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马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选 被引量:2
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作者 於滔 丰伟 刘意 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第3期229-233,共5页
目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)... 目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF〉月桂氮芯卓酮(氮酮)〉丙二醇〉薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。 展开更多
关键词 马钱子 巴布 皮吸收
手性薄荷醇酯衍生物对美托洛尔经皮促渗透作用的考察
2
作者 王天涯 王春艳 +2 位作者 李杨 赵利刚 韩刚 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期163-169,共7页
目的 考察在肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中,合成得到的手性薄荷醇酯衍生物对美托洛尔(metoprolol,META)渗透行为的影响。方法 采用卧式双室扩散池,进行离体兔皮的体外经皮渗透试验。结果 分别... 目的 考察在肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中,合成得到的手性薄荷醇酯衍生物对美托洛尔(metoprolol,META)渗透行为的影响。方法 采用卧式双室扩散池,进行离体兔皮的体外经皮渗透试验。结果 分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇庚酸酯(l-M-HEP,d-M-HEP)、薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC,d-M-DEC)、薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD,d-M-DOD)、薄荷醇十四酸酯(l-M-TET,d-MTET)、薄荷醇油酸酯(l-M-OA,d-M-OA)及薄荷醇硬脂酸酯(l-M-STE,d-M-STE)。在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统中,只有癸酸薄荷醇酯(l-M-DEC,d-M-DEC)和月桂酸薄荷醇酯(l-M-DOD、d-M-DOD)对META有显著的促透作用(P〈0.05);而制成压敏胶型贴剂后,手性薄荷醇酯衍生物对META促透作用排序:l-M-DEC〉d-M-DOD≈l-M-DOD〉d-M-DOD。结论 手性薄荷醇酯衍生物作为促透剂(penetration enhancers,PE)在不同系统对META的促透能力不同。 展开更多
关键词 手性薄荷醇酯衍生物 美托洛尔碱 经皮渗
手性薄荷醇酯衍生物对氟比洛芬经皮促渗透作用的考察
3
作者 李杨 赵利刚 刘春艳 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第7期962-967,共6页
分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD)。采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的... 分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD)。采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的手性薄荷醇酯衍生物在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对氟比洛芬(1)渗透行为的影响。结果表明在IPM系统中,各促透剂在浓度3%时对1均有显著的促透作用(Pl-MDOD〉d-M-DEC〉l-M-DEC〉d-薄荷醇〉l-薄荷醇。结果显示,手性薄荷醇酯衍生物在IPM系统和压敏胶贴剂系统中对1均有良好的促透作用。 展开更多
关键词 手性薄荷醇酯衍生物 氟比洛芬 体外渗 压敏胶分散型贴
厚朴酚与和厚朴酚透皮吸收的差异性 预览
4
作者 张瑞涛 吴振刚 +3 位作者 赵军 张旸 刘雪英 王庆伟 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第6期654-658,共5页
目的研究同分异构体厚朴酚与和厚朴酚在不同促透剂条件下渗透动力学参数的差异性。方法以体外大鼠腹部皮肤作为透皮屏障,改良Franz扩散池法,乙醇-0.9%氯化钠溶液(30∶70)作为透皮吸收体系接收液,不同浓度薄荷醇、月桂氮酮、二乙二... 目的研究同分异构体厚朴酚与和厚朴酚在不同促透剂条件下渗透动力学参数的差异性。方法以体外大鼠腹部皮肤作为透皮屏障,改良Franz扩散池法,乙醇-0.9%氯化钠溶液(30∶70)作为透皮吸收体系接收液,不同浓度薄荷醇、月桂氮酮、二乙二醇单乙基醚(Transcutol.P)作为促透剂,反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定接收液中厚朴酚与和厚朴酚浓度。结果厚朴酚与和厚朴酚在不同促透剂的作用下具有显著性差异。以月桂氮酮为促透剂,厚朴酚比和厚朴酚的透皮性能较好;薄荷醇对厚朴酚与和厚朴酚具有较为相似的促透作用;促透剂Transcutol.P对厚朴酚具有明显的抑制作用,对和厚朴酚具有较强的促透作用。结论在不同促透剂的作用下,同分异构体厚朴酚与和厚朴酚具有显著的透皮差异性,可能与两者分子结构有关。 展开更多
关键词 同分异构体 厚朴酚 和厚朴酚 月桂氮酮 薄荷醇 二乙二醇单乙基醚
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冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究 被引量:2
5
作者 高学成 仝燕 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第7期1338-1343,共6页
该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电... 该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。 展开更多
关键词 冬青油 皮吸收 经皮机制
运用综合主成分分析法评价几种促透剂的促透效果 预览 被引量:1
6
作者 武珊羽 冯瑶宁 王晖 《广东药科大学学报》 CAS 2017年第2期153-157,共5页
目的 考察综合主成分分析法评价促透剂的促透效果的可行性。方法 通过研究氮酮、薄荷醇、冰片促透剂对模型药物盐酸苯海拉明在离体家兔背部皮肤上的透皮行为的影响,计算透皮速率、增渗倍数、滞后时间、累积透过量,运用主成分分析法对以... 目的 考察综合主成分分析法评价促透剂的促透效果的可行性。方法 通过研究氮酮、薄荷醇、冰片促透剂对模型药物盐酸苯海拉明在离体家兔背部皮肤上的透皮行为的影响,计算透皮速率、增渗倍数、滞后时间、累积透过量,运用主成分分析法对以上几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果 薄荷醇、氮酮加冰片、薄荷醇加冰片对盐酸苯海拉明都有促透作用,且作用依次递进;薄荷醇、冰片、氮酮加薄荷醇、薄荷醇加冰片、氮酮、氮酮加冰片对盐酸苯海拉明的储库效应都有影响,且影响依次递进。结论综合主成分分析法可客观地评价促透剂的促透效果。 展开更多
关键词 皮吸收 主成分分析法
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含不同促透剂的硝苯地平纳米乳的体外透皮吸收特性研究 被引量:1
7
作者 郭咸希 何文 +1 位作者 吴文英 吕云鹤 《中国药师》 CAS 2017年第12期2156-2159,共4页
目的:研究含有不同促透剂的硝苯地平纳米乳(NFNE)的体外透皮吸收特性,为硝苯地平透皮制剂研发奠定基础。方法:采用Franz扩散池法,在硝苯地平纳米乳中添加油溶性的氮酮、油酸或者水溶性的季铵化程度不同的N-三甲基壳聚糖(TMC20、TM... 目的:研究含有不同促透剂的硝苯地平纳米乳(NFNE)的体外透皮吸收特性,为硝苯地平透皮制剂研发奠定基础。方法:采用Franz扩散池法,在硝苯地平纳米乳中添加油溶性的氮酮、油酸或者水溶性的季铵化程度不同的N-三甲基壳聚糖(TMC20、TMC40、TMC60)作为促透剂,考察其体外透皮特性。结果:硝苯地平纳米乳体外透皮效果优于硝苯地平(NF)。各促透剂对NFNE的促透效果顺序依次为:氮酮〉油酸〉TMC60〉TMC40〉TMC20,而水溶性促透剂起效较快。结论:硝苯地平纳米乳中脂溶性促透剂促透效果强,而水溶性促透剂起效较快。 展开更多
关键词 硝苯地平纳米乳 体外 N-三甲基壳聚糖
不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响 预览
8
作者 马宏达 吴琼 +3 位作者 崔亚玲 郭晓欢 李想 侯明晓 《临床军医杂志》 CAS 2017年第8期771-775,共5页
目的 探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮... 目的 探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果 肌醇烟酸酯在0.5-25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏〉含3%IPM的乳膏〉含3%NMP的乳膏〉未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮〉5%氮酮〉1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。 展开更多
关键词 肝素钠肌醇烟酸酯乳膏 肌醇烟酸酯 皮吸收 累积渗 高效液相色谱法
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高良姜素的体外透皮吸收特性研究 预览 被引量:1
9
作者 霍仕霞 高莉 +2 位作者 彭晓明 温季轩 闫明 《中国药房》 北大核心 2017年第19期2631-2634,共4页
目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响,为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量。以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指... 目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响,为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量。以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指标,考察接收液[20%、40%聚乙二醇400(PEG400)溶液和30%乙醇溶液]、转速(200、300、400 r/min)对高良姜素在小鼠完整皮肤中吸收的影响,考察氮酮(1%、3%、5%)、丙二醇(10%、20%、40%)单用或者联用对其促透作用。同时,考察高良姜素在大鼠和小鼠的完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的透过特性。结果:以接收液为40%PEG400溶液、转速为300 r/min、5%氮酮单用时,高良姜素在小鼠完整皮肤中的透过性最好,J为3.257 0μg/(cm^2·h)。小鼠完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的J分别为2.7199、34.016、33.874μg/(cm^2·h),大鼠3种皮肤的J分别为0.499 6、9.512 4、17.406μg/(cm^2·h)。结论:高良姜素可以透过小鼠和大鼠的完整皮肤,但是透过量远低于去角质层皮肤和真皮层皮肤。 展开更多
关键词 高良姜素 皮吸收 完整皮肤 去角质层皮肤 真皮层皮肤
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罗格列酮透皮贴剂的制备及处方优化 被引量:1
10
作者 牟健 陈艳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期60-62,共3页
考察了3 种促透剂( 油酸、1,2- 丙二醇和月桂氮[艹卓]酮) 在浓度为3%和5%时对罗格列酮透过小鼠离体皮肤的影响。结果显示,5%月桂氮[艹卓]酮对罗格列酮的促透效果最佳。以贴剂黏性和透皮速率(Js) 为主要指标,通过正交设计优化... 考察了3 种促透剂( 油酸、1,2- 丙二醇和月桂氮[艹卓]酮) 在浓度为3%和5%时对罗格列酮透过小鼠离体皮肤的影响。结果显示,5%月桂氮[艹卓]酮对罗格列酮的促透效果最佳。以贴剂黏性和透皮速率(Js) 为主要指标,通过正交设计优化了罗格列酮透皮贴剂的处方基质。结果所得优化处方中压敏胶( 聚丙烯酸酯Eudragit E100) ∶增塑剂( 琥珀酸) ∶交联剂( 癸二酸二丁酯) 的质量比为8 ∶ 3 ∶ 1,增黏剂聚乙二醇400 含量为20%。3 批优化贴剂的黏性和经皮渗透性均无显著性差异,Js 分别为26.38、25.73 和25.23 μg·cm-2·h-1。 展开更多
关键词 罗格列酮 皮贴 处方优化
中药经皮给药制剂中促透剂的研究进展 预览 被引量:7
11
作者 陈慧芳 吴其国 胡叶青 《广西中医药大学学报》 2017年第1期69-72,共4页
中药经皮给药制剂是指采用适宜的方法和基质将中药制成专供外用的剂型,通过皮肤吸收进入体循环或作用于皮肤局部产生药效,及通过经穴效应发挥药效,达到相应治疗目的。经皮给药系统发挥疗效的一个最大障碍就是皮肤,为了克服皮肤障碍,增... 中药经皮给药制剂是指采用适宜的方法和基质将中药制成专供外用的剂型,通过皮肤吸收进入体循环或作用于皮肤局部产生药效,及通过经穴效应发挥药效,达到相应治疗目的。经皮给药系统发挥疗效的一个最大障碍就是皮肤,为了克服皮肤障碍,增加药物疗效,医药工作者们越来越重视促渗透技术的研究,促透剂逐渐成为经皮给药制剂的主要组成部分。 展开更多
关键词 中药 经皮给药 进展
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基于微透析技术的花椒挥发油在体经皮促透作用研究 被引量:1
12
作者 兰颐 杨琳 +4 位作者 史大勇 王英新 吴学萍 谢璇 吴清 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第14期2676-2682,共7页
该文拟采用经皮微透析技术测定花椒挥发油对不同脂溶性中药成分皮肤药动学行为的影响,评价其在体经皮促透特征。选择川芎嗪和葛根素作为亲脂性和亲水性模型药物,采用浓差法考察微透析探针体外回收率与传递率,采用反向渗析法测定药物探... 该文拟采用经皮微透析技术测定花椒挥发油对不同脂溶性中药成分皮肤药动学行为的影响,评价其在体经皮促透特征。选择川芎嗪和葛根素作为亲脂性和亲水性模型药物,采用浓差法考察微透析探针体外回收率与传递率,采用反向渗析法测定药物探针在体回收率;以常用化学促透剂氮酮为阳性对照,测定不同浓度花椒挥发油对川芎嗪和葛根素的皮肤药动学行力影响。结果显示,2种模型药物探针回收率与传递率相等,药物在渗析膜间无相互作用,川芎嗪和葛根素的在体相对回收率分别为59.17%,19.85%。在体经皮试验表明花椒挥发油对川芎嗪具良好促透效果,且呈浓度依赖性关系,5%花椒挥发油的在体促透倍数(ER)为98.64,比氮酮最佳浓度的促透效果更好(3%氮酮,ER=89.11);同时,花椒挥发油也可显著增加葛根素的在体经皮吸收,也表现出浓度依赖性关系。因此,该研究进一步证实花椒挥发油作为经皮促透剂的良好促透性能,为其在中药外用制剂中的应用提供了数据支持。 展开更多
关键词 花椒挥发油 在体经皮吸收 反向渗析法
右哌甲酯贴剂体外透皮特性的考察 被引量:4
13
作者 张成豪 罗华菲 +2 位作者 林国钡 武余波 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期424-429,共6页
建立了HPLC法测定体外透皮接收液中的右哌甲酯浓度。分别考察了右哌甲酯在不同p H值介质中的稳定性和饱和溶解度。结果表明,以p H 4.5磷酸盐缓冲液为接收介质时,右哌甲酯在48 h内仅降解0.17%,且满足漏槽条件。进一步考察了不同种属皮肤... 建立了HPLC法测定体外透皮接收液中的右哌甲酯浓度。分别考察了右哌甲酯在不同p H值介质中的稳定性和饱和溶解度。结果表明,以p H 4.5磷酸盐缓冲液为接收介质时,右哌甲酯在48 h内仅降解0.17%,且满足漏槽条件。进一步考察了不同种属皮肤和不同种类促透剂对贴剂中右哌甲酯体外透皮特性的影响。结果表明,使用大鼠和裸鼠皮肤为屏障时,9 h已有70%的药物透过,因此选用最难透过的巴马香猪皮肤;1,3-丙二醇、油酸、月桂氮酮、聚乙二醇400和N-甲基吡咯烷酮在5%浓度下均能略增强右哌甲酯的渗透性,但均无显著差异(P〉0.05),而薄荷醇呈现出阻碍右哌甲酯渗透的作用。 展开更多
关键词 右哌甲酯 皮贴 体外
薄荷醇对不同logP值中药有效成分经皮吸收的促透研究 被引量:8
14
作者 王景雁 兰颐 +6 位作者 林红梅 赵博琛 刘艳 茹庆国 于竞新 王逸飞 吴清 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期202-209,共8页
目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同log P值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律。方法:选择系列不同log P值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,log P=3.85)、川芎嗪(... 目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同log P值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律。方法:选择系列不同log P值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,log P=3.85)、川芎嗪(TMP,log P=2.34)、阿魏酸(FA,log P=1.26)、葛根素(PR,log P=-0.35)和京尼平苷(GP,log P=-1.01),采用体外透皮试验测定不同浓度薄荷醇对各模型药物的经皮促透作用,并根据药物log P值与其对应促透倍数建立相关性,总结并推测薄荷醇对复杂中药有效成分的经皮促透特征和规律。结果:1%浓度薄荷醇对系列模型药物未表现出明显的经皮促透作用。但是,当其应用浓度达到3%时,薄荷醇可显著促进不同log P值有效成分的经皮吸收,经皮促透效果较为明显,且呈浓度依赖性。相关性分析结果显示,在薄荷醇作用下,药物log P值与其对应促透倍数对数值呈良好负线性关系。同时,当药物log P值低于一定值(估计log P值约为-1--0.5)后,其促透倍数开始表现出下降趋势。结论:适宜浓度的薄荷醇可有效促进不同log P值有效成分的经皮吸收,而对log P值较低的成分,其经皮促透效率更高。 展开更多
关键词 薄荷醇 经皮吸收 亲脂性 规律
应用秩和比法综合评价几种促透剂的效果 预览 被引量:1
15
作者 恽昊 肖海容 +2 位作者 邓春燕 王爱娟 王晖 《广东药学院学报》 CAS 2016年第1期61-65,共5页
目的探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法研究1%冰片、1%氮酮、1%薄荷醇、1%冰片+1%氮酮、1%薄荷醇+1%氮酮和1%冰片+1%氮酮+1%薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮... 目的探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法研究1%冰片、1%氮酮、1%薄荷醇、1%冰片+1%氮酮、1%薄荷醇+1%氮酮和1%冰片+1%氮酮+1%薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮肤进行透皮实验,计算滞后时间、渗透系数、稳态流量和增渗倍数,利用秩和比法的RSR值综合评价促透效果。结果 1%冰片+1%氮酮+1%薄荷醇和1%薄荷醇+1%氮酮组对双氯芬酸钠的促透效果最好,1%冰片+1%氮酮、1%薄荷醇和1%氮酮次之,1%冰片最差。结论基于RSR值的秩和比法可作为促透剂科学、客观评价的一种新方法。 展开更多
关键词 秩和比法 效果
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基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收 被引量:2
16
作者 郭源源 许楚鹏 +3 位作者 聂霞 熊桂斌 李洋 王晖 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第15期1282-1286,共5页
目的:探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增... 目的:探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果:对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为:1%薄荷醇、1%月桂氮芯卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论:基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。 展开更多
关键词 熵权 TOPSIS 效果 综合评价
加权Topsis法评价在促透剂促透效果评价中的应用 预览 被引量:3
17
作者 邓春燕 刘汉波 王晖 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第4期412-416,共5页
目的:为增加促透剂多指标评价的客观性,探讨加权Topsis法在促透剂促透效果综合评价中的可行性。方法:取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1%扑热息痛,接收液为生理盐水。随机分为7组,A组不加促透剂,B组含1%氮... 目的:为增加促透剂多指标评价的客观性,探讨加权Topsis法在促透剂促透效果综合评价中的可行性。方法:取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1%扑热息痛,接收液为生理盐水。随机分为7组,A组不加促透剂,B组含1%氮酮,C组含1%薄荷醇,D组含1%艾纳香油,E组含1%氮酮+1%薄荷醇,F组含1%氮酮+1%艾纳香油,G组含1%薄荷醇+1%艾纳香油。分别在2、4、8、12和24 h时间取样测定吸光度,选取渗透系数(K_p)、滞留时间(T_(lag))、稳态流量(J_(ss))和增渗倍数(ER)4个评价指标,采用加权TOPSIS法对促透剂的促透效果进行综合评价。结果:对扑热息痛的促透作用,几种促透剂的促透效果依次为1%薄荷醇〉1%艾纳香油〉1%氮酮+1%薄荷醇〉1%氮酮〉1%氮酮+1%艾纳香油〉空白组〉1%薄荷醇+1%艾纳香油;其中最优的是1%薄荷醇,最差的是1%薄荷醇+1%艾纳香油。结论:加权TOPSIS法适宜在促透剂的综合评价中推广应用。 展开更多
关键词 扑热息痛 皮吸收 加权TOPSIS法
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氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究 被引量:6
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作者 王景雁 兰颐 +4 位作者 茹庆国 王逸飞 刘艳 于竞新 吴清 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期155-161,共7页
目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮... 目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。 展开更多
关键词 氮酮 不同亲脂性中药有效成分 经皮吸收
不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响 预览 被引量:4
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作者 党学良 赵军 +2 位作者 李晰 苏静妹 王庆伟 《医药导报》 CAS 2016年第10期1050-1054,共5页
目的 研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响。方法 采用改良的 Franz 扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9%氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(... 目的 研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响。方法 采用改良的 Franz 扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9%氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂。结果 氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1%和3%时显示促透作用,但浓度增加到5%时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1%冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用。结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5%氮酮效果最佳。 展开更多
关键词 Ex—RAD凝胶 辐射保护 氮酮 薄荷醇 冰片 麝香酮
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运用熵权模糊综合评判模型评价几种促透剂的作用效果 被引量:1
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作者 段为彬 王晖 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1-5,共5页
目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行... 目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行透皮试验。采用HPLC测定接收液中双氯芬酸钠含量,流动相甲醇-水-冰乙酸(80∶20∶0.5),检测波长276 nm,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用熵权模糊综合评判模型对各促透剂的作用进行评价。结果:各组促透剂对双氯芬酸钠均有不同效果的促透作用,其中氮酮、薄荷醇和冰片表现为优,最大隶属度分别为0.761 1,0.582 1和0.495 4;陈皮挥发油和桉叶油表现为良,最大隶属度分别为0.454 2和0.480 9。结论:熵权模糊综合评判模型可对中药促透剂的促透效果进行客观、清晰的评价。 展开更多
关键词 熵权模糊评判模型 离体试验 经皮给药 双氯芬酸钠 陈皮
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