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不同产地枳壳药材中12种有效成分的主成分分析和判别分析
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作者 陈欢 高萌 +3 位作者 罗小泉 陈海芳 袁金斌 杨武亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3433-3437,共5页
目的采用主成分分析和判别分析对不同产地枳壳药材中12种有效化学成分的HPLC的含量测定结果进行分析比较,以鉴别区分其产地来源。方法以异柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、水合橘皮内酯、柚皮素、橙皮素、橘皮内酯、马尔敏、川陈皮... 目的采用主成分分析和判别分析对不同产地枳壳药材中12种有效化学成分的HPLC的含量测定结果进行分析比较,以鉴别区分其产地来源。方法以异柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、水合橘皮内酯、柚皮素、橙皮素、橘皮内酯、马尔敏、川陈皮素、橘皮素及葡萄内酯为指标,用HPLC法进行含量测定,并对其含量进行主成分分析和判别分析。结果主成分分析结果表示各产地的枳壳药材具有一定的相似性,且江西产地的枳壳药材含量较为稳定;判别分析结果表明,江西樟树、宜春,湖南沅江、怀化和浙江金华、兰溪产地的枳壳样品可以区分开来,而江西新干和浙江金华、兰溪产地的枳壳样品有重叠。结论本方法简单、方便、可靠,可用于初步筛选出适合枳壳生长的地区,以期为进一步阐述枳壳药材的道地性奠定基础。 展开更多
关键词 枳壳 HPLC 主成分分析 道地性 判别分析 皮苷 皮苷 橙皮苷 新橙皮苷 水合橘皮内酯 皮素 皮素 橘皮内酯 马尔敏 川陈皮素 皮素 葡萄内酯
柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响 预览
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作者 谢镗宁 吴灏 +3 位作者 王永刚 彭维 苏薇薇 李沛波 《药学研究》 CAS 2019年第10期559-562,577共5页
目的研究柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱(HPLC)测定底物的量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算米氏常数(K m);采用体外温孵法分别评估柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢... 目的研究柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱(HPLC)测定底物的量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算米氏常数(K m);采用体外温孵法分别评估柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响。结果枸橼酸喷托维林与内标分离良好且温孵体系内无其他内源性物质干扰;测得枸橼酸喷托维林体外酶动力学参数:V max为1.74 nmol·(min·mg)^-1,K m为29.00μmol·L^-1;柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体的体外代谢产生无明显影响。结论柚皮苷和柚皮素不影响枸橼酸喷托维林在大鼠肝药酶中的代谢。 展开更多
关键词 皮苷 皮素 枸橼酸喷托维林 大鼠肝微粒体 代谢
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柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响 预览
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作者 谢镗宁 苏薇薇 +3 位作者 王永刚 吴灏 彭维 李沛波 《中国医药导报》 CAS 2019年第29期7-10,20,共5页
目的研究柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中克拉霉素的含量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算其米氏常数(Km);体外温孵法评估浓度在0.11~180.00μmol/L范围内的柚皮苷和柚皮... 目的研究柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中克拉霉素的含量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算其米氏常数(Km);体外温孵法评估浓度在0.11~180.00μmol/L范围内的柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。结果克拉霉素与内标物分离良好且温孵体系内无其他内源性物质干扰;克拉霉素体外Vmax为0.59 nmol/(min·mg),Km为77.57μmol/L;与空白对照组比较,各剂量组的柚皮苷和柚皮素对克拉霉素在大鼠肝微粒体中的代谢量差异均无统计学意义(P>0.05)。结论柚皮苷和柚皮素不影响克拉霉素在大鼠肝微粒体中的代谢。 展开更多
关键词 皮苷 皮素 克拉霉素 大鼠肝微粒体 代谢
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柚皮素下调RhoA/ROCK信号通路改善糖尿病小鼠心肌纤维化机制探讨
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作者 谢发江 邓莉 +5 位作者 李燕 冉茂霞 高尚远 蒋松辰 李家富 冯健 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期671-677,共7页
目的探讨柚皮素对糖尿病小鼠心肌纤维化的影响及其机制。方法将32只C57BL/6小鼠随机分为正常组(NS组)、糖尿病组(DM组)、柚皮素低剂量组(D+LN组)、柚皮素高剂量组(D+HN组)。采用链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)连续腹腔注射建立1型糖尿... 目的探讨柚皮素对糖尿病小鼠心肌纤维化的影响及其机制。方法将32只C57BL/6小鼠随机分为正常组(NS组)、糖尿病组(DM组)、柚皮素低剂量组(D+LN组)、柚皮素高剂量组(D+HN组)。采用链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)连续腹腔注射建立1型糖尿病小鼠模型。给药8周后,处死前记录末次小鼠体质量及血糖,观察柚皮素对小鼠体质量及血糖的影响;HE及Masson染色观察心脏形态改变,并测量心肌胶原容积分数(collagen volume fraction,CVF);免疫组化法观察心脏组织RhoA、ROCK1、ROCK2蛋白的水平;Western Blot测定心脏组织RhoA、ROCK1、ROCK2、IV型胶原蛋白、纤连蛋白(Fibronectin,FN)的水平。结果与NS组比较,DM组小鼠成模后体质量下降,血糖升高(P<0.05);与DM组比较,各柚皮素处理组血糖、体质量差异无统计学意义(P>0.05)。与NS组比较,DM组CVF增大,RhoA、ROCK1、ROCK2、IV型胶原蛋白、FN的水平升高(P<0.05);与DM组比较,各柚皮素处理组CVF减小,RhoA、ROCK1、ROCK2、IV型胶原蛋白、FN的水平下降(P<0.05)。结论柚皮素具有改善糖尿病小鼠心肌纤维化作用,其机制之一可能是下调了RhoA/ROCK信号通路。 展开更多
关键词 糖尿病心肌病 心肌纤维化 皮素 RhoA/ROCK信号通路
柚皮素激活AMPK诱导急性白血病HL-60细胞内质网应激型自噬和细胞凋亡
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作者 梁健锋 金明慧 +2 位作者 孔令佳 梁嘉雯 梁景星 《医学分子生物学杂志》 CAS 2019年第2期136-141,共6页
目的研究柚皮素(naringenin,NG)抑制H1/0细胞的机制。方法用不同浓度的柚皮素处理HL-60细胞,检测细胞活力;选择无显著细胞毒性的低、中、高3组浓度(5、10、20μmol/L)进行后续实验作为处理组,对照组不做柚皮素处理;Cell Counting Kil(CC... 目的研究柚皮素(naringenin,NG)抑制H1/0细胞的机制。方法用不同浓度的柚皮素处理HL-60细胞,检测细胞活力;选择无显著细胞毒性的低、中、高3组浓度(5、10、20μmol/L)进行后续实验作为处理组,对照组不做柚皮素处理;Cell Counting Kil(CCK-8)检测HL40细胞增殖倍数;流式细胞术结合蛋白免疫印迹检测HL-60细胞凋亡情况;蛋白免疫印迹结合免疫荧光检测微管相关蛋白轻链3(microtubule-associated protein 1 light chain3,LC3)表达;蛋白免疫印迹检测腺昔酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)信号通路。结果柚皮素以剂量依赖性的方式抑制HL-60细胞的增殖(P<0.01);流式细胞术结果显示柚皮素以剂量依赖性的方式增加HL-60凋亡细胞比例,柚皮素诱导caspase-3表达增加;免疫荧光结果显示柚皮素诱导细胞核内LC3阳性色斑增加,柚皮素诱导P62表达减少,Beclin1表达增加和LC3-D/LC3-Ⅰ比值增加;柚皮素激活AMPK信号通路。结论柚皮素抑制HL-60细胞的细胞的增殖、促进H1/0细胞凋亡、诱导HL-60细胞内质网应激型自噬,且有可能通过激活AMPK信号通路调控凋亡和自噬,为急性白血病的治疗研究提供新思路和理论基础。 展开更多
关键词 皮素 急性白血病 凋亡 内质网应激型自噬
柚皮素对糖尿病肾病大鼠肾脏损伤的保护作用及机制探讨 预览
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作者 贾冉 李文建 +4 位作者 李易明 贾兴莉 石坤治 申琪 魏建华 《现代中西医结合杂志》 CAS 2019年第19期2072-2077,共6页
目的研究柚皮素对糖尿病肾病大鼠肾脏损伤的保护作用及其相关机制。方法将20只SPF级SD大鼠按照随机原则分为空白组、模型组、柚皮素低剂量组、柚皮素高剂量组,每组5只。除空白组外,其余组给予高脂饲料和1%链脲佐菌素60mg/kg腹腔注射制... 目的研究柚皮素对糖尿病肾病大鼠肾脏损伤的保护作用及其相关机制。方法将20只SPF级SD大鼠按照随机原则分为空白组、模型组、柚皮素低剂量组、柚皮素高剂量组,每组5只。除空白组外,其余组给予高脂饲料和1%链脲佐菌素60mg/kg腹腔注射制备糖尿病肾病模型。确认糖尿病肾病造模成功后,柚皮素低剂量组和柚皮素高剂量组每天分别给予柚皮素50mg/kg、100mg/kg灌胃,空白组、模型组每天灌胃等量生理盐水,均1次/d,持续4周。灌胃结束后留取血清标本用于检测血糖、尿素氮、肌酐水平;取肾组织,应用流式细胞术检测各组大鼠肾细胞凋亡情况,应用免疫组织化学法检测肾组织中Bax和Caspase-3蛋白表达情况,实时定量PCR法检测肾组织中白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA表达情况,采用分光光度计检测肾组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量,Westernblot检测肾组织中p-P38蛋白表达情况。结果灌胃结束后,柚皮素低剂量组和柚皮素高剂量组血糖、尿素氮、肌酐水平,细胞凋亡率,肾脏组织中IL-1β、TNF-αmRNA表达量,Bax、Caspase-3、p-P38蛋白表达量均明显低于模型组(P均<0.05),且柚皮素高剂量组均明显低于柚皮素低剂量组(P均<0.05)。柚皮素低剂量组和柚皮素高剂量组肾脏组织中SOD表达量明显高于模型组(P均<0.05),MDA表达量明显低于模型组(P均<0.05),且柚皮素高剂量组SOD表达量明显高于柚皮素低剂量组而MDA表达量明显低于柚皮素低剂量组(P均<0.05)。结论柚皮素可通过p38MAPK信号传导通路抑制炎症细胞因子表达,减轻氧化应激反应,影响Bax和Caspase-3蛋白表达,从而延缓糖尿病肾病大鼠肾脏损伤,具有明显肾保护作用。 展开更多
关键词 皮素 糖尿病肾病 凋亡 炎症反应 氧化应激反应
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柚皮素联合Bcl-2抑制剂ABT-263调控信号通路AKT对胃癌细胞增殖凋亡的影响 预览
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作者 叶群立 张洋洋 罗金健 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2019年第8期1948-1951,共4页
目的探讨柚皮素(Nar)联合Bcl-2抑制剂ABT-263调控信号通路蛋白激酶B(AKT)对胃癌细胞SGC7901增殖、凋亡的影响。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的Nar和ABT-263及Nar+ABT-263处理胃癌SGC7901细胞24、48、72 h的增殖抑制率。Nar、ABT-... 目的探讨柚皮素(Nar)联合Bcl-2抑制剂ABT-263调控信号通路蛋白激酶B(AKT)对胃癌细胞SGC7901增殖、凋亡的影响。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的Nar和ABT-263及Nar+ABT-263处理胃癌SGC7901细胞24、48、72 h的增殖抑制率。Nar、ABT-263和Nar+ABT-263处理48 h后,采用流式细胞仪检测细胞凋亡率,用Western印迹检测AKT信号通路相关蛋白AKT和磷酸化(p)-AKT的表达。结果随Nar及ABT-263作用浓度增大及作用时间延长,对SGC7901细胞的增殖抑制率均显著增加(P<0.05)。与对照组比较,Nar组、ABT-263组及联合用药组细胞的增殖抑制率均显著增加(P<0.05),p-AKT蛋白表达均显著降低(P<0.05);与Nar组和ABT-263组比较,联合用药组细胞的增殖抑制率均显著增加(P<0.05),p-AKT蛋白表达显著降低(P<0.05)。结论 Nar和ABT-263对胃癌细胞SGC7901均具有增殖抑制作用和凋亡促进作用,Nar联合ABT-263对胃癌细胞具有协同增效的作用,作用机制与下调p-AKT抑制AKT信号通路有关。 展开更多
关键词 皮素 Bcl-2抑制剂 胃癌 细胞增殖 AKT信号通路
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柚皮素对围绝经期大鼠免疫及内分泌功能的影响及分子机制
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作者 李俊英 武静 王睿 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期2884-2888,共5页
为了探讨柚皮素(Naringenin)对围绝经期大鼠内分泌功能的影响及分子机制,本研究将60只雌性Wistar大鼠分为假手术组、模型组、柚皮素低剂量(25 mg/kg)、中剂量(50 mg/kg)、高剂量(100 mg/kg)组和补佳乐阳性组,手术切除双侧卵巢建立围绝... 为了探讨柚皮素(Naringenin)对围绝经期大鼠内分泌功能的影响及分子机制,本研究将60只雌性Wistar大鼠分为假手术组、模型组、柚皮素低剂量(25 mg/kg)、中剂量(50 mg/kg)、高剂量(100 mg/kg)组和补佳乐阳性组,手术切除双侧卵巢建立围绝经期综合征大鼠模型,灌胃相应药物,连续治疗4周后检测各组大鼠脏器指数,检测各组大鼠血液SOD和MDA水平;通过放射免疫法检测各组大鼠血清E2、LH和FSH水平,Western blotting检测各组大鼠子宫组织ERα36蛋白表达水平。与假手术组相比,模型组大鼠子宫、胸腺和脾脏指数显著降低,与模型组比较,柚皮素低、中、高剂量组和阳性组大鼠子宫和胸腺指数显著升高,差异具有统计学意义(p<0.01)。血液激素检测结果显示,与假手术组比较,模型组大鼠血液E2含量显著降低,FSH和LH含量显著升高,与模型组比较,柚皮素低、中、高剂量组大鼠血液E2含量显著升高,FSH和LH含量显著降低,差异具有统计学意义(p<0.01)。与假手术组比较,模型组大鼠血液SOD活性显著降低,MDA含量显著升高,与模型组比较,柚皮素低、中、高剂量组和阳性组大鼠血液SOD活性显著升高,MDA含量显著降低,差异具有统计学意义(p<0.01)。Western blotting结果显示,与假手术组比较,模型组大鼠子宫组织中ERα36蛋白表达显著降低,与模型组比较,柚皮素低、中、高剂量组和阳性组大鼠子宫组织中ERα36蛋白表达显著升高,差异具有统计学意义(p<0.01)。柚皮素促进子宫组织中ERα36蛋白表达,抑制大鼠氧化应激,改善围绝经期大鼠内分泌功能,可在一定程度上抑制免疫围绝经期。 展开更多
关键词 皮素 围绝经期综合征 氧化应激 内分泌功能
柚皮素合成关键基因表达水平对目标产物积累水平的量化影响
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作者 焦亭亭 周景文 徐沙 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1256-1265,共10页
柚皮素是一种天然黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗病毒、预防动脉粥样硬化等多种药理活性,也是其他黄酮类化合物合成的重要前体,具有重要的应用价值。目前,微生物法生产柚皮素等黄酮类化合物由于代谢通路不平衡等原因导致产量较低,... 柚皮素是一种天然黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗病毒、预防动脉粥样硬化等多种药理活性,也是其他黄酮类化合物合成的重要前体,具有重要的应用价值。目前,微生物法生产柚皮素等黄酮类化合物由于代谢通路不平衡等原因导致产量较低,在很大程度上限制了其工业应用。文中以一株产柚皮素的酿酒酵母菌株Y-01为研究对象,利用启动子和拷贝数控制柚皮素合成代谢途径关键酶4-香豆酸:CoA连接酶(4CL)、查尔酮合成酶(CHS)和查尔酮异构酶(CHI)编码基因的表达水平,考察这些基因的表达水平对目标产物积累水平的量化影响。结果表明,柚皮素产量与4CL或CHI编码基因的表达量之间关联性较低,而与chs基因的表达量存在显著的正相关性。通过调控chs基因的表达水平,获得一株高产柚皮素的酿酒酵母工程菌株Y-04,产量较出发菌株Y-01提高了4.1倍。研究结果表明,CHS是柚皮素合成过程的关键调控靶点,合理调控CHS表达可以显著促进酿酒酵母积累柚皮素。相关结果为采用代谢工程强化微生物合成柚皮素等重要黄酮类化合物提供了重要的理论参考。 展开更多
关键词 皮素 表达量 关键基因 启动子 拷贝数
柚皮素治疗高脂血症的系统评价 预览
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作者 徐楠 冯健 邹坪益 《实用药物与临床》 CAS 2019年第10期1030-1035,共6页
目的系统评价柚皮素对血脂水平的影响,为高血脂及相关性疾病的基础研究提供资料。方法检索中国生物医学数据库、中国知网、维普数据库、万方数据库、PubMed、EMbase、Springer、Cochrane,查找柚皮素干预动物实验的文献,检索时限均为从... 目的系统评价柚皮素对血脂水平的影响,为高血脂及相关性疾病的基础研究提供资料。方法检索中国生物医学数据库、中国知网、维普数据库、万方数据库、PubMed、EMbase、Springer、Cochrane,查找柚皮素干预动物实验的文献,检索时限均为从建库至2018年12月16日。并对检索到的文献进行筛选,共纳入16篇,使用RevMan5.3软件进行Meta分析。结果与模型组相比,柚皮素干预组TC(SMD=-1.42,95%CI:-2.16~-0.68)、TG(SMD=-1.37,95%CI:-2.05~-0.68)均低于模型组,HDL-C(SMD=0.63,95%CI:-0.02~1.28)、LDL-C(SMD=-0.18,95%CI:-0.90~0.54)与模型组比较差异无统计学意义。亚组分析结果显示,增大柚皮素干预量,TC、TG、HDL-C无明显改变。结论柚皮素具有降低TG、TC的作用,但对血浆LDCC、血浆HDL-C变化无明显影响,且增大柚皮素干预剂量,降脂效果无明显改变。 展开更多
关键词 皮素 高血脂症 META分析
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柚皮素对肺鳞癌大鼠的抗肿瘤作用及microRNA34a/Sirt1/p53信号通路的调控机制 预览
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作者 沈妍丽 张晖 崔炜 《临床和实验医学杂志》 2019年第19期2028-2032,共5页
目的观察柚皮素对肺鳞癌大鼠的抗肿瘤作用,并探讨其对microRNA34a/Sirt1/p53信号通路的调控机制。方法选取50只Wistar大鼠,随机分为模型组,低、中、高剂量组和对照组,前4组利用3-甲基胆蒽(MCA)及二乙基亚硝胺(DEN)灌注左肺叶支气管建立... 目的观察柚皮素对肺鳞癌大鼠的抗肿瘤作用,并探讨其对microRNA34a/Sirt1/p53信号通路的调控机制。方法选取50只Wistar大鼠,随机分为模型组,低、中、高剂量组和对照组,前4组利用3-甲基胆蒽(MCA)及二乙基亚硝胺(DEN)灌注左肺叶支气管建立肺鳞癌模型,对照组同时灌注等量的碘油。建模成功后,低、中、高剂量组分别给予10 mg/(kg·d)、20 mg/(kg·d)、40 mg/(kg·d)剂量的柚皮素注射液经尾静脉注射,模型组和对照组给予等量的无菌生理盐水。观察各组大鼠的一般情况,均于8周后处死,比较瘤体质量、抑瘤率;采用TNUEL检测凋亡指数(LI);采用RT-PCR检测肺组织中microRNA34a、Sirt1mRNA、p53 mRNA的表达;以WB检测肺鳞癌组织中Sirt1蛋白、p-p53蛋白的相对表达量及p-p53/p53。结果对照组大鼠状态良好,模型组大鼠状态最差,低剂量组明显优于模型组,中剂量组明显优于低剂量组,高剂量组明显优于中剂量组,但是3剂量组大鼠状态均不如对照组;各组大鼠瘤体质量、抑瘤率、LI比较差异均有统计学意义(P<0.05),瘤体质量比较模型组最高,低剂量组稍低,中剂量组更低,高剂量组最低;抑瘤率比较高剂量组最高,中剂量组次之,低剂量组最低;LI比较高剂量组最高,中剂量组次之,低剂量组最低;各组microRNA34a、Sirt1 mRNA及蛋白、p53 mRNA、p-p53蛋白的相对表达量及p-p53/p53比较差异均有统计学意义(P<0.05),其中microRNA34a、p53 mRNA、p-p53蛋白的相对表达量及p-p53/p53比较,模型组最高,低剂量组次之,中剂量组稍低,高剂量组更低,对照组最低;Sirt1 mRNA及蛋白的相对表达量比较,对照组最高,高剂量组次之,中剂量组稍低,低剂量组更低,模型组最低。上述指标每两组间比较均可见显著性差异(P<0.05)。结论柚皮素对肺鳞癌大鼠有良好的抗肿瘤效果,能够控制瘤体质量,提高LI,并其作用呈剂量依赖性,推测与调控microRNA34a/Sirt1/p53信号通路,上� 展开更多
关键词 大鼠 皮素 肺鳞癌 抗肿瘤 微小核糖核酸34a 沉默信息调节因子1 抑癌基因53 调控机制
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柚皮素/β-环糊精超分子体系的包合行为 预览
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作者 杨云汉 杜瑶 +4 位作者 应飞祥 杨俊丽 夏大真 夏福婷 杨丽娟 《波谱学杂志》 CAS 北大核心 2019年第3期319-330,共12页
本文采用超声法制备了柚皮素(NAR)与β-环糊精(βCD)的包合物.粉末-X射线衍射(XRD)和红外吸收光谱(IR)测定均表明形成的包合物具有不同于主客体的新的结构性质.1H NMR与ROESY核磁共振(NMR)实验表明NAR以苯环端从βCD的宽口端进入,并形... 本文采用超声法制备了柚皮素(NAR)与β-环糊精(βCD)的包合物.粉末-X射线衍射(XRD)和红外吸收光谱(IR)测定均表明形成的包合物具有不同于主客体的新的结构性质.1H NMR与ROESY核磁共振(NMR)实验表明NAR以苯环端从βCD的宽口端进入,并形成稳定的超分子包合物.量子化学计算分析NAR/βCD包合物的形成过程表明,驱动力源于焓驱动与氢键弱相互作用力;能隙和结合能分析得到的最优包合模式与NMR研究结果一致;ONIOM分层计算验证了上述结果.分子对接模拟出的最优包合模式也与量子化学计算、NMR的分析结果吻合.本文获取了清晰的NAR/βCD包合物构型及其形成机理,为该超分子药物的定量构效关系研究提供了理论参考. 展开更多
关键词 核磁共振(NMR) 量子化学计算 皮素 Β-环糊精 包合物
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柚皮素磷脂复合物的制备及其理化性质的研究 预览
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作者 何小燕 彭颖 +1 位作者 何婉莺 潘思轶 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期137-142,共6页
采用溶剂挥发法制备柚皮素磷脂复合物,利用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法、X射线衍射法对柚皮素磷脂复合物的结构进行表征,用差示扫描量热法对复合物的热特性进行分析,利用气相色谱法测定磷脂复合物的溶剂残留量,利用高效液相色谱... 采用溶剂挥发法制备柚皮素磷脂复合物,利用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法、X射线衍射法对柚皮素磷脂复合物的结构进行表征,用差示扫描量热法对复合物的热特性进行分析,利用气相色谱法测定磷脂复合物的溶剂残留量,利用高效液相色谱法测定其在水、正辛醇、磷酸盐缓冲液(PBS)(pH值分别为2.5、5.0、6.5、7.0、7.8~8.0)中的平衡溶解度、油水分配系数以及体外溶出度。结果显示,在柚皮素质量浓度5g/L、柚皮素与磷脂质量比1∶1.5、反应时间2h、反应温度40℃的条件下,柚皮素磷脂复合物载药量为31.79%±0.99%。柚皮素磷脂复合物中二氯甲烷残留量为0.0163%±0.0025%,乙酸乙酯残留量为0.0408%±0.0019%,均符合药典标准。柚皮素磷脂复合物可显著提高柚皮素在水、正辛醇及不同pH下PBS中的平衡溶解度,其油水分配系数对数值(logP)为1.11±0.09。体外溶出试验结果显示,柚皮素磷脂复合物溶出度明显增加,较易被人体吸收利用。 展开更多
关键词 皮素 磷脂复合物 结构特征 载药量 平衡溶解度 油水分配系数 体外溶出度
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柚皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学行为 预览
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作者 裴岩岩 闫春生 +1 位作者 牛美兰 郭志刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2034-2038,共5页
目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm... 目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm,PDI为0.105±0.011,Zeta电位为(-30.47±1.15)mV,40 min内累积释放度大于90%。与原料药比较,纳米混悬剂tmax显著缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.01),相对生物利用度增加了1.86倍。结论纳米混悬剂可有效改善柚皮素体内吸收,明显提高其生物利用度。 展开更多
关键词 皮素 纳米混悬剂 制备 体内药动学行为 高压均质法
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载柚皮素微胶囊的制备及表征 预览
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作者 张德雄 冯剑亮 +1 位作者 苟琼友 贾永堂 《印染》 北大核心 2019年第18期21-25,共5页
以壳聚糖和海藻酸钠为壁材,柚皮素为芯材,采用锐孔造粒法制备载柚皮素微胶囊。研究表明:采用锐孔造粒法制备的柚皮素微胶囊成型良好,包埋率达到84%;微胶囊化后提高了柚皮素的稳定性,具有良好的缓释效果,对大肠埃希菌和金黄葡萄球菌具有... 以壳聚糖和海藻酸钠为壁材,柚皮素为芯材,采用锐孔造粒法制备载柚皮素微胶囊。研究表明:采用锐孔造粒法制备的柚皮素微胶囊成型良好,包埋率达到84%;微胶囊化后提高了柚皮素的稳定性,具有良好的缓释效果,对大肠埃希菌和金黄葡萄球菌具有良好的抑制作用。优化的载柚皮素微胶囊制备工艺为:海藻酸钠质量分数1-5%,壳聚糖质量分数0.3%,氯化钙质量分数2%,海藻酸钠与柚皮素的投料比为11:1。 展开更多
关键词 功能性整理 皮素 微胶囊 稳定性 缓释 抗菌性能
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柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊的制备及体外评价 预览
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作者 王章姐 刘自平 +1 位作者 许燕 尹伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1271-1277,1251共8页
制备柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊并考察其体外释药行为。实验利用球晶技术进行自微乳的固化研究,以醋酸纤维素浓度、栓模浸入聚合物溶液中时间、栓模浸入淬火液中时间为自变量,采用星点设计-效应面优化法,以囊壳厚度和24h药物累积... 制备柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊并考察其体外释药行为。实验利用球晶技术进行自微乳的固化研究,以醋酸纤维素浓度、栓模浸入聚合物溶液中时间、栓模浸入淬火液中时间为自变量,采用星点设计-效应面优化法,以囊壳厚度和24h药物累积释放度为因变量,确定不对称膜渗透泵胶囊壳的最佳制备工艺。其最佳制备工艺为:醋酸纤维素浓度9.44%,栓模浸入聚合物溶液中时间3.77min,栓模浸入淬火液中时间15.86min,按最佳工艺得到的药物累积释放度为96.27%,囊壳厚度为0.275mm。体外释药行为符合零级释药方程(R=0.9997)。柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊可有效控制药物缓慢释放,解决难溶性药物制成渗透泵制剂释药不完全的问题。 展开更多
关键词 皮素 自微乳 不对称膜 渗透泵胶囊 星点设计
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柚皮素通过激活大电导钙激活钾离子电流对大鼠肠系膜动脉的松弛作用
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作者 赵良渊 秦小江 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期361-364,共4页
目的研究柚皮素对大鼠离体肠系膜动脉的松弛作用,并探讨与大电导钙激活钾离子通道(BKCa)的相关性。方法从SD大鼠分离得到肠系膜动脉,并分离其血管平滑肌细胞(VSMCs)。(1)将肠系膜动脉分为2组(及其进行张力测定):正常对照组(先用血管加... 目的研究柚皮素对大鼠离体肠系膜动脉的松弛作用,并探讨与大电导钙激活钾离子通道(BKCa)的相关性。方法从SD大鼠分离得到肠系膜动脉,并分离其血管平滑肌细胞(VSMCs)。(1)将肠系膜动脉分为2组(及其进行张力测定):正常对照组(先用血管加压素或者KCl收缩血管,然后加入不同浓度的等量溶剂);实验组(先用血管加压素或者KCl收缩血管,然后加入不同浓度柚皮素,进行舒张)。将肠系膜动脉先用血管加压素或KCl收缩,记录其张力;然后在1×10-5mol·L-1柚皮素存在的情况下,再次加入血管加压素或KCl收缩,比较其张力变化。(2)正常对照组(提前孵育等量溶剂,然后加入血管加压素或者KCl收缩血管);实验组(提前孵育柚皮素,然后加入血管加压素或者KCl收缩血管)。(3)将肠系膜VSMCs分为2组观察记录其BKCa电流:正常对照组(先记录基础BKCa电流,然后加入溶剂后再次记录);实验组(先记录基础BKCa电流,然后加入1×10-5mol·L-1柚皮素后再次记录)。在记录基础BKCa电流之后,正常对照组加入溶剂,实验组加入1×10-5mol·L-1柚皮素。观察柚皮素对肠系膜动脉VSMCs BKCa电流的影响。结果 (1)用血管加压素收缩后,正常对照组和实验组的最大舒张百分比分别是(99. 08±4. 23)%和(38. 34±2. 57)%;用KCl收缩后,这2组的最大舒张百分比分别是(98. 93±3. 09)%和(35. 46±4. 05)%,组间比较差异均有统计学意义(均P <0. 01)。(2)孵育柚皮素前后,这2组的肠系膜动脉对血管加压素的收缩幅度分别为(3. 09±0. 27),(1. 75±0. 18) mN;这2组对KCl的收缩幅度分别为(3. 48±0. 31),(1. 48±0. 16) mN,组间比较差异均有统计学意义(均P <0. 01)。(3)这2组的大鼠肠系膜动脉VSMCs的BKCa电流最大电流密度分别为(25. 36±4. 12),(42. 58±3. 27) pA/pF,组间比较差异有统计学意义(P <0. 01)。结论柚皮素可以松弛大鼠肠系膜动脉,其松弛作用与增加BKCa电流有关。 展开更多
关键词 皮素 肠系膜动脉 松弛 大电导钙激活钾离子电流
HPLC法同时测定刘寄奴中5个成分的含量
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作者 柳贤福 丁聪 +2 位作者 黄春燕 盘涌 覃日宏 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1998-2002,共5页
目的:建立HPLC法同时测定刘寄奴中槲皮素、柚皮素、山柰酚、芒柄花素、异泽兰黄素5个成分的含量。方法:采用Syncronis C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水(40:60),检测波长260 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温2... 目的:建立HPLC法同时测定刘寄奴中槲皮素、柚皮素、山柰酚、芒柄花素、异泽兰黄素5个成分的含量。方法:采用Syncronis C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水(40:60),检测波长260 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃,进样量10μL。结果:将实验测得的图谱与标准物质进行对照,确定其5个成分分别为槲皮素、柚皮素、山柰酚、芒柄花素、异泽兰黄素;5个成分分别在测定范围内(0.062~0.992μg,0.031~0.496μg,0.034~0.544μg,0.022~0.352μg,0.027~0.432μg)线性关系良好;平均加样回收率为97.8%~100.6%,RSD均小于3.0%;4批样品中5个成分的含量分别为0.022%~0.041%、0.009%~0.024%、0.011%~0.023%、0.006%~0.014%、0.017%~0.033%。结论:该方法简便准确,重复性好,可用于刘寄奴5个成分的含量测定。 展开更多
关键词 刘寄奴 皮素 皮素 山柰酚 芒柄花素 异泽兰黄素 高效液相色谱 含量测定
柚皮素的提取及其抗癌作用研究进展 预览
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作者 唐镜 谭若兰 +2 位作者 吕中建 唐斌 郭建敏 《绿色科技》 2019年第8期240-244,共5页
指出了柚皮素属于二氢黄酮类天然化合物,是柚皮苷的苷元,具有重要的抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌等生物学效应。柚皮素的提取方法有酸水解法、酶提取法、超临界CO2提取法。柚皮素能作用于多种癌细胞,抑制其生长、增殖、迁移,并促进其凋亡,... 指出了柚皮素属于二氢黄酮类天然化合物,是柚皮苷的苷元,具有重要的抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌等生物学效应。柚皮素的提取方法有酸水解法、酶提取法、超临界CO2提取法。柚皮素能作用于多种癌细胞,抑制其生长、增殖、迁移,并促进其凋亡,表现出抗癌活性。综述了柚皮素的提取和作用于不同类型的癌细胞的抗癌分子机制,并展望了量子化学技术在柚皮素抗癌作用靶向点的相互作用理论计算研究的应用前景。 展开更多
关键词 皮素 提取萃取 抗癌 分子机制 量子化学
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芒果皮中柚皮素提取工艺研究 预览
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作者 葛洁云 曹晖 +2 位作者 费琳娜 黄璐 范睿娟 《现代食品》 2019年第5期73-75,共3页
以乙醇甲醇比例、温度、料液比及时间为变量,研究提取芒果皮中柚皮素的最佳条件。通过实验确定提取柚皮素的最佳条件为乙醇甲醇比例为7∶3,温度为50℃,料液比为1∶70,时间为5h,柚皮素得率为0.62%。
关键词 芒果皮 皮素 有机溶剂提取 紫外分光光度法
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