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氟喹诺酮C-3芳苄叉基噻唑酮衍生物的合成与抗肿瘤活性
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作者 王娜 张会丽 +2 位作者 陈超然 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期687-691,共5页
为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a~7p)目标化合... 为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a~7p)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤实验结果表明,16个目标化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60三种实验癌细胞株的活性显著高于母体环丙沙星,其中,卤代苯苄叉基或芳香杂环苄叉基化合物的活性强于其他取代的活性,尤其是吡啶取代化合物(6o、6p)对Capan-1的IC50与对照药多柔比星相当。为此,芳叉苄基修饰的噻唑酮替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟睫诺 嚨哇 不饱和 生物电子等排体 抗肿瘤活性
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性 预览
2
作者 姜亚玲 李珂 +1 位作者 黄文龙 胡国强 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第6期671-675,共5页
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星( 1 ) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物( 6a ~ 6l ),其结构经元素分析和光谱... 为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星( 1 ) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物( 6a ~ 6l ),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物 1 的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 不饱和 合成 抗肿瘤活性
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氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性
3
作者 汪学猛 李书平 +3 位作者 杨彤 黄文龙 王蕊 胡国强 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第3期174-177,共4页
目的发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a-61),并用元素分析和光谱数据... 目的发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a-61),并用元素分析和光谱数据确证化合物的结构、四甲基偶氮唑蓝(MTT)方法评价对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL603种试验癌细胞株的抗增值活性。结果合成的12个新结构目标化合物的活性显著强于母体氧氟沙星,其中芳杂环取代的化合物对其Capan-1细胞的活性与对照阿霉素相当。结论饶丹宁不饱和酮杂合酰胺骨架作为C-3羧基的等排体有利于提高抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺 氧氟沙星 酰胺 饶丹宁 不饱和 抗肿瘤活性
载体对不饱和醛/酮中C=O选择性加氢催化剂性能的影响 预览
4
作者 崔静 闫江梅 +2 位作者 王昭文 杨乔森 张之翔 《工业催化》 CAS 2017年第5期58-60,共3页
研究栽体活性炭对沉淀法制备的Pd/C催化剂催化活性的影响,在不饱和醛/酮加氢反应中通过考察载体粒度和试剂改性等条件对催化剂催化活性以及C=O选择性的影响。结果表明,将粒度(100-200)目的活性炭在80℃的10%HNO。溶液中浸泡120mi... 研究栽体活性炭对沉淀法制备的Pd/C催化剂催化活性的影响,在不饱和醛/酮加氢反应中通过考察载体粒度和试剂改性等条件对催化剂催化活性以及C=O选择性的影响。结果表明,将粒度(100-200)目的活性炭在80℃的10%HNO。溶液中浸泡120min,洗涤干燥后得到活性炭载体制备的Pd/C催化剂具有较高的活性和C=O选择性,不饱和醛转化率达95.2%,不饱和醇选择性达96.3%。 展开更多
关键词 催化剂工程 PD/C催化剂 活性炭 不饱和 不饱和 选择性加氢
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培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性 预览
5
作者 杨彤 汪学猛 +2 位作者 王蕊 黄文龙 胡国强 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第5期543-547,共5页
为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光... 为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗增殖活性结果显示,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和L1210 3种肿瘤细胞株的活性显著高于母体培氟沙星,含芳杂环或氟苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。由此推测酰氨基绕丹宁不饱和酮杂合骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺 酰胺 绕丹宁 不饱和 抗肿瘤活性 合成
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氟喹诺酮(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物的合成与抗肿瘤活性
6
作者 高留州 谢玉锁 +5 位作者 闫强 吴淑敏 倪礼礼 赵辉 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1008-1012,共5页
为发现新型抗肿瘤绕丹宁不饱和酮衍生物,以氟喹诺酮酰胺骨架作为载体,设计合成了氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物5a~5r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞、人Capan-... 为发现新型抗肿瘤绕丹宁不饱和酮衍生物,以氟喹诺酮酰胺骨架作为载体,设计合成了氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物5a~5r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞、人Capan-1胰腺癌细胞及人HL60白血病细胞的体外增值抑制活性。结果表明,18个目标化合物对3种实验癌细胞的抗增殖活性均显著高于母体环丙沙星1的活性,其中对Capan-1细胞的活性最强,尤其是芳杂环或苯环带有吸电子羧基及磺酰氨基类化合物的活性与对照抗肿瘤药物阿霉素相当。为此,氟喹诺酮(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物是一类有发展前景的抗肿瘤活性先导物。 展开更多
关键词 氟喹诺C-3酰胺 绕丹宁 不饱和 抗细胞增殖活性
氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物的合成与抗增殖活性 被引量:1
7
作者 李涛 高留州 +7 位作者 谢玉锁 冯焱飞 闫强 吴书敏 倪礼礼 赵辉 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期569-573,共5页
为发现新的抗肿瘤氟喹诺酮先导化合物,用噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的等排体,进一步与芳香醛发生Claisen缩合构建成C-3稠杂环α,β-不饱和酮类目标化合物6a--6r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT... 为发现新的抗肿瘤氟喹诺酮先导化合物,用噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的等排体,进一步与芳香醛发生Claisen缩合构建成C-3稠杂环α,β-不饱和酮类目标化合物6a--6r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞、人胰腺癌Capan-1细胞及人白血病HL60细胞的体外增值抑制活性。结果表明,18个目标化合物对3种实验癌细胞的抗增殖活性均显著高于母体环丙沙星1的活性,其中对Capan-1细胞的活性最强,尤其是苯环带有吸电子羧基(6k、6m)和磺酰胺基(6q、6r)化合物的活性相当于或优于对照抗肿瘤药物阿霉素的活性。以上的结果表明,氟喹诺酮C-3羧基用稠杂环不饱和酮取代有利于提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺 噻唑并三唑 不饱和 抗增殖活性
Stereoselective Synthesis of Sulfonyl-substituted trans-2,3-Dihydrofuran Derivatives via Reaction of Arsonium Ylides with α,β-Unsaturated Ketones
8
作者 CAO Long ZHOU Xiaohong +5 位作者 CHEN Jie ZHANG Hui DENG Hongmei SHAO Min McMILLS Mark C. CAO Weiguo 《高等学校化学研究:英文版》 SCIE CAS CSCD 2014年第4期596-600,共5页
关键词 呋喃衍生物 不饱和 酰基取代 二氢呋喃 立体选择性合成 胂叶立德 反式 反应
A Rapid and Simple Method for Quantitative Aziridination from Aminobrominated Derivatives of Olefins under Solvent-free and Mild Conditions
9
作者 Wei, Junfa Chen, Zhanguo +5 位作者 Gao, Yanni Zhang, Peng Wang, Chuanning Zhao, Pengfei Wang, Yun Shi, Xianying 《中国化学:英文版》 SCIE CAS CSCD 2012年第2期 391-399,共9页
从石蜡的 aminohalogenation 导出的 1,2-vicinal haloamines 的催化脲的 aziridination 被开发了。这个快速、简单的方法被简单地在空中在房间温度磨底层, K2CO3 和脲的催化数量的稳固的混合执行。反应在包括的石蜡的 aminohalogenat... 从石蜡的 aminohalogenation 导出的 1,2-vicinal haloamines 的催化脲的 aziridination 被开发了。这个快速、简单的方法被简单地在空中在房间温度磨底层, K2CO3 和脲的催化数量的稳固的混合执行。反应在包括的石蜡的 aminohalogenated 衍生物的一个大范围为 aziridines 的量的准备提供一个协议,不饱和的酉同类,,不饱和的酉旨和简单石蜡。包含支持 deprotonation 的 H 契约的可能的机制为这反应被建议了。 展开更多
关键词 氮杂环丙烷 衍生物 烯烃 无溶剂 固体混合物 不饱和 不饱和 可能机制
Asymmetric Sequential Aza-Diels-Alder and O-Michael Addition: Efficient Construction of Chiral Hydropyrano[2,3-b]pyridines
10
作者 尹祥 圊清清 +1 位作者 董琳 陈应春 《中国化学:英文版》 SCIE CAS CSCD 2012年第11期2669-2675,共7页
一个不对称的 aza-Diels-Alder 和 O-Michael 增加序列被开发了构造 chiral hydropyrano [2,3-b ] 有好收益和优秀 stereoselectivity 的 pyridine 衍生物,由以拴住到的 N-Ts-1-aza-1,3-butadienes 和脂肪族的醛开始一,不饱和的酉同... 一个不对称的 aza-Diels-Alder 和 O-Michael 增加序列被开发了构造 chiral hydropyrano [2,3-b ] 有好收益和优秀 stereoselectivity 的 pyridine 衍生物,由以拴住到的 N-Ts-1-aza-1,3-butadienes 和脂肪族的醛开始一,不饱和的酉同类主题。双人脚踏车 O-Michael 增加反应经由酸催化作用被完成。 展开更多
关键词 DIELS-ALDER反应 迈克尔加成 吡啶衍生物 非对称 MICHAEL加成反应 手性 立体选择性 不饱和
金配合物催化的吲哚对α ,β-不饱和酮的Friedel.Crafts烷基化反应
11
作者 张艳 朱成建 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第12期2283-2286,共4页
以金-联吡啶配合物作为催化剂高效地实现了吲哚对α ,β-不饱和酮的Friedel—Crafts烷基化反应.反应适用范围广泛,各种取代的α ,β-不饱和酮与吲哚高产率的生成相麻的化合物,底物α ,β-不饱和酮分子中苯环上取代基的电负性对反应... 以金-联吡啶配合物作为催化剂高效地实现了吲哚对α ,β-不饱和酮的Friedel—Crafts烷基化反应.反应适用范围广泛,各种取代的α ,β-不饱和酮与吲哚高产率的生成相麻的化合物,底物α ,β-不饱和酮分子中苯环上取代基的电负性对反应速度及产率没有明显影响.该方法具有反应时间短、产率高、适用范围广泛、后处理方便等优点,扩展了金催化剂在有机反应中的应用. 展开更多
关键词 金配合物 吲哚 FRIEDEL-CRAFTS反应 不饱和
Catalytic conjugate addition of indole toα,β-unsaturated ketones by Co(ClO_4)-2·6H_2O/bis-Schiff base complexes
12
作者 Yong Hai Hui Chun Mei Chen Zheng Feng Xie 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2012年第5期 525-528,共4页
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关键词 共轭加成 不饱和 复合物 吲哚 催化 温和条件 产量高 XRD
Organocatalyzed Highly Efficient Michael Addition of Malonate Derivatives to α,β-Unsaturated Ketones Using Chiral Schiff Bases 预览
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作者 Yonghai Hui Jianzhong Zhang +1 位作者 Wanfu Sun Zhengfeng Xie 《化学与化工:英文版》 2011年第9期 847-853,共7页
关键词 MICHAEL加成 Schiff碱 丙二酸二乙酯 不饱和 手性 衍生物 对映选择性 催化
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Mn(lll)-Mediated Chlorination of Conjugated Ketones
14
作者 刘兴超 王璐 邹建平 《中国化学:英文版》 SCIE CAS CSCD 2011年第10期 2097-2100,共4页
关键词 不饱和 共轭 氯化 介导 有机化合物 温和条件 III
(+)-Tartaric Acid-Catalyzed High Regio- and Stereoselective Aminobromination of Olefins
15
作者 陈战国 魏俊发 +3 位作者 李文丽 王芸 赵朋飞 石先莹 《中国化学:英文版》 SCIE CAS CSCD 2011年第8期1689-1696,共8页
(+)酒石的催化酸的 aminobromination ,不饱和的酉同类,,当没有惰性的气体的保护,氮/卤素在房间温度采购原料,利用 TsNH2/NBS 的不饱和的酉旨和简单石蜡与优秀regio-和 stereoselectivity 完成了附近的 haloamino 产品的好收益(多... (+)酒石的催化酸的 aminobromination ,不饱和的酉同类,,当没有惰性的气体的保护,氮/卤素在房间温度采购原料,利用 TsNH2/NBS 的不饱和的酉旨和简单石蜡与优秀regio-和 stereoselectivity 完成了附近的 haloamino 产品的好收益(多达92%收益),甚至仅仅10%(+)酒石的酸是被使用催化剂。regio- 和立体化学被产品 2b 和 12c 的 X 光检查结构的分析明白地证实。充满电子、缺乏的石蜡在活动显示出重要差别到 aminobromination 反应并且给相反的 regioselectivities。21 个案例被调查了它显示我们的协议有石蜡的一个大范围的优点。另外,催化剂有的优点避免任何危险金属的酒石的酸在产品保留了。 展开更多
关键词 立体选择性 单烯烃 酒石酸 酸催化 X射线结构分析 惰性气体保护 区域选择性 不饱和
A new method for the synthesis of N-substituted pyrroles 预览
16
作者 Hai Xue Tao Ma Lin Wang Gang Liu 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2010年第11期1291-1294,共4页
有主要的胺的 10-bromomethyl-12-oxocalanolide A (2 ) 的意外反应被表明并且学习。必然地,为从 -halo-,-unsaturated 酉同类开始的代替 N 的吡咯的准备的一个新方法被介绍。
关键词 取代吡咯 合成 不饱和 溴甲基
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Gallium trichloride-catalyzed conjugate addition of indole and pyrrole to α, β-unsaturated ketones in aqueous media 预览 被引量:1
17
作者 Rong Xu Jin Chang Ding +2 位作者 Xi An Chen Miao Chang Liu Hua Yue Wu 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2009年第6期676-679,共4页
<正>Michael addition of indole and pyrrole to a variety ofα,β-unsaturated ketones was efficiently promoted by a catalytic amount of GaCl_3 in aqueous media to afford the corresponding products in good to excel... <正>Michael addition of indole and pyrrole to a variety ofα,β-unsaturated ketones was efficiently promoted by a catalytic amount of GaCl_3 in aqueous media to afford the corresponding products in good to excellent yields. 展开更多
关键词 不饱和 水介质 共轭加成 三氯化镓 吡咯 吲哚 催化 MICHAEL加成
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A new method for introduction ω-side chain of prostanoid using Barton radical reaction 预览
18
作者 Yi Hua Zeng Guang Dian Han 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2009年第3期253-255,共3页
<正>A new method for introductionω-/side chain of prostanoid was described in this note.Starting from acid chloride(3),via Barton radical reaction,a transα,β-unsaturated ketone sython was introduced.
关键词 自由基反应 前列腺素 巴顿 侧链 不饱和 酰氯
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Stereoselective cycloaddition of N-acyliminium cations with α,β-unsaturated ketones and esters 预览
19
作者 Ling Feng Qian Yue Hua Zhou Wei Zhang 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2009年第7期805-808,共4页
<正>The cycloaddition of N-acyliminium cations with some deactivated alkenes such asα,β-unsaturate ketones and esters has been investigated.In most cases,the N-acyliminium cations produced from 3-hydroxy-2-ary... <正>The cycloaddition of N-acyliminium cations with some deactivated alkenes such asα,β-unsaturate ketones and esters has been investigated.In most cases,the N-acyliminium cations produced from 3-hydroxy-2-arylisoindol-1-ones in the presence of BF_3·OEt_2 could be reacted withα,β-unsaturated ketones and esters to afford stereoselectively the cycloaddition products 6-acylisoindolo[2,1-a] quinolin-11-ones in moderate to high yields. 展开更多
关键词 不饱和 阳离子 体环 中国化学会 环加成 烯烃 喹啉
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Nitrosonium (NO^+) catalyzed Michael addition of indoles to unsaturated enones 预览
20
作者 Guai Li Wu Long Min Wu 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2008年第1期 55-58,共4页
吲哚到的有效迈克尔增加在不饱和例如 chalcones 和β - nitrostyrenes,在乙醇醚面对 nitrosonium tetrafluoroborate 的催化数量被完成。
关键词 吲哚 查耳 催化加成反应 亚硝基 不饱和
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