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牛蒡子配方颗粒制备与牛蒡子苷元质量分数测定研究
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作者 曾珍 李玲 +3 位作者 杨帆 郑一敏 吉光见稚代 胥秀英 《西南大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期27-32,共6页
对牛蒡子配方颗粒制备工艺筛选及牛蒡子苷元质量分数进行测定,采用正交优化方法进行处方筛选,HPLC法测定牛蒡子苷元质量分数.色谱条件:色谱柱:DionexC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相∶甲醇与水的比例为40∶60;流速:1.0mL/min;检测波... 对牛蒡子配方颗粒制备工艺筛选及牛蒡子苷元质量分数进行测定,采用正交优化方法进行处方筛选,HPLC法测定牛蒡子苷元质量分数.色谱条件:色谱柱:DionexC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相∶甲醇与水的比例为40∶60;流速:1.0mL/min;检测波长:280nm;柱温:室温.结果表明,牛蒡子颗粒的最佳制备工艺:物料比即牛蒡子提取物、糊精、淀粉比例为3∶6∶1,润湿剂:85%乙醇,干燥温度:65℃.在上述色谱条件下牛蒡子苷元在1.41μg~7.05μg范围内线性关系良好,r=0.9999.方法回收率100.09%,RSD为2.19%.该方法可为牛蒡子相关制剂的开发和质量研究提供参考. 展开更多
关键词 牛蒡 配方颗粒 正交实验 牛蒡苷元
HPLC法测定连翘不同部位中罗汉松树脂酚苷和牛蒡子苷及其苷元的含量 预览
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作者 高纳影 贾秀娟 +3 位作者 孙华庚 赵艳敏 刘岱琳 高晓霞 《广东药科大学学报》 CAS 2019年第1期37-42,共6页
目的测定不同部位连翘中罗汉松树脂酚苷和牛蒡子苷及其苷元等4种成分的质量分数。方法采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长为220nm,流速为1mL/min,柱温为30℃。结果4种木脂素类成分均呈现良好的线性关系(R^2=0.9999)... 目的测定不同部位连翘中罗汉松树脂酚苷和牛蒡子苷及其苷元等4种成分的质量分数。方法采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长为220nm,流速为1mL/min,柱温为30℃。结果4种木脂素类成分均呈现良好的线性关系(R^2=0.9999),方法学考察符合要求。连翘果实中罗汉松树脂酚苷、罗汉松树脂酚、牛蒡子苷和牛蒡子苷元的质量分数分别为0.044%、0.078%、0.35%、0.018%,连翘茎中的分别为0.98%、0.44%、0.67%、0.022%,连翘枝条中的分别为1.85%、0.63%、0.35%、0.088%,连翘叶中的分别为0.31%、极少、3.93%、0.22%。结论连翘枝条中罗汉松树脂酚苷和罗汉松树脂酚的质量分数相对较高,而叶中牛蒡子苷及其苷元的相对较高,研究结果为连翘药材的后续研究及保健品开发提供了依据。 展开更多
关键词 连翘 罗汉松树脂酚苷 罗汉松树脂酚 牛蒡 牛蒡苷元
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牛蒡子苷元对骨肉瘤细胞增殖和侵袭影响研究 预览
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作者 李晨 程联智 +4 位作者 洪国勇 潘发福 周荣平 贾惊宇 顾玉荣 《陕西中医》 2019年第4期415-417,共3页
目的:探讨牛蒡子苷元对骨肉瘤细胞增殖和侵袭影响。方法:采用人骨肉瘤MG-63细胞为研究对象,用不同浓度(0、10、20、40、80和100μmol/L)的牛蒡子苷元干预骨肉瘤细胞。采用MTT法测定细胞增殖能力、Transwell法测定细胞侵袭能力和流式细... 目的:探讨牛蒡子苷元对骨肉瘤细胞增殖和侵袭影响。方法:采用人骨肉瘤MG-63细胞为研究对象,用不同浓度(0、10、20、40、80和100μmol/L)的牛蒡子苷元干预骨肉瘤细胞。采用MTT法测定细胞增殖能力、Transwell法测定细胞侵袭能力和流式细胞术检测各组细胞凋亡情况。结果:牛蒡子苷元能够抑制骨肉瘤细胞MG-63的增殖,降低肿瘤细胞侵袭性,促进凋亡,随着药物浓度的增加效果持续增加,具有统计学差异(P<0.05)。结论:牛蒡子苷元可抑制骨肉瘤细胞增殖和侵袭,诱导细胞发生凋亡,具有良好的抗肿瘤效果。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 骨肉瘤 细胞增殖 细胞侵袭 抗肿瘤 MMT法 Transwell法
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牛蒡子苷元对人前列腺癌PC3细胞侵袭、迁移的影响 预览
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作者 薛安琪 周冰谦 +2 位作者 韩贝贝 韩婷婷 冯金红 《食品与药品》 CAS 2019年第1期11-15,共5页
目的研究牛蒡子苷元对PC3细胞侵袭、迁移的影响。方法体外培养PC3细胞,采用MTT法检测牛蒡子苷元(ARG)对PC3细胞增殖抑制率,Transwell法检测细胞侵袭,划痕实验检测细胞迁移,以RT-PCR法检测侵袭、迁移标志物基质金属蛋白酶9(MMP-9),MMP-2,... 目的研究牛蒡子苷元对PC3细胞侵袭、迁移的影响。方法体外培养PC3细胞,采用MTT法检测牛蒡子苷元(ARG)对PC3细胞增殖抑制率,Transwell法检测细胞侵袭,划痕实验检测细胞迁移,以RT-PCR法检测侵袭、迁移标志物基质金属蛋白酶9(MMP-9),MMP-2,CXC趋化因子受体4(CXCR4)的基因表达,并以Western blot法检测其蛋白表达。结果ARG可显著抑制PC3细胞增殖,且具有时间依赖性;与空白对照组比较,ARG10μmol/L组和2.5μmol/L组均能有效抑制PC3细胞侵袭,其侵袭抑制率分别为73.5%和51.3%;10μmol/L组和2.5μmol/L组划痕修复率明显低于空白对照组,其差异有统计学意义(P<0.01,P<0.05);ARG可降低MMP-9,MMP-2,CXCR4的基因与蛋白表达,且具有浓度依赖性。结论ARG在体外可抑制PC3细胞的侵袭、迁移,下调细胞中MMP-9、MMP-2和CXCR4的基因与蛋白表达。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 前列腺癌 PC3细胞 侵袭 迁移
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牛蒡子苷元对ConA诱导小鼠急性肝炎的保护作用 预览
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作者 付兴芹 张惠 +3 位作者 张青青 姚潇颖 朱玉贞 司传平 《青岛大学学报(医学版)》 CAS 2018年第3期268-272,共5页
目的研究牛蒡子苷元(ATG)对刀豆蛋白A(ConA)诱导的小鼠急性肝炎的保护作用。方法将C57BL/6小鼠随机分成DMSO组、ConA/DMSO组、ConA/ATG组,每组10只小鼠。DMSO组和ConA/DMSO组小鼠腹腔注射DMSO,ConA/ATG组小鼠腹腔注射等体积ATG(30 ... 目的研究牛蒡子苷元(ATG)对刀豆蛋白A(ConA)诱导的小鼠急性肝炎的保护作用。方法将C57BL/6小鼠随机分成DMSO组、ConA/DMSO组、ConA/ATG组,每组10只小鼠。DMSO组和ConA/DMSO组小鼠腹腔注射DMSO,ConA/ATG组小鼠腹腔注射等体积ATG(30 mg/kg),5h后ConA/DMSO组和ConA/ATG组尾静脉注射ConA(20mg/kg)。12h后处死小鼠,取血清和肝脏组织,用生化分析仪测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,苏木精-伊红(HE)染色检测肝组织病理损伤,TUNEL染色检测肝细胞凋亡,ELISA方法检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)和干扰素-γ(IFN-γ)水平,q-PCR方法检测肝组织中TNF-α和IFN-γmRNA表达水平,流式细胞术检测骨髓来源抑制细胞(MDSCs),生化法检测肝脏匀浆丙二醛(MDA)和髓过氧化物酶(MPO)的表达水平。结果与DMSO组相比,ConA/DMSO组血清ALT和AST水平明显升高(F=125.80、94.74,P〈0.05);肝脏组织损伤明显加重;肝细胞凋亡增加;血清和肝组织中TNF-α和IFN-γ水平升高(F=17.52、68.81,P〈0.05);肝脏MDSCs募集活化降低;同时MDA和MPO活性升高(F=13.38、14.78,P〈0.05)。与ConA/DMSO组比较,ConA/ATG组血清ALT和AST水平明显降低(F=125.80、94.74,P〈0.05);肝脏组织损伤明显减轻;肝细胞凋亡减少;血清中TNF-α和IFN-γ的水平降低(F=17.52、68.81,P〈0.05);肝组织中TNF-α和IFN-γmRNA的表达水平降低(F=31.55、14.64,P〈0.05),MDSCs募集活化明显增强;MDA和MPO活性降低(F=13.38、14.78,P〈0.05)。结论 ATG对ConA诱导的小鼠急性肝炎具有明显的保护作用。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 肝炎 刀豆蛋白A 肿瘤坏死因Α 干扰素Γ
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巧用中药牛蒡子配伍发挥降血糖及抗肿瘤功效探讨 预览 被引量:1
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作者 甄妍 《中国药物与临床》 CAS 2018年第8期1392-1393,共2页
牛蒡子为辛凉解表类中药,主产于河北、河南、山西、浙江等地,全国均产,生用或炒后捣碎用,为菊科二年生草木植物牛蒡的干燥成熟果实。牛蒡子性寒,味辛苦,归属肺胃经,其主要功效为发散风热、解毒透疹、利咽。临床中多用牛蒡子治疗外感风... 牛蒡子为辛凉解表类中药,主产于河北、河南、山西、浙江等地,全国均产,生用或炒后捣碎用,为菊科二年生草木植物牛蒡的干燥成熟果实。牛蒡子性寒,味辛苦,归属肺胃经,其主要功效为发散风热、解毒透疹、利咽。临床中多用牛蒡子治疗外感风热所引起的发热,头痛,流黄涕,咳嗽,咽痒咽痛,口渴喜饮等症,效果颇佳,尤以咽喉红肿疼痛用之为妙。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 降血糖 抗肿瘤
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牛蒡子苷元对子宫内膜癌HEC-1B细胞的增殖抑制作用及机制 预览 被引量:1
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作者 刘若男 刘文静 +1 位作者 邱建阁 罗穗豫 《世界中医药》 CAS 2018年第8期2015-2018,共4页
目的:探讨牛蒡子苷元(ARG)对子宫内膜癌HEC-1B细胞的增殖抑制作用及机制。方法:HEC-1B细胞分为观察组和对照组,观察组用终浓度为10、20、30、40、60、100μmol/L的ARG干预,对照组用0.5%二甲基亚砜(DMSO)干预。48 h后,用四甲基偶... 目的:探讨牛蒡子苷元(ARG)对子宫内膜癌HEC-1B细胞的增殖抑制作用及机制。方法:HEC-1B细胞分为观察组和对照组,观察组用终浓度为10、20、30、40、60、100μmol/L的ARG干预,对照组用0.5%二甲基亚砜(DMSO)干预。48 h后,用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)检测胞增殖情况;流式细胞仪检测细胞凋亡及细胞周期;蛋白免疫印迹法(WB)检测细胞NF-κB信号通路相关蛋白表达。结果:10、20、30、40、60、100μmol/L ARG干预48 h,HEC-1B细胞的相对生存率分别为(92.36±0.52)%、(89.59±0.74)%、(78.49±0.68)%、(56.47±0.59)%、(40.12±0.69)%、(37.52±0.58)%,且随着ARG作用浓度的升高,HEC-1B细胞的相对生存率呈逐渐降低趋势,差异有统计学意义(P〈0.05),干预48 h HEC-1B细胞50%抑制浓度(IC50)为50μmol/L。对照组和观察组(50μmol/L ARG)细胞凋亡率分别为(2.89±0.56)%、(26.58±3.26)%,观察组细胞凋亡率明显高于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。但观察组细胞周期分布与对照组比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。观察组(50μmol/L ARG)细胞p65、p-IκB-α蛋白表达量明显低于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05),2组间IκB-α蛋白表达量差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:ARG可抑制HEC-1B细胞增殖,促进其凋亡,其作用机制与可能与降低NF-κB通路相关蛋白表达水平,抑制NF-κB通路活化有关。 展开更多
关键词 宫内膜癌 牛蒡苷元 HEC-1B细胞 增殖 凋亡 NF-ΚB通路
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牛蒡子苷元药理作用的研究进展 预览 被引量:1
8
作者 王哲 王佳贺 《中国医药导报》 CAS 2018年第32期50-53,共4页
牛蒡子苷元(ARC-G)是传统中药牛蒡子的有效活性成分,近年来,不断被学者证实其具有多种药理作用,如抗炎、免疫调节、抗病毒、抗肿瘤活性,以及对糖尿病肾病和部分神经退行性疾病也有一定的疗效。本文综述了近年来大量国内外的文献,... 牛蒡子苷元(ARC-G)是传统中药牛蒡子的有效活性成分,近年来,不断被学者证实其具有多种药理作用,如抗炎、免疫调节、抗病毒、抗肿瘤活性,以及对糖尿病肾病和部分神经退行性疾病也有一定的疗效。本文综述了近年来大量国内外的文献,对ARC-G的多种药理作用及作用机制做了系统的分析,重点阐述了ARC-G对肿瘤细胞的影响,为ARC-G的进一步研究与临床应用提供理论基础。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 药理作用 抗肿瘤 作用机制
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牛蒡子苷元对体外C6胶质瘤细胞的抑制效果和凋亡机制 预览
9
作者 郝彬 赵红果 《世界中医药》 CAS 2018年第9期2313-2315,共3页
目的:探讨牛蒡子苷元对体外C6胶质瘤细胞的抑制效果和凋亡机制。方法:将牛蒡子苷元作用于C6胶质瘤细胞,采用CCK-8法测定各组细胞的生长抑制率;流式细胞术检测细胞凋亡情况;酶联免疫吸附试验检测TNF-α、IL-2的水平;Western blot检测Ba... 目的:探讨牛蒡子苷元对体外C6胶质瘤细胞的抑制效果和凋亡机制。方法:将牛蒡子苷元作用于C6胶质瘤细胞,采用CCK-8法测定各组细胞的生长抑制率;流式细胞术检测细胞凋亡情况;酶联免疫吸附试验检测TNF-α、IL-2的水平;Western blot检测Bax、Bcl-2、NF-кB蛋白表达水平。结果:与空白组比较,牛蒡子苷元组(2.5~40μmol/L)显著抑制C6胶质瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡,其诱导效应具有浓度依赖性;牛蒡子苷元处理后,细胞中TNF-α、IL-2水平增加;牛蒡子苷元可以显著上调Bax蛋白表达,下调Bcl-2、NF-кb蛋白表达。结论:牛蒡子苷元可以促进C6胶质瘤细胞凋亡,可能是通过增强TNF-α、IL-2水平及上调Bax蛋白、下调Bcl-2、NF-кB蛋白水平而诱导肿瘤细胞凋亡。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 C6胶质瘤细胞 细胞增殖 细胞凋亡
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牛蒡子苷元对人胶质瘤细胞U251增殖和凋亡的影响 预览
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作者 黄鎏 黄军 +3 位作者 杨秋荣 刘栋梁 汤立 罗卫 《肿瘤药学》 CAS 2018年第4期524-527,共4页
目的研究牛蒡子苷元(ARC-G)对人胶质瘤细胞U251增殖和凋亡的影响。方法用不同浓度牛蒡子苷元处理人胶质瘤细胞U251,CCK-8法检测药物作用24、48、72h后细胞的增殖情况,流式细胞术检测药物作用48h后的细胞凋亡率,免疫印迹法检测凋亡... 目的研究牛蒡子苷元(ARC-G)对人胶质瘤细胞U251增殖和凋亡的影响。方法用不同浓度牛蒡子苷元处理人胶质瘤细胞U251,CCK-8法检测药物作用24、48、72h后细胞的增殖情况,流式细胞术检测药物作用48h后的细胞凋亡率,免疫印迹法检测凋亡相关蛋白Bc1-2和Bax的表达。结果不同浓度的牛蒡子苷元作用于U251细胞后,细胞增殖抑制率和凋亡率明显升高(P〈0.05),凋亡相关蛋白Bc1-2表达水平显著降低(P〈0.05),而Bax蛋白表达水平显著升高(P〈0.05)。结论牛蒡子苷元可抑制人胶质瘤细胞U251的增殖并促进其凋亡,其作用机制可能与调控凋亡相关蛋白Bc1-2和Bax的表达水平有关。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 胶质瘤 U251细胞 增殖 凋亡
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HPLC法测定牛蒡中牛蒡子苷、牛蒡子苷元、绿原酸的含量 预览 被引量:1
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作者 付林 古锐 +1 位作者 泽翁拥忠 天喜格勒 《中国民族民间医药杂志》 2017年第11期39-42,共4页
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定牛蒡中牛蒡子苷、牛蒡子苷元、绿原酸含量的方法,比较3种成分在不同部位以及牛蒡子不同炒制时间的含量。方法:采用Welchrom C18柱(5μm,4.6mm×250mm);流动相为甲醇-0.1%磷酸水梯度洗脱... 目的:建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定牛蒡中牛蒡子苷、牛蒡子苷元、绿原酸含量的方法,比较3种成分在不同部位以及牛蒡子不同炒制时间的含量。方法:采用Welchrom C18柱(5μm,4.6mm×250mm);流动相为甲醇-0.1%磷酸水梯度洗脱;流速为1.0m L/min;检测波长为280nm;柱温为30℃。结果:3种成分的进样量分别在4.2844-51.4128μg,0.3254~3.9048μg,0.3072~3.6864μg范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.64%,100.81%,97.92%,RSD值均小于1.5%;牛蒡叶和牛蒡根中几乎没有牛蒡子苷和牛蒡子苷元;牛蒡子所有炒制品与生品比较,三者的总含量均下降,炒制时间从10-40min时,牛蒡子苷、绿原酸的含量下降,牛蒡子苷元的含量增加。结论:该方法简便、准确,精密度、重复性良好,可为牛蒡子质量控制提供依据,不同部位、炒制时间结果可以为牛蒡综合开发提供依据。 展开更多
关键词 HPLC 牛蒡 牛蒡苷元 绿原酸 含量测定
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牛蒡子苷元对大鼠和家兔的胚胎-胎仔发育毒性研究 被引量:1
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作者 王恩力 董方 +1 位作者 刘忠 姚景春 《药物评价研究》 CAS 2017年第3期345-350,共6页
目的以受精大鼠和家兔为实验系统,评价牛蒡子苷元对动物胚胎-胎仔发育的影响,为其药用价值的进一步开发提供参考。方法 100只受精雌鼠分为溶媒对照组和牛蒡子苷元高、中、低剂量(64、16、4 mg/kg)组,每组25只;72只受精雌兔分为溶媒对... 目的以受精大鼠和家兔为实验系统,评价牛蒡子苷元对动物胚胎-胎仔发育的影响,为其药用价值的进一步开发提供参考。方法 100只受精雌鼠分为溶媒对照组和牛蒡子苷元高、中、低剂量(64、16、4 mg/kg)组,每组25只;72只受精雌兔分为溶媒对照组和牛蒡子苷元高、中、低剂量(25、10、4 mg/kg)组,每组18只。全部动物于妊娠第6天(GD6)开始给药,每天ip给药1次,大鼠连续给药至GD15,停药至GD20解剖检查,家兔连续给药至GD18,停药至GD29解剖检查。试验期间,每天观察动物一般状态,定期检测动物体质量和摄食量,解剖时计数卵巢黄体数量、检查着床数和活胎数,测量活胎顶臀长和尾长,检查活胎外观、内脏和骨骼。结果给药期间,动物除给药方法导致的注射部位炎症反应外,其他未见异常体征变化;与溶媒对照组比较,牛蒡子苷元未引起大鼠和家兔体质量异常增长;母本动物受孕率、平均黄体数量和受精卵着床丢失率也未见异常改变;窝均活胎率、死胎率和吸收胎率,胎仔顶臀长和尾长也未见明显改变;也未见受试物导致的胎仔外观、内脏和骨骼畸形。结论牛蒡子苷元未见潜在的大鼠和家兔胚胎-胎仔发育毒性。在本试验条件下,牛蒡子苷元大鼠和家兔胚胎-胎仔发育毒性的无明显损害作用剂量(NOAEL)分别为64和25 mg/kg。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 胚胎 发育毒性 畸形 妊娠
牛蒡子苷元对体外培养软骨细胞Ⅱ型胶原表达的影响 被引量:1
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作者 陈世宣 冯伟 +4 位作者 卢远坚 李安琪 张增乔 刘益杰 曹彦俊 《中国中医骨伤科杂志》 CAS 2017年第10期6-10,共5页
目的:探讨牛蒡子苷元(Arctigenin,ARC-G)对软骨细胞的增殖,及对Ⅱ型胶原(Collagen Ⅱ,Col Ⅱ)、Y染色体性别决定相关高泳动蛋白盒基因9(SRY-related high mobility group-box gene 9,SOX9)和基质金属蛋白酶-13(Matrix Metallopr... 目的:探讨牛蒡子苷元(Arctigenin,ARC-G)对软骨细胞的增殖,及对Ⅱ型胶原(Collagen Ⅱ,Col Ⅱ)、Y染色体性别决定相关高泳动蛋白盒基因9(SRY-related high mobility group-box gene 9,SOX9)和基质金属蛋白酶-13(Matrix Metalloproteinase-13,MMP-13)表达的影响。方法:体外分离培养软骨细胞,取第1代细胞进行实验干预。实验分为空白组(ARC-0组)、低浓度牛蒡子苷元组(ARC-L组)和高浓度牛蒡子苷元组(ARC-H组)。各组分别予相应干预措施处理48h后,以SABC免疫细胞化学染色法观察Col Ⅱ的表达情况;以CCK-8法检测软骨细胞的增殖情况;以Real-time quantitative PCR检测Col Ⅱ,SOX9及MMP-13 mRNA的表达情况;以酶联免疫吸附法(ELISA)检测细胞培养上清液中Col Ⅱ的含量。结果:1)ARC-L组和ARC-H组的Col Ⅱ阳性染色强度均强于ARC-0组,其中ARC-H组染色最强;2)与ARC-0组相比,在不同时间点ARC-L组和ARC-H组均可促进软骨细胞的增殖,且ARC-H组促增殖作用更显著,除24h和96h的ARC-L组外其余各时间点差异均有统计学意义(P〈0.05);3)与ARC-0组相比,ARC-L组和ARC-H组均可上调ColⅡ和SOX9 mRNA的表达,下调MMP-13 mRNA的表达,且ARC-H组作用更为显著,除ARC-L组Col Ⅱ及MMP-13 mRNA外,差异均有统计学意义(P〈0.05);4)与ARC-0组相比,ARC-L组和ARC-H组均可促进Col Ⅱ蛋白的表达,且ARC-H组作用更为显著,除ARC-0组和ARC-L组外,差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论:牛蒡子苷元可通过上调SOX9和Col Ⅱ mRNA的表达,下调MMP-13 mRNA的表达以促进Col Ⅱ蛋白的合成。 展开更多
关键词 膝骨性关节炎 软骨细胞 牛蒡苷元 Ⅱ型胶原 基质金属蛋白酶-13
牛蒡子苷元抗炎机制的新进展 预览
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作者 抗晶晶 刘晓宁 殷志敏 《南京师大学报:自然科学版》 CSCD 北大核心 2017年第2期83-88,共6页
牛蒡子苷元是从牛蒡子中提取的主要活性成分,具有广泛的药理作用.研究表明,牛蒡子苷元在炎症 性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于牛蒡子苷元抗炎的药理作用机制的研究进展,并分析将来研究 的方向,为研究与开发以牛蒡子苷元为原... 牛蒡子苷元是从牛蒡子中提取的主要活性成分,具有广泛的药理作用.研究表明,牛蒡子苷元在炎症 性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于牛蒡子苷元抗炎的药理作用机制的研究进展,并分析将来研究 的方向,为研究与开发以牛蒡子苷元为原料的抗炎新药提供参考. 展开更多
关键词 牛蒡苷元 抗炎机制 炎症介质
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牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究 预览
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作者 韩舒 谷元 +4 位作者 杨元辉 商庆节 姚景春 刘万卉 司端运 《烟台大学学报:自然科学与工程版》 CAS 2017年第2期131-137,共7页
本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种... 本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,T(max)均为0.3 h左右,C(max)分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/m L,AUC(0-t)分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.781-1.08 h,Vd为3.84-5.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高(〉血浆暴露量)且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,C(max)及AUC(0-t)与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征. 展开更多
关键词 牛蒡苷元 皮下注射 血浆动力学 组织分布 液相色谱串联质谱联用
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牛蒡子苷元对人骨肉瘤MG-63细胞增殖及细胞凋亡的影响 预览
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作者 顾启滨 邓立明 钟诚 《临床医学工程》 2017年第12期1670-1672,共3页
目的探讨牛蒡子苷元对人骨肉瘤MG一63细胞系增殖及凋亡的影响。方法以人骨肉瘤MG-63细胞系为研究对象,采用不同浓度(1μg/mL、5g/ng、10μg/rnL)的牛蒡子苷元处理细胞。采用CCK-8法测定细胞体外增殖能力,流式细胞术检测各组细胞... 目的探讨牛蒡子苷元对人骨肉瘤MG一63细胞系增殖及凋亡的影响。方法以人骨肉瘤MG-63细胞系为研究对象,采用不同浓度(1μg/mL、5g/ng、10μg/rnL)的牛蒡子苷元处理细胞。采用CCK-8法测定细胞体外增殖能力,流式细胞术检测各组细胞凋亡情况,荧光定量PCR检测Bcl-2、Bax和VEGFR-2基因的表达水平变化。结果牛蒡子苷元能够抑制骨肿瘤细胞MG-63的增殖,促进细胞凋亡,随着药物浓度的增加能够降低Bcl-2基因的表达,升高Bax基因的表达.抑制VEGFR-2基因的表达。结论牛蒡子苷元可诱导人骨肉瘤MG-63细胞系发生凋亡。抑制其细胞增殖能力。并能抑制Bcl-2和VEGFR~2基因的表达水平,同时能够诱导促凋亡基因Bax表达水平的上升.这些结果阐明了其抗肿瘤作用中存在的作用机制. 展开更多
关键词 牛蒡苷元 人骨肉瘤 MG-63细胞 细胞增殖 细胞凋亡
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牛蒡子苷元对大鼠脑胶质瘤细胞增殖及其瘤体生长的抑制作用 预览 被引量:2
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作者 张朝巍 《山东医药》 北大核心 2017年第21期41-43,共3页
目的观察牛蒡子苷元(ARG)对大鼠脑胶质瘤细胞株C6增殖及其瘤体生长的抑制作用。方法常规培养C6细胞,分别加入不同浓度0.1、0.3、1.0、3、10、30、100、300μmol/L的ARG作用48 h,采用MTT法测算细胞增殖抑制率及ARG的半数抑制浓度(IC_... 目的观察牛蒡子苷元(ARG)对大鼠脑胶质瘤细胞株C6增殖及其瘤体生长的抑制作用。方法常规培养C6细胞,分别加入不同浓度0.1、0.3、1.0、3、10、30、100、300μmol/L的ARG作用48 h,采用MTT法测算细胞增殖抑制率及ARG的半数抑制浓度(IC_(50))。将C6细胞悬液注入SD大鼠脑组织制备脑胶质瘤模型,将模型随机分为ARG低、高剂量组及替莫唑胺(TMZ)组和对照组;ARG低、高剂量组于C6细胞移植后第2天分别给予0.1、0.3 mg/kg ARG皮下注射,1次/d,连续给药16 d;TMZ组于C6细胞移植后第5天给予20 mg/kg TMZ灌胃,1次/d,连续给药5 d;对照组给予相应的溶媒。C6细胞移植后第17天测算脑胶质瘤体积及抑瘤率;取小鼠肿瘤组织,HE染色后观察肿瘤病理形态;计算小鼠脾脏指数、胸腺指数并进行外周血常规检查。结果 0.1、0.3、1.0、3、10、30、100、300μmol/L的ARG对C6细胞的增殖抑制率分别为19.2%、32.6%、47.5%、43.1%、42.8%、48.0%、57.4%、84.4%,药物浓度越高细胞增殖抑制率越高(P〈0.05);ARG的IC_(50)为67.8μmol/L。ARG低剂量组、ARG高剂量组、TMZ组脑胶质瘤体积与对照组比较,P均〈0.05;ARG低剂量组抑瘤率与ARG高剂量组比较,P〈0.05。对照组大鼠肿瘤细胞布满整个视野,呈浸润性增长;ARG低、高剂量组肿瘤细胞排列致密程度较对照组稀疏,与TMZ组一致。ARG低、高剂量组胸腺指数、血小板计数及血小板压积与TMZ组比较,P均〈0.05。结论牛蒡子苷元可抑制大鼠脑胶质瘤细胞增殖及其瘤体生长,且对机体免疫器官及血小板水平无明显不良影响。 展开更多
关键词 脑胶质瘤 牛蒡苷元 脑胶质瘤细胞株C6 大鼠
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牛蒡子苷元对大鼠生育力与早期胚胎发育毒性的研究 预览
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作者 李春燕 姚景春 +2 位作者 王会萍 刘奋 王恩力 《中国药物警戒》 2017年第6期326-330,共5页
目的以SD大鼠为实验系统评价牛蒡子苷元的生育力与早期胚胎发育毒性。方法SD大鼠按照体重随机分为溶媒对照组和牛蒡子苷元4、16、64mg·kg-1三个剂量组,每组50只,雌雄各半。全部动物皮下注射给予对应药物,每日1次,给药体积2mL&#... 目的以SD大鼠为实验系统评价牛蒡子苷元的生育力与早期胚胎发育毒性。方法SD大鼠按照体重随机分为溶媒对照组和牛蒡子苷元4、16、64mg·kg-1三个剂量组,每组50只,雌雄各半。全部动物皮下注射给予对应药物,每日1次,给药体积2mL·kg-1。雌雄大鼠分别给药10wk和2wk后将动物按照1:1比例合笼交配。动物交配期间持续给药,交配成功雌鼠继续给药至妊娠第6天(GD6),交配成功雄鼠持续给药直至处死。试验期间,每日观察动物一般体征,定期检测动物体重和摄食量;雄鼠于交配成功后1wk处死,检查精子质量和称量生殖器官重量;雌鼠卡GD15处死,检查黄体数、着床数、活胎数、吸收胎数和死胎数,称量子宫和卵巢重量。结果给药期间,各组均可见给药导致的给药部位刺激反应,牛蒡子苷元16、64mg·kg-1剂量组各有1只动物因药物毒性死亡;与溶媒对照组相比较,牛蒡子苷元各剂量组体重和摄食量均未见异常变化,动物交配天数、交配率和雌鼠受孕率、雄鼠精子质量和雌鼠妊娠结局均未见异常改变。结论在本实验条件下,牛蒡子苷元未见大鼠生育力与早期胚胎发育毒性,其未观察毒性剂量(NOAEL)为64nag·kg-1。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 生育力 早期胚胎 着床数
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狗牙根乙酸乙酯部位化学成分研究
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作者 李碧君 刘瑶 +3 位作者 顾爱彤 张卿 王淑美 王峰 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第19期1675-1679,共5页
目的 对狗牙根(Cynodon dactylon)全草的化学成分进行研究。方法 采用各种柱色谱方法对狗牙根化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从狗牙根体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到14个化合物... 目的 对狗牙根(Cynodon dactylon)全草的化学成分进行研究。方法 采用各种柱色谱方法对狗牙根化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从狗牙根体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为:香草醛(1)、牛蒡子苷元(2)、麦芽酚(3)、(+)-去氢催吐萝芙木醇(4)、(3R,6 R,7 E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(5)、地芰普内酯(6)、浙贝素(7)、3-吲哚甲醛(8)、阿魏酸(9)、罗汉松脂素(10)、松脂素(11)、咖啡酸乙酯(12)、紫花络石苷元(13)和impecylenolide(14)。结论 化合物1~14均为首次从狗牙根属植物中分离得到。 展开更多
关键词 狗牙根 香草醛 牛蒡苷元 麦芽酚 (+)-去氢催吐萝芙木醇
牛蒡子苷元对小鼠和大鼠抗肿瘤免疫增强作用研究 预览 被引量:2
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作者 李涛 程国良 +3 位作者 董方 李敏 王平平 姚景春 《中国药物警戒》 2017年第7期389-393,共5页
目的 肿瘤免疫干预活性药物的筛选尚无功能评价方法,探索使用SD大鼠和ICR小鼠建立对人源瘤株抗肿瘤免疫的评价方法,考察牛蒡子苷元对机体抗肿瘤免疫增强作用。方法 大鼠皮下注射给予牛蒡子苷元,同时用人源肿瘤细胞对大鼠免疫,分离大鼠... 目的 肿瘤免疫干预活性药物的筛选尚无功能评价方法,探索使用SD大鼠和ICR小鼠建立对人源瘤株抗肿瘤免疫的评价方法,考察牛蒡子苷元对机体抗肿瘤免疫增强作用。方法 大鼠皮下注射给予牛蒡子苷元,同时用人源肿瘤细胞对大鼠免疫,分离大鼠白细胞、血清并与人源肿瘤细胞共培养,检测培养上清液中乳酸脱氢酶(lactate de hydrogenase,LDH)的含量,考察大鼠白细胞与免疫血清对人源瘤株的杀伤力;应用冻融法制备H22细胞裂解物H22TCL。ICR小鼠给药第1、4和7天H22TCL腹腔免疫,第11天小鼠停药并接种H22细胞于腋下,观察肿瘤的发生率,验证牛蒡子苷元抗肿瘤免疫增强作用。结果 牛蒡子苷元能够增强SD大鼠白细胞、血清与人源肿瘤细胞体外共培养上清液中LDH含量;牛蒡子苷元能够显著降低ICR小鼠肿瘤的发生率。结论 本研究建立使用SD大鼠的免疫血清、白细胞与肿瘤细胞共培养,检测上清中LDH含量筛选抗肿瘤免疫药物的方法,并且牛蒡子苷元降低了小鼠肿瘤的发生率,从而证实了牛蒡子苷元影响了机体的免疫系统,提高动物的抗肿瘤免疫能力,牛蒡子苷元能够提高机体免疫系统对肿瘤细胞的杀伤作用,提高机体抗肿瘤免疫力。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 抗肿瘤免疫 人参皂苷RG3 乳酸脱氢酶 免疫血清 白细胞
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