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延胡索乙素醇质体的制备及其离体皮肤渗透特性研究
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作者 费雅蓉 徐畅 +3 位作者 周丹婷 刘秀秀 文娇丽 郑杭生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1088-1094,共7页
目的 制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性。方法 采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制... 目的 制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性。方法 采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制剂的离体皮肤渗透特性。结果 按优选处方[dl-THP 100 mg,维生素E 1.3 mg,大豆卵磷脂1 200mg,胆固醇120 mg,无水乙醇9 mL,柠檬酸缓冲液(pH 3.0)21 mL,0.1 mol/L NaOH溶液适量(调pH值至5.5)]制得的dl-THP ETS弹性指数为(20.1±1.1)m L,平均粒径为(85.8±0.9)nm,多分散指数为0.082±0.003,包封率为(81.7±3.2)%。dl-THP ETS 24 h的单位面积皮肤累积渗透药物量(Qn)为(2 306.4±592.3)μg/cm2,与参比制剂LPS[(2 434.2±564.4)μg/cm2]无显著差异,但约为酊剂[(633.1±218.0)μg/cm2]的4倍(P<0.05);ETS与LPS各时间点样品间的Qn RSD的平均值分别为(28.4±10.9)%、(62.8±44.1)%(P<0.05),表明前者样品间的Qn波动比后者小;ETS与LPS的24 h渗透曲线线性拟合的相关系数平均值分别为0.968±0.033与0.882±0.078(P<0.05),表明前者渗透过程更符合零级动力学。结论 所得的dl-THP ETS弹性高,粒径大小适宜,包封率高,药物经皮渗透速率高且稳定,并符合零级动力学。 展开更多
关键词 延胡索乙素 醇质体 乙醇注入法 pH梯度主动载药 透皮吸收
实心与空心微针对氨甲环酸体外经皮渗透的影响比较 预览
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作者 陈彦彪 唐骢 +3 位作者 余楚钦 魏嘉宝 杨凡 李苑新 《中国药业》 CAS 2019年第6期11-13,共3页
目的探索不同微针对氨甲环酸体外经皮渗透的影响。方法采用高效液相色谱法测定氨甲环酸含量。采用改良Franz扩散池法,以离体猪皮为渗透屏障,实心微针组(A组)、空心微针组(B组)与对照组(C组)分别于0.5,1,2,4,8,12h时取样测定,计算药物累... 目的探索不同微针对氨甲环酸体外经皮渗透的影响。方法采用高效液相色谱法测定氨甲环酸含量。采用改良Franz扩散池法,以离体猪皮为渗透屏障,实心微针组(A组)、空心微针组(B组)与对照组(C组)分别于0.5,1,2,4,8,12h时取样测定,计算药物累积透过量、猪皮药物滞留量和透皮速率。结果氨甲环酸质量浓度在0.1~8.0mg/mL范围内与峰面积线性关系良好,方法学考察结果的RSD均小于3%(n=6),平均加样回收率为98.83%,RSD为2.35%(n=6);透皮0.5h时A组、B组药物滞留量比C组分别提高了82.98%和162.07%;3组药物累积透过量回归方程均符合零级模型;A组和B组透皮速率比C组分别提高了21.20%和37.08%。结论实心微针和空心微针作用于猪皮均有利于氨甲环酸的透皮吸收。 展开更多
关键词 氨甲环酸 微针 高效液相色谱法 改良Franz扩散池 透皮吸收
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经天枢穴超声电导大承气汤对胃癌根治术患者术后早期恢复质量的影响
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作者 米智华 董大龙 +3 位作者 于大朋 王存金 葛亚丽 高巨 《国际麻醉学与复苏杂志》 CAS 2019年第1期11-15,共5页
目的观察经天枢穴超声电导透皮导入大承气汤对胃癌根治术患者术后早期恢复质量的影响。方法择期行胃癌根治术的患者120例,采用随机数字表法分为对照组(C组)和超声电导透皮给药组(U组),每组60例。两组均采用常规气管插管全身麻醉,麻醉诱... 目的观察经天枢穴超声电导透皮导入大承气汤对胃癌根治术患者术后早期恢复质量的影响。方法择期行胃癌根治术的患者120例,采用随机数字表法分为对照组(C组)和超声电导透皮给药组(U组),每组60例。两组均采用常规气管插管全身麻醉,麻醉诱导,术中维持用药相同。C组术后实施常规治疗和护理;U组在C组护理的基础上,选取双侧天枢穴(脐中旁开两寸),采用超声电导仪经皮导入大承气汤,30min/次,2次/d。治疗结束后继续保留中药贴片30min。根据患者胃肠道功能恢复情况决定总的治疗时间和次数,直至肛门排气、排便。记录术后首次肠鸣音出现时间、排气时间、排便时间。分别于术前1d(T0)、术后24h(T1)、术后48h(T2)、术后72h(T3)检测两组患者血浆胃动素(motilin,MTL)、血清胃泌素(gastrin,GAS)含量,并于T0~T3时采用40项恢复质量评分(Quality of Recovery-40,QoR-40)评价两组患者恢复质量。结果C组术后首次肠鸣音出现时间、排气时间、排便时间长于U组(P<0.05);T1、T2时两组患者血浆MTL、血清GAS含量低于T0时,且U组血浆MTL、血清GAS含量高于C组(P<0.05);U组在T1时,C组在T1、T2时,QoR-40的情绪状态、身体舒适度、心理支持、自理能力、疼痛评分及总评分均较T0时下降(P<0.05),T1、T2时U组各项评分及总评分均高于C组(P<0.05)。结论经天枢穴超声电导透皮导入大承气汤可促进胃癌根治术患者术后胃肠道功能恢复,提高术后早期恢复质量。 展开更多
关键词 超声透入疗法 透皮吸收 胃癌根治术 康复 天枢 大承气汤
肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响 预览
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作者 赵雪琪 齐笑 +3 位作者 管庆霞 冯宇飞 关枫 王艳宏 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2019年第4期78-84,共7页
目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响... 目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响;采用饱和溶解度法测定马钱子总碱中马钱子碱和士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度;采用HPLC测定马钱子总碱角质层/溶剂分配系数;采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱技术测定肉桂油对皮肤角质层的作用。结果不同浓度肉桂油促透马钱子总碱中马钱子碱的稳态渗透速率(Jss)和增渗比(ER)分别为5.84~19.65μg/(cm~2·h)、0.23~3.54,促透马钱子总碱中士的宁的Jss和ER分别为1.36~18.38μg/(cm~2·h)、0.19~2.55;马钱子总碱中马钱子碱、士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度分别为6.10~10.97 g/L、4.10~6.58 g/L;马钱子总碱中马钱子碱和士的宁的角质层/溶剂分配系数分别为0.74~1.39、0.24~0.35。结论不同浓度肉桂油对马钱子总碱中的马钱子碱及士的宁均有一定促透作用,以1%肉桂油作用最佳,其机制可能为通过影响角质层内角蛋白改变角质层结构而促透。 展开更多
关键词 肉桂油 马钱子总碱 马钱子碱 士的宁 透皮吸收
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可透皮吸收的白藜芦醇月桂酸单酯的合成与纯化 预览
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作者 朱云阳 付宇娜 +4 位作者 张海龙 尹思力 杨洋 周桢 周小华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期861-866,共6页
以白藜芦醇(Res)、月桂酰氯(LC)为原料,在催化剂4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下,合成白藜芦醇月桂酸酯。实验结果指出:白藜芦醇与月桂酰氯摩尔比为0.8、催化剂为白藜芦醇质量的5%、pH值为11、反应时间为4 h为合成白藜芦醇月桂酸酯的最佳... 以白藜芦醇(Res)、月桂酰氯(LC)为原料,在催化剂4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下,合成白藜芦醇月桂酸酯。实验结果指出:白藜芦醇与月桂酰氯摩尔比为0.8、催化剂为白藜芦醇质量的5%、pH值为11、反应时间为4 h为合成白藜芦醇月桂酸酯的最佳工艺。因素Res/LC摩尔比对白藜芦醇的转化率影响极显著,催化剂添加量和反应体系pH值为较显著。以半制备高效液相色谱分离纯化白藜芦醇月桂酸单酯的条件为:C18柱;检测波长:306nm;柱温:25℃;进样量:18mL;流速:18mL·min ^-1;时间程序:0~30min,甲醇/水(mL·mL ^-1 )由50∶50梯度变化至70∶30,30~45min,甲醇与水体积比恒定为70∶30;将半制备分离物进行无水甲醇重结晶,纯度达99.3%。LC-MS、 1H NMR分析表明:该合成物为白藜芦醇月桂酸单酯。透皮实验结果指出:白藜芦醇月桂酸单酯在0.5 h内可全部透过皮肤。 展开更多
关键词 可透皮吸收 白藜芦醇月桂酸单酯 分离纯化
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解郁安神方中4种混合挥发油脂质体的制备与评价
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作者 管咏梅 刘佳 +5 位作者 张建林 陈丽华 朱卫丰 臧振中 金晨 吴璐 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1363-1370,共8页
为增加解郁安神方中挥发油的稳定性和溶解度,该研究拟将其制成脂质体制剂。采用紫外分光光度法和葡聚糖凝胶柱法建立了测定脂质体包封率的方法,以包封率和粒径为评价指标,进行单因素考察,采用Box-Behnken效应面法优化设计,并对最优处方... 为增加解郁安神方中挥发油的稳定性和溶解度,该研究拟将其制成脂质体制剂。采用紫外分光光度法和葡聚糖凝胶柱法建立了测定脂质体包封率的方法,以包封率和粒径为评价指标,进行单因素考察,采用Box-Behnken效应面法优化设计,并对最优处方的挥发油脂质体制剂进行表征,以甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚为指标性成分,采用改良的Franz扩散池对挥发油脂质体制剂的体外透皮性能进行评价。结果显示,卵磷脂浓度、卵磷脂与挥发油质量比、搅拌速度为影响脂质体制剂最显著的3个因素;挥发油脂质体制剂的最优处方为卵磷脂质量浓度为7 g·L^-1,卵磷脂与挥发油的质量比5∶1,搅拌速度330 r·min^-1;所制备的脂质体带蓝色乳光,且流动性好、均一半透明,粒径为(102.6±0.35) nm,Zeta电位为(^-17.8±0.306) mV,渗透率为(1.67±1.01)%,脂质体在4℃下储存较稳定;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体单位时间累积渗透量分别为(30.485 2±1.238 9),(34.794 8±0.928 3),(26.677 1±1.171 7),(3.066 2±0.175 3)μg·cm-2,脂质体中甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚的体外透皮行为均符合Higuchi方程。该研究制得的挥发油脂质体符合相关的质量要求,为多组分中药挥发油脂质体的制剂研究提供了一定的参考。 展开更多
关键词 挥发油 脂质体 BOX-BEHNKEN设计 体外透皮 HIGUCHI方程
改良桃胶多糖的吸湿保湿性能及体外透皮吸收研究
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作者 蔡延渠 董碧莲 +4 位作者 邓剑壕 吕莉 朱盛山 叶星辰 李苑新 《广州中医药大学学报》 CAS 2018年第4期711-716,共6页
【目的】研究改良桃胶多糖的吸湿保湿性能和体外透皮吸收效果,为其进一步应用提供实验依据。【方法】(1)采用干燥器控制湿度的方法,以海藻酸钠和丙三醇为对照,分别在相对湿度(RH)为43%、60%和81%条件下测定改良桃胶多糖的吸湿率,同... 【目的】研究改良桃胶多糖的吸湿保湿性能和体外透皮吸收效果,为其进一步应用提供实验依据。【方法】(1)采用干燥器控制湿度的方法,以海藻酸钠和丙三醇为对照,分别在相对湿度(RH)为43%、60%和81%条件下测定改良桃胶多糖的吸湿率,同时在RH 34%和干硅胶环境下测定其保湿率。(2)以大鼠离体皮肤为微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,应用苯酚—硫酸法结合紫外—可见分光光度法测定接收池中改良桃胶多糖累积渗透量。【结果】(1)改良桃胶多糖在RH 43%、RH 60%和RH 81%条件下48 h的吸湿率分别为54.5%、67.3%、81.5%,比海藻酸钠高、丙三醇低;而在RH 34%和干硅胶环境中的保湿率为28.7%、26.5%,比海藻酸钠、丙三醇高。(2)改良桃胶多糖的10 g/L、50 g/L质量浓度胶液的稳态透皮速率(JS)分别为1.297、0.688μg·cm(-2)·h(-1),透过率分别为5.44%、0.59%,二者相比具有显著性差异(P〈0.01)。【结论】改良桃胶多糖具有良好的吸湿、保湿性能;同时具有较好的经皮渗透性能,且质量浓度越低,渗透速度越快。 展开更多
关键词 改良桃胶多糖 吸湿性 保湿性 透皮吸收
马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选 被引量:3
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作者 於滔 丰伟 刘意 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第3期229-233,共5页
目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)... 目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF〉月桂氮芯卓酮(氮酮)〉丙二醇〉薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。 展开更多
关键词 马钱子 巴布剂 透皮吸收 促透剂
雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究
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作者 陶玲 何良飞 +4 位作者 管咏梅 陈丽华 朱卫丰 金晨 吴璐 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第6期1139-1144,共6页
采用改良后的Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤为模型进行体外透皮扩散,收集不同时间点的接收液,用HPLC测定其中阿魏酸的浓度、用LC-MS/MS测定雷公藤甲素的浓度,比较醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏3种剂型的透皮速度、透皮量与皮肤储量... 采用改良后的Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤为模型进行体外透皮扩散,收集不同时间点的接收液,用HPLC测定其中阿魏酸的浓度、用LC-MS/MS测定雷公藤甲素的浓度,比较醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏3种剂型的透皮速度、透皮量与皮肤储量的差别,以探索雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮特性并与普通凝胶组和乳膏组比较。结果,雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶、普通凝胶和乳膏中阿魏酸稳态透皮速率分别为5.2685,8.9909,12.0420ug·cm^-2·h^-1,皮肤滞留量分别(30.2348±1.5254),(20.4026±0.4026),(7.6353±1.0942)μg·cm^-2;雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中雷公藤甲素的稳态透皮速率为67.2380ng·cm^-2·h^-1约为乳膏的1.24倍,普通凝胶的3.28倍,皮肤滞留量为(371.3514±35.3171)ng·cm^-2约为乳膏的3.35倍,普通凝胶的5.25倍。故雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶透皮效果良好,有助于临床安全给药。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 阿魏酸 醇质体凝胶 经皮渗透性 Franz扩散池法
桦皮散微乳液的研制及其透皮吸收性能的研究 预览
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作者 方电力 陈绮梦 +5 位作者 高雅媛 陈乾华 刘敬文 谢韵碧 邓金生 何秋星 《广东化工》 CAS 2018年第21期36-37,30共3页
利用伪三元相图法探讨了桦皮散微乳液的形成,采用高速离心试验,耐寒耐热试验、透皮吸收试验等对桦皮散微乳液的稳定性及透皮吸收性能进行了表征。研究结果表明所制备的桦皮散微乳液外观为黄色澄清透明液体,10000 r/min下离心30 min不分... 利用伪三元相图法探讨了桦皮散微乳液的形成,采用高速离心试验,耐寒耐热试验、透皮吸收试验等对桦皮散微乳液的稳定性及透皮吸收性能进行了表征。研究结果表明所制备的桦皮散微乳液外观为黄色澄清透明液体,10000 r/min下离心30 min不分层,分别于40℃、4℃下放置1月均无分层或变浑浊的现象。微乳液的体外透皮实验表明桦皮脂酸24h累积透过量为(68.60±1.21)μg·cm^-2,平均渗透速率为(2.89±0.05)μg·cm^-2·h^-1。结果表明微乳化处理桦皮散药液可以大大地促进桦皮散有效成分的透皮吸收。 展开更多
关键词 桦皮散 微乳液 透皮吸收 伪三元相图
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两种促渗方式对虫草素的透皮影响的实验研究 预览 被引量:1
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作者 王雪艳 黄艳萍 +3 位作者 杨莹 许剑怡 王宏娟 唐旭东 《中国医疗美容》 2018年第9期84-87,共4页
目的 以含角质层的离体大鼠腹皮为体外模型,通过Franz透皮系统,考察微针、促渗剂两种促渗方式对虫草素透过角质层的影响.方法 建立了高效液相色谱法测定虫草素方法,并测定了接收液中虫草素的含量,通过计算虫草素单位面积累积渗透量 Q... 目的 以含角质层的离体大鼠腹皮为体外模型,通过Franz透皮系统,考察微针、促渗剂两种促渗方式对虫草素透过角质层的影响.方法 建立了高效液相色谱法测定虫草素方法,并测定了接收液中虫草素的含量,通过计算虫草素单位面积累积渗透量 Q、稳态渗透常数 J、增渗倍数 ER、滞后时间 Tlag,并建立了渗透模型,比较出微针组、促渗剂组、虫草素组的差异.结果 虫草素透皮行为符合零级动力学模型.与未处理的虫草素组相比,150μm 微针组和 0.2% 氮酮组均能显著增加虫草素单位面积累积渗透量,并提高经皮渗透速率(P〈0.01),渗透行为符合零级动力学模型(J分别为0.8929,0.8025),即虫草素以恒定的速率穿过.其中,150μm微针组和0.2%氮酮组存在组间差异,但差异不显著(P〈0.05),对应时间点下的微针组的渗透效率略优于0.2% 氮酮组,可通过进一步研究优化实验参数. 展开更多
关键词 虫草素 透皮吸收 微针 氮酮
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少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究
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作者 张莹莹 刘伟 +2 位作者 周文杰 韩丽 杨荣平 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第18期4284-4292,共9页
目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标... 目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate-(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。 展开更多
关键词 凝胶贴膏剂 PLACKETT-BURMAN Box-Behnken 氮酮 透皮吸收 阿魏酸 芍药苷 异鼠李素-3-O-新橙皮苷 香蒲新苷
氮酮对6-姜酚透皮吸收的影响 预览
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作者 孙权 李冰 +3 位作者 王星 祝妍 王星皓 陈再兴 《中成药》 CSCD 北大核心 2018年第3期583-586,共4页
目的研究氮酮对6-姜酚透皮吸收的影响。方法采用TP4卧式扩散池进行体外透皮扩散试验。选择离体大鼠皮肤作为渗透屏障,考察不同体积分数乙醇、氮酮对6-姜酚渗透性能的影响。结果30%乙醇、3%氮酮对6-姜酚均有显著促渗透作用。结论本研究... 目的研究氮酮对6-姜酚透皮吸收的影响。方法采用TP4卧式扩散池进行体外透皮扩散试验。选择离体大鼠皮肤作为渗透屏障,考察不同体积分数乙醇、氮酮对6-姜酚渗透性能的影响。结果30%乙醇、3%氮酮对6-姜酚均有显著促渗透作用。结论本研究可为含6-姜酚经皮给药系统的制备提供依据。 展开更多
关键词 氮酮 6-姜酚 透皮吸收
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雷公藤配伍白芍对雷公藤提取物透皮吸收的影响
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作者 肖芳 管咏梅 +3 位作者 陶玲 金晨 陈丽华 吴璐 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第22期34-39,共6页
目的:考察雷公藤与白芍配伍后对雷公藤甲素和2种生物碱类成分(雷公藤吉碱、雷公藤次碱)透皮吸收的影响,从经皮转运的角度探讨雷公藤与白芍配伍减毒的机制。方法:采用改良Franz扩散池,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以20%乙醇生理盐... 目的:考察雷公藤与白芍配伍后对雷公藤甲素和2种生物碱类成分(雷公藤吉碱、雷公藤次碱)透皮吸收的影响,从经皮转运的角度探讨雷公藤与白芍配伍减毒的机制。方法:采用改良Franz扩散池,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以20%乙醇生理盐水为接收介质,通过HPLC测定接收液中雷公藤甲素(流动相乙腈-水梯度洗脱,检测波长220 nm)和雷公藤吉碱、雷公藤次碱[流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(57∶43),检测波长230 nm]的含量,计算其累积渗透量和稳态透皮速率等渗透动力学参数。结果:与雷公藤乳膏相比,雷公藤-白芍配伍乳膏均能降低雷公藤吉碱、雷公藤次碱的累积通过量,但对雷公藤甲素的累积透过量无影响;其中雷公藤-白芍以比例1∶2和1∶3配伍的乳膏中雷公藤吉碱和雷公藤次碱的24 h累积透过量呈明显的降低趋势。结论:雷公藤与白芍配伍经皮给药能降低毒性成分的透过量,同时不影响主要活性物质雷公藤甲素的透过量,从而达到了减毒增效的作用。 展开更多
关键词 雷公藤 白芍 透皮吸收 配伍 药对 雷公藤甲素 生物碱
不同压敏胶基质对小儿清热宣肺贴释药速率和透皮吸收的影响 预览
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作者 肖文 刘晓霞 +3 位作者 王继龙 魏舒畅 蒲红利 周博 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2018年第8期86-89,共4页
目的考察不同压敏胶基质对小儿清热宣肺贴中有效成分释放速率和微透析累积透过率的影响,测定其释药和透皮性能,为小儿清热宣肺贴优选出最适宜的基质。方法采用HPLC测定0.5~8h苦杏仁苷的累积溶出量和给药8h苦杏仁苷微透析累积透过量,比... 目的考察不同压敏胶基质对小儿清热宣肺贴中有效成分释放速率和微透析累积透过率的影响,测定其释药和透皮性能,为小儿清热宣肺贴优选出最适宜的基质。方法采用HPLC测定0.5~8h苦杏仁苷的累积溶出量和给药8h苦杏仁苷微透析累积透过量,比较不同压敏胶基质对小儿清热宣肺贴中有效成分释放速率和透皮吸收的影响。结果小儿清热宣肺凝胶基质贴溶出8h时苦杏仁苷基本完全释放,中分子量聚异丁烯基质贴溶出8h时苦杏仁苷溶出度约为10%,高分子量聚异丁烯基质贴在此时间段内未检测到苦杏仁苷的释放。凝胶基质贴给药8h苦杏仁苷微透析累积透过量为(29.13±3.09)%,中分子量聚异丁烯基质贴在此时间段内微透析累积透过量为0。结论水凝胶基质有利于药物有效成分的释放和透皮吸收,更适合用作小儿清热宣肺贴的基质。 展开更多
关键词 小儿清热宣肺贴 基质 微透析 释放速度 透皮吸收 苦杏仁苷
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不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性研究 预览
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作者 刘庆丰 于帅 +4 位作者 孙甜甜 李敏 丛竹凤 高鹏 代龙 《天津中医药大学学报》 CAS 2018年第3期242-245,共4页
[目的]研究不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性,筛选土鳖虫活性小肽凝胶最佳组分。[方法]采用酶解法和超滤法得到不同分子量段土鳖虫活性小肽(P1:M〈1KDa,P2:1KDa3KDa),并采用folin法对3种组分进行含量测定。以肽含量为指标采... [目的]研究不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性,筛选土鳖虫活性小肽凝胶最佳组分。[方法]采用酶解法和超滤法得到不同分子量段土鳖虫活性小肽(P1:M〈1KDa,P2:1KDa3KDa),并采用folin法对3种组分进行含量测定。以肽含量为指标采用改良Franz扩散池法对比3种土鳖虫活性小肽凝胶剂与水溶液的透皮吸收率,并对最佳土鳖虫活性小肽凝胶组分筛选不同部位鼠皮透皮率,不同促渗剂及浓度的促渗效果。[结果]不同分子量土鳖虫活性小肽的肽含量顺序为P2(70.84%)〉P3(52.08%)〉P1(40.13%),3种土鳖虫活性小肽凝胶剂透皮吸收率分别为P1:96.16%、P2:81.92%、P3:62.45%,水溶液组分的透皮吸收率为P1:62.92%、P2:52.28%、P3:38.26%,P1凝胶剂的透皮吸收率最佳。P1凝胶剂组分腹部皮肤透皮率为96.19%,大于背部皮肤透皮率54.03%。3种促渗剂对P1凝胶组分的促渗作用为氮酮〉PEG400〉油酸,氮酮的促渗效果优于其他促渗剂。不同浓度氮酮促渗剂促渗效果差异不大,1%浓度即可满足实验要求。[结论]土鳖虫3种活性小肽组分中,P1凝胶透皮渗透率更高,优选的P1凝胶组成合理。 展开更多
关键词 土鳖虫活性小肽 透皮吸收 凝胶剂
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特立氟胺微乳的制备及其体外透皮吸收研究 预览
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作者 王东 曹雅茹 +2 位作者 金涌 程节玲 颜传文 《安徽医科大学学报》 北大核心 2018年第10期1573-1579,共7页
目的 制备特立氟胺微乳,考察其体外经皮渗透性能。方法 基于伪三元相图,以形成微乳的区域面积大小确定微乳最佳处方比,制备特立氟胺微乳并考察其稳定性;利用Franz扩散池,进行离体鼠皮的透皮实验。比较0.1%、0.25%特立氟胺微乳与0.1... 目的 制备特立氟胺微乳,考察其体外经皮渗透性能。方法 基于伪三元相图,以形成微乳的区域面积大小确定微乳最佳处方比,制备特立氟胺微乳并考察其稳定性;利用Franz扩散池,进行离体鼠皮的透皮实验。比较0.1%、0.25%特立氟胺微乳与0.1%特立氟胺普通乳剂、水溶液的单位面积累积渗透量(Q n)。结果 微乳的最佳处方比为肉豆蔻酸异丙酯∶大豆磷脂∶无水乙醇∶双蒸水=42.12∶21.06∶21.06∶15.76。制备的微乳圆整,稳定性好,平均粒径在(35.18±0.28)nm,分布集中。4种样品的Q 24 h分别为157.82、357.76、65.15、17.27μg/cm 2。结论 制备的特立氟胺作微乳稳定性好,粒径适宜,经皮吸收作用强,有望制备其外用微乳制剂用于临床。 展开更多
关键词 特立氟胺 伪三元相图 微乳 透皮吸收
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雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价
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作者 何良飞 陶玲 +4 位作者 管咏梅 陈丽华 朱卫丰 金晨 吴璐 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第12期2817-2825,共9页
目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其... 目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 阿魏酸 醇质体 BOX-BEHNKEN设计 体外透皮 HIGUCHI方程
丹皮酚作为体外透皮吸收试验指标物质的研究
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作者 郭敏 刘晶 乔红群 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第15期1620-1623,共4页
目的:建立高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定体外透皮吸收实验中丹皮酚的含量的方法,并进行方法学研究,研究以丹皮酚作为体外透皮吸收试验的质控对照体系的可能性。方法:采用体外扩散池法进行透皮吸收试验,以HPLC-UV法检测1,20,100 ... 目的:建立高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定体外透皮吸收实验中丹皮酚的含量的方法,并进行方法学研究,研究以丹皮酚作为体外透皮吸收试验的质控对照体系的可能性。方法:采用体外扩散池法进行透皮吸收试验,以HPLC-UV法检测1,20,100 mg·mL^-1的丹皮酚溶液在猪背部和腹部皮肤1,2,4,6,8,12,24 h的累积渗透率,并且考察了20 mg·mL^-1丹皮酚溶液在冻融1~5次的猪背部皮肤上各时间点的累积渗透率。结果:丹皮酚在生理盐水中10.38~103.80μg·mL^-1线性关系良好,进样精密度良好(RSD=1.7%),在生理盐水中24 h稳定(RSD=1.9%),平均回收率为98.8%,丹皮酚浓度越高累积渗透率越高,猪背部皮肤的透过性优于腹部皮肤,冻融3次以上的皮肤透过性显著降低。结论:丹皮酚透皮吸收性良好,其检测方法简便快速,可作为体外透皮吸收试验的质控对照物质。 展开更多
关键词 丹皮酚 透皮吸收 体外 质控
应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质 被引量:2
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作者 马敏 瞿叶清 +7 位作者 殳叶婷 李钰 朱学敏 刘培 顾薇 徐飞 陈军 段金廒 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第5期1048-1055,共8页
目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川... 目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数。制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较。结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093(n=3)。应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9。与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM 6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数。结论应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质。 展开更多
关键词 香附四物汤 生物药剂学 复合磷脂 脂质体人工皮肤膜 透皮吸收 阿魏酸 四氢非洲防己碱 延胡索乙素 洋川芎内酯I 洋川芎内酯H
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