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星点设计-效应面法优化地不容提取工艺
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作者 兰杨 梅勇 杨莉 《亚太传统医药》 2017年第3期31-34,共4页
目的:采用星点设计-效应面法优化地不容超声提取工艺。方法:以乙醇浓度、提取时间以及溶媒比为自变量,以左旋延胡索乙素提取率和干膏收率的综合评分为因变量,用星点设计-效应面法优选地不容提取工艺,对所得结果建立多元线性回归和... 目的:采用星点设计-效应面法优化地不容超声提取工艺。方法:以乙醇浓度、提取时间以及溶媒比为自变量,以左旋延胡索乙素提取率和干膏收率的综合评分为因变量,用星点设计-效应面法优选地不容提取工艺,对所得结果建立多元线性回归和二项式方程拟合等数学模型,并进行预测分析。结果:最佳提取工艺为乙醇浓度55%;提取时间20min;溶媒比20mL·g-1;提取2次,二项式拟合的复相关系数r=0.9710,工艺验证的实际值与预测值的偏差为-3.91%。结论:所建立的数学模型精密度高,优化后的超声提取工艺操作简单,重复性、预测性良好。 展开更多
关键词 地不容 星点设计-效应面法 左旋延胡索 干膏得率 提取工艺
基于分子印迹技术的左旋延胡索乙素微球的制备及体外释药研究
2
作者 李博 朱俊访 聂阳 《中药材》 北大核心 2017年第9期2138-2140,共3页
目的:利用分子印迹技术制备左旋延胡索乙素(L-THP)微球。方法:以L-THP为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,使用沉淀聚合法制备L-THP微球,并考察该微球的吸附能力和在模拟胃液中的释药性... 目的:利用分子印迹技术制备左旋延胡索乙素(L-THP)微球。方法:以L-THP为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,使用沉淀聚合法制备L-THP微球,并考察该微球的吸附能力和在模拟胃液中的释药性能。结果:L-THP印迹微球能特异性地吸附L-THP,最大吸附量可达1.97μmol/g,分子印迹聚合物在模拟胃液中5 h内表现出明显的药物缓释能力。结论:L-THP印迹微球对L-THP具有良好的吸附能力和一定的缓释能力。 展开更多
关键词 分子印迹技术 微球 左旋延胡索 分子印迹聚合物
延胡索甲素与左旋延胡索乙素抗吗啡躯体依赖和精神依赖的作用研究 被引量:3
3
作者 江维宁 吴纯启 +4 位作者 陈瑛 董延生 王晓菲 王全军 江涛 《药物评价研究》 CAS 2016年第2期187-192,共6页
目的观察并比较延胡索甲素(corydaline,Cor)与左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)抗吗啡躯体依赖和精神依赖的作用。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、Cor组、l-THP组。连续递增sc吗啡9 d后,纳洛酮促瘾,制备吗啡依赖... 目的观察并比较延胡索甲素(corydaline,Cor)与左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)抗吗啡躯体依赖和精神依赖的作用。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、Cor组、l-THP组。连续递增sc吗啡9 d后,纳洛酮促瘾,制备吗啡依赖大鼠催促戒断模型,促瘾前30 min ip Cor(40、80 mg/kg)或l-THP(5.0、10.0 mg/kg),观察大鼠戒断症状和体质量的降低;应用旷场实验,观察Cor(5、10 mg/kg)和l-THP(2.5、5.0 mg/kg)对吗啡诱导的大鼠自发活动的影响、对吗啡连续递增给药致大鼠行为敏化效应的影响,以及Cor(10、20、40 mg/kg)和l-THP(2.5、5.0、10.0 mg/kg)对大鼠自发活动的影响。结果 Cor(40、80 mg/kg)、l-THP(5.0 mg/kg)对吗啡催促戒断症状无显著改善作用,10 mg/kg l-THP显著改善大鼠戒断症状(P〈0.05);Cor和l-THP对吗啡降低大鼠体质量效应有改善趋势,但差异不显著;Cor 40 mg/kg以下剂量、l-THP 10 mg/kg以下剂量对大鼠自发活动无显著影响;Cor(5、10 mg/kg)和l-THP(2.5、5.0 mg/kg)均可显著降低吗啡诱发的大鼠高活动性行为、行为敏化的形成(P〈0.05、0.01)。结论 Cor和l-THP对吗啡所致的大鼠躯体依赖和精神依赖均有不同程度的调节作用,l-THP的起效剂量明显低于Cor。 展开更多
关键词 延胡索 左旋延胡索 吗啡 催促戒断 旷场实验 行为敏化
左旋延胡索乙素印迹聚合物的制备及固相萃取应用 被引量:3
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作者 朱俊访 李博 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期72-75,共4页
目的利用分子印迹技术制备左旋延胡索乙素(L-THP)分子印迹聚合物(MIPs),并进行固相萃取应用研究。方法以L-THP为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,制备左旋延胡索乙素分子印迹聚合物(L-... 目的利用分子印迹技术制备左旋延胡索乙素(L-THP)分子印迹聚合物(MIPs),并进行固相萃取应用研究。方法以L-THP为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,制备左旋延胡索乙素分子印迹聚合物(L-THP-MIPs),并进行固相萃取实验优化萃取条件,考察L-THP-MIPs吸附的选择性和专一性。结果 L-THP-MIPs能特异性地吸附L-THP,而对L-THP的结构类似物延胡索甲素未表现出明显的吸附行为。结论L-THP-MIPs对L-THP具有良好的选择性和专一性。 展开更多
关键词 分子印迹技术 分子印迹聚合物 左旋延胡索 固相萃取 甲基丙烯酸 二醇二甲基丙烯酸酯 延胡索
延胡索及其有效成分抗吗啡成瘾多巴胺系统作用机制研究和效果比较 被引量:4
5
作者 余守洋 白威峰 +3 位作者 涂平 邱成楷 杨培润 罗素元 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第19期3643-3648,共6页
为了观察延胡索和左旋延胡索乙素(L-tetrahydropalmatine,L-THP)对吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)大鼠学习记忆相关脑区海马(Hip)和纹状体(Str)内多巴胺递质含量,多巴胺转运体(dopamine transporter,DA... 为了观察延胡索和左旋延胡索乙素(L-tetrahydropalmatine,L-THP)对吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)大鼠学习记忆相关脑区海马(Hip)和纹状体(Str)内多巴胺递质含量,多巴胺转运体(dopamine transporter,DAT)和多巴胺D2受体(D2R)表达的影响。对各组大鼠颈背部皮下注射生理盐水或吗啡后(吗啡起始剂量为10 mg·kg^-1,逐日递增,至第10天为100 mg·kg^-1),末次训练48 h进行CPP测试确认模型建立成功,立即处死生理盐水对照组和模型组大鼠,分别取海马、纹状体脑组织。延胡索高、中、低剂量组大鼠则分别给予延胡索2,1,0.5 g·kg^-1水提液(内含L-THP的量分别为0.274,0.137,0.069 mg),L-THP高、中、低剂量组分别给予L-THP 3.76,1.88,0.94 mg·kg^-1灌胃治疗,生理盐水治疗组灌胃生理盐水,持续治疗6 d,再次CPP测试后处死,同前取材。采用高效液相色谱法检测多巴胺递质含量;Western blot技术检测DAT和D2R的表达。结果显示,与生理盐水治疗组比较,延胡索和L-THP高、中剂量组大鼠在白箱停留的时间显著减少(P〈0.01),同时海马和纹状体脑区内多巴胺递质含量明显降低(P〈0.01或P〈0.05),DAT表达上调(P〈0.01),D2R表达上调(P〈0.01)。学习记忆相关脑区海马和纹状体是延胡索和L-THP治疗精神依赖的又一神经解剖学作用位点,其机制与下调其升高的DA递质含量以及上调DAT和D2R的表达有关;对吗啡CPP效应消退的药效作用,以及对学习记忆相关脑区海马、纹状体中DA递质含量、DAT和D2R的影响,含1倍量L-THP单体的延胡索中药相当于单独应用约14倍L-THP单体的效果。 展开更多
关键词 延胡索 左旋延胡索 吗啡 多巴胺系统 纹状体 海马
左旋延胡索乙素对吗啡条件性位置偏爱大鼠伏核NR1蛋白表达的影响 预览
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作者 邱成楷 余守洋 +5 位作者 蒋奇阳 姚东劼 叶维坤 涂平 白威峰 罗素元 《遵义医学院学报》 2016年第4期358-361,共4页
目的研究左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)对吗啡诱发条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)大鼠伏核(nucleus accumbens,NAc)中N-甲基-D-天冬氨酸受体NR1亚基(NR1)表达改变的影响。方法大鼠随机分组,... 目的研究左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)对吗啡诱发条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)大鼠伏核(nucleus accumbens,NAc)中N-甲基-D-天冬氨酸受体NR1亚基(NR1)表达改变的影响。方法大鼠随机分组,即正常对照组、模型CPP组、生理盐水治疗组及l-THP低(0.94 mg/kg)、中(1.88 mg/kg)和高(3.76 mg/kg)治疗组。正常对照组皮下注射等量生理盐水外,剩余各组大鼠采用颈背部皮下剂量递增法注射吗啡(起始剂量10 mg/kg,每天递增10 mg/kg,至注射10 d时为100 mg/kg),经CPP训练10 d,末次训练后48 h进行CPP检测确认CPP模型成功。各治疗组大鼠灌胃给药,每天1次,连续治疗6 d后进行CPP检测,之后处死大鼠并采用脑立体定位仪取大鼠NAc脑组织,利用Western Blot方法检测NR1基因的蛋白表达。结果经CCP检测,模型组大鼠在白箱(吗啡伴药箱)停留时间,与生理盐水组比较明显延长(P〈0.05),而经l-THP 1.88和3.76 mg/kg治疗后,停留时间恢复至正常对照组水平。Western Blot检测到CPP大鼠NAc核团NR1的蛋白表达较正常对照组显著增加(P〈0.01),l-THP 1.88和3.76 mg/kg治疗后,NR1蛋白表达被逆转。结论在大鼠吗啡精神依赖过程中l-THP可显著抑制NAc核团中NR1蛋白表达的增加,这一作用可能是l-THP加速大鼠吗啡CPP效应消退的机制之一。 展开更多
关键词 左旋延胡索 条件性位置偏爱 吗啡 精神依赖 NR1 大鼠
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左旋延胡索乙素分子印迹膜的制备及性能研究 被引量:1
7
作者 朱俊访 李博 +1 位作者 聂阳 朱翠霞 《中药材》 CSCD 北大核心 2016年第11期2585-2587,共3页
目的:利用分子印迹技术制备一种左旋延胡索乙素(L-THP)分子印迹复合膜。方法:以偏聚乙烯微孔滤膜(PVDF)为载体,L-THP为模板分子,通过光聚合制备印迹复合膜,使用扫描电镜对复合膜表面形态进行表征,研究复合膜的结合性与渗透性。结... 目的:利用分子印迹技术制备一种左旋延胡索乙素(L-THP)分子印迹复合膜。方法:以偏聚乙烯微孔滤膜(PVDF)为载体,L-THP为模板分子,通过光聚合制备印迹复合膜,使用扫描电镜对复合膜表面形态进行表征,研究复合膜的结合性与渗透性。结果:L-THP印迹复合膜对L-THP有较好的结合性能,与其结构类似物延胡索甲素(CDL)相比显示出更好的透过选择性。结论:L-THP印迹复合膜对L-THP有良好的选择识别和分离能力。 展开更多
关键词 分子印迹技术 印迹复合膜 左旋延胡索
延胡索乙素对映体对人肝微粒体细胞色素P450酶抑制作用机制研究 被引量:11
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作者 颜晶晶 俸珊 +1 位作者 何丽娜 何新 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期534-540,共7页
目的考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的抑制作用及其机制。方法采用Cocktail探针药物法分别考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和... 目的考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的抑制作用及其机制。方法采用Cocktail探针药物法分别考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和右旋延胡索乙素[(+)-tetrahydropalmatine,(+)-THP]对人肝微粒体中主要I相药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2E1和CYP2D6活性的影响;采用两步孵育法考察(-)-THP对人肝微粒体中CYP2D6的底物右美沙芬脱甲基活性的影响,研究其对CYP2D6的抑制机制;采用时间依赖性实验考察(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数。结果 (+)-THP对CYP450各亚型无明显抑制作用,而(-)-THP对CYP2D6的抑制作用强(IC50=0.46μmol/L);在加或不加NADPH[(+)NADPH/(-)NADPH]预孵育体系中,(-)-THP对CYP2D6的IC50值分别为2.40、0.46μmol/L,即IC50(-)NADPH/IC50(+)NADPH=5.22;(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数Ki和Kinact分别为0.690μmol/L和0.084 6 min-1。结论 (-)-THP对CYP2D6的抑制作用强,抑制类型为基于机制抑制(MBI),提示在临床应用中需注意(-)-THP可能引起显著的代谢性药物相互作用。 展开更多
关键词 左旋延胡索 右旋延胡索 细胞色P450 人肝微粒体 基于机制抑制
左旋延胡索乙素贴片及其体外经皮渗透研究 被引量:1
9
作者 汤湛 尹丽娜 王俏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第19期2316-2319,2334共5页
目的:考察左旋延胡索乙素贴片体外经皮渗透,筛选贴片最佳处方。方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池进行体外经皮渗透实验,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定左旋延胡索乙素的浓度。通过药物累积渗透量筛选药物浓度、透皮促进剂种... 目的:考察左旋延胡索乙素贴片体外经皮渗透,筛选贴片最佳处方。方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池进行体外经皮渗透实验,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定左旋延胡索乙素的浓度。通过药物累积渗透量筛选药物浓度、透皮促进剂种类及浓度。结果:左旋延胡索乙素贴片最佳处方含药量为6 mg·10 cm~(-2),月桂氮革酮浓度为20%,薄荷油浓度为15%,24 h平均累积渗透量为173.073μg·cm~(-2),渗透速率为7.818μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:左旋延胡索乙素贴片有望成为新的给药制剂。 展开更多
关键词 左旋延胡索 贴片 经皮渗透 薄荷油 月桂氮(艹卓)酮
脱氢紫堇碱和巴马汀协同l-THP抗吗啡成瘾药效初探 被引量:1
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作者 涂平 白威峰 +3 位作者 余守洋 邱成楷 吴明松 罗素元 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2587-2589,共3页
目的初步探寻延胡索中1-2种与左旋延胡索乙素(l-THP)协同抗吗啡成瘾的有效成分。方法小鼠吗啡50 mg·kg^-1腹腔1次注射,至3 h纳洛酮注射建立小鼠吗啡依赖纳洛酮催促戒断跳跃反应模型。按l-THP、脱氢紫堇碱和巴马汀各自在延胡索中... 目的初步探寻延胡索中1-2种与左旋延胡索乙素(l-THP)协同抗吗啡成瘾的有效成分。方法小鼠吗啡50 mg·kg^-1腹腔1次注射,至3 h纳洛酮注射建立小鼠吗啡依赖纳洛酮催促戒断跳跃反应模型。按l-THP、脱氢紫堇碱和巴马汀各自在延胡索中自然存在比例(l-THP∶脱氢紫堇碱:巴马汀=1∶2.31∶0.46)配置成"l-THP-脱氢紫堇碱-巴马汀"混合液,分别观察l-THP 3 mg·kg^-1单体、混合液(混合液内所含l-THP的量等同l-THP单体治疗组的剂量)灌胃治疗后,对模型小鼠戒断10 min内跳跃反应发生率和每鼠跳跃次数,以及1 h体重改变的影响。结果模型组较生理盐水对照组小鼠跳跃次数和跳跃反应百分率明显增加(P〈0.01),体重下降(P〈0.01);l-THP 3 mg·kg^-1组与模型组各指标数据接近(P〉0.05);混合液组跳跃次数和跳跃反应百分率比模型组均显著减少(P〈0.05),而体重下降幅度减轻(P〈0.05)。结论从行为学方面初步表明,延胡索水提液中的脱氢紫堇碱和巴马汀成分具有协同l-THP抗吗啡成瘾的药效作用。 展开更多
关键词 吗啡成瘾 左旋延胡索 脱氢紫堇碱 巴马汀 协同作用
左旋延胡索乙素对化疗痛大鼠痛阈的影响及其在脊髓水平的机理研究 被引量:3
11
作者 宫登辉 江永祥 +2 位作者 郑卫红 张金芝 罗妮 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期27-29,共3页
目的:通过观察左旋延胡索乙素(L-TriP)对长春新碱诱导的神经病理性疼痛大鼠痛阈值及其脊髓腰段TNF-α、IL-1β表达的影响,探讨L-THP对化疗痛的作用及其在脊髓水平的作用机制。方法:根据痛阈值大小筛选出合格的大鼠30只,并随机分为... 目的:通过观察左旋延胡索乙素(L-TriP)对长春新碱诱导的神经病理性疼痛大鼠痛阈值及其脊髓腰段TNF-α、IL-1β表达的影响,探讨L-THP对化疗痛的作用及其在脊髓水平的作用机制。方法:根据痛阈值大小筛选出合格的大鼠30只,并随机分为5组:对照组、模型组、L-THP3mg/kg、6mg/kg、12mg/kg组。采用隔日腹腔注射长春新碱(125μg/kg)的方法建立化疗痛动物模型。采用不同剂量的L-THP治疗化疗痛大鼠,并测定大鼠机械痛阈值和热痛阈值,用ELISA方法检测脊髓腰段TNF-α、IL-1β含量,比较各组的变化。结果:与对照组比较,模型组机械痛阈值和热痛阈值明显降低(P〈0.05或P〈0.01);与模型组比较,L-THP12mg/kg组和L-THP6mg-kg组机械痛阈值或热痛阈值显著增高(P〈0.05或P〈0.01)。另外,模型组TNF一α、IL-1β水平与对照组组比较显著升高(P〈0.01),L-THP12mg/kg组和L-THP6mg-kg组TNF-α、IL-1β表达较VCR纽明显降低(P〈0.05或P〈0.01).结论:左旋延胡索乙素能提高化疗痛大鼠的痛阈值,该作用可能与其抑制脊髓腰段TNF-α、IL-1β等炎性细胞因子的表达有关。 展开更多
关键词 左旋延胡索 化疗痛 炎性细胞因子
左旋延胡索乙素对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应及纹状体多巴胺系统的影响 被引量:5
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作者 白威峰 杨培润 +4 位作者 余守洋 涂平 吴明松 钱刚 罗素元 《中华行为医学与脑科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期591-593,共3页
目的观察左旋延胡索乙素(1-THP)对吗啡诱导大鼠条件性位置偏爱(CPP)效应、纹状体多巴胺递质含量和D2受体表达的影响。方法大鼠吗啡颈背部皮下注射CPP训练10d,剂量从每日10mg/kg逐日递增至100mg/kg,末次训练后48h行CPP检测确认... 目的观察左旋延胡索乙素(1-THP)对吗啡诱导大鼠条件性位置偏爱(CPP)效应、纹状体多巴胺递质含量和D2受体表达的影响。方法大鼠吗啡颈背部皮下注射CPP训练10d,剂量从每日10mg/kg逐日递增至100mg/kg,末次训练后48h行CPP检测确认模型建立成功,1-THP分别3.76,1.88,0.94mg/kg灌胃治疗6d再次CPP检测后,取脑纹状体采用高效液相色谱法和免疫组化分别检测其多巴胺递质含量和D2受体的表达。结果1-THP3.76mg/kg和1.88mg/kg治疗组大鼠在伴药箱(白箱)中的停留时间[(354±58)S、(373±79)S]比生理盐水治疗组[(523±55)s]减少;同时其纹状体中多巴胺递质含量(5.49±1.95、6.11±1.05)比生理盐水治疗组(7.37±0.93)降低、D2受体平均吸光度值(0.08±0.02、0.07±0.03)较生理盐水治疗组(0.06±0.02)上调,差异均具有统计学意义(P〈0.01或P〈0.05)。结论1—THP可加速大鼠吗啡CPP效应消退,可能与逆转吗啡CPP模型大鼠纹状体中多巴胺递质含量和D2受体表达有关。 展开更多
关键词 左旋延胡索 吗啡 精神依赖 多巴胺系统
中成药及保健食品中非法添加罗通定的检测方法研究 预览 被引量:2
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作者 于玥 张高飞 +1 位作者 邬晓鸥 黎俏美 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1681-1685,共5页
目的建立中成药及保健食品中非法添加罗通定(左旋延胡索乙素)的筛查方法。方法采用薄层色谱法(TLC)进行快速筛查,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器法(HPLC-DAD),进行初筛以及定量测定,采用LC-MS/MS联用进行验证。结果薄层色谱... 目的建立中成药及保健食品中非法添加罗通定(左旋延胡索乙素)的筛查方法。方法采用薄层色谱法(TLC)进行快速筛查,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器法(HPLC-DAD),进行初筛以及定量测定,采用LC-MS/MS联用进行验证。结果薄层色谱法中罗通定斑点显色明显,Rf值适中;液相色谱法中罗通定在19.9~397.1μg/mL范围内线性良好,平均加样回收率在95%以上;质谱图中罗通定分子离子峰及二级碎片离子明显。结论该方法提供了多种技术手段,通过与延胡索对照药材及罗通定对照品的比对,可判定样品中添加的为罗通定或延胡索。 展开更多
关键词 非法添加 罗通定 左旋延胡索 薄层色谱法 液相色谱-质谱联用法
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延胡索和左旋延胡索乙素对大鼠吗啡CPP效应、纹状体谷氨酸含量和NR2B表达的影响及比较 被引量:1
14
作者 杨明理 钱刚 +2 位作者 罗素元 郭萍 杨培润 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期59-62,共4页
目的:观察并比较延胡索与左旋延胡索乙素(l-THP)对吗啡诱导大鼠条件性位置偏爱(CPP)效应、谷氨酸递质含量及N-甲基-D-天冬氨酸(NMDAR)亚基NR2B表达的影响。方法:吗啡剂量递增皮下注射10d建立大鼠吗啡CPP模型,延胡索2、1、0.5g/k... 目的:观察并比较延胡索与左旋延胡索乙素(l-THP)对吗啡诱导大鼠条件性位置偏爱(CPP)效应、谷氨酸递质含量及N-甲基-D-天冬氨酸(NMDAR)亚基NR2B表达的影响。方法:吗啡剂量递增皮下注射10d建立大鼠吗啡CPP模型,延胡索2、1、0.5g/kg水提液(分别含l-THP 0.153、0.077、0.038mg)和l-THP 3.76、1.88、0.94 mg/kg灌胃治疗6d后,CPP实验评价大鼠CPP效应;比色法和免疫组化测定纹状体中谷氨酸递质含量和NR2B的表达。结果:与生理盐水治疗组和吗啡模型组比较,延胡索2、1g/kg及l-THP 3.76、1.88mg/kg能明显减少大鼠在白箱的停留时间(P〈0.01),同时纹状体中谷氨酸递质含量和NR2B表达均显著降低(P〈0.01)。结论:延胡索和有效成分l-THP单体对吗啡CPP效应均具有明显的抑制作用,逆转纹状体中升高的谷氨酸递质含量和下调NR2B的表达,可能是二者有效抑制吗啡CPP效应的机制之一;含1倍量l-THP单体的延胡索不但在抑制吗啡CPP行为学方面相当于单独应用约24倍l-THP单体的效果,而且,在对纹状体中谷氨酸递质和NR2B的药理作用机制方面也具有很大的相似性。 展开更多
关键词 延胡索 左旋延胡索 谷氨酸 NR2B 纹状体 精神依赖
延胡索水提物及左旋延胡索乙素抗吗啡条件性位置偏爱效应机制研究和效果比较 被引量:8
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作者 罗素元 郭萍 +3 位作者 钱刚 杨明理 凌锌 杨培润 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第22期3457-3461,共5页
目的:研究延胡索水提物及左旋延胡索乙素(L—THP)抗吗啡条件性位置偏爱(CPP)效应的机制并进行效果比较。方法:吗啡剂量递增注射10d建立大鼠吗啡CPP模型(起始剂量10mg·kg^-1,每天递增10mg·kg^-1,至注射10d时100mg... 目的:研究延胡索水提物及左旋延胡索乙素(L—THP)抗吗啡条件性位置偏爱(CPP)效应的机制并进行效果比较。方法:吗啡剂量递增注射10d建立大鼠吗啡CPP模型(起始剂量10mg·kg^-1,每天递增10mg·kg^-1,至注射10d时100mg·k^-1),延胡索水提液2,1,0.5g·kg^-1。(分别含L—THP0.153,0.077,0.038mg),以及L—THP3.76,1.88,0.94mg·kg^-1灌胃治疗6d后,检测大鼠CPP效应,用比色法和免疫组化分别测定其中脑腹侧被盖区-伏核-前额叶皮质(VTA—NAe—PFC)神经环路各脑区内谷氨酸递质含量和NR2B的表达。结果:与生理盐水治疗组比较,延胡索2,1g·kg^-1及L—THP3.76,1.88mg·kg^-1组大鼠在白箱(吗啡伴药箱)停留时间明显减少(P〈0.05或P〈0.01),同时VTA,NAc和PFC内谷氨酸含量及NR2B表达均显著降低(P〈0.05或P〈0.01)。结论:延胡索与L-THP均能加速吗啡CPP效应的消退,逆转VTA—NAe—PFC神经环路中升高的谷氨酸含量和下调NR2B的表达,可能是二者加速吗啡CPP效应消退的机制之一;含1倍量L—THP单体的延胡索中药不但在抑制吗啡CPP行为学方面相当于单独应用约24倍L—THP单体的效果,而且,在对VTA、NAc—PFC环路中谷氨酸递质和NR2B的药理作用机制方面也具有很大的相似性。 展开更多
关键词 延胡索 左旋延胡索 谷氨酸 NR2B VTA—NAc-PFC神经环路 吗啡 精神依赖
延胡索和左旋延胡索乙素对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应消退作用的比较 预览 被引量:6
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作者 郭萍 钱刚 +3 位作者 杨明理 罗素元 吴明松 杨培润 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期 831-833,共3页
目的观察并比较延胡索及其有效成分左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)对大鼠吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)效应消退时间的影响。方法剂量递增法建立大鼠吗啡CPP模型,雄性SD大鼠颈背部注射吗啡... 目的观察并比较延胡索及其有效成分左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)对大鼠吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)效应消退时间的影响。方法剂量递增法建立大鼠吗啡CPP模型,雄性SD大鼠颈背部注射吗啡和生理盐水训练10 d,在12 d确认CPP模型建立成功后,连续21 d给予延胡索2,1,0.5 g.kg-1水提液(分别含l-THP0.153,0.077,0.038 mg),以及l-THP 3.76,1.88,0.94 mg.kg-1灌胃治疗,观察各组大鼠吗啡CPP效应的消退时间。结果与生理盐水对照组比较,吗啡模型组大鼠在伴药箱停留的时间明显延长(P〈0.05);治疗后,延胡索2,1g.kg-1水提液和l-THP 3.76,1.88 mg.kg-1组的CPP效应在用药6 d消退,而模型组、延胡索0.5 g.kg-1和l-THP0.94 mg.kg-1组在用药第2天消退。结论延胡索和l-THP均能加速大鼠吗啡CPP效应的消退,但含一倍量l-THP单体的延胡索中药相当于单独应用约24倍l-THP单体的效果。 展开更多
关键词 延胡索 左旋延胡索 吗啡 条件性位置偏爱
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透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响 被引量:7
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作者 钱励 马臻 +1 位作者 张望刚 王俏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第13期1729-1732,共4页
目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索... 目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果。结果:化学类促进剂单用时,8%氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg.cm-2.h-1。天然类促进剂单用时,2%薄荷醇和5%桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8%氮酮的一半。促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8%氮酮合用的促透效果较好,均比单用8%氮酮有显著性增加(P〈0.05)。结论:薄荷油或薄荷醇与8%氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用。 展开更多
关键词 左旋延胡索 经皮渗透 促进剂 氮酮 薄荷油 薄荷醇
复方枣仁片中左旋延胡索乙素的生物等效性 被引量:1
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作者 余继英 陈璐 +2 位作者 邹静 童荣生 吴正中 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期663-666,共4页
目的:以左旋延胡索乙素为指标,评价复方枣仁片的生物等效性。方法:21名男性健康受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂后,以HPLC法测定血清左旋延胡索乙素浓度,评价试验制剂中左旋延胡索乙素的相对生物利用度。结果:单剂量... 目的:以左旋延胡索乙素为指标,评价复方枣仁片的生物等效性。方法:21名男性健康受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂后,以HPLC法测定血清左旋延胡索乙素浓度,评价试验制剂中左旋延胡索乙素的相对生物利用度。结果:单剂量口服相等剂量(复方枣仁片2片/复方枣仁胶囊1粒)后,试验制荆和参比制剂的AUG0-12h分别为(627.0±228.8)和(614.0±205.4)μg·h·L^-1;AUGpo。分别为(698.8±236.4)和(681.7±224.5)μg·h·L^-1;tmax分别为(1.4±0.3),(1.4±0.5)h;Cmax分别为(235.3±60.7),(227.5±65.5)μg·L^-1。试验制剂的Rm为(108.0±43.3)%。对AUU0-24H、AUC0-∞、Cmax经对数转化后作方差分析、双单侧t检验,tmax作非参数法秩和检验,结果两组间差异无显著性。结论:以左旋延胡索乙素为指标,试验制剂复方枣仁片与参比制剂枣仁胶囊生物等效。 展开更多
关键词 左旋延胡索 高效液相色谱法 生物等效性
高效液相色谱法测定复方枣仁胶囊中左旋延胡索乙素含量 预览 被引量:1
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作者 池秀珍 《中国药业》 CAS 2009年第10期 40-41,共2页
目的建立测定复方枣仁胶囊中左旋延胡索乙素含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用Discovery C18(150mm×4.6mm,5/xm),以甲醇-0.1%磷酸(63:37,pH=6.0)为流动相,检测波长为281nm,流速为1.0mL/min,柱温为30℃。... 目的建立测定复方枣仁胶囊中左旋延胡索乙素含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用Discovery C18(150mm×4.6mm,5/xm),以甲醇-0.1%磷酸(63:37,pH=6.0)为流动相,检测波长为281nm,流速为1.0mL/min,柱温为30℃。结果左旋延胡索乙素质量浓度在63.52~635.2μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.99998(n=7),平均回收率为99.93%,RSD为0.7%(n=6)。结论HPLC法灵敏、快捷、准确,可用于复方枣仁胶囊中左旋延胡索乙素含量的测定。 展开更多
关键词 复方枣仁胶囊 左旋延胡索 高效液相色谱法 含量
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大鼠肠道对左旋延胡索乙素及其消旋体的吸收差异研究 预览 被引量:13
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作者 吴佩盛 黄善定 +2 位作者 叶亚菊 孙思源 蒋惠娣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期 534-537,共4页
考察延胡索乙素(THP)的吸收机制,并研究其消旋体与左旋延胡索乙素(1-THP)在大鼠肠道的吸收差异。应用单向灌流模型,采用HPLC法测定THP及l-THP在灌流液中的浓度变化。灌流液中THP质量浓度为8,16,32μg·mL^-1时,THP吸收速... 考察延胡索乙素(THP)的吸收机制,并研究其消旋体与左旋延胡索乙素(1-THP)在大鼠肠道的吸收差异。应用单向灌流模型,采用HPLC法测定THP及l-THP在灌流液中的浓度变化。灌流液中THP质量浓度为8,16,32μg·mL^-1时,THP吸收速率常数和有效吸收系数均无统计差异(P〉0.05),各肠段的吸收速率常数和有效吸收系数也无统计差异(P〉0.05);/-THP和THP在大鼠肠道吸收存在显著性差异(P〈0.05);在肠道灌流液中加入P-糖蛋白(P—gP)抑制剂维拉帕米后,THP吸收显著增加,而l-THP吸收几乎不变。THP在肠黏膜的转运为被动扩散过程,无特殊吸收窗口;THP消旋体与l-THP的吸收差异可能与P—gp与右旋THP的选择性结合有关。 展开更多
关键词 延胡索 左旋延胡索 在体肠单向灌流模型 吸收
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