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木犀草素和异荭草素对Caco-2细胞中α-葡萄糖苷酶及葡萄糖吸收的影响
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作者 王俊博 陈龙浩 +2 位作者 黄涛阳 陈新 蒋琳兰 《中药材》 CAS 北大核心 2019年第2期405-408,共4页
目的:研究木犀草素和异荭草素对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对葡萄糖吸收的影响。方法:取对数生长期的Caco-2细胞,分别加入不同浓度的木犀草素和异荭草素孵育,CCK-8法检测细胞的存活率,酶标仪检测α-葡萄糖苷酶抑制率,RT-PCR法... 目的:研究木犀草素和异荭草素对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对葡萄糖吸收的影响。方法:取对数生长期的Caco-2细胞,分别加入不同浓度的木犀草素和异荭草素孵育,CCK-8法检测细胞的存活率,酶标仪检测α-葡萄糖苷酶抑制率,RT-PCR法和Western blot法检测Caco-2细胞钠依赖性葡萄糖转运蛋白1(SGLT1)和葡萄糖转运蛋白2(GLUT2)的mRNA和蛋白表达。结果:100μmol/L木犀草素和异荭草素对α葡萄糖苷酶的抑制作用与阿卡波糖差异无统计学意义(P>0.05);50、100μmol/L木犀草素和100μmol/L异荭草素能显著抑制SGLT1、GLUT2 mRNA及蛋白表达(P<0.05或P<0.01)。结论:木犀草素和异荭草素通过抑制Caco-2细胞的α-葡萄糖苷酶和SGLT1、GLUT2的mRNA和蛋白表达来延缓对碳水化合物水解和影响葡萄糖吸收,具有潜在的降血糖作用。在相同浓度下,木犀草素的效果要优于异荭草素。 展开更多
关键词 木犀草素 异荭草素 CACO-2细胞 Α-葡萄糖苷酶 SGLT1 GLUT2
新资源食品提取物辅助降血糖配方的确定 预览
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作者 刘同方 于燕波 +4 位作者 李淑娟 沈起兵 张国文 李亦凡 陈斌 《食品科学技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期78-83,共6页
以α-葡萄糖苷酶抑制剂体外模型实验筛选出4种具有较强活性的新资源食品提取物原料,进行混料配方优化设计,获得较优配方比例为:青钱柳提取物26.05%,葡萄皮提取物10.00%,桑叶提取物22.13%,枇杷叶提取物41.82%。采用高浓度葡萄糖刺激HepG... 以α-葡萄糖苷酶抑制剂体外模型实验筛选出4种具有较强活性的新资源食品提取物原料,进行混料配方优化设计,获得较优配方比例为:青钱柳提取物26.05%,葡萄皮提取物10.00%,桑叶提取物22.13%,枇杷叶提取物41.82%。采用高浓度葡萄糖刺激HepG2细胞体外降血糖评价模型对优化配方进行功能评价,结果显示配方可显著提高胰岛素抵抗模型的葡萄糖利用率,对造成的胰岛素抵抗具有一定的改善作用,且呈现一定的浓度依赖效应。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶 体外模型实验 HEPG2细胞 葡萄糖利用率 胰岛素抵抗
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α葡萄糖苷酶抑制剂桑枝总生物碱的抗糖尿病作用研究
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作者 刘率男 刘泉 +9 位作者 孙素娟 李彩娜 环奕 陈跃腾 汪仁芸 夏学军 刘志华 刘玉玲 谢明智 申竹芳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1225-1233,共9页
桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及... 桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及淀粉酶的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)值;在正常小鼠和四氧嘧啶(alloxan)高血糖小鼠中,考察单次灌胃SZ-A对多糖和葡萄糖负荷后血糖升高的影响;在链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠和高脂喂养的肥胖C57小鼠(HFC57)中,考察长期给予SZ-A对糖脂代谢紊乱的改善作用。动物实验操作过程依照中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物管理与动物福利委员会的要求执行。结果显示,SZ-A对蔗糖酶和麦芽糖酶活性抑制的IC50分别为21.9和40.4 ng·mL^-1,对淀粉酶几乎无抑制作用。SZ-A能显著降低正常和高血糖小鼠蔗糖和淀粉负荷后的血糖峰值和血糖时间曲线下面积,抑制餐后血糖的升高;但对葡萄糖负荷后的血糖升高无影响。在STZ糖尿病大鼠中,SZ-A给药3周后,可显著降低其随机及空腹血糖、血甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、糖化血清蛋白及尿糖水平。在糖尿病前期动物模型HFC57小鼠中,SZ-A给药6周后,可显著降低随机和空腹血糖、血TC及基础胰岛素水平,改善糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗状态,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能。综上,SZ-A是一种高选择性的双糖酶抑制剂;单次给药可显著抑制正常及糖尿病小鼠多糖负荷后的血糖升高,长期给药可改善糖尿病前期及糖尿病动物的糖脂代谢紊乱。SZ-A通过抑制α葡萄糖苷酶活性控制糖尿病状态下的餐后血糖的波动,长期应用可能有益于减缓糖尿病及其并发症的发生和发展。 展开更多
关键词 桑枝总生物碱 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病前期 2型糖尿病
羊栖菜组分多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 预览
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作者 丁浩淼 孙弢 +5 位作者 夏彭奎 汤倩 王忠华 汪财生 陈海敏 钱国英 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期297-304,共8页
为高效利用羊栖菜组分多糖(SFPSⅠ),以SFPSⅠ为原料,α-葡萄糖苷酶作为靶标,研究SFPSⅠ对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其结构的影响,建立具有α-葡萄糖苷酶活性的Caco-2细胞模型,并对Caco-2细胞模型上α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果进行研... 为高效利用羊栖菜组分多糖(SFPSⅠ),以SFPSⅠ为原料,α-葡萄糖苷酶作为靶标,研究SFPSⅠ对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其结构的影响,建立具有α-葡萄糖苷酶活性的Caco-2细胞模型,并对Caco-2细胞模型上α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果进行研究。结果表明,SFPSⅠ对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用,使得α-葡萄糖苷酶活力下降一半时的抑制剂浓度,即半抑制(IC50)为0.31 mg·mL^-1。SFPSⅠ对α-葡萄糖苷酶的抑制作用是一个可逆过程,抑制类型为混合型抑制。动力学分析结果表明,SFPSⅠ对α-葡萄糖苷酶的抑制常数(Ki)为0.143μmol·L^-1。荧光测定结果表明,SFPSⅠ结合会引起α-葡萄糖苷酶三级结构的明显变化。随着SFPSⅠ浓度的升高,其对Caco-2细胞模型上α-葡萄糖苷酶抑制效果越好。本研究结果为进一步探讨和设计新型α-葡萄糖苷酶抑制剂奠定了科学基础,同时也为开发具有降血糖功能的功能性药品与保健品提供了新资源。 展开更多
关键词 羊栖菜 组分多糖 Α-葡萄糖苷酶 抑制动力学 荧光分析 CACO-2细胞
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忽地笑α-葡萄糖苷酶2编码基因的分子克隆与原核表达 预览
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作者 李宜奎 李洁 +2 位作者 程丽 钱彬彬 汪仁 《安徽农业科学》 CAS 2018年第36期78-82,89共6页
[目的]克隆忽地笑[Lycoris aurea(L’Hér.)Herb.]α-葡萄糖苷酶2编码基因。[方法]基于忽地笑的转录组数据库,分析功能注释为α-葡萄糖苷酶2的基因片段,通过设计特异性定量PCR扩增引物分析其在各组织中的表达丰度,利用RACE(rapid-am... [目的]克隆忽地笑[Lycoris aurea(L’Hér.)Herb.]α-葡萄糖苷酶2编码基因。[方法]基于忽地笑的转录组数据库,分析功能注释为α-葡萄糖苷酶2的基因片段,通过设计特异性定量PCR扩增引物分析其在各组织中的表达丰度,利用RACE(rapid-amplification of cDNA ends)技术从高丰度组织中克隆获得忽地笑α-葡萄糖苷酶2编码基因。[结果]忽地笑α-葡萄糖苷酶2编码基因LauAgl2 cDNA全长3 185 bp,开放阅读框为2 961 bp,编码含有986个氨基酸残基的Lau Agl2蛋白质。Lau Agl2蛋白质氨基酸序列具有α-葡萄糖苷酶Ⅱ特征性的保守结构域和天冬氨酸残基组成的活性中心,还具有一些蛋白质糖基化的潜在位点(N-X-S/T共有序列)。Lau Agl2蛋白质与油棕、陆地棉等其他植物的α-葡萄糖苷酶2的氨基酸序列一致性为73.0%以上。利用pET表达系统,可以在大肠杆菌中实现Lau Agl2蛋白质的诱导表达。[结论]成功从忽地笑花葶和花瓣中克隆到α-葡萄糖苷酶2编码基因LauAgl2并在大肠杆菌中对LauAgl2进行了异源表达,为Lau Agl2蛋白质的功能鉴定及其在忽地笑种子萌发与生长发育中的作用研究奠定了基础。 展开更多
关键词 忽地笑 α-葡萄糖苷酶2 分子克隆 原核表达
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分子对接虚拟筛选六味地黄方中α-葡萄糖苷酶抑制剂 被引量:1
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作者 徐青青 肖敏 +2 位作者 王鹏 杨光明 潘扬 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期64-70,共7页
目的:传统名方六味地黄方(LWDH)对治疗2型糖尿病具有较好疗效,α-葡萄糖苷酶(α-GC)是2型糖尿病发生发展的关键靶点,该文采用虚拟筛选技术分析LWDH中抑制α-GC活性的有效成分。方法:从文献中获取LWDH中己知的21种主要化学成分及... 目的:传统名方六味地黄方(LWDH)对治疗2型糖尿病具有较好疗效,α-葡萄糖苷酶(α-GC)是2型糖尿病发生发展的关键靶点,该文采用虚拟筛选技术分析LWDH中抑制α-GC活性的有效成分。方法:从文献中获取LWDH中己知的21种主要化学成分及代谢产物结构组成配体分子库,采用分子对接法将配体与α-GC的C端,N端分别逐一对接后,进行复合物自由结合能的数据分析;并以α-GC抑制剂阿卡波糖(ACR)的结合能作为阈值,预测LWDH中抑制α-GC活性潜在的有效成分。结果:与ACR和α-GC之N端,C端的结合能(-38.38,-36.38 J·mol-1)相比较,分别有2种LWDH的主要成分与α-GC的N端或C端结合能较低,其作用力主要为氢键和范德华力,且这几种成分均属于组成药物泽泻中的四环三萜类化合物。结论:基于分子对接的虚拟筛选可推断LWDH中抑制α-葡萄糖苷酶活性的有效物质,为深入开展六味地黄方治疗2型糖尿病的机理研究提供了科学数据。 展开更多
关键词 六味地黄方 虚拟筛选 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 分子对接 2型糖尿病
5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的设计合成及抗糖尿病活性研究
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作者 黄敏 许荩 +4 位作者 范莉 刘红萍 张坤 冯计周 杨大成 《药学学报》 CSCD 北大核心 2017年第8期1287-1298,共12页
以本研究室发现的高活性噻唑烷-2,4-二酮类(TZDs)化合物为先导物,对其TZD母核的3位氨基修饰,设计并合成了目标分子TM1和TM2;利用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了含绕丹宁结构单元的目标分子TM3~TM6;将含酚羟基的目标分子与Linke... 以本研究室发现的高活性噻唑烷-2,4-二酮类(TZDs)化合物为先导物,对其TZD母核的3位氨基修饰,设计并合成了目标分子TM1和TM2;利用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了含绕丹宁结构单元的目标分子TM3~TM6;将含酚羟基的目标分子与Linker和咔唑连接,设计并合成了与传统TZDs结构类似的目标分子TM7。体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性与蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)抑制活性测定结果显示,多数目标化合物的活性均较弱,但化合物TM2-6、TM7b-2和TM7b-4的PTP-1B抑制活性很好,其中TM2-6抑制活性高达96.71%、IC50低至1.48 mg·L~(-1),优于阳性对照物。构效关系表明,TZD环改变,PPAR激动活性变弱。毒性预测显示,高活性化合物几乎无毒性。这些结果对新型抗糖尿病药物的研制具有一定的借鉴意义。 展开更多
关键词 糖尿病 噻唑烷-2 4-二酮 过氧化物酶体增殖物激活受体 蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B Α-葡萄糖苷酶
十子代平方组方中药及其主要成分抑制α-葡萄糖苷酶的实验研究 预览 被引量:1
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作者 董思圻 李继安 +6 位作者 田春雨 高秀娟 李晓永 程瑞婷 付茜茹 吴博 周雪梅 《河北中医》 2017年第6期875-879,共5页
目的探究十子代平方的10种组方药物以及每种药物的主要成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响,明确该方对α-葡萄糖苷酶起抑制作用的主要成分。方法利用蔗糖为底物的体外α-葡萄糖苷酶筛选模型,以葡萄糖氧化酶法测定10种中药及主要成分对α-葡... 目的探究十子代平方的10种组方药物以及每种药物的主要成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响,明确该方对α-葡萄糖苷酶起抑制作用的主要成分。方法利用蔗糖为底物的体外α-葡萄糖苷酶筛选模型,以葡萄糖氧化酶法测定10种中药及主要成分对α-葡萄糖苷酶的抑制率;以阿卡波糖为阳性对照,分别计算各实验组的抑制率和半数抑制率(IC50)。结果 10种中药及10种单体成分均有一定α-葡萄糖苷酶抑制作用。其中,菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子5种中药和迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐3种成分的抑制作用较强,呈明显的浓度-效应关系。当浓度为125 mg/m L时,紫苏子、菟丝子、五味子、莱菔子、茺蔚子的抑制率分别为58.49%、55.32%、54.01%、53.13%和50.67%,同浓度阿卡波糖的抑制率为92.09%;当浓度为40 mmol/L时,迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐的抑制率分别为93.52%、87.10%、78.11%,同浓度阿卡波糖的抑制率为90.89%。菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子、迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为44.401、89.608、72.146、82.139、21.549、0.412、0.605、0.860和0.376 mg/m L。结论 10种中药及10种单体成分均可一定程度上抑制α-葡萄糖苷酶,中药菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子和单体迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐对α-葡萄糖苷酶的抑制力较强。 展开更多
关键词 糖尿病 2 中药 药物作用 药理学 Α-葡萄糖苷酶
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衢枳壳不同组分体外降糖活性研究及4种黄酮组分含量分析 被引量:6
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作者 王笑笑 王思为 +3 位作者 方月娟 胡泽富 钟松阳 楼丽君 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第10期1418-1423,共6页
目的研究衢枳壳不同极性组分体外降糖活性,并明确各组分中4种黄酮类化合物的含量。方法采用系统溶剂法提取与分离衢枳壳中不同极性的黄酮组分,通过体外试验明确各组分对α-葡萄糖苷酶活性和HepG2细胞葡萄糖消耗的影响。采用Agilent Zorb... 目的研究衢枳壳不同极性组分体外降糖活性,并明确各组分中4种黄酮类化合物的含量。方法采用系统溶剂法提取与分离衢枳壳中不同极性的黄酮组分,通过体外试验明确各组分对α-葡萄糖苷酶活性和HepG2细胞葡萄糖消耗的影响。采用Agilent Zorbax SB C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.02%磷酸水溶液(20︰80)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温35℃,外标法测定衢枳壳各组分中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的含量。结果衢枳壳各组分均具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制强弱顺序为正丁醇组分[IC_(50):(0.033±0.010)mg·mL~(-1)]〉甲醇组分[IC_(50):(0.092±0.006)mg·mL~(-1)]〉乙酸乙酯组分[IC_(50):(0.170±0.014)mg·mL~(-1)]〉氯仿组分[IC_(50):(0.509±0.070)mg·mL~(-1)];衢枳壳甲醇组分和正丁醇组分能够显著促进HepG2细胞葡萄糖的消耗,差异具有统计学意义(P〈0.05)。含量测定方法经方法学认证,各项参数均符合要求。经分析发现:衢枳壳各组分中均含有芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷等黄酮类化合物,且正丁醇组分中各黄酮成分含量最高。结论衢枳壳各组分均具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,且随着各组分中黄酮类化合物含量增高作用增强。同时,含有较高黄酮类组分含量的衢枳壳组分具有促进HepG2细胞葡萄糖消耗的作用,如甲醇、正丁醇和乙酸乙酯组分。 展开更多
关键词 衢枳壳 黄酮类化合物 Α-葡萄糖苷酶 HEPG2 葡萄糖消耗
山药水浸提物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的初步研究 被引量:3
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作者 贾文欢 李慧珍 +3 位作者 王楠 张琳 辛毅 臧师竹 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第4期645-648,675共5页
目的:通过研究山药水浸提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,初步探索山药对2型糖尿病的预防和治疗作用。方法:对山药进行热水浸提,采用1:5的料液比,浸提温度90℃,时间2小时,超滤获得山药水浸提物,利用α-葡萄糖苷酶对淀粉降解反应建立酶... 目的:通过研究山药水浸提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,初步探索山药对2型糖尿病的预防和治疗作用。方法:对山药进行热水浸提,采用1:5的料液比,浸提温度90℃,时间2小时,超滤获得山药水浸提物,利用α-葡萄糖苷酶对淀粉降解反应建立酶活检测体系,通过检测酶反应产物分析山药水浸提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并计算IC50。结果:山药水浸提物对α-葡萄糖苷酶的抑制率大于46%,IC50值为1.9 g/ml。结论:山药水浸提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用提示山药可以作为肥胖或者2型糖尿病患者有效的一种药食同源食材,本实验结果为2型糖尿病高危人群及患者合理选择膳食结构提供新的科学依据。 展开更多
关键词 山药 Α-葡萄糖苷酶 2型糖尿病
鲍姆木层孔菌菌丝体活性化合物对胰岛素抵抗HepG2细胞内糖代谢关键酶活性的影响 预览 被引量:2
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作者 张超 汪雯翰 +3 位作者 杨焱 颜梦秋 冯娜 张劲松 《食用菌学报》 CSCD 北大核心 2015年第2期35-39,共5页
利用胰岛素抵抗HepG2细胞模型,研究3种鲍姆木层孔菌(Phellinus baumii)菌丝体化合物(原儿茶醛、柚皮素和黄芩素)对胰岛素抵抗HepG2细胞内糖代谢关键酶己糖激酶、丙酮酸激酶和α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明:与胰岛素抵抗模组... 利用胰岛素抵抗HepG2细胞模型,研究3种鲍姆木层孔菌(Phellinus baumii)菌丝体化合物(原儿茶醛、柚皮素和黄芩素)对胰岛素抵抗HepG2细胞内糖代谢关键酶己糖激酶、丙酮酸激酶和α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明:与胰岛素抵抗模组相比,10、100μg/mL原儿茶醛和黄芩素显著提升胰岛素抵抗HepG2模型细胞内己糖激酶酶活,原儿茶醛(100ug/mL)、柚皮素(10、100μg/mL)和黄芩素(10、100ug/mL)显著提升丙酮酸激酶酶活,100ug/mL原儿茶醛显著抑制α-葡萄糖苷酶酶活。 展开更多
关键词 鲍姆木层孔菌 HepG2细胞 胰岛素抵抗 已糖激酶 丙酮酸激酶 α.葡萄糖苷酶
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α糖苷酶抑制剂与二肽基肽酶-4抑制剂联合治疗2型糖尿病的效果观察 被引量:5
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作者 李忠文 陈红梅 +2 位作者 陈重 傅晓莹 裴剑浩 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1070-1072,共3页
目的探讨α糖苷酶抑制剂与二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂联合治疗T2DM患者的有效性及安全性。方法将120例T2DM患者随机分为观察组和对照组,各60例。观察组采用α糖苷酶抑制剂与DPP-4抑制剂联合治疗,对照组单独应用DPP-4抑制剂治疗,随访16... 目的探讨α糖苷酶抑制剂与二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂联合治疗T2DM患者的有效性及安全性。方法将120例T2DM患者随机分为观察组和对照组,各60例。观察组采用α糖苷酶抑制剂与DPP-4抑制剂联合治疗,对照组单独应用DPP-4抑制剂治疗,随访16周,测定治疗前后血糖及生化指标,观察不良反应发生情况及治疗对C-RP的影响。结果治疗后,观察组FPG[(9.02±1.11)vs(7.14±1.41)mmol/L]、2hPG[(15.28±1.08)vs(9.85±1.59)mmol/L]、HbA_1c[(8.24±1.92)%vs(6.68±1.24)%]及C-RP[(8.82±1.71)vs(5.14±1.21)mg/L]水平降低;观察组HbA_1c的达标率高于对照组[76.67%(46/60)vs 63.33%(38/60)](P〈0.05)。两组血糖指标和C-RP水平治疗前后差值(Δ值)比较,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论α糖苷酶抑制剂与DPP-4抑制剂联合应用与单独应用DPP-4抑制剂相比,治疗T2DM效果更好,且降低血清C-RP效果更佳。 展开更多
关键词 α糖苷酶抑制剂 DPP-4抑制剂 糖尿病 2
杜仲叶乙醇提取物的降糖作用机理 预览 被引量:11
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作者 张红霞 杨丹丹 +2 位作者 王凤 李伊娇 范俊峰 《食品科学》 CSCD 北大核心 2014年第17期197-203,共7页
为了阐明杜仲叶的降血糖功效及其机制,采用酶-抑制剂模型,筛选高抑制率的杜仲叶乙醇提取物并判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制类型;借助Caco-2人结肠腺癌细胞模型,研究杜仲叶20%乙醇解吸物对α-葡萄糖苷酶活性及葡萄糖转运蛋白的影响;气相色... 为了阐明杜仲叶的降血糖功效及其机制,采用酶-抑制剂模型,筛选高抑制率的杜仲叶乙醇提取物并判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制类型;借助Caco-2人结肠腺癌细胞模型,研究杜仲叶20%乙醇解吸物对α-葡萄糖苷酶活性及葡萄糖转运蛋白的影响;气相色谱-质谱联用分析杜仲叶20%乙醇解吸物主要成分。杜仲叶20%乙醇解吸物可竞争性地抑制α-葡萄糖苷酶,其抑制常数Ki值为32.90 mg/mL。它对Caco-2细胞中的α-葡萄糖苷酶有较强抑制作用,其IC50为0.57 mg/mL,且对Caco-2细胞摄取葡萄糖也有一定抑制作用,1 mg/mL时抑制率可达26.25%。气相色谱-质谱分析表明杜仲叶20%乙醇解吸物主要有DL-异柠檬酸内酯、百里酚、儿茶素、2,6-二羟基-苯甲酸和3,4-二羟基-苯丙烯酸等。这些结果表明,杜仲叶乙醇提取物可以通过抑制α-葡萄糖苷酶活性,降低葡萄糖吸收来实现降血糖的效果。 展开更多
关键词 杜仲叶 CACO-2细胞 Α-葡萄糖苷酶 降血糖 葡萄糖转运 儿茶素
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蒲公英水提取物对链脲佐菌素致糖尿病大鼠的降血糖作用及其机制 被引量:12
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作者 李雪石 张彦文 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期863-868,共6页
目的研究蒲公英水提取物降低链脲佐菌素(STZ)致糖尿病大鼠餐后血糖水平的作用及其机制。方法考察蒲公英水提取物400、200、100mg/kg对STZ致糖尿病模型大鼠餐后血糖水平的影响,并采用ELISA法检测各组大鼠血清胰岛素水平;正糖钳实验... 目的研究蒲公英水提取物降低链脲佐菌素(STZ)致糖尿病大鼠餐后血糖水平的作用及其机制。方法考察蒲公英水提取物400、200、100mg/kg对STZ致糖尿病模型大鼠餐后血糖水平的影响,并采用ELISA法检测各组大鼠血清胰岛素水平;正糖钳实验考察蒲公英水提取物对正常大鼠胰岛素敏感性的影响,检测葡萄糖输注率(GIR);以pNPG为底物,测定蒲公英水提取物400mg/kg体外对α-糖苷酶活性的影响;采用Caco.2细胞单层模拟的小肠上皮模型,评价蒲公英水提取物200、100mg/L对小肠麦芽糖水解和葡萄糖吸收能力的影响。结果蒲公英水提取物400、200、100mg/kg给药7d,可显著降低正常大鼠及STZ致糖尿病大鼠餐后血糖水平,但对血清胰岛素水平、GIR均无影响。蒲公英水提取物对α-糖苷酶活性具有抑制作用,但半数抑制浓度(IC50)高于阳性药阿卡波糖;蒲公英水提取物200mg/L可同时抑制Caco-2细胞单层对麦芽糖的水解和对葡萄糖的转运。结论蒲公英水提取物具有降低餐后血糖的作用,其作用机制与抑制小肠对麦芽糖的水解和对葡萄糖的吸收有关。 展开更多
关键词 蒲公英水提取物 降血糖 葡萄糖输注率 胰岛素敏感性 Α-糖苷酶 CACO-2细胞
β-CM5对离体大鼠小肠葡萄糖吸收的影响 被引量:1
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作者 高升 范英兰 +1 位作者 唐欢宇 张源淑 《畜牧与兽医》 北大核心 2012年第10期4-8,共5页
为了探讨β-酪啡肽-5(β-CM5)对大鼠小肠葡萄糖吸收的影响,利用翻转的离体小肠模型,通过测定60min内β-CM5不同浓度组肠囊内葡萄糖含量及葡萄糖的转运率;测定离体肠道黏膜α-葡萄糖苷酶、Na+-K+-ATP酶活力,分析大鼠小肠钠依赖... 为了探讨β-酪啡肽-5(β-CM5)对大鼠小肠葡萄糖吸收的影响,利用翻转的离体小肠模型,通过测定60min内β-CM5不同浓度组肠囊内葡萄糖含量及葡萄糖的转运率;测定离体肠道黏膜α-葡萄糖苷酶、Na+-K+-ATP酶活力,分析大鼠小肠钠依赖性葡萄糖共转运载体(SGLT-1)及葡萄糖转运载体2(GLUT-2)mRNA表达水平,揭示β-CM5对葡萄糖吸收影Ⅱ向及机制。结果:不同浓度13-CM5肠囊内葡萄糖的转运量及转运率均显著低于对照组;β-CM5组小肠黏膜中α-葡萄糖苷酶和Na+-K+-ATP酶活力显著低于对照组;β-CM5组小肠黏膜中SGLT-1、GLUT-2mRNA表达量与对照组相比均显著性下调。结果表明:β-CM5可以通过抑制葡萄糖吸收的相关酶活性,下调葡萄糖转运载体mRNA的表达,从而抑制肠道葡萄糖的吸收,提示β—CM5可能具有降糖作用。 展开更多
关键词 β-CM5 葡萄糖转运 Α-葡萄糖苷酶 NA+-K+-ATP酶 钠依赖性葡萄糖共转运载体(SGLT-1) 葡萄糖转运载体2(GLUT-2)
蒺藜皂苷对正常和2型糖尿病大鼠餐后血糖水平的影响 预览 被引量:5
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作者 张素军 冯尚彩 《实用药物与临床》 CAS 2012年第1期 1-3,共3页
目的研究蒺藜皂苷(STT)对正常和2型糖尿病大鼠餐后血糖水平的影响及可能机理。方法正常和2型糖尿病大鼠灌胃蔗糖或葡萄糖,同时灌胃STT,60 min后,尾静脉采血,测定血糖浓度;提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,体外测定STT对酶活性的抑制作用。... 目的研究蒺藜皂苷(STT)对正常和2型糖尿病大鼠餐后血糖水平的影响及可能机理。方法正常和2型糖尿病大鼠灌胃蔗糖或葡萄糖,同时灌胃STT,60 min后,尾静脉采血,测定血糖浓度;提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,体外测定STT对酶活性的抑制作用。结果正常和2型糖尿病大鼠灌胃蔗糖同时灌胃STT 60min后,血糖水平显著低于对照,分别为对照的70.19%(P〈0.001)和68.05%(P〈0.001),但STT对灌胃葡萄糖后血糖水平的变化无显著性影响;0.1、1、10 mg/mL的STT能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的体外活性(P〈0.001),抑制率分别为20.83%、43.73%和52.62%。结论STT能够显著降低正常和2型糖尿病大鼠餐后血糖水平的升高,其可能机理为对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用。 展开更多
关键词 蒺藜皂苷(STT) 餐后血糖水平 Α-葡萄糖苷酶 阿卡波糖 2型糖尿病
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WX—JT复方降血糖作用研究 被引量:2
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作者 许扬 刘春丽 +9 位作者 刘彪 刘颖 马勇 郑定宗 刘利波 袁勇 姜大磊 黄允瑜 姜淼 郭树仁 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第12期 161-165,共5页
目的:研究WX-JT复方对α-葡萄糖苷酶抑制作用,评价WX—JT复方长期给药对II型糖尿病KK—A7小鼠血糖相关指标影响。方法:①体外反转肠囊试验:采用大鼠小肠制备反转肠囊作为a-葡萄糖苷酶的来源,采用经α-淀粉酶消化后的淀粉溶液作为... 目的:研究WX-JT复方对α-葡萄糖苷酶抑制作用,评价WX—JT复方长期给药对II型糖尿病KK—A7小鼠血糖相关指标影响。方法:①体外反转肠囊试验:采用大鼠小肠制备反转肠囊作为a-葡萄糖苷酶的来源,采用经α-淀粉酶消化后的淀粉溶液作为底物,与不同浓度阿卡波糖及WX—JT复方于37℃反应2h,通过最终葡萄糖产生量计算受试药的Ot-葡萄糖苷酶抑制率。②正常小鼠淀粉耐量试验:正常ICR小鼠禁食20h后单次ig给予3g·kg^-1淀粉溶液及45.24,90.48,180.96mg·kg^-1WX—JT复方,测定给予淀粉0,30,60,120min后血糖,评价药物对血糖升高的抑制作用。③长期给药对II型糖尿病小鼠血糖的影响:采用自发II型糖尿病模型KK—A7小鼠,分为模型对照组、阿卡波糖组、WX—JT复方低剂量组(180.96mg·kg^-1)和高剂量组(361.92mg·kg^-1),正常对照组采用C57BL/6J小鼠。连续ig给药9周,定期测定空腹血糖和非空腹血糖值;试验结束前进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT)和糖基化血红蛋白(HbAlc)测定。结果:7~189mg·L^-1WX—JT复方体外能浓度依赖地抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率为16.6%~86%;90.48,180.96mg·kg^-1WX—JT复方明显降低正常小鼠淀粉耐量试验餐后30,60min血糖;180.96,361.92mg·kg^-1WX—JT复方长期给药显著降低自发II型糖尿病模型KK—A’小鼠空腹血糖、非空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善口服葡萄糖耐量,并呈明显量效关系。结论:WX—JT复方具有明确的α-葡萄糖苷酶抑制作用,长期给药明显改善KK—A^7小鼠血糖相关指标,表明WX—JT复方通过抑制α-葡萄糖苷酶活性而发挥降血糖作用。 展开更多
关键词 WX—JT复方 Α-葡萄糖苷酶 II型糖尿病
夏枯草提取物对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶、SGLT-1、GLUT-2、Na^+-K^+-ATP酶mRNA表达的影响 预览 被引量:8
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作者 吴慧平 哈团柱 郜明 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期373-376,共4页
目的探讨夏枯草提取物对碳水化合物水解和葡萄糖吸收影响的作用机制。方法以Caco-2细胞为研究对象,分设对照组、阳性药阿卡波糖组(25μg/mL)、夏枯草水提物组(0.75μg/mL)、浸膏(0.25μg/mL)组、多糖(0.5μg/mL)组。采用RT-PCR... 目的探讨夏枯草提取物对碳水化合物水解和葡萄糖吸收影响的作用机制。方法以Caco-2细胞为研究对象,分设对照组、阳性药阿卡波糖组(25μg/mL)、夏枯草水提物组(0.75μg/mL)、浸膏(0.25μg/mL)组、多糖(0.5μg/mL)组。采用RT-PCR法测定Caco-2细胞的α-葡萄糖苷酶、SGLT-1、GLUT-2、Na^+-K^+-ATP酶mRNA表达。结果夏枯草提取物对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶、SGLT-1、GLUT-2、Na^+-K^+-ATP酶mRNA表达,与对照组比较均有显著性差异,阿卡波糖也有类似的抑制作用。结论夏枯草提取物通过抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶、SGLT-1、GLUT-2、Na^+-K^+-ATP酶mRNA表达作用,来延缓对碳水化合物水解和影响葡萄糖吸收,可能与降低餐后血糖水平有关。 展开更多
关键词 夏枯草 CACO-2细胞 Α-葡萄糖苷酶 SGLT-1 GLUT-2、Na^+-K^+-ATP酶
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金糖宁胶囊的临床研究 预览 被引量:1
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作者 陈纪鹏 《海峡药学》 2008年第8期 95-97,共3页
目的评价金糖宁胶囊治疗2型糖尿病(属于湿浊中阻兼血痪证的)临床疗效。方法212例病人采用随机双盲(双模拟)对照试验的研究方法分为治疗组103例(口服金糖宁胶量)。对照组109例(口服拜唐苹片),分别检测治疗前后两组血糖和糖化血... 目的评价金糖宁胶囊治疗2型糖尿病(属于湿浊中阻兼血痪证的)临床疗效。方法212例病人采用随机双盲(双模拟)对照试验的研究方法分为治疗组103例(口服金糖宁胶量)。对照组109例(口服拜唐苹片),分别检测治疗前后两组血糖和糖化血红蛋白。结果两组治疗前后空腹、餐后2h血糖及糖化血红蛋白水平组内比较,差异均有统计学意义。但两蛆治疗后空腹、餐后2h血糖及糖化血红蛋白水平平均下降值及下降幅度组间比较,差异均无统计学意义。结论金糖宁胶囊用于治疗2型糖尿病属于湿浊中阻兼血瘀证患者能降低患者空腹、餐后2h血糖及糖化血红蛋白水平。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 金糖宁胶囊 2型糖尿病
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2,3-Dibromoaldisin的合成和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 预览 被引量:1
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作者 曾向潮 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期 159-160,172,共3页
以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了生物活性化合物2,3-dibromoaldisin。其结构经^1H NMR、^13CNMR、IR、FABMS和元素分析确证。测定了该化合物对α-葡萄糖苷酶... 以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了生物活性化合物2,3-dibromoaldisin。其结构经^1H NMR、^13CNMR、IR、FABMS和元素分析确证。测定了该化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。 展开更多
关键词 2 3-dibromoaldisin 环化反应 Α-葡萄糖苷酶
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