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超分子有机框架对喜树碱类开环羧酸盐的负载及其内酯化动力学
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作者 闫萌 彭文昶 +2 位作者 王辉 张丹维 黎占亭 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2567-2573,共7页
喜树碱在弱碱性生理介质中主要以无生物活性的开环羧酸盐形式存在,肿瘤微环境具有弱酸性,而超分子有机框架可以富集和输送负离子药物至肿瘤微环境和肿瘤细胞内.为评估通过超分子有机框架富集和输送喜树碱类开环羧酸盐到肿瘤微环境及肿... 喜树碱在弱碱性生理介质中主要以无生物活性的开环羧酸盐形式存在,肿瘤微环境具有弱酸性,而超分子有机框架可以富集和输送负离子药物至肿瘤微环境和肿瘤细胞内.为评估通过超分子有机框架富集和输送喜树碱类开环羧酸盐到肿瘤微环境及肿瘤细胞内,利用肿瘤弱酸性微环境驱动其内酯化,从而发展羧酸盐为前药的可能性,利用透析实验研究了两个超分子有机框架对喜树碱,SN-38和10-羟基喜树碱开环羧酸盐负离子的吸收和保留效应,利用吸收光谱研究了三个羧酸盐在弱酸性生理盐水介质中内酯化形成活性喜树碱分子的动力学.结果表明超分子有机框架对三个羧酸盐均具有显著的保留效应,在pH为6.5的弱酸性介质中,羧酸盐转化为相应内酯的(表观)半衰期分别为120,22和31 h,远短于临床应用的喜树碱类药物伊立替康和拓扑替康重复用药间隔时间(14和21 d),为后续研究提供了依据. 展开更多
关键词 喜树碱 SN-38 10-羟基喜树碱 开环羧酸盐 超分子有机框架 负载 内酯化动力学
喜树碱类化合物纳米晶的研究进展 预览
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作者 李树威 寇晓涵 +2 位作者 张强 王悦 于涛 《现代农业科技》 2019年第4期219-221,共3页
喜树碱类化合物纳米晶具有较高的应有价值和良好的临床开发前景。本文主要综述了喜树碱类化合物纳米晶的常见制备方法、纳米晶药物的体外评价方式以及近年来关于喜树碱类化合物纳米晶抗肿瘤作用的研究进展,以期为喜树碱类化合物纳米晶... 喜树碱类化合物纳米晶具有较高的应有价值和良好的临床开发前景。本文主要综述了喜树碱类化合物纳米晶的常见制备方法、纳米晶药物的体外评价方式以及近年来关于喜树碱类化合物纳米晶抗肿瘤作用的研究进展,以期为喜树碱类化合物纳米晶的研究及应用提供参考。 展开更多
关键词 喜树碱 纳米晶 制备方法 评价指标 抗肿瘤作用
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基于喜树碱生物合成的喜树内生菌及其关键酶基因克隆 预览
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作者 万如意 高琳 +3 位作者 苏莹莹 丛云寒 姜逸 金朝霞 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2019年第1期19-23,共5页
以喜树内生菌为研究对象,经发酵培养后提取喜树碱及其衍生物,采用HPLC法对发酵液中喜树碱及其衍生物进行定性检测,获得能够产生喜树碱(CPT)及10-羟基喜树碱(HCPT)的喜树内生菌。通过对喜树碱生物合成途径的研究,选取10-羟基香叶醇羟化酶... 以喜树内生菌为研究对象,经发酵培养后提取喜树碱及其衍生物,采用HPLC法对发酵液中喜树碱及其衍生物进行定性检测,获得能够产生喜树碱(CPT)及10-羟基喜树碱(HCPT)的喜树内生菌。通过对喜树碱生物合成途径的研究,选取10-羟基香叶醇羟化酶(G10H)、10-羟基香叶醇脱氢酶(HGO)、色氨酸脱羧酶(TDC)和异胡豆苷合酶(STR)4个关键酶基因作为研究对象,设计特异性引物,克隆目的基因。提取喜树RNA,经反转录合成cDNA,同时提取喜树内生菌DNA。分别以植物cDNA和内生菌DNA作为模板,筛选鉴定喜树碱合成途径的关键酶基因G10H、HGO、TDC和STR并与喜树关键酶基因进行比较,初步解析喜树碱代谢途径,为喜树内生菌发酵合成喜树碱及其衍生物提供理论依据。 展开更多
关键词 喜树 内生菌 喜树碱 关键酶基因
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益气养阴方含药血清联合化疗药物对KG1α细胞增殖的影响 预览
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作者 周琦浩 李双双 +1 位作者 朱里洁 童向民 《中国中医药科技》 CAS 2019年第5期658-661,共4页
目的:观察益气养阴方含药血清联合化疗药物(阿糖胞苷、喜树碱、紫杉醇)对KG1a细胞增殖作用的影响。方法:予Wistar大鼠中药制剂灌胃制备含药血清;实验分为空白血清组,5%、10%、15%、20%含药血清组,化疗药单用组,含药血清联合化疗药组;各... 目的:观察益气养阴方含药血清联合化疗药物(阿糖胞苷、喜树碱、紫杉醇)对KG1a细胞增殖作用的影响。方法:予Wistar大鼠中药制剂灌胃制备含药血清;实验分为空白血清组,5%、10%、15%、20%含药血清组,化疗药单用组,含药血清联合化疗药组;各组细胞培养12、24、48、72 h,采用CCK8检测KG1a细胞增殖抑制率。结果:15%含药血清组12 h对KG1α细胞增殖抑制效果最为明显,随着时间的推移,抑制效果稍有所减弱,与空白血清组比较差异具有统计学意义(P <0. 01)。阿糖胞苷、紫杉醇对于KG1α细胞的抑制效果不明显;但在含药血清的协同作用下,对KG1α细胞的抑制作用明显增加,12 h即表现出明显的抑制作用,与空白血清组及单用化疗药组比较有显著统计学意义(P <0. 01)。喜树碱对KG1α细胞的抑制作用明显,并随着时间增加而增强;在含药血清的作用下,抑制效果进一步增强。结论:中药益气养阴方含药血清可增加KG1α细胞对化疗药的敏感性,增加细胞生长的抑制率。 展开更多
关键词 益气养阴方 血清药理学 KG1α细胞 细胞增殖 阿糖胞苷 喜树碱 紫杉醇 体外实验
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基于信息熵赋权法的正交试验优化七味蟾参方提取工艺研究 预览 被引量:1
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作者 邢增智 李帅 张爱军 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第3期376-380,共5页
目的:优化七味蟾参方的水提取工艺。方法:采用紫外法测定壁虎和西洋参中的多糖含量,高效液相色谱(HPLC)法测定喜树果中喜树碱、西洋参中人参皂苷Rb1的含量;以上述3种成分的提取率及干膏得率、HPLC指纹图谱相似度作为评价指标,通过信息... 目的:优化七味蟾参方的水提取工艺。方法:采用紫外法测定壁虎和西洋参中的多糖含量,高效液相色谱(HPLC)法测定喜树果中喜树碱、西洋参中人参皂苷Rb1的含量;以上述3种成分的提取率及干膏得率、HPLC指纹图谱相似度作为评价指标,通过信息熵赋权法确定各指标权重而计算综合评分;以煎煮时间、加水量、煎煮次数为因素,设计L(9 34)正交试验筛选七味蟾参方的最优提取工艺并进行验证试验。结果:最优提取工艺为药材加10倍量水,煎煮3次,每次煎煮1.0 h。验证试验结果显示,在3次提取试验中,多糖、喜树碱、人参皂苷Rb1平均提取率分别为74.306%、13.860%、52.958%,干膏平均得率为16.150%,指纹图谱相似度平均值为0.991,各指标RSD均小于3.0%(n=3)。结论:优化后的提取工艺重复性好、稳定可行,为该处方的后续开发和产业化生产提供参考依据。 展开更多
关键词 七味蟾参方 信息熵赋权法 正交试验 多糖 喜树碱 人参皂苷RB1 指纹图谱 相似度 提取工艺
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羟基喜树碱化疗栓塞联合手术切除治疗肝癌的疗效分析
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作者 宋宇豹 高泽峰 +1 位作者 闫志峰 赵玉山 《中华普通外科杂志》 CSCD 北大核心 2019年第2期118-121,共4页
目的分析羟基喜树碱化疗栓塞术前辅助治疗对原发性肝癌患者手术切除的影响。方法选取山西省肿瘤医院普外二科收治的原发性肝癌患者64例,按照随机数字表法分为对照组和研究组,每组32例。对照组采用单纯手术方式治疗,研究组采用手术联合... 目的分析羟基喜树碱化疗栓塞术前辅助治疗对原发性肝癌患者手术切除的影响。方法选取山西省肿瘤医院普外二科收治的原发性肝癌患者64例,按照随机数字表法分为对照组和研究组,每组32例。对照组采用单纯手术方式治疗,研究组采用手术联合术前辅助羟基喜树碱化疗栓塞治疗。比较两组患者ALT、AST、ALB、TBiL及术后0.5年、1年、2年的复发率和生存率。结果研究组患者治疗后0.5年和1年复发率分别为9.38%和28.13%,与对照组相比差异有统计学意义;两组患者2年的复发率差异无统计学意义。研究组患者治疗后0.5年、1年及2年的生存率分别为93.75%、84.38%和65.63%,显著优于对照组。研究组患者治疗后AST(86±42)U/L和ALT(96±55)U/L,水平低于对照组,ALB(32±10)g/L和TBiL(24±9)μmol/L与对照组患者比较差异无统计学意义。结论原发性肝癌患者术前行预防性羟基喜树碱化疗栓塞治疗效果优于单纯手术切除治疗。 展开更多
关键词 肝细胞 抗肿瘤联合化疗方案 喜树碱
喜树碱生物合成调控的研究进展
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作者 韩玉乾 许金鸽 +1 位作者 于放 王燕燕 《分子植物育种》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期6020-6027,共8页
喜树碱(Campothecin)为单萜吲哚生物碱,是唯一通过抑制拓扑异构酶Ⅰ发挥细胞毒性的天然植物活性成分,具有优良的抗癌活性。但是喜树碱在植物中积累量极低,无法广泛应用于临床。经长期研究发现,运用基因工程方法提高药用植物细胞药用活... 喜树碱(Campothecin)为单萜吲哚生物碱,是唯一通过抑制拓扑异构酶Ⅰ发挥细胞毒性的天然植物活性成分,具有优良的抗癌活性。但是喜树碱在植物中积累量极低,无法广泛应用于临床。经长期研究发现,运用基因工程方法提高药用植物细胞药用活性成分含量具有潜在的市场价值。本综述详细阐述了多种调控喜树碱合成的因子(如真菌诱导子或抗褐变剂,环境因子,生物碱前体物质,转录因子,外源激素,金属离子等)以及相关调控喜树碱合成的机制,其中以转录因子和关键酶基因过表达促进喜树碱的合成效果更为明显。这两种方法在源头上解决了喜树碱供应不足的问题,为深入研究喜树碱生物合成调控提供理论依据。 展开更多
关键词 喜树碱 生物合成调控 转录因子 关键酶基因 诱导子
重楼皂苷Ⅱ联合喜树碱对肺癌H460、H446细胞凋亡及信号通路的影响 预览
8
作者 郭慧敏 李祎亮 刘振 《天津中医药》 CAS 2019年第2期165-170,共6页
[目的]观察重楼皂苷Ⅱ(PSⅡ)联合化疗药物喜树碱(CPT)对肺癌细胞的作用及机制。[方法]采用噻唑蓝(MTT)法检测PSⅡ联合CPT对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H460)以及小细胞肺癌(SCLC)细胞(H446)的抑瘤效果。平板克隆法观察PSⅡ联合CPT作用于... [目的]观察重楼皂苷Ⅱ(PSⅡ)联合化疗药物喜树碱(CPT)对肺癌细胞的作用及机制。[方法]采用噻唑蓝(MTT)法检测PSⅡ联合CPT对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H460)以及小细胞肺癌(SCLC)细胞(H446)的抑瘤效果。平板克隆法观察PSⅡ联合CPT作用于肺癌细胞后的细胞克隆形成率;流式细胞仪检测细胞凋亡情况。蛋白免疫印迹法(Westernblot)检测PSⅡ联合CPT对肺癌细胞蛋白激酶B(AKT)、细胞外信号调节酶(ERK)、p38MAPK的磷酸化活性及抗凋亡蛋白B淋巴细胞瘤(Bcl)-2、Bcl-XL的表达。[结果]MTT实验结果显示PSⅡ联合CPT对肺癌细胞有细胞毒活性并呈现剂量依赖性,且在细胞克隆实验中观察到两者具有很强的协同作用;两者联合增加了H460、H446细胞的晚期凋亡率,且显著增加了H446的早期凋亡率(70.10±3.44)%。Western blot结果显示,PSⅡ联合CPT作用于H460细胞,能明显上调p38MAPK和ERK的磷酸化蛋白表达,对AKT磷酸化无明显作用,并下调了Bcl-2和Bcl-XL蛋白的表达。PSⅡ联合CPT作用于H446细胞,上调了AKT、p38MAPK和ERK的磷酸化蛋白表达,并下调了Bcl-2蛋白的表达,对Bcl-XL无明显作用。[结论]PSⅡ可以作为CPT的增敏剂用于肺癌的治疗,为PSⅡ用于肺癌的治疗提供了依据。 展开更多
关键词 重楼皂苷Ⅱ 肺癌 喜树碱 联合用药
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响应面优化马比木喜树碱提取工艺 预览
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作者 周玮 杨艳 +1 位作者 张凡 高渐飞 《绿色科技》 2019年第18期163-166,170共5页
在现已优化出的马比木喜树碱提取工艺基础上,采用同一产地样品,分别以7个浓度梯度(40%~100%)的甲醇、乙醇为提取液,实验筛选出提取率最高的提取液为70%的甲醇;进一步比较了目前马比木喜树碱提取的4几种方法,提取效率值显示浸泡超声热回... 在现已优化出的马比木喜树碱提取工艺基础上,采用同一产地样品,分别以7个浓度梯度(40%~100%)的甲醇、乙醇为提取液,实验筛选出提取率最高的提取液为70%的甲醇;进一步比较了目前马比木喜树碱提取的4几种方法,提取效率值显示浸泡超声热回流提取法最优。在此基础上,利用响应面法对提取工艺进行了进一步优化,获得了最佳提取工艺为:浸泡时间14.80 h,超声时间30.70,液料比为60.00,70℃水浴中回流1.5 h。在此工艺条件下,喜树碱含量为2.29%,回归得到的模型预测效果较好。将优化工艺用于提取12个产地的马比木喜树碱含量,将其与文献报道的相同区域样品所测得最高含量比较,优化出的工艺测得含量是其他工艺的2.4至10倍,大幅度提高了喜树碱提取率,具有明显优越性。 展开更多
关键词 马比木 喜树碱 响应面优化 提取工艺
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喜树碱-20-O-(3,3’-二硫代二丙酰)单酯合成方法初探 预览
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作者 王兆雪 郭瑞婷 +3 位作者 孔德洁 曹嘉铖 黄仁福 丁为民 《科学技术创新》 2019年第16期45-46,共2页
喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性。在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性。本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3’-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部... 喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性。在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性。本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3’-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部分O-酰化反应,合成了喜树碱-20-O-(3,3’-二硫代二丙酰)单酯,通过考察缩合剂、反应时间和反应温度对O-酰化反应的影响,选定EDCI为缩合剂剂,以DMAP为缩合活化剂,室温下搅拌反应12小时,经柱层析纯化,产品收率可达62%。 展开更多
关键词 喜树碱 缩合剂 酰化反应
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喜树碱关键酶基因的克隆与生物信息学分析 预览
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作者 王瑶瑶 丁剑兰 +3 位作者 韩卓 郭亚鑫 刘诗卉 刘晓宁 《现代农业科技》 2019年第2期92-93,97共3页
为了克隆喜树碱生物合成途径关键酶异胡豆苷合成酶的基因STR,本文对喜树幼叶进行RNA提取,利用RT-PCR克隆基因STR的CDS序列,利用在线软件ExPASy ProtParam、SignalP4.1、TMHMMV.2.0、TargetP 1.1分析蛋白理化性质、蛋白信号肽、蛋白跨膜... 为了克隆喜树碱生物合成途径关键酶异胡豆苷合成酶的基因STR,本文对喜树幼叶进行RNA提取,利用RT-PCR克隆基因STR的CDS序列,利用在线软件ExPASy ProtParam、SignalP4.1、TMHMMV.2.0、TargetP 1.1分析蛋白理化性质、蛋白信号肽、蛋白跨膜区以及亚细胞定位,利用在线工具Conserved Domain、SOPMA预测蛋白保守结构域和二级结构,利用MEGA 6.0软件构建蛋白系统进化树。结果表明,以喜树幼芽为材料,通过RT-PCR克隆喜树碱生物合成途径关键酶基因STR的CDS序列为993 bp;生物信息学分析表明,STR定位于分泌通道,为酸性蛋白,无信号肽,有1个跨膜区,由α-螺旋、延伸链、β-转角和无规则卷曲等二级结构组成;STR包含高度保守的结构域,聚类分析表明其与中果咖啡具有较高的相似性、较近的亲缘关系和遗传距离。 展开更多
关键词 喜树碱 异胡豆苷合成酶 RT-PCR 基因克隆 生物信息学分析
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基于荧光效应的小分子抗癌药物释放体系研究进展 预览
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作者 张继东 李家源 金华峰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期733-748,共16页
近年来,随着癌症发病率的不断升高,癌症治疗技术的更新和发展显得尤为重要,特别是化学疗法(Chemotherapy)的提出促进了荧光小分子抗癌药物释放体系的研究。将具有荧光效应的有机小分子与抗癌药物结合在一起,使得药物释放体系表现出低毒... 近年来,随着癌症发病率的不断升高,癌症治疗技术的更新和发展显得尤为重要,特别是化学疗法(Chemotherapy)的提出促进了荧光小分子抗癌药物释放体系的研究。将具有荧光效应的有机小分子与抗癌药物结合在一起,使得药物释放体系表现出低毒性、优异的癌细胞靶向性和方便药物跟踪监测等特点。因此,设计不同性能的前药可以研究抗癌药物释放的动力学过程,为实现癌症的精准治疗提供有力的工具。本文主要介绍了基于喜树碱、SN-38和阿霉素等前药的研究进展,并对其发展前景作了展望。 展开更多
关键词 药物释放 化学疗法 癌症治疗 喜树碱 荧光小分子
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喜树碱类抗癌药物纳米制剂的研究进展 预览
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作者 张滨旋 于涛 《现代农业科技》 2019年第5期223-224,228共3页
喜树碱是一种具有抗肿瘤活性的生物碱,其水溶性差,在人体内易开环,会产生较大的毒副作用,目前临床应用的均为喜树碱衍生物。纳米制剂是大小为10~1 000 nm、具有良好溶解性和分散性的药物剂型。纳米制剂可改善喜树碱类药物溶解性,降低毒... 喜树碱是一种具有抗肿瘤活性的生物碱,其水溶性差,在人体内易开环,会产生较大的毒副作用,目前临床应用的均为喜树碱衍生物。纳米制剂是大小为10~1 000 nm、具有良好溶解性和分散性的药物剂型。纳米制剂可改善喜树碱类药物溶解性,降低毒副作用,增强肿瘤靶向性,具有潜在应用价值。本文综述了喜树碱类药物纳米制剂的种类,概括了其在肿瘤治疗方面的研究进展及存在的问题,以期为进一步开发及临床应用提供参考。 展开更多
关键词 喜树碱 衍生物 纳米制剂 抗肿瘤
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胆酸偶联喜树碱衍生物E2、G2的稳定性研究 被引量:1
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作者 沈沁 周蕾蕾 +2 位作者 李庆勇 翁琪 郑沂欣 《现代药物与临床》 CAS 2018年第5期1019-1023,共5页
目的考察胆酸偶联喜树碱衍生物20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱(E2)、20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱(G2)在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。方法建立并优化高效液相色谱法,测定并比较E2、G2和喜树碱在大鼠血浆和人工胃肠液中的... 目的考察胆酸偶联喜树碱衍生物20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱(E2)、20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱(G2)在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。方法建立并优化高效液相色谱法,测定并比较E2、G2和喜树碱在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。结果在血浆和人工胃肠液中三者均有不同程度的减少,但E2、G2减少量均低于喜树碱。相对于人工胃肠液,三者在大鼠血浆中减少最为明显。三者在3种生物基质中发生了相似的降解,E2、G2主要发生水解生成喜树碱,而喜树碱则主要发生了内酯环开环。结论通过偶联胆酸合成得到的喜树碱衍生物在生物基质中具有明显高于喜树碱的稳定性,有助于维持喜树碱药效团内酯环的稳定。 展开更多
关键词 胆酸 喜树碱 20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱 20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱 稳定性 大鼠血浆 人工胃肠液
喜树碱去甲斑蝥素酯的合成及初步体外抗肿瘤活性评价
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作者 赵长阔 王先恒 +4 位作者 杨福红 李婵 袁智 保玉娇 曹颖 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期960-968,共9页
目的:为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成了9个新型喜树碱20(S)去甲斑蝥素酯衍生物。方法:以顺丁烯二酸酐与呋喃为原料,通过[4+2]环加成反应,立体选择性地得到5-烯去甲斑蝥素1;中间体1,2和3通过醇解得到相应的去甲斑蝥素单酸甲... 目的:为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成了9个新型喜树碱20(S)去甲斑蝥素酯衍生物。方法:以顺丁烯二酸酐与呋喃为原料,通过[4+2]环加成反应,立体选择性地得到5-烯去甲斑蝥素1;中间体1,2和3通过醇解得到相应的去甲斑蝥素单酸甲酯侧链4a-i;侧链4a-i与喜树碱在EDCI/DMAP条件下,缩合得到相应的喜树碱20-位去甲斑蝥素酯衍生物7a-i。采用CCK-8法考察了7a-i对4种肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果:此类化合物对于BGC803和SW480具有与斑蝥素及喜树碱2个阳性对照药品相当的抑制活性,7b,7d,7f和7g对于Hep G2或PANC-1具有很好的抑制活性。结论:喜树碱和斑蝥素的直接偶联产物保持了喜树碱的抗肿瘤特性,但是弱化了斑蝥素的抗肝癌活性,对于进一步的药物设计具有参考意义。 展开更多
关键词 喜树碱 喜树碱20(S)去甲斑蝥素酯 CCK-8法 抗肿瘤活性
用γ-聚谷氨酸从喜树果中连续分离喜树碱和甲氧基喜树碱 预览
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作者 戴辰勋 《四川建材》 2018年第1期231-232,共2页
以喜树果为原料,用0.5%NaOH碱法提取,加入石灰过滤去除果胶,用乙醇萃取滤液,然后用盐酸调pH=3。用γ-聚谷氨酸柱层析用梯度淋洗法可分别得到喜树碱和10-甲氧基喜树碱,淋洗条件为:2%乙醇的乙酸乙酯溶液和4%乙醇的乙酸乙酯溶液。喜树碱... 以喜树果为原料,用0.5%NaOH碱法提取,加入石灰过滤去除果胶,用乙醇萃取滤液,然后用盐酸调pH=3。用γ-聚谷氨酸柱层析用梯度淋洗法可分别得到喜树碱和10-甲氧基喜树碱,淋洗条件为:2%乙醇的乙酸乙酯溶液和4%乙醇的乙酸乙酯溶液。喜树碱的收率为0.34‰,甲氧基喜树碱的收率为0.02‰。喜树碱和甲氧基喜树碱的纯度均在98.5%以上。 展开更多
关键词 喜树 喜树碱 甲氧基喜树碱 分离
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环糊精聚合物功能化的Fe3O4磁性纳米粒子作为药物载体的研究
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作者 赵美玲 弓韬 +3 位作者 李丹 戎艳琴 赵晨 梁文婷 《山西大学学报:自然科学版》 CSCD 北大核心 2018年第1期182-188,共7页
采用一步反应法制备得到了交联羧甲基一口一环糊精聚合物功能化的Fe3O4磁性纳米粒子(CDP—MNPs),选取抗癌药物喜树碱(CPT)作为模型药物,运用荧光光谱法研究了CDPMNPs的载药性能和释放行为,并探讨了pH对CDP—MNPs药物释放性能的... 采用一步反应法制备得到了交联羧甲基一口一环糊精聚合物功能化的Fe3O4磁性纳米粒子(CDP—MNPs),选取抗癌药物喜树碱(CPT)作为模型药物,运用荧光光谱法研究了CDPMNPs的载药性能和释放行为,并探讨了pH对CDP—MNPs药物释放性能的影响。此外,细胞毒性试验表明,CDP—MNPs具有良好的生物相容性,而CPT@CDP-MNPs可以明显杀死HepG2肝癌细胞。 展开更多
关键词 环糊精聚合物 Fe3O4磁性纳米粒子 喜树碱 载药
紫外分光光度法测定原料药喜树碱含量分析 预览
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作者 李家敏 周秀玲 +1 位作者 王金华 张兵锋 《湖北农业科学》 2018年第21期109-111,共3页
由于喜树碱内酯环开环后在254 nm波长下紫外吸收增强,而开环的喜树碱毒副作用大。鉴于目前喜树碱含量测定均采用254 nm,且喜树碱在大多数溶剂中溶解性较差,为更准确便捷地检测喜树碱原料药的含量,有必要探索在新的波长下测定喜树碱含量... 由于喜树碱内酯环开环后在254 nm波长下紫外吸收增强,而开环的喜树碱毒副作用大。鉴于目前喜树碱含量测定均采用254 nm,且喜树碱在大多数溶剂中溶解性较差,为更准确便捷地检测喜树碱原料药的含量,有必要探索在新的波长下测定喜树碱含量的方法。将喜树碱在200~400 nm扫描,发现在367nm处有较大吸收,且溶剂二甲基亚砜无干扰。因此采用367 nm波长下测定喜树碱含量,并进行含量测定方法学考察。喜树碱的标准曲线方程为y=0.042 3x+0.013 2,r=0.999 6,浓度在4~20μg/mL与其吸光度呈现良好的线性关系。平均加样回收率为101.76%,RSD为0.75%,结果重现性良好,符合方法学要求。在367 nm波长下测定喜树碱含量,所受干扰较小,测定结果可信度高。 展开更多
关键词 喜树碱 紫外分光光度法 二甲基亚砜
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喜树碱通过抑制HSV-1复制相关基因的表达发挥抗HSV-1作用
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作者 周洁 钟鹏禹 +4 位作者 许群芬 陈恬 李祖锐 崔家旗 张倩 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第17期4078-4084,共7页
目的探讨喜树碱体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的作用及其机制。方法不同浓度的喜树碱作用于HSV-1感染的Vero细胞后,采用细胞病变(cytopathologic effects,CPE)法评价喜树碱体外抗HSV-1的作用,计算喜树碱半数毒性浓度(TC50)、病... 目的探讨喜树碱体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的作用及其机制。方法不同浓度的喜树碱作用于HSV-1感染的Vero细胞后,采用细胞病变(cytopathologic effects,CPE)法评价喜树碱体外抗HSV-1的作用,计算喜树碱半数毒性浓度(TC50)、病毒半数抑制浓度(IC50)及治疗指数(TI),并通过实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测喜树碱对HSV-1相关基因m RNA表达的影响。结果喜树碱的TC50为2 153.44 nmol/L,IC50为43.01 nmol/L,TI为50.07。RT-qPCR结果显示,喜树碱能明显抑制HSV-1 UL12、UL42、UL54、TK基因的表达,其抑制作用与喜树碱浓度呈剂量依赖关系。结论喜树碱具有明显抗HSV-1的作用,能抑制HSV-1 UL12、UL42、UL54、TK基因的转录。 展开更多
关键词 喜树碱 单纯疱疹病毒Ⅰ型 抗病毒活性 实时荧光定量PCR UL12 UL42 UL54 TK
抗癌药物喜树碱葫芦[7]脲包合物的制备及性能研究
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作者 常银霞 张向梅 +2 位作者 段学超 吴晓宇 杜黎明 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第14期1203-1208,共6页
目的 制备并表征抗癌药物喜树碱(CPT)葫芦[7]脲(CB[7])包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备了喜树碱-葫芦[7]脲包合物,通过荧光光谱,傅立叶变换红外光谱(FT-IR),粉末X-射线衍射(XRD),差热分析(DSC)和核磁共振氢谱研究了包... 目的 制备并表征抗癌药物喜树碱(CPT)葫芦[7]脲(CB[7])包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备了喜树碱-葫芦[7]脲包合物,通过荧光光谱,傅立叶变换红外光谱(FT-IR),粉末X-射线衍射(XRD),差热分析(DSC)和核磁共振氢谱研究了包合物的形成,紫外光谱考察了包合物的溶解性。结果 CPT与CB[7]形成1∶2的包合物,表观稳定常数为3.95×10^12L^2·mol^-2。CB[7]包合喜树碱后能显著提高喜树碱的稳定性及溶解性能。结论 喜树碱和葫芦[7]脲可形成稳定的包合物,形成包合物后药物的溶解度显著提高。 展开更多
关键词 喜树碱 荧光光谱 溶解性
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