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18F标记芳环类PET显像剂方法的研究进展
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作者 古望军 朱明乔 +3 位作者 李征 任荣 和庆钢 张宏 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第8期499-503,共5页
PET显像技术是先进的显像技术之一,其发展与正电子核素标记的PET显像剂密切相关。在众多正电子核素中,18F具有理想的物理性质,成为PET显像剂中最常用的核素。18F标记芳环类PET显像剂因其特殊的代谢稳定性而受到重视。然而,由于缺乏高选... PET显像技术是先进的显像技术之一,其发展与正电子核素标记的PET显像剂密切相关。在众多正电子核素中,18F具有理想的物理性质,成为PET显像剂中最常用的核素。18F标记芳环类PET显像剂因其特殊的代谢稳定性而受到重视。然而,由于缺乏高选择性、高放射性产率和高纯度产物的18F标记方法,18F标记芳环类显像剂的发展和应用受到一定限制。该文从芳环的亲电以及亲核取代反应等方面,对18F标记芳环类显像剂新的标记方法进行综述。 展开更多
关键词 烃类 芳香 同位素标记 放射性同位素 正电子发射断层显像术 发展趋势
18F-FDOPA PET/CT显像在嗜铬细胞瘤/副神经节瘤诊断中的临床应用
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作者 关志伟 麻广宇 +4 位作者 张晓军 付华平 臧丽 张锦明 徐白萱 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第8期468-472,共5页
目的分析18F-L-6-氟-3,4-二羟基苯丙氨酸(18F-FDOPA)PET/CT显像在嗜铬细胞瘤/副神经节瘤(PPGLs)诊断中的应用价值。方法前瞻性纳入2018年1月至2018年9月间因肾上腺区及腹膜后占位并疑诊PPGLs而行18F-FDOPA PET/CT显像的26例患者(男15例... 目的分析18F-L-6-氟-3,4-二羟基苯丙氨酸(18F-FDOPA)PET/CT显像在嗜铬细胞瘤/副神经节瘤(PPGLs)诊断中的应用价值。方法前瞻性纳入2018年1月至2018年9月间因肾上腺区及腹膜后占位并疑诊PPGLs而行18F-FDOPA PET/CT显像的26例患者(男15例、女11例,年龄13~76岁),收集其临床、实验室及影像学资料。在PET/CT图像的肝及病变部位勾画感兴趣区(ROI),测定肝平均标准摄取值(SUVmean)、病变部位最大标准摄取值(SUVmax),并据其计算肿瘤/肝比值(T/L)。以病理结果为"金标准",计算18F-FDOPA PET/CT显像对PPGLs的诊断效能,并与CT、MR结果进行比较。另外对T/L行受试者工作特征(ROC)曲线分析。结果共25例患者有明确诊断,其中PPGLs 12例、非PPGLs 13例。18F-FDOPA PET/CT显像诊断PPGLs的灵敏度、特异性、准确性、阳性预测值与阴性预测值分别为11/12、12/13、92.00%(23/25)、11/12和12/13。T/L的ROC曲线下面积为0.978(阈值1.55)。在PPGLs患者中,18F-FDOPA PET/CT显像共发现阳性病灶29个,其中嗜铬细胞瘤病灶12个、副神经节瘤(PGL)病灶17个;CT及MR仅发现了11个18F-FDOPA PET/CT显像阳性的PGL病灶,漏诊了4例患者中的6个直径小于1 cm的PGL病灶。结论18F-FDOPA PET/CT显像诊断PPGLs较CT/MR能发现更多的PGL小病灶,可用于PPGLs的定位及定性诊断。 展开更多
关键词 嗜铬细胞瘤 副神经节瘤 左旋多巴 放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机
靶向TSPO显像剂18F-VUIIS1008的制备及其对类风湿关节炎模型的显像
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作者 王亮亮 侯振宇 +7 位作者 苏新辉 吴环华 王强 董文涛 陈丽春 郭志德 马超 苏福 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第7期408-413,共6页
目的制备18F标记靶向相对分子质量1.8×104转位蛋白(TSPO)的新型吡唑并嘧啶类配体2-(5,7-二乙基-2-(4-(2-氟乙氧基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3)-(2-N,N-二乙基乙酰胺)(VUIIS1008),探究其作为靶向TSPO的新型特异性分子探针在类风湿关... 目的制备18F标记靶向相对分子质量1.8×104转位蛋白(TSPO)的新型吡唑并嘧啶类配体2-(5,7-二乙基-2-(4-(2-氟乙氧基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3)-(2-N,N-二乙基乙酰胺)(VUIIS1008),探究其作为靶向TSPO的新型特异性分子探针在类风湿关节炎(RA)显像中的可行性.方法通过对侧链连接甲苯磺酸盐的前体进行18F亲核取代反应实现放射性标记,经过反相高效液相色谱(HPLC)纯化得到终产物18F-VUIIS1008,测定产物放化纯及体外稳定性.用鼠源性巨噬细胞RAW264.7进行体外细胞摄取及竞争性结合实验,测定18F-VUIIS1008对RAW264.7细胞的摄取率及结合率.采用弗氏完全佐剂建立小鼠左踝RA模型,进行生物分布及18F-VUIIS1008microPET/CT显像.采用两样本t检验分析数据.结果18F-VUIIS1008的标记率为(41.00±5.00)%,放化纯>98.00%,比活度为1.52×10^8MBq/mmol;在小鼠血清中稳定性良好,室温下放置4h放化纯仍>98.00%.18F-VUIIS1008能与RAW264.7细胞特异性结合,1h的结合率为(14.00±0.30)%,加入过量未标记的VUIIS1008后,RAW264.7细胞对18F-VUIIS1008的摄取明显受到抑制[(4.00±0.70)%;t=12.894,P<0.05].18F-VUIIS1008与RAW264.7细胞的TSPO有较高的亲和力,半抑制浓度(IC50)为0.05nmol/L.体内生物学分布结果表明,18F-VUIIS1008具有较好的炎性反应靶向性,注射后1h踝关节炎性反应部位的摄取可达峰值[(1.33±0.02)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)];左踝关节炎性反应组织与血液(A/B)、正常肌肉(A/M)的放射性比值达4.40±0.22和1.65±0.07.MicroPET/CT显像示小鼠左踝关节炎性反应组织清晰可见,18F-VUIIS1008具有良好的靶向性,且在炎性反应部位停留时间长.结论18F-VUIIS1008作为靶向TSPO的特异性PET显像剂,易于标记并有较好的理化特性,且在关节炎性反应部位有良好的摄取,有望成为RA显像的新型分子探针. 展开更多
关键词 膜转运蛋白质类 吡唑类 嘧啶类 放射性同位素 关节炎 类风湿 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 小鼠
基于新型^18F微反应器的^18F-阿法肽的自动化制备及microPET/CT显像 被引量:1
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作者 张健 周晓宝 +4 位作者 石琴 孙玉云 章英剑 张勇平 王明伟 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期196-200,共5页
目的探讨基于新型^18F微反应器的^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的自动化制备方法,并行荷瘤裸鼠microPET/CT显像。方法采用自主研制的^18F微反应器和水相[^18F]氟化铝螯合标记法,自动化制备^18F-Alfatide Ⅱ,测量其放化产率,对^18F-Alfatide... 目的探讨基于新型^18F微反应器的^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的自动化制备方法,并行荷瘤裸鼠microPET/CT显像。方法采用自主研制的^18F微反应器和水相[^18F]氟化铝螯合标记法,自动化制备^18F-Alfatide Ⅱ,测量其放化产率,对^18F-Alfatide Ⅱ注射液进行质量分析。建立乳腺癌ZR-75-1和鼻咽癌CNE1荷瘤裸鼠模型各3只,分别于注射^18F-Alfatide Ⅱ后0.5、1.0和2.0 h行microPET/CT显像,勾画感兴趣区(ROI),计算肿瘤/肌肉(T/M)比值。结果采用^18F微反应器自动化制备了^18F-Alfatide Ⅱ,总合成时间约40 min,放化产率为(28±6)%(非衰变校正,n=11),放化纯>97%,质量分析指标均符合要求。ZR-75-1和CNE1荷瘤裸鼠^18F-Alfatide Ⅱ microPET/CT显像清晰,肿瘤部位放射性摄取明显,注射后1.0 h T/M比值>4.0。结论成功采用^18F微反应器自动化制备^18F-Alfatide Ⅱ,合成时间短,放化产率高,有助于其在microPET/CT肿瘤显像中的研究。 展开更多
关键词 肽类 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 放射性同位素 化学技术 合成 乳腺肿瘤 鼻咽肿瘤 肿瘤移植 小鼠
^18F-阿法肽荷瘤裸鼠模型显像与药代动力学研究 被引量:1
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作者 张德良 李业森 +10 位作者 赵祚全 陆洁 王跃 于倩 李子婧 张蒲 陈瑞琴 吴华 方纬 张现忠 陈小元 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期201-206,共6页
目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6... 目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6只。于4种荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)对比显像;于A549皮下荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ阻断实验、生物分布实验及在不同生长周期肿瘤中的显像研究;于Beagle犬(6只)及CD-1小鼠(9只)中行药代动力学实验。采用两样本t检验分析数据。结果与^18F-FDG相比,^18F-Alfatide Ⅱ在A549、U87MG皮下肿瘤及A549原位肺癌(肿瘤/心脏比值,4.50±1.17与0.95±0.31;t=4.125,P<0.01)、MDA-MB-231原位乳腺癌(肿瘤/肌肉比值,6.60±1.53与0.92±0.43;t=3.984,P<0.01)荷瘤裸鼠模型中有更好的显像质量。预先注射阻断剂环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-酪氨酸-赖氨酸多肽[c(RGDyk)]后,A549肿瘤对^18F-Alfatide Ⅱ的摄取降低了75%。^18F-Alfatide Ⅱ在Beagle犬血液中快速清除,半衰期为(57.34±11.69) min。^18F-Alfatide Ⅱ以原药形式从体内快速清除,给药后4 h内,(69.24±6.82)%的给药剂量通过尿液排出。结论^18F-Alfatide Ⅱ在A549、MDA-MB-231、U87MG肿瘤显像的靶/非靶比值高于^18F-FDG,可显著提高显像质量,且药代动力学性能优良。 展开更多
关键词 肽类 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 药代动力学 肿瘤移植 小鼠
新型RGD肽探针^18F-阿法肽对乳腺癌的诊断价值 被引量:1
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作者 吴江 王新刚 +6 位作者 孙传金 朱瑾成 王少华 张现忠 朱虹 卢光明 陈小元 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期207-211,共5页
目的研究^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)在乳腺病变患者体内的生物学分布,并与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)分布作比较。方法前瞻性纳入2015年12月至2017年5月的44例可疑乳腺癌女性患者[(50.7±8.0)岁]。患者在治疗前行^18F-Alfatide Ⅱ、^18F-F... 目的研究^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)在乳腺病变患者体内的生物学分布,并与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)分布作比较。方法前瞻性纳入2015年12月至2017年5月的44例可疑乳腺癌女性患者[(50.7±8.0)岁]。患者在治疗前行^18F-Alfatide Ⅱ、^18F-FDG PET/CT显像,对其体内正常器官和乳腺病灶勾画感兴趣区,比较^18F-Alfatide Ⅱ和^18F-FDG的分布差异。采用配对t检验、两样本t检验和Wilcoxon秩和检验比较数据。结果44例患者共53个乳腺病灶经组织病理学确诊,其中乳腺癌42个,乳腺良性病变11个。脑皮质、声带、肺、血池、肌肉的^18F-Alfatide Ⅱ摄取很低,肾皮质、膀胱^18F-Alfatide Ⅱ分布很多,包括正常乳腺在内的其余正常器官具有不同程度的^18F-Alfatide Ⅱ摄取。除脉络丛、唾液腺、肝脏、结肠、正常乳腺外,其他体内正常器官的^18F-Alfatide Ⅱ和^18F-FDG最大标准摄取值(SUVmax)和平均标准摄取值(SUVmean)均存在差异(t值:2.04~41.65,均P<0.05)。乳腺癌的^18F-Alfatide Ⅱ摄取低于^18F-FDG(SUVmax:3.77±1.78和7.37±4.48,SUVmean:2.25±0.98和4.54±2.82;t值:4.89、4.82,均P<0.05),但仍高于乳腺良性病变的^18F-Alfatide Ⅱ摄取(SUVmax:2.37±1.62,SUVmean:1.50±0.92;t值:2.35、2.29,均P<0.05)。乳腺癌^18F-Alfatide Ⅱ PET/CT显像靶/非靶(T/NT)也高于乳腺良性病变(5.32±3.08与2.60±2.37;t=2.72,P<0.05)。结论^18F-Alfatide Ⅱ在患者体内具有良好的生物学分布特征,适合用于乳腺癌显像。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 肽类 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机
正常乳腺与乳腺癌病灶的^18F-阿法肽PET/CT显像特征 被引量:1
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作者 米宝明 孟东 +8 位作者 吕庆 杜晓庆 陈礼平 张雨 潘栋辉 徐宇平 杨敏 陈小元 郁春景 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期212-217,共6页
目的探讨正常乳腺组织和乳腺癌^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ) PET/CT显像的特点。方法前瞻性纳入2016年3月至2017年8月间22例怀疑乳腺恶性结节或肿块的女性患者,年龄(52±10)岁,均于穿刺活组织检查和术前行^18F-Alfatide Ⅱ PET/CT显像... 目的探讨正常乳腺组织和乳腺癌^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ) PET/CT显像的特点。方法前瞻性纳入2016年3月至2017年8月间22例怀疑乳腺恶性结节或肿块的女性患者,年龄(52±10)岁,均于穿刺活组织检查和术前行^18F-Alfatide Ⅱ PET/CT显像,视觉分析正常乳腺的显像特点,并对比患者正常乳腺与子宫(按有/无绝经分组)及乳腺癌病灶最大标准摄取值(SUVmax)的差异。根据病灶的放射性摄取分布形态特点将病灶进行分型,通过免疫组织化学检查和荧光原位杂交检测判定其分子亚型,分析不同分型和分子亚型病灶的SUVmax。采用两样本t检验和Pearson或Spearman相关分析处理数据。结果22例患者有23个癌变乳腺(1例双侧乳腺癌病灶,1例一侧乳腺切除);20个正常乳腺和21个正常子宫(1例因子宫肌瘤切除),随访1年以上均未发现恶性病变。^18F-Alfatide Ⅱ PET/CT显像示11个正常乳腺可见腺体边缘部结缔组织区条索状放射性摄取轻度增高,SUVmax高于中心区腺体组织(1.81±0.67与0.79±0.37;t=6.771,P<0.001);此11例中,除1例子宫切除外,余10例均伴子宫弥漫性放射性摄取增高。19例患者正常乳腺结缔组织SUVmax (1.31±0.80)和子宫SUVmax(3.80±1.79)呈正相关(r=0.785,P<0.05)。将22例患者分为未绝经组和绝经组,2组正常乳腺结缔组织SUVmax(1.81±0.67与0.72±0.39)及子宫SUVmax(5.11±1.06与2.04±0.39)差异均有统计学意义(t值:4.42和8.66,均P<0.01)。23个乳腺癌病变均有不同程度的放射性摄取增高,SUVmax为6.93±3.97,明显高于正常乳腺乳头区、结缔组织区及腺体区的SUVmax(t值:6.784~7.559,均P<0.05)。根据放射性摄取分布形态分为肿块型5个、结节型3个、弥漫型4个、多灶/多中心型11个,以多灶/多中心型灶SUVmax最高(F=3.55,P<0.05)。4个分子分型中基底样型乳腺癌病灶SUVmax较低(2.49±1.67);人表皮生长因子受体2(HER2)表达水平高的病灶SUVmax高。结论^18F-Alfatide Ⅱ PET/CT显像示正� 展开更多
关键词 乳腺 乳腺肿瘤 子宫 肽类 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机
18F-Flurpiridaz PET心肌血流灌注显像的研究进展
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作者 汪娇 李剑明 李帅 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第9期557-559,共3页
有关PET心肌血流灌注显像(MPI)无创地检测和评估冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)的研究正在逐渐增加。但常用的PET MPI显像剂(15O-H2O、13N-NH3·H2O和82Rb)由于其固有的缺点限制了其广泛的临床应用。2-(1,1-二甲基乙基)-4-氯... 有关PET心肌血流灌注显像(MPI)无创地检测和评估冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)的研究正在逐渐增加。但常用的PET MPI显像剂(15O-H2O、13N-NH3·H2O和82Rb)由于其固有的缺点限制了其广泛的临床应用。2-(1,1-二甲基乙基)-4-氯-5{[4-[[2-氟(18F)乙氧基]甲基]苯基]甲氧基}-3-哌啶酮(18F-Flurpiridaz)的研制开创了正电子血流灌注显像剂的新领域。18F-Flurpiridaz的临床前期和临床试验的初步结果显示其具有理想PET MPI显像剂的重要特性,即心肌摄取率高,对图像的灌注缺损判别分辨率高,心肌清除速度慢,随着时间的推移靶/非靶比值稳定,并能定量分析血流,具有较佳的临床应用前景。该文介绍了18F-Flurpiridaz PET MPI的研究现状及进展。 展开更多
关键词 心肌灌注显像 正电子发射断层显像术 哒嗪类 放射性同位素 发展趋势
影响鼻咽癌18F-FMISO乏氧显像SUVmax的相关因素初探
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作者 吴娜静 徐巧玲 +5 位作者 尤徐阳 杨波 蔡炜 陈礼平 张雨 周乐源 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第7期391-394,共4页
目的探讨鼻咽癌原发灶病理类型、分化程度、T分期及肿瘤体积与18F-氟硝基咪唑(FMISO)PET/CT显像最大标准摄取值(SUVmax)的相关性.方法回顾性收集2012年至2015年间行头颈部18F-FMISOPET/CT显像的41例鼻咽癌患者(男31例,年龄18~74岁;女10... 目的探讨鼻咽癌原发灶病理类型、分化程度、T分期及肿瘤体积与18F-氟硝基咪唑(FMISO)PET/CT显像最大标准摄取值(SUVmax)的相关性.方法回顾性收集2012年至2015年间行头颈部18F-FMISOPET/CT显像的41例鼻咽癌患者(男31例,年龄18~74岁;女10例,年龄35~67岁)的资料,分析鼻咽癌组织病理类型、分化程度、T分期、肿瘤体积等参数与原发灶SUVmax之间的关系.采用Mann-Whitneyu检验、近似t检验和Spearman相关分析进行统计学处理.结果非角化性癌和鳞状细胞癌原发灶的SUVmax差异无统计学意义(u=183.5,P>0.05),分化型与未分化的鼻咽癌原发灶SUVmax差异也无统计学意义(t'=-1.23,P>0.05);T1~T2期与T3~T4期鼻咽癌原发灶SUVmax分别为1.52±0.43、2.05±0.85,差异有统计学意义(t'=-2.60,P<0.05).SUVmax与肿瘤体积有一定相关性(rs=0.488,P<0.05).结论鼻咽癌原发灶乏氧程度与T分期及肿瘤体积有关,综合分析有助于评估氧负荷及判断预后. 展开更多
关键词 鼻咽肿瘤 细胞低氧 硝基咪唑类 放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机
^18F-FDOPA的自动化标记合成与动物实验
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作者 赵震宇 张思伟 +3 位作者 张朋俊 金志铭 张颖冬 王峰 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2018年第6期408-411,共4页
目的制备L-6-^18F-多巴(18F-FDOPA)并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学,评价其探测胰岛素瘤的可行性。方法采用亲核反应三步法合成^18F-FDOPA,测定其标记率、放化纯及体外稳定性。注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正... 目的制备L-6-^18F-多巴(18F-FDOPA)并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学,评价其探测胰岛素瘤的可行性。方法采用亲核反应三步法合成^18F-FDOPA,测定其标记率、放化纯及体外稳定性。注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正常小鼠(每时间点3只)获得主要脏器的放射性计数,行microPET动态观察18F-FDOPA在正常小鼠体内的生物分布。建立胰岛素瘤INS-1细胞株荷瘤裸鼠模型,行microPET动态扫描;勾画感兴趣区(ROI),获得正常小鼠主要脏器及荷瘤裸鼠肿瘤时间-放射性曲线(TAC)。结果18F-FDOPA标记合成产率为(11.0±0.4)%,放化纯为(99.3±0.2)%,室温放置120 min放化纯仍〉99%。^18F-FDOPA主要经肾脏排泄,血液内清除较快;注射后20~50 min胰腺摄取相对稳定,2个时间点摄取分别为(5.98±0.71)和(4.62±0.47)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。INS-1肿瘤早期相(2 min)有显著放射性摄取[(11.42±0.70) %ID/g]。结论^18F-FDOPA标记合成方法简单、放化纯高、稳定性好;早期显像有利于胰岛素瘤的检出。 展开更多
关键词 左旋多巴 同位素标记 放射性同位素 胰岛 正电子发射断层显像术 小鼠
18F-A1F-NOTA-c(CGRRAGGSC)的制备和生物学评价 被引量:1
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作者 解吉来 潘栋辉 +8 位作者 杨敏 徐宇平 陈钰 陆牡丹 张婷 谢彦 刘璐 王家俊 陈道桢 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2018年第2期108-112,共5页
目的制备18F-A1F-1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-C(CGRRAGGSC),并研究其对白细胞介素(IL)-11受体(IL-11R)阳性肿瘤的靶向性。方法将c(CGRRAGGSC)偶联NOTA后采用A1F法进行标记。高效液相色谱(HPLC)测定18F-AIF-N... 目的制备18F-A1F-1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-C(CGRRAGGSC),并研究其对白细胞介素(IL)-11受体(IL-11R)阳性肿瘤的靶向性。方法将c(CGRRAGGSC)偶联NOTA后采用A1F法进行标记。高效液相色谱(HPLC)测定18F-AIF-NOTA-c(CGRRAGGSC)的放化纯及稳定性。建立SKOV3荷瘤裸鼠模型,静脉注射18F-A1F-NOTA-c(CGRRAGGSC)后30min、1h、2h行microPET显像,测定主要脏器的放射性摄取值。采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果18F-A1F-NOTA-c(CGRRAGGSC)的产率为(30.0±7.4)%,放化纯大于95%,磷酸盐缓冲液和血浆中至少稳定2h。MicroPET图像上可见该标记物在肿瘤部位的浓聚。注射后30min、1h、2h,肿瘤/肌肉摄取比值分别为6.26±2.98、7.19±3.63、9.05±4.30。标记物进入血液后快速清除并通过肝脏和肾脏代谢,其分布半衰期为(0.38±0.14)h,消除半衰期为(2.64±0.28)h。结论18F-A1F-NOTA-c(CGRRAGGSC)制备过程简单,标记条件温和,产物与受体有较好的结合特性,是一种潜在的IL-11R阳性肿瘤靶向显像剂。 展开更多
关键词 白细胞介11 受体 白细胞介11 肽类 放射性同位素 同位素标记 正电 子发射断层显像术 卵巢肿瘤 小鼠
批型^18F正电子药物微流体合成器控制系统的研发及应用 被引量:1
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作者 张建平 王明伟 +1 位作者 章英剑 张勇平 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2018年第5期345-350,共6页
目的研发批型^18F正电子药物微流体合成器自动化控制系统,并合成18F-脱氧葡萄糖(FDG)。方法微流体合成器的微管道部分利用丝印技术和聚二甲基硅氧烷(PDMS)材料制作,微反应瓶使用定制的具有加热和冷却功能的玻璃瓶制成。利用可编... 目的研发批型^18F正电子药物微流体合成器自动化控制系统,并合成18F-脱氧葡萄糖(FDG)。方法微流体合成器的微管道部分利用丝印技术和聚二甲基硅氧烷(PDMS)材料制作,微反应瓶使用定制的具有加热和冷却功能的玻璃瓶制成。利用可编程逻辑控制器、微气阀、温度传感器、恒压气源、稳压电源及负压泵实现对合成器数字量部分和模拟量部分的控制,人机交互界面基于Kingview软件设计。通过编写合成^18F-FDG的程序并自动化多次合成18F-FDG来测试系统的稳定性及可靠性,测定合成的^18F-FDG的标记率、放化纯、氨基聚醚(K2.2.2)含量、乙腈残余量、产品性状、pH值,并对产品进行无菌检查和细菌内毒素检查。结果制成的^18F批型微流体合成器大小为10 cm×10 cm×15 cm,其控制系统大小类似于台式机机箱,单次合成^18F-FDG使用的前体量为2.5 mg。控制系统人机交互界面能够让用户自主编程,利用该控制系统合成的^18F-FDG放化纯大于95%,第1步^18F标记反应的标记率为(92.4±1.4)%。^18F-FDG产率为(35.6±5.6)%(时间校正),乙腈含量为(12.8±2.6) μg/g, K2.2.2含量均低于50 μg/g,无菌检查和细菌内毒素检查结果均为阴性,产品性状为澄明液体,pH值为6.2±0.4。结论成功制备了批型18F正电子药物微流体合成器,并进行了^18F-FDG的合成。该合成器具有集成度高、体积小、标记前体用量少、易编程等优点。 展开更多
关键词 放射性同位素 化学技术 合成 芯片实验室装置 脱氧葡萄糖
18F-MyoZone的标记工艺影响因素及在正常猪的心肌 被引量:1
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作者 牟甜甜 张现忠 +3 位作者 赵祚全 彭程 于倩 陆洁 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2017年第5期260-264,共5页
的研究18F-MyoZone标记工艺的影响因素,并以中华小型猪为对象,评价其用于心肌灌注显像的性能。方法采用18F-F-取代OTs前体的方法制备18F-MyoZone,通过改变K2CO3或标记前体用量、反应时间、反应温度等条件,研究影响标记的因素,... 的研究18F-MyoZone标记工艺的影响因素,并以中华小型猪为对象,评价其用于心肌灌注显像的性能。方法采用18F-F-取代OTs前体的方法制备18F-MyoZone,通过改变K2CO3或标记前体用量、反应时间、反应温度等条件,研究影响标记的因素,并在正常中华小型猪中行5、30、60和120 min心肌断层显像。结果K2CO3用量、前体用量、反应温度及反应时间均能影响18F-MyoZone的标记率,以K2CO3影响最为显著。最优条件为1.0 mg K2CO3、2.0 mg mpp2-OTs、90 ℃反应20 min。此条件下18F-MyoZone的总制备时间为60 min,未校正的放射化学产率为(24.0±5.1)%,放化纯〉98%。PET显像结果显示,18F-MyoZone在心肌中有很高的初始摄取(注射后5 min SUV为8.17±1.83)和较好的滞留(注射后120 min SUV为5.78±0.99)。18F-MyoZone在肝中清除很快,注射后5、30、60和120 min的心/肝比值分别为3.32、5.31、6.09和5.76。从注射后5~120 min,心肌轮廓始终清晰可见,周围器官组织几乎无干扰,图像质量佳。结论18F-MyoZone具有良好的心肌灌注显像性能,其制备过程中应特别注意K2CO3的用量。 展开更多
关键词 MyoZone 放射性同位素 同位素标记 心肌灌注显像 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机
18F-DPA-714的制备及其在动物体内的生物学分布
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作者 胡伟 赵军 +4 位作者 杨敏 管一晖 左传涛 华逢春 潘栋辉 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2017年第10期632-636,共5页
目的 制备18 F-DPA-714,鉴定该标记化合物的标记率、放化纯、稳定性,并研究其在小鼠体内的生物学特性.方法 DPA-714以碳酸钾/K2.2.2溶液为相转移催化剂进行亲核取代反应.粗产物过铝柱预纯化,再经半制备HPLC分离,检测产品在PBS和血浆中... 目的 制备18 F-DPA-714,鉴定该标记化合物的标记率、放化纯、稳定性,并研究其在小鼠体内的生物学特性.方法 DPA-714以碳酸钾/K2.2.2溶液为相转移催化剂进行亲核取代反应.粗产物过铝柱预纯化,再经半制备HPLC分离,检测产品在PBS和血浆中的稳定性,测定其脂水分配系数(LogP),分别在小鼠和大鼠体内进行生物分布及microPET显像研究.结果 18F-DPA-714的放化产率为31.6%(未衰变校正),合成时间约为25 min,放化纯≥99%;在PBS和血浆中放置4 h,放化纯仍然≥99%.该标记化合物的LogP为2.71,其药代动力学更符合二室模型,分布半衰期T1/2α为2.40 min,消除半衰期T1/2β为69.15 min;主要分布在肺和肾脏,心脏次之,注射后30 min的放射性摄取值分别为(17.85±7.52)%ID/g、(15.41±1.80)%ID/g和(10.56±0.94)%ID/g.该标记化合物主要通过肝脏代谢、肾脏排泄,骨的摄取较稳定.正常老龄大鼠60 min动态扫描可见显像剂在脑实质内有摄取,清除缓慢.结论 本实验合成的18 F-DPA-714具有标记率高、合成时间短、前体用量少等优点,并具有良好的生物分布和血-脑屏障通透特性. 展开更多
关键词 DPA-714 同位素标记 放射性同位素 正电子发射断层显像术 小鼠 大鼠 DPA-714
耐他莫昔芬人乳腺癌细胞株的建立及其^18F-FDG摄取的降低机制
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作者 林阳 章斌 +3 位作者 李继会 邓胜明 杨剑峰 何杨 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2017年第12期783-788,共6页
目的建立耐他莫昔芬(TAM)人乳腺癌细胞耐药细胞株T47D-TamR,比较其与亲本细胞株T47D在^18F-FDG细胞摄取率上的差异,并进行机制研究。方法采用长时间逐步增加药物浓度冲击法,诱导建立耐TAM人乳腺癌细胞耐药细胞株T47D-TamR。利用... 目的建立耐他莫昔芬(TAM)人乳腺癌细胞耐药细胞株T47D-TamR,比较其与亲本细胞株T47D在^18F-FDG细胞摄取率上的差异,并进行机制研究。方法采用长时间逐步增加药物浓度冲击法,诱导建立耐TAM人乳腺癌细胞耐药细胞株T47D-TamR。利用MTT法测定耐药株的耐药指数(RI)及增殖能力。分别在不同细胞数、反应时间、^18F-FDG用量及葡萄糖浓度的实验条件下,测定T47D-TamR和T47D细胞的^18F-FDG细胞摄取率。利用试剂盒检测2种细胞内LDH活性、ATP水平及上清液乳酸含量。通过Western blot法检测2组细胞中ERα和Glut-1的表达量及AMPK和mTOR的磷酸化水平。采用两样本t检验或双因素方差分析处理数据。结果成功构建T47D-TamR细胞株,其RI为1.97±0.08,且增殖能力明显低于亲本细胞(F=230.10,P〈0.05)。分别改变细胞数、反应时间及^18F-FDG用量时,T47D-TamR细胞的^18F-FDG细胞摄取率均低于T47D细胞,2组间差异均有统计学意义(F值:419.00~1 116.00,均P〈0.05)。T47D和T47D-TamR细胞内LDH活性分别为(0.42±0.04)和(0.32±0.02) U/mg蛋白质,ATP水平分别为(19.99±0.32) 和(14.01±0.70) nmol/mg蛋白质,上清液乳酸浓度分别为(2.95±0.05) 和(2.02±0.07) mmol/L,2组间差异有统计学意义(t值:4.39~18.80,均P〈0.05)。T47D和T47D-TamR细胞中ERα、磷酸化AMPK(p-AMPK)、磷酸化mTOR (p-mTOR)、Glut-1的相对表达量分别为0.26±0.03、0.36±0.06、0.75±0.11、0.35±0.07和0.17±0.02、0.61±0.09、0.52±0.08、0.21±0.04,2组间差异有统计学意义(t值:12.20~16.45,均P〈0.05)。结论T47D-TamR细胞的^18F-FDG摄取率、胞内LDH活性、ATP水平及上清液乳酸含量均低于T47D细胞,且其p-AMPK的表达量升高,ERα、p-mTOR、Glut-1的表达量降低,提示耐TAM乳腺癌细胞糖酵解水平降低 。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 肿瘤细胞 培养的 他莫西芬 放射性同位素 脱氧葡萄糖
叶酸受体分子探针folate-NOTA-Al^18F的制备及microPET/CT显像研究
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作者 陈泽乐 尹吉林 +3 位作者 王成 王欣璐 姜丽莎 张蓉琴 《中华核医学与分子影像杂志》 北大核心 2017年第8期482-485,共4页
目的 探讨正电子显像探针folate-NOTA-Al^18F(^18F-FNA)作为叶酸受体阳性表达的KB鼻咽癌显像剂的可行性.方法 采用氟化铝配位标记法制备^18F-FNA,考察相转移催化剂K2.2.2的加入是否可以提高标记率;取20只KB荷瘤鼠注射3.7 MBq ^18F-FNA... 目的 探讨正电子显像探针folate-NOTA-Al^18F(^18F-FNA)作为叶酸受体阳性表达的KB鼻咽癌显像剂的可行性.方法 采用氟化铝配位标记法制备^18F-FNA,考察相转移催化剂K2.2.2的加入是否可以提高标记率;取20只KB荷瘤鼠注射3.7 MBq ^18F-FNA,并分别于注射后10、30和90 min处死,取各脏器称质量并测定放射性计数,计算放射性摄取值(%ID/g);观察生物学分布,计算肿瘤对肝脏、大脑、肺、心、骨骼、肌肉的T/NT比值.另取3只KB荷瘤鼠注射^18F-FNA后40 min行microPET/CT显像,观察肿瘤摄取情况.结果 加入K2.2.2可提高分子探针的标记率.^18F-FNA为无色澄明溶液,放射化学产率大于98%,放化纯大于99%,37 ℃保温4 h放化纯大于98%.荷瘤鼠体内生物学分布结果显示,肿瘤和肾脏摄取较高,注射后30 min的放射性摄取值分别为(1.37±0.20)与(5.12±0.58) %ID/g],KB荷瘤裸鼠microPET/CT显像示肿瘤组织对^18F-FNA明显高摄取.结论 加入K2.2.2可明显提高^18F-FNA的标记率,^18F-FNA T/NT比值较好,具有潜在应用前景. 展开更多
关键词 分子探针 叶酸 放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 小鼠
^18F-ML-10的制备、生物分布和临床应用 被引量:5
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作者 张晓军 李云钢 +4 位作者 刘健 王伟君 潘隆盛 付华平 张锦明 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2016年第2期131-136,共6页
目的 合成^18F-2-(5-氟-戊基)-2-甲基丙二酸(^18F-ML-10),并对其进行生物学分布研究和初步临床应用。方法 利用国产氟多功能模块MF-2V-IT-1自动化合成^18F-ML-10,并行质量控制;在雄性昆明小鼠上进行体内分布研究,... 目的 合成^18F-2-(5-氟-戊基)-2-甲基丙二酸(^18F-ML-10),并对其进行生物学分布研究和初步临床应用。方法 利用国产氟多功能模块MF-2V-IT-1自动化合成^18F-ML-10,并行质量控制;在雄性昆明小鼠上进行体内分布研究,在雄性SD大鼠上进行microPET显像;6例脑转移瘤患者(男4例,女2例,年龄21~68岁),分别于放疗前和放疗后48 h内进行^18F-ML-10 PET/CT凋亡显像,勾画ROI并计算SUVmean和SUVmax;患者于放疗前和放疗后3个月行MRI检查,计算GTV;比较放疗前后SUV和GTV的变化,评价^18F-ML-10对颅脑转移瘤放疗后早期凋亡的评价效果。采用两样本t检验分析数据。结果 ^18F-ML-10未经校正的合成效率为(26.5±7.3)%,放化纯大于99%,产品质量满足临床研究要求。小鼠体内分布实验和大鼠microPET结果显示,^18F-ML-10血液清除快,通过肾脏代谢,心、肝、脾、肺等器官摄取低,睾丸有放射性浓聚,显著高于肌肉组织(P〈0.05);6例脑转移瘤患者放疗后SUVmean与SUVmax(5.54±2.72和7.29±3.09)较放疗前(3.81±1.13和4.97±1.05)显著增加(t=2.670和2.663,均P〈0.05),放疗后GTV[(13.14±9.39) cm^3]较放疗前[(23.34±18.13) cm^3]显著下降(t=3.002,P〈0.05)。结论MF-2V-IT-1模块合成^18F-ML-10的重复性好、稳定性高,产品质量符合临床研究要求;^18F-ML-10具有良好的生物学分布特性,可用于颅脑转移瘤患者放疗后的早期凋亡评价。 展开更多
关键词 甲基丙二酸 同位素标记 放射性同位素 体层摄影术 发射型计算机 肿瘤转移
N-(2-^18F-氟丙酰基)-L-谷氨酰胺的合成及生物学分布 被引量:3
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作者 唐彩华 唐刚华 +3 位作者 高思远 刘少玉 文富华 聂大红 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2016年第2期112-115,共4页
目的 合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N-(2-^18F-氟丙酰基)-L-谷氨酰胺(^18F-FPGLN),并进行正常小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法 首先在18F多功能合成仪中合成辅基2-^18F-氟丙酸对-硝基苯酯... 目的 合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N-(2-^18F-氟丙酰基)-L-谷氨酰胺(^18F-FPGLN),并进行正常小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法 首先在18F多功能合成仪中合成辅基2-^18F-氟丙酸对-硝基苯酯(18F-NFP),^18F-NFP经半制备HPLC纯化后,与L-谷氨酰胺叔丁酯耦联,生成^18F-FPGLN叔丁酯,再经HCl水解,NaOH中和后得到^18F-FPGLN。分别在正常昆明小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内进行生物学分布研究。结果 经多步反应,成功制成^18F-FPGLN示踪剂,其未衰减校正放化产率为10%~15%,放化纯大于96%,总放化合成时间约为130 min。昆明小鼠体内生物分布表明,^18F-FPGLN主要经肾脏代谢,5、120 min时的放射性摄取值分别为(35.0±1.2)和(1.5±0.3) %ID/g。肝、肺、心、小肠等器官放射性摄取相对较低,胰、肌肉、脾、胃、脑放射性摄取很少,其中脑放射性摄取最低,30 min时仅为(1.5±0.3) %ID/g。荷PC-3前列腺癌裸鼠生物分布结果表明,静脉注射^18F-FPGLN后60 min,肿瘤对^18F-FPGLN的摄取明显高于肌肉组织,肿瘤/肌肉比值为2.07。结论成功制备了具备良好药代动力学特性的^18F-FPGLN,为后续肿瘤PET显像研究奠定了基础。 展开更多
关键词 谷氨酰胺 同位素标记 放射性同位素 前列腺肿瘤 肿瘤移植 小鼠
恶性黑色素瘤新型正电子显像剂^18F-5-FPN的制备及临床前研究 被引量:1
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作者 冯洪燕 兰晓莉 +4 位作者 夏晓天 柳轻瑶 肖莉 孙开旭 张永学 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2016年第2期116-121,共6页
目的 制备并鉴定正电子显像剂^18F-5-氟-N-[2-(二乙氨基)乙基]吡啶甲酰胺(18F-5-FPN),并通过体内外实验评估其特异性靶向恶性黑色素瘤的能力。方法 合成标记前体5-溴-N-[2-(二乙胺基)乙基]吡啶甲酰胺,对其进行紫外光谱(UV)、... 目的 制备并鉴定正电子显像剂^18F-5-氟-N-[2-(二乙氨基)乙基]吡啶甲酰胺(18F-5-FPN),并通过体内外实验评估其特异性靶向恶性黑色素瘤的能力。方法 合成标记前体5-溴-N-[2-(二乙胺基)乙基]吡啶甲酰胺,对其进行紫外光谱(UV)、核磁谱(NMR)和质谱等结构表征。利用FX-XN合成模块,经亲核取代反应由前体制得产物^18F-5-FPN,然后通过HPLC对产物进行纯化及鉴定。用产生黑色素的B16F10细胞和不产生黑色素的A375m细胞进行体外细胞摄取实验,用2种细胞各自对应的荷瘤鼠进行PET静态显像,观察^18F-5-FPN在正常小鼠体内的生物分布。采用两样本t检验分析数据。结果 UV、NMR和质谱等结构表征确定了标记前体的结构。^18F-5-FPN的标记率为5%~8%,比活度为100~120 GBq/μmol,放化纯〉95%。体外细胞摄取实验显示,B16F10细胞对^18F-5-FPN的摄取率[(9.80±0.46)%、(10.34±0.32)%和(7.27±0.26)%]在30、60和120 min均明显高于A375m细胞[(1.36±0.14)%、(1.75±0.12)%和(1.54±0.09)%;t=30.3、46.8和38.4,均P〈0.05],2种细胞均在60 min时达最高细胞摄取率。PET静态显像示,B16F10荷瘤鼠肿瘤部位有明显放射性浓聚,1 h放射性摄取值为(18.20±3.21) %ID/g,T/B比值为19.17±10.03;而A375m荷瘤鼠肿瘤部位未见放射性浓聚。生物分布结果显示,^18F-5-FPN主要通过泌尿系统快速排泄。结论 ^18F-5-FPN具备特异性靶向黑色素的能力,具有体内清除快、T/B比值高等特点,可作为无创性分子探针用于恶性黑色素瘤显像。 展开更多
关键词 甲酰胺类 同位素标记 放射性同位素 体层摄影术 发射型计算机 黑色 小鼠
6-^18F—Py—AMD3465的合成及荷瘤鼠microPET/CT显像研究 被引量:1
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作者 刘楠 尤强 +2 位作者 冯悦 万强 陈跃 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2016年第2期122-126,共5页
目的 制备6-^18F-Py-AMD3465,观察其在小鼠体内的生物分布,并进行荷瘤裸鼠的microPET/CT显像。方法 通过^18F直接标记AMD3465的季铵盐前体,经亲核、水解、中和3步反应得到6-^18F-Py-AMD3465,产物经HPLC分离纯化,测定其标记... 目的 制备6-^18F-Py-AMD3465,观察其在小鼠体内的生物分布,并进行荷瘤裸鼠的microPET/CT显像。方法 通过^18F直接标记AMD3465的季铵盐前体,经亲核、水解、中和3步反应得到6-^18F-Py-AMD3465,产物经HPLC分离纯化,测定其标记率和放化纯。取正常小鼠15只,分别经尾静脉注射6-^18F-Py-AMD3465各5.55 MBq,于注射后5、20、40、60、120 min各处死小鼠3只,取组织测质量及放射性计数,计算放射性摄取值(%ID/g)。将示踪剂注入A549荷瘤裸鼠体内,进行microPET/CT显像。采用配对t检验分析数据。结果 成功制备6-^18F-Py-AMD3465,合成时间约为60 min,标记率为(9.0±2.0)%,放化纯〉98%。正常小鼠静脉注射6-^18F-Py-AMD3465后,其放射性主要分布于肾、膀胱,说明主要经过肾排泄。荷瘤裸鼠的体内分布情况与正常小鼠类似,40 min时的肿瘤/肌肉比值为5.0,但肿瘤部位的放射性摄取值[(8.05±0.35) %ID/g]低于正常肺组织的(9.33±0.66) %ID/g(t=5.26, P〈0.05)。MicroPET/CT显像结果显示,6-^18F-Py-AMD3465在荷瘤裸鼠体内仍然在肾、膀胱处存在高摄取,而肿瘤摄取值在45 min时达到最大(SUV 0.67)。结论 6-^18F-Py-AMD3465合成简单,制备方便。但其在肺癌中的摄取比正常肺组织低,将其直接用于肺部肿瘤的诊断价值有限。 展开更多
关键词 受体 趋化因子 拮抗剂 同位素标记 放射性同位素 体层摄影术 发射型计算机 体层摄影术 X线计算机 肺肿瘤 小鼠
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