL具有明显的缓释作用及肝靶向性,生物利用度较高,有利于提高其治疗作用。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 水飞蓟宾 药动学 肝靶向性
N-三甲基壳聚糖包覆乳酸司帕沙星纳米脂质体体外角膜渗透性及抗菌性
9
作者 宋玲 何文 《中国药师》 CAS 2016年第5期863-865,883共4页
目的:考察N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的离体角膜渗透性及体外抗菌性。方法:采用Franz扩散池,以兔离体角膜为屏障,分别考察TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液的角膜渗透性,并计算角膜渗透参数。以... 目的:考察N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的离体角膜渗透性及体外抗菌性。方法:采用Franz扩散池,以兔离体角膜为屏障,分别考察TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液的角膜渗透性,并计算角膜渗透参数。以大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌为菌种,分别考察以上3种SL制剂的体外抑菌性,得到最小抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)及抑菌率与时间的关系。结果:3种SL制剂的稳态渗透速率J、角膜渗透系数P及角膜滞留率大小顺序为:TMC包覆SL纳米脂质体〉SL纳米脂质体〉SL滴眼液。时滞τ及角膜扩散系数D的大小顺序为:SL纳米脂质体〉SL滴眼液〉TMC包覆SL纳米脂质体。对4种细菌的抑菌活性大小顺序为:TMC包覆SL纳米脂质体〉SL纳米脂质体〉SL滴眼液。结论:脂质体可增强SL的角膜渗透作用及储库作用,体外抑菌活性也较滴眼液增强,而TMC包覆后效果更佳,且作用迅速,值得进一步研究。 展开更多
关键词 乳酸司帕沙星 纳米脂质体 N-三甲基壳聚糖 角膜渗透 抑菌
甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球的制备 预览
10
作者 沈依蕾 徐蓓华 胡晓渝 《广州化工》 CAS 2016年第6期55-57,共3页
为了提高甲磺酸沙喹那韦的生物利用度,制备了甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球并考察其体外溶出度。用喷雾干燥法制备甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球,用红外光谱进行鉴定,采用PBS7.4缓冲液和0.1 mol/L盐酸溶液考察微球的体外药物释放速... 为了提高甲磺酸沙喹那韦的生物利用度,制备了甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球并考察其体外溶出度。用喷雾干燥法制备甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球,用红外光谱进行鉴定,采用PBS7.4缓冲液和0.1 mol/L盐酸溶液考察微球的体外药物释放速率,用HPLC法检测药物浓度。结果显示,制备得到的甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球在体外近中性及酸性条件下能够持续释放,无突释现象。甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球有利于口服给药后,药物的持续释放。 展开更多
关键词 甲磺酸沙喹那韦 三甲基壳聚糖 微球
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普朗尼克F-127包裹的三甲基壳聚糖纳米传递系统 预览
11
作者 郑雅娴 张吴楠 +4 位作者 何丽萍 吴蕊男 山伟 刘敏 黄园 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期442-447,共6页
该研究旨在构建普朗尼克F-127(PF-127)包裹的三甲基壳聚糖(TMC)纳米粒(F-S NPs),以提高TMC纳米粒(S NPs)克服黏液屏障的能力。以胰岛素(INS)为模型药物,采用单因素筛选法优化纳米粒(F-S NPs)的处方,获得粒径为(240.6±... 该研究旨在构建普朗尼克F-127(PF-127)包裹的三甲基壳聚糖(TMC)纳米粒(F-S NPs),以提高TMC纳米粒(S NPs)克服黏液屏障的能力。以胰岛素(INS)为模型药物,采用单因素筛选法优化纳米粒(F-S NPs)的处方,获得粒径为(240.6±6.51)nm、Zeta电位+(10.42±1.60)m V、包封率(43.39±2.83)%、载药量(3.39±0.57)%的纳米粒。分别采用黏蛋白吸附实验和尤斯室实验考察纳米粒克服黏液屏障的能力。用黏液分泌型细胞HT29-MTX-E12考察纳米粒的摄取能力。结果表明,F-S NPs与黏蛋白的亲和能力仅为S NPs的28%,其表观黏液渗透系数为S NPs的2.79倍。F-S NPs的细胞摄取能力分别为游离胰岛素、S NPs的16和1.4倍。PF-127成功包裹于S NPs的表面,显著提高了纳米粒克服黏液屏障和E12细胞的摄取能力。 展开更多
关键词 普朗尼克F-127 三甲基壳聚糖 纳米粒 黏液屏障
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N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体的稳定性及体外释药的研究 被引量:3
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作者 何文 胡翠苹 瞿振 《中国药师》 CAS 2015年第7期1076-1080,共5页
目的:制备N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体(TMC—SLBL),并考察其稳定性及体外释放度。方法:采用薄膜分散法制备SLBL,并用不同季铵化程度的TMC进行包覆;考察其包封率、形态、粒径和Zeta电位;以平均粒径和包封率为指标考察各... 目的:制备N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体(TMC—SLBL),并考察其稳定性及体外释放度。方法:采用薄膜分散法制备SLBL,并用不同季铵化程度的TMC进行包覆;考察其包封率、形态、粒径和Zeta电位;以平均粒径和包封率为指标考察各种SLBL在4℃下的稳定性;采用透析法考察各种SLBL的体外释药特性,并按照零级方程、一级方程、Higuchi方程、Rit—ger-peppas方程对其体外释药数据进行拟合。结果:TMC包覆对SLBL的包封率无显著性影响,均大于75%;SLBL在TMC包衣后粒径有所增大,Zeta电位由负变正,且随着TMC季铵化程度的增大而增大;各种SLBL在4℃下放置30d均较稳定,平均粒径和包封率均无显著变化(P〉0.05);各种SLBL体外释放曲线均符合Higuchi方程和Ritger-peppas方程,且TMC包衣后缓释效果更佳明显。结论:TMC-SLBL包封率较高,稳定性良好,呈正电性,在体外具有良好的缓释作用,值得进一步研究。 展开更多
关键词 水飞蓟宾脂质体 N-三甲基壳聚糖 体外释放度
N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体的制备及处方工艺优化 被引量:2
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作者 何文 胡翠苹 瞿振 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第28期3974-3977,共4页
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)(TMC60-SLBL),并优化处方工艺.方法:比较薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法对SLBL包封率的影响;以磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比、药脂质量比、水合温度为因素,以包封... 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)(TMC60-SLBL),并优化处方工艺.方法:比较薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法对SLBL包封率的影响;以磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比、药脂质量比、水合温度为因素,以包封率为指标,采用正交试验优选TMC60-SLBL的处方工艺,并进行验证;比较优化处方所制TMC60-SLBL在4、25℃下30 d内的稳定性,及其与未包覆SLBL的粒径、Zeta电位.结果:3种方法中,薄膜分散法所制SLBL包封率较高,且包封率在剪切前后差异无统计学意义(P〉0.05).TMC60-SLBL最优处方工艺为磷脂质量浓度6 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比40∶1、药脂质量比1∶30、水合温度45℃,其包封率为(82.08±2.6)%,RSD=3.17%(n=3);在4℃下稳定性更好.SLBL和TMC60-SLBL的粒径分别为(131.9±1.9)、(161.2±2.0)nm,Zeta电位分别为(-23.18±1.14)、(36.73±2.84)mV.结论:成功制得TMC60-SLBL,且处方简单、方法可行,产品包封率较高. 展开更多
关键词 水飞蓟宾 N-三甲基壳聚糖 脂质体 正交试验 薄膜分散法 复乳法 逆向蒸发法
N-三甲基壳聚糖对促进阿昔洛韦滴眼液眼部滞留性的体内外考察 预览
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作者 李儒禁 宋玲 田鹏程 《山西医科大学学报》 CAS 2015年第1期38-40,102共4页
目的对不同季铵化程度(DQ)的N-三甲基壳聚糖(TMC)促进阿昔洛韦(ACV)滴眼液眼部滞留性进行考察。方法将浓度为0.5%,DQ分别为20%、40%及60%的TMC(TMC20,TMC40,TMC60)加入ACV滴眼液中;以同浓度壳聚糖(CS)ACV滴眼液为阳性对照,以... 目的对不同季铵化程度(DQ)的N-三甲基壳聚糖(TMC)促进阿昔洛韦(ACV)滴眼液眼部滞留性进行考察。方法将浓度为0.5%,DQ分别为20%、40%及60%的TMC(TMC20,TMC40,TMC60)加入ACV滴眼液中;以同浓度壳聚糖(CS)ACV滴眼液为阳性对照,以普通ACV滴眼液为阴性对照,选用家兔为实验动物,采用悬挂泡技术和束缚泡技术进行离体眼球表面接触角及解吸附动力学进行研究,同时在各种ACV滴眼液中分别加入0.05%的荧光素钠为示踪剂,在体研究各种ACV滴眼液在家兔眼部的滞留性。结果与普通ACV滴眼液相比,含CS及TMC的滴眼液在角膜表面的接触角明显降低,解吸时间及在体滞留时间明显延长(P〈0.05);与同浓度的CS ACV阳性对照相比,TMC20促进滞留作用较弱,而TMC40作用差异无显著性(P〉0.05),而TMC60的作用明显较强(P〈0.05)结论 TMC可显著增加ACV的眼部滞留性,且与其DQ呈正相关。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 季铵化程度 阿昔洛韦滴眼液 角膜滞留性
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姜黄素眼用脂质体的角膜透过性研究 预览 被引量:1
15
作者 张婧 李翔 +2 位作者 罗云 梁新丽 廖正根 《江西中医药大学学报》 2015年第2期79-81,共3页
目的:研究姜黄素眼用脂质体的角膜透过性。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,以三甲基壳聚糖对脂质体囊泡进行包覆;采用过膜法、粒径及电位测定仪对脂质体进行理化性质分析;采用离体兔角膜透过实验及共聚焦激光扫描显微镜成像... 目的:研究姜黄素眼用脂质体的角膜透过性。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,以三甲基壳聚糖对脂质体囊泡进行包覆;采用过膜法、粒径及电位测定仪对脂质体进行理化性质分析;采用离体兔角膜透过实验及共聚焦激光扫描显微镜成像技术,对三甲基壳聚糖包覆的脂质体的角膜透过作用进行研究。结果:三甲基壳聚糖对脂质体的包覆对脂质体的包封率无明显影响,但粒径、电位有所增大,同时角膜透过显著高于未包覆脂质体组,随着作用时间的延长,可促进脂质体囊泡渗透至角膜上皮深层60μm处,并主要以细胞旁路途径发生角膜透过。结论:该研究表明三甲基壳聚糖对脂质体囊泡具有明显的角膜促透作用。 展开更多
关键词 三甲基壳聚糖 姜黄素 角膜透过 共聚焦激光扫描显微镜成像
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矢车菊素3-葡萄糖苷膜修饰脂质体的制备及其对HLECs保护作用的初步考察
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作者 张婧 骆云霞 +2 位作者 廖正根 罗云 李翔 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1197-1201,共5页
采用逆相蒸发法制备矢车菊素3-葡萄糖苷(1)脂质体(1-L)。利用星点设计-效应面法,以包封率为评价指标,优化得到的处方为:1浓度7.0 mg/ml、磷脂与胆固醇质量比4、有机相与水相体积比4、磷酸盐缓冲液浓度15 mmol/L。再用三甲基壳聚糖... 采用逆相蒸发法制备矢车菊素3-葡萄糖苷(1)脂质体(1-L)。利用星点设计-效应面法,以包封率为评价指标,优化得到的处方为:1浓度7.0 mg/ml、磷脂与胆固醇质量比4、有机相与水相体积比4、磷酸盐缓冲液浓度15 mmol/L。再用三甲基壳聚糖对1-L进行膜修饰,所得标题脂质体(1-TCL)的粒径为(158.3±2.8)nm,ζ电位为(31.7±1.0)m V,包封率为(53.7±0.2)%,在人工泪液中36 h累积释放率约40%。以人晶体上皮细胞(HLECs)为模型,考察了1溶液、1-L和1-TCL对双氧水致氧化损伤HLECs进行先预处理再治疗的保护作用。与模型组细胞相比,40和80μmol/L的1-TCL组细胞的活力提高了64.7%与74.4%。与1-L(40μmol/L)组相比,1-TCL组对HLECs细胞的保护作用均显著提高(P〈0.05)。 展开更多
关键词 矢车菊素3-葡萄糖苷 脂质体 三甲基壳聚糖 星点设计 细胞活力
不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖对阿昔洛韦滴眼液离体角膜渗透促进作用考察 被引量:1
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作者 李儒禁 宋玲 《中国药师》 CAS 2014年第8期1271-1273,共3页
目的:研究不同季铵化程度(DQ)的N-三甲基壳聚糖(TMC)对阿昔洛韦(ACV)滴眼液角膜渗透促进作用的规律,为TMC作为眼部渗透促进剂的应用奠定实验基础.方法:以浓度为0.5%,DQ分别为20%、40%及60%的TMC(TMC20,TMC40,TMC60)为促渗... 目的:研究不同季铵化程度(DQ)的N-三甲基壳聚糖(TMC)对阿昔洛韦(ACV)滴眼液角膜渗透促进作用的规律,为TMC作为眼部渗透促进剂的应用奠定实验基础.方法:以浓度为0.5%,DQ分别为20%、40%及60%的TMC(TMC20,TMC40,TMC60)为促渗剂,用于ACV滴眼液中;以同浓度壳聚糖(CS) ACV滴眼液为阳性对照,以不加促进剂的普通ACV滴眼液为阴性对照,采用Franz扩散池法考察TMC对ACV滴眼液离体角膜渗透促进作用,并对其眼部刺激性进行初步评价.结果:与阴性对照相比,CS及各种TMC均能显著增加ACV滴眼液的黏性,且促渗作用呈现一定的时滞;与CS相比,各种TMC的时滞差异无统计学意义,均在给药20 min后发挥明显的促进作用,且TMC20的促进作用较弱,TMC40作用与CS相似,而TMC60的作用明显较强(P<0.05);与阴性对照及阳性对照相比,TMC对家兔眼部不产生明显的刺激性.结论:TMC对ACV的离体角膜渗透有明显的促进作用,且与DQ呈现正相关. 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 壳聚糖 阿昔洛韦 离体角膜 渗透促进作用
N-三甲基壳聚糖包裹喜树碱治疗卵巢癌淋巴结转移的研究
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作者 周莉娜 向江东 《现代生物医学进展》 CAS 2014年第30期5841-5844,共4页
目的:采用N-三甲基壳聚糖包裹喜树碱(CPT-TMC)以增加其水溶性,并检测其抑制卵巢癌细胞淋巴结转移的效应。方法:体外实验,PI染色检测CPT-TMC促肿瘤细胞凋亡作用,体内实验,荷瘤裸鼠随机分为4组(5只/组):NS组、TMC组、CPT组及CPT-TM... 目的:采用N-三甲基壳聚糖包裹喜树碱(CPT-TMC)以增加其水溶性,并检测其抑制卵巢癌细胞淋巴结转移的效应。方法:体外实验,PI染色检测CPT-TMC促肿瘤细胞凋亡作用,体内实验,荷瘤裸鼠随机分为4组(5只/组):NS组、TMC组、CPT组及CPT-TMC组,通过尾静脉给药,每周2次,持续3周,Evan's Blue Dye染色,显影腹腔肿大转移的淋巴结。结果:PI染色提示CPT-TMC显著促进肿瘤细胞凋亡(P〈0.05);Evan's Blue Dye显影显示CPT-TMC显著抑制肿瘤细胞淋巴结转移(P〈0.05)。结论:CPT-TMC具有明显抑制卵巢癌细胞淋巴结转移效应,它可能成为一种新的有效的卵巢癌治疗药物。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 喜树碱 卵巢癌 淋巴结转移
盐酸倍他洛尔眼用阳离子脂质体对家兔眼压、血压及心率的影响 被引量:1
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作者 王军 谈弋 何文 《中国药师》 CAS 2014年第11期1849-1852,共4页
目的:研究盐酸倍他洛尔(BH)眼用阳离子脂质体对家兔眼压(IOP)、血压(BP)及心率(HR)的影响,为BH新型眼用制剂的研发奠定实验基础。方法:采用N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料,制备BH阳离子脂质体(TMC60-BHL);以24只健康家... 目的:研究盐酸倍他洛尔(BH)眼用阳离子脂质体对家兔眼压(IOP)、血压(BP)及心率(HR)的影响,为BH新型眼用制剂的研发奠定实验基础。方法:采用N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料,制备BH阳离子脂质体(TMC60-BHL);以24只健康家兔为实验动物,按数字法随机分为4组,均行单侧颈动脉插管后连接于生理记录仪。分别单侧眼滴入50μl的TMC60-BHL,未包衣BHL,市售BH滴眼液(阳性对照)及灭菌蒸馏水(阴性对照)。在预定时间内用眼压计测定家兔双侧眼压,生理记录仪测定血压及心率的变化。结果:滴入TMC60-BHL及未包衣BHL的家兔眼压最大降幅分别为为23.00%及26.65%,对侧眼压最大降幅分别为18.54%及24.33%。与阳性对照组(最大降幅分别为19.01%,15.19%)比较,差异均有统计学意义(P〈0.05);与BHL组比较,TMC60-BHL的降IOP作用更为显著而持久(P〈0.05)。各给药组可引起心率减慢及血压的下降,但与阴性对照组比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:TMC60-BHL降眼压作用明显,且对心率及血压无显著影响,值得进一步研究。 展开更多
关键词 盐酸倍他洛尔 N-三甲基壳聚糖 脂质体 眼压 心率 血压
N-三甲基壳聚糖-芦荟凝胶治疗寻常性痤疮疗效观察
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作者 严志 罗丽萍 郭咸希 《药物流行病学杂志》 CAS 2014年第4期211-212,227共3页
目的:观察N-三甲基壳聚糖(TMC60) 芦荟凝胶治疗中度寻常型痤疮的临床疗效和安全性。方法: 中度寻常型痤疮患者110例随机分为和观察组各55例。观察组患者使用TMC60 芦荟凝胶治疗,对照组患者使用普通芦荟凝胶,疗程10周。观察两组... 目的:观察N-三甲基壳聚糖(TMC60) 芦荟凝胶治疗中度寻常型痤疮的临床疗效和安全性。方法: 中度寻常型痤疮患者110例随机分为和观察组各55例。观察组患者使用TMC60 芦荟凝胶治疗,对照组患者使用普通芦荟凝胶,疗程10周。观察两组临床疗效、起效时间及药品不良反应。结果:观察组痊愈率和总有效率均较对照组高(P〈0.05),平均起效时间明显缩短(P〈0.05),两组药品不良反应及复发率比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:TMC60 芦荟凝胶治疗中度寻常型痤疮的临床疗效较好,TMC60可增加芦荟凝胶的疗效,缩短起效时间,安全性好。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 芦荟凝胶 寻常型痤疮
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