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精氨酸双糖苷检测方法的建立及药动学研究
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作者 毕筱婷 王长远 +3 位作者 李珂珂 霍晓奎 刘克辛 弓晓杰 《药物评价研究》 CAS 2019年第6期1141-1145,共5页
目的建立快速、灵敏、高效的精氨酸双糖苷的测定方法并研究精氨酸双糖苷在大鼠体内的药动学。方法以乌苯美司作为内标,采用LC-MS/MS检测方法测定血浆中精氨酸双糖苷浓度,利用DAS2.0软件计算药动学相关参数,并分析方法的可靠性。结果空... 目的建立快速、灵敏、高效的精氨酸双糖苷的测定方法并研究精氨酸双糖苷在大鼠体内的药动学。方法以乌苯美司作为内标,采用LC-MS/MS检测方法测定血浆中精氨酸双糖苷浓度,利用DAS2.0软件计算药动学相关参数,并分析方法的可靠性。结果空白血浆对检测物质不产生干扰,在20~20 000 ng/mL符合线性关系,方法学中RSD以及RE值均小于15%。结论采用LC-MS/MS方法检测精氨酸双糖苷方法合理可靠,精氨酸双糖苷的绝对生物利用度为(4.50±3.75)%。 展开更多
关键词 精氨酸双糖苷 精密度 准确度 药动学 方法学
双氯芬酸钠缓释胶囊人体生物等效性研究
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作者 冯智军 王旭红 +3 位作者 丁莉坤 李雪晴 宋薇 文爱东 《中国药师》 CAS 2019年第7期1340-1343,共4页
目的:研究双氯芬酸钠缓释胶囊和双氯芬酸钠缓释片在人体的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂双氯芬酸钠缓释胶囊50 mg与参比制剂双氯芬酸钠缓释片75 mg后,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,用DAS软件计算药动... 目的:研究双氯芬酸钠缓释胶囊和双氯芬酸钠缓释片在人体的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂双氯芬酸钠缓释胶囊50 mg与参比制剂双氯芬酸钠缓释片75 mg后,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:单剂量口服受试制剂双氯芬酸钠缓释胶囊和参比制剂双氯芬酸钠缓释片的主要药动学参数分别为:t1/2(4.49±2.35) h和(4.46±2.15) h;Tmax(1.90±0.35) h和(2.08±0.52) h;Cmax(788.09±207.92) ng·ml-1和(1 145.76±321.01) ng·ml-1;AUC0~24h(2 648.86±736.43) ng·h·ml-1和(4 069.89±931.44) ng·h·ml-1;AUC0~∞(2 802.96±758.38) ng·h·ml-1和(4 180.85±982.35) ng·h·ml-1。两种双氯芬酸钠制剂的药动学参数经剂量折算后,受试制剂的相对生物利用度为96.3%。结论:两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 双氯芬酸钠缓释胶囊 双氯芬酸钠缓释片 高效液相色谱-质谱联用 药动学 生物等效性
高效液相色谱-质谱联用法快速测定人血浆中丙戊酸钠浓度
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作者 范玥 李虎群 程龙 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第12期1244-1247,共4页
目的:建立有效测定人血浆中丙戊酸钠浓度的高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)的方法。方法:血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以替米沙坦为内标,采用Agilent ZORBAX300SB-C18柱(2.1 mm×150 mm, 5μm)色谱柱,乙腈-20 mmol·L-1乙酸胺... 目的:建立有效测定人血浆中丙戊酸钠浓度的高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)的方法。方法:血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以替米沙坦为内标,采用Agilent ZORBAX300SB-C18柱(2.1 mm×150 mm, 5μm)色谱柱,乙腈-20 mmol·L-1乙酸胺(55∶45)为流动相,流速0.25 mL·min -1,以液相色谱分离,电喷雾离子化串联质谱进行检测,采用多反应监测(MRM)测定丙戊酸钠(m/z 143.0→m/z 143.0)和内标替米沙坦(m/z 513.5→m/z 469.4)的浓度。结果:校准曲线线性浓度范围从0.2~100μg·mL-1,最低定量限为0.2μg·mL-1。3个不同浓度(低、中、高)丙戊酸钠提取回收率分别为90.46%,93.18%,95.31%。日内和日间精密度均小于10%和8%。结论:此法简单灵敏,重现性好。已成功应用于丙戊酸钠片在中国健康志愿者的药动学研究。 展开更多
关键词 丙戊酸钠 双丙戊酸钠 LC-MS/MS 药动学
市售两种头孢哌酮胶囊的药代动力学比较研究 预览
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作者 何健进 吴星火 李植桐 《海峡药学》 2019年第4期18-21,共4页
目的研究市售两种头孢哌酮胶囊(代号CP05、CP06)的药代动力学参数,为上述两种制剂的临床合理用药提供参考。方法动物实验采用SD大鼠,于口服给药后0~24h内按时间点取样,经蛋白沉淀后的血浆样品进HPLC分析,采用DiamonsilC18色谱柱(4.6... 目的研究市售两种头孢哌酮胶囊(代号CP05、CP06)的药代动力学参数,为上述两种制剂的临床合理用药提供参考。方法动物实验采用SD大鼠,于口服给药后0~24h内按时间点取样,经蛋白沉淀后的血浆样品进HPLC分析,采用DiamonsilC18色谱柱(4.6×150mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸二氢钠为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温30℃,检测波长254nm,进样量10μL。结果口服给药市售两种头孢哌酮胶囊100mg/只后,两种制剂的t1/2分别为2.99±0.16h和3.26±0.15h,MRT分别为6.51±0.71h和7.14±1.01h,AUC0~24分别为191.86±18.64μg/(h·mL)和135.51±5.73μg/(h·mL),AUC0~∞分别为192.96±18.73μg/(h·mL)和136.80±5.59μg/(h·mL)。结论CS05和CS06均以原形入血,且CS05的吸收、代谢和生物利用度高于CS06,在用药时应注意适当调整药量和给药间隔。 展开更多
关键词 头孢哌酮 药代动力学 比较研究
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低蛋白血症对重症患者抗菌药物药代动力学和药效学影响的研究进展
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作者 马志超 孙弋 赵志刚 《中南药学》 CAS 2019年第6期903-907,共5页
本文通过对合并低蛋白血症的重症患者使用高蛋白结合率抗菌药物后体内药代动力学与药效学的研究进行综述,为临床优化抗菌药物治疗、提高疗效、减少药品不良反应和住院时间及降低住院成本提供方案,为抗菌药物在合并低蛋白血症重症患者中... 本文通过对合并低蛋白血症的重症患者使用高蛋白结合率抗菌药物后体内药代动力学与药效学的研究进行综述,为临床优化抗菌药物治疗、提高疗效、减少药品不良反应和住院时间及降低住院成本提供方案,为抗菌药物在合并低蛋白血症重症患者中的合理应用提供参考。 展开更多
关键词 低蛋白血症 重症患者 抗菌药物 药代动力学 药效学
多剂量复方苦参注射液对吉西他滨在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响 预览
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作者 张盛 彭代银 +2 位作者 陈卫东 孟子路 刘李 《安徽中医药大学学报》 2019年第1期71-75,共5页
目的探讨多剂量复方苦参注射液与盐酸吉西他滨联合使用后对吉西他滨在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响。方法选取24只健康雄性SD大鼠,随机分为对照组和实验组(复方苦参高、中、低3个剂量组),实验组大鼠连续10d尾静脉给予不同剂量的复... 目的探讨多剂量复方苦参注射液与盐酸吉西他滨联合使用后对吉西他滨在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响。方法选取24只健康雄性SD大鼠,随机分为对照组和实验组(复方苦参高、中、低3个剂量组),实验组大鼠连续10d尾静脉给予不同剂量的复方苦参注射液,对照组大鼠连续10d尾静脉给予等量的生理盐水,于最后一天给药5min后注射吉西他滨,分别于13个时间点眼底静脉丛采血,通过高效液相色谱法测定血样中吉西他滨的浓度,并采用DAS2.0软件处理,得出吉西他滨药物代谢动力学参数。结果各组大鼠体内吉西他滨药物代谢动力学过程符合二室模型拟合;与对照组比较,复方苦参高剂量组可以增加吉西他滨的药-时曲线下面积(P<0.05),并延长平均滞留时间(P<0.05)。结论多剂量复方苦参注射液对大鼠体内吉西他滨的药物代谢动力学行为有明显影响,在临床上应根据病情需要联合使用复方苦参注射液与吉西他滨。 展开更多
关键词 盐酸吉西他滨 复方苦参注射液 多剂量 药物代谢动力学
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LC-MS/MS法测定人血浆中厄贝沙坦的浓度及临床应用
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作者 张明 于东港 +7 位作者 卢浩扬 谢焕山 陈宏镇 陈雨晴 王占璋 王曦培 尚德为 温预关 《今日药学》 CAS 2019年第6期379-382,共4页
目的建立测定人血浆中厄贝沙坦质量浓度的液质联用(LC-MS/MS)法。方法内标为厄贝沙坦-d6,血浆样品采用乙腈蛋白沉淀法处理,色谱柱为Agilent Eclipse Plus-C18(4.6 mm×100 mm,3.5μm),流动相:水-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速:0.5... 目的建立测定人血浆中厄贝沙坦质量浓度的液质联用(LC-MS/MS)法。方法内标为厄贝沙坦-d6,血浆样品采用乙腈蛋白沉淀法处理,色谱柱为Agilent Eclipse Plus-C18(4.6 mm×100 mm,3.5μm),流动相:水-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速:0.5 m L·min-1;进样量:1μL;柱温:35℃。定量离子对反应为m/z 429.15→206.70(厄贝沙坦)和m/z 435.15→212.70(厄贝沙坦-d6)。结果厄贝沙坦标准曲线方程Y=1.047X-0.001(r=0.999 7),线性范围10~3 000 ng·m L-1,批内、批间准确度偏差在-5%~5%范围内,符合要求,定量下限、低、中、高4个质量浓度的精密度RSD均<15%,提取回收率94.62%~100.08%。结论本研究建立的方法测定人血浆中厄贝沙坦具有选择性好,准确度高,操作简单,检测灵敏度好等特点,该方法可应用于厄贝沙坦药代动力学研究的血药浓度测定。 展开更多
关键词 厄贝沙坦 高效液相串联质谱法 血药浓度
HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中地尔硫和代谢物浓度及其在药动学研究中的应用
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作者 彭雅茹 杨乐婷 +2 位作者 李蓉 蒋学华 王凌 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1409-1415,共7页
目的:建立在人血浆中同时测定地尔硫(DTZ)及其活性代谢物去乙酰地尔硫(M1)和N-去甲基地尔硫(MA)浓度的HPLC-MS/MS方法,并应用于健康志愿者口服盐酸地尔硫片的药动学研究。方法:以DTZ-d4、MA-d4和M1-d6为内标,经乙腈沉淀蛋白后,... 目的:建立在人血浆中同时测定地尔硫(DTZ)及其活性代谢物去乙酰地尔硫(M1)和N-去甲基地尔硫(MA)浓度的HPLC-MS/MS方法,并应用于健康志愿者口服盐酸地尔硫片的药动学研究。方法:以DTZ-d4、MA-d4和M1-d6为内标,经乙腈沉淀蛋白后,采用CAPCELL PAK ADME(50 mm×2.1mm,3μm)色谱柱,流动相为含0.1%甲酸水和乙腈,进行梯度洗脱分离。采用AB SCIEX API 4000质谱仪,电喷雾离子源(ESI),正离子扫描,多反应监测模式(MRM)进行检测。24名健康受试者单剂量空腹口服DTZ片30 mg后采集血浆样品,以HPLC-MS/MS法测定血浆中DTZ及其代谢物的浓度,计算药动学参数并进行统计分析。结果:DTZ、M1和MA质量浓度分别在0.197 8~40.16、0.251 1~5.017和0.214 9~20.02ng·mL^-1范围内线性关系良好(r>0.998 6)。方法学各项指标均符合要求。健康中国受试者单剂量空腹口服DTZ片30 mg后,DTZ、MA和M1的主要药动学参数依次为Cmax(22.2±6.34) ng·mL^-1、(8.38±2.96)ng·mL^-1、(1.52±0.70) ng·mL^-1,Tmax(3.19±1.73) h、(4.25±1.93) h、(7.06±1.97) h,AUC0-∞(197.99±56.38) ng·h·mL^-1、(115.78±29.07) ng·h·mL^-1、(27.22±15.49) ng·h·mL^-1。结论:所建方法简便、快捷、灵敏,适用于地尔硫及其代谢物的药动学研究。DTZ和MA的血药浓度-时间曲线显示双峰,提示二者在体内可能存在肝肠循环过程。 展开更多
关键词 钙离子通道阻滞剂 地尔硫 N-去甲基-地尔硫? 去乙酰地尔硫 药动学 液相色谱-质谱联用
去甲万古霉素成人药动学数据外推至儿童群体和剂量优化
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作者 王俊 李思婵 +3 位作者 石亮 熊丽 徐华 汪洋 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第13期1363-1367,共5页
目的:获得去甲万古霉素在儿童群体中的药动学特征,优化给药方案以指导临床个体化用药。方法:将成人去甲万古霉素群体药动学(PPK)模型外推得到儿童模型;通过拟合优度图(goodness-of-fit)、可视化预测检验(VPC)及正态化预测分布误差(NPDE... 目的:获得去甲万古霉素在儿童群体中的药动学特征,优化给药方案以指导临床个体化用药。方法:将成人去甲万古霉素群体药动学(PPK)模型外推得到儿童模型;通过拟合优度图(goodness-of-fit)、可视化预测检验(VPC)及正态化预测分布误差(NPDE)验证外推模型的稳定性和预测性能。采用贝叶斯法获取个体药动学参数,通过蒙特卡洛模拟法评价和优化给药方案。结果:去甲万古霉素在儿童群体中药动学参数的群体均值分别为总体清除率(CL)0.11 L·kg^-1·h^-1、中央室分布容积(V1)6.08 L、周边室分布容积(V2)6.21 L、室间清除率(Q)2.32 L·h^-1。拟合优度、VPC和NPDE结果表明外推模型稳定性和预测性能均较好。蒙特卡洛模拟结果提示对于肾功能正常的患儿,去甲万古霉素用于治疗不同MIC(0.25,0.5,0.75和1 mg·L^-1)细菌感染时,要使体内暴露水平的目标获得概率(PTA)达到90%以上,对葡萄球菌属的理想日剂量应分别为16,32和48 mg·kg^-1及以上,对肠球菌属的理想日剂量应分别为16,24,32和40 mg·kg^-1。结论:本研究成功外推得到去甲万古霉素在儿童群体的药动学模型和参数,模拟结果显示,现行去甲万古霉素给药剂量可能偏低。 展开更多
关键词 去甲万古霉素 儿童 药动学 给药剂量
丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的药动学研究
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作者 庄星星 李萌 +1 位作者 倪受东 苗仁华 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期1787-1791,共5页
目的研究丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的药动学特征,评价其优势丙戊酸盐,为临床合理用药提供参考。方法 SD大鼠随机分为2组,分别灌胃给予丙戊酸钠片和丙戊酸镁片。于不同时间点眼眶取血。采用HPLC测定血清中丙戊酸的血药浓度,计算2种... 目的研究丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的药动学特征,评价其优势丙戊酸盐,为临床合理用药提供参考。方法 SD大鼠随机分为2组,分别灌胃给予丙戊酸钠片和丙戊酸镁片。于不同时间点眼眶取血。采用HPLC测定血清中丙戊酸的血药浓度,计算2种丙戊酸盐在大鼠体内的药动学参数,并比较2种丙戊酸盐之间的差异。结果 HPLC测定丙戊酸血药浓度方法专属性好,血清丙戊酸浓度在10.00~110.00μg·mL-1内线性关系良好。精密度、稳定性和回收率均符合要求。丙戊酸钠和丙戊酸镁在大鼠体内的主要药动学参数:T1/2分别为(14.02±3.86)h和(12.11±1.95)h;Tmax分别为(3.67±0.58)h和(2.67±0.26)h;Cmax分别为(67.10±10.87)μg·mL-1和(75.67±12.94)μg·mL-1;AUC(0-t)分别为(969.86±72.08)μg·mL-1·h和(1 093.56±48.69)μg·mL-1·h;AUC(0-∞)分别为(1 178.10±185.29)μg·mL-1·h和(1 279.35±109.18)μg·mL-1·h;MRT0-t分别为(10.73±2.05)h和(13.06±3.24)h。Vd分别为(16.31±2.18)L和(23.47±2.19)L;CL分别为(0.056 3±0.009)L·h-1和(0.051 1±0.004)L·h-1。结论与丙戊酸钠相比,丙戊酸镁在大鼠体内的药动学参数具有一定的优势,可能是一种更具有治疗优势的丙戊酸盐。 展开更多
关键词 丙戊酸钠 丙戊酸镁 药动学 高效液相色谱法
UHPLC-MS/MS技术同时测定大鼠灌胃白花蛇舌草水提取液后血浆中3种二萜类成分含量及其药代动力学研究
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作者 史悦华 闫秋莹 +4 位作者 范汇森 程海波 沈卫星 谭佳妮 孙东东 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期813-820,共8页
目的:建立超高效液相色谱-质谱联用(UHPLC-MS/MS)方法,同时测定大鼠灌胃白花蛇舌草水提取物后血浆中去乙酰车叶草苷酸、去乙酰车叶草苷酸甲酯和京尼平苷酸的含量。方法:使用C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),以乙腈-0.1%甲酸水为... 目的:建立超高效液相色谱-质谱联用(UHPLC-MS/MS)方法,同时测定大鼠灌胃白花蛇舌草水提取物后血浆中去乙酰车叶草苷酸、去乙酰车叶草苷酸甲酯和京尼平苷酸的含量。方法:使用C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),以乙腈-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 mL·min^-1;采用质谱检测法,多反应监测(MRM)方式检测。结果:各成分线性良好,r^2均≥0.993 4。各成分日内及日间精密度均在15%以内,准确度回收率范围为91.8%~99.0%。血浆中各待测物及内参提取回收率均≥94.5%。去乙酰车叶草苷酸、去乙酰车叶草苷酸甲酯及京尼平苷酸分别在灌胃后0.5、3和3 h达到最高浓度,AUC0-t分别为(1 281.95±1 079.75)、(1 679.10±681.93)、(129.35±69.23)ng·L^-1·h^-1,AUC0-∞分别为(1 373.21±1 054.31)、(2 018.92±1 102.21)、(152.94±71.34)ng·L^-1·h^-1,t1/2分别为(6.50±5.95)、(8.54±4.14)、(5.22±2.11)h,MRT0-t分别为(6.08±0.86)、(7.98±2.59)、(8.31±3.35)h。结论:该UHPLC-MS/MS方法成功地应用于大鼠灌胃白花蛇舌草提取物后的3种二萜类成分药物代谢动力学研究。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-质谱联用 去乙酰车叶草苷酸 去乙酰车叶草苷酸甲酯 京尼平苷酸 药物代谢动力学 白花蛇舌草
磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性研究
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作者 赵彩芸 吕媛 +9 位作者 魏敏吉 崔洪 张朴 夏亚红 田继红 马雁 刘燕 王茜 吴景 王雅泰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期271-275,共5页
目的评价2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。24例健康受试者随机分为2组,单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,另24例健康受试者随机分为2组,单次餐后口服磷... 目的评价2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。24例健康受试者随机分为2组,单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,另24例健康受试者随机分为2组,单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中西格列汀的浓度,用Win Nonlin 6. 4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(452. 21±111. 26),(437. 38±99. 99)μg·L-1;tmax分别为(2. 19±1. 13),(2. 60±1. 47) h;t1/2分别为(13. 00±2. 09),(12. 95±2. 48) h;AUC0-t分别为(3568. 96±674. 41),(3521. 14±740. 60)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(3597. 57±680. 96),(3547. 79±744. 48)μg·L-1·h。单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(402. 29±122. 34),(417. 04±136. 94)μg·L-1;tmax分别为(2. 06±1. 09),(1. 96±1. 05) h;t1/2分别为(13. 30±2. 95),(12. 55±2. 04) h;AUC0-t分别为(3192. 25±415. 52),(3132. 02±433. 65)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(3224. 92±418. 39),(3158. 45±436. 29)μg·L-1·h。空腹给药受试制剂对于参比制剂的Cmax比值为1. 06±0. 26,平均相对生物利用度:AUC0-t为(102. 02±8. 28)%,AUC0-∞为(102. 05±8. 33)%,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间分别为99. 21%~104. 24%,99. 23%~104. 29%和94. 41%~112. 80%。餐后给药受试制剂对于参比制剂的Cmax比值为1. 04±0. 40,平均相对生物利用度AUC0-t为(102. 30±7. 48)%,AUC0-∞为(102. 48±7. 58)%,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间分别为99. 54%~104. 60%,99. 66%~104. 85%和85. 42%~110. 83%。结论无论空腹还是餐后单次口服2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。 展开更多
关键词 磷酸西格列汀片 生物等效性 药代动力学 空腹和餐后
HPLC-MS/MS法研究奥克梯隆型皂苷元在比格犬血浆中的药代动力学特征
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作者 燕晓晶 王佳 +3 位作者 杜光光 刘永娥 林迎伟 耿聪 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期66-71,共6页
目的建立测定比格犬血浆中奥克梯隆型皂苷元奥克梯隆浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测方法,研究其在比格犬体内的药代动力学特征。方法血浆样品采用甲醇沉淀蛋白法进行提取,通过HPLC-MS/MS分析测定单剂量灌胃给予奥克梯隆... 目的建立测定比格犬血浆中奥克梯隆型皂苷元奥克梯隆浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测方法,研究其在比格犬体内的药代动力学特征。方法血浆样品采用甲醇沉淀蛋白法进行提取,通过HPLC-MS/MS分析测定单剂量灌胃给予奥克梯隆后比格犬血浆样品中的药物浓度,获得药-时曲线并计算药代动力学参数。结果奥克梯隆在10-5 000 ng·mL^-1范围内线性关系良好(r>0.998),质控样品的日内和日间精密度(RSD)均小于11.21%,提取回收率均高于82.15%;比格犬灌胃给药15 mg·kg^-1奥克梯隆后,平均血药浓度-时间曲线出现双峰现象,奥克梯隆在比格犬体内的达峰时间(Tmax)为(2.33±0.52)h,峰浓度(Cmax)为(3 486.70±494.24)ng·mL^-1,t1/2为(3.10±0.41)h,血浆中药时曲线下面积(AUC0-t)为(26 491.33±5 394.86)h·ng·mL^-1。结论奥克梯隆口服后达峰较快,消除缓慢,滞留时间较长,体内吸收较少,且该化合物在体内吸收代谢可能存在肝肠循环。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱 人参皂苷 奥克梯隆型皂苷元 药代动力学 比格犬血浆
不同剂型琥珀酸美托洛尔在大鼠体内的药代动力学对比研究 预览
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作者 温慧敏 尹小娟 +4 位作者 杨沙 杨昭武 刘森 张忠 庞超平 《西部医学》 2019年第1期30-35,共6页
目的研究琥珀酸美托洛尔普通颗粒与自制缓释微丸的药代动力学行为,并验证缓释微丸的缓释特性,为后期开展缓释制剂研究打下基础。方法将大鼠随机分为普通组、缓释组各6只,每组雌雄各3只,普通组大鼠单次口服琥珀酸美托洛尔普通颗粒,缓释... 目的研究琥珀酸美托洛尔普通颗粒与自制缓释微丸的药代动力学行为,并验证缓释微丸的缓释特性,为后期开展缓释制剂研究打下基础。方法将大鼠随机分为普通组、缓释组各6只,每组雌雄各3只,普通组大鼠单次口服琥珀酸美托洛尔普通颗粒,缓释组大鼠单次口服等剂量的琥珀酸美托洛尔缓释微丸。采用LC-MS/MS法测定血药浓度,采用DAS2.1.1版药代动力学软件计算药代动力学参数,采用SPSS13.0统计学软件进行统计学分析。结果结果表明,两种剂型的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax以及MRT(0-t)、MRT(0-∞)、t1/2z、Tmax差异显著,具有统计学意义。结论琥珀酸美托洛尔自制缓释微丸具有显著的缓释特性。可为新剂型的研制、开发提供资料参考。 展开更多
关键词 琥珀酸美托洛尔 普通颗粒 缓释微丸 药代动力学
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右旋氯胺酮药理机制和药物动力学特点及临床应用的研究进展
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作者 王莹莹 赵璇 《中华实用诊断与治疗杂志》 2019年第7期724-728,共5页
氯胺酮是唯一一种兼有意识消失、镇痛和遗忘作用的麻醉药物,但不良反应限制其临床应用。右旋氯胺酮是氯胺酮的旋光异构体,与氯胺酮相比,具有效价高、受体亲和力强、神经系统不良反应少的特点,且药物动力学可控,已在欧美等国家广泛使用,... 氯胺酮是唯一一种兼有意识消失、镇痛和遗忘作用的麻醉药物,但不良反应限制其临床应用。右旋氯胺酮是氯胺酮的旋光异构体,与氯胺酮相比,具有效价高、受体亲和力强、神经系统不良反应少的特点,且药物动力学可控,已在欧美等国家广泛使用,在我国临床应用的报道较少。本文就右旋氯胺酮的药理机制、药物动力学特点及临床应用的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 右旋氯胺酮 药理机制 药物动力学
中空纤维离心超滤-HPLC法测定人血浆中阿莫西林的浓度
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作者 董维冲 郭家良 +3 位作者 李德强 刘姣 蒋晔 张志清 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期1497-1500,共4页
目的建立一种中空纤维离心超滤-高效液相色谱(HPLC)法分析人血浆中阿莫西林的浓度,并用于阿莫西林的药代动力学研究。方法血浆样本经中空纤维离心超滤技术预处理后,取超滤液20μL直接进行HPLC分析,用Hypersil BDS C18柱(150 mm×4. ... 目的建立一种中空纤维离心超滤-高效液相色谱(HPLC)法分析人血浆中阿莫西林的浓度,并用于阿莫西林的药代动力学研究。方法血浆样本经中空纤维离心超滤技术预处理后,取超滤液20μL直接进行HPLC分析,用Hypersil BDS C18柱(150 mm×4. 6 mm,5μm),流动相:0. 05 mol·L^-1磷酸二氢钾(2 mol·L^-1KOH将pH调至5. 0)-乙腈=97. 5∶2. 5;流速:1. 0 mL·min^-1;柱温:30℃;检测波长:220 nm。结果人血浆中阿莫西林在0. 10~20. 3μg·mL^-1线性关系良好(r2=0. 999),检测线为2. 54×10^-2μg·mL^-1,方法回收率为91. 0%~100. 6%,绝对回收率为83. 1%~86. 8%,批内、批间RSD均不大于2. 9%,在室温放置8h、冻融循环3次和冰冻21 d的稳定性良好。成功用于我院人血浆中阿莫西林的药代动力学分析。结论本研究建立的方法简便、准确、灵敏,适用于人血浆中阿莫西林浓度分析。 展开更多
关键词 阿莫西林 中空纤维 离心超滤 高效液相色谱 药代动力学
蛋白多肽类药物长效化技术研究进展
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作者 刘梦 于彭城 徐寒梅 《药学进展》 CAS 2019年第3期209-216,共8页
近年来,蛋白多肽类药物因在治疗疾病方面具有显著的优点,普遍受到研究者的青睐;另一方面,蛋白多肽类药物半衰期一般较短,影响患者用药顺应性。结合蛋白多肽类药物药动学特点,总结蛋白多肽类药物长效化方法的研究进展,主要包括氨基酸替... 近年来,蛋白多肽类药物因在治疗疾病方面具有显著的优点,普遍受到研究者的青睐;另一方面,蛋白多肽类药物半衰期一般较短,影响患者用药顺应性。结合蛋白多肽类药物药动学特点,总结蛋白多肽类药物长效化方法的研究进展,主要包括氨基酸替代、定点修饰突变、通过基因手段与其他蛋白融合、糖基化、环化、与聚合物缀合、钉合肽,以及新剂型开发等方法,希望能对药物研发工作者有所帮助。 展开更多
关键词 蛋白多肽类药物 药动学特点 长效化技术
ZY2气雾剂小型猪在体透皮药代动力学研究 预览
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作者 崔佳丽 刘红斌 +5 位作者 赵高琼 彭卫 张培培 周艺佳 苏敏 王京昆 《宁夏医科大学学报》 2019年第6期546-550,共5页
目的建立一种小型猪血浆藜芦胺的检测方法,研究ZY2气雾剂在不同给药面积、给药量下,检测目标物藜芦胺在小型猪体内的暴露量-给药面积-剂量关系。方法选用健康普通级巴马小型猪,采用自身交叉实验设计,间隔一周后自身交叉给药,分别给予气... 目的建立一种小型猪血浆藜芦胺的检测方法,研究ZY2气雾剂在不同给药面积、给药量下,检测目标物藜芦胺在小型猪体内的暴露量-给药面积-剂量关系。方法选用健康普通级巴马小型猪,采用自身交叉实验设计,间隔一周后自身交叉给药,分别给予气雾剂50喷(给药面积10cm×20cm)、100喷(给药面积16cm×25 cm)。于给药前(0h)和给药完成后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0、11.5、12.0、12.5和24h,眼底静脉窦采血,采用HPLC-MS/MS法检测血浆样品中藜芦胺浓度。结果1号雌性小型猪进行第一批试验后,仅在12h就检测到藜芦胺,浓度为0.0139ng·mL-1;第二批试验在0.5、1.0和4.0h检测到藜芦胺,1.0h时浓度最高达0.0583ng·mL-1。2号雄性小型猪进行第一批试验后,仅在0.5、1.0、2.0、11.0、11.5和12.0h检测到藜芦胺,0.5h浓度最高达0.676 ng·mL-1;第二批试验后,仅在0.5、4.0、11.0、11.5和12.0 h能检测到藜芦胺,4.0 h浓度最高达0.272 ng·mL-1。结论建立了一种灵敏、准确、稳定的HPLC-MS/MS测定小型猪血浆中藜芦胺的方法。小型猪自身交叉试验所测得到的藜芦胺血药浓度均极低,故不能有效评估ZY2气雾剂中藜芦胺在小型猪体内的暴露量,进而无法准确有效评估其暴露量-给药面积-剂量的关系。 展开更多
关键词 藜芦胺 LC-MS/MS 气雾剂 小型猪 药代动力学
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沙蚕蛋白酶的荧光标记及细胞摄取机制研究
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作者 杲亚许 丁国芳 +5 位作者 杨最素 余方苗 黄芳芳 唐云平 陈艳 陈锐 《中国细胞生物学学报》 CAS CSCD 2019年第2期243-255,共13页
该文利用FITC对沙蚕蛋白酶(NAP)进行荧光标记,并通过薄层色谱法、红外光谱法、紫外光谱法及荧光光谱法对标记物进行表征,紫外分光光度法计算标记度。通过测定NAP与FITCNAP的酶促反应动力学参数来比较NAP在标记前后的活性,同时应用MTT法... 该文利用FITC对沙蚕蛋白酶(NAP)进行荧光标记,并通过薄层色谱法、红外光谱法、紫外光谱法及荧光光谱法对标记物进行表征,紫外分光光度法计算标记度。通过测定NAP与FITCNAP的酶促反应动力学参数来比较NAP在标记前后的活性,同时应用MTT法考察NAP标记前后对NCI-H1299细胞毒性的影响。流式细胞术研究NCI-H1299细胞摄取FITC-NAP的机制,荧光显微镜定性观察NCI-H1299细胞对FITC-NAP的摄取。结果表明,每分子标记物约含1.78分子FITC,其最佳荧光激发波长为490 nm、发射波长为515 nm;荧光标记后NAP的活性未受到显著影响;NCI-H1299细胞对FITC-NAP的摄取与药物浓度、作用时间呈正相关;氧化苯砷组的荧光强度低于FITC-NAP组且有极显著差异(P<0.01),因此NAP的摄取机制为内吞。进一步研究发现, NCI-H1299细胞摄取NAP受到网格蛋白依赖性内吞和小窝/脂筏蛋白介导的内吞共同作用。荧光显微镜观察发现,随着时间的增加,更多的细胞摄入FITC-NAP,且主要分布在细胞膜及细胞质中,细胞核中未见分布。 展开更多
关键词 沙蚕蛋白酶 FITC 荧光标记 细胞摄取 药物动力学
HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺及其代谢物替诺福韦的浓度和临床应用
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作者 胡伟 杨乐婷 +1 位作者 蒋学华 王凌 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1200-1206,共7页
目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺(TAF)及其活性代谢产物替诺福韦(TFV)的浓度,并研究该药物在人体内的药动学特征。方法:采用Capcell pake ADME色谱柱(75 mm×2.1 mm,5... 目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺(TAF)及其活性代谢产物替诺福韦(TFV)的浓度,并研究该药物在人体内的药动学特征。方法:采用Capcell pake ADME色谱柱(75 mm×2.1 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速0.4mL·min^-1,进样量5μL;采用多反应监测(MRM),选择质荷比(m/z)477.3/346.1(TAF)、288.2/176.0(TFV)、484.3/346.1(内标1:TAF-d7)及294.2/182.0(内标2:TFV-d6)进行检测。结果:TAF与TFV质量浓度分别在0.1~400 ng·mL^-1及0.4~20 ng·mL^-1范围内线性关系良好,定量下限分别为0.100 0ng·mL^-1及0.400 0 ng·mL^-1,日内、日间精密度均小于9.0%,准确度分别为94.1%~99.2%和95.5%~112.8%。健康中国人服用富马酸替诺福韦艾拉酚胺片25 mg后,TAF主要药动学参数:Cmax=(207.97±61.08)ng·mL^-1,T1/2=(0.54±0.15)h,AUC0-∞=(126.07±42.67)h·ng·mL^-1;TFV主要药动学参数:Cmax=(8.76±1.46)ng·mL^-1,T1/2=(29.47±4.16)h,AUC0-∞=(193.19±45.75)h·ng·mL^-1。结论:该方法适用于TAF及其代谢产物TFV的血药浓度检测,并提供药动学参数。 展开更多
关键词 替诺福韦艾拉酚胺 替诺福韦 核苷类逆转录酶抑制剂 抗病毒药物 活性代谢物 磷酰胺酯前体药物 血浆药物浓度 药动学 高效液相色谱串联质谱法
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