期刊文献+
共找到156篇文章
< 1 2 8 >
每页显示 20 50 100
农用乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展 预览 被引量:2
1
作者 李梦怡 彭博 +5 位作者 李博 邵文华 杨金 付欣 师光禄 卜春亚 《生物技术进展》 2017年第2期127-134,F0003共9页
乙酰胆碱酯酶(ACh E)在生物神经传导中起着至关重要的作用,其主要功能是迅速水解胆碱部位的神经递质乙酰胆碱(ACh),终止神经冲动的传递。有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂是最常见的ACh E抑制剂,虽然对灭虫起到很大的作用,但是同时也会... 乙酰胆碱酯酶(ACh E)在生物神经传导中起着至关重要的作用,其主要功能是迅速水解胆碱部位的神经递质乙酰胆碱(ACh),终止神经冲动的传递。有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂是最常见的ACh E抑制剂,虽然对灭虫起到很大的作用,但是同时也会对人、哺乳动物等非靶标生物造成危害,所以需要研制出一种高效的、针对害虫的乙酰胆碱酯酶抑制剂。综述了有机磷和氨基甲酸酯类、部分生物碱类抑制剂,以及一些选择性的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展,以期为安全的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研制提供参考。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 有机磷 氨基甲酸酯 生物碱类 选择性抑制剂
在线阅读 下载PDF
4-芳胺基喹唑啉类化合物在激酶靶向小分子抑制剂中的应用
2
作者 张震 王华南 张振华 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期217-220,225共5页
恶性肿瘤已经成为我国最严重的疾病之一。蛋白激酶和肿瘤密切相关,选择性的抑制特定的激酶,可以起到靶向治疗癌症的效果。4-芳胺基喹唑啉类化合物是很重要的一类激酶靶向小分子抑制剂。介绍了4-芳胺基喹唑啉类化合物在激酶靶向小分子... 恶性肿瘤已经成为我国最严重的疾病之一。蛋白激酶和肿瘤密切相关,选择性的抑制特定的激酶,可以起到靶向治疗癌症的效果。4-芳胺基喹唑啉类化合物是很重要的一类激酶靶向小分子抑制剂。介绍了4-芳胺基喹唑啉类化合物在激酶靶向小分子抑制剂中的应用及其普遍合成方法。 展开更多
关键词 4-氨基喹唑啉 激酶 靶向小分子抑制剂
诱导型一氧化氮合酶抑制剂的研究进展 被引量:8
3
作者 张浩 昝金行 刘培勋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期665-669,共5页
人体内NO由L-精氨酸在一氧化氮合酶(NOS)催化下产生,其中由诱导型一氧化氮合酶(iNOS)产生的NO与炎症关系密不可分,是炎症作用机制中重要的细胞内信使和分子标志物。与此同时NO又是重要的细胞内和细胞间的信号调节分子,维系着人... 人体内NO由L-精氨酸在一氧化氮合酶(NOS)催化下产生,其中由诱导型一氧化氮合酶(iNOS)产生的NO与炎症关系密不可分,是炎症作用机制中重要的细胞内信使和分子标志物。与此同时NO又是重要的细胞内和细胞间的信号调节分子,维系着人体多种生理功能。因此安全有效的iNOS选择性抑制剂的研究开发备受关注。随着药物设计技术的发展,新型iNOS抑制剂不断涌现,现对近年来iNOS抑制剂的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 一氧化氮合酶 L-精氨酸 诱导型一氧化氮合酶 选择性抑制剂 研究进展
PTP1B选择性抑制剂的设计及分子对接研究 预览
4
作者 王歆 马英 +1 位作者 郁彭 王润玲 《天津医科大学学报》 2013年第4期287-289,293共4页
目的:设计蛋白质酪氨酸酯酶1B(PTP1B)选择性抑制剂。方法:应用Schrodinger Suite2009研究483与PTP1B的结合模型,修饰结构,建立小分子库,分子对接,预测小分子ADME(吸收、分布、代谢、排泄)。结果:设计出一系列新的胛P1B选择... 目的:设计蛋白质酪氨酸酯酶1B(PTP1B)选择性抑制剂。方法:应用Schrodinger Suite2009研究483与PTP1B的结合模型,修饰结构,建立小分子库,分子对接,预测小分子ADME(吸收、分布、代谢、排泄)。结果:设计出一系列新的胛P1B选择性抑制剂。分子对接研究表明,新抑制剂与已报道的483相比有更好的结合能力,都可与第一活性位点和第二活性位点形成氢键,而原始配体只能与第一活性位点残基形成氢键。通过ADME预测得出设计出的化合物均符合类药5原则。结论:通过计算机辅助设计得到的小分子与PTP1B的结合能力理论上优于抑制剂483。 展开更多
关键词 蛋白质酪氨酸酯酶1B 选择性抑制剂 药物设计 类药性
在线阅读 下载PDF
Purification and studies on characteristics of cholinesterases from Daphnia magna
5
作者 Yan-xia YANG Li-zhi NIU Shao-nan LI 《浙江大学学报:B卷英文版》 SCIE CAS CSCD 2013年第4期325-335,共11页
Due to their significant value in both economy and ecology,Daphnia had long been employed to investigate in vivo response of cholinesterase(ChE) in anticholinesterase exposures,whereas the type constitution and proper... Due to their significant value in both economy and ecology,Daphnia had long been employed to investigate in vivo response of cholinesterase(ChE) in anticholinesterase exposures,whereas the type constitution and property of the enzyme remained unclear.A type of ChE was purified from Daphnia magna using a three-step procedure,i.e.,Triton X-100 extraction,ammonium sulfate precipitation,and diethylaminoethyl(DEAE)-Sepharose Fast-Flow chromatography.According to sodium dodecyl sulfate polyacrylamide gel electrophoresis(SDS-PAGE),molecular mass of the purified ChE was estimated to be 84 kDa.Based on substrate studies,the purified enzyme preferred butyrylthiocholine iodide(BTCh) [with maximum velocity(Vmax)/Michaelis constant(Km)=8.428 L/(min·mg protein)] to acetylthiocholine iodide(ATCh) [with V max /Km =5.346 L/(min·mg protein)] as its substrate.Activity of the purified enzyme was suppressed by high concentrations of either ATCh or BTCh.Inhibitor studies showed that the purified enzyme was more sensitive towards inhibition by tetraisopropylpyrophosphoramide(iso-OMPA) than by 1,5-bis(4-allyldimethylammoniumphenyl) pentan-3-one dibromide(BW284C51).Result of the study suggested that the purified ChE was more like a type of pseudocholinesterase,and it also suggested that Daphnia magna contained multiple types of ChE in their bodies. 展开更多
抗寄生虫药物作用机理的研究及最新进展 预览 被引量:1
6
作者 李原 《辽宁医学院学报》 CAS 2011年第6期 563-568,共6页
随着科技的发展和医疗卫生水平的提高,寄生虫病已不是严重的致命疾病,但是却严重威胁人类的健康和畜牧业的发展。以往的抗寄生虫药物的作用机理不具备高度的选择性,因此对哺乳动物宿主具有副作用。为了减少副作用,如今的研究机理转向了... 随着科技的发展和医疗卫生水平的提高,寄生虫病已不是严重的致命疾病,但是却严重威胁人类的健康和畜牧业的发展。以往的抗寄生虫药物的作用机理不具备高度的选择性,因此对哺乳动物宿主具有副作用。为了减少副作用,如今的研究机理转向了寄生虫有别于哺乳动物宿主的厌氧呼吸作用。经研究表明,对寄生虫厌氧呼吸传递链相关酶系:Complex I(NADH-rhodoquinone reductase)和ComplexⅡ(Rhodoquinone-fumaratereductase)具有选择抑制作用的化合物有望成为新的一类抗寄生虫药物。此类化合物对相关还原酶系的抑制作用称为NFRD(NADH-fumarate reductase)抑制活性。 展开更多
关键词 ComplexI ComplexⅡ NFRD 选择性抑制剂
在线阅读 下载PDF
添加稻草和选择性抑制剂的红壤旱地和稻田可培养微生物的变化 被引量:2
7
作者 张洪霞 肖和艾 +4 位作者 谭周进 杨喜爱 盛荣 葛体达 黄道友 《农业现代化研究》 CSCD 北大核心 2011年第2期248-252,共5页
本文探讨了添加稻草和选择性抑制剂下红壤旱地和淹水稻田土壤细菌和真菌数量的动态变化。结果表明,培养期间,旱地土壤中添加稻草(Str)处理细菌和真菌数量比对照(CK)分别增加271.4%~518.8%和2900%~3608%;添加稻草+放线菌酮(Str+A... 本文探讨了添加稻草和选择性抑制剂下红壤旱地和淹水稻田土壤细菌和真菌数量的动态变化。结果表明,培养期间,旱地土壤中添加稻草(Str)处理细菌和真菌数量比对照(CK)分别增加271.4%~518.8%和2900%~3608%;添加稻草+放线菌酮(Str+Ac)处理土壤细菌数量比Str处理增加34.1%~81.4%;添加稻草+四环素+链霉素(Str+Sm+Tc)处理土壤细菌数量比St r处理下降14.3%~43.5%,而真菌增加17.1%~37.6%。淹水稻田土壤中,St r处理土壤细菌数量比CK增加115.3%~362.2%,而真菌数量下降5.8%~27.8%;Str+Ac处理土壤细菌和真菌数量与Str处理基本相同;Str+Sm+Tc处理土壤细菌数量比Str处理下降39.0%~76.2%。旱地土壤中添加稻草使细菌与真菌(B/F)比率显著下降,而淹水稻田土壤中添加稻草使B/F比率明显升高。阐明旱土中添加稻草后细菌和真菌均参与其分解和转化,而真菌作用占主要,淹水稻田土壤中添加稻草的分解和转化主要为细菌。土壤水分对添加稻草土壤微生物群落变化有较大影响。 展开更多
关键词 红壤 旱地土 淹水稻田土 稻草 选择性抑制剂 细菌 真菌
COX-2及其选择性抑制剂在胃癌中的研究进展 预览
8
作者 艾新波 潘文胜 《国际消化病杂志》 CAS 2008年第3期 199-200,233,共3页
环氧合酶-2(COX-2)是花生四烯酸合成前列腺素的关键限速酶。近年来大量研究表明,COX-2的高表达在胃癌肿瘤细胞进展中发挥着重要作用,其选择性抑制剂能够降低胃癌的发生率。
关键词 环氧合酶-2 选择性抑制剂 胃癌
在线阅读 下载PDF
选择性抑制胆固醇生物合成药物的研究进展 预览
9
作者 黄璇 胡昌华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期 1109-1113,共5页
血浆低密度脂蛋白-胆固醇水平过高与冠状动脉粥样硬化的发病密切相关,他汀类药物是目前运用最广泛的降胆固醇药物,但由于其潜在的肌毒性限制了这类药物的应用,所以迫切需要开发选择性抑制胆固醇合成的药物。近年来,针对鲨烯合成酶... 血浆低密度脂蛋白-胆固醇水平过高与冠状动脉粥样硬化的发病密切相关,他汀类药物是目前运用最广泛的降胆固醇药物,但由于其潜在的肌毒性限制了这类药物的应用,所以迫切需要开发选择性抑制胆固醇合成的药物。近年来,针对鲨烯合成酶、鲨烯环氧化酶、环氧鲨烯环化酶等胆固醇生物合成下游靶点的抑制剂的研究取得了可喜进展,其中TAK-475(lapaquistat)是已经进入Ⅲ期临床试验的鲨烯合成酶抑制剂。现综述近年来选择性抑制胆固醇生物合成药物的研究进展。 展开更多
关键词 冠状动脉粥样硬化 胆固醇 选择性抑制 TAK-475
在线阅读 下载PDF
参与抗癌新药F318体外代谢的大鼠细胞色素P450酶 预览 被引量:2
10
作者 和凡 苏启表 +3 位作者 赵立子 卢宇靖 古练权 黄民 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期 765-769,共5页
目的:体外研究大鼠肝微粒体中F318代谢的酶促动力学,及利用选择性细胞色素(CYP)酶抑制剂明确参与F318代谢的CYP亚型。方法:优化F318在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨CYP酶的选择性抑制剂α-萘磺酮(CYP1A2... 目的:体外研究大鼠肝微粒体中F318代谢的酶促动力学,及利用选择性细胞色素(CYP)酶抑制剂明确参与F318代谢的CYP亚型。方法:优化F318在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨CYP酶的选择性抑制剂α-萘磺酮(CYP1A2),磺胺苯吡唑(CYP2C9),噻氯匹定(CYP2C19),奎尼丁(CYP2D6),4-甲基吡唑(CYP2E1),酮康唑(CYP3A1)对其代谢的影响及参与其代谢的CYP亚型。结果:F318代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(Vmax)为(1.40±0.03)μmol·min^-1·mg^-1,米氏常数(Km)为(19.36±2.30)/μmol·L^-1。酮康唑可以显著地抑制F318代谢(抑制效果≈70%),而其他CYP特异性抑制剂对F318的代谢没有明显的影响。结论:CYP3A1主要参与了F318的代谢,CYP1A2,2C19和2D6也起到了部分代谢作用。 展开更多
关键词 F318 肝微粒体 CYP450 酶促动力学 选择性抑制剂
在线阅读 下载PDF
1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂的定量构效关系 预览 被引量:3
11
作者 张邦乐 梅其炳 +2 位作者 周四元 何炜 陈长生 《第四军医大学学报》 北大核心 2003年第16期 1523-1525,共3页
目的: 探讨1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂分子结构与活性定量关系,建立反映该类化合物构效关系的数学模型,为进一步药物设计提供理论依据. 方法: 按类型衍化出的先导化合物,采用多元回归分析方法,将22个5-取代吡唑化合物的环... 目的: 探讨1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂分子结构与活性定量关系,建立反映该类化合物构效关系的数学模型,为进一步药物设计提供理论依据. 方法: 按类型衍化出的先导化合物,采用多元回归分析方法,将22个5-取代吡唑化合物的环加氧酶-1抑制活性,环加氧酶-2抑制活性和抑制选择性与化合物疏水性参数logP, 取代基电性参数ó,立体参数MR进行相关及定量构效分析. 结果: 得到3个反映该类抑制剂活性及选择性的定量构效关系(QSAR)方程:PIC50,COX-1=8.789838(1.7681)-0.4075925(0.1839)logP; PIC50,COX-2=6.437434(0.2322)+0.8844070(0.3487)logP-1.693330(0.5003)Σó; Ps=-61.18379(26.1091)+13.26386(5.56937)logP-0.6875092(0.29647)(logP)2. 结论: 环加氧酶抑制选择性与疏水性呈抛物线关系;5位苯环3,4位引入推电子基团或疏水性取代基,有利于提高该类化合物环加氧酶-2抑制活性. 所得QSAR方程可较好地预测该类化合物选择性抑制环加氧酶-2的活性. 展开更多
关键词 前列腺素内过氧化物合酶 选择性抑制剂 吡唑类 定量构效关系
在线阅读 免费下载
Cell cycle regulation and anticancer drug discovery 预览
12
作者 Jingwen Bai Yaochen Li Guojun Zhang 《癌症生物学与医学:英文版》 CAS CSCD 2017年第4期348-362,共15页
在线阅读 下载PDF
环氧化酶-2选择性抑制剂塞来考昔对癫癎持续状态大鼠脑组织P-糖蛋白表达的影响 被引量:2
13
作者 王雪莹 黄绍平 +2 位作者 宋婷婷 李丹 杨琳 《中华实用儿科临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期900-903,共4页
目的 研究环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂塞来考昔对癫癎持续状态大鼠脑组织中P-糖蛋白(P-gp)表达的影响,为寻找治疗难治性癫癎的新药物提供理论依据.方法 健康成年雄性SD大鼠60只按随机数字表法随机分为空白对照组、癫癎模型组和... 目的 研究环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂塞来考昔对癫癎持续状态大鼠脑组织中P-糖蛋白(P-gp)表达的影响,为寻找治疗难治性癫癎的新药物提供理论依据.方法 健康成年雄性SD大鼠60只按随机数字表法随机分为空白对照组、癫癎模型组和塞来考昔干预组.氯化锂-毛果芸香碱诱发SD大鼠癫癎持续状态,48只纳入实验,每组16只.各实验组均采用免疫组织化学法和Western blot法检测鼠额叶皮质区及海马区P-gp的表达情况.结果 免疫组织化学结果显示:与空白对照组比较,癫癎模型组中P-gp的表达显著增高,差异有统计学意义(P<0.01);塞来考昔干预后的大鼠脑组织P-gp较癫癎模型组显著下降,差异有统计学意义(P<0.01).Western blot法检测结果提示:各组额叶皮层和海马中均有P-gp的表达.与空白对照组比较,癫癎模型组中P-gp的表达量显著增高,差异有统计学意义(P<0.01);塞来考昔干预组大鼠脑组织P-gp的表达量较癫癎模型组显著下降,差异有统计学意义(P<0.05).结论 COX-2抑制剂塞来考昔可降低P-gp在癫癎持续状态大鼠脑组织中的表达,有望成为治疗难治性癫癎的新方法. 展开更多
关键词 环氧化酶-2选择性抑制剂 癫癎持续状态 P-糖蛋白
神经型一氧化氮合酶竞争性底物抑制剂的研究进展 被引量:2
14
作者 丁屹 蔡鋆鑫 厉廷有 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第24期2814-2825,共12页
一氧化氮(NO)是人体内一种关键的生物信号分子,它在神经传导、血压调节、免疫激活中扮演重要角色。神经型一氧化氮合酶(n NOS)产生的NO在正常生理浓度下有神经保护作用,但在病理状态下,n NOS过量产生的NO与多种神经退行性疾病、神... 一氧化氮(NO)是人体内一种关键的生物信号分子,它在神经传导、血压调节、免疫激活中扮演重要角色。神经型一氧化氮合酶(n NOS)产生的NO在正常生理浓度下有神经保护作用,但在病理状态下,n NOS过量产生的NO与多种神经退行性疾病、神经痛有密切的联系。选择性抑制n NOS有望治疗多种神经系统疾病。本文将介绍一些n NOS选择型抑制剂,重点介绍2-氨基吡啶类和噻吩-2-甲脒类n NOS抑制剂。 展开更多
关键词 一氧化氮 神经型一氧化氮合酶 神经退行性疾病 一氧化氮合酶选择型抑制剂
COX2与非小细胞肺癌相关性的研究进展 预览 被引量:1
15
作者 薛佩妮 常小红 杨丽嵘 《延安大学学报:医学科学版》 2011年第3期 1-3,7,共4页
环氧化酶(COX)是催化花生四烯酸转化为前列腺素和血栓烷素的限速酶,主要包括COX1和COX2两个亚型,两者虽结构相似,但在组织中的分布和功能却不尽相同。选择性抑制COX2在肿瘤组织中的表达有可能成为预防和治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的... 环氧化酶(COX)是催化花生四烯酸转化为前列腺素和血栓烷素的限速酶,主要包括COX1和COX2两个亚型,两者虽结构相似,但在组织中的分布和功能却不尽相同。选择性抑制COX2在肿瘤组织中的表达有可能成为预防和治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的新靶点。本文将近年来关于COX2在肺癌中的表达与肺癌的发生、转移和预后的关系及COX2抑制剂在NSCLC治疗方面的应用等研究进行综述。 展开更多
关键词 环氧化酶(COX2) 非小细胞肺癌(NSCLC) COX2选择性抑制剂
在线阅读 下载PDF
风湿科需慎重选择非甾体类抗炎药 预览 被引量:2
16
作者 姚锋(综述) 李婉宜(审校) 《医学综述》 2011年第20期 3099-3102,共4页
对风湿科医师来说,已经有很多的药物来治疗关节炎,包括镇痛药、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、激素、缓解疾病抗风湿药、生物制剂等。非选择性NSAIDs或者环氧化酶2选择性抑制剂已经被风湿科医师广泛应用于关节炎患者,但是随之而来的是使用N... 对风湿科医师来说,已经有很多的药物来治疗关节炎,包括镇痛药、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、激素、缓解疾病抗风湿药、生物制剂等。非选择性NSAIDs或者环氧化酶2选择性抑制剂已经被风湿科医师广泛应用于关节炎患者,但是随之而来的是使用NSAIDs药物患者的心血管疾病、肾脏疾病和胃肠道疾病的发病率逐渐增加。不同的NSAIDs药物这些不良反应的差异较大。治疗方案中,使用NSAIDs一定要考虑导致这些不良反应的风险。风湿科医师在处方时一定要根据个体差异来评估使用NSAIDs的利弊。 展开更多
关键词 环氧化酶2选择性抑制剂 非甾体类抗炎药 塞来昔布 双氯芬酸 布洛芬 心血管不良反应 胃肠道出血 肾脏不良反应
在线阅读 下载PDF
新结构类型环氧化酶-2抑制剂的研究进展 预览
17
作者 陈龙飞 刘培勋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期 719-724,共6页
非甾体抗炎药环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂的应用已超过百年历史,近年来发现部分COX-2选择性抑制剂引起较为严重的心血管不良反应(如卒中、心肌梗死等),限制了其临床应用。因此,寻找更加安全、有效的新结构类型的COX-2选择性... 非甾体抗炎药环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂的应用已超过百年历史,近年来发现部分COX-2选择性抑制剂引起较为严重的心血管不良反应(如卒中、心肌梗死等),限制了其临床应用。因此,寻找更加安全、有效的新结构类型的COX-2选择性抑制剂已成为非甾体抗炎药的研究热点。文中通过文献调研,综述近年来利用人工合成、药效团筛选、天然产物提取分离得到的COX-2选择性抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 环氧化酶-2选择性抑制剂 人工合成 虚拟筛选 天然产物
在线阅读 下载PDF
神经病理性痛后全脑环氧合酶表达的变化及不同选择性环氧合酶抑制剂镇痛效应的比较 预览 被引量:4
18
作者 路志红 熊晓云 +2 位作者 林国成 孟静茹 梅其炳 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期 27-32,共6页
为了观察坐骨神经损伤(SNI)后小鼠全脑环氧合酶(COX)-1和COX-2的表达变化,以及不同选择性的COX抑制剂对SNI所致神经病理性痛的效应。对小鼠施行SNI后,我们采取放射免疫法,RT-PCR法和蛋白印迹法测定术前以及术后1h、12h、1d、3d... 为了观察坐骨神经损伤(SNI)后小鼠全脑环氧合酶(COX)-1和COX-2的表达变化,以及不同选择性的COX抑制剂对SNI所致神经病理性痛的效应。对小鼠施行SNI后,我们采取放射免疫法,RT-PCR法和蛋白印迹法测定术前以及术后1h、12h、1d、3d、7d、14d、30d、60d等不同时间点的脑COX-1和COX-2的表达;采用热板法,分别测定小鼠在各时间点注射生理盐水、NS-398、SC-560或吲哚美辛后的疼痛阈值。结果观察到:(1)SNI后直到第14d脑COX-1表达水平才显著增高,而COX-2表达在SNI后早期即明显增高,到1d时出现峰值(P值均〈0.05);(2)SNI后早期应用NS-398对SNI所致神经病理性痛有镇痛效应(P〈0.05),但该效应持续短于30d;(3)吲哚美辛和SC-560到SNI后第14d才表现出明显镇痛效应。结果提示,脑COX-1参与SNI所致神经病理性痛的后期过程,可能与疼痛持续有关;而脑COX-2参与早期过程,可能与疼痛发生有关。 展开更多
关键词 神经病理性痛 环氧合酶 环氧合酶选择性抑制剂 放射免疫测定 RT-PCR 蛋白印迹法 小鼠
在线阅读 下载PDF
四氢苯并咪唑类衍生物的合成及其环氧合酶-2抑制活性 预览
19
作者 李美英 刘河 仲伯华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期 284-288,共5页
目的 寻找新型不良反应小的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂。方法 结合典型COX-2选择性抑制剂基本结构特征。设计并合成一系列新型四氢苯并咪唑类化合物。采用化学发光法测试化合物对环氧合酶-2的抑制活性。结果与结论 设计并合成了1... 目的 寻找新型不良反应小的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂。方法 结合典型COX-2选择性抑制剂基本结构特征。设计并合成一系列新型四氢苯并咪唑类化合物。采用化学发光法测试化合物对环氧合酶-2的抑制活性。结果与结论 设计并合成了13个新型四氢苯并咪唑类化合物,其结构经元素分析、^1H—NMR、^13C-NMR和MS确证,所有化合物均未见文献报道。部分化合物对环氧合酶-2的抑制活性结果表明,化合物1、3、6对COX-2有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 COX-2选择性抑制剂 四氢苯并咪唑类衍生物
在线阅读 下载PDF
1,5-二芳基吡唑类环氧合酶-1选择性抑制剂的CoMFA研究 预览 被引量:3
20
作者 闵勇 易平 +1 位作者 古昆 邱明华 《云南大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期 429-433,共5页
目的:应用比较分子力场法(CoMFA)研究一系列1,5-二芳基吡唑类对环氧合酶-1选择性抑制剂三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.方法和结果:在研究的14个化合物中,用比较分子力场法得到1个CoMFA模型,交叉验证系数q2为0.818,具... 目的:应用比较分子力场法(CoMFA)研究一系列1,5-二芳基吡唑类对环氧合酶-1选择性抑制剂三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.方法和结果:在研究的14个化合物中,用比较分子力场法得到1个CoMFA模型,交叉验证系数q2为0.818,具有较高的预测能力及合理性,非交叉验证模型相关系数r2为0.958,标准偏差为0.077,F为79.834;并依据模型设计,预测了几个具有较高活性的化合物.结论:此模型对设计和预测高活性的1,5-二芳基吡唑类环氧合酶-1选择性抑制剂有一定可靠性. 展开更多
关键词 比较分子力场法(CoMFA) 1 5-二芳基吡唑类环 环氧合酶-1选择性抑制剂
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 8 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈