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Synthesis,Crystal Structure and Biological Evaluation of 4-Chloro-2-(morpholine-4-carbonyl)phenyl-4′-methoxybenzoate as Molluscicidal Agent 预览
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作者 DUAN Li-Ping QIN Zhi-Qiang +3 位作者 LI Guang-Ping LI Shi-Zhu LI Qiang XU Dong-Fang 《结构化学》 SCIE CAS CSCD 2014年第6期841-845,共5页
The title compound 4-chloro-2-(morpholine-4-carbonyl)phenyl-4'-methoxybenzoate(C19H18ClNO5, Mr = 375.79), a 5-chlorosalicylic acid derivative incorporating morpholine moiety, was conveniently synthesized through t... The title compound 4-chloro-2-(morpholine-4-carbonyl)phenyl-4'-methoxybenzoate(C19H18ClNO5, Mr = 375.79), a 5-chlorosalicylic acid derivative incorporating morpholine moiety, was conveniently synthesized through two steps and crystallized in the monoclinic space group P21/c with a = 7.8501(10), b = 9.3149(12), c = 25.133(3), V = 1836.2(4)3, Z = 4, Dc = 1.359 Mg/m3, λ = 0.71073, μ(MoKα) = 0.237 mm-1, F(000) = 784, R = 0.0447 and wR = 0.1227 for 3982 independent reflections with I > 2σ(I). The dihedral angles formed between 4-methoxybenzene and 5-chlorobenzene rings, the 5-chlorobenzene and morpholine, and 4-methoxybenzene and morpholine rings are 82.55(3), 72.56(5) and 47.68(0)° by X-ray analysis, respectively. Bioassay shows that the title compound has a good molluscidal effect. 展开更多
关键词 苯甲酸甲酯 甲氧 吗啉 生物学评价 氯苯 合成
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利伐沙班合成路线图解 被引量:5
2
作者 李超 郭锦材 +1 位作者 张拥军 张兴贤 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1046-1048,共3页
利伐沙班(rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]噻吩-2-甲酰胺,是拜耳和强生公司联合研发的新型口服抗凝药,2008年在欧盟和加拿大获得批准,用于预防关节置换术... 利伐沙班(rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]噻吩-2-甲酰胺,是拜耳和强生公司联合研发的新型口服抗凝药,2008年在欧盟和加拿大获得批准,用于预防关节置换术后的静脉血栓。 展开更多
关键词 合成路线图解 强生公司 静脉血栓 吗啉 化学名 甲酰胺 噁唑烷 加拿大
吉非替尼合成路线图解 被引量:5
3
作者 李美松 尚海萍 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期 796-798,共3页
吉非替尼(gefitinib,1),化学名为Ⅳ-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4.吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4-胺,是英国AstraZeneca公司研发的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,于2002年首次在日本上市,
关键词 合成路线图解 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体 ca公司 喹唑啉 吗啉 化学名 氟苯
利奈唑胺合成路线图解 预览 被引量:14
4
作者 陈炜 胡建良 张兴贤 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期 62-63,69,共3页
利奈唑胺(linezolid,1),化学名为N-[[(5S)-3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,是美国Pfizer公司研发的第一个噫唑烷酮类抗菌药,可用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症,耐甲氧西林金黄色葡... 利奈唑胺(linezolid,1),化学名为N-[[(5S)-3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,是美国Pfizer公司研发的第一个噫唑烷酮类抗菌药,可用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症,耐甲氧西林金黄色葡萄糖菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)引起的菌血症,2000年4月首次在美国上市,商品名Zyvox。 展开更多
关键词 合成路线图解 乙酰胺 肺炎链球菌 万古霉素 皮肤感染 吗啉 化学名 抗菌药
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阿瑞吡坦合成路线图解 预览 被引量:7
5
作者 马礼宽 单晓燕 时惠麟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期 951-953,共3页
阿瑞吡坦(aprepitant,1),化学名为5-[[(2R,3S-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年... 阿瑞吡坦(aprepitant,1),化学名为5-[[(2R,3S-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend。 展开更多
关键词 合成路线图解 美国FDA 三氟甲 受体拮抗剂 神经激肽 批准上市 化学名 吗啉
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3—吗啉基—4—羟基—3—环丁烯二酮及与硫酸铜配位物的合成… 预览
6
作者 李文藻 陈益钊 《四川大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 1996年第6期 776-778,共3页
3-吗啉基-4-羟基-3-环丁烯二酮及与硫酸铜配位物的合成和表征李文藻陈益钊李聚才郁陵庄李文哲(化学系)3-吗啉基-4-羟基-3-环丁烯二酮3的合成.氧方酸(3,4-二羟基-3-环丁烯二酮)的两个羟基氧与环丁烯二酮结... 3-吗啉基-4-羟基-3-环丁烯二酮及与硫酸铜配位物的合成和表征李文藻陈益钊李聚才郁陵庄李文哲(化学系)3-吗啉基-4-羟基-3-环丁烯二酮3的合成.氧方酸(3,4-二羟基-3-环丁烯二酮)的两个羟基氧与环丁烯二酮结构单元在同一个刚性平面上、两个羟基... 展开更多
关键词 铜配合物 吗啉 环本烯二酮 硫酸铜
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3—吗啉基—4—丁氧基—3—环丁烯二酮与胺的反应 预览
7
作者 陈益钊 李聚才 +3 位作者 李文藻 郁陵庄 衡林森 彭大权 《四川大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 1996年第3期 302-306,共5页
3-吗啉基-4-丁氧基-3-环丁烯二酮1与胺反应时,因胺的性质和反应条件不同会出现多种情况,一般情况下,酯基被胺解,胺基进入邻位如3和4.1,3-丙二胺、间氨基酚与1作用,除了胺解还发生分子和分子间的酰胺交换反应如6... 3-吗啉基-4-丁氧基-3-环丁烯二酮1与胺反应时,因胺的性质和反应条件不同会出现多种情况,一般情况下,酯基被胺解,胺基进入邻位如3和4.1,3-丙二胺、间氨基酚与1作用,除了胺解还发生分子和分子间的酰胺交换反应如6和7,后者胺基的位置也有变化,邻氨基酚和邻苯二胺与1的反应产物不是1,2-而是1,3-取代的方酰胺。 展开更多
关键词 氮氧方酸酯 酰胺 环丁烯二酮 吗啉 丁氧
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2,5—二丁氧基—4—吗啉基苯基氟硼酸重氮盐合成工艺的改进 预览 被引量:2
8
作者 郑占淼 张建民 季力强 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期 191-192,共2页
2,5─二丁氧基─4─吗啉基苯基氟硼酸重氮盐合成工艺的改进郑占森,张建民,季力强(北京化学试剂研究所,北京100022)(北京化工厂,北京100022)2,5-二丁氧基-4-吗啉基苯基氟硼酸重氮盐是一种十分重要的感光... 2,5─二丁氧基─4─吗啉基苯基氟硼酸重氮盐合成工艺的改进郑占森,张建民,季力强(北京化学试剂研究所,北京100022)(北京化工厂,北京100022)2,5-二丁氧基-4-吗啉基苯基氟硼酸重氮盐是一种十分重要的感光材料。在目前的合成工艺中[1,3]... 展开更多
关键词 丁氧 吗啉 氟硼酸 重氮盐 感光材料
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绿色环保型促进剂——XT-580 预览
9
《橡胶参考资料》 2010年第3期 21,共1页
促进剂-XT-580是烟台新特耐化工有限公司开发的产品,是一种绿色环保型促进剂,不含吗啉基结构,在硫化过程中不会产生带有致癌性的亚硝胺,且无毒、无污染。在胶料中可替代NOBS,对胶料的硫化特性、物理性能无不良影响,且成本低。
关键词 绿色环保型 促进剂 硫化过程 NOBS 硫化特性 物理性能 吗啉 亚硝胺
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次磺酰仲胺类促进剂的替代
10
《聚合物与助剂》 2006年第1期 45,共1页
次磺酰仲胺类促进剂的替代仲胺类的硫化促进剂有2-吗啉基苯并噻唑次磺酰胺(NOBS)、N,N’-二异丙基并噻唑-2-次磺酰胺(DIBS)等,主要是NOBS。目前替代NOBS等的新型促进剂是美国孟山都公司开发的品种TBSS和TBSI。TBSS、TBSI与NOBS结... 次磺酰仲胺类促进剂的替代仲胺类的硫化促进剂有2-吗啉基苯并噻唑次磺酰胺(NOBS)、N,N’-二异丙基并噻唑-2-次磺酰胺(DIBS)等,主要是NOBS。目前替代NOBS等的新型促进剂是美国孟山都公司开发的品种TBSS和TBSI。TBSS、TBSI与NOBS结构相似,而TBSS和TBSI是伯胺衍生的次磺酰胺类促进剂,不会产生N-亚硝胺。 展开更多
关键词 次磺酰胺类 硫化促进剂 NOBS TBSI 苯并噻唑 孟山都公司 N-亚硝胺 二异丙 吗啉 伯胺
新特耐大力推广无毒促进剂XT580 预览 被引量:1
11
作者 涂学忠 《轮胎工业》 CAS 2005年第6期 336,共1页
针对我国轮胎行业仍大量使用有毒有害促进剂NOBS的状况,烟台新特耐化工有限公司经过3年努力,于2004年4月成功开发了可替代NOBS的新型橡胶硫化促进剂XT580。XT580由伯胺类苯并噻唑次磺酰胺与非胺类活化剂化合而成。XT580中用含脂肪基... 针对我国轮胎行业仍大量使用有毒有害促进剂NOBS的状况,烟台新特耐化工有限公司经过3年努力,于2004年4月成功开发了可替代NOBS的新型橡胶硫化促进剂XT580。XT580由伯胺类苯并噻唑次磺酰胺与非胺类活化剂化合而成。XT580中用含脂肪基的伯胺代替了NOBS中含吗啉基的仲胺,因而不会产生致癌物质亚硝胺,是一种绿色环保产品。 展开更多
关键词 橡胶硫化促进剂 2004年4月 无毒 NOBS 绿色环保产品 轮胎行业 有限公司 成功开发 次磺酰胺 苯并噻唑 致癌物质 可替代 活化剂 吗啉 亚硝胺 胺类 有毒 化工 仲胺 伯胺
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4-(4-吗啉基)-1H-吲唑-3-胺合成方法的改进 预览 被引量:1
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作者 徐栋栋 张超 康从民 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2018年第3期456-459,共4页
2,6-二卤代苯腈(1a-b)和吗啉反应合成了2-卤代-6-(4-吗啉基)苯腈(2a-b),后者环合生成4-(4-吗啉基)-1H-吲唑-3-胺(3)。探索了反应体系中碱的种类、反应溶剂、反应温度以及反应时间对反应的影响,结果表明,2-氟-6-(4-吗啉基)苯腈(2b)在乙酸... 2,6-二卤代苯腈(1a-b)和吗啉反应合成了2-卤代-6-(4-吗啉基)苯腈(2a-b),后者环合生成4-(4-吗啉基)-1H-吲唑-3-胺(3)。探索了反应体系中碱的种类、反应溶剂、反应温度以及反应时间对反应的影响,结果表明,2-氟-6-(4-吗啉基)苯腈(2b)在乙酸钠/DMF体系中70℃下反应14h,化合物3的收率可以达到84.5%。 展开更多
关键词 4-(4-吗啉)-m-吲唑-3-胺 2-氟各(4-吗啉)苯腈 乙酸钠 DMF
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罗库溴铵关键中间体的合成 预览
13
作者 顾光志 金炜华 潘建洪 《浙江化工》 CAS 2018年第12期10-12,16共4页
以2α,3α,16α,17α-双环氧-17β-乙酰氧基雄甾烷作为原料,经水解、吡咯烷开环、还原及吗啉开环等四步反应合成罗库溴铵关键中间体2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3,17-二羟基雄甾烷。运用对甲苯磺酸吡啶盐催化两步环氧开环反应,使反应... 以2α,3α,16α,17α-双环氧-17β-乙酰氧基雄甾烷作为原料,经水解、吡咯烷开环、还原及吗啉开环等四步反应合成罗库溴铵关键中间体2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3,17-二羟基雄甾烷。运用对甲苯磺酸吡啶盐催化两步环氧开环反应,使反应总收率达到65%。产物结构经1HNMR、13CNMR和MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 罗库溴铵 开环 对甲苯磺酸吡啶盐 2-(4-吗啉)-16-(1-吡咯烷)-3 17-二羟雄甾烷
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利奈唑胺中间体的制备工艺优化 预览
14
作者 罗海荣 顾荣领 《山东化工》 CAS 2018年第12期1-2,共2页
以3-氟-4-吗啉基硝基苯为原料,通过钯碳氢气还原合成得到3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺,经重结晶提纯得到目标化合物,并对化合物进行了结构验证。结果表明,V(甲醇)∶V(水)=1∶4,溶剂用量(V/m)为5mL/g时,精制效果最佳,总收率96.8%,脱氟杂质:4-(4... 以3-氟-4-吗啉基硝基苯为原料,通过钯碳氢气还原合成得到3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺,经重结晶提纯得到目标化合物,并对化合物进行了结构验证。结果表明,V(甲醇)∶V(水)=1∶4,溶剂用量(V/m)为5mL/g时,精制效果最佳,总收率96.8%,脱氟杂质:4-(4-吗啉基)苯胺≤0.08%,产品纯度≥99.0%。本工艺反应条件温和,后处理操作简单,革除了以甲酸铵为氢源的钯碳反应体系中后处理操作繁琐的问题。 展开更多
关键词 利奈唑胺 中间体 3-氟-4-(4-吗啉)苯胺 工艺优化
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LY294002对人肾透明细胞腺癌细胞PI3K/Akt/mTOR信号通路的影响 预览
15
作者 杨金成 陈福宝 周丽娟 《宁夏医学杂志》 CAS 2018年第10期896-898,共3页
目的探讨PI3K抑制剂2-(4-吗啉基)-8-苯基-4氢-1-苯并吡喃-4-酮(LY294002)对人肾透明细胞腺癌786-o细胞PI3K-Akt-mTOR信号通路的影响。方法采用RT-PCR法分别检测LY294002在不同浓度及时间点对786-O细胞处理后细胞的PI3K、mTOR、Akt m... 目的探讨PI3K抑制剂2-(4-吗啉基)-8-苯基-4氢-1-苯并吡喃-4-酮(LY294002)对人肾透明细胞腺癌786-o细胞PI3K-Akt-mTOR信号通路的影响。方法采用RT-PCR法分别检测LY294002在不同浓度及时间点对786-O细胞处理后细胞的PI3K、mTOR、Akt mRNA的表达情况,探讨其对PI3K、mTOR、Akt mRNA表达的影响。结果在LY294002处理细胞48 h,采用1、2.5、5、10、20、30、40μg/m L浓度处理下,PI3K、Akt、mTOR mRNA的表达显著受到抑制,并且呈现出随药物浓度的变化出现抑制程度增大的正比关系。结论 LY294002可以显著抑制PI3K的水平来影响PI3K-Akt-mTOR信号通路,可为肾细胞癌的分子靶向治疗提供依据。 展开更多
关键词 抑制剂2-(4-吗啉)-8-苯-4氢-1-苯并吡喃-4-酮 肾透明细胞癌 PI3K-Akt-mTOR
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Fe/Fe_2O_3催化氨解合成农药中间体5-甲基-3,4-二氢吡啶-2(1H)-酮 被引量:1
16
作者 周颖华 王芳 +3 位作者 王根林 崔竞方 丁克鸿 徐林 《农药》 CSCD 北大核心 2017年第9期632-634,共3页
[目的]5-甲基-3,4二氢吡啶-2(1H)-酮是一种重要的化工中间体,其经氯化可生成2-氯-5-甲基吡啶和2,3-二氯-5-甲基吡啶,2者均是十分重要的农药和医药中间体。[方法]以3-甲基-2-(4-吗啉基)环丁酸甲酯为原料,Fe/Fe2O3为组合催化剂,通过... [目的]5-甲基-3,4二氢吡啶-2(1H)-酮是一种重要的化工中间体,其经氯化可生成2-氯-5-甲基吡啶和2,3-二氯-5-甲基吡啶,2者均是十分重要的农药和医药中间体。[方法]以3-甲基-2-(4-吗啉基)环丁酸甲酯为原料,Fe/Fe2O3为组合催化剂,通过加压氨解一步法合成5-甲基-3,4-二氢吡啶-2(1H)-酮,并对反应温度、时间、氨水浓度、原料配比和催化剂种类等因素进行研究,采用GC-MS和1H NMR表征产品结构。[结果]在最佳工艺条件下,5-甲基-3,4-二氢吡啶-2(1H)-酮的收率为80.63%,纯度为98.95%。[结论]该方法操作简单、安全、三废少、催化剂廉价易回收、产品收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 催化氨解 5-甲-3 4-二氢吡啶-2(1H)-酮 3-甲-2-(4-吗啉)环丁酸甲酯
2-甲氧基-4-吗啉基重氮苯氯化锌盐的结构鉴定 预览
17
作者 陈爱民 梁利岩 《广州化学》 CAS 2017年第5期12-16,共5页
通过红外光谱(IR)、能谱(EDS)、液质联用(LC-MS)以及核磁共振(NMR)等现代仪器分析技术,对一种黄色未知物进行结构鉴定,确认未知物的结构为2-甲氧基-4-吗啉基重氮苯氯化锌盐。
关键词 IR EDS NMR LC-MS 2-甲氧-4-吗啉重氮苯氯化锌盐 结构鉴定
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阿哌沙班中3个杂质的合成研究 被引量:2
18
作者 范巧云 高立国 +5 位作者 韩学文 穆帅 王以富 梁兴运 张晓军 闫少杰 《现代药物与临床》 CAS 2016年第8期1125-1128,共4页
目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解... 目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、^1H-NMR和^13C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论 3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。 展开更多
关键词 阿哌沙班 杂质 2-氯-2-[2-(4-甲氧)亚肼]乙酸乙酯 5 6-二氢-3-(4-吗啉)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶)苯]-2(1H)-吡啶酮
2-氯-4-甲酰基戊腈的合成研究 预览
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作者 史雪芳 丁克鸿 +2 位作者 薛守兆 田宇 张晓谕 《当代化工研究》 2016年第2期77-78,共2页
以1-吗啉基丙烯和2-氯丙烯腈为原料,通过加成、水解、萃取和脱溶等工序,合成2-氯-4-甲酰基戊腈;研究了溶剂用量、原料配比、反应温度及时间,水解酸用量等对2-氯-4-甲酰基戊腈含量和收率的影响.结果:溶剂二氯乙烷的用量为200g,2-氯丙烯... 以1-吗啉基丙烯和2-氯丙烯腈为原料,通过加成、水解、萃取和脱溶等工序,合成2-氯-4-甲酰基戊腈;研究了溶剂用量、原料配比、反应温度及时间,水解酸用量等对2-氯-4-甲酰基戊腈含量和收率的影响.结果:溶剂二氯乙烷的用量为200g,2-氯丙烯腈与1-吗啉基丙烯的摩尔比1.2:1,在45℃下保温4hr,水解酸用量1.15,所得2-氯-4-甲酰基戊腈含量和收率最高. 展开更多
关键词 2-氯-4-甲酰戊腈 1-吗啉丙烯 2-氯丙烯腈
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无溶剂室温研磨固相反应合成4-吗啉基香豆素
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作者 宋正恩 赵顺俊 +2 位作者 冉忠莹 宋风琴 岳国仁 《中兽医医药杂志》 2015年第1期19-21,共3页
以2-羟基苯乙酮和碳酸二乙酯为起始原料合成4-羟基香豆素,再与三氯氧磷反应得到4-氯香豆素,最后用4-氯香豆素和吗啉通过室温研磨固相反应,合成了含有吗啉基和香豆素环两种生物活性基团的4-吗啉基香豆素;对中间体和目标产物的结构进行了... 以2-羟基苯乙酮和碳酸二乙酯为起始原料合成4-羟基香豆素,再与三氯氧磷反应得到4-氯香豆素,最后用4-氯香豆素和吗啉通过室温研磨固相反应,合成了含有吗啉基和香豆素环两种生物活性基团的4-吗啉基香豆素;对中间体和目标产物的结构进行了表征。该反应操作简单,产率高。 展开更多
关键词 4-吗啉香豆素 4-氯香豆素 吗啉 室温固相反应
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