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文章速递新型噻唑-肉桂酸杂合体的设计、合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性 认领
1
作者 陈赛 李洪雷 +1 位作者 刘娟 李飞 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期36-42,共7页
以乙酰乙酸乙酯和苯甲醛为原料,经5步反应得到14个2-取代肉桂酰胺基-4-甲基噻唑-5-羧酸化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和MS确证。经初步体外黄嘌呤氧化酶抑制活性评价,化合物5l表现出对黄嘌呤氧化酶有一定的抑制作用,抑制率为64.91%。
关键词 痛风 高尿酸血症 黄嘌呤氧化酶 噻唑 肉桂酸 合成
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头孢菌素给药前有必要常规皮试吗? 认领
2
作者 孟娟 《中华临床免疫和变态反应杂志》 2020年第4期403-404,共2页
谈到头孢菌素皮试问题,很多人认为青霉素和头孢菌素都属于β内酰胺类药物,都具有β内酰胺环,青霉素给药之前需要常规皮试,因此头孢菌素也需要皮试。其实这个观念是错误的。青霉素和头孢菌素在结构上有相似之处(图1),但由于青霉素β内酰... 谈到头孢菌素皮试问题,很多人认为青霉素和头孢菌素都属于β内酰胺类药物,都具有β内酰胺环,青霉素给药之前需要常规皮试,因此头孢菌素也需要皮试。其实这个观念是错误的。青霉素和头孢菌素在结构上有相似之处(图1),但由于青霉素β内酰胺环连接的是噻唑环,而头孢菌素β内酰胺环连接的是噻嗪环,再加上侧链的不同,导致青霉素和头孢菌素进入体内生成的代谢产物并不相同。目前头孢菌素的分解产物尚不明确,但现有证据表明头孢菌素的抗原决定簇主要由其侧链结构所构成,而非β内酰胺环。 展开更多
关键词 常规皮试 β内酰胺类药物 头孢菌素 抗原决定簇 分解产物 青霉素 噻唑 侧链结构
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2-异丙基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成工艺研究 认领 被引量:1
3
作者 黄淑芳 古锟山 +1 位作者 钟姗娣 蔡红革 《精细化工中间体》 CAS 2019年第1期10-12,22共4页
以异丁酰胺、 2-氯乙酰乙酸乙酯为原料,通过硫代和缩合两步反应制备2-异丙基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。研究了缩合反应过程,确定了缩合反应的优化条件为:反应温度为72℃,反应时间为2 h,物料配比为n(2-氯乙酰乙酸乙酯)∶n(硫代异丁酰胺)=... 以异丁酰胺、 2-氯乙酰乙酸乙酯为原料,通过硫代和缩合两步反应制备2-异丙基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。研究了缩合反应过程,确定了缩合反应的优化条件为:反应温度为72℃,反应时间为2 h,物料配比为n(2-氯乙酰乙酸乙酯)∶n(硫代异丁酰胺)=1.0∶1.2;缩合反应收率为92.0%,纯度达99.4%(HPLC)。 展开更多
关键词 2-异丙基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 噻唑 缩合反应
新型含噻唑环席夫碱的合成及表征 认领 被引量:1
4
作者 李海峰 欧阳红霞 +2 位作者 陈志军 张晓军 周爱清 《化学工程与装备》 2018年第9期1-3,共3页
噻唑环具有良好的药理活性、热稳定性,且化学稳定性较好,含噻唑环的席夫碱及其配合物在生物抑菌、化学荧光等方面应用良好。本研究以席夫碱、噻唑环为核心结构设计5种新型含噻唑环席夫碱的目标化合物。以2-氨基-4,5-二甲基噻唑为原料在... 噻唑环具有良好的药理活性、热稳定性,且化学稳定性较好,含噻唑环的席夫碱及其配合物在生物抑菌、化学荧光等方面应用良好。本研究以席夫碱、噻唑环为核心结构设计5种新型含噻唑环席夫碱的目标化合物。以2-氨基-4,5-二甲基噻唑为原料在哌啶-冰醋酸催化剂条件下,分别与不同的醛在无水乙醇中反应,得到5种新型含噻唑环席夫碱,并对反应溶剂、催化剂等影响因素进行了优化。所有化合物采用IR,~1H NMR等对其的结构进行了表征确认。 展开更多
关键词 合成及表征 席夫碱 噻唑
噻唑类化合物的噻唑环构建方法综述 认领
5
作者 冯莹超 施湘君 《浙江化工》 CAS 2017年第5期23-27,共5页
噻唑类化合物的N-杂环结构,具有独特的生物活性,该类化合物广泛应用于医药、农药等领域。综述了近年来噻唑类化合物噻唑环构建方法,并初步分析了各类方法的优缺点。
关键词 噻唑类化合物 噻唑 构建
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2-芳醛腙噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性 认领 被引量:2
6
作者 李韦韦 姚敏娜 +2 位作者 卜伟 王婧雯 文爱东 《化学试剂》 北大核心 2017年第11期1146-1150,共5页
噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA... 噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分别为(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而该化合物对其他肿瘤细胞亦具有一定的抗增殖活性,且相对乳腺癌细胞株的生物活性均在10倍及以上,说明其对乳腺癌细胞具有较好的生物活性和选择性,且毒副作用小,值得作为抗乳腺癌先导化合物进行进一步研究。 展开更多
关键词 噻唑 腙键 乳腺癌细胞 抗增殖活性 选择性
新颖杀菌剂——oxathiapiprolin 认领 被引量:6
7
作者 何秀玲 《世界农药》 CAS 2015年第1期58-59,共2页
Oxathiapiprolin是杜邦公司新研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类(“piperidinyl—thiazole-isoxazoline”)杀菌剂,其结构包括噁唑环、吡唑环和噻唑环。该杀菌剂的商品名为ZorvecTM,对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越... Oxathiapiprolin是杜邦公司新研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类(“piperidinyl—thiazole-isoxazoline”)杀菌剂,其结构包括噁唑环、吡唑环和噻唑环。该杀菌剂的商品名为ZorvecTM,对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越防效。2012年获得ISO通用名,2013年荣获第五届Agrow Awards最佳创新化学奖。 展开更多
关键词 杀菌剂 农作物病害 杜邦公司 噁唑啉 噻唑 哌啶基 商品名 马铃薯
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2,5-取代-1,3,4-噁二唑衍生物的合成与杀菌活性 认领 被引量:8
8
作者 刘建超 王卫东 贺红武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1447-1451,共5页
利用生物活性亚结构拼接原理,将吡啶环、噻唑环引入到1,3,4-噁二唑母体结构中,设计并合成了-系列新型含吡啶(噻唑)的1,3,4-噁二唑衍生物.通过IR,1HNMR,EI-MS及元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-(6... 利用生物活性亚结构拼接原理,将吡啶环、噻唑环引入到1,3,4-噁二唑母体结构中,设计并合成了-系列新型含吡啶(噻唑)的1,3,4-噁二唑衍生物.通过IR,1HNMR,EI-MS及元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-(6-氯吡啶-3-甲硫基)-5-(吡啶4-基)-1,3,4-噁二唑(I)经单晶X衍射证实了结构.初步测定了所合成化合物的杀菌活性,并比较了在1,3,4-噁二唑母体结构中引入噻唑杂环和引入吡啶杂环后其杀菌活性的差异.结果表明:目标化合物对测试的5种菌均具有一定的杀菌活性,对水稻纹枯病的抑制效果普遍优于对其它菌种的抑制效果;在1,3,4-噁二唑母体结构中引入噻唑杂环比引入吡啶杂环对其杀菌活性更有利。 展开更多
关键词 1 3 4-噁二唑 吡啶 噻唑 杀菌活性
含噻唑环的磺胺母核合成与鉴定 认领
9
作者 王杏 郭玮 +4 位作者 王晶 祝文琪 杜玉玲 王惠川 吴国娟 《中国兽药杂志》 2012年第4期 37-39,共3页
详细介绍了以2-氨基-4-噻唑乙酸(ATAA)和对乙酰氨基苯磺酰氯(ASC)为原料,经过酯化、亲和取代、酯的水解反应合成含噻唑环的磺胺母核即N^1-[4-(羧甲基)-2-噻唑]对氨基苯磺酰胺(TS)的过程及采用碳二亚胺法(EDC法)合成完全抗原... 详细介绍了以2-氨基-4-噻唑乙酸(ATAA)和对乙酰氨基苯磺酰氯(ASC)为原料,经过酯化、亲和取代、酯的水解反应合成含噻唑环的磺胺母核即N^1-[4-(羧甲基)-2-噻唑]对氨基苯磺酰胺(TS)的过程及采用碳二亚胺法(EDC法)合成完全抗原TS-牛血清白蛋白(TS-BSA)的方法。应用质谱法鉴定TS,紫外扫描鉴定完全抗原TS-BSA。质谱结果显示[M^-]:311.92,与理论值[M]=313.01相符,表明Ts合成成功;紫外扫描特征峰值发生偏移,证明完全抗原偶联成功,计算其结合比为11:1。 展开更多
关键词 磺胺 噻唑 完全抗原
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SYNTHESIS AND MAGNETIC PROPERTIES OF COMPLEXES OF A CONJUGATED HYPERBRANCHED POLYMER CONTAINING BITHIAZOLE RINGS 认领
10
作者 Neng-wen Ding Wei-lin Sun +1 位作者 Yan Lin Zhi-quan Shen 《高分子科学:英文版》 SCIE CAS CSCD 2012年第5期759-769,共11页
包含 bithiazole 戒指(PBTADB ) 的新奇结合的 hyperbranched 聚合物被 1,3,5-benzenetricarboxaldehyde 和 2,2-diamino-4,4-bithiazole (DABT ) 的 polycondensation 综合。hyperbranched 聚合物的结构被英尺红外和 1H-NMR 证实。PBTA... 包含 bithiazole 戒指(PBTADB ) 的新奇结合的 hyperbranched 聚合物被 1,3,5-benzenetricarboxaldehyde 和 2,2-diamino-4,4-bithiazole (DABT ) 的 polycondensation 综合。hyperbranched 聚合物的结构被英尺红外和 1H-NMR 证实。PBTADB 溶解在象 DMSO 和 NMP 那样的器官的极的溶剂。Bithiazole 戒指被介绍为有约束力的金属离子提供有二齿的 N 施主地点。金属建筑群被聚合物的 chelation 与 Co2+ 和 Sm3+ 准备。协作混合物的磁性的行为作为磁场力量的功能被测量(04.8 展开更多
关键词 超支化聚合物 噻唑 磁性 合成 共轭 复合物 1H-NMR 磁场强度
含噻唑环席夫碱及其配合物的合成与性能研究进展 认领
11
作者 雷亮 熊国宣 王银柱 《化工时刊》 CAS 2011年第9期 39-43,共5页
噻唑环具有良好的热稳定性和耐酸、碱及氧化等化学稳定性,而席夫碱拥有优良的配位能力,因而含噻唑环的席夫碱及其配合物已成为有机功能材料的研究热点之一。阐述了含噻唑环席夫碱的合成工艺及其在化学荧光、生物抑菌、模拟酶催化和电... 噻唑环具有良好的热稳定性和耐酸、碱及氧化等化学稳定性,而席夫碱拥有优良的配位能力,因而含噻唑环的席夫碱及其配合物已成为有机功能材料的研究热点之一。阐述了含噻唑环席夫碱的合成工艺及其在化学荧光、生物抑菌、模拟酶催化和电磁性能等方面的研究进展,最后对噻唑环席夫碱今后的研究方向作了简要的展望。 展开更多
关键词 噻唑 席夫碱 合成
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Design and Synthesis of 3-(1-Phenylethyl)thiazolidine-2-thione Derivatives with Potential Biological Activities 认领
12
作者 LI Hong-xin CHEN Xiao-tao XU Liang-zhong 《高等学校化学研究:英文版》 SCIE CAS CSCD 2011年第3期 431-434,共4页
A series of novel neonicotinoids derivatives 4a―4p was designed and synthesized by introducing the ethylbenzene group into the thiazole ring, their structures were confirmed by IR, 1H NMR and elemental analysis. The ... A series of novel neonicotinoids derivatives 4a―4p was designed and synthesized by introducing the ethylbenzene group into the thiazole ring, their structures were confirmed by IR, 1H NMR and elemental analysis. The crystal structure of compound 4j has been determined by X-ray diffraction analysis. 展开更多
关键词 酮衍生物 噻唑 生物活动 合成 设计 乙苯 X射线衍射分析 乙基
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那西肽的研究进展 认领
13
作者 向渐升 李文平 《广东饲料》 2006年第6期 24-25,共2页
1 那西肽的结构与理化特性 那西肽是一种带有5个噻唑环的多肽类抗生素,其分子式为C51H43N13O12S6,分子量为1222,其结构如图1:
关键词 那西肽 多肽类抗生素 理化特性 噻唑 分子式 分子量 结构
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改性聚对撑二嗯唑的开发与应用 认领
14
作者 汪多仁 《山西纺织化纤》 2005年第1期 22-26,共5页
芳香族聚苯唑是在分子上含有噻唑环、嗯唑环或咪唑环一类的高分子化合物,其系列产品的代表是聚对苯撑二嗯唑,简称PBO。其所具有优良的液晶性能,高度的热稳定性与耐化学腐蚀。
关键词 开发与应用 对撑 改性 高分子化合物 耐化学腐蚀 聚对苯撑 系列产品 液晶性能 热稳定性 噻唑 芳香族 咪唑 PBO
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N-(4-芳基-噻唑-2-基)-ω-(1H-苯并三唑-1-基)苯乙酮腙类衍生物的合成 认领 被引量:8
15
作者 孙亚栋 刘方明 +1 位作者 解正峰 陈家胜 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第4期 449-453,共5页
以苯并三唑为原料与ω-溴代芳基乙酮缩合得ω-(1H-苯并三唑-l-基)芳基乙酮,再与硫代氨基脲缩合得到新的缩氨基硫脲.然后分别与5种ω-溴代芳基乙酮环化得到一系列新的含苯并三唑和噻唑环的苯乙酮腙类Schiff碱.其结构经IR,1HNMR,13CNMR和M... 以苯并三唑为原料与ω-溴代芳基乙酮缩合得ω-(1H-苯并三唑-l-基)芳基乙酮,再与硫代氨基脲缩合得到新的缩氨基硫脲.然后分别与5种ω-溴代芳基乙酮环化得到一系列新的含苯并三唑和噻唑环的苯乙酮腙类Schiff碱.其结构经IR,1HNMR,13CNMR和MS及元素分析确证. 展开更多
关键词 苯并三唑 苯乙酮 芳基 腙类 衍生物 Schiff碱 合成 缩氨基硫脲 硫代氨基脲 ^13C 元素分析 NMR 噻唑 ^1H 缩合 溴代 IR
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杆菌肽高产的代谢调控 认领 被引量:10
16
作者 胡尚勤 《国外医药:抗生素分册》 CAS 2004年第4期 160-162,共3页
本文从杆菌肽生产厂家目前效价低的实际情况出发,为了提高产量和质量,从杆菌肽代谢途径-次级代谢和初级代谢关系、碳代谢的调节、磷代谢调节几个方面对杆菌肽合成的影响,论述了在发酵生产过程中如何进行控制碳源的种类和数量以及磷的用... 本文从杆菌肽生产厂家目前效价低的实际情况出发,为了提高产量和质量,从杆菌肽代谢途径-次级代谢和初级代谢关系、碳代谢的调节、磷代谢调节几个方面对杆菌肽合成的影响,论述了在发酵生产过程中如何进行控制碳源的种类和数量以及磷的用量问题,以便更有利于杆菌肽形成,从而达到高产的目的.为这种新型抗生素,即杆菌肽高产提供了必要的理论根据. 展开更多
关键词 杆菌肽 代谢调控 噻唑 生产工艺 代谢途径
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2—乙酰基—3—甲基—5—〔N—甲苯氨基)噻唑的合成 认领 被引量:1
17
作者 陈兆斌 陈淑丽 别红彦 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期 193-194,共2页
N-甲基苯胺与盐酸及硫氰酸钾回流反应5 h,然后用水重结晶得到了N-甲基-N-苯基硫脲,产率40%.将2,4-戊二酮分散到四氯化碳-水的混合溶液中,然后将溴的四氯化碳溶液在1 h内滴加到上述溶液中,控制温度为0 ℃,搅拌45 min后,分离出四氯化碳层... N-甲基苯胺与盐酸及硫氰酸钾回流反应5 h,然后用水重结晶得到了N-甲基-N-苯基硫脲,产率40%.将2,4-戊二酮分散到四氯化碳-水的混合溶液中,然后将溴的四氯化碳溶液在1 h内滴加到上述溶液中,控制温度为0 ℃,搅拌45 min后,分离出四氯化碳层并蒸去四氯化碳,得到油状物,即为3-溴-2,4-戊二酮,产率79%.3-溴-2,4-戊二酮及N-甲基-N-苯基硫脲溶于丙酮中,回流30 min,冷却,然后用碳酸钠溶液碱化,再用乙酸乙酯萃取,蒸去乙酸乙酯就得到2-乙酰基-3-甲基-5-(N-甲苯氨基)噻唑,产率62%. 展开更多
关键词 2-乙酰基-3—甲基—5-(N-甲苯氨基)噻唑 噻唑 俘精酸酐 合成
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一类含噻唑环非天然氨基酸的合成及其拆分 认领 被引量:2
18
作者 吕守茂 刘波 《华中师范大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期 66-69,共4页
用乙酰基转移酶拆分3-(今噻唑基)-DL-乙酰丙氨酸可直接得到供合成多肽药物使用的L-型氨基酸.该方法合成路线短,分离效果好(e.e.值在99%以上).类似地合成并拆分了3-(2-R-4噻唑基)-丙氨酸(R=CH3,Ph),获得同样好的效果.
关键词 非天然氨基酸 噻唑 多肽 合成 酶解拆分
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碳青霉烯类抗生素发展前景 认领
19
作者 刘浚 屈传星 王燕云 《四川生理科学杂志》 1994年第Z1期5-6,共2页
碳青霉烯类(Carbapenem)抗生素是七十年代初发展的一类全新结构的β—内酰胺类抗生素,即结构上与青霉素比,在噻唑环C—1位置上以碳原子取代硫原子,并在C<sub>2</sub>—C<sub>3</sub>间有一不饱和键。由于C&... 碳青霉烯类(Carbapenem)抗生素是七十年代初发展的一类全新结构的β—内酰胺类抗生素,即结构上与青霉素比,在噻唑环C—1位置上以碳原子取代硫原子,并在C<sub>2</sub>—C<sub>3</sub>间有一不饱和键。由于C<sub>2</sub>和C<sub>6</sub>位上侧链的不同,可分为最早发现的橄榄酸族和硫霉素族(Thienamycin),及随后发现的PS—5族,Carptimycin族,asperenamycin族和OA—6129族等多种碳青霉烯类化合物。但是只有硫霉素,由于其极广的抗菌谱和极强的抗菌活性,而成为用于临床的唯一的碳青霉烯类。其结构特征是C—6位有一个一定构型的羟乙基(即8R),C—2位有取代的反式β—内酰胺。其特点是: 展开更多
关键词 内酰胺类抗生素 硫霉素 青霉烯类化合物 青霉素类 碳青霉烯类 抗菌活性 噻唑 羟乙基 不饱和键 抗菌谱
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2-(2′-噻唑偶氮)-1.8-二羟基萘-3.6-二磺酸的衍生物与元素离子的络合反应 认领
20
作者 C.Б.CABBNH 刘锡林 《甘肃联合大学学报:自然科学版》 1992年第1期64-68,共5页
噻唑偶氮类衍生物作为一系列元素的分光光度法测定的显色剂已被多次描述.最有效和最常用的是4—(2-噻唑偶氮)一间苯二酚,1—(2-噻唑偶氮)—萘酚,2—(2-噻唑偶氮一对甲苯酚等试剂.我们曾合成了一系列在变色酸的基础上,噻唑环上有不同... 噻唑偶氮类衍生物作为一系列元素的分光光度法测定的显色剂已被多次描述.最有效和最常用的是4—(2-噻唑偶氮)一间苯二酚,1—(2-噻唑偶氮)—萘酚,2—(2-噻唑偶氮一对甲苯酚等试剂.我们曾合成了一系列在变色酸的基础上,噻唑环上有不同取代基的噻唑偶氮化合物. 展开更多
关键词 二磺酸 变色酸 间苯二酚 络合反应 分光光度法测定 噻唑 对甲苯酚 光度分析 等当点 磺酸基
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