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16种中药水提物和醇提物对黄嘌呤氧化酶的抑制作用
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作者 方天仪 李曼曼 +3 位作者 丁雪东 荣雪路 李锦春 吴金节 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第7期112-115,共4页
为了筛选治疗禽痛风病的中药,试验对 16 种中药进行了水提和醇提,并检测提取物对黄嘌呤氧化酶( XOD)活性的体外抑制作用,采用紫外分光光度法确定反应体系的检测波长、酶浓度、检测时间,并检测同一水提和醇提条件下的 16 种中药提取物对 ... 为了筛选治疗禽痛风病的中药,试验对 16 种中药进行了水提和醇提,并检测提取物对黄嘌呤氧化酶( XOD)活性的体外抑制作用,采用紫外分光光度法确定反应体系的检测波长、酶浓度、检测时间,并检测同一水提和醇提条件下的 16 种中药提取物对 XOD 的抑制率,测定每种中药的半数抑制浓度( IC50 )。结果表明:检测波长为 292 nm,酶浓度为 34. 0 μg /mL,检测时间为第 1,2,3,4,5,6,7,8,9,10 分钟;同一种中药的水提物和醇提物对 XOD 的抑制作用存在一定差异;中药水提物中抑制效果较好的有黄柏、土茯苓、槐花、高良姜、山慈菇,其 IC50分别为 12. 60,15. 98,19. 66,29. 65,31. 68 mg /mL;中药醇提物中抑制效果较好的有土茯苓、瞿麦、槐花、牛膝、山慈菇,其 IC50 分别为 14. 89,16. 99,23. 44,29. 48,29. 61 mg /mL。说明同一种中药水提物和醇提物对 XOD 抑制作用存在一定差异。 展开更多
关键词 中药 黄嘌呤氧化酶 抑制作用 抑制 半数抑制浓度 水提物 醇提物
淫羊藿苷元对临床重要药物转运体抑制作用研究
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作者 武卫党 慈小燕 +7 位作者 魏滋鸿 张星艳 李薇 王泽 金明吉 孟坤 刘昌孝 伊秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期986-991,共6页
目的研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元(0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00μmol/L)对h OAT1介... 目的研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元(0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00μmol/L)对h OAT1介导的放射性同位素标记底物^14C-对氨基马尿酸(^14C-PAH)、h OAT3介导的3H-硫酸雌酮铵(^3H-ES)、h OATP1B1介导的^3H-ES、h OATP1B3介导的3H-雌二醇葡糖苷酸(^3H-EG)、hOCT1介导的^14C-溴化四乙胺(^14C-TEA)、hOCT2介导的^14C-TEA、h BCRP介导的^3H-ES、MDR1介导的^3H-地高辛(3H-Digoxin)、以及h BSEP介导的3H-牛黄胆酸盐(3H-TCA)转运活性的影响,计算淫羊藿苷元对不同转运蛋白的抑制作用的半数抑制浓度(IC50)。结果与对照组比较,淫羊藿苷元0.3-10μmol/L浓度对OAT3转运活性发挥显著抑制作用(P〈0.05),0.1-10μmol/L对P-gp有显著抑制作用;1-10μmol/L浓度对OATP1B3和BCRP转运活性有显著抑制作用(P〈0.05);3-10μmol/L浓度对和OATP1B1转运活性有显著抑制作用(P〈0.05);对OAT3和BCRP转运活性的IC50分别为4.97和8.15μmol/L;对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp的IC50均大于10μmol/L,对OAT1、OCT1和BSEP转运活性无明显影响。结论淫羊藿苷元对药物转运体OAT3和BCRP的抑制作用相对较强,对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp也具有一定的抑制作用,对OAT1、OCT1和BSEP无显著抑制作用。 展开更多
关键词 药物转运体 淫羊藿苷元 同位素标记 抑制作用 半数抑制浓度
瓜蒌皮注射液对人肝微粒体CYP450酶4种亚型的影响
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作者 邹凯杰 石壬伟 +2 位作者 袁传顺 陆再华 罗立波 《现代药物与临床》 CAS 2018年第11期2769-2775,共7页
目的研究瓜蒌皮注射液对人肝细胞色素P450(CYP450)酶4种亚型CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的体外抑制作用。方法瓜蒌皮注射液8个不同浓度(2%、1%、0.2%、0.05%、0.01%、0.005%、0.002%、0.000 5%)的工作液分别与4种CYP450酶亚型... 目的研究瓜蒌皮注射液对人肝细胞色素P450(CYP450)酶4种亚型CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的体外抑制作用。方法瓜蒌皮注射液8个不同浓度(2%、1%、0.2%、0.05%、0.01%、0.005%、0.002%、0.000 5%)的工作液分别与4种CYP450酶亚型的探针底物混合,即非那西丁(CYP1A2)、安非他酮(CYP2B6)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6),用维拉帕米作为内标,在人肝微粒体中孵育,采用高效液相色谱法检测4种探针底物的剩余浓度,计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果瓜蒌皮注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的IC_(50)值均大于临床常用量。结论正常用量下,瓜蒌皮注射液对人CYP450酶的4亚型无明显影响。 展开更多
关键词 瓜蒌皮注射液 细胞色素P450 人肝微粒体 半数抑制浓度
黄芪注射液对肺癌A549细胞增殖的影响 预览
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作者 吴忧 莫书荣 张鑫 《现代医药卫生》 2018年第5期713-715,共3页
目的观察人肺癌A549细胞形态,探讨黄芪注射液对人肺癌A549细胞形态和增殖的影响。方法以体外培养的人肺癌A549细胞为研究对象,倒置显微镜观察细胞形态;采用活细胞计数试剂盒(CCK?8)法检测黄芪注射液对A549细胞增殖的影响;采用改良寇氏... 目的观察人肺癌A549细胞形态,探讨黄芪注射液对人肺癌A549细胞形态和增殖的影响。方法以体外培养的人肺癌A549细胞为研究对象,倒置显微镜观察细胞形态;采用活细胞计数试剂盒(CCK?8)法检测黄芪注射液对A549细胞增殖的影响;采用改良寇氏法计算黄芪注射液作用A549细胞的半数抑制浓度(IC50)。结果黄芪注射液作用A549细胞24、48h时,100、200、400mg/mL黄芪注射液组对其均有促生长的作用,但随着浓度的增加而减弱,600、800mg/mL黄芪注射液组对细胞有抑制作用;作用72h后,400mg/mL黄芪注射液组不再具有促细胞生长作用,600、800mg/mL黄芪注射液组的抑制作用增强。改良寇氏法计算24、48、72h的IC50分别为776、851、616mg/mL。结论低浓度的黄芪注射液在短时间内对A549细胞有促生长的作用,达到一定作用时间后,浓度越高对A549细胞的抑制作用越明显。 展开更多
关键词 黄芪 注射剂 肺肿瘤 半数抑制浓度
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睾丸孤核受体4通过调控微小RNA-145影响前列腺癌DUl45细胞对多西他赛的敏感性
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作者 高跃 朱进 +2 位作者 阳东荣 薛波新 单玉喜 《中华实验外科杂志》 CSCD 北大核心 2018年第9期1623-1625,共3页
目的观察睾丸孤核受体4(TR4)是否通过调控微小RNA-145(miR-145)表达影响及前列腺癌DUl45细胞对多西他赛的敏感性。方法在DUl45细胞中,过表达或抑制TR4的表达,检测miR-145变化;采用荧光素酶报告实验检测TR4对miR-145启动子活性的... 目的观察睾丸孤核受体4(TR4)是否通过调控微小RNA-145(miR-145)表达影响及前列腺癌DUl45细胞对多西他赛的敏感性。方法在DUl45细胞中,过表达或抑制TR4的表达,检测miR-145变化;采用荧光素酶报告实验检测TR4对miR-145启动子活性的影响;分别或联合抑制DUl45细胞中TR4、miR-145的表达,加入不同浓度多西他赛作用48h,以细胞增殖/毒性检测法(CCK-8法)检测DUl45细胞增殖活性,计算其半数抑制浓度(IC50)。结果TR4过表达后,miR-145表达降低(P=0.001),而TR4被抑制后,miR-145表达升高(P=0.007);下调TR4后,miR-145启动子的荧光素酶活性较对照组高(P=0.016);CCK-8检测结果显示,抑制TR4后,DUl45细胞对多西他赛的敏感性增加,其48h的IC50值为2.602μg/ml,而对照组的IC50为5.397μg/ml(P=0.001);抑制miR-145后,DUl45细胞对多西他赛敏感性下降,其48h的IC50为6.179μg/ml,而对照组的IC50为3.549μg/ml,两者差异有统计学意义(P=0.001);同时抑制TR4和miR-145表达的DUl45细胞的IC50为4.578tLg/ml,和对照组(IC50为4.122μg/m1)比较,两者差异无统计学意义(P=0.123)。结论TR4通过调控miR-145的活性影响前列腺癌DUl45细胞对多西他赛的敏感·性。 展开更多
关键词 前列腺癌 睾丸孤核受体4 微小RNA-145 化疗 半数抑制浓度
美洲商陆致中国仓鼠肺细胞染色体畸变实验研究 预览
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作者 于蒙 程泽星 《实用临床医药杂志》 CAS 2018年第23期1-5,9共6页
目的探讨美洲商陆对中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体的畸变作用。方法四唑盐(MTT)比色法(吸光度490nm)测定美洲商陆抑制50%CHL细胞生长的浓度(IC50)。确定IC50为染色体畸变试验CHL细胞暴露于受试物的高剂量组,下设100.0、40.0、8.0、1.6μg/m... 目的探讨美洲商陆对中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体的畸变作用。方法四唑盐(MTT)比色法(吸光度490nm)测定美洲商陆抑制50%CHL细胞生长的浓度(IC50)。确定IC50为染色体畸变试验CHL细胞暴露于受试物的高剂量组,下设100.0、40.0、8.0、1.6μg/mL共4个剂量组,按常规方法进行CHL细胞染色体畸变试验。在加入与不加入代谢活化系统的条件下,观察CHL细胞暴露于受试物6、24h CHL细胞染色体数目及结构的变化,进行染色体畸变分析。结果在加入与不加入代谢活化系统的条件下,CHL细胞暴露于受试物6、24h,美洲商陆的终浓度在200.0~1.6μg/mL,CHL细胞染色体畸变率与溶剂对照组(灭菌水和二甲基亚砜)相比无显著差异(P>0.05);与阳性对照组相比,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在本试验条件下,美洲商陆不诱发中国仓鼠肺细胞染色体结构畸变。 展开更多
关键词 美洲商陆 肺细胞 半数抑制浓度 染色体畸变 吸光度
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霜桑叶提取物对胰脂肪酶活性抑制作用的研究 被引量:5
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作者 张丹 姚正颖 +2 位作者 侯北伟 张卫明 孙力军 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期52-56,共5页
为发掘霜桑叶中的活性成分,采用分光光度法测定霜桑叶的不同极性提取物对胰脂肪酶的抑制活性;通过酶反应动力学方法确定正己烷提取物对胰脂肪酶的抑制类型,并考察其经人工肠液模拟消化后对胰脂肪酶抑制效果的影响。结果表明,霜桑叶... 为发掘霜桑叶中的活性成分,采用分光光度法测定霜桑叶的不同极性提取物对胰脂肪酶的抑制活性;通过酶反应动力学方法确定正己烷提取物对胰脂肪酶的抑制类型,并考察其经人工肠液模拟消化后对胰脂肪酶抑制效果的影响。结果表明,霜桑叶提取物中对胰脂肪酶的抑制活性由强到弱依次是正己烷提取物(半数抑制浓度IC50=1.14mg/mL)〉二氯甲烷提取物(IC50=8.51mg/mL)〉乙酸乙酯提取部位(IC50=13.60mg/mL)。正己烷提取物对胰脂肪酶的作用类型为非竞争性抑制。体外模拟消化后,正己烷提取物对胰脂肪酶仍有较强的抑制效果,而且抑制率随浓度的升高而增大。由此可见,霜桑叶的正己烷提取物可作为良好的胰脂肪酶抑制剂,具有调节脂质代谢的潜在功效。本研究为进一步以霜桑叶为原料开发降脂、减肥的功能性食品提供了理论依据。 展开更多
关键词 霜桑叶 胰脂肪酶 半数抑制浓度 非竞争性抑制
香水莲花提取物对胰脂肪酶活性的抑制作用 被引量:4
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作者 张丹 姚正颖 +2 位作者 侯北伟 张卫明 孙力军 《食品科技》 CAS 北大核心 2017年第3期227-231,共5页
采用96微孔板法测定香水莲花整花、雄蕊、花瓣、花托醇提物以及雄蕊不同极性部位提取物对胰脂肪酶的抑制活性;通过酶反应动力学方法确定雄蕊乙酸乙酯提取物对胰脂肪酶的抑制类型,并考察其在人工模拟消化肠液中对胰脂肪酶抑制效果的影响... 采用96微孔板法测定香水莲花整花、雄蕊、花瓣、花托醇提物以及雄蕊不同极性部位提取物对胰脂肪酶的抑制活性;通过酶反应动力学方法确定雄蕊乙酸乙酯提取物对胰脂肪酶的抑制类型,并考察其在人工模拟消化肠液中对胰脂肪酶抑制效果的影响。结果表明,香水莲花各部位的醇提物对胰脂肪酶都具有一定的抑制作用,雄蕊醇提物的抑制作用最强。雄蕊不同极性部位提取物对胰脂肪酶的抑制活性由强到弱依次是乙酸乙酯提取物(半数抑制浓度IC(50)=5.64mg/mL)〉二氯甲烷提取物(IC(50)=8.75 mg/mL)〉正己烷提取物(IC(50)=11.80 mg/mL)〉正丁醇提取物(IC(50)=22.47 mg/mL)。乙酸乙酯提取物对胰脂肪酶的作用类型为非竞争性抑制;经体外模拟消化后,对胰脂肪酶仍有较强的抑制效果,而且抑制率随浓度的升高而增大。因此,香水莲花提取物是一种具有胰脂肪酶抑制活性的优良植物源原料,可用于降脂功能性产品的开发。 展开更多
关键词 香水莲花 雄蕊 胰脂肪酶 半数抑制浓度 非竞争性抑制
翁布中酚性化合物体外抗氧化活性的研究 被引量:1
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作者 张倩茹 曾阳 +2 位作者 孙玉侠 余涛 喇晓琴 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期34-36,共3页
目的 研究藏药翁布中13种酚性化合物的体外抗氧化活性。方法 采用DPPH自由基清除活性试验、FRAP法、ABTS法和酪氨酸酶活性抑制法评价13种酚性化合物的自由基清除能力及抗氧化活性。结果 没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸清除DPPH自... 目的 研究藏药翁布中13种酚性化合物的体外抗氧化活性。方法 采用DPPH自由基清除活性试验、FRAP法、ABTS法和酪氨酸酶活性抑制法评价13种酚性化合物的自由基清除能力及抗氧化活性。结果 没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸清除DPPH自由基的半数抑制浓度(IC50)低于维生素C;FRAP法测定结果中,化合物阿魏酸、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸的总抗氧化值均高于阳性对照Trolox;ABTS法测定结果中,化合物阿魏酸、松柏醇、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、4-羟基-α-甲基苯丙醇、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸的总抗氧化值相对于Trolox标准溶液均大于0.01 mmol·L^-1;13种酚性化合物对酪氨酸酶均具抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸。结论 阿魏酸、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸具有较强的抗氧化活性。 展开更多
关键词 翁布 酚性化合物 抗氧化 半数抑制浓度 DPPH自由基清除活性 FRAP法 ABTS法 酪氨酸酶活性抑制
丹酚酸A抗肿瘤作用及对逆转A549/MTX肿瘤多药耐药的影响 预览 被引量:5
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作者 李晖 陈俊 +2 位作者 徐彩虹 庞林荣 程晓春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第11期1244-1247,1303共5页
目的:探究丹酚酸A的抗肿瘤作用及逆转人肺癌耐药细胞株A549/MTX肿瘤的多药耐药性的作用。方法:将体外培养人肺癌细胞A549及A549/MTX细胞分别分为3组:空白对照组(只加培养基)、阴性对照组(细胞+培养基)及实验组(细胞悬液+3种... 目的:探究丹酚酸A的抗肿瘤作用及逆转人肺癌耐药细胞株A549/MTX肿瘤的多药耐药性的作用。方法:将体外培养人肺癌细胞A549及A549/MTX细胞分别分为3组:空白对照组(只加培养基)、阴性对照组(细胞+培养基)及实验组(细胞悬液+3种化疗药)。丹酚酸A以5个浓度(4、8、16、32、64μg/m L)对A549细胞作用,MTT法检测丹酚酸A在24、48、72 h对A549细胞的抑制作用;同时,检测甲氨喋呤(MTX)、顺铂(CDDP)、吉非替尼(GEF)这3种化疗药对A549、A549/MTX细胞株及丹酚酸A干预后的A549/MTX细胞株的半数抑制浓度(IC50),观察丹酚酸A对耐药细胞株的药敏性及药物逆转的作用。结果:丹酚酸对A549细胞24 h抑制率从(9.16±3.64)%(4μg/m L)上升至(52.93±5.21)%(64μg/m L),当浓度增加至64μg/m L,并分别作用24 h、48 h、72 h后,抑制率为(54.93±5.21)%、(63.83±2.74)%、(72.91±4.06)%,丹酚酸A对A549细胞具有显著的增殖抑制作用,并呈现时间-剂量依赖性。4μg/m L丹酚酸A对A549细胞及A549/MTX细胞的生长抑制率均低于10%(9.16%,7.38%),说明对两者没有明显的毒性。经4μg/m L丹酚酸A干预A549/MTX细胞后,甲氨喋呤对A549/MTX细胞株的IC50由(105.72±4.62)μg/m L降低至(26.13±1.36)μg/m L,逆转倍数为4.05倍;顺铂对A549/MTX细胞株的IC50由(174.92±6.86)μg/m L下降至(49.89±1.73)μg/m L,逆转倍数为3.51倍;吉非替尼对A549/MTX细胞株的IC(50)由(251.38±8.64)μg/m L降为(116.93±5.22)μg/m L,逆转倍数为2.15倍。与对A549细胞的作用相比较,MTX、CDDP、GEF对A549/MTX细胞作用差异均有统计学意义(P〈0.01)。经丹酚酸A干预后,三种化疗药物对A549/MTX细胞作用差异均有显著统计学意义(P〈0.01)。结论:丹酚酸A能够抑制A549细胞及A549/MTX细胞的生长,此外,丹酚酸A在体外能够部分逆转A549/MTX的多药耐药性。 展开更多
关键词 丹酚酸A 抗肿瘤 多药耐药 半数抑制浓度
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南蛇藤提取物对人胃癌SGC-7901细胞蛋白组学的影响 被引量:4
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作者 朱耀东 刘延庆 李平 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期86-90,共5页
目的:探讨南蛇藤提取物(Celastrus orbiculatus extract,COE)在人胃癌细胞中的可能作用靶点。方法:采用细胞活力实验检测COE对细胞生长增殖的抑制作用,计算COE的半数抑制浓度(50%concentration of inhibition,IC50)。蛋白质组学... 目的:探讨南蛇藤提取物(Celastrus orbiculatus extract,COE)在人胃癌细胞中的可能作用靶点。方法:采用细胞活力实验检测COE对细胞生长增殖的抑制作用,计算COE的半数抑制浓度(50%concentration of inhibition,IC50)。蛋白质组学技术寻找COE作用前后的差异表达蛋白;并通过蛋白免疫印迹法(Western blot)对部分蛋白进行验证。结果:COE能够抑制SGC-7901细胞的增殖,呈一定的浓度及时间依赖性;其24 h的IC50为70.14 mg·L^-1。COE(70 mg·L^-1)作用SGC-7901细胞24 h后,与空白组比较有9个蛋白质点发生下调,4个蛋白质点发生上调;这些蛋白可能是COE在胃癌细胞中的作用靶点。Western blot验证了COE对热休克蛋白27(heat shock protein 27,HSP27),抗增殖蛋白(prohibitin),丝切蛋白(cofilin-1),膜联蛋白A5(annexin A5)表达的影响,与蛋白质组学结果相一致。结论:COE对胃癌细胞具有显著的抑制作用,筛选出的差异表达蛋白为COE的抗肿瘤机制研究提供新的依据。 展开更多
关键词 南蛇藤 胃癌 蛋白质组学 半数抑制浓度 热休克蛋白27 抗增殖蛋白 丝切蛋白 膜联蛋白A5
斑蝥酸镁与斑蝥素、斑蝥酸钠抗癌活性的比较 预览
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作者 刘振兴 谢铭 +1 位作者 梁金龙 杨雪峰 《贵州医药》 CAS 2017年第10期1028-1030,共3页
目的比较斑蝥酸镁和斑蝥素、斑蝥酸钠对人胃癌细胞MKN28在体外的抗肿瘤活性。方法采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测不同浓度的斑蝥酸镁、斑蝥素及斑蝥酸钠在体外对MKN28细胞增殖的抑制作用。结果斑蝥酸镁、斑蝥素和斑蝥酸钠对MK... 目的比较斑蝥酸镁和斑蝥素、斑蝥酸钠对人胃癌细胞MKN28在体外的抗肿瘤活性。方法采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测不同浓度的斑蝥酸镁、斑蝥素及斑蝥酸钠在体外对MKN28细胞增殖的抑制作用。结果斑蝥酸镁、斑蝥素和斑蝥酸钠对MKN28细胞均有抑制作用,抑制率随药物浓度的增加而升高,且呈剂量一效应关系(P〈0.05),其半数抑制浓度(IC50)分别为4.766、12.111、14.221μmol/L。结论斑蝥酸镁对人胃癌细胞MKN28的抑制作用优于斑蝥素和斑蝥酸钠,有可能成为一种效果更好的抗肿瘤药物。 展开更多
关键词 斑蝥酸镁 抗癌活性 比较 半数抑制浓度
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小儿解表颗粒的抗病毒作用研究 被引量:1
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作者 赵忠意 秦臻 +4 位作者 邝玉 汤婷婷 刘姝 王红仁 李明远 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第6期610-612,共3页
目的观察小儿解表颗粒在体外的抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用和在小鼠体内的抗甲型流感病毒(IAV)作崩。方法先测定小儿解表颗粒对Hep-2细胞的半数毒性浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC0),并用TC0浓度下的药物进行体外抗RSV实验,以其... 目的观察小儿解表颗粒在体外的抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用和在小鼠体内的抗甲型流感病毒(IAV)作崩。方法先测定小儿解表颗粒对Hep-2细胞的半数毒性浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC0),并用TC0浓度下的药物进行体外抗RSV实验,以其半数抑制浓度(IC50)及选择指数(SI)来评价小儿解表颗粒的抗RSV作用。用昆明种小鼠进行体内抗IAV试验,分别采用8、4、2g·kg“药物浓度进行试验,以死亡保护率和平均生存天数等指标来评价小儿解表颗粒的抗流感病毒作用。结果小儿解表颗粒具有抑制RSV的作用,其IC50=5.00mg·mL-1,SI=8.00。小儿解表颗粒高、中剂量具抗IAV作用,其最小显效剂量为4g·kg-1,与阳性药利巴韦林比较,差异无统计学意义。结论小儿解表颗粒具有体外抗RSV的作用;8、4g·kg-1小儿解表颗粒对昆明种小鼠具抗IAV的作用。 展开更多
关键词 小儿解表颗粒 呼吸道合胞病毒 甲型流感病毒 半数抑制浓度 选择指数 最小显效剂量
丹参酮ⅡA亚微乳抗肿瘤作用及对逆转SMMC-7721/VCR肿瘤多药耐药的影响 被引量:6
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作者 冯欣 张须学 +1 位作者 冯涛聚 迟栋 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期427-430,共4页
目的研究丹参酮ⅡA亚微乳的抗肿瘤作用及逆转人肝癌耐药细胞株SMMC-7721/VCR肿瘤的多药耐药性的作用。方法体外培养人肝癌细胞SMMC-7721及SMMC-7721/VCR细胞,每种细胞都分为3组:实验组(细胞悬液+3种化疗药)、阴性对照组(细胞悬液... 目的研究丹参酮ⅡA亚微乳的抗肿瘤作用及逆转人肝癌耐药细胞株SMMC-7721/VCR肿瘤的多药耐药性的作用。方法体外培养人肝癌细胞SMMC-7721及SMMC-7721/VCR细胞,每种细胞都分为3组:实验组(细胞悬液+3种化疗药)、阴性对照组(细胞悬液+培养液)和空白对照组(培养液)。丹参酮ⅡA亚微乳和丹参酮ⅡA以5个浓度(0.5,1.0,2.0,4.0,8.0μg·m L-1)对SMMC-7721细胞作用,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,检测丹参酮ⅡA和丹参酮ⅡA亚微乳作用24,48 h对SMMC-7721细胞的抑制作用;同时,检测长春新碱、顺铂、5-氟尿嘧啶(5-FU)这3种化疗药对SMMC-7721、SMMC-7721/VCR细胞株及丹参酮ⅡA亚微乳干预后的SMMC-7721/VCR细胞株的半数抑制浓度(IC50),观察丹参酮ⅡA亚微乳干预前后耐药细胞株的药敏性变化及药物逆转效果。结果前4个浓度丹参酮ⅡA亚微乳对SMMC-7721细胞作用48 h的抑制率分别为47.93%,55.92%,66.34%,95.61%,IC50为(0.67±0.32)μg·m L-1;丹参酮ⅡA对其的抑制率分别为38.83%,49.31%,58.24%,82.46%,IC50为(1.91±0.53)μg·m L-1,两者相比差异均有统计学意义(均P〈0.01)。丹参酮ⅡA亚微乳对SMMC-7721细胞的抑制率随着浓度的增加而逐渐升高,呈剂量依赖性和时间依赖性。0.5μg·m L-1丹参酮ⅡA亚微乳浓度对SMMC-7721细胞及SMMC-7721/VCR细胞的生长抑制率分别为9.53%,7.74%(均〈10%),说明两者均无明显毒性作用。0.5μg·m L-1丹参酮ⅡA亚微乳干预SMMC-7721/VCR细胞,长春新碱对SMMC-7721/VCR的半数抑制浓度由(12.27±0.84)μg·m L-1降为(3.25±0.14)μg·m L-1,逆转倍数为3.78。顺铂对SMMC-7721/VCR的半数抑制浓度由(20.42±0.18)μg·m L-1降为(6.98±0.99)μg·m L-1,逆转倍数是2.93;5-FU对SMMC-7721/VCR的半数抑制浓度由(35.21±0.68)μg·m L-1降为(18.27±2.18)μg·m L-1,逆转倍数分别为1.93。与对SMMC-7721细胞作用相比,长春新碱、顺铂、5-FU对SMMC-7721/VCR细胞 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 亚微乳 抗肿瘤 逆转 多药耐药 半数抑制浓度
白芍总苷对肝癌耐药细胞BEL-7402/ADM耐药性的逆转作用及机制探讨 预览 被引量:3
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作者 胡礼仪 侯永彬 +3 位作者 余莉华 米永华 王科 刘北忠 《山东医药》 CAS 北大核心 2017年第10期1-4,共4页
目的观察白芍总苷(TPG)对肝癌耐药细胞BEL-7402/ADM耐药性的逆转作用,并探讨其作用机制。方法体外培养人肝癌ADM敏感细胞BEL-7402(亲本组)和ADM耐药细胞BEL-7402/ADM(耐药组),将BEL-7402/ADM细胞转染HDAC3基因siRNA干扰质粒(干... 目的观察白芍总苷(TPG)对肝癌耐药细胞BEL-7402/ADM耐药性的逆转作用,并探讨其作用机制。方法体外培养人肝癌ADM敏感细胞BEL-7402(亲本组)和ADM耐药细胞BEL-7402/ADM(耐药组),将BEL-7402/ADM细胞转染HDAC3基因siRNA干扰质粒(干扰组)及空载质粒(空载组)24 h,用白芍总苷孵育BEL-7402/ADM细胞48 h(用药组)。取亲本组、耐药组、用药组细胞,分别以不同浓度ADM作用48 h;MTT法测算增殖抑制率,计算各组ADM的半数抑制浓度(IC(50))。取亲本组、耐药组、空载组、干扰组及用药组细胞,分别采用RT-q PCR法和Western blot法检测细胞多药耐药基因MDR1和去乙酰化酶(HDAC3)mRNA和蛋白。结果亲本组、耐药组和用药组细胞ADM的IC(50)分别为0.139、8.807、4.890 nmo L/L;用药组细胞对ADM耐药的逆转倍数为1.80倍,逆转率为45.23%。MDR1 mRNA及蛋白相对表达量耐药组、空载组&gt;用药组&gt;干扰组&gt;亲本组(P均干扰组&gt;亲本组、用药组(P均&lt;0.05或0.01)。结论白芍总苷通过抑制HDAC3的表达,引起MDR1表达下调,从而逆转BEL-7402/ADM细胞的耐药性。 展开更多
关键词 肝癌 白芍总苷 耐药 SIRNA干扰 半数抑制浓度 多药耐药基因 去乙酰化酶
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去甲斑蝥素对12类主要人类癌症细胞株生长状态的影响 被引量:4
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作者 邓恺文 封艳艳 +8 位作者 金琳 隋彤彤 孙笑 胡晓炜 邵好珍 范潇婷 马齐襄 罗广彬 马志涛 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第15期103-111,共9页
目的:确定去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)对12类,72种人类癌症细胞的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50),并以此作为生长抑制效应的指标。方法:采用长时间细胞观察及功能分析系统(Incu CyteTM ZOOM),... 目的:确定去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)对12类,72种人类癌症细胞的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50),并以此作为生长抑制效应的指标。方法:采用长时间细胞观察及功能分析系统(Incu CyteTM ZOOM),用不同浓度NCTD分别与癌细胞株共同孵育72 h,实时监测和观察细胞增殖情况,分析NCTD对12种人类癌症细胞的细胞毒性。此外,长时间细胞观察及功能分析系统的成像系统在每个时点进行拍照存档,展示了各细胞生长及存活的状态,并且进行实时观察。结果:NCTD对72株癌细胞系的生长抑制效应存在广泛的差异[IC50266μmol·L-1,平均(24.63±12.97)μmol·L-1]。NTCD对不同细胞生长抑制的影响差异明显,体现在不同癌种之间以及同种癌种内不同个体之间。这充分反映了NTCD临床疗效个体化的特征,并提示了未来个体化治疗的可能性。肝细胞癌、胃癌、前列腺癌、白血病、中枢神经系统癌、肾癌、胆管癌细胞的细胞系IC50平均值均低于总平均值,且前列腺癌、白血病、中枢神经系统癌、肾癌、胆管癌细胞NCTD IC50平均值与肝癌细胞系和胃癌细胞系IC50平均值相近。结论:NTCD可能对前列腺癌、白血病、中枢神经系统癌、肾癌、胆管癌这几类癌症可产生显著疗效。 展开更多
关键词 去甲斑蝥素 半数抑制浓度 人类肿瘤细胞系 细胞生长状态 个体化治疗
蔬菜、茶叶中克百威酶联免疫检测方法的建立 预览
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作者 何方洋 冯才伟 +3 位作者 杜美红 王建霞 桑旭升 冯静 《江苏农业科学》 北大核心 2017年第20期213-216,共4页
为建立快速检测蔬菜、茶叶中克百威残留的酶联免疫方法,合成克百威半抗原,并与载体蛋白偶联合成人工抗原,然后免疫制备其单克隆抗体,在筛选克百威单克隆抗体的基础上,建立酶联免疫检测方法。结果表明,Logit/Log拟合标准曲线为y=-2... 为建立快速检测蔬菜、茶叶中克百威残留的酶联免疫方法,合成克百威半抗原,并与载体蛋白偶联合成人工抗原,然后免疫制备其单克隆抗体,在筛选克百威单克隆抗体的基础上,建立酶联免疫检测方法。结果表明,Logit/Log拟合标准曲线为y=-2.054x+0.667 3,相关系数(r)为0.998 5,半数抑制浓度(IC50)为2.3 μg/L,对蔬菜、茶叶样本的检测限分别为10、5 μg/kg,加标回收率为79.2%~102.7%,样本重复检测的变异系数为5.5%~11.5%。结果表明,建立的酶联免疫检测方法具有较好的特异性、准确性和重复稳定性,可用于蔬菜、茶叶中克百威残留的检测。 展开更多
关键词 酶联免疫法 克百威 蔬菜 茶叶 载体蛋白 单克隆抗体 半数抑制浓度 加标回收率残留 检测
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斑蝥酸镁抑制人胃癌细胞BGC-823增殖及其机制
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作者 梁金龙 谢铭 杨雪峰 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期195-198,共4页
目的探讨斑蝥酸镁在体外对人胃癌细胞BGC-823增殖的抑制作用及其机制。 方法分别加入0.52、1.04、2.08、4.17、8.34 μmol/L的斑蝥酸镁作用24 h后,细胞计数试剂盒(CCK-8)法检测BGC-823细胞增殖的影响;光学显微镜和透射电镜观察细... 目的探讨斑蝥酸镁在体外对人胃癌细胞BGC-823增殖的抑制作用及其机制。 方法分别加入0.52、1.04、2.08、4.17、8.34 μmol/L的斑蝥酸镁作用24 h后,细胞计数试剂盒(CCK-8)法检测BGC-823细胞增殖的影响;光学显微镜和透射电镜观察细胞形态学和细胞超微结构的变化;碘化丙锭(PI)单染色法检测细胞周期变化,膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素(Annexin V-FITC)/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡水平;Western blot检测细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)、细胞周期蛋白(Cyclin) B1蛋白的表达。 结果不同浓度斑蝥酸镁作用24 h后,BGC-823细胞均出现抑制现象,且呈剂量-效应关系(P=0.000),其半数抑制浓度(IC50)为4.868 μmol/L;IC50的斑蝥酸镁作用24 h后,BGC-823的细胞核异形、裂解,内质网及线粒体肿胀;加入4.868 μmol/L斑蝥酸镁作用24 h后,BGC-823细胞的凋亡率明显增加(P=0.010),且表现出明显的G2/M期阻滞(P=0.009);加入2.434、4.868、7.302 μmol/L斑蝥酸镁作用24 h后,BGC-823细胞的CDK1、Cyclin B1表达明显下降(P=0.000)。 结论斑蝥酸镁能够抑制胃癌细胞BGC-823增殖,并将细胞阻滞在G2/M期。 展开更多
关键词 斑蝥酸镁 胃癌 半数抑制浓度 细胞周期 周期蛋白
Inhibitory Effects of Neferine on Nav1.5 Channels Expressed in HEK293 Cells 预览
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作者 王琛 王换 +3 位作者 肖军花 王嘉陵 向继洲 汤强 《华中科技大学学报:医学英德文版》 SCIE CAS 2016年第4期487-493,共7页
Neferine, a bisbenzylisoquinoline alkaloid in Lotus Plumule, was proved to have a wide range of biological activities. In the present study, using whole-cell patch-clamp technique, we investigated the effects of nefer... Neferine, a bisbenzylisoquinoline alkaloid in Lotus Plumule, was proved to have a wide range of biological activities. In the present study, using whole-cell patch-clamp technique, we investigated the effects of neferine on Nav1.5 channels that are stably expressed in HEK 293 cells. We found that neferine potently and reversibly inhibited Nav1.5 currents in a concentration dependent manner with a half-maximal inhibition(IC50) being 26.15 μmol/L. The inhibitory effects of neferine on Nav1.5 currents were weaker than those of quinidine at the same concentration. The steady-state inactivation curve was significantly shifted towards hyperpolarizing direction in the presence of 30 μmol/L neferine, while the voltage-dependent activation was unaltered. Neferine prolonged the time to peak of activation, increased the inactivation time constants of Nav1.5 currents and markedly slowed the recovery from inactivation. The inhibitory effect of neferine could be potentiated in a frequency-dependent manner. These results suggested that neferine can block Nav1.5 channels under the open state and inactivating state and it is an open channel blocker of Nav1.5 channels. 展开更多
关键词 HEK293细胞 抑制作用 通道 全细胞膜片钳技术 半数抑制浓度 时间常数 莲心碱 电压依赖性
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c-Met激酶抑制剂LY28对PC-3、NCI-H441、MDA-MB-231细胞和PC-3移植瘤的抑制作用 预览
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作者 王莹 井维娜 +3 位作者 程捷 任刚 王敬章 刘玉刚 《山东医药》 CAS 北大核心 2016年第47期44-47,共4页
目的:观察肝细胞生长因子受体(c-Met)酪氨酸激酶抑制剂LY28的抗肿瘤作用,并探讨其机制。方法①取对数生长期人前列腺癌PC-3细胞、人肺癌NCI-H441细胞及人乳腺癌MDA-MB-231细胞接种于96孔板,培养24 h后分为1个对照组和14个实验组。... 目的:观察肝细胞生长因子受体(c-Met)酪氨酸激酶抑制剂LY28的抗肿瘤作用,并探讨其机制。方法①取对数生长期人前列腺癌PC-3细胞、人肺癌NCI-H441细胞及人乳腺癌MDA-MB-231细胞接种于96孔板,培养24 h后分为1个对照组和14个实验组。对照组用0.04%DMSO的培养基培养,实验组分别用0.1、1、10、20、40、80、100μmol/L的LY28、克唑替尼培养,每组3个复孔。各组细胞置于培养箱中孵育72 h后弃培养基,每孔加入0.5 mg/mL的MTT溶液100μL。培养箱中孵育4 h,在酶标仪570 nm波长处检测各孔光密度(OD)值。计算细胞增殖抑制率,采用Graphpad Prism5软件计算LY28、克唑替尼抑制肿瘤细胞增殖的IC50值。②制作PC-3细胞移植瘤裸鼠模型。挑选模型裸鼠40只,随机分为模型组和给药组(包括LY2810 mg/kg组、LY2820 mg/kg组、LY2840 mg/kg组及克唑替尼组),每组8只。给药组分组当天即开始每天单次灌胃给予10 mg/kg的LY28、20 mg/kg的LY28、40 mg/kg的LY28、40 mg/kg的克唑替尼,周期21 d。模型组给予等量生理盐水。末次给药结束后处死裸鼠,剥离肿瘤组织。称瘤重并计算抑瘤率。采用Western blotting法检测肿瘤组织中的Met、p-Met、Akt、p-Akt、ERK1/2及p- ERK1/2。结果 LY28对 PC-3、MDA-MB-231、NCI-H441细胞的 IC50分别为(10.154±1.209)、(18.946±2.457)、(29.868±3.493)μmol/L,克唑替尼对PC-3、MDA-MB-231、NCI-H441细胞的IC50分别为(19.105±2.970)、(39.818±5.694)、(34.982±4.977)μmol/L。LY28对PC-3、MDA-MB-231、NCI-H441细胞的IC50均低于克唑替尼(P均<0.05)。LY2810 mg/kg 组、LY2820 mg/kg 组、LY2840 mg/kg 组、克唑替尼组抑瘤率分别为38.38%、67.17%、80.30%、77.27%。与模型组比较,LY2810 mg/kg组、LY2820 mg/kg组、LY2840 mg/kg组及克唑替尼组p-MET及其下游信号p-Akt、p-ERK1/2水平降� 展开更多
关键词 肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制 克唑替尼 前列腺癌 肺癌 乳腺癌 半数抑制浓度 肝细胞生长因子受体 蛋白激酶B 细胞外调节蛋白激酶
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