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NLRP3炎症小体在槲皮素诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡中的作用 认领
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作者 唐阳芳 王稳莹 +1 位作者 陈蕊 杨洋 《现代肿瘤医学》 CAS 2021年第1期5-9,共5页
目的:探讨槲皮素对人宫颈癌HeLa细胞增殖及凋亡的影响,并探讨其可能的机制。方法:以不同浓度槲皮素(20、40和80μmol/L)处理HeLa细胞36 h,用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖情况,流式细胞实验检测细胞凋亡情况,Western blot和实时定量PCR法检... 目的:探讨槲皮素对人宫颈癌HeLa细胞增殖及凋亡的影响,并探讨其可能的机制。方法:以不同浓度槲皮素(20、40和80μmol/L)处理HeLa细胞36 h,用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖情况,流式细胞实验检测细胞凋亡情况,Western blot和实时定量PCR法检测NLRP3炎症小体的表达情况。结果:槲皮素能使HeLa细胞活力降低,差异具有统计意义(P<0.05)。流式细胞结果表明不同浓度槲皮素组均可诱导HeLa细胞凋亡,且能抑制NLRP3炎症小体相关蛋白NLRP3、ASC及Caspase-1的表达。结论:槲皮素能通过下调HeLa细胞中NLRP3炎症小体的表达发挥其促癌细胞凋亡作用。 展开更多
关键词 槲皮素 HELA 细胞凋亡 NLRP3
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基于网络药理学探究补肾活血汤治疗股骨头坏死的作用机制 认领
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作者 夏天卫 周国威 +3 位作者 刘金柱 田林 邱越 沈计荣 《山东中医杂志》 2021年第1期25-31,共7页
目的:采用网络药理学方法筛选补肾活血汤治疗股骨头坏死的作用靶点,明确其作用机制。方法:通过中药系统药理数据库(TCMSP)检索补肾活血汤11味中药的所有化学成分并筛选作用靶点;通过GeneCards、CTD、OMIM等数据库查询股骨头坏死的疾病靶... 目的:采用网络药理学方法筛选补肾活血汤治疗股骨头坏死的作用靶点,明确其作用机制。方法:通过中药系统药理数据库(TCMSP)检索补肾活血汤11味中药的所有化学成分并筛选作用靶点;通过GeneCards、CTD、OMIM等数据库查询股骨头坏死的疾病靶点;利用R语言筛选药物和疾病的核心靶点,进而构建靶点的相互作用网络图;基于DAVID数据库对靶点进行GO通路富集分析和KEGG通路富集分析。结果:以口服利用度(OB)≥30%、类药性(DL)≥0.18作为化合物分子筛选条件,共筛选出补肾活血汤162个活性成分和1244个相应靶点蛋白,其中与股骨头坏死261个疾病相关靶点相交的核心靶点为21个。GO通路富集分析共得到826条结果,其中生物过程741条,细胞组成20条,分子功能65条。KEGG通路富集分析共得到23条通路,经进一步筛选,得到在治疗股骨头坏死中发挥潜在作用的3条通路,分别为癌症蛋白多糖通路、甲状腺激素信号通路、癌症相关通路。结论:补肾活血汤治疗股骨头坏死具有多成分、多靶点、整体调节的特点,其作用机制可能是通过抑制炎症、氧化应激等促进成骨。 展开更多
关键词 网络药理学 补肾活血汤 股骨头坏死 槲皮素 木犀草素 Β-谷甾醇 成骨 骨痹
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槲皮素抑制金黄色葡萄球菌α-溶血素所诱导的微血管内皮细胞凋亡 认领
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作者 贺尚文 张慧 +1 位作者 侯思鲁 董虹 《兽医导刊》 2021年第4期214-215,共2页
本文旨在探究黄酮类化合物槲皮素对金黄色葡萄球菌α-溶血素所引起的大鼠肺微血管内皮细胞(RPMVECs)凋亡的影响。采用贴块法培养原代细胞后用磁极纯化法选获取纯化的RPMVECs,并通过CD31免疫荧光进行鉴定。通过WST-1检测α-溶血素对RPMV... 本文旨在探究黄酮类化合物槲皮素对金黄色葡萄球菌α-溶血素所引起的大鼠肺微血管内皮细胞(RPMVECs)凋亡的影响。采用贴块法培养原代细胞后用磁极纯化法选获取纯化的RPMVECs,并通过CD31免疫荧光进行鉴定。通过WST-1检测α-溶血素对RPMVECs的细胞毒性,筛选作用浓度。将槲皮素与α-溶血素共同作用RPMVECs 24 h后,通过流式细胞术检测细胞凋亡率。结果表明采用磁极纯化法可得到CD31阳性率高的RPMVECs。2μg/mLα-溶血素对RPMVECs具有毒性,并可诱导RPMVECs凋亡。槲皮素可以抑制金黄色葡萄球菌α-溶血素所诱导的RPMVECs凋亡,对细胞具有一定保护作用。 展开更多
关键词 α-溶血素 槲皮素 大鼠肺微血管内皮细胞 凋亡
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槲皮素对四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化抑制作用和肝保护作用 认领
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作者 陈文龙 戴富臻 +2 位作者 邵正勇 蒋利 徐明清 《中国免疫学杂志》 CAS 北大核心 2021年第1期46-50,共5页
目的:探讨槲皮素对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化的保护作用,并阐明槲皮素的抗肝纤维化机制。方法:Wistar大鼠随机分为5组:对照组、模型组、低剂量组(EXP-L)、中剂量组(EXP-M)、高剂量组(EXP-H)。HE染色检测肝组织病理损伤情况;试剂... 目的:探讨槲皮素对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化的保护作用,并阐明槲皮素的抗肝纤维化机制。方法:Wistar大鼠随机分为5组:对照组、模型组、低剂量组(EXP-L)、中剂量组(EXP-M)、高剂量组(EXP-H)。HE染色检测肝组织病理损伤情况;试剂盒检测谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活力;羟脯氨酸(HYP)检测试剂盒检测HYP含量;ELISA检测血清炎症因子IL-6、TNF-α和IL-1β水平;Western blot检测α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和胶原-Ⅰ(collagen-Ⅰ)蛋白表达量;RT-PCR检测1型胶原(COL1A1)和3型胶原(COL3A1)mRNA水平。结果:槲皮素可改善CCl4诱导的肝损伤的病理表现;槲皮素可降低ALT和AST水平(P<0.01);槲皮素可减少HYP含量(P<0.01)。此外,槲皮素可减少血清炎症因子IL-6、TNF-α和IL-1β水平(P<0.01);槲皮素可抑制α-SMA和collagen-I蛋白表达以及COL1A1和COL3A1 mRNA水平(P<0.01);槲皮素可抑制Wnt信号通路β-catenin蛋白表达(P<0.01);且上述抑制作用呈剂量依赖的特征。结论:槲皮素能阻止Wistar大鼠肝纤维化的进展,且具有肝保护作用。槲皮素的抗纤维化和肝保护机制可能与Wnt信号通路有关。 展开更多
关键词 槲皮素 肝纤维化 炎症 WNT信号通路
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槲皮素对猪肠上皮细胞利用蛋白质的作用机制 认领
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作者 姚佳颖 毛彦军 +4 位作者 王杉杉 卢涵 王博 应琳琳 李垚 《动物营养学报》 CAS 北大核心 2021年第1期553-562,共10页
本试验旨在研究槲皮素促进猪肠上皮细胞利用蛋白质的作用及机制。猪肠上皮细胞孵育48 h后试验组分别用含0.1、0.2、0.4、0.8和1.6 mg/L槲皮素的二甲基亚砜(DMSO)溶液处理72 h,对照组采用0.2%DMSO处理。采用二喹啉甲酸(BCA)测定受试细胞... 本试验旨在研究槲皮素促进猪肠上皮细胞利用蛋白质的作用及机制。猪肠上皮细胞孵育48 h后试验组分别用含0.1、0.2、0.4、0.8和1.6 mg/L槲皮素的二甲基亚砜(DMSO)溶液处理72 h,对照组采用0.2%DMSO处理。采用二喹啉甲酸(BCA)测定受试细胞中蛋白质的含量;采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法测定氨基酸和小肽转运载体以及哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路相关基因的mRNA相对表达量;采用Western blot法测定mTOR信号通路相关基因的蛋白表达。结果表明:与对照组相比,1)0.4和0.8 mg/L槲皮素均极显著增加猪肠上皮细胞中蛋白质的含量(P<0.01)。2)1.6 mg/L槲皮素极显著提高猪肠上皮细胞中兴奋性氨基酸转运载体1(EAAC1)、谷氨酰胺载体2(ASCT2)、氨基酸转运载体A2(ATA2)、L型氨基酸转运载体2(LAT2)、阳离子氨基酸转运载体1(CAT1)、b 0,+系统氨基酸转运载体(rBAT)、y+L系统氨基酸转运载体1(y+LAT1)、y+L系统氨基酸转运载体2(y+LAT2)和寡肽转运载体1(PepT1)mRNA相对表达量(P<0.01)。3)0.4 mg/L槲皮素极显著降低猪肠上皮细胞中结节性硬化复合物1(TSC1)mRNA相对表达量(P<0.01);0.8 mg/L槲皮素极显著增加mTOR和核糖体蛋白S6(RPS6)mRNA相对表达量并极显著降低TSC1 mRNA相对表达量(P<0.01);1.6 mg/L槲皮素极显著增加mTOR、真核起始因子4E结合蛋白1(4E-BP1)、真核细胞翻译起始因子4E(eIF4E)、真核细胞翻译起始因子4B(eIF4B)、真核细胞翻译起始因子4A(eIF4A)和RPS6 mRNA相对表达量(P<0.01)。4)0.1和1.6 mg/L槲皮素极显著提高猪肠上皮细胞中mTOR、eIF4E和eIF4A蛋白表达量并极显著降低4E-BP1蛋白表达量(P<0.01)。由此可见,槲皮素可通过调控氨基酸转运载体、小肽转运载体及mTOR信号通路相关基因的表达来促进猪肠上皮细胞对蛋白质的利用。 展开更多
关键词 槲皮素 猪肠上皮细胞 氨基酸和小肽转运载体 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 信号通路
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基于网络药理学探讨黄芪-藿香-金银花配伍预防新型冠状病毒肺炎的机制研究 认领
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作者 刘子豪 来晓磊 刘红旭 《环球中医药》 CAS 2021年第2期215-224,共10页
目的通过网络药理学研究探讨黄芪-藿香-金银花配伍预防新型冠状病毒肺炎的潜在作用机制。方法应用中药系统药理学数据库及分析平台对黄芪、藿香、金银花的中药活性化合物进行检索、筛选。使用GeneCards数据库筛选新型冠状病毒肺炎疾病... 目的通过网络药理学研究探讨黄芪-藿香-金银花配伍预防新型冠状病毒肺炎的潜在作用机制。方法应用中药系统药理学数据库及分析平台对黄芪、藿香、金银花的中药活性化合物进行检索、筛选。使用GeneCards数据库筛选新型冠状病毒肺炎疾病有关靶点,使用Cytoscape软件构建化合物-作用靶点网络关系图,应用STRING数据库构建化合物-作用靶点网络和蛋白互作网络,并通过Cytoscape软件实现可视化。运用Bioconductor软件包对作用靶点进行靶点基因本体和基因组数据库通路分析,通过Cytoscape软件构建作用靶点-信号通路网络图实现可视化。结果筛选后获得黄芪-藿香-金银花活性化合物21个,潜在作用靶点181个,与新型冠状病毒肺炎共同靶点42个。化合物中活性前5位的是:槲皮素、山奈酚、木犀草素、尼泊尔鸢尾异黄酮和芒柄花黄素。获得基因本体论生物功能1470条(P<0.05),基因组数据库通路144条(P<0.05),富集于晚期糖基化终末产物-糖基化终末产物受体(advanced glycosylation end products-receptor of advanced glycosylation end products,AGEs-RAGE)信号通路、甲型流感通路、白介素-17信号通路、人巨细胞病毒感染、肿瘤坏死因子信号通路、美国锥虫病通路、卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染通路、肺结核通路等。靶点-通路网络前5位的靶点是MAPK1、RELA、MAPK8、PRKCB、PRKCA。结论黄芪-藿香-金银花配伍其主要有效活性成分为槲皮素、山奈酚、木犀草素、尼泊尔鸢尾异黄酮和芒柄花黄素,可能通过作用于MAPK1、RELA、MAPK8、PRKCB、PRKCA等核心靶点,调控AGEs-RAGE信号通路、甲型流感通路、白介素-17信号通路等预防新型冠状病毒肺炎。本研究为中医药防治新冠肺炎提供了有益的思路。 展开更多
关键词 黄芪-藿香-金银花 新型冠状病毒肺炎 网络药理学 作用机制 靶点 槲皮素 山奈酚
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槲皮素对异烟肼诱导肝细胞毒性的保护作用及其机制 认领
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作者 陈廷玉 陈大印 +2 位作者 沈洪 富徐燕 卢春凤 《癌变.畸变.突变》 CAS 2021年第1期12-16,共5页
目的:探讨活性氧(ROS)介导的线粒体氧化损伤在异烟肼(INH)诱导肝细胞毒性中的作用及槲皮素对INH肝细胞毒性的保护效应及机制。方法:将L-02细胞随机分为5组:异烟肼组(10 mmol/L INH)、槲皮素处理组(10 mmol/L INH和50μmol/L槲皮素)、谷... 目的:探讨活性氧(ROS)介导的线粒体氧化损伤在异烟肼(INH)诱导肝细胞毒性中的作用及槲皮素对INH肝细胞毒性的保护效应及机制。方法:将L-02细胞随机分为5组:异烟肼组(10 mmol/L INH)、槲皮素处理组(10 mmol/L INH和50μmol/L槲皮素)、谷胱甘肽(GSH)预处理组(20 mg/mL GSH、10 mmol/L INH和50μmol/L槲皮素)、谷胱甘肽组(20 mg/mL GSH)、对照组(等体积的无血清培养基),作用24 h后,采用差速离心法制备细胞线粒体,荧光探针DCFH-DA和Rho-123检测细胞线粒体ROS水平及膜电位;TBA比色法测定丙二醛(MDA)含量;DPNH比色法测定蛋白质羰基含量;ELISA法检测8-羟基脱氧鸟嘌呤核苷(8-OHdG)含量。结果:与对照组相比,INH处理细胞后细胞线粒体ROS水平升高(P<0.01),膜电位降低(P<0.01)。与异烟肼组相比,槲皮素处理组细胞线粒体ROS水平降低(P<0.01),膜电位升高(P<0.05);谷胱甘肽预处理组细胞线粒体ROS水平低于槲皮素处理组(P<0.05),线粒体膜电位高于槲皮素处理组(P<0.05)。与对照组相比,细胞经INH处理后MDA、蛋白质羰基及8-OhdG的含量增加(P<0.01)。与异烟肼组比较,应用槲皮素后可使MDA、蛋白羰基、8-OHdG的含量减少(P<0.01);谷胱甘肽预处理组MDA、蛋白羰基、8-OHdG含量低于槲皮素处理组(P<0.05)。结论:在本实验条件下,INH可诱导L-02细胞线粒体氧化损伤,且ROS参与了此过程;槲皮素对INH诱导的线粒体氧化损伤具有保护效应,其机制可能与其抑制ROS水平有关。 展开更多
关键词 异烟肼 槲皮素 线粒体 活性氧 氧化损伤
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槲皮素复合益生元固体饮料的研制及其对小鼠肠道菌群的影响研究 认领
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作者 曾钰鹏 李国坤 +3 位作者 卢晓丹 丁静华 苏立杰 陈骁熠 《湖北农业科学》 2021年第1期114-118,共5页
以槲皮素和低聚果糖为主要原料,利用单因素及正交试验方法确定槲皮素复合益生元固体饮料的最佳配方,并动态观察槲皮素复合益生元固体饮料对肠球菌、肠杆菌、双歧杆菌和乳杆菌体外增殖的影响。结果表明,槲皮素复合益生元固体饮料最佳配... 以槲皮素和低聚果糖为主要原料,利用单因素及正交试验方法确定槲皮素复合益生元固体饮料的最佳配方,并动态观察槲皮素复合益生元固体饮料对肠球菌、肠杆菌、双歧杆菌和乳杆菌体外增殖的影响。结果表明,槲皮素复合益生元固体饮料最佳配方为低聚果糖添加量8 g、槲皮素添加量0.4 g、柠檬酸添加量0.06 g、羧甲基纤维素添加量0.15 g,所得固体饮料具有槲皮素清香、酸甜适度、色泽均匀等良好的感官品质。体外菌群增殖试验表明,槲皮素复合益生元固体饮料能抑制肠球菌和肠杆菌的体外增殖,并且能有效促进双歧杆菌和乳杆菌的体外增殖。 展开更多
关键词 槲皮素 低聚果糖 固体饮料 肠道菌群
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抗氧化合剂对膝骨关节炎模型大鼠结构性退变的作用 认领
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作者 罗安玉 刘瀚霖 +1 位作者 谢小飞 黄琛 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2021年第23期3625-3629,共5页
背景:氧化应激在骨关节炎的病理过程中起重要作用,导致关节局部炎症和基质降解。此前的研究表明,槲皮素和维生素C等抗氧化剂是治疗骨关节炎的潜在候选药物。目的:确定槲皮素、维生素C以及甲磺酸去铁胺合剂是否可以延缓创伤后膝骨关节炎... 背景:氧化应激在骨关节炎的病理过程中起重要作用,导致关节局部炎症和基质降解。此前的研究表明,槲皮素和维生素C等抗氧化剂是治疗骨关节炎的潜在候选药物。目的:确定槲皮素、维生素C以及甲磺酸去铁胺合剂是否可以延缓创伤后膝骨关节炎大鼠模型的疾病进展。方法:切断10只SD大鼠的前交叉韧带,构建膝骨关节炎动物模型,随机分为2组,每组5只。术后20周,将50μL抗氧化合剂(治疗组)或生理盐水(对照组)缓慢注入大鼠术侧膝关节,每周1次,连续4周。抗氧化合剂包含30 g/L维生素C、1 g/L二羟槲皮素和200 mg/L甲磺酸去铁胺。在治疗前、治疗后1周和5周进行步态分析;治疗后5周进行显微CT检测和组织学评分。结果与结论:①治疗组大鼠步态分析显示,关节腔注射抗氧化合剂不会随着时间的推移改善疼痛相关肢体怠惰指数(P=0.449);然而在治疗后5周,治疗组的肢体怠惰指数显著低于对照组(P=0.047);②治疗后5周,显微计算机断层扫描分析显示,两组大鼠的任何参数差异均无显著性意义(P>0.05);③两组动物均存在严重的膝骨关节炎组织病理学改变;两组国际骨关节炎研究学会评分相比,差异无显著性意义(P=0.382);④提示关节腔注射含有槲皮素、维生素C和去铁胺的抗氧化剂合剂不会延缓晚期膝骨关节炎的进展;未来的研究应关注在早期膝骨关节炎中给予抗氧化剂,并延长药物滞留时间,观察其是否能有效延缓膝骨关节炎的进展。 展开更多
关键词 膝关节 抗氧化剂 骨关节炎 氧化应激 槲皮素 维生素C
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文章速递响应面法优化微波提取枇杷花槲皮素工艺及其对酒精分解关键酶活性的影响 认领
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作者 徐伟 马智宇 +3 位作者 李佳美 陈华 范洪臣 张光 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期127-132,139,共7页
以阴干的枇杷花及花蕾为原料,采用60%乙醇为溶剂,微波辅助提取其中的槲皮素,研究料液比、微波时间、微波功率对枇杷花槲皮素提取量的影响,采用响应面法Box-Behnken组合设计三因素三水平优化槲皮素提取条件。结果表明,最佳提取条件是料液... 以阴干的枇杷花及花蕾为原料,采用60%乙醇为溶剂,微波辅助提取其中的槲皮素,研究料液比、微波时间、微波功率对枇杷花槲皮素提取量的影响,采用响应面法Box-Behnken组合设计三因素三水平优化槲皮素提取条件。结果表明,最佳提取条件是料液比1∶15 g/mL、微波提取时间25 min、微波提取功率600 W;在此条件下提取量为8.26 mg/g。将枇杷花槲皮素使用HP-20型树脂柱层析纯化后纯度为64.87%。该纯化品红外光谱扫描分析结果表明:在1663、1611、1382 cm-1处有槲皮素特征峰。探讨枇杷花槲皮素对酒精分解过程中乙醇脱氢酶(ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)、过氧化氢酶(CAT)活性的影响,结果表明酶活力均有一定的提高,激活率为24.83%、29.18%、22.36%。枇杷花槲皮素对酒精分解过程中关键酶均有一定的激活作用,为开发天然产物解酒护肝辅助食品提供一定理论基础。 展开更多
关键词 枇杷花 槲皮素 微波提取 酒精分解酶
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文章速递跌打红药片中红花主要成分的含量测定及提取条件优化 认领
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作者 王睿 郭文全 +3 位作者 张春礼 程江雪 邹俊波 郭东艳 《现代中药研究与实践》 CAS 2021年第1期57-61,共5页
目的建立同时测定跌打红药片中羟基红花黄色素A(HSYA)、芦丁、槲皮素含量的高效液相色谱法,优化红花中主要成分提取条件。方法采用COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱,流动相为甲醇-0.5%磷酸梯度洗脱,流速:0.8 mL/min,柱温:32 ℃,检测波长:373 ... 目的建立同时测定跌打红药片中羟基红花黄色素A(HSYA)、芦丁、槲皮素含量的高效液相色谱法,优化红花中主要成分提取条件。方法采用COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱,流动相为甲醇-0.5%磷酸梯度洗脱,流速:0.8 mL/min,柱温:32 ℃,检测波长:373 nm,进样量:15 μL。以HSYA、芦丁、槲皮素的含量为指标,优化提取条件并进行3种成分的含量测定。结果 HSYA、芦丁、槲皮素分别在32.0~72.0 μg/mL、16.0~36.0 μg/mL、16.8~37.8 μg/mL呈良好的线性关系,最佳提取条件:75%甲醇,料液比:1∶8,超声功率:90 W,超声时间:60 min。测得HSYA、芦丁和槲皮素的含量范围分别为1.127 3 ~1.146 0 mg/片、0.231 7~0.238 7 mg/片和0.368 6~0.388 1 mg/片。结论建立的分析方法简便快速,优化的制剂方法稳定可行。 展开更多
关键词 跌打红药片 高效液相色谱 羟基红花黄色素A 芦丁 槲皮素 单因素考察
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文章速递槲皮素的营养生理功能及其饲用化前景 认领
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作者 夏莹莹 邹田德 +1 位作者 李硕 游金明 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期729-736,共8页
槲皮素是自然界分布最广的天然黄酮类化合物,具有抗菌消炎、抗氧化、抗肥胖等多种生物学活性,在现代畜禽无抗养殖中表现较高的研究和实践应用价值。本文主要围绕槲皮素的结构、理化性质、营养生理功能及其在养殖生产中的初步应用进行综... 槲皮素是自然界分布最广的天然黄酮类化合物,具有抗菌消炎、抗氧化、抗肥胖等多种生物学活性,在现代畜禽无抗养殖中表现较高的研究和实践应用价值。本文主要围绕槲皮素的结构、理化性质、营养生理功能及其在养殖生产中的初步应用进行综述,旨在为槲皮素的饲用化研究提供科学依据。 展开更多
关键词 槲皮素 营养生理功能 动物生产应用
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文章速递槲皮素对子宫颈癌荷瘤小鼠移植瘤生长的影响及其机制 认领
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作者 脱淑梅 张彦骅 +2 位作者 党云 脱勋员 龙丽霞 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期150-152,156,共4页
目的探讨槲皮素对子宫颈癌荷瘤小鼠移植瘤的抗肿瘤作用,并分析其作用机制。方法将Hela细胞接种于裸鼠皮下建立人宫颈癌裸鼠皮下移植瘤模型,将荷瘤小鼠随机分为模型组、阳性对照组、实验组,每组10只。连续给药14 d后,计算肿瘤体积及抑瘤... 目的探讨槲皮素对子宫颈癌荷瘤小鼠移植瘤的抗肿瘤作用,并分析其作用机制。方法将Hela细胞接种于裸鼠皮下建立人宫颈癌裸鼠皮下移植瘤模型,将荷瘤小鼠随机分为模型组、阳性对照组、实验组,每组10只。连续给药14 d后,计算肿瘤体积及抑瘤率,用原位末端转移酶标记技术(TUNEL)检测肿瘤细胞凋亡情况,用蛋白质印迹法检测蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、磷酸化蛋白激酶R样内质网激酶(p-PERK)、真核起始因子2α(eIF 2α)、磷酸化eIF2α(p-eIF2α)、转录激活因子4(ATF4)、C/EBP同源蛋白(CHOP)蛋白表达水平。结果模型组、阳性对照组和实验组小鼠的肿瘤体积分别为(1.53±0.20),(1.04±0.31),(1.12±0.37)cm3;模型组、阳性对照组和实验组肿瘤细胞凋亡率分别为0,(48.39±7.51)%,(45.44±6.20)%;模型组、阳性对照组和实验组PERK蛋白相对表达水平分别为0.74±0.15,0.61±0.23,0.50±0.14;模型组、阳性对照组和实验组p-PERK蛋白相对表达水平分别为0.65±0.09,1.02±0.20,1.64±0.12;模型组、阳性对照组和实验组eIF2α蛋白相对表达水平分别为0.66±0.11,0.40±0.21,0.42±0.18;模型组、阳性对照组和实验组p-eIF2α蛋白相对表达水平分别为0.58±0.13,1.15±0.25,1.30±0.17;模型组、阳性对照组和实验组ATF4蛋白相对表达水平分别为0.31±0.06,0.53±0.05,0.72±0.09;模型组、阳性对照组和实验组CHOP蛋白相对表达水平分别为0.26±0.07,0.39±0.04,0.63±0.10,模型组与阳性对照组比较或实验组和模型组比较,上述指标的差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论槲皮素对人宫颈癌移植瘤的生长具有明显的抑制作用,其机制与通过诱导PERK和eIF2α蛋白磷酸化,上调ATF4及CHOP表达,激活内质网应激有关。 展开更多
关键词 子宫颈癌 槲皮素 蛋白激酶R样内质网激酶 真核起始因子2α 转录激活因子4 C/EBP同源蛋白
微生物糖基转移酶催化合成槲皮素糖苷及其抗炎活性评价 认领
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作者 王程 窦文芳 何丽丽 《生物技术进展》 2020年第2期170-175,共6页
利用微生物来源的糖基转移酶GT-1、GT-2和BTGT-1对槲皮素进行糖基化修饰。研究发现这3种酶均能够催化以槲皮素和UDP-葡萄糖为底物生成槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖(异槲皮苷),GT-1、GT-2和BTGT-1催化反应的产物生成率分别为5.33%、15.18%和63... 利用微生物来源的糖基转移酶GT-1、GT-2和BTGT-1对槲皮素进行糖基化修饰。研究发现这3种酶均能够催化以槲皮素和UDP-葡萄糖为底物生成槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖(异槲皮苷),GT-1、GT-2和BTGT-1催化反应的产物生成率分别为5.33%、15.18%和63.82%。通过对槲皮素、异槲皮苷和槲皮素-N-乙酰-D-氨基葡萄糖进行水溶性以及体外细胞抗炎活性检测,发现槲皮素经糖基化后其水溶性得到较大提高,异槲皮苷和槲皮素-N-乙酰-D-氨基葡萄糖水溶性分别是槲皮素的13.8倍和15.4倍。同等浓度下槲皮素糖苷对RAW264.7细胞的毒性作用低于槲皮素,且3种化合物在一定浓度范围内对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO、IL-1β、IL-6都有显著的抑制作用,且呈剂量依赖性,研究表明3种化合物都具有一定的抗炎作用。 展开更多
关键词 槲皮素 糖基转移酶 槲皮素糖苷 水溶性 RAW264.7 抗炎
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瑞香狼毒花化学成分及其抗氧化活性研究 认领
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作者 周蕙祯 汤良杰 +3 位作者 龚宇 罗伟 李丽梅 陈胡兰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2395-2401,共7页
目的研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme花中黄酮和木脂素类化学成分及其抗氧化活性,分析构效关系。方法利用大孔吸附树脂、正反相硅胶、SephadexLH-20等色谱分离材料,通过柱色谱和高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,运用核磁共振(NMR... 目的研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme花中黄酮和木脂素类化学成分及其抗氧化活性,分析构效关系。方法利用大孔吸附树脂、正反相硅胶、SephadexLH-20等色谱分离材料,通过柱色谱和高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,运用核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术鉴定化合物结构,并采用FRAP法、DPPH法和ABTS法对分离得到的化合物进行体外抗氧化活性测试。结果从瑞香狼毒花甲醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为艾黄素(1)、槲皮素(2)、isoscutellarein-8-O-β-D-glucuronopyranoside(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、紫云英苷(5)、hypolaetin-8-O-β-D-glucuronopyranoside(6)、kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-α-L-xylopyranoside(7)、rel-(3R,3′S,4R,4′S)-3,3′,4,4′-tetrahydro-6,6′-dimethoxy[3,3′-bi-2H-benzopyran]-4,4′-diol(8)、马台树脂醇(9)、乌拉尔醇(10)、环黄芪醇(11)、松脂醇(12)。抗氧化活性实验表明,黄酮和木脂素类化合物均显示了较强的抗氧化活性。结论化合物1、3、5~7和10为首次从该植物中分离得到;化合物2、4、5和10表现出显著的抗氧化活性,其中黄酮类化合物C-3或C-8位连有糖链会降低其抗氧化活性。 展开更多
关键词 瑞香狼毒花 黄酮 木脂素 抗氧化活性 艾黄素 槲皮素 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷 紫云英苷 乌拉尔醇
脂质体槲皮素对小鼠结肠腺异位实体瘤的影响研究 认领
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作者 王波 李嘉兰 +4 位作者 邓强 黄韵蓓 刘瑞 赵晓翔 王发斌 《现代中西医结合杂志》 CAS 2020年第6期571-574,共4页
目的考察脂质体槲皮素对人结肠癌腺细胞株HT29 BALB/c小鼠异位实体瘤的作用。方法建立HT29结肠腺癌BALB/c小鼠肿瘤模型,将48只成模小鼠随机分成模型组、脂质体槲皮素组、槲皮素组、5-氟尿嘧啶组,每组12只。接种后4 d,模型组小鼠腹腔注... 目的考察脂质体槲皮素对人结肠癌腺细胞株HT29 BALB/c小鼠异位实体瘤的作用。方法建立HT29结肠腺癌BALB/c小鼠肿瘤模型,将48只成模小鼠随机分成模型组、脂质体槲皮素组、槲皮素组、5-氟尿嘧啶组,每组12只。接种后4 d,模型组小鼠腹腔注射生理盐水0.3 mL,脂质体槲皮素组腹腔注射脂质体槲皮素50 mg/kg,槲皮素组腹腔注射槲皮素50 mg/kg,5-氟尿嘧啶组腹腔注射5-氟尿嘧啶15 mg/kg,每隔3 d注射1次,共注射8次。干预过程中记录各组小鼠肿瘤体积和体质量;末次注射后3 d处死各组小鼠,剥离肿瘤,称质量,测肿瘤体积,计算瘤体积抑制率和瘤质量抑制率,HE染色观察肿瘤病理表现。结果各组小鼠均无死亡,脂质体槲皮素组、槲皮素组的肿瘤体积均明显小于模型组(P均<0.05),但各组小鼠体质量比较差异无统计学意义(P均>0.05);脂质体槲皮素组、槲皮素组、5-氟尿嘧啶组的瘤体积抑制率分别为25.43%,22.27%,26.06%,瘤质量抑制率分别为15.47%,13.37%,16.66%,脂质体槲皮素组和5-氟尿嘧啶组均明显高于槲皮素组(P均<0.05),脂质体槲皮素组与5-氟尿嘧啶组比较差异无统计学意义(P均>0.05)。HE染色显示脂质体槲皮素组与5-氟尿嘧啶组肿瘤坏死区域较模型组小,2组病理表现相似。结论脂质体槲皮素对HT29实体瘤有较好的抑瘤作用。 展开更多
关键词 槲皮素 脂质体槲皮素 结肠癌细胞株HT29 肿瘤 BALB/C小鼠
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槲皮素和异槲皮素对猕猴桃糖蛋白影响的研究 认领
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作者 王岸娜 王振 +1 位作者 吴立根 刘晓芳 《粮食与油脂》 北大核心 2020年第12期111-116,共6页
采用荧光光谱、紫外光谱和傅里叶红外光谱法研究不同温度下槲皮素和异槲皮素对猕猴桃糖蛋白GP2的影响。确定了GP2与槲皮素和异槲皮素发生相互作用生成新的复合物,在300 K和310 K温度下的荧光猝灭机制主要是静态猝灭;结合常数分别为107.6... 采用荧光光谱、紫外光谱和傅里叶红外光谱法研究不同温度下槲皮素和异槲皮素对猕猴桃糖蛋白GP2的影响。确定了GP2与槲皮素和异槲皮素发生相互作用生成新的复合物,在300 K和310 K温度下的荧光猝灭机制主要是静态猝灭;结合常数分别为107.66 L/moL和63.07 L/moL,对应的结合位点数为0.65和0.57;氢键和范德华力是二者之间主要的相互作用力;通过同步荧光光谱法研究确定了槲皮素和异槲皮素与猕猴桃糖蛋白GP2结合位点更接近色氨酸残基;利用傅里叶红外光谱和紫外光谱研究槲皮素和异槲皮素的加入对糖蛋白GP2构象的变化。 展开更多
关键词 猕猴桃糖蛋白GP2 槲皮素 槲皮素 荧光猝灭 相互作用
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槲皮素衍生物抗癌活性研究新进展 认领
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作者 胡玲 张福田 +5 位作者 张晓谦 韩学岗 李兆凯 孙慧娟 李学军 冯维春 《精细化工中间体》 CAS 2020年第3期5-13,共9页
槲皮素(Quercetin,QCT)具有广泛的药理作用和独特的生物活性,如抗癌、抗氧化、抗炎等。人们一直致力于对槲皮素支架进行修饰,以获得具有潜在抗癌活性的类似物,用于临床应用。概述了槲皮素衍生物的抗癌相关活动的最新进展。
关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 抗癌 抗肿瘤
基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS整合网络药理学的复方伤痛胶囊化学成分识别及作用机制研究 认领
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作者 曹辉 王肖辉 +7 位作者 李卓伦 李震 左莉华 金建文 武婧 康建 周霖 孙志 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期599-606,共8页
目的系统研究复方伤痛胶囊的主要化学成分,并探讨其发挥药效的主要作用机制,为其药效物质研究提供一定的参考依据。方法采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对复方伤痛胶囊的主要化学成分进行全面分析,色谱柱采用Waters Acquity UPLC? BEH C18色... 目的系统研究复方伤痛胶囊的主要化学成分,并探讨其发挥药效的主要作用机制,为其药效物质研究提供一定的参考依据。方法采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对复方伤痛胶囊的主要化学成分进行全面分析,色谱柱采用Waters Acquity UPLC? BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水(B),梯度洗脱,体积流量为0.2 mL/min。根据化合物的一级、二级质谱信息,并与对照品或参考文献进行比对,以实现对药物的化学信息进行快速、精准识别。在此基础上,采用网络药理学方法对药物的化学成分进行靶标分析、功能富集,初步筛选出药物的主要药效物质,并探讨其作用机制。结果从复方伤痛胶囊中共鉴定出36个化学成分,靶标功能富集分析表明该药主要从调节血管内皮、血管平滑肌、影响血小板功能、促进能量供应、减轻炎症反应以及缓解疼痛等过程,从而发挥其活血化瘀、行气止痛的治疗作用。结论本研究采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS高分辨质谱分析结合网络药理学的方法,为复方伤痛胶囊的有效成分识别、质量标志物筛选以及潜在作用机制研究提供了科学的理论依据和重要参考。 展开更多
关键词 复方伤痛胶囊 UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 网络药理学 药效物质 槲皮素 大黄素 延胡索乙素 异甘草素
HPLC法测定蓖麻叶中槲皮素、绿原酸、蓖麻碱3种活性成分的含量 认领
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作者 李梦茜 甘国源 +1 位作者 林琳 张振旺 《大众科技》 2020年第2期32-34,共3页
目的:建立HPLC(高效液相色谱)测定蓖麻叶提取物中槲皮素、绿原酸、蓖麻碱3种活性成分的方法。方法:使用岛津LC-20A的高效液相色谱仪,采用Shim pack GIST C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇和0.4%磷酸水溶液,梯度洗脱,流... 目的:建立HPLC(高效液相色谱)测定蓖麻叶提取物中槲皮素、绿原酸、蓖麻碱3种活性成分的方法。方法:使用岛津LC-20A的高效液相色谱仪,采用Shim pack GIST C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇和0.4%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长327 nm,柱温30℃。结果:蓖麻碱、绿原酸和槲皮素在0.06 mg/mL~0.36 mg/mL、0.04mg/m L~0.24mg/m L和0.003mg/m L~0.018mg/m L的进样量范围内与峰面积呈良好线性关系(R2分别为0.9998,0.9996和0.9992),且精密度、稳定性和重复性良好,回收率在98.31%~99.63%之间。结论:本研究建立的HPLC法测定蓖麻叶中蓖麻碱、绿原酸和槲皮素3个成分的含量高效、准确、重复性好,可用于蓖麻叶及相关药材的质量控制。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 蓖麻叶 蓖麻碱 绿原酸 槲皮素
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