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新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物的合成及活性评价
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作者 张成路 李传银 +5 位作者 顾耀东 孙晓娜 唐杰 王静 李益政 王华玉 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第5期1223-1232,共10页
以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,^1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PT... 以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,^1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,大部分目标分子显示了优良的抑制活性.在Cdc25B抑制活性测试中,14个目标分子抑制活性高于阳性参照物Na3VO4,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂,在PTP1B抑制活性测试中,9个目标分子抑制活性优于阳性参照物齐墩果酸,有望成为潜在的PTP1B抑制剂. 展开更多
关键词 吡唑 1 3 5-三嗪 三唑噻二唑 Cdc25B抑制剂 PTP1B抑制剂
以均三嗪为核心的三类新型多杂环分子的合成与生物活性 被引量:1
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作者 刘亚宁 孙晓娜 +4 位作者 高然 李传银 王静 李益政 张成路 《有机化学》 CSCD 北大核心 2017年第8期2057-2065,共9页
均三嗪衍生物具有优良的生物活性,在均三嗪结构中将其它杂环对接引入已成为创制新型药物分子的重要方法.首次将1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等药效基团拼合在均三嗪结构中,设计合成了三类21个新型目标分子,并通过IR、1H NMR和H... 均三嗪衍生物具有优良的生物活性,在均三嗪结构中将其它杂环对接引入已成为创制新型药物分子的重要方法.首次将1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等药效基团拼合在均三嗪结构中,设计合成了三类21个新型目标分子,并通过IR、1H NMR和HRMS等对目标分子进行了结构表征.首先为研究不同取代基团对药效活性的影响,利用4种不同的三嗪单取代化合物分别与含有苯基和正戊基的中间体缩合,合成了8个含有双1,2,4-三唑的目标分子,同时针对三唑环上的氨基进行修饰得到目标产物;其次利用7种不同的三嗪双取代化合物,首次将1,2,4-三嗪和三唑并噻二唑构筑在9个目标分子中.评价了21个目标分子对Cdc25B抑制活性.结果发现13个目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,IC_(50)值在(3.99±0.80)~(0.44±0.07)μg/m L之间,其中6个目标分子的IC_(50)值均低于阳性参照物Na_3VO_4,有望成为潜在的抗肿瘤药物. 展开更多
关键词 均三嗪 1 2 4-三唑 三唑噻二唑 1 2 4-三嗪 CDC25B
新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成 预览
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作者 张成路 李传银 +3 位作者 杨蒙 朱长安 孙晓娜 李益政 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期385-393,共9页
以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a-4i和5a-5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征。将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A... 以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a-4i和5a-5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征。将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1B),然后将1A和1B分别与对氨基苯甲酸反应,合成重要中间体(2A和2B)。通过熔融法将8种脂肪酸与二氨基硫脲缩合得1,2,4-三唑衍生物3a-3h,最后将2A和2B在三氯氧磷和四丁基溴化铵催化下分别与3a-3h反应得目标产物。为了进一步比较3-脂肪基和3-苯基对药效活性的影响,利用相同方法设计合成了目标产物4i和5i。评价了目标产物对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性。结果发现:所有目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,半抑制浓度(IC(50)值)在2.40-0.31 mg/L之间,目标分子4a-4f和5a-5i的IC(50)值均低于阳性参照物Na3VO4[(1.25±0.14)mg/L],有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;在PTP1B测试中,14个目标分子具有优良的抑制活性,IC(50)值在0.98-0.37 mg/L之间,低于阳性参照物齐墩果酸[(1.19±0.27)mg/L],有望成为潜在的PTP1B抑制剂。 展开更多
关键词 三唑噻二唑 三嗪 细胞分裂周期25磷酸酯酶B 蛋白酪氨酸磷酸酶1B
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新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究
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作者 李英俊 李继阳 +6 位作者 彭立娜 高立信 靳焜 盛丽 张楠 王思远 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第2期485-495,共11页
以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a~7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行... 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a~7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景. 展开更多
关键词 三唑噻二唑 咪唑 芳磺酰基 合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂
一种具有抗结核分枝杆菌活性的新三唑并噻二唑化合物的合成
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作者 李雪梅 李子强 +2 位作者 杨志衡 肖春玲 白晓光 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期563-565,共3页
以对氟苯甲酸乙酯为起始原料,经过酰肼化、二硫代甲酸钾盐化、三唑环化,最后与苯氧乙酸再噻二唑环化4步反应首次制备了标题化合物IMB-CC223,为今后此类化合物的进一步开发奠定了一定的基础。
关键词 三唑噻二唑 合成 抗结核分枝杆菌
2012年授权的农药专利(杀菌剂篇) 预览
6
《今日农药》 2013年第3期46-47,共2页
本发明提供了制备一类含1.2,3-噻二唑的双三唑并噻二唑的衍生物及其合成方法和用途。本发明涉及含1,2-二唑的杂环化合物,它们具有如下的化学结构通式:本发明公开了通式化合物的化学结构和合成方法及其抗TMV病毒的使用方法和用途及... 本发明提供了制备一类含1.2,3-噻二唑的双三唑并噻二唑的衍生物及其合成方法和用途。本发明涉及含1,2-二唑的杂环化合物,它们具有如下的化学结构通式:本发明公开了通式化合物的化学结构和合成方法及其抗TMV病毒的使用方法和用途及诱导烟草抗TMV病毒的使用方法和用途, 展开更多
关键词 杀菌剂 化学结构通式 三唑噻二唑 杂环化合物 TMV病毒 专利 农药 授权
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新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性 被引量:16
7
作者 李英俊 刘丽军 +2 位作者 靳焜 孙淑琴 许永廷 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第16期1577-1584,共8页
以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用... 以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1HNMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征.初步的生物活性实验结果表明,化合物7a和7b在20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,化合物7f,7h和7l具有中等的抑制活性.化合物7a~7q在20μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物7b,7g和7i在5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%.杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明,所测试的目标化合物7d~7e,7h~7m和7o~7q均无活性. 展开更多
关键词 三唑噻二唑 合成 表征 生物活性
三唑并噻二唑的合成研究 预览 被引量:2
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作者 刘波 韩红娥 +1 位作者 李薇 鲁鸣久 《应用化工》 CAS CSCD 2002年第2期 18-19,共2页
介绍了一种由3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑和醋酸反应合成三唑并噻二唑的新方法,产率70%,产品纯度大于98%.中间体3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑由芳基甲酰肼与二硫化碳及水合肼一步反应制备.以元素分析和红外光谱对产品结构进行... 介绍了一种由3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑和醋酸反应合成三唑并噻二唑的新方法,产率70%,产品纯度大于98%.中间体3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑由芳基甲酰肼与二硫化碳及水合肼一步反应制备.以元素分析和红外光谱对产品结构进行了鉴定. 展开更多
关键词 三唑噻二唑 1 2 4-三唑 合成
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3—芳氧甲基/芳基—6—芳基—1,2,4—三唑并[3,4—b]—1,3,4—噻二唑 … 预览 被引量:7
9
作者 史海健 王忠义 《合成化学》 CAS CSCD 2000年第3期 226-230,255,共6页
报道了 3 -芳氧甲基 /芳基 -4 -氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4-三唑和芳酸在三氯氧磷作用下合成了 1 6个标题化合物。其结构经元素分析、IR,1H NMR和 MS确证。同时研究了反应条件。抗菌试验表明部分化合物具有较强的生物活性。
关键词 三唑噻二唑 稠环化合物 合成 生物活性 结构
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稠杂环化合物研究:Ⅰ.3—(4`—吡啶基)... 预览 被引量:13
10
作者 张自义 陈新 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1991年第5期 513-520,共8页
本文研究3-(4′-吡啶基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸(2a—s)在氯化氧磷催化下的反应,制得19种新的3-(4′-吡啶基)-6-芳基-均-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a—s),确证了结构.初步观察了它们在约0.01%的浓度时,对枯草杆菌... 本文研究3-(4′-吡啶基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸(2a—s)在氯化氧磷催化下的反应,制得19种新的3-(4′-吡啶基)-6-芳基-均-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a—s),确证了结构.初步观察了它们在约0.01%的浓度时,对枯草杆菌,大肠杆菌,变形杆菌和金黄色葡萄球菌繁殖的抑制作用. 展开更多
关键词 稠杂环化合物 三唑噻二唑 抗菌性
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均三唑并噻二唑:重要的潜在药物结构单元
11
作者 肖立伟 肖树强 +2 位作者 李政 景学敏 戴富才 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期120-127,共8页
均三唑并噻二唑是一类重要的稠杂环化合物,其衍生物具有抗菌、消炎、抗肿瘤、抗结核、酶抑制作用、调节植物生长等多种生物活性。本文按照均三唑并噻二唑类化合物呈现的不同生物活性进行分类,综述了近年来该类化合物在上述领域的研究进展。
关键词 三唑噻二唑 生物活性 构效关系
氟喹诺酮C-3均三唑并[3,4,][1,3,4]噻二唑稠杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性 预览
12
作者 韩紫岩 王蕊 胡国强 《河南大学学报:医学版》 CAS 2018年第1期1-5,共5页
〔目的〕寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。〔方法〕用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a~5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外... 〔目的〕寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。〔方法〕用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a~5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL603种癌细胞的生长抑制活性。〔结果〕目标物对3种试验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物,其中苯环含有氟原子和羟基的化合物的活性强于其他化合物,其IC5。与对照阿霉素相当。〔结论〕C-3羧基并非是抗肿瘤所必需的药效团,用稠杂环替代可提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 三唑 噻二唑 三唑噻二唑 生物等排体 抗肿瘤活性
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1,4-双[3-脂肪基/苯基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性 预览 被引量:4
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作者 张成路 孙丽杰 +6 位作者 武飞宇 曲瑞峰 朱长安 王雪 柴金华 国阳 胡雪 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1445-1450,共6页
在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a-1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测... 在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a-1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对Cde25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g对Cde25B有较高的抑制活性,IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/mL;化合物3a和3b对胛P1B表现出较高的抑制活性,IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/mL. 展开更多
关键词 3-脂肪基-1 2 4-三唑噻二唑 CDC25B PTP1B
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非对称双杂环取代均三唑并噻二唑哌嗪衍生物的合成及抗菌活性 预览 被引量:3
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作者 胡国强 侯莉莉 +3 位作者 谢松强 杜钢军 黄文龙 张惠斌 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期 63-66,共4页
采用4-氨基-3-吡啶-3-基-5-巯基-均三唑(2)在复合催化剂DMAP和TBAB催化剂下,与氯代吡唑羧酸1a~1c经环缩合反应以高收率得中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1胁吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4.b][1,3,4]噻二唑(3a~3c... 采用4-氨基-3-吡啶-3-基-5-巯基-均三唑(2)在复合催化剂DMAP和TBAB催化剂下,与氯代吡唑羧酸1a~1c经环缩合反应以高收率得中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1胁吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4.b][1,3,4]噻二唑(3a~3c),吡唑环氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇(PEG)催化作用下发生亲核取代反应至相应的哌嗪游离碱,与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐4a~4o。目标化合物结构经元素分析和光谱数据表征,用二倍试管稀释法研究了新化合物体外对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希氏菌(E.coli)和铜绿假单孢菌(P.aeruginosa)的最低抑菌浓度(MICs)。结果表明,引入极性哌嗪基可显著提高稠杂环化合物的抑菌活性。 展开更多
关键词 三唑 吡唑 三唑噻二唑 哌嗪 抗菌活性
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三唑并噻二唑衍生物的合成及抑菌活性 预览 被引量:1
15
作者 杨知昆 孙学军 +3 位作者 米娜 张海科 尤进茂 范志金 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期 1027-1030,共4页
利用活性亚结构拼接原理,将活性基团分别引入1,2,4-均三唑并[3,4-b]-1,3,4.噻二唑杂环的3位和6位,合成了11种3,6-二取代均三唑并[3,4-b]-1,3,4一噻二唑类新化合物,收率为43%-95%。并用IR、^1HNMR、EI—MS及元素分析测试... 利用活性亚结构拼接原理,将活性基团分别引入1,2,4-均三唑并[3,4-b]-1,3,4.噻二唑杂环的3位和6位,合成了11种3,6-二取代均三唑并[3,4-b]-1,3,4一噻二唑类新化合物,收率为43%-95%。并用IR、^1HNMR、EI—MS及元素分析测试技术对其进行了结构表征。抑菌活性测试表明,所合成的大部分化合物对黄瓜灰霉病菌(Botryt/scinerea)有较好的生长抑制作用,其中,化合物5ae、Sag和5bd的抑制率均达70%,化合物Sad、5cd、5ce的抑制率大于60%,化合物5bd对水稻纹枯病菌(Pellicularia sasakii)抑制率大于60%,化合物5cg对西瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)的抑制率为69%。 展开更多
关键词 三唑噻二唑 3 6位取代衍生物 合成 杀菌活性
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均三唑并噻二唑类化合物研究进展 预览
16
作者 刘玉婷 吴宏伟 +1 位作者 尹大伟 闫红文 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期 627-630,593,共5页
综述了均三唑并噻二唑类化合物的最新进展。陈述了均三唑并噻二唑类化合物的合成方法;由于该类化合物的各种活性主要由该化合物的结构决定,所以将本类化合物按结构分为五大类;3,6位叠加非功能化的烃基或芳香基,6位叠加杂环及含活性杂原... 综述了均三唑并噻二唑类化合物的最新进展。陈述了均三唑并噻二唑类化合物的合成方法;由于该类化合物的各种活性主要由该化合物的结构决定,所以将本类化合物按结构分为五大类;3,6位叠加非功能化的烃基或芳香基,6位叠加杂环及含活性杂原子,6位叠加水溶性基团,3位叠加特殊基团,及多环结构。并讨论了一些合成的新方法,并进一步提出该领域研究前景及有待于解决的问题。 展开更多
关键词 三唑噻二唑 催化剂 研究进展
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水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(Ⅱ):环丙氟喹诺酮哌嗪衍生物 预览 被引量:2
17
作者 胡国强 毋小魁 +3 位作者 谢松强 杜钢军 黄文龙 张惠斌 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第19期 2157-2162,共6页
为发现3.位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3.(4.氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在常温加热和微波辐射条件下,4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3-均三唑[... 为发现3.位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3.(4.氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在常温加热和微波辐射条件下,4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3-均三唑[3,4—6][1,3,4]噻二唑]氟氯喹诺酮(5).喹诺酮环上的氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇和无机碱催化作用下发生选择性亲核取代反应,形成相应的3-(6.毗啶.3.均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑)氟喹诺酮哌嗪游离碱,与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐6.同时也发现,用1的酯化物却不能得到中间体2,而仅得到环丙氟氯吡唑并喹啉酮(3).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用MTT和二倍试管稀释方法评价了它们体外对CHO,HL60和L12103种癌细胞株及&aureus和E.coli2种菌株的抑制活性.结果表明,在合成的9个新化合物中,化合物3和6具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中6的IC50均在50mmol/L以下,尤其是化合物6a和6d对L1210的IC50值达到8.0×10^-6mol/L以下,显示良好的选择性和体外活性;目标化合物体外抑菌试验有意义的发现,虽然抑菌活性不及对照环丙沙性,但对革兰阳性菌活性显著高于对阴性菌的活性,这与喹诺酮药物的抗菌活性相反.以上结果表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位稠杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤或抗菌先导物具有进-步研究和开发的价值. 展开更多
关键词 喹诺酮 三唑 三唑噻二唑 生物活性评价
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3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-S-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐的合成及抗菌活性 预览 被引量:8
18
作者 胡国强 孙茂峰 +2 位作者 谢松强 黄文龙 张惠斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期 54-57,共4页
为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本研究采用3-(4-氯苯基)石-取代-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a—n)在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代,再与盐酸成盐制备了3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-三唑[3,4-... 为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本研究采用3-(4-氯苯基)石-取代-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a—n)在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代,再与盐酸成盐制备了3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐(3a—n)。用试管二倍稀释法研究了新化合物的体外抗菌活性。结果表明,合成的28个新化合物极性碱性哌嗪基的引入可提高化合物的抗菌活性。该类稠杂环化合物的结构有待进一步优化。 展开更多
关键词 相转移催化剂 三唑噻二唑 抗菌活性
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3-(4'-吡啶基)/苯基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及电化学性质表征 预览 被引量:1
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作者 谈春霞 冯若飞 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期 1332-1336,共5页
由化合物3-(4'-吡啶基)/苯基4氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与芳香酸在三氯氧磷作用下脱水、闭环得到3-(4'-吡啶基)/苯基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类新型化合物,产率为42%~72%。该化合物具有较大的共轭平... 由化合物3-(4'-吡啶基)/苯基4氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与芳香酸在三氯氧磷作用下脱水、闭环得到3-(4'-吡啶基)/苯基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类新型化合物,产率为42%~72%。该化合物具有较大的共轭平面,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析测试技术确证。电化学测试的工作窗口为-1.4~1.0V.负向扫描,循环伏安图中显示标题化合物均有还原峰,还原起始电位为-0.35~-0.95V.借鉴有机材料能带表征的方法,结合其紫外-可见光谱计算出了被测化合物的电子亲和势、电离势、带隙等电化学参数。结果表明,与常用的有机电子传输材料PBD相比,标舾化合物具有较高的电子亲和势(3.79~4.39ev)和电离势(6.95~7.84eV),较高的电子亲和势有利于电子的传输。 展开更多
关键词 三唑噻二唑 循环伏安 电子传输
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3-(3-羟基丙基)-6-(4-甲氧基苯基)-7H-1,2,4-三唑并[3,4-易][1,3,4]噻二嗪合成及晶体结构 预览 被引量:1
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作者 张力学 张安将 +1 位作者 金建钰 雷新响 《温州大学学报:自然科学版》 2007年第3期 14-18,共5页
从廿丁酸内酯出发,制得3-(3-羟基丙基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,它与4-甲氧基溴代苯乙酮反应,合成了3-(羟基丙基)-6-(4-甲氧基苯基)-7H-1,2,4并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪氢溴酸盐,通过元素分析、红外光谱、碳谱、氢谱进... 从廿丁酸内酯出发,制得3-(3-羟基丙基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,它与4-甲氧基溴代苯乙酮反应,合成了3-(羟基丙基)-6-(4-甲氧基苯基)-7H-1,2,4并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪氢溴酸盐,通过元素分析、红外光谱、碳谱、氢谱进行表征,并利用单晶X-射线衍射法测定其结构.这是首次报道的三唑并噻二嗪类稠杂环化合物氢溴酸盐,晶体属单斜晶系,C2/c空间群,α=2.3101(17)nm,b=0.7207(5)nm,c=2.0201(16)nm,β=112.875(8)°,Z=8,F(000)=1552,R1=0.0472. 展开更多
关键词 三唑噻二唑 氢溴酸盐 合成 波谱表征 晶体结构
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