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寨卡病毒非结构蛋白研究进展 认领
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作者 赵汝佳 杨海涛 王泽方 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2020年第1期100-108,共9页
自2015年巴西确诊首个寨卡病毒感染病例以来,该病毒在全球范围内迅速蔓延,引发了大规模疫情。寨卡病毒感染不仅会导致新生儿小头畸形,还会引起格林-巴利综合征,后者是一种严重的神经系统疾病,可以导致患者瘫痪乃至死亡。但是目前并没有... 自2015年巴西确诊首个寨卡病毒感染病例以来,该病毒在全球范围内迅速蔓延,引发了大规模疫情。寨卡病毒感染不仅会导致新生儿小头畸形,还会引起格林-巴利综合征,后者是一种严重的神经系统疾病,可以导致患者瘫痪乃至死亡。但是目前并没有特异性的疫苗或药物可以用于阻断寨卡病毒的感染。近几年来,寨卡病毒在复制传播过程中多个关键蛋白的结构逐步得到解析,在一定程度上为其致病机制的阐释提供了理论基础,并对特异性药物设计具有一定指导意义。主要对寨卡病毒多个非结构蛋白的三维空间结构研究进展及其抑制剂研发的主要方向进行了综述,以期为药物靶点的分析筛选及抗病毒药物的开发设计提供参考。 展开更多
关键词 寨卡病毒 非结构蛋白 三维结构 抑制剂 药物靶点
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新建天然气管道水合物防治对策研究 认领
2
作者 李方圆 《石油工业技术监督》 2020年第4期48-51,共4页
在一定的温度和压力条件下,天然气中的某些组分与液态水会形成天然气水合物。这些水合物会阻塞天然气管道、阀门和设备等,严重影响正常输气生产。以某输气管道冰堵为例,通过分析新建天然气管道投产初期产生冰堵的原因以及水合物的生成机... 在一定的温度和压力条件下,天然气中的某些组分与液态水会形成天然气水合物。这些水合物会阻塞天然气管道、阀门和设备等,严重影响正常输气生产。以某输气管道冰堵为例,通过分析新建天然气管道投产初期产生冰堵的原因以及水合物的生成机理,对天然气水合物的生成进行科学预测,并提出切实有效的防治措施及建议,得出冰堵场站的解堵过程,用以指导今后类似管道的投产。 展开更多
关键词 天然气管道 水合物 冰堵 抑制剂
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LIMK与结直肠癌关系的研究进展 认领
3
作者 唐果 高鑫 魏寿江 《中国普外基础与临床杂志》 CAS 2020年第2期252-256,共5页
目的了解LIM激酶(LIMK)与结直肠癌的关系,为结直肠癌的转移、侵袭及靶向治疗提供研究依据。方法复习近年来国内外关于LIMK的结构功能以及其与结直肠癌关系研究进展的相关文献并加以综述。结果 LIMK及其主要通路ROCK/LIMK/cofilin及PAK/L... 目的了解LIM激酶(LIMK)与结直肠癌的关系,为结直肠癌的转移、侵袭及靶向治疗提供研究依据。方法复习近年来国内外关于LIMK的结构功能以及其与结直肠癌关系研究进展的相关文献并加以综述。结果 LIMK及其主要通路ROCK/LIMK/cofilin及PAK/LIMK/cofilin上下游因子均参与了肿瘤细胞周期进展、肿瘤细胞侵袭、迁移、增殖等多种细胞生物学行为,如p21活化蛋白激酶4(PAK4)通过PAK4/LIMK1/cofilin信号通路参与细胞骨架动力学调节癌细胞迁移和侵袭,cofilin经过Rho/ROCK/LIMK1/cofilin通路影响肿瘤细胞运动和形态的变化,从而参与肿瘤细胞的侵袭和迁移;两种肿瘤转移相关蛋白MYH9和ACTN4为LIMK1的直接靶标,此三者相互作用可以促进结肠癌进展。LIMK家族的另一成员LIMK2可通过限制上皮间充质转化过程抑制细胞转移的能力,并与β-连环蛋白的核可激活Wnt信号传导途径,从而导致结肠癌进展和转移。二烯丙基二硫可以下调结肠癌细胞SW480中LIMK1的表达,抑制LIMK1/cofilin信号通路,阻碍血管生成和上皮间充质转化,抑制结肠癌的迁移和侵袭,而其他LIMK抑制剂暂未在结直肠癌中得到验证。结论结直肠癌及其转移的分子机制尚未完全阐明,通过对结直肠癌及其转移机制与LIMK关系的深入研究,可为结直肠癌及转移提供分子靶向治疗突破点,并有助于为探究结直肠癌的诊断、判断复发、预后及转移情况提供更多帮助。 展开更多
关键词 LIM激酶 cofilin蛋白 肿瘤 抑制剂
新型小分子抗凝血药物的合成、作用机制及构效关系研究进展 认领
4
作者 李梦瑶 蔡志强 +1 位作者 侯玲 李帅 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第4期346-359,共14页
以达比加群酯为代表的Ⅱa因子抑制剂和以利伐沙班为代表的Xa因子抑制剂在抗凝血药物中起到了重要作用。本文综述了已上市的新型小分子抗凝血药物的的合成、作用机制及其构效关系,并对其进行了深入分析,同时对此类药物的发展趋势和前景... 以达比加群酯为代表的Ⅱa因子抑制剂和以利伐沙班为代表的Xa因子抑制剂在抗凝血药物中起到了重要作用。本文综述了已上市的新型小分子抗凝血药物的的合成、作用机制及其构效关系,并对其进行了深入分析,同时对此类药物的发展趋势和前景进行了展望。 展开更多
关键词 静脉血栓 抗凝血药物 合成 构效关系 靶点 抑制剂 机制
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Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究 认领
5
作者 郭振 朱雯静 +2 位作者 韩易秀 田玉顺 金成华 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第1期90-95,共6页
为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标... 为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证。其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值。 展开更多
关键词 抗癌 合成 抑制剂 MTT法 Idelalisib类似物
托匹司他的合成研究进展 认领
6
作者 卢文龙 陈炯 +1 位作者 古双喜 徐志强 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第4期360-370,共11页
托匹司他是一种黄嘌呤氧化还原酶(ROX)抑制剂,对痛风有显著的治疗作用,其耐受性好,不良反应小,是目前治疗痛风最有效的药物之一。托匹司他由三唑环片段和两个吡啶环片段拼合而成,其合成关键步骤在于吡啶2-位氰基的引入(Ⅰ)、两个吡啶环... 托匹司他是一种黄嘌呤氧化还原酶(ROX)抑制剂,对痛风有显著的治疗作用,其耐受性好,不良反应小,是目前治疗痛风最有效的药物之一。托匹司他由三唑环片段和两个吡啶环片段拼合而成,其合成关键步骤在于吡啶2-位氰基的引入(Ⅰ)、两个吡啶环的拼接(Ⅱ)和三唑环的构建(Ⅲ)。该文根据各关键步骤的顺序不同,将托匹司他的合成策略分为"Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ"、"Ⅱ+Ⅲ+Ⅰ"和"Ⅱ+Ⅰ+Ⅲ"三种策略,并以这3种策略为主线综述了托匹司他自2002年发现至今的合成研究进展。 展开更多
关键词 托匹司他 高尿酸血症 黄嘌呤 氧化还原酶 抑制剂 合成 综述
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血清LP(a)、vaspin、copeptin水平变化与急性冠脉综合征患者Gensini评分的相关性 认领
7
作者 赵庆杰 尤军 《河南医学研究》 CAS 2020年第3期529-530,共2页
目的分析血清脂蛋白a[LP(a)]、脂肪型丝氨酸蛋白酶抑制剂(vaspin)和肽素(copeptin)水平变化与急性冠脉综合征患者Gensini评分的相关性。方法选取2018年5月至2019年5月郑州人民医院收治的67例急性冠脉综合征患者为研究组,另选取同期75例... 目的分析血清脂蛋白a[LP(a)]、脂肪型丝氨酸蛋白酶抑制剂(vaspin)和肽素(copeptin)水平变化与急性冠脉综合征患者Gensini评分的相关性。方法选取2018年5月至2019年5月郑州人民医院收治的67例急性冠脉综合征患者为研究组,另选取同期75例稳定型心绞痛患者为对照组。两组患者均接受血清LP(a)、vaspin、copeptin水平检测,并对Gensini评分评估。比较两组血清LP(a)、Vaspin、copeptin水平和Gensini评分,分析研究组患者血清LP(a)、vaspin、copeptin水平变化与Gensini评分的相关性。结果研究组血清LP(a)、copeptin水平和Gensini评分均高于对照组,血清vaspin水平低于对照组(P<0.05);研究组患者血清LP(a)、copeptin水平变化与Gensini评分呈正相关,血清vaspin水平变化与Gensini评分呈负相关(P<0.05)。结论急性冠脉综合征患者冠状动脉狭窄程度较高,血清LP(a)、vaspin、copeptin水平变化与血管狭窄程度呈密切相关性,可反映患者冠状动脉病变情况及病情严重程度,为临床治疗提供参考。 展开更多
关键词 冠脉综合征 脂蛋白A 丝氨酸蛋白酶 抑制剂 肽素 GENSINI评分
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瞬时感受器电位香草酸受体1抑制剂在神经病理性疼痛中的研究进展 认领
8
作者 盛树悦 田映红 张兴梅 《分子诊断与治疗杂志》 2020年第5期688-692,共5页
神经病理性疼痛(NPP)是当今社会中十分常见的一种症状,引起神经病理性疼痛的具体机制还不清楚,且尚未出现能够有效治疗神经病理性疼痛的药物。近年来研究者发现瞬时感受器电位(TRP)通道参与细胞内多种反应,其中瞬时感受器电位香草酸受体... 神经病理性疼痛(NPP)是当今社会中十分常见的一种症状,引起神经病理性疼痛的具体机制还不清楚,且尚未出现能够有效治疗神经病理性疼痛的药物。近年来研究者发现瞬时感受器电位(TRP)通道参与细胞内多种反应,其中瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)与神经病理性疼痛关系最为密切,可能是治疗神经病理性疼痛的重要靶点之一。文章综述了神经病理性疼痛的概况与TRP通道家族的组成与功能,重点阐述了TRPV1抑制剂作为靶向药物在神经病理性疼痛中的研究进展,旨在为神经病理性疼痛的药物治疗提供新的研究方向。 展开更多
关键词 神经病理性疼痛 瞬时感受器电位香草酸受体1 抑制剂
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新型功能性植物盐美白功效的体外评价 认领
9
作者 严雅丽 周沫希 +2 位作者 姜春鹏 赵奕竹 张英 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第5期1002-1009,共8页
对松盐、梅盐与竹盐的美白功效进行了体外评价,分别研究其对体外酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性的抑制作用,并以熊果苷为阳性对照,采用体外培养的B16黑素瘤细胞模型探究其对胞内酪氨酸酶活性、细胞增殖及迁移的影响。结果表明,植物盐元... 对松盐、梅盐与竹盐的美白功效进行了体外评价,分别研究其对体外酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性的抑制作用,并以熊果苷为阳性对照,采用体外培养的B16黑素瘤细胞模型探究其对胞内酪氨酸酶活性、细胞增殖及迁移的影响。结果表明,植物盐元素组成丰富,且水溶液呈碱性,松盐、竹盐、梅盐对酪氨酸酶活性表现出极显著的浓度依赖的抑制作用(p<0.01),当这3种植物盐水溶液的质量浓度为50.0 g/L时,它们对酪氨酸酶单酚酶抑制率分别为97.1%、94.8%、48.2%,对二酚酶的抑制率均高于92.0%;与原盐相比,5.0g/L的植物盐对B16细胞生长抑制作用不明显,但会抑制其横向迁移;植物盐对B16细胞胞内酪氨酸酶活性抑制作用优于熊果苷,5.0g/L的梅盐组的细胞内酪氨酸酶活性仅有8.76%,抑制效果好于松盐、竹盐。所研究的植物盐可以抑制酪氨酸酶的活性,且对B16细胞无附加毒性,显示出作为一种无机酪氨酸酶抑制剂的潜力,在人体美白方面有较好的潜在应用价值。 展开更多
关键词 功能性植物盐 美白作用 酪氨酸酶 B16细胞 抑制剂 日化原料
一种钻井液用泥页岩抑制剂JXA-1的评价及应用 认领
10
作者 张亚萍 吉永忠 +4 位作者 贺彬 唐冰 贺祥峰 宋波 宋勋 《矿山工程》 2020年第2期215-221,共7页
常规水基钻井液在钻遇富含黏土矿物的泥页岩地层时,由于泥页岩水化膨胀易导致地层造浆、井壁失稳。钻井液用泥页岩抑制剂JXA-1是一种两亲型的有机阳离子酰胺聚合物,室内证明该抑制剂具有良好的抑制性能和抗盐抗钙性能,JXA-1的加入降低... 常规水基钻井液在钻遇富含黏土矿物的泥页岩地层时,由于泥页岩水化膨胀易导致地层造浆、井壁失稳。钻井液用泥页岩抑制剂JXA-1是一种两亲型的有机阳离子酰胺聚合物,室内证明该抑制剂具有良好的抑制性能和抗盐抗钙性能,JXA-1的加入降低了岩心的线性膨胀率,同时JXA-1与水基钻井液的配伍性良好,介绍了其在2口井的成功应用,为页岩气水基钻井液钻井提供了一种新的抑制剂。 展开更多
关键词 水基钻井液 抑制剂 配伍性 现场应用
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泮托拉唑抑制人乳腺癌耐药蛋白对大鼠体内舍曲林脑分布的影响 认领
11
作者 冯素琴 郑亮 +3 位作者 徐苗 温成铭 王凌 蒋学华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第1期50-53,共4页
目的采用LC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑中的舍曲林,研究人乳腺癌耐药蛋白(Bcrp)是否介导了舍曲林的跨膜转运及泮托拉唑抑制Bcrp是否会影响舍曲林的脑分布。方法尾静脉单独给予舍曲林及联合给予舍曲林和Bcrp抑制剂泮托拉唑,分别在0.5、1... 目的采用LC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑中的舍曲林,研究人乳腺癌耐药蛋白(Bcrp)是否介导了舍曲林的跨膜转运及泮托拉唑抑制Bcrp是否会影响舍曲林的脑分布。方法尾静脉单独给予舍曲林及联合给予舍曲林和Bcrp抑制剂泮托拉唑,分别在0.5、1、2、4 h时测定血浆及脑中的舍曲林浓度。结果不加抑制剂的血浆AUC0-4 h显著高于加入抑制剂组,而脑中AUC0-4 h未出现显著性的差异,计算得到的PAN/WT brain(B)/plasma(P)值为1.5,4 h的PAN/WT B/P值为2.4。结论Bcrp可能介导了舍曲林的外排,但不会因此使泮托拉唑对舍曲林的脑分布产生影响。 展开更多
关键词 舍曲林 抑郁症 泮托拉唑 抑制剂 人乳腺癌耐药蛋白 脑分布 底物 液质联用技术
CDK12抑制剂在卵巢癌治疗中的研究进展 认领
12
作者 张越 王星月 +2 位作者 何博 王浩宇 刘伟 《转化医学杂志》 2020年第3期185-189,共5页
卵巢癌是死亡率最高的妇科肿瘤,其主要亚型高级浆液性卵巢癌的标准治疗模式效果欠佳,目前尚缺乏有效的临床治疗手段。细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)12作为CDKs中的一员,在调节基因转录、RNA剪接和DNA损伤修复等... 卵巢癌是死亡率最高的妇科肿瘤,其主要亚型高级浆液性卵巢癌的标准治疗模式效果欠佳,目前尚缺乏有效的临床治疗手段。细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)12作为CDKs中的一员,在调节基因转录、RNA剪接和DNA损伤修复等多种细胞进程中发挥重要作用。已有研究发现多种卵巢癌中存在CDK12基因突变,这些都提示了CDK12可作为潜在的治疗靶点。作者在阐述CDK12作用机制的基础上,介绍目前已发现的能够选择性抑制CDK12的试剂,并探讨CDK12抑制剂在多种类型卵巢癌中的治疗进展。 展开更多
关键词 细胞周期蛋白依赖性激酶12 卵巢癌 同源重组修复 抑制剂
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小分子糖及其类似物与α-葡萄糖苷酶的分子对接 认领
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作者 徐晓梅 温家颖 王庆华 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第8期139-143,共5页
以AutoDock 4.2分子对接软件对20种小分子单糖及其类似物与α-葡萄糖苷酶进行分子模拟对接研究,分析对接结合自由能与实验所得IC50的关系,并根据受体与配体的相互作用进一步优化改造抑制剂分子结构。结果显示:α-葡萄糖苷酶分子中氨基... 以AutoDock 4.2分子对接软件对20种小分子单糖及其类似物与α-葡萄糖苷酶进行分子模拟对接研究,分析对接结合自由能与实验所得IC50的关系,并根据受体与配体的相互作用进一步优化改造抑制剂分子结构。结果显示:α-葡萄糖苷酶分子中氨基酸残基Asp542、Asp443、His600、Asp327和Arg526是化合物与酶形成氢键作用的重要位点。分别将糖环上的O原子替换为N和C原子后,前者的对接结合自由能变得更小,配体与受体结合得更好。对井冈霉胺的分子结构改造后的对接结果显示,六元环上的N原子和环上存在—NH2取代基在分子与α-葡萄糖苷酶对接中起非常重要的作用。本研究可为今后高效α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选和优化设计提供新思路。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶 抑制剂 分子对接 小分子构建
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有机硅-胺类聚合物抑制剂的制备与性能研究 认领
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作者 温杰文 陈丽萍 《钻采工艺》 CAS 北大核心 2020年第2期115-118,125,I0022,共6页
为解决使用水基钻井液钻遇泥页岩井段时易发生井壁失稳的问题,选取合适单体,制备了胺类-有机硅聚合物抑制剂PAKAS。通过红外光谱与凝胶色谱分析,证明所制备的PAKAS分子结构符合预期,为分子量适中的高聚物;进行了膨润土造浆、线性膨胀与... 为解决使用水基钻井液钻遇泥页岩井段时易发生井壁失稳的问题,选取合适单体,制备了胺类-有机硅聚合物抑制剂PAKAS。通过红外光谱与凝胶色谱分析,证明所制备的PAKAS分子结构符合预期,为分子量适中的高聚物;进行了膨润土造浆、线性膨胀与页岩滚动回收实验,结果表明PAKAS对膨润土与泥页岩的水化造浆作用有着良好的抑制效果;通过热失重实验与吸附实验对PAKAS的作用机理进行了分析,结果表明PAKAS分子结构较为稳固,且具备较强的吸附性能,在高温(200℃)环境中仍可维持其高聚物特性,且仍可有效吸附于黏土颗粒表面,进而通过包被作用抑制地层中泥页岩的水化,其抑制效果优于KCl、Ultrahib、SIAT及不含硅氧烷基团的聚合物PDAS。 展开更多
关键词 有机硅-胺类聚合物 抑制剂 钻井液 制备 抗高温 吸附性能 机理
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铜铅分离中海藻酸钠选择性抑铅作用研究 认领
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作者 卜显忠 丁一豪 +1 位作者 陈帆帆 陈伟 《矿冶工程》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期46-50,共5页
研究了海藻酸钠在丁铵黑药捕收剂体系下对方铅矿和黄铜矿的抑制作用,并通过动电位、红外光谱、X射线光电子能谱等考察了海藻酸钠对黄铜矿及方铅矿的作用机理。结果表明,海藻酸钠能在不影响黄铜矿浮选行为的同时对方铅矿产生强烈抑制作用... 研究了海藻酸钠在丁铵黑药捕收剂体系下对方铅矿和黄铜矿的抑制作用,并通过动电位、红外光谱、X射线光电子能谱等考察了海藻酸钠对黄铜矿及方铅矿的作用机理。结果表明,海藻酸钠能在不影响黄铜矿浮选行为的同时对方铅矿产生强烈抑制作用,使方铅矿浮选回收率从87.68%降至8.7%。 展开更多
关键词 铜铅分离 浮选 抑制剂 海藻酸钠 黄铜矿 方铅矿
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液态CO2前置压裂地面管线堵塞模拟及抑制方法 认领
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作者 罗明良 罗帅 +3 位作者 李钦朋 司晓冬 李靖 高燕 《中国石油大学学报:自然科学版》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第2期91-99,共9页
应用自制管道流动安全可视化评价装置模拟液态CO2前置压裂管线或放空阀门附近水合物及干冰生成过程,结合CO2相态预测,明确液态CO2前置压裂地面管线潜在堵塞类型及因素,优选适应液态CO2前置压裂的管线堵塞物抑制剂,并通过数值模拟方法考... 应用自制管道流动安全可视化评价装置模拟液态CO2前置压裂管线或放空阀门附近水合物及干冰生成过程,结合CO2相态预测,明确液态CO2前置压裂地面管线潜在堵塞类型及因素,优选适应液态CO2前置压裂的管线堵塞物抑制剂,并通过数值模拟方法考察地面管线中堵塞物抑制剂驱替液态CO2过程,改进液态CO2前置压裂泵注流程。结果表明:地面管线压力为3.0 MPa时,液态CO2直接放空会在阀门及附近管线中形成干冰;当液态CO2泵注结束后连续注入水基压裂液时,潜在堵塞物为水基压裂液结冰及少量CO2水合物形成的混合物;优选的堵塞物抑制剂冰点低于-30℃,与水基压裂液及液态CO2配伍良好;通过向地面压裂管线泵注0.53 m^3堵塞物抑制剂循环约1 min驱替残余液态CO2,管线温度可迅速恢复至0℃以上;矿场应用表明,一套压裂机组即可实现液态CO2与水基压裂液连续泵注,施工过程未出现管线及阀门堵塞,施工时间由3~4 d缩短至0.5 d,降低了液态CO2前置压裂施工风险。 展开更多
关键词 液态CO2 前置压裂 堵塞物 抑制剂 数值模拟
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云南某铜铅混合精矿浮选分离试验研究 认领
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作者 谢恩龙 高起方 +1 位作者 段胜红 姜亚雄 《黄金》 CAS 2020年第2期53-56,共4页
针对云南某复杂硫化铜铅锌矿石铜铅混合浮选获得的混合精矿性质,进行了铜铅浮选分离试验研究,考察了脱药预处理及浮选分离的主要影响因素。结果表明:在最佳条件下,采用绿色环保、高效的铜矿物抑制剂BK520和铅矿物捕收剂BK902作为组合选... 针对云南某复杂硫化铜铅锌矿石铜铅混合浮选获得的混合精矿性质,进行了铜铅浮选分离试验研究,考察了脱药预处理及浮选分离的主要影响因素。结果表明:在最佳条件下,采用绿色环保、高效的铜矿物抑制剂BK520和铅矿物捕收剂BK902作为组合选矿药剂,获得了铅回收率93.87%、铜回收率92.33%的良好选矿指标。 展开更多
关键词 铜铅混合精矿 浮选分离 选矿药剂 绿色环保 抑制剂
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赖氨酸乙酰化与相关疾病研究 认领
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作者 赵恒 林章 《福建轻纺》 2020年第3期33-36,共4页
蛋白乙酰化主要是在酶促作用或其他条件下赖氨酸残基添加乙酰基乙酰化的过程,赖氨酸的乙酰化和多种生物反应过程有关,其中包含中心代谢、转录激活、应激反应、蛋白质稳定性、亚细胞定位等。通过乙酰化或去乙酰化调节反应中所涉及蛋白稳... 蛋白乙酰化主要是在酶促作用或其他条件下赖氨酸残基添加乙酰基乙酰化的过程,赖氨酸的乙酰化和多种生物反应过程有关,其中包含中心代谢、转录激活、应激反应、蛋白质稳定性、亚细胞定位等。通过乙酰化或去乙酰化调节反应中所涉及蛋白稳定性、活性、相互作用等进而影响反应过程,与癌症、神经性疾病、免疫反应、发育等疾病密切相关,相对应的乙酰化或去乙酰化抑制剂在相关疾病中展现出重要作用。文章主要综述了与乙酰化有关的疾病以及相对应的乙酰化抑制剂在临床上应用现状及前景。 展开更多
关键词 赖氨酸乙酰化 疾病 抑制剂
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冠状病毒抑制剂研究的药物化学策略 认领
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作者 李敬 姜向毅 +6 位作者 徐淑静 崔清华 杜瑞坤 康东伟 展鹏 荣立军 刘新泳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期537-553,共17页
冠状病毒感染所引起的疫情对人类健康造成严重威胁,但目前尚无特异性治疗药物或疫苗。本文从药物化学的视角,精选抗SARS-CoV、MERS-CoV等冠状病毒药物的研究案例,总结了药物发现策略,并分析了新近暴发的SARS-CoV-2感染疫情的药物研究新... 冠状病毒感染所引起的疫情对人类健康造成严重威胁,但目前尚无特异性治疗药物或疫苗。本文从药物化学的视角,精选抗SARS-CoV、MERS-CoV等冠状病毒药物的研究案例,总结了药物发现策略,并分析了新近暴发的SARS-CoV-2感染疫情的药物研究新动向,提出了未来研究的新思路。 展开更多
关键词 冠状病毒 药物设计 抑制剂 药物化学策略
锰超氧化物歧化酶在结直肠癌中的表达及其作为治疗性靶点可能性的研究 认领
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作者 朱友君 陈燕 +1 位作者 崔海港 曹利宇 《现代肿瘤医学》 CAS 2020年第11期1829-1834,共6页
目的:研究锰超氧化物歧化酶在结直肠癌中的表达及其作为治疗性靶点的可能性。方法:观察人结直肠癌及正常结直肠细胞中的Mn-SOD表达,检测Mn-SOD在结直肠癌组织及其配对正常肠黏膜组织中的表达情况,观察结直肠癌细胞以及正常肠上皮细胞中... 目的:研究锰超氧化物歧化酶在结直肠癌中的表达及其作为治疗性靶点的可能性。方法:观察人结直肠癌及正常结直肠细胞中的Mn-SOD表达,检测Mn-SOD在结直肠癌组织及其配对正常肠黏膜组织中的表达情况,观察结直肠癌细胞以及正常肠上皮细胞中的过氧化氢以及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)的表达情况,评估Mn-SOD抑制剂DDC对肿瘤细胞中的Mn-SOD功能的影响,观察DDC与奥沙利铂联合使用对结直肠癌细胞增殖的影响。结果:Mn-SOD在结直肠癌各细胞中均有表达,与正常肠癌上皮细胞相比,其蛋白表达含量呈升高趋势。直肠癌细胞中的LDH含量以及H2O2生成量亦比正常肠上皮细胞高(P<0.01)。中、高剂量的DDC能显著地抑制Mn-SOD的功能抑制率分别为23%和65%。在同等实验条件下,DDC与奥沙利铂联合使用能更有效地杀伤癌细胞。结论:Mn-SOD是诊断和治疗结直肠癌的潜在靶点。 展开更多
关键词 MN-SOD 结直肠癌 奥沙利铂 二乙基二硫代氨基甲酸钠 抑制剂
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