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阿尔茨海默病与HSP90及共伴侣蛋白的相关研究 预览
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作者 魏淑贤 李素华 +2 位作者 王晓雪 王素娟 张晨露 《世界最新医学信息文摘(电子版)》 2019年第16期100-101,103共3页
在神经退行性疾病中,阿尔茨海默病(AD)成为21世纪公共卫生的主要关注点。阿尔茨海默病导致严重的认知功能受损、生活质量急剧下降,也是65岁以后发生的最常见的痴呆症。随着社会发展,老龄化速度的加快,AD的患病率也逐渐上升。世界卫生组... 在神经退行性疾病中,阿尔茨海默病(AD)成为21世纪公共卫生的主要关注点。阿尔茨海默病导致严重的认知功能受损、生活质量急剧下降,也是65岁以后发生的最常见的痴呆症。随着社会发展,老龄化速度的加快,AD的患病率也逐渐上升。世界卫生组织(WTO)估计全球65岁以上老年人群AD患病率为4%~7%。平均年龄每增加6.1岁,患病率升高1倍,在85岁以后患病率可高达20%~30%。AD是造成老年人失去日常生活能力的最常见疾病,同时也是导致老年人死亡的第五位病因。国际老年痴呆协会已经将每年的9月21日列为世界老年痴呆日。随着年龄的增长,细胞维持蛋白质稳态的能力下降,神经退行性疾病的患病率增加,因此提出了胆碱能、淀粉样蛋白和tau蛋白假说来解释其发展。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 热休克蛋白90 共伴侣蛋白 抑制剂 综述
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2种钼簇化合物对酪氨酸酶的抑制作用及对凡纳滨对虾的保鲜效果研究 预览
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作者 户晶晶 陈丙年 +1 位作者 王力 邓阳阳 《现代食品科技》 EI CAS 北大核心 2019年第1期44-50,197共8页
通过合成2种高核钼簇(NH4)12[Mo36O108(NO)4(H2O)16].33H2O(Mo36)和[Mo36O112(OH2)16(H2bipy)4].28H2O(Mo36-bipy),其对酪氨酸二酚酶活性的抑制作用机理以及对凡纳滨对虾的防黑变保鲜效果进行研究。结果表明Mo36和Mo36-bipy对酪氨酸二酚... 通过合成2种高核钼簇(NH4)12[Mo36O108(NO)4(H2O)16].33H2O(Mo36)和[Mo36O112(OH2)16(H2bipy)4].28H2O(Mo36-bipy),其对酪氨酸二酚酶活性的抑制作用机理以及对凡纳滨对虾的防黑变保鲜效果进行研究。结果表明Mo36和Mo36-bipy对酪氨酸二酚酶IC50值分别为0.0358 mmol/L和0.0601 mmol/L,Mo36对酪氨酸酶的抑制作用为可逆竞争性抑制,Mo36-bipy对酪氨酸酶的抑制作用为可逆混合性抑制,且Mo36对酪氨酸酶活性的抑制作用效果优于Mo36-bipy。将凡纳滨对虾在4℃环境下贮藏10 d,通过对感官评分、颜色、pH值、TVB-N和菌落总数等指标检测,发现高核钼簇对样品具有一定保鲜效果。其均能适当提升感官分值、L^*值,降低pH值与菌落总数。本研究结果为开发一种新型的抗虾体黑变的保鲜剂提供实验基础,并对多金属氧酸盐的应用研究拓展新的研究领域。 展开更多
关键词 酪氨酸酶 钼簇 抑制剂 虾保鲜
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胸腺肽α1缓解EGFR-TKI对EGFR敏感突变NSCLC患者T淋巴细胞亚群抑制的研究 预览
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作者 朱广阔 郑林鹏 +4 位作者 杨峤 王洲飞 许子寒 孙建国 陈正堂 《中华肺部疾病杂志(电子版)》 CAS 2019年第1期59-62,共4页
目的探讨表皮生长因子受体(EGFR)敏感突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者接受EGFR-TKI单药,以及EGFR-TKI联合胸腺肽α1治疗前后外周血T淋巴细胞亚群的变化。方法采集我院2008年5月至2018年8月期间接受单药EGFR-TKI和EGFR-TKI联合胸腺肽α1治疗... 目的探讨表皮生长因子受体(EGFR)敏感突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者接受EGFR-TKI单药,以及EGFR-TKI联合胸腺肽α1治疗前后外周血T淋巴细胞亚群的变化。方法采集我院2008年5月至2018年8月期间接受单药EGFR-TKI和EGFR-TKI联合胸腺肽α1治疗的NSCLC患者的外周血T淋巴细胞亚群数据。结果在患者EGFR-TKI耐药前,患者接受EGFR-TKI单药治疗后外周血CD4^+T淋巴细胞,CD8^+T淋巴细胞,CD3^+T淋巴细胞数量较接受EGFR-TKI单药治疗之前显著降低(P<0.05);患者接受EGFR-TKI联合胸腺肽α1治疗后外周血CD4^+T淋巴细胞,CD8^+T淋巴细胞,CD3^+T淋巴细胞数量与EGFR-TKI单药治疗前相比稍降低,但无统计学差异(P>0.05)。结论胸腺肽α1在某种程度上可以缓解EGFR-TKI对EGFR突变NSCLC患者外周血T淋巴细胞亚群的抑制。 展开更多
关键词 抑制剂 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶 胸腺肽Α1 T淋巴细胞亚群
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端粒酶抑制剂的研究进展 预览
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作者 严雯雯 陶毅明 《世界最新医学信息文摘(电子版)》 2019年第6期96-97,99共3页
端粒酶是一种具有逆转录酶活性的核糖核蛋白复合体,在90%的肿瘤细胞中特异性表达,能合成重复序列添至端粒末端,维持端粒长度,端粒酶可作为抗肿瘤药物作用的一个重要靶点。近年来,端粒酶抑制剂作为一种潜在的抗肿瘤药物,可以帮助人们更... 端粒酶是一种具有逆转录酶活性的核糖核蛋白复合体,在90%的肿瘤细胞中特异性表达,能合成重复序列添至端粒末端,维持端粒长度,端粒酶可作为抗肿瘤药物作用的一个重要靶点。近年来,端粒酶抑制剂作为一种潜在的抗肿瘤药物,可以帮助人们更好的对抗癌症。因此,本文根据近几年的相关文献,探讨端粒酶抑制剂的最新研究进展,为进一步抗肿瘤药物的研究提供参考。 展开更多
关键词 端粒 端粒酶 抑制剂 抗肿瘤药物
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GRP78肿瘤抑制剂的研究进展
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作者 佟民心 栾相成 +1 位作者 孙文超 张志华 《辽宁化工》 CAS 2019年第1期83-85,共3页
葡萄糖调节蛋白78(GRP78)是一种分子伴侣,属于HSP70家族,除了参与内质网应激状态下肿瘤的发生、发展与凋亡外,细胞表面的GRP78也可参与多种信号转导。GRP78抑制剂的研究正成为癌症治疗的热门领域,本文主要介绍了GRP78的结构及其抑制剂... 葡萄糖调节蛋白78(GRP78)是一种分子伴侣,属于HSP70家族,除了参与内质网应激状态下肿瘤的发生、发展与凋亡外,细胞表面的GRP78也可参与多种信号转导。GRP78抑制剂的研究正成为癌症治疗的热门领域,本文主要介绍了GRP78的结构及其抑制剂的最新进展。 展开更多
关键词 GRP78 肿瘤 抑制剂
4-Br-PHL类似物对Leptospirillum ferrooxidans生物膜的抑制效应
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作者 高启禹 李晓芮 +1 位作者 李飞 聂雅欣 《环境科学与技术》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期80-84,共5页
2-(4-溴-苯基)-N-(2-氧代-四氢-呋喃-3-基)-乙酰胺(4-Br-PHL)作为密度感应分子在微生物生物膜的形成中发挥着重要作用。该研究以4-Br-PHL为先导化合物,在室温条件下有机酸依次与CH2Cl2、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、三乙... 2-(4-溴-苯基)-N-(2-氧代-四氢-呋喃-3-基)-乙酰胺(4-Br-PHL)作为密度感应分子在微生物生物膜的形成中发挥着重要作用。该研究以4-Br-PHL为先导化合物,在室温条件下有机酸依次与CH2Cl2、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、(S)-(-)-α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐发生反应,并通过萃取及柱层析等方法获得3个新颖的化合物-2-(4-氯-苯基)-N-(2-氧代-四氢-呋喃-3-基)-乙酰胺(a)、2-(4-甲基-苯基)-N-(2-氧代-四氢-呋喃-3-基)-乙酰胺(b)、2-(4-甲氧基-苯基)-N-(2-氧代-四氢-呋喃-3-基)-乙酰胺(c),3种化合物的结构均经核磁共振波谱和电喷雾电离质谱分析确证。并探讨了3种化合物在不同浓度下对嗜铁钩端螺旋菌的生物膜抑制效应。研究结果表明,在终浓度为0.1μg/mL时,化合物a对嗜铁钩端螺旋菌的生物膜形成有抑制作用(p<0.05),且a在1.0μg/mL时抑制极显著(p<0.01)。而化合物b、c在1.0μg/mL时才体现为生物膜的抑制效应(p<0.05)。同时研究发现3种化合物在不同浓度下对菌体自身的生长影响不显著。 展开更多
关键词 AMD 嗜铁钩端螺旋菌 AHL 密度感应 抑制剂
不同浓度氟化钠抗凝血对POCT血糖仪校准结果干扰影响的研究
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作者 李广权 周卫东 +1 位作者 钟培英 徐梦娇 《现代检验医学杂志》 CAS 2019年第1期127-129,132共4页
目的研究不同浓度氟化钠抗凝血对POCT血糖仪结果干扰情况。方法20例研究对象每人采集1支EDTA-K2样本管和6支含不同浓度氟化钠的(NaF)EDTA-K2样本管静脉血,每管2ml,POCT血糖仪与生化仪检测每管血糖水平,比较不同浓度氟化钠组间样本管血... 目的研究不同浓度氟化钠抗凝血对POCT血糖仪结果干扰情况。方法20例研究对象每人采集1支EDTA-K2样本管和6支含不同浓度氟化钠的(NaF)EDTA-K2样本管静脉血,每管2ml,POCT血糖仪与生化仪检测每管血糖水平,比较不同浓度氟化钠组间样本管血糖水平差异及相同氟化钠浓度样本管POCT血糖仪与生化仪检测血糖水平差异。结果POCT血糖仪检测不同浓度氟化钠样本管血糖水平组间比较,其差异有统计学意义(F=12.192,P<0.001);采用LSD法进行多重比较,不含NaF组血糖水平与其它含NaF组血糖水平比较,不含NaF组血糖水平明显高于其它含NaF组血糖水平(t=13.556,14.223,13.512,14.012,13.876,13.864,均P<0.001),含NaF不同组间血糖水平比较,差异无统计学意义(t=0.352,0.412,0.386,0.411,0.395,0.414,均P >0.05);生化仪检测不同浓度氟化钠组间血糖水平比较,其差异无统计学意义(F=0.428,P=0.829)。不含氟化钠样本管两仪器检测血糖水平比较,差异无统计学意义(t=0.457,P=0.358);含相同浓度氟化钠样本管两仪器检测血糖水平比较,生化仪检测血糖水平明显高于POCT血糖仪水平(t=-14.415,-14.746,-13.613,-14.108,-15.253,-14.069,均P<0.01)。结论氟化钠对采用葡萄糖脱氢酶法POCT血糖仪结果有明显抑制作用,抑制程度与氟化钠浓度无明显相关,氟化钠不宜作为葡萄糖脱氢酶法POCT血糖仪比对标本的糖酵解抑制剂。 展开更多
关键词 糖酵解 抑制剂 氟化钠 即时检验 血糖仪比对 干扰
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蒲公英根水提物诱导MDA-MB-231细胞凋亡及其作用机制研究 预览
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作者 陈子涵 蒋继宏 +1 位作者 鞠秀云 刘金娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期353-358,共6页
目的探究蒲公英根水提物对人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖和凋亡的影响及其作用机制。方法采用AlamarBlue法检测蒲公英根水提物的细胞毒性,以及对MDA-MB-231细胞增殖的抑制作用;通过形态学观察、DAPI染色、流式细胞术,检测蒲公英根... 目的探究蒲公英根水提物对人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖和凋亡的影响及其作用机制。方法采用AlamarBlue法检测蒲公英根水提物的细胞毒性,以及对MDA-MB-231细胞增殖的抑制作用;通过形态学观察、DAPI染色、流式细胞术,检测蒲公英根水提物对MDA-MB-231细胞凋亡的影响;Westernblot分析蒲公英根水提物诱导MDA-MB-231细胞凋亡的作用机制。结果蒲公英各部位提取物无细胞毒性;且7.5、15g·L^-1的蒲公英根水提物明显抑制MDA-MB-231细胞的增殖,细胞出现明显的凋亡特征,流式细胞术进一步证实了蒲公英根水提物能够诱导MDA-MB-231细胞凋亡;蒲公英根水提物呈浓度依赖性降低Bcl-2的蛋白表达,增加Bax、p53、活性c-PARP、caspase-8、caspase-9和caspase-3表达量;caspase-8抑制剂(Z-IETD-FMK)和caspas-9抑制剂(Z-LEHD-FMK)能够逆转蒲公英水提物对MDA-MB-231细胞的增殖抑制活性。结论蒲公英根水提物对人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231具有明显的抑制作用,对治疗三阴性乳腺癌具有潜在的临床应用价值。 展开更多
关键词 三阴性乳腺癌 蒲公英 抗肿瘤活性 抑制剂 细胞凋亡 信号通路
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免疫检查点抑制剂相关性肝损伤 预览
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作者 陈瑞玲 马雄 《肝脏》 2019年第2期117-118,共2页
免疫调节疗法极大地改善了晚期肿瘤转移患者的生存率,已经成为最具前景的新型癌症治疗方法。肿瘤免疫治疗由于其疗效卓越和方法创新,在2013年被Science杂志评为年度十大科学突破之首。免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors, I... 免疫调节疗法极大地改善了晚期肿瘤转移患者的生存率,已经成为最具前景的新型癌症治疗方法。肿瘤免疫治疗由于其疗效卓越和方法创新,在2013年被Science杂志评为年度十大科学突破之首。免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors, ICIs)是目前肿瘤免疫治疗较成功的领域和研究的热点,并摘得2018年诺贝尔生理学或医学奖。细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA-4)、程序性细胞死亡蛋白-1及其配体(PD-1/PD-L1)是最重要的抑制性免疫检查点,负向调控T细胞免疫功能,以PD-1/PD-L1抑制剂目前研究最多,临床发展最快。 展开更多
关键词 免疫调节疗法 抑制剂 检查点 细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4 诺贝尔生理学或医学奖 相关性 肿瘤免疫治疗 程序性细胞死亡
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醛固酮受体拮抗剂及醛固酮合酶抑制剂的研究进展
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作者 王雨宁 郭晔堃 钟静芬 《上海医药》 CAS 2019年第1期56-61,65共7页
已有甾体类醛固酮受体拮抗剂即螺内酯和依普利酮上市,但是两者均存在一定不足。非甾体的小分子化合物作为新一代的醛固酮受体拮抗剂,finerenone、esaxerenone等都已进入临床阶段,特别是finerenone,基础研究和临床研究显示出较优的安全... 已有甾体类醛固酮受体拮抗剂即螺内酯和依普利酮上市,但是两者均存在一定不足。非甾体的小分子化合物作为新一代的醛固酮受体拮抗剂,finerenone、esaxerenone等都已进入临床阶段,特别是finerenone,基础研究和临床研究显示出较优的安全性和有效性,在降低高钾血症和肾功能损伤方面具有独特的优势。此外,从醛固酮生物合成途径入手,靶标醛固酮生物合成过程中的关键酶即醛固酮合酶(CYP11B2),开发选择性的CYP11B2抑制剂也是当前研究的热点. 展开更多
关键词 醛固酮 醛固酮受体 醛固酮合酶 抑制剂
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渗氮温度对取向硅钢抑制剂状态的影响 预览
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作者 骆新根 郭小龙 +2 位作者 高洋 陈文聪 丁哲 《武汉科技大学学报:自然科学版》 CAS 北大核心 2019年第1期8-12,共5页
采用低温高磁感取向硅钢(Hi-B钢),分别于660、770、900℃三个温度下进行渗氮试验。借助SEM、EDS、EPMA等技术,对比研究了不同渗氮温度下硅钢中“获得抑制剂”的析出行为及分布情况。结果表明,较低的渗氮温度有利于钢中渗氮量的提高;660... 采用低温高磁感取向硅钢(Hi-B钢),分别于660、770、900℃三个温度下进行渗氮试验。借助SEM、EDS、EPMA等技术,对比研究了不同渗氮温度下硅钢中“获得抑制剂”的析出行为及分布情况。结果表明,较低的渗氮温度有利于钢中渗氮量的提高;660、770℃下渗氮试样表层的析出相主要为Si3N4,而900℃下渗氮试样表层析出相主要为(Al,Si)N。660℃下渗氮形成的Si3N4析出相最多,分布于晶内和晶界处,770℃下渗氮形成的Si3N4主要分布于晶界处,而900℃下形成的Si3N4大部分已经转化为(Al,Si)N。 展开更多
关键词 高磁感取向硅钢 渗氮 渗氮温度 抑制剂 SI3N4 (Al Si)N
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蛋白激酶Cθ及其抑制剂的研究进展 预览
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作者 井峰 王卫 《临床和实验医学杂志》 2019年第4期444-447,共4页
自身免疫性疾病是机体对自身抗原发生免疫反应而引起的一系列慢性疾病,T、B淋巴细胞过度活化,自身抗体的产生是该病主要的病理生理学表现。此类疾病发病机制复杂,可累及机体多个系统和器官,具有较高的致残率和致死率。免疫抑制剂的发现... 自身免疫性疾病是机体对自身抗原发生免疫反应而引起的一系列慢性疾病,T、B淋巴细胞过度活化,自身抗体的产生是该病主要的病理生理学表现。此类疾病发病机制复杂,可累及机体多个系统和器官,具有较高的致残率和致死率。免疫抑制剂的发现和应用极大地缓解了自身免疫性疾病患者的症状,可显著提高患者生活质量。根据作用机制的不同,免疫抑制剂可分为非选择性和选择性两类。非选择性免疫抑制剂通过阻断细胞分化而达到免疫抑制作用,以糖皮质激素、环磷酰胺、甲氨喋呤、雷公藤多甙等药物为代表。除免疫系统外,此类免疫抑制剂可影响其他系统,因此具有较为明显的不良反应。选择型免疫抑制剂通过抑制T细胞,拮抗细胞因子或CD分子等机制发挥免疫抑制功效,其疗效及不良反应虽优于非选择性免疫抑制剂,但长期应用仍可引起肝肾功能受损、代谢异常,并可增加恶性肿瘤的发生概率,这在一定程度上限制了此类药物在临床中的应用。现有的免疫抑制剂选择性较低以及其作用靶点在体内分布范围广泛是造成不良反应的主要原因。 展开更多
关键词 蛋白激酶CΘ 抑制剂 研究进展
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细胞周期依赖性激酶2与其抑制剂的残基特异性结合的计算分析 预览
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作者 杨云鹏 何丽萍 +2 位作者 鲍劲宵 戚逸飞 张增辉 《化学物理学报》 SCIE CAS CSCD 2019年第1期134-142,I0003共10页
细胞周期依赖性激酶2(CDK2)是细胞周期调控中的关键大分子.在癌细胞中,CDK2常被过度表达,因此抑制CDK2的表达是治疗乳腺癌、白血病和淋巴瘤等多种癌症有效的方法.在分子水平上定量表征CDK2与其抑制剂之间的相互作用,可为药物开发提供更... 细胞周期依赖性激酶2(CDK2)是细胞周期调控中的关键大分子.在癌细胞中,CDK2常被过度表达,因此抑制CDK2的表达是治疗乳腺癌、白血病和淋巴瘤等多种癌症有效的方法.在分子水平上定量表征CDK2与其抑制剂之间的相互作用,可为药物开发提供更深入的蛋白质与抑制剂的相互作用机制和线索.本文采用计算丙氨酸扫描和相互作用熵方法,研究CDK2与13种抑制剂结合的微观机制.该方法得到的结合自由能与实验值之间的相关系数为0.76∽0.83.计算结果揭示了这13种抑制剂中的两种结合模式,即范德华占优势和静电占优势.通过将总能量分解为每个残基的贡献,确定了结合过程中五个疏水残基为热点残基,同时发现了能够决定CDK2与抑制剂结合强度的残基. 展开更多
关键词 CDK2 细胞周期依赖性激酶 分子动力学模拟 抑制剂 热点残基 结合自由能
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护肤生物制品辅料中重组人表皮细胞生长因子抑制剂的筛选
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作者 程嘉君 高飞 +4 位作者 秦倩茹 夏凤艳 尹良鸿 钱永常 谢利军 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 2019年第2期181-185,共5页
目的筛选护肤生物制品辅料中重组人表皮细胞生长因子(recombinant human epidermal growth factor,rhEGF)抑制剂。方法以BALB/3T3细胞构建模型,采用MTT法对配制好的rhEGF及单组分辅料样品进行生物活性检测,筛选出对rhEGF活性有影响的辅... 目的筛选护肤生物制品辅料中重组人表皮细胞生长因子(recombinant human epidermal growth factor,rhEGF)抑制剂。方法以BALB/3T3细胞构建模型,采用MTT法对配制好的rhEGF及单组分辅料样品进行生物活性检测,筛选出对rhEGF活性有影响的辅料。通过建立的动物模型,观察rhEGF对皮肤切割伤的促愈合作用,进一步验证筛选出的辅料对rhEGF生物活性的影响。结果经细胞模型筛选的25种辅料中,大分子透明质酸钠和黄原胶显著抑制rh EGF活性。动物模型进一步验证rhEGF具有促兔表皮切割伤愈合的作用,平均愈合时间较生理盐水组提前1~3 d,并呈现良好的剂量效应,随剂量升高,促愈合作用进一步增强,剂量为100μg/m L时,促创面愈合效果最佳。0. 4%黄原胶组和10μg/mL rhEGF+0. 4%黄原胶联合给药组兔创面愈合时间均较生理盐水组晚1 d,黄原胶抑制rhEGF促皮肤切割伤愈合的作用,与细胞模型结果一致。0. 4%透明质酸钠组和10μg/m L rhEGF+0. 4%透明质酸钠联合给药组的兔创面愈合时间均较生理盐水组提前2 d,并且与10μg/mL rhEGF组愈合时间相同,与细胞模型结果不一致。结论黄原胶在细胞和动物模型中均可抑制rhEGF活性,为rhEGF在护肤生物制品中的应用配方提供了理论依据。 展开更多
关键词 重组人表皮细胞生长因子 护肤生物制品 辅料 抑制剂
金银花多酚氧化酶抑制剂的筛选
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作者 李菁 马东来 +3 位作者 刘宏伟 冯建明 李静娟 郑玉光 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期249-255,共7页
目的筛选金银花多酚氧化酶抑制剂。方法以pH值、浸泡时间、料液比为影响因素,木犀草苷、绿原酸含有量为评价指标,单因素试验筛选单一抑制剂。以所筛选单一抑制剂质量浓度为影响因素,木犀草苷含有量提高率为评价指标,Box-Behnken响应面... 目的筛选金银花多酚氧化酶抑制剂。方法以pH值、浸泡时间、料液比为影响因素,木犀草苷、绿原酸含有量为评价指标,单因素试验筛选单一抑制剂。以所筛选单一抑制剂质量浓度为影响因素,木犀草苷含有量提高率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化复合抑制剂组成。结果维生素C、β-环糊精、曲酸、食盐对金银花褐变的抑制作用较好,最佳pH值为5,浸泡时间为120min,料液比为1∶8。复合抑制剂最佳组成为0.2mg/mL维生素C,2.3mg/mL β-环糊精,8.0mg/mL曲酸,10.6mg/mL食盐,木犀草苷、绿原酸含有量提高率分别为55.61%、9.79%。结论与单一抑制剂比较,多酚氧化酶复合抑制剂可明显提高金银花中木犀草苷含有量,对该药材产地加工具有较高的实用价值。 展开更多
关键词 金银花 多酚氧化酶 抑制剂 单因素试验 Box-Behnken响应面法
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PIM-1激酶抑制剂研究进展
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作者 周育奇 龚晓峰 +4 位作者 全兴萍 侯晓莹 杜鸿志 孙立 袁胜涛 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期49-53,共5页
PIM-1激酶是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,其表达和活性在正常组织中受到严格调控,但在多种恶性肿瘤的发生发展过程中高表达,例如前列腺癌、间皮瘤和骨肉瘤。PIM-1通过磷酸化下游靶蛋白,调控着肿瘤细胞的生长、增殖、凋亡及分化,某些肿瘤展现... PIM-1激酶是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,其表达和活性在正常组织中受到严格调控,但在多种恶性肿瘤的发生发展过程中高表达,例如前列腺癌、间皮瘤和骨肉瘤。PIM-1通过磷酸化下游靶蛋白,调控着肿瘤细胞的生长、增殖、凋亡及分化,某些肿瘤展现的耐药性也与PIM-1表达水平有关。由于PIM-1的高表达已经与肿瘤进展和患者生存率差有关,PIM-1已经在药物研发中成为有吸引力的靶点。本文对PIM-1的结构、功能与肿瘤的关系及近年开发的热门新型PIM-1抑制剂进行了综述。 展开更多
关键词 莫罗尼鼠白血病病毒前病毒整合基因-1 肿瘤 靶点 抑制剂 研究进展
抑制剂对菱镁矿与白云石分离影响研究 预览
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作者 李彩霞 刘高全 +3 位作者 白阳 王国良 安红运 赵鑫 《非金属矿》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期70-72,共3页
试验矿样经反浮选脱硅后,对其进行 XRD分析、化学成分分析,确定矿石中钙含量仍较高。采用1粗1精正浮选的方法进行脱钙提镁试验,捕收剂选择油酸钠,对六偏磷酸钠、羧甲基纤维素钠、水玻璃3种抑制剂的抑制效果及用量进行探究。结果表明,六... 试验矿样经反浮选脱硅后,对其进行 XRD分析、化学成分分析,确定矿石中钙含量仍较高。采用1粗1精正浮选的方法进行脱钙提镁试验,捕收剂选择油酸钠,对六偏磷酸钠、羧甲基纤维素钠、水玻璃3种抑制剂的抑制效果及用量进行探究。结果表明,六偏磷酸钠的抑制具有选择性,当其用量为600g/t时,得到CaO品位0.59%,MgO回收率为59.55%的精矿。 展开更多
关键词 菱镁矿 白云石 抑制剂 浮选
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长效FGF23抑制剂的设计及其在毕赤酵母中的制备
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作者 张秀美 崔家俊 +5 位作者 姜银杰 付南燕 杨婧 周智兴 张宁园 钱凯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期380-385,共6页
低磷血症是人类磷代谢失常的常见疾病,成纤维细胞生长因子23 (fibroblast growth factor-23, FGF23)可以作用于肾曲小管减少肾脏对无机磷重吸收。保留C端73个氨基酸的FGF23C-tail作为FGF23的抑制剂,可以增加肾脏对无机磷重吸收,因此FGF2... 低磷血症是人类磷代谢失常的常见疾病,成纤维细胞生长因子23 (fibroblast growth factor-23, FGF23)可以作用于肾曲小管减少肾脏对无机磷重吸收。保留C端73个氨基酸的FGF23C-tail作为FGF23的抑制剂,可以增加肾脏对无机磷重吸收,因此FGF23C-tail在低磷血症的药物开发中显得尤为重要。本文首次将FGF23C-tail与人血清白蛋白(human serum albumin, HSA)融合,并尝试在毕赤酵母表达系统制备表达。融合PCR构建重组基因,经克隆株的抗性筛选和表达量筛选,获得一株毕赤酵母高产量的表达菌株,摇瓶的表达量为43.7 mg·L-1。5 L发酵罐的研究表明,表达量可高达265.6 mg·L-1。经三步纯化步骤后,获得纯度大于95%的FGF23C-tail-HSA融合蛋白。经宜春学院伦理委员会批准,蛋白的体内大鼠实验显示, FGF23C-tail-HSA具有FGF23抑制剂的功能,且能显著地提高大鼠的血磷水平。本研究为FGF23C-tail-HSA生理学活性的深入研究和FGF23C-tail的药物开发提供基础。 展开更多
关键词 成纤维细胞生长因子23 抑制剂 人血清白蛋白 低磷血症
脑啡肽酶neprilysin抑制剂沙库必曲的研制
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作者 郭宗儒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期386-392,共7页
1引言2015年7月美国FDA批准诺华的复方制剂Entresto上市,治疗慢性心力衰竭,这个复方制剂是以多种方式作用于心脏的神经内分泌系统,治疗效果与标准疗法比较,显著地降低心衰患者的死亡率,被认为是25年来心衰治疗药的重大突破。Entresto是... 1引言2015年7月美国FDA批准诺华的复方制剂Entresto上市,治疗慢性心力衰竭,这个复方制剂是以多种方式作用于心脏的神经内分泌系统,治疗效果与标准疗法比较,显著地降低心衰患者的死亡率,被认为是25年来心衰治疗药的重大突破。Entresto是由沙库必曲(1,sacubitril,49 mg)和缬沙坦(2,valsartan,51 mg)组成。 展开更多
关键词 脑啡肽酶 酰胺化合物 抑制剂 NEPRILYSIN NEP 疏水腔 缬沙坦 体外活性 苯甲基
靶向 Trk 抗肿瘤药物 larotrectinib 的新合成方法
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作者 杨加举 唐春雷 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期38-43,共6页
目的 改进抗肿瘤药larotrectinib的合成路线。方法 以4-氯丁酰氯和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为起始原料,经取代、格氏交换、缩合、还原、环合、成盐得到2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷,其与5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶反应得到中间体(R)-5-(2-(2,5-二... 目的 改进抗肿瘤药larotrectinib的合成路线。方法 以4-氯丁酰氯和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为起始原料,经取代、格氏交换、缩合、还原、环合、成盐得到2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷,其与5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶反应得到中间体(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶,该中间体经硝化、还原后再与(S)-3-羟基吡咯烷盐酸缩合得到目标物larotrectinib。结果与结论合成larotrectinib的总收率为13.3%(以N,O-二甲基羟胺盐酸盐计),目标物及关键中间体的结构经MS、~1H-NMR谱确证。与原研专利路线相比,新合成路线使用了廉价易得的原料,提高了反应收率,优化了反应条件,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 larotrectinib 原肌球蛋白相关激酶(Trk) 抑制剂 合成
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