期刊文献+
共找到1,779篇文章
< 1 2 89 >
每页显示 20 50 100
Pharmacochemical Aspects of the Evolution from Erythromycin to Neomacrolides, Ketolides and Neoketolides 认领
1
作者 N’Guessan Deto Jean-Paul 《药物化学期刊(英文)》 2020年第3期57-112,共56页
Antibiotic macrolides are experiencing renewed interest in anti-infective therapy since the advent of ketolides. This therapeutic class was introduced in order to broaden the narrow antibacterial spectrum of macrolide... Antibiotic macrolides are experiencing renewed interest in anti-infective therapy since the advent of ketolides. This therapeutic class was introduced in order to broaden the narrow antibacterial spectrum of macrolides and to cope with the emergence of germs resistant to Erythromycin A and its hemisynthetic derivatives or neomacrolides (Clarithromycin, Roxithromycin, Azithromycin, Dirithromycin). From a pharmacochemical point of view, ketolides were first of all obtained by operating chemical modulations on Erythromycin A to obtain the neomacrolides, then, by replacing the neutral sugar (<em>L</em>-cladinose) in <em>C</em>3 by a ketone function coupled with the creation of an oxazolidinone like heterocycle in <em>C</em>11 and <em>C</em>12 in place of the hydroxyls present in these positions (Telithromycin, Cethromycin, Solithromycin). These modulations have enabled the improvement of the chemical stability of ketolides in gastric acid medium and increase their affinity for the ribosomal target, hence the broadening of their spectrum of action towards Gram positive germs including strains resistant to other macrolides and to neomacrolides. Therefore, the objective of this systematic review is to report the various pharmacochemical aspects undertaken since 1952 in the macrolide series based on the structure of Erythromycin A. These aspects will focus on the pharmacomodulations that have led, year after year, to the optimization of stability, the improvement of the pharmacodynamic and pharmacokinetic profile and that have allowed the development of neomacrolides, ketolides and neoketolides, which are today essential in the management of severe bronchopulmonary infections. 展开更多
关键词 Pharmacochemistry ERYTHROMYCIN Neomacrolide KETOLIDE Neoketolide Structure-Activity Relationships
在线阅读 免费下载
Chemoinformatic Resources for Organometallic Drug Discovery 认领
2
作者 José L. Medina-Franco Yesenia Cruz-Lemus Yazmin Percastre-Cruz 《计算分子生物学(英文)》 2020年第1期1-11,共11页
Medicinal Organometallic Chemistry keeps contributing to drug discovery efforts including the development of diagnostic compounds. Despite the limiting issues of metal-based molecules, e.g., such as toxicity, there ar... Medicinal Organometallic Chemistry keeps contributing to drug discovery efforts including the development of diagnostic compounds. Despite the limiting issues of metal-based molecules, e.g., such as toxicity, there are drugs approved for clinical use and several others are under clinical and pre-clinical development. Indeed, several research groups continue working on organometallic compounds with potential therapeutic applications. For arguably historical reasons, chemoinformatic methods in drug discovery have been applied thus far mostly to organic compounds. Typically, metal-based molecules are excluded from compound data sets for analysis. Indeed, most software and algorithms for drug discovery applications are focused and parametrized for organic molecules. However, considering the emerging field of material informatics, the objective of this Commentary we emphasize the need to develop cheminformatic applications to further develop metallodrugs. For instance, one of the starting points would be developing a compound database of organometallic molecules annotated with biological activity. It is concluded that chemoinformatic methods can boost the research area of Medicinal Organometallic Chemistry. 展开更多
关键词 CHEMINFORMATICS Chemical Space D-InoDB Drug Discovery MEDICINAL ORGANOMETALLIC CHEMISTRY MEDICINAL INORGANIC CHEMISTRY Metal-Based Compounds STRUCTURE-ACTIVITY Relationships
在线阅读 免费下载
炭材料负载金属催化剂催化硅氢加成反应进展 认领
3
作者 王榕 黄芬 +1 位作者 王鹏博 李东辉 《分子催化》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第3期272-291,I0003,I0004,共22页
炭材料具有比表面积大、孔径可调、取材广泛等优点,以其为载体负载金属活性组分制备硅氢加成催化剂极具发展前景.我们详细总结了近20年不同炭材料如活性炭、石墨与石墨烯、碳纳米管、富勒烯、卡宾等在硅氢加成反应中负载金属催化剂的制... 炭材料具有比表面积大、孔径可调、取材广泛等优点,以其为载体负载金属活性组分制备硅氢加成催化剂极具发展前景.我们详细总结了近20年不同炭材料如活性炭、石墨与石墨烯、碳纳米管、富勒烯、卡宾等在硅氢加成反应中负载金属催化剂的制备方法、催化性能以及可能的催化机理,并对有望应用到该反应的新型炭材料载体进行了对比与展望.认为未来硅氢加成炭负载型催化剂的研究可聚焦于(1)探寻新型双金属活性组分以进一步提高催化活性;(2)研发更具优势的金属配体,明晰配体与载体、配体与金属之间的相互作用关系以提高催化选择性与稳定性;(3)结合科学可靠的催化机理研究,以期研发出更符合可持续发展要求的炭负载型硅氢加成金属催化剂,可使硅氢加成反应基本实现原子经济性. 展开更多
关键词 炭材料 催化剂载体 多相金属催化剂 硅氢加成反应 构效关系
食品中鲜味肽和浓厚味肽的研究进展 认领
4
作者 刘希 谭志辉 +1 位作者 朱立才 童星 《广东化工》 CAS 2020年第8期91-93,共3页
鲜味和浓厚味是食品滋味品质的关键指标,鲜味肽和浓厚味肽能增强、调和食品总体味感使其更加鲜美浓郁、回味悠长。鲜味肽和浓厚味肽的研究是近年来食品科学的研究热点和调味品的重点研发方向。本文对鲜味肽和浓厚味肽的来源、呈味特点... 鲜味和浓厚味是食品滋味品质的关键指标,鲜味肽和浓厚味肽能增强、调和食品总体味感使其更加鲜美浓郁、回味悠长。鲜味肽和浓厚味肽的研究是近年来食品科学的研究热点和调味品的重点研发方向。本文对鲜味肽和浓厚味肽的来源、呈味特点和味觉产生机理进行了综述,以期为调味品的开发、鲜味肽和浓厚味肽的研究提供参考。 展开更多
关键词 鲜味肽 浓厚味肽 构效关系 呈味机制
在线阅读 下载PDF
脱氧鸭嘴花酮碱类似物抗胆碱酯酶构效关系 认领
5
作者 杜宏涛 徐铭 +1 位作者 郑婉琼 马芳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第1期105-111,共7页
合成了一系列脱氧鸭嘴花酮碱类似物(Ⅱa~Ⅶ),其产率为38%~90%,测试了所得化合物对胆碱酯酶的抑制活性,初步探讨了构效关系。结果表明,具有六元环结构的化合物胆碱酯酶抑制活性强于五元、七元和八元环结构的化合物。碳氮双键的存在不但... 合成了一系列脱氧鸭嘴花酮碱类似物(Ⅱa~Ⅶ),其产率为38%~90%,测试了所得化合物对胆碱酯酶的抑制活性,初步探讨了构效关系。结果表明,具有六元环结构的化合物胆碱酯酶抑制活性强于五元、七元和八元环结构的化合物。碳氮双键的存在不但能够增强化合物的活性,而且有利于对丁酰胆碱酯酶的选择性抑制;羟基的存在能提高化合物抗胆碱酯酶活性。相反,羰基会降低化合物的抗胆碱酯酶活性。分子对接结果表明,这类化合物能够与胆碱酯酶通过π-π堆积、氢键和"水桥"的方式相互作用,从而具有较好的活性。另外,化合物Ⅱg和Ⅵb表现出了较好的乙酰胆碱酯酶(IC50=3.95和6.34μmol/L)和丁酰胆碱酯酶(IC50=2.22和10.25μmol/L)抑制活性。 展开更多
关键词 阿尔兹海默病 脱氧鸭嘴花酮碱类似物 胆碱酯酶抑制剂 构效关系 医药原料
三维海胆状二氧化锰微球对电催化氧还原反应的晶型效应 认领
6
作者 陈丽雅 程高 +6 位作者 刘冠良 韩佳锡 符淑钗 韩胜博 孙明 蓝邦 余林 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第3期458-466,共9页
采用水热法和高温煅烧法制备出了3种纯相(α,γ和β)的三维海胆状结构的MnO2微球,并系统地研究了它们的氧还原反应(ORR)性能。研究结果表明,3种MnO2微球的ORR活性依次为:α-MnO2>γ-MnO2>β-MnO2。α-MnO2微球具有最优的ORR性能,... 采用水热法和高温煅烧法制备出了3种纯相(α,γ和β)的三维海胆状结构的MnO2微球,并系统地研究了它们的氧还原反应(ORR)性能。研究结果表明,3种MnO2微球的ORR活性依次为:α-MnO2>γ-MnO2>β-MnO2。α-MnO2微球具有最优的ORR性能,其起始电位为0.92 V(vs RHE),在电流密度为-3 mA·cm^-2处的电位为0.77 V(vs RHE)。α-MnO2微球优异的ORR活性主要归因于其具有更多的表面Mn3+和氧空位和更好的导电性。 展开更多
关键词 氧还原反应 海胆状MnO2微球 晶型效应 电化学
在线阅读 下载PDF
苯并硼唑类化合物在药物化学中的应用 认领
7
作者 王川 侯旭奔 方浩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1940-1948,共9页
苯并硼唑(benzoxaborole)是一类含有硼原子的五元杂环化合物。近年来,苯并硼唑类化合物在药物研发中的应用越来越广,以其为骨架的药物他伐硼罗(tavaborole)和克立硼罗(crisaborole)相继被FDA批准上市。特别是,研究人员在对苯并硼唑类化... 苯并硼唑(benzoxaborole)是一类含有硼原子的五元杂环化合物。近年来,苯并硼唑类化合物在药物研发中的应用越来越广,以其为骨架的药物他伐硼罗(tavaborole)和克立硼罗(crisaborole)相继被FDA批准上市。特别是,研究人员在对苯并硼唑类化合物设计探索的过程中,发现了新型的抗菌、抗寄生虫、抗肿瘤和抗炎药物。本文主要介绍苯并硼唑类化合物的性质、构效关系以及相关生物活性研究。 展开更多
关键词 苯并硼唑 他伐硼罗 克立硼罗 构效关系 生物活性
三苯胺基D-(D-A)n型醛类化合物的合成、表征及光学性质研究 认领
8
作者 骆启培 刘悦 +3 位作者 杨周华 田志美 徐华杰 刘昭第 《阜阳师范学院学报:自然科学版》 2019年第4期28-33,共6页
本文以卤代三苯胺、5-醛基-2-噻吩硼酸为原料,[1,1-双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯为催化剂,通过Suzuki偶联反应,制备了D-(D'-A)n(n=1~3)型醛基化合物L1、L2、L3,其中D为供电子(Donor)三苯胺、D'为协同供电子噻吩、A为吸电子(Acce... 本文以卤代三苯胺、5-醛基-2-噻吩硼酸为原料,[1,1-双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯为催化剂,通过Suzuki偶联反应,制备了D-(D'-A)n(n=1~3)型醛基化合物L1、L2、L3,其中D为供电子(Donor)三苯胺、D'为协同供电子噻吩、A为吸电子(Acceptor)醛基,其结构经1H NMR,13C NMR,MALDI-TOF MS,IR表征,利用紫外-可见分光光度仪、荧光光谱仪,初步研究了它们的光学性质及构效关系。结果表明,L1、L2、L3随着溶剂极性的增加,最大吸收波长变化不大,最大发射波长发生红移,发射强度降低。在THF溶剂中,它们都有两个吸收峰(L1:297 nm,398 nm;L2:290 nm,417 nm;L3:293 nm,414 nm),而最大发射波长基本都在510 nm处,荧光强度相差不大。 展开更多
关键词 三苯胺 合成 构效关系
在线阅读 免费下载
铁基催化剂用于氨选择性催化还原氮氧化物研究进展 认领 被引量:1
9
作者 张洪亮 龙红明 +1 位作者 李家新 董林 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第5期753-768,共16页
氨选择性催化还原NOx技术可以有效控制氮氧化物的排放。V2O5-WO3(MoO3)/TiO2脱硝催化剂虽然已经工业化应用,但其工作温度偏高,不能满足低温宽工作温度窗口等工况的需要。因此,开发具有宽工作温度窗口的低温脱硝催化剂成为研究热点。其中... 氨选择性催化还原NOx技术可以有效控制氮氧化物的排放。V2O5-WO3(MoO3)/TiO2脱硝催化剂虽然已经工业化应用,但其工作温度偏高,不能满足低温宽工作温度窗口等工况的需要。因此,开发具有宽工作温度窗口的低温脱硝催化剂成为研究热点。其中,铁基催化剂因其具有良好的氧化还原性,以及储量丰富、价格低廉、无毒无害等特点,使其在低温氨选择性催化还原(NH3-SCR)反应中得到了广泛研究。基于Fe2O3在NH3-SCR催化体系中所起的作用不同,从Fe2O3作为载体、助剂、活性组分以及新型结构的铁基催化剂等方面系统地介绍了近年来铁基催化剂在NH3-SCR反应中的最新研究进展。此外,还总结了铁基催化剂的NH3-SCR反应机理以及抗水抗硫性,并对该领域未来可能的发展方向进行了展望。 展开更多
关键词 选择性催化还原 氮氧化物 烟气脱硝 构效关系
在线阅读 下载PDF
乙醇催化转化制备正丁醇的研究进展 认领
10
作者 贾玉庆 孙清 缪长喜 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第8期476-484,共9页
通过可再生的生物质资源催化转化制备燃料和化学品,是减少对化石资源依赖的有效途径。正丁醇是一种重要的化工原料,同时也是一种比乙醇更理想的汽油调和组分,由可再生的乙醇制备正丁醇的催化转化反应获得了广泛的关注。介绍了乙醇制备... 通过可再生的生物质资源催化转化制备燃料和化学品,是减少对化石资源依赖的有效途径。正丁醇是一种重要的化工原料,同时也是一种比乙醇更理想的汽油调和组分,由可再生的乙醇制备正丁醇的催化转化反应获得了广泛的关注。介绍了乙醇制备正丁醇的反应机理,并依据催化剂的构效关系分类概述了相关研究进展,包括主要由碱性中心起催化作用的碱性分子筛和氧化镁、含酸碱中心协同作用的镁铝复合氧化物和羟基磷灰石以及含金属、酸碱中心等多功能的负载型金属催化剂。分析了目前研究中存在的活性和选择性较低、催化剂稳定性较差等现状并对未来的研究方向进行了探讨和展望。 展开更多
关键词 乙醇 催化转化 正丁醇 反应机理 构效关系
三氮唑类α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展 认领
11
作者 张子沛 薛婉莹 +1 位作者 熊德彩 吴艳芬 《药学研究》 CAS 2019年第10期595-599,614共6页
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种重要的口服类2型糖尿病用药,三氮唑类化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究得到许多报道。本文重点对近年来不同类型的三氮唑类α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展及构效关系做具体介绍。
关键词 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 三氮唑 2型糖尿病 构效关系
在线阅读 下载PDF
新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物的设计,合成及抗肿瘤活性的评价 认领
12
作者 焦佳媛 胡浩 +3 位作者 魏思源 王婉秋 林鹤 柴宝山 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2018年第3期159-169,共11页
本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对... 本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_(50)分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。 展开更多
关键词 2 6-二氯3 5-二硝基甲苯 细胞毒活性 构效关系
Synthesis, Nematicidal Activity, and 3D-QSAR of Novel 1,3,4-Oxadiazole/ Thiadiazole Thioether Derivatives 认领
13
作者 Jixiang Chen Xiuhai Gan +5 位作者 Chongfen Yi Shaobo Wang Yuyuan Yang Fangcheng He Deyu Hu Baoan Song 《中国化学:英文版》 SCIE CAS CSCD 2018年第10期939-944,共6页
关键词 3D-QSAR 衍生物 AVERMECTIN 合成 vivo COMSIA CoMFA 生物鉴定
新型吲哚类胆固醇酯转运蛋白抑制剂的设计、合成及生物活性研究 认领
14
作者 李伟 汪鑫冉 +3 位作者 郝丽娟 刘春池 赵冬梅 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期87-96,共10页
目的设计并合成一系列以吲哚为母核的新型小分子胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,并初步评价其体外抑制活性。方法以实验室前期获得的化合物Ⅰ为先导化合物,主要对其吲哚母环的2,3,5位进行修饰改造。以吲哚-2-羧酸乙酯衍生物为原料,通... 目的设计并合成一系列以吲哚为母核的新型小分子胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,并初步评价其体外抑制活性。方法以实验室前期获得的化合物Ⅰ为先导化合物,主要对其吲哚母环的2,3,5位进行修饰改造。以吲哚-2-羧酸乙酯衍生物为原料,通过还原、氧化、还原胺化、取代、Suzuki偶联、亲核取代反应制备得到8个目标化合物;以吲哚或吲哚-2-羧酸乙酯为原料,经Vilsmeier反应在3位引入醛基,再经过还原胺化、取代、Suzuki偶联、亲核取代得到7个目标化合物;进一步通过对2位酯基水解或经还原、烷基化得到另外2个目标化合物。采用BODIPY-CE荧光分析法,以anacetrapib为阳性对照药,测试目标化合物体外对CETP的抑制活性。结果与结论合成了17个未见报道的新化合物,结构经1H-NM R、M S、13C-NM R谱确证;活性测试表明该类化合物具有中等强度的CETP抑制活性,其中化合物10h的活性较先导化合物有接近10倍的提高,为今后该类化合物的结构优化提供了重要指导。 展开更多
关键词 心血管疾病 胆固醇酯转运蛋白 吲哚类衍生物 合成 抑制活性 构效关系
绿原酸衍生物构效关系的研究进展 认领 被引量:2
15
作者 余盼 李冬冬 +1 位作者 萧伟 赵林果 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期144-156,163共14页
绿原酸作为植物的一种重要的次生代谢产物,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、保肝、降糖等多种生物活性,在药物开发领域具有重要价值,因此其衍生物的设计与合成受到广泛关注。按照绿原酸生物活性的不同,本文综述了天然的和合成... 绿原酸作为植物的一种重要的次生代谢产物,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、保肝、降糖等多种生物活性,在药物开发领域具有重要价值,因此其衍生物的设计与合成受到广泛关注。按照绿原酸生物活性的不同,本文综述了天然的和合成的绿原酸衍生物的构效关系的研究进展,展望了以绿原酸为先导化合物开发新药的发展趋势,为绿原酸的研究开发提供借鉴。 展开更多
关键词 绿原酸 合成 构效关系 进展
活性多糖的生物活性及构效关系研究进展 认领 被引量:7
16
作者 刘淑贞 周文果 +4 位作者 叶伟建 陈江平 巫朝华 陈东清 黄建联 《食品研究与开发》 北大核心 2017年第18期211-218,共8页
活性多糖来源广泛,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血糖等生物活性,且其生物活性与结构密切相关.活性多糖已成为食品科学和医学领域的研究热点之一,也是一类重要的保健食品功能因子.对活性多糖的主要来源、生物活性及主要作... 活性多糖来源广泛,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血糖等生物活性,且其生物活性与结构密切相关.活性多糖已成为食品科学和医学领域的研究热点之一,也是一类重要的保健食品功能因子.对活性多糖的主要来源、生物活性及主要作用机制、构效关系以及发展前景进行综述,为活性多糖的进一步开发和利用提供理论基础. 展开更多
关键词 活性多糖 生物活性 作用机制 构效关系
在线阅读 下载PDF
天然酮类化合物生物活性的研究进展 认领 被引量:1
17
作者 樊冬梅 刘越 唐丽 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期503-510,共8页
天然酮类化合物是一类具有三环芳烃系统(C_6-C_3-C_6)结构的次生代谢产物的总称,该类成分广泛存在于龙胆科、藤黄科、远志科、桑科等植物中,目前研究表明,天然酮类化学成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝、... 天然酮类化合物是一类具有三环芳烃系统(C_6-C_3-C_6)结构的次生代谢产物的总称,该类成分广泛存在于龙胆科、藤黄科、远志科、桑科等植物中,目前研究表明,天然酮类化学成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝、降血糖、抑制黄嘌呤氧化酶等多种药理作用,有良好的开发前景。本文对近十年来国内外关于酮类化学成分在生物活性及相关作用机制、构效关系等方面的研究进展进行总结,为进一步深入研究和合理开发应用天然酮类药物资源提供理论参考。 展开更多
关键词 天然酮 药理作用 分子机制 构效关系
在线阅读 免费下载
羟基肉桂酸衍生物的合成及其抗氧化构效关系 认领 被引量:2
18
作者 单旺 陈永生 +2 位作者 梁晓为 汪勇 晏日安 《食品工业科技》 CSCD 北大核心 2017年第12期287-291,332共6页
以羟基苯甲醛衍生物和丙二酸为原料,吡啶为溶剂,六水哌嗪为催化剂,通过Knoevenagel缩合反应合成五种羟基肉桂酸。采用熔点分析法、核磁共振氢谱法(_1H Nuclear Magnetic Resonance,_1H NMR)、红外光谱法(IR)、高效液相色谱法(HPLC... 以羟基苯甲醛衍生物和丙二酸为原料,吡啶为溶剂,六水哌嗪为催化剂,通过Knoevenagel缩合反应合成五种羟基肉桂酸。采用熔点分析法、核磁共振氢谱法(_1H Nuclear Magnetic Resonance,_1H NMR)、红外光谱法(IR)、高效液相色谱法(HPLC)对产物的结构和纯度进行鉴定,结合对Fe^3+还原能力、清除DPPH自由基能力等体外抗氧化方法进行抗氧化活性实验,并与羟基苯甲醛衍生物、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)和肉桂酸的抗氧化能力进行对比。结果表明:分别得到目标产物——3,4-二羟基肉桂酸、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸、3-羟基-4-甲氧基肉桂酸、4-羟基肉桂酸、3-羟基肉桂酸,纯度分别为92.45%、93.14%、99.55%、96.54%、93.50%;3,4-二羟基肉桂酸、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸对Fe~(3+)还原能力、清除DPPH自由基能力较强,均高于BHT,且对DPPH自由基的IC_(50)值(半抑制浓度)分别为(11.50±0.02)、(16.57±0.04)、(33.04±0.03)μg/m L;酚羟基是羟基肉桂酸衍生物的抗氧化活性中心,具有邻苯二酚结构或者羟基邻位存在给电子基团的衍生物,具有较高的抗氧化活性;4'位羟基取代衍生物比3'位羟基取代衍生物的抗氧化活性强;苯环上的α,β-不饱和酸共轭结构可以提高酚类化合物的抗氧化活性。 展开更多
关键词 羟基苯甲醛衍生物 合成 羟基肉桂酸衍生物 抗氧化活性 构效关系
在线阅读 免费下载
大黄酸-氨基酸缀合物的合成及初步抗肿瘤活性研究 认领 被引量:5
19
作者 周昌健 谢建伟 +1 位作者 张洁 代斌 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第1期122-132,共11页
以大黄酸为原料,经过酯化、醚化、水解、缩合等步骤,合成了20个大黄酸-氨基酸缀合物.所有目标化合物经~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS进行结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(He... 以大黄酸为原料,经过酯化、醚化、水解、缩合等步骤,合成了20个大黄酸-氨基酸缀合物.所有目标化合物经~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS进行结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞)活性.结果显示2-(4,5-双(苄氧基)-9,10-蒽醌-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酸钠(6eb)显示出较好的抗肿瘤活性,DNA对2-(4,5-二丁氧基-9,10-蒽醌-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酸钠(6db)和6eb作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象,推测6db可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA. 展开更多
关键词 大黄酸 氨基酸 抗肿瘤 构效关系
红花中黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究 认领 被引量:8
20
作者 于思慧 宋慧鹏 +1 位作者 高雯 张慧 《中国民族民间医药杂志》 2017年第9期23-26,共4页
目的:对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究,并对活性成分的构效关系进行初步探讨,为红花药效物质基础的研究提供依据。方法:运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法,对从红花分离出的12个黄酮类成分进... 目的:对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究,并对活性成分的构效关系进行初步探讨,为红花药效物质基础的研究提供依据。方法:运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法,对从红花分离出的12个黄酮类成分进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的筛选和测定。结果:从红花所含的黄酮类成分中筛选出7个对黄嘌呤氧化酶具有较好抑制活性的化合物,其中槲皮素、杨梅素和木犀草素抑制活性明显,其IC50分别为4.89,3.03和7.72μmol/L。结论:红花中部分黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用,可为红花药效物质基础和作用机制的阐明提供依据。 展开更多
关键词 红花 黄酮类 黄嘌呤氧化酶抑制作用 构效关系
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 89 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈