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喹诺酮金属配合物的研究进展 预览
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作者 胡健 《山东化工》 CAS 2019年第4期35-38,共4页
喹诺酮类是人工合成的广谱抗生素,具有良好的口服吸收和生物利用度。喹诺酮衍生物是世界上最常用的处方抗菌药物,许多喹诺酮金属配合物具有与母体类似或更强的抗菌活性。设计具有潜在药理活性的金属配合物已经引起广泛关注,是日后开发... 喹诺酮类是人工合成的广谱抗生素,具有良好的口服吸收和生物利用度。喹诺酮衍生物是世界上最常用的处方抗菌药物,许多喹诺酮金属配合物具有与母体类似或更强的抗菌活性。设计具有潜在药理活性的金属配合物已经引起广泛关注,是日后开发此类药物的重要方向。本文总结了喹诺酮金属配合物的研究进展。 展开更多
关键词 喹诺酮 金属配合物 进展
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喹诺酮类抗菌药物发展历程与临床应用
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作者 聂鲁 刘连奇 周辛波 《临床药物治疗杂志》 2019年第7期12-16,共5页
喹诺酮类(quinolones)药物是一类人工合成的抗菌药,在世界范围内广泛应用于细菌感染所引起的感染性疾病的治疗。该类药物具有抗菌、抗结核、抗疟疾、抗病毒等多种活性,一直是药物研究与开发的一大热点。然而,随着喹诺酮类药物的广泛临... 喹诺酮类(quinolones)药物是一类人工合成的抗菌药,在世界范围内广泛应用于细菌感染所引起的感染性疾病的治疗。该类药物具有抗菌、抗结核、抗疟疾、抗病毒等多种活性,一直是药物研究与开发的一大热点。然而,随着喹诺酮类药物的广泛临床应用,其所引起的不良反应和耐药性也在快速增长。本文就喹诺酮类药物的发展历程、作用机制、药动学、不良反应及耐药性等方面信息作一综述,以期为临床用药提供指导。 展开更多
关键词 喹诺酮 发展历程 临床应用 耐药性
液相色谱-质谱联用法检测化妆品中添加的喹诺酮类药物 预览
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作者 姚伟 孙雪妹 杨明华 《云南化工》 CAS 2019年第3期101-103,共3页
建立同时测定化妆品中的喹诺酮类抗生素(依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、双氟沙星、莫西沙星)的液相色谱-串联质谱法。方法样品以2%甲酸-乙腈(体积比15∶10)溶液超声提取,离心分离,... 建立同时测定化妆品中的喹诺酮类抗生素(依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、双氟沙星、莫西沙星)的液相色谱-串联质谱法。方法样品以2%甲酸-乙腈(体积比15∶10)溶液超声提取,离心分离,以0.2%甲酸水-乙腈溶液为流动相,LC-MS/MS测定喹诺酮类抗生素的含量。结果该方法的线性范围为1~50μg/g,相关系数>0.998,加标1~40μg/g时,回收率为84.3%~99.2%,RSD为0.5%~8.5%,检出限为0.1~0.2μg/kg。结论该方法灵敏、快速、准确,适用于化妆品中喹诺酮类抗生素的检测。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱法 喹诺酮 化妆品
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喹诺酮类化合物的研究进展
4
作者 陈和举 《辽宁化工》 CAS 2019年第8期792-795,799共5页
喹诺酮是许多活性药物分子的基本结构单元,对喹诺酮的不同位点迚行结构修饰,可得到抗菌、抗癌、抗结核、抗HIV等药理学性质各异的化合物,在新药的开发和研究中地位极其重要。本文根据喹诺酮类化合物的药理学特性,综述其研究迚展,以期为... 喹诺酮是许多活性药物分子的基本结构单元,对喹诺酮的不同位点迚行结构修饰,可得到抗菌、抗癌、抗结核、抗HIV等药理学性质各异的化合物,在新药的开发和研究中地位极其重要。本文根据喹诺酮类化合物的药理学特性,综述其研究迚展,以期为该类药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 喹诺酮 抗菌 抗肿瘤 研究迚展
脲原体属和人型支原体体外药物敏感性及其对喹诺酮类药物耐药机制分析:单中心回顾性研究 预览
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作者 刘亚丽 张文娟 +13 位作者 王洁 叶莎 赵颖 王贺 窦红涛 郭莉娜 王瑶 孙宏莉 刘文静 张小江 谢秀丽 原英 杨启文 徐英春 《协和医学杂志》 CSCD 2019年第3期249-256,共8页
目的分析脲原体属和人型支原体体外药物敏感性特点,并分析其对喹诺酮类药物耐药的相关机制。方法回顾性总结北京协和医院2012年9月至2017年4月通过体外培养方法检测出的脲原体属和人型支原体标本,结合患者临床资料和菌种鉴定结果分析其... 目的分析脲原体属和人型支原体体外药物敏感性特点,并分析其对喹诺酮类药物耐药的相关机制。方法回顾性总结北京协和医院2012年9月至2017年4月通过体外培养方法检测出的脲原体属和人型支原体标本,结合患者临床资料和菌种鉴定结果分析其体外药物敏感性特点。针对喹诺酮类药物耐药特点,采用普通PCR法扩增目的基因并测序,将测序结果翻译成蛋白质序列,与NCBI数据库中参考序列进行比对,检测DNA促旋酶(GyrA/GyrB)和拓扑异构酶Ⅳ(ParC/ParE)序列的突变情况。结果脲原体属混合人型支原体的体外敏感性总体低于脲原体属或人型支原体单独体外敏感性;除大环内酯类外,脲原体属对喹诺酮类、四环素类、交沙霉素、原始霉素、强力霉素的敏感性普遍低于人型支原体,但差异无统计学意义(P均>0.05)。女性患者体内分离得到的脲原体属对阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、氧氟沙星的体外敏感性较男性低(P均<0.05)。微小脲原体对大部分抗菌药物的敏感性高于解脲脲原体,尤以对四环素的敏感率差异最大(98.48%比72.73%,差值25.8%,P<0.05)。在GyrA、GyrB、ParC和ParE的序列比对中,共发现21个突变位点,其中ParCS83L突变占96.22%(51/53),为最主要突变位点;其余为ParCA136T突变、ParER448K突变、GyrAL176F和ParCS83L联合突变等以及6个目前尚未报道过的突变位点,即ParC的L540F、R718W、Q767E、S789N、M828I和I831T突变。结论脲原体属和人型支原体的体外药物敏感性与感染种属有关,脲原体属的体外敏感性还与菌种、患者性别有关。对脲原体属喹诺酮类耐药的机制研究表明,单独ParCS83L突变是脲原体属对喹诺酮类耐药的主要机制,而新发现6个突变位点可能的作用机制仍有待深入研究。 展开更多
关键词 脲原体属 人型支原体 药敏试验 喹诺酮 耐药
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HPLC法测定蔬菜中3种喹诺酮类抗生素 预览
6
作者 罗洁 罗可 +2 位作者 邹小翠 彭敏婕 阮晓玲 《农产品加工》 2019年第10期40-42,46共4页
建立蔬菜中3种喹诺酮类抗生素的HPLC分析方法,对蔬菜中喹诺酮类抗生素的残留情况进行评估。采用Hedera-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液(20∶80,V/V)为流动相,流速1mL/min,柱温25℃,检测波长280nm,进样体积20μ... 建立蔬菜中3种喹诺酮类抗生素的HPLC分析方法,对蔬菜中喹诺酮类抗生素的残留情况进行评估。采用Hedera-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液(20∶80,V/V)为流动相,流速1mL/min,柱温25℃,检测波长280nm,进样体积20μL。在15min内3个被测组分完全分离,线性回归方程显示3种抗生素的峰面积与质量浓度呈现良好的线性关系。蔬菜中的诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星的加样回收率(n=3)分别在92%~94%,相对标准偏差(RSD)小于3.0%。检测限为60~120g/kg,定量限为180~360g/kg。该方法适用于食用蔬菜样品的分析,但蔬菜中此类抗生素富集问题也急需引起广泛关注。 展开更多
关键词 HPLC 蔬菜 喹诺酮 诺氟沙星 环丙沙星 恩诺沙星
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改良QuEChERS/超高效液相色谱-串联质谱法同时检测蔬菜中14种喹诺酮类抗生素残留 预览
7
作者 刘畅 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期124-128,共5页
将QuEChERS前处理方法进行改良,以超高效液相色谱-串联质谱为检测手段,建立了同时检测蔬菜中14种喹诺酮类抗生素多残留的分析方法。样品用1.0%乙酸乙腈提取,上清液经过乙二胺-N-丙基硅烷(PSA)和无水Na2SO4净化。使用C18色谱柱分离,以乙... 将QuEChERS前处理方法进行改良,以超高效液相色谱-串联质谱为检测手段,建立了同时检测蔬菜中14种喹诺酮类抗生素多残留的分析方法。样品用1.0%乙酸乙腈提取,上清液经过乙二胺-N-丙基硅烷(PSA)和无水Na2SO4净化。使用C18色谱柱分离,以乙腈-0.1%甲酸作为流动相,多反应监测模式测定,内标法定量。结果表明,14种喹诺酮类药物在1.0~100.0μg/L浓度范围内线性关系良好,三个不同添加浓度的回收率在73.8%~120%范围内,相对标准偏差在1.0%~13.5%范围内。该方法适合蔬菜中14种喹诺酮类抗生素多残留的同时检测。 展开更多
关键词 QUECHERS 超高效液相色谱-串联质谱 蔬菜 喹诺酮 多残留
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前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生素治疗慢性细菌性前列腺炎的治疗效果 预览
8
作者 张鹏 赵法亮 +1 位作者 苗向阳 简毓 《北方药学》 2019年第7期73-74,共2页
目的:观察前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生素治疗慢性细菌性前列腺炎的临床疗效,比较联合用药与单纯喹诺酮类抗生素治疗的疗效。方法:选取120例确诊为慢性细菌性前列腺炎的患者为研究对象,均于2016年5月~2018年4月来我院就诊,随机分为两组... 目的:观察前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生素治疗慢性细菌性前列腺炎的临床疗效,比较联合用药与单纯喹诺酮类抗生素治疗的疗效。方法:选取120例确诊为慢性细菌性前列腺炎的患者为研究对象,均于2016年5月~2018年4月来我院就诊,随机分为两组,即试验组、对照组。对照组60例使用常规喹诺酮类抗生素左氧氟沙星片治疗;试验组60例在对照组方案的基础上加用前列舒通胶囊治疗。观察并比较两组临床疗效和中医症候改善情况。结果:试验组总有效率和痊愈率均明显高于对照组(P<0.01);两组治疗后EPS和VB3转阴率比较,试验组较对照组高,差异显著(P<0.01);试验组治疗后疼痛与不适、排尿症状、生活质量及NIH-CPSI总分均明显低于对照组(P<0.05)。结论:前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生素能有效改善慢性细菌性前列腺炎临床症状,较单一抗生素作用好。 展开更多
关键词 前列舒通胶囊 喹诺酮 慢性细菌性前列腺炎
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药学干预对喹诺酮类药物合理使用的影响及其对策
9
作者 王静静 《抗感染药学》 2019年第7期1169-1171,共3页
目的:分析药学干预对喹诺酮类药物合理使用的影响及其对策。方法:抽取2014年11-2015年4月期间收治的采用喹诺酮类药物治疗患者401例资料为干预前组,另抽取2015年5-2015年11月间采用药学干预后采用喹诺酮类药物治疗患者401例资料为干预后... 目的:分析药学干预对喹诺酮类药物合理使用的影响及其对策。方法:抽取2014年11-2015年4月期间收治的采用喹诺酮类药物治疗患者401例资料为干预前组,另抽取2015年5-2015年11月间采用药学干预后采用喹诺酮类药物治疗患者401例资料为干预后组;比较和分析干预前后喹诺酮类药物处方用药的合理性以及不合理用药的相应指标。结果:药学干预后,医院喹诺酮类药物使用频度有所下降(23.79%),多数药物经干预后药物利用指数接近于1,临床用药合理性较好;医院总喹诺酮类药物不合理使用处方量显著下降,其中关键问题、常规问题处方量显著下降,与干预前比较其差异有统计学意义(P<0.05);主要喹诺酮类药物未出现无禁忌证用药情况,超适应证用药比例也有所下降,其中洛美沙星片、加替沙星胶囊、加替沙星注射液以及诺氟沙星片等超适应证用药低于干预前(P<0.05);干预后组予以药学干预后患者切口感染、合理用药率、住院费用以及耐药率等均优于干预前组(P<0.05)。结论:药学干预模式的应用促进了喹诺酮药物临床使用的合理性,确保了患者用药的有效性和安全性。 展开更多
关键词 药学干预 喹诺酮 使用影响 不合理用药
UPLC-MS/MS法快速测定奶粉中17种喹诺酮类药物 预览
10
作者 谢瑞龙 段国霞 +4 位作者 莫楠 李翠枝 刘丽君 张立佳 胡雪 《中国乳品工业》 CAS 北大核心 2019年第1期51-55,共5页
建立了超高效液相色谱质谱联用(UPLC-MS/MS)同时测定奶粉中17种喹诺酮类药物残留的检测方法。研究了适用于不同脂肪含量奶粉的前处理方法和上机条件。样品溶解后,加入甲醇/乙腈混合溶液提取,通过OasisPrimeHLB固相萃取柱直接进行净化,... 建立了超高效液相色谱质谱联用(UPLC-MS/MS)同时测定奶粉中17种喹诺酮类药物残留的检测方法。研究了适用于不同脂肪含量奶粉的前处理方法和上机条件。样品溶解后,加入甲醇/乙腈混合溶液提取,通过OasisPrimeHLB固相萃取柱直接进行净化,氮吹定容后,采用电喷雾正离子多反应监测模式进行检测,外标法定量。17种喹诺酮类药物定量限为3.0μg/kg。当喹诺酮类药物添加范围3.0~60μg/kg时,基质效应57.4%~130.2%,回收率65.3%~104.8%,相对标准偏差0.6%~8.9%。该方法具有简单方便,快速高效,适用于不同脂肪含量奶粉产品检测的特点。 展开更多
关键词 超高效液相色谱质谱联用法(UPLC-MS/MS) 喹诺酮 奶粉 脂肪含量
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喹诺酮类抗生素在水产养殖中应用的研究进展 预览
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作者 张石云 宋超 陈家长 《江苏农业科学》 2019年第3期32-36,共5页
喹诺酮类抗生素具有抗菌谱广、抗菌效果明显、安全性较高和价格低廉等优点,因而被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治。近年来,其长期大量的使用带来了一系列潜在的风险,导致其进入了一个争议阶段。鉴于现阶段抗生素在病害防治... 喹诺酮类抗生素具有抗菌谱广、抗菌效果明显、安全性较高和价格低廉等优点,因而被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治。近年来,其长期大量的使用带来了一系列潜在的风险,导致其进入了一个争议阶段。鉴于现阶段抗生素在病害防治上的不可完全替代性和喹诺酮类抗生素使用的弊端,笔者就喹诺酮类抗生素在水产养殖上的应用现状、药物残留、耐药性及其风险评价(环境风险评价和膳食风险评价)进行综述,并对其在未来一定时间内在水产养殖上的应用进行分析和展望,以期为水产养殖可持续发展提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 喹诺酮 耐药性 残留与风险评估 水产养殖 研究进展
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超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱快速分析化妆品中17种喹诺酮类药物 预览
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作者 廖华勇 王景 李红玉 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1102-1107,共6页
建立了一种水剂、乳液和非蜡基膏霜类化妆品中17种喹诺酮类药物的超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q Orbitrap HRMS)分析方法。样品采用0.1%甲酸(体积分数)乙腈混合溶液超声提取,正己烷液液萃取脱脂,经Agilent Poros... 建立了一种水剂、乳液和非蜡基膏霜类化妆品中17种喹诺酮类药物的超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q Orbitrap HRMS)分析方法。样品采用0.1%甲酸(体积分数)乙腈混合溶液超声提取,正己烷液液萃取脱脂,经Agilent Poroshell EC C18(4.6 mm×150 mm,2.7μm)色谱柱分离后,以全扫描/二级离子扫描(Full Scan/dd-MS^2)进行定性筛查和定量检测,内标法定量。结果表明,17种喹诺酮类药物均在0.05~20.0μg/L范围内呈良好的线性关系(r^2>0.996 0),检出限和定量下限分别为0.5、1.0μg/kg。在2、4、20μg/kg 3个加标水平下,回收率为82.3%~108%,相对标准偏差(RSD,n=6)为3.5%~8.6%。该方法快速准确,灵敏度高,可用于化妆品中喹诺酮类药物的测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱(UPLC) 高分辨质谱(HRMS) 化妆品 喹诺酮
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高效液相色谱-串联质谱法测定蔬菜中喹诺酮类抗生素残留
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作者 王晓利 郭涛 +3 位作者 苑金鹏 王珊珊 李磊 赵汝松 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期916-920,共5页
建立了蔬菜中二氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、氧氟沙星、恩诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星等8种喹诺酮类抗生素残留的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)分析方法。蔬菜中喹诺酮类抗生素残留经酸化乙腈提取、N-丙基乙二胺(PSA)... 建立了蔬菜中二氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、氧氟沙星、恩诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星等8种喹诺酮类抗生素残留的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)分析方法。蔬菜中喹诺酮类抗生素残留经酸化乙腈提取、N-丙基乙二胺(PSA)和石墨化炭黑(GCB)吸附剂净化后用于HPLC-MS/MS检测,以乙腈和水(0. 1%甲酸)为流动相,经C18(2. 1×150 mm,3. 5μm)色谱柱分离后,在正离子模式下采用多反应监测模式进行测定。蔬菜中8种喹诺酮类抗生素残留分析方法的线性范围为5~200μg/kg,检出限为1μg/kg,在10,50,100μg/kg 3个浓度水平下进行加标回收实验,平均回收率为71. 5%~111%,相对标准偏差为1. 3%~10%。该方法适用于蔬菜中喹诺酮类抗生素残留的快速分析。 展开更多
关键词 喹诺酮 抗生素残留 蔬菜 高效液相色谱-串联质谱
喹诺酮-唑杂合体在抗肿瘤领域的研究进展(一) 预览
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作者 马西灿 冯连顺(编写) +1 位作者 刘明亮 郭慧元(审校) 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期185-191,共7页
肿瘤的形态多种多样,全身除头发及指甲外几乎都可发生肿瘤。肿瘤是仅次于心血管疾病的第二大致死性疾病,每年因此死亡的人数高达880万。喹诺酮和唑均具有潜在的体内外抗肿瘤活性,某些喹诺酮和唑衍生物如voreloxin、quarfloxin和来曲唑... 肿瘤的形态多种多样,全身除头发及指甲外几乎都可发生肿瘤。肿瘤是仅次于心血管疾病的第二大致死性疾病,每年因此死亡的人数高达880万。喹诺酮和唑均具有潜在的体内外抗肿瘤活性,某些喹诺酮和唑衍生物如voreloxin、quarfloxin和来曲唑等已被用于临床治疗各种肿瘤或处于临床评价阶段。将两个或多个药效团嵌入到一个分子中的杂合体策略具有克服耐药性和增强生物活性等潜质,引起了药物化学家的持续关注。鉴于喹诺酮和唑类化合物均有潜在的抗肿瘤活性,故将二者杂合到同一个分子中所得的杂合体活性可能进一步增强。近年来,科学家设计合成并筛选了多个系列喹诺酮-唑杂合体的体内外抗肿瘤活性,发现了若干具有进一步研究价值的苗头化合物。本文综述了该领域的最新研究进展,并探讨了喹诺酮-唑杂合体抗肿瘤的构-效关系,以期研究人员从中获得启迪。 展开更多
关键词 喹诺酮 唑类 杂合体 抗肿瘤 抗癌 构-效关系
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喹诺酮杂合体的抗肿瘤活性研究进展(二) 预览
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作者 王奥雨 冯连顺(编译) +1 位作者 刘明亮 郭慧元(审校) 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期192-199,共8页
除喹诺酮-唑杂合体外,向喹诺酮母核引入其它药效团所得的杂合体如喹诺酮-查耳酮杂合体1d和2a,b、喹诺酮-吡咯杂合体21g、喹诺酮-苯并噁嗪A-84441和喹诺酮-吡嗪杂合体CX-5461等均具有优秀的体内外抗肿瘤活性,值得深入研究。本部分将重点... 除喹诺酮-唑杂合体外,向喹诺酮母核引入其它药效团所得的杂合体如喹诺酮-查耳酮杂合体1d和2a,b、喹诺酮-吡咯杂合体21g、喹诺酮-苯并噁嗪A-84441和喹诺酮-吡嗪杂合体CX-5461等均具有优秀的体内外抗肿瘤活性,值得深入研究。本部分将重点介绍近年来喹诺酮-查耳酮、喹诺酮-呋喃/吡咯/噻吩、喹诺酮-胍/肟/亚胺、喹诺酮二聚体、喹诺酮-三嗪和喹诺酮-苯并噁嗪等杂合体在抗肿瘤领域的研究进展,并丰富该领域的构-效关系,为进一步研究打下基础。 展开更多
关键词 喹诺酮 杂合体 抗肿瘤 抗癌 构-效关系
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喹诺酮衍生物及其抗耐甲氧西林金葡球菌活性 预览
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作者 柴芸 冯连顺(编写) +1 位作者 刘明亮 郭慧元(审校) 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期200-210,共11页
引起的感染,但MRSA的耐药性问题日益严峻。因此,研发新型抗MRSA药物势在必行。广谱抗菌药喹诺酮在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗,对MRSA也具有优秀的体内外活性,在抗MRSA药物研发领域占据重要位置。本文将着重介绍近年来喹诺酮类化... 引起的感染,但MRSA的耐药性问题日益严峻。因此,研发新型抗MRSA药物势在必行。广谱抗菌药喹诺酮在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗,对MRSA也具有优秀的体内外活性,在抗MRSA药物研发领域占据重要位置。本文将着重介绍近年来喹诺酮类化合物在抗MRSA领域的最新研究进展,并归纳此类化合物的构-效关系,以启迪科学家设计活性更高的候选物。 展开更多
关键词 喹诺酮 杂合体 耐甲氧西林金葡球菌 构-效关系
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喹诺酮杂合体的抗大肠埃希菌活性(二) 预览
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作者 张婷婷 冯连顺(编写) +1 位作者 刘明亮 郭慧元(审校) 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期222-228,共7页
杂合体是将两个或多个药效团揉合到一个分子中所形成的全新的分子,其可能具有双重或多重作用机制,是对付耐药菌的重要武器。经过近30年的发展,已有多个杂合体进入临床评价阶段。值得一提的是,多个喹诺酮杂合体如Ro-23-9424、CBR-2092、M... 杂合体是将两个或多个药效团揉合到一个分子中所形成的全新的分子,其可能具有双重或多重作用机制,是对付耐药菌的重要武器。经过近30年的发展,已有多个杂合体进入临床评价阶段。值得一提的是,多个喹诺酮杂合体如Ro-23-9424、CBR-2092、MCB3837及其活性体MCB368由于对药敏型和耐药型包括耐氟喹诺酮、耐多药甚至泛耐药以及难治性致病菌均具有良好的体内外活性,目前正处于临床评价阶段,有望于不久的将来为人类健康服务。基于此,从喹诺酮杂合体中寻找对药敏型和耐药型大肠埃希菌均有效的新型抗生素无疑引起了科学家的极大兴趣。本文将重点介绍近年来喹诺酮杂合体在抗大肠埃希菌领域的最新研究进展,并归纳此类化合物的构-效关系,以启迪药物化学家设计活性更高的候选物。 展开更多
关键词 喹诺酮 杂合体 抗菌药 大肠埃希菌 构-效关系
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喹诺酮和喹啉类化合物的抗单纯疱疹病毒活性 预览
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作者 张姝 李红 +3 位作者 梅敏 冯连顺 刘明亮 郭慧元 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期229-235,共7页
单纯疱疹病毒(HSV)感染人群极为普遍,超过70%的成人曾感染过HSV。目前,对HSV感染的控制尚无特异性有效措施,因此亟需研发抗HSV药物。喹诺酮和喹啉类化合物具有包括抗病毒在内的多种生物活性,其中的某些化合物如6显示出良好的体内外抗HS... 单纯疱疹病毒(HSV)感染人群极为普遍,超过70%的成人曾感染过HSV。目前,对HSV感染的控制尚无特异性有效措施,因此亟需研发抗HSV药物。喹诺酮和喹啉类化合物具有包括抗病毒在内的多种生物活性,其中的某些化合物如6显示出良好的体内外抗HSV活性,极具进一步开发前景。本文将着重介绍近年来喹诺酮和喹啉类化合物在抗HSV领域的最新研究进展,并归纳此类化合物的构-效关系,以启迪科学家设计活性更高的候选物。 展开更多
关键词 喹诺酮 喹啉 单纯疱疹病毒 构-效关系
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喹诺酮化合物的抗乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒活性 预览
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作者 张姝 李红 +2 位作者 冯连顺 刘明亮 郭慧元 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期236-243,共8页
全球有超3亿人携带肝炎病毒,病毒性肝炎是全球第七大死亡原因,每年超100万人因此丧命。未来20年内与病毒性肝炎相关的死亡将继续增加,病毒性肝炎业已成为严重的社会和公共卫生问题。近年来,随着抗病毒药物的广泛使用,乙型肝炎病毒(HBV)... 全球有超3亿人携带肝炎病毒,病毒性肝炎是全球第七大死亡原因,每年超100万人因此丧命。未来20年内与病毒性肝炎相关的死亡将继续增加,病毒性肝炎业已成为严重的社会和公共卫生问题。近年来,随着抗病毒药物的广泛使用,乙型肝炎病毒(HBV)和丙型肝炎病毒(HCV)对药物的敏感性不断下降。为克服耐药性,同时降低毒性、提高疗效,亟需研发新型抗乙肝和丙肝药物。喹诺酮类化合物具有潜在的抗HBV和HCV活性,其中的某些化合物如7d和11d具有优秀的活性,极具进一步开发前景。本文将着重介绍近年来喹诺酮类化合物在抗HBV和HCV领域的最新研究进展,并归纳此类药物的构-效关系,以启迪科学家设计活性更高的候选物。 展开更多
关键词 喹诺酮 乙型肝炎病毒 丙型肝炎病毒 构-效关系
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喹啉/喹诺酮-三氮唑杂合体的抗菌活性 预览
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作者 李林虎 孙敬权 +2 位作者 冯连顺(编写) 刘明亮 郭慧元(审校) 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2019年第3期244-250,共7页
抗生素是对付各种细菌感染的最常见药物,为人类生命健康做出了巨大贡献。然而,抗生素的广泛长期使用甚至滥用,导致细菌对现有抗生素的敏感性逐年降低。因此,亟需开发对药敏型和耐药型致病菌均有效的新型抗生素。喹啉和喹诺酮类化合物具... 抗生素是对付各种细菌感染的最常见药物,为人类生命健康做出了巨大贡献。然而,抗生素的广泛长期使用甚至滥用,导致细菌对现有抗生素的敏感性逐年降低。因此,亟需开发对药敏型和耐药型致病菌均有效的新型抗生素。喹啉和喹诺酮类化合物具有潜在的抗菌活性,尤其是喹诺酮类抗生素广泛用于院内和社区细菌感染的治疗。三氮唑可分为1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑,具有包括抗菌在内的多种生物活性。将具有抗菌潜力的喹啉/喹诺酮与三氮唑揉和所得的杂合体可能具有双重或多重作用机制,是获得对耐药菌有良好活性的有效途径。本文将归纳喹啉/喹诺酮-三氮唑杂合体包括喹啉-1,2,3-三氮唑、喹诺酮-1,2,3-三氮唑、喹啉-1,2,4-三氮唑和喹诺酮-1,2,4-三氮唑在抗菌领域的最新研究进展,并丰富该领域的构-效关系,以期为进一步研究提供理论支持。 展开更多
关键词 喹啉 喹诺酮 1 2 3-三氮唑 1 2 4-三氮唑 杂合体 抗菌 构-效关系
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