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地榆皂苷抗肿瘤机制及药物递送研究进展 认领
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作者 秦肖菲 陈永新 《中国药剂学杂志》 2020年第3期180-186,共7页
目的综述地榆皂苷抗肿瘤机制以及药物递送研究进展,为地榆皂苷的深入研究提供参考。方法以“地榆皂苷”“抗肿瘤”“药物递送系统”为关键词,组合查询了在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中近十年的相关... 目的综述地榆皂苷抗肿瘤机制以及药物递送研究进展,为地榆皂苷的深入研究提供参考。方法以“地榆皂苷”“抗肿瘤”“药物递送系统”为关键词,组合查询了在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中近十年的相关文献,并进行归纳、分析、总结。结果地榆皂苷可以通过多种途径诱导肿瘤细胞凋亡,对肺癌、肝癌、乳腺癌、人甲状腺乳头状癌等多种癌细胞具有较强的抑制作用。纳米银复合物和微乳是地榆皂苷药物递送的主要方式。结论地榆皂苷具有较强的抗肿瘤活性,地榆皂苷的药物递送系统有着广阔的应用前景,皂苷类化合物的药物递送系统以及肿瘤靶向药物递送系统在地榆皂苷方面有待开发。 展开更多
关键词 地榆皂苷 抗肿瘤 药理学研究 药物递送系统
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黄酮醇及其改良剂型抗乳腺癌研究进展 认领
2
作者 黄曦文 何刚 伍春莲 《生命科学》 CSCD 北大核心 2020年第5期494-500,共7页
乳腺癌是女性最常见的癌症。黄酮醇是一类具有抗癌活性且毒副作用小的多酚类天然化合物。该文从阻滞细胞周期、促进细胞凋亡、抑制侵袭转移、影响肿瘤细胞糖代谢、与其他药物联用、化疗增敏及逆转耐药等方面,就三种最常见的黄酮醇化合物... 乳腺癌是女性最常见的癌症。黄酮醇是一类具有抗癌活性且毒副作用小的多酚类天然化合物。该文从阻滞细胞周期、促进细胞凋亡、抑制侵袭转移、影响肿瘤细胞糖代谢、与其他药物联用、化疗增敏及逆转耐药等方面,就三种最常见的黄酮醇化合物(芦丁、槲皮素、山奈酚)及其衍生物和改良剂型抗乳腺癌的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 乳腺癌 黄酮醇 抗肿瘤 改良剂型
奥希替尼氘代物对EGFR不同表达水平癌细胞的药理活性研究 认领
3
作者 马仁强 颜乙平 +3 位作者 严科池 寇俊萍 朱孝云 张灿锐 《中南药学》 CAS 2020年第5期785-789,共5页
目的探讨奥希替尼氘代物(RN9591)对肿瘤细胞体外增殖和对荷瘤裸鼠体内肿瘤生长的影响,并与奥希替尼(AZD9291)比较,确定RN9591的开发前景。方法采用MTT比色法观察RN9591、AZD9291对体外培养的A549、H1975、SW9483种不同EGFR表达型癌细胞... 目的探讨奥希替尼氘代物(RN9591)对肿瘤细胞体外增殖和对荷瘤裸鼠体内肿瘤生长的影响,并与奥希替尼(AZD9291)比较,确定RN9591的开发前景。方法采用MTT比色法观察RN9591、AZD9291对体外培养的A549、H1975、SW9483种不同EGFR表达型癌细胞株体外增殖的影响,计算IC50;建立EGFR双突变吉非替尼耐药非小细胞肺癌细胞H1975的裸鼠移植瘤模型,观察RN9591200、100、50 mg·kg^-13个剂量组,吉非替尼120 mg·kg^-1组,AZD9291100 mg·kg^-1组的治疗作用。观察给药后荷瘤小鼠的肿瘤体积和瘤重,比较药物对肿瘤生长的影响。结果体外抗肿瘤生长结果表明RN9591对A549、H1975、SW948细胞株的IC50分别为11.43、25.61、59.96μmol·L^-1;AZD9291对A549、H1975、SW948细胞株的IC50分别为9.21、25.45、27.05μmol·L^-1。体内抗肿瘤实验结果表明RN9591高、中、低3个剂量组肿瘤相对增殖率(T/C%)分别为60.9%、72.0%、59.6%;吉非替尼组T/C%为63.9%;AZD9291组T/C%为47.6%。结论与AZD9291相比,RN9591保持了对EGFR突变株及吉非替尼耐药株的杀伤力,并降低了对野生型EGFR的抑制作用,体内实验进一步证明RN9591对非小细胞肺癌有明显抑制活性,提示本品具有良好的开发前景。 展开更多
关键词 奥希替尼氘代物 抗肿瘤 荷瘤裸鼠 奥希替尼 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体
甲鱼蛋白肽的抗肿瘤作用及其对微管蛋白聚合-解聚的影响 认领
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作者 马逊斌 楼博 +2 位作者 何晨怡 王楠 王伟 《浙江农业科学》 2020年第6期1162-1165,共4页
本实验在评价甲鱼蛋白肽抗肿瘤作用的基础上,探究了甲鱼蛋白肽对微管蛋白聚合-解聚的影响。结果表明,在6.25~100μg·mL^-1浓度范围内,甲鱼蛋白肽具有抑制肿瘤作用,并呈良好的量效关系,IC50为228.49μg·mL^-1。甲鱼蛋白肽对微... 本实验在评价甲鱼蛋白肽抗肿瘤作用的基础上,探究了甲鱼蛋白肽对微管蛋白聚合-解聚的影响。结果表明,在6.25~100μg·mL^-1浓度范围内,甲鱼蛋白肽具有抑制肿瘤作用,并呈良好的量效关系,IC50为228.49μg·mL^-1。甲鱼蛋白肽对微管蛋白的聚合具有抑制作用,且与浓度呈正相关,1.5 mg·mL^-1的甲鱼蛋白肽对微管蛋白聚合的抑制率达40.2%,提示甲鱼蛋白肽对微管蛋白动态平衡体系的影响可能是抑制肿瘤细胞增殖的途径之一。 展开更多
关键词 甲鱼蛋白肽 抗肿瘤 微管蛋白 聚合-解聚作用
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维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123胶束的初步研究 认领
5
作者 熊晓丰 易小利 +5 位作者 周锐 周瑶 林汐 李秋忆 周洲 黄园 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第3期244-248,共5页
目的制备维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123胶束,用以包载阿霉素,并对其进行表征和体外抗肿瘤活性评价。方法将维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123接枝聚合物(P123-VES)通过透析法制备包载阿霉素的胶束体系,并对其粒径、电位、载药量... 目的制备维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123胶束,用以包载阿霉素,并对其进行表征和体外抗肿瘤活性评价。方法将维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123接枝聚合物(P123-VES)通过透析法制备包载阿霉素的胶束体系,并对其粒径、电位、载药量、包封率、稳定性、药物释放等进行评价;考察该胶束体系对人乳腺癌MCF-7细胞肿瘤球生长的抑制效果。结果 P123-VES的临界胶束浓度为0.11μg·mL~(-1);载药胶束的粒径为108.40±0.46 nm,PDI为0.210±0.015,电位为-22.2±0.1 mV,载药量11.31±0.16%,包封率90.47±1.26%;载药胶束能在室温下稳定储存16 d以上;游离阿霉素在8 h内的累积释放率达97.34%,而载阿霉素胶束在48 h内的释放量仅约40%。对人乳腺癌MCF-7细胞3D肿瘤球的抑制效果为:载阿霉素胶束>阿霉素脂质体>盐酸阿霉素>对照组。结论文中制备的胶束大小适中且较为稳定,并有较好的体外抗肿瘤效果。 展开更多
关键词 维生素E琥珀酸酯 普朗尼克P123 胶束 阿霉素 乳腺癌 MCF-7细胞 肿瘤 抗肿瘤
女贞属植物的化学成分和药理活性研究进展 认领
6
作者 刘美红 李帅岚 +2 位作者 张莲 吴建华 邹峥嵘 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期3337-3348,共12页
女贞属植物是重要的园林观赏植物和药用植物,具有重要的观赏价值和药用价值。女贞属植物化学成分复杂,从女贞属植物中分离得到的化合物主要包括三萜、苯乙醇苷、环烯醚萜、黄酮以及挥发油等类成分;药理作用广泛,具有抗炎、抗菌、抗病毒... 女贞属植物是重要的园林观赏植物和药用植物,具有重要的观赏价值和药用价值。女贞属植物化学成分复杂,从女贞属植物中分离得到的化合物主要包括三萜、苯乙醇苷、环烯醚萜、黄酮以及挥发油等类成分;药理作用广泛,具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤、抗骨质疏松以及免疫调节等作用。对近年来有关女贞属植物的化学成分及药理活性研究进行归纳总结,以期为后续的相关研究提供参考。 展开更多
关键词 女贞属 三萜 苯乙醇苷 环烯醚萜 黄酮 挥发油 病毒 氧化 抗肿瘤 骨质疏松 免疫调节
加替沙星对人结肠癌HCT116细胞增殖和周期的影响 认领
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作者 王放 陈重华 +1 位作者 包旭 李天平 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第3期261-264,共4页
目的研究加替沙星(GFX)对人结肠癌HCT116细胞增殖和周期的影响,为研究GFX抗结肠癌的机制和作用靶点提供依据。方法采用CCK8法检测不同浓度(300~500μmol·L~(-1))GFX作用48 h对HCT116细胞增殖的影响;采用PI单染流式细胞技术检测不... 目的研究加替沙星(GFX)对人结肠癌HCT116细胞增殖和周期的影响,为研究GFX抗结肠癌的机制和作用靶点提供依据。方法采用CCK8法检测不同浓度(300~500μmol·L~(-1))GFX作用48 h对HCT116细胞增殖的影响;采用PI单染流式细胞技术检测不同浓度GFX作用48 h对HCT116周期的影响;Hoechst33258染色并用荧光显微镜观察GFX对HCT116形态的影响。结果与对照组比较,GFX各浓度组细胞的存活率下降,且呈剂量依赖性;400μmol·L~(-1 )GFX组的G_1期以及300、400μmol·L~(-1 )GFX组的S期细胞的比例均降低,300、400μmol·L~(-1 )GFX组的G_2期细胞的比例显著升高。荧光显微镜下未观察到经GFX处理的细胞存在明显的细胞凋亡特征。结论 GFX能抑制HCT116细胞的增殖并诱发其G_2期周期阻滞。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 加替沙星 人结肠癌HCT116细胞 细胞周期 G2期阻滞 细胞凋亡 增殖抑制 抗肿瘤
食药用真菌抗肿瘤机制及临床应用研究进展 认领
8
作者 徐柳倩 吴丹丹 +2 位作者 刘月 何英英 刘树柏 《食用菌学报》 CSCD 北大核心 2020年第3期105-114,共10页
肿瘤是威胁人类健康的重大疾病,从天然活性物质中寻找具有抗肿瘤活性,且毒副作用小的活性成分,探索其作用机制是开发新的潜在抗肿瘤药物的有效途径。笔者从直接作用和间接作用两方面综述了食药用真菌中活性成分的抗肿瘤作用机制,总结了... 肿瘤是威胁人类健康的重大疾病,从天然活性物质中寻找具有抗肿瘤活性,且毒副作用小的活性成分,探索其作用机制是开发新的潜在抗肿瘤药物的有效途径。笔者从直接作用和间接作用两方面综述了食药用真菌中活性成分的抗肿瘤作用机制,总结了已应用于临床研究的食药用真菌活性成分,对开发来源于食药用真菌的抗肿瘤药物进行了展望,以期为食药用真菌抗肿瘤活性成分的进一步研究及开发利用提供参考。 展开更多
关键词 食药用真菌 天然产物 抗肿瘤 细胞凋亡 免疫调节
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咖啡酸酰胺类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究 认领
9
作者 王杰 张晖 +5 位作者 付映林 孙贝尔 刘莹 史冬雅 高子舜 杨亮亮 《绥化学院学报》 2020年第8期153-156,共4页
为了设计、合成3个具有抗肿瘤活性的咖啡酸酰胺类衍生物,以咖啡酸为先导化合物,依据生物电子等排原理和拼合原理,设计了3个咖啡酸酰胺类衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸为起始原料,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-... 为了设计、合成3个具有抗肿瘤活性的咖啡酸酰胺类衍生物,以咖啡酸为先导化合物,依据生物电子等排原理和拼合原理,设计了3个咖啡酸酰胺类衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸为起始原料,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralsk反应对其合成。采用SRB法检测合成的3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞的抑制活性。结果显示,3个咖啡酸酰胺类衍生物被合成,其结构均经MS、1H NMR和13C NMR确证。3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞均具有一定的抑制作用,其中6c对A549、MCF-7细胞株的抑制率IC50值分别为(35.31±2.07)nM和(68.25±3.94)nM,均显著优于阳性对照药秋水仙碱。结论:合成的3个咖啡酸酰胺类衍生物展现了较好的抗肿瘤活性,丰富了抗肿瘤候选药物。 展开更多
关键词 咖啡酸 生物电子等排原理 拼合原理 抗肿瘤
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准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物对A549细胞毒性活性研究 认领
10
作者 张丽娟 赵生俊 +1 位作者 郑瑞芳 赵翡翠 《中国药师》 CAS 2020年第2期252-255,共4页
目的:探讨准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物抗肿瘤活性研究,并对准噶尔乌头生物碱及其水解产物的细胞毒活性进行初步研究。方法:采用CCK-8法检测不同浓度准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物作用不同时间后A549人肺癌细胞的增殖情况,筛选出... 目的:探讨准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物抗肿瘤活性研究,并对准噶尔乌头生物碱及其水解产物的细胞毒活性进行初步研究。方法:采用CCK-8法检测不同浓度准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物作用不同时间后A549人肺癌细胞的增殖情况,筛选出抗肿瘤有效的准噶尔乌头单体。结果:准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物作用于A549人肺癌细胞呈现出增殖抑制作用,且呈浓度依赖性(P<0.01),准噶尔乌头碱对A549人肺癌细胞有抑制作用,干预24,48,72 h时半抑制浓度(IC50)分别为636.791,597.083,544.382μg·ml^-1。结论:研究表明准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物可抑制A549人肺癌细胞生长。 展开更多
关键词 准噶尔乌头 A549人肺癌 CCK-8法 抗肿瘤
Kallistatin生物学作用的研究进展 认领
11
作者 黄玉香 米雪 刁勇 《海峡药学》 2020年第4期5-8,共4页
组织激肽释放酶结合蛋白(Kallistatin,KAL)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,广泛分布于多种器官及体液中,具有抗炎、抗氧化应激、抗血管生成及抗肿瘤等生物学作用,其作用机制与TNF-α、VEGF等密切相关,通过多条信号通路实现。KAL在临床疾病及... 组织激肽释放酶结合蛋白(Kallistatin,KAL)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,广泛分布于多种器官及体液中,具有抗炎、抗氧化应激、抗血管生成及抗肿瘤等生物学作用,其作用机制与TNF-α、VEGF等密切相关,通过多条信号通路实现。KAL在临床疾病及药物开发中均有重要价值,本文就KAL的主要生物学作用及其作用机制的最新研究进展进行阐述。 展开更多
关键词 组织激肽释放酶结合蛋白 抗肿瘤
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山椒子烯酮对急性T淋巴细胞白血病的抗肿瘤药效及安全性评价 认领
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作者 王菲菲 杨淑贤 +5 位作者 黄立无 庞敏 单宇 胡小勤 李立勇 曹丽 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期100-106,共7页
目的:探究山椒子烯酮对急性T淋巴细胞白血病的抗肿瘤药效、机制及安全性。方法:体外培养Molt-4细胞,不同浓度山椒子烯酮(0.2,0.4,0.8,1.6,3.2μmol·L^-1)给药48 h,通过细胞增殖-毒性检测法(CCK-8)检测Molt-4细胞的活性。非肥胖糖尿... 目的:探究山椒子烯酮对急性T淋巴细胞白血病的抗肿瘤药效、机制及安全性。方法:体外培养Molt-4细胞,不同浓度山椒子烯酮(0.2,0.4,0.8,1.6,3.2μmol·L^-1)给药48 h,通过细胞增殖-毒性检测法(CCK-8)检测Molt-4细胞的活性。非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷(NOD/SCID)小鼠随机分为正常组,模型组,长春新碱组(1 mg·kg^-1),山椒子烯酮低、中、高剂量组(12.5,25,50 mg·kg^-1)。除正常组外,小鼠预先照射60Co,皮下接种Molt-4细胞建立Molt-4细胞移植瘤小鼠模型。第13天,小鼠脱臼处死并解剖。计算抑瘤率、相对肿瘤增殖率、肝指数及脾指数;苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织、脾组织的病理变化;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测肿瘤组织中磷酸化信号转导与转录激活因子-3(p-STAT3),B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)蛋白的表达。结果:体外实验结果表明,与空白组比较,山椒子烯酮对Molt-4细胞有明显的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)为1.49μmol·L^-1。体内实验结果表明,与模型组比较,山椒子烯酮中剂量组和高剂量组抑瘤效果显著,抑制率分别为50.24%和60.75%(P<0.01)。病理结果表明,与长春新碱组比较,山椒子烯酮对肝组织、脾组织损伤较小,安全性更好。蛋白印迹结果表明,与模型组比较,山椒子烯酮中剂量组和高剂量组可以显著下调p-STAT3,Caspase-3,Bcl-2蛋白的表达(P<0.05,P<0.01),上调Bax蛋白的表达(P<0.05,P<0.01)。结论:山椒子烯酮有明显抑制Molt-4细胞增殖,诱导Molt-4细胞凋亡的作用,其作用机制可能与下调p-STAT3,Caspase-3,Bcl-2蛋白的表达,上调Bax蛋白的表达有关。同时,山椒子烯酮对肝组织、脾组织的损伤较小,安全性更好。 展开更多
关键词 急性T淋巴细胞白血病 山椒子烯酮 细胞凋亡 抗肿瘤 MOLT-4细胞
铂类抗肿瘤配合物的研究进展 认领
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作者 朱阳 程珺洁 刘扬中 《药学进展》 CAS 2020年第4期243-255,共13页
铂类药物因抗癌谱广、疗效显著而在临床中被广泛使用。自1978年顺铂应用于临床以来,卡铂、奥沙利铂相继被美国FDA批准,乐铂、奈达铂和依铂分别在中国、日本以及韩国上市。然而,铂类药物的毒副作用和耐药性大大限制了其应用和开发。为提... 铂类药物因抗癌谱广、疗效显著而在临床中被广泛使用。自1978年顺铂应用于临床以来,卡铂、奥沙利铂相继被美国FDA批准,乐铂、奈达铂和依铂分别在中国、日本以及韩国上市。然而,铂类药物的毒副作用和耐药性大大限制了其应用和开发。为提高铂类药物的疗效以及克服其缺陷,大量的新型铂类配合物被设计合成,并在不同阶段开展疗效试验。除与顺铂类似的铂(Ⅱ)配合物之外,近年来作为前药的铂(Ⅳ)配合物也被广泛研究。从铂(Ⅱ)配合物和铂(Ⅳ)配合物2个方面,总结近年来铂类抗肿瘤配合物取得的研究进展,并对配体的选择与配合物设计、作用机制、抗肿瘤效果以及临床应用前景进行概述,以期对今后的新药开发和临床应用有所裨益。 展开更多
关键词 铂类配合物 抗肿瘤 毒副作用 耐药性 药物设计
隐丹参酮抗肿瘤作用机制的研究进展 认领
14
作者 张佳 李明花 +1 位作者 袁星 王栋 《中医研究》 2020年第7期76-80,共5页
隐丹参酮是中药丹参中提取出来的一种脂溶性蒽醌类衍生物,具有多种药理作用。研究发现隐丹参酮具有良好的抗肿瘤作用,毒副作用较小,可以达到增效减毒的临床疗效。综述近年来国内外有关隐丹参酮的抗肿瘤作用机制,发现其主要是通过以下途... 隐丹参酮是中药丹参中提取出来的一种脂溶性蒽醌类衍生物,具有多种药理作用。研究发现隐丹参酮具有良好的抗肿瘤作用,毒副作用较小,可以达到增效减毒的临床疗效。综述近年来国内外有关隐丹参酮的抗肿瘤作用机制,发现其主要是通过以下途径来发挥抗肿瘤作用的:抑制肿瘤细胞增殖,抑制肿瘤新血管的生成,抑制肿瘤细胞迁移和侵袭,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制淋巴管生成,调控雌、雄激素受体信号,抗氧化活性,以及增强其他抗肿瘤药物的药理作用。 展开更多
关键词 隐丹参酮 抗肿瘤 中医药 机制
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钒配合物的生物效应、分子机制和药物发现 认领
15
作者 董雅琼 张悦 杨晓达 《药学进展》 CAS 2020年第4期256-268,共13页
钒化合物可以通过改善葡萄糖和脂质代谢,促进胰岛素信号转导,发挥降血糖以及胰岛素保护作用;同时,其还能抑制多种肿瘤的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡,并通过多种作用方式限制肿瘤细胞的侵袭和转移。钒配合物具有良好的药动学特性,在生理介质... 钒化合物可以通过改善葡萄糖和脂质代谢,促进胰岛素信号转导,发挥降血糖以及胰岛素保护作用;同时,其还能抑制多种肿瘤的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡,并通过多种作用方式限制肿瘤细胞的侵袭和转移。钒配合物具有良好的药动学特性,在生理介质中,可以通过复杂的物种变化与各种细胞内靶标相互作用。过去20年,研究者对钒化合物生物活性及其分子机制获得了较为深入的认识,从而推动了该类化合物的理性分子设计和药物发现。综述钒化合物抗糖尿病和抗肿瘤的药理作用及潜在分子机制研究,并简述其药物设计及药物发现的策略。 展开更多
关键词 钒配合物 糖尿病 β-细胞保护 氧化应激 神经保护 抗肿瘤
新型鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 认领
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作者 周菲 吴高荣 +5 位作者 郭文博 张文曦 黄雪梅 贾晓慧 王鹏龙 雷海民 《西北药学杂志》 CAS 2020年第1期100-104,共5页
目的通过对鬼臼毒素进行结构改造,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法运用拼合原理,将川芎嗪和天冬氨酸等结构片段引入鬼臼毒素结构中,通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证结构;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物对人肺癌细胞A549、... 目的通过对鬼臼毒素进行结构改造,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法运用拼合原理,将川芎嗪和天冬氨酸等结构片段引入鬼臼毒素结构中,通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证结构;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性及对人正常肝细胞L-02的毒性,并采用4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法观察优势化合物对细胞核形态的影响。结果得到3个新型鬼臼毒素衍生物,其中化合物P-02(IC 50=0.1998±0.08μmol·L^-1)对A549的抑制作用与阳性药阿霉素相当(IC 50=0.1881±0.06μmol·L^-1),较依托泊苷(IC 50=8.55±0.43μmol·L^-1)提高了40倍;该化合物对L-02的毒性(IC 50=0.6701±0.176μmol·L^-1)明显小于阿霉素(IC 50=0.04684±0.02μmol·L^-1);DAPI染色结果表明,化合物P-02通过诱发A549细胞核碎裂产生细胞毒性。结论与临床化疗药物依托泊苷和阿霉素相比,将川芎嗪和氨基酸片段引入鬼臼毒素后可增强抗肿瘤活性,降低毒性,为新型鬼臼毒素类先导化合物的发现提供了参考。 展开更多
关键词 鬼臼毒素 结构修饰 川芎嗪 氨基酸 抗肿瘤
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含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展 认领
17
作者 王致斌 于春秋 +2 位作者 张婉婉 张晶晶 徐云根 《药学进展》 CAS 2020年第4期294-302,共9页
N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合... N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。 展开更多
关键词 N-杂环卡宾 金属配合物 黄嘌呤衍生物 抗肿瘤
虫草素抗肿瘤新型给药系统研究进展 认领
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作者 黄东纬 王晨霞 邵玲丽 《临床医药文献电子杂志》 2020年第50期191-191,196,共2页
虫草素是一种天然的腺苷类似物,具有抗真菌、抗肿瘤等多种药理活性,是一种潜在的抗肿瘤药物,由于腺苷脱氨酶(ADA)的作用体内代谢较快,临床应用有所限制,研究者试图通过脂质体等新型载体给药系统来保护药物、增加靶向性等,本文主要综述... 虫草素是一种天然的腺苷类似物,具有抗真菌、抗肿瘤等多种药理活性,是一种潜在的抗肿瘤药物,由于腺苷脱氨酶(ADA)的作用体内代谢较快,临床应用有所限制,研究者试图通过脂质体等新型载体给药系统来保护药物、增加靶向性等,本文主要综述了近年来虫草素新型载体给药系统的研究。 展开更多
关键词 虫草素 给药系统 抗肿瘤 脂质体 纳米
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磷硫代siRNA的抗肿瘤基因沉默活性研究 认领
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作者 王均 黄震 《四川大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期364-370,共7页
由于目前尚无高效合成立体特异性磷硫代siRNAs(PS-siRNAs)的化学体系,本研究针对潜在的癌症治疗靶点PLK1,用a-磷硫代三磷酸腺苷(ATPaS)、a-磷硫代三磷酸胞苷(CTPaS)和a-磷硫代三磷酸尿苷(UTPaS)通过T7 RNA聚合酶转录合成了部分磷硫代修... 由于目前尚无高效合成立体特异性磷硫代siRNAs(PS-siRNAs)的化学体系,本研究针对潜在的癌症治疗靶点PLK1,用a-磷硫代三磷酸腺苷(ATPaS)、a-磷硫代三磷酸胞苷(CTPaS)和a-磷硫代三磷酸尿苷(UTPaS)通过T7 RNA聚合酶转录合成了部分磷硫代修饰的Rp-磷硫代siRNAs(Rp-PS-siRNAs),探究了nat-siRNAs和PS-siRNAs血清稳定性和基因沉默活性的差异性。发现酶促合成的磷硫代siRNA几乎不影响siRNA的基因沉默效率,但却显著提高siRNA的血清稳定性。因此,酶促转录合成的Rp-PS-siRNA可望作为siRNA的修饰形式,以延长siRNA的生物活性半衰期,使siRNA广泛应用于生物医学临床研究领域。 展开更多
关键词 小干扰RNA 磷硫代修饰 酶促合成 抗肿瘤
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安息香化学成分及其体外抗肿瘤活性 认领
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作者 张丽 张卿 +3 位作者 梁秋明 王斐斐 贤明华 王峰 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期191-197,共7页
目的:对安息香化学成分进行体外抗肿瘤细胞的药效筛选,以明确安息香抗肿瘤的物质基础。方法:运用硅胶柱色谱、中压液相制备色谱、制备液相色谱等技术对安息香的95%乙醇提取物进行了系统的分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;... 目的:对安息香化学成分进行体外抗肿瘤细胞的药效筛选,以明确安息香抗肿瘤的物质基础。方法:运用硅胶柱色谱、中压液相制备色谱、制备液相色谱等技术对安息香的95%乙醇提取物进行了系统的分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;通过体外人肝癌细胞(Hep G2),人肺癌细胞(A549),人宫颈癌细胞(He La),人乳腺癌细胞(MCF-7),人前列腺癌细胞(PC-3)筛选化合物抗肿瘤活性。结果:从安息香醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为myricadiol(1),3-keto-oleanonic acid(2),(4E)-1,5-bis (4-hydroxyphenyl)-1-methoxy-2-(methoxy-methyl)-4-pentene (3a和3b),(E)-p-coumaryl alcoholγ-Ο-methyl ether(4),芝麻素(5),5-(3″-benzoyloxypropyl)-7-methoxy-2-(3’,4’-methylenedioxy phenyl)-benzofuran(6),邻苯二甲酸二丁酯(7),香草酸甲酯(8),对羟基苯甲醛(9),对羟基苯乙酮(10),香草乙酮(11),3-oxo-olean-11,13(18)-dien-28,19β-olide(12),香草醛(13),苯甲酸(14),逞罗树脂酸(15)。其中,化合物1~11为首次从安息香中分离得到。部分化合物有一定的抗肿瘤活性,其中化合物2和12抗肿瘤活性最为显著,对5种肿瘤细胞都有显著的抑制作用,显著优于阳性药顺铂。结论:安息香中萜类化合物在抗肿瘤药物的开发、应用上具有良好发展前景。 展开更多
关键词 安息香 化学成分 分离鉴定 抗肿瘤 醇提物
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