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生物活性环肽及其药学研究进展
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作者 段慧明 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期633-638,共6页
环肽是植物来源的超稳定肽,由头至尾环化骨架和形成胱氨酸结的3个二硫键非常稳定。与其他类似大小的肽相比,环肽的这种独特的拓扑学结构使它们对化学、热和生物降解异常稳定,它们出色的稳定性和对序列替换的耐受性可使它们用作药物设计... 环肽是植物来源的超稳定肽,由头至尾环化骨架和形成胱氨酸结的3个二硫键非常稳定。与其他类似大小的肽相比,环肽的这种独特的拓扑学结构使它们对化学、热和生物降解异常稳定,它们出色的稳定性和对序列替换的耐受性可使它们用作药物设计的框架。本文主要介绍了环肽在药学研究领域3个方面的应用,特别是近年来在将生物活性肽序列嫁接到环肽的框架上,以产生新的生物学活性方面的研究进展。 展开更多
关键词 生物活性 环肽 嫁接 药学研究
环六肽Thermoactinoamide A的固相合成及其抗菌活性 预览
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作者 杨瑾 马琪森 +4 位作者 钟颖 朱龙宝 葛飞 陶玉贵 宋平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期677-682,共6页
采用固相-液相两步法合成一种天然抗菌环肽Thermoactinoamide A。在9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成的基础上,通过优化N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的添加量,得到直链肽,收率为84%,在此基础上,采用液相环合的方法对直链肽进行环合,通过优化环合... 采用固相-液相两步法合成一种天然抗菌环肽Thermoactinoamide A。在9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成的基础上,通过优化N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的添加量,得到直链肽,收率为84%,在此基础上,采用液相环合的方法对直链肽进行环合,通过优化环合体系中混合液的配比、初始pH等条件,得到Thermoactinomide A,收率为51%,总收率43%。抑菌实验结果表明,Thermoactinoamide A对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为32μg/mL。固相合成与液相环合两步法合成步骤少、过程简单、产率较高,为进一步研究该天然产物的生物活性及构效关系奠定了基础。 展开更多
关键词 Thermoactinoamide A 固相合成 环肽 抑菌活性
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酶法合成环肽研究进展 预览
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作者 程孝中 周志昉 吴志猛 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期229-235,共7页
环肽具有热稳定性、化学稳定性和选择性好,与靶分子亲和力强等优点,可以用于结构活性研究和药物开发。为了更深入研究它们的结构与功能,环肽的制备成为一个重要问题。目前,主要的合成方法为化学合成,这种方法需要全保护的线性肽底物,给... 环肽具有热稳定性、化学稳定性和选择性好,与靶分子亲和力强等优点,可以用于结构活性研究和药物开发。为了更深入研究它们的结构与功能,环肽的制备成为一个重要问题。目前,主要的合成方法为化学合成,这种方法需要全保护的线性肽底物,给合成带来了一定困难。近年来,酶法合成环肽发展为一种重要的合成策略,具有强大的环化能力以及高度的选择性,可以合成更为复杂的环肽。该文就最近几年报道的酶法合成环肽进行综述。 展开更多
关键词 环肽 环化 多肽
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3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯的合成 预览
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作者 刘娜娜 黄宇昌 +4 位作者 郝海静 王家贤 李声桐 范文静 孙保平 《安阳工学院学报》 2019年第2期28-31,共4页
以酪氨酸为原料,经酯化、酰胺化、醚化得到N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,再经碘代反应得到3-碘-N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,最后经Pd/C催化氢化得到3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯。主要研究了Pd/C、氢气条件下脱甲基甲醚... 以酪氨酸为原料,经酯化、酰胺化、醚化得到N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,再经碘代反应得到3-碘-N-苄氧羰基-O-甲基甲醚-L酪氨酸甲酯,最后经Pd/C催化氢化得到3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯。主要研究了Pd/C、氢气条件下脱甲基甲醚的方法,该方法反应条件温和,选择性好,后处理简单。 展开更多
关键词 酪氨酸 3-碘-N-苄氧羰基-L酪氨酸甲酯 环肽 催化氢化 脱甲基甲醚
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抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性 预览
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作者 张驰 陶玉贵 +5 位作者 葛飞 朱龙宝 桂琳 宋平 李婉珍 堵国成 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期284-288,共5页
采用Fmoc固相合成法,以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,Fmoc保护的氨基酸为原料,合成了环八肽Samoamide A,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR和LC-MS(EI)确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响。结果表明:合... 采用Fmoc固相合成法,以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,Fmoc保护的氨基酸为原料,合成了环八肽Samoamide A,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR和LC-MS(EI)确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响。结果表明:合成Samoamide A的最佳条件为:60%DCM/DMF为溶剂, O -苯并三氮唑- N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)为缩合剂,TFA/EDT/PhOH/H 2 O/硫茴香醚为切割试剂(80/2.5/7.5/5/5, V/V/V/V/V ), pH 8.0,总收率54.5%。采用MTT法研究了Samoamide A的细胞毒性。结果表明:Samoamide A浓度为50.0 μg·mL^-1 时,4T1细胞的存活率为20.79%。 展开更多
关键词 Samoamide A 环肽 固相合成 工艺优化 细胞毒性
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中药青葙子化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析
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作者 刘胜 王鑫 +5 位作者 徐金娣 陈攀攀 张倩悦 王明忠 鞠建明 范君婷 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期500-508,共9页
运用超高效液相色谱-电喷雾四极杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对中药青葙子的化学成分进行定性分析。采用ACQUITY HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),用0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.4 mL&... 运用超高效液相色谱-电喷雾四极杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对中药青葙子的化学成分进行定性分析。采用ACQUITY HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),用0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.4 mL·min-1。质谱使用电喷雾离子源(ESI),正负离子模式下采集数据。运用Masslynx 4.1软件,并结合SciFinder数据库中青葙属相关文献、对照品信息进行数据分析。结果从青葙子中初步鉴定出49个化学成分,包括14个三萜类,17个黄酮类,11个环肽类,2个酚类,2个有机酸类以及3个甾体类成分,其中有19个化学成分为该种首次发现。该实验对青葙子提取物化学成分进行较为全面的分析,为其质量控制和药效物质基础的阐明奠定了良好的基础。 展开更多
关键词 青葙子 三萜 黄酮 环肽 化学成分 UPLC-ESI-Q-TOF-MS
抗菌环肽的研究进展
7
作者 戈家傲 刘畅 +1 位作者 龚建刚 刘艳琴 《中国生物工程杂志》 CSCD 北大核心 2018年第11期76-83,共8页
鉴于禽类细菌性疾病对养禽业健康发展的不利影响,人们急需开发改善细菌耐药性的新型敏感性抗菌药物,使其达到治疗细菌性疾病的目的。环肽较线性肽因具有更多的生物活性和医药价值而成为抗菌药物的候选者。主要从天然抗菌环肽的发现、抗... 鉴于禽类细菌性疾病对养禽业健康发展的不利影响,人们急需开发改善细菌耐药性的新型敏感性抗菌药物,使其达到治疗细菌性疾病的目的。环肽较线性肽因具有更多的生物活性和医药价值而成为抗菌药物的候选者。主要从天然抗菌环肽的发现、抗菌环肽的合成、环肽类抗菌药物的应用现状三个方面进行综述,期望有利于读者进一步了解抗菌环肽的研究概况,为开发新型抗菌环肽药物提供帮助。 展开更多
关键词 环肽 抗菌活性 抗菌机制 细菌性疾病 细菌耐药性
生物活性环肽研究进展 预览
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作者 李韦霖 黄嘉琪 +1 位作者 吴小佳 刘明正 《乡村科技》 2018年第8期40-41,共2页
环肽是一类主要由氨基酸通过肽键连接而成的在自然界中普遍存在,且具有多种生物学活性和生理功能的相较于线型多肽更稳定的环状化合物。环肽因具有不同的生物学活性如免疫抑制活性、抗菌活性、抗艾滋病病毒活性、类胰蛋白酶抑制活性等... 环肽是一类主要由氨基酸通过肽键连接而成的在自然界中普遍存在,且具有多种生物学活性和生理功能的相较于线型多肽更稳定的环状化合物。环肽因具有不同的生物学活性如免疫抑制活性、抗菌活性、抗艾滋病病毒活性、类胰蛋白酶抑制活性等而具有较高的医学和药学价值。基于此,本文对具有不同生物学活性的环肽进行综述,并对未来环肽的应用发展进行展望。 展开更多
关键词 环肽 免疫抑制 抗菌 抗艾滋病病毒
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中药两面针的化学成分及细胞毒活性成分研究
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作者 赵丽娜 王佳 +1 位作者 汪哲 谭宁华 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第23期4659-4664,共6页
采用硅胶、凝胶、RP-18中压柱色谱、HPLC等分离方法,结合NMR,MS等波谱技术,从中药两面针的甲醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为zanthonitidine B(1)、cyclo-(Leu-Leu-Leu-Leu-Ile)(2)、6S-10-O-demethylbocconoline(3)、鹅掌楸碱(l... 采用硅胶、凝胶、RP-18中压柱色谱、HPLC等分离方法,结合NMR,MS等波谱技术,从中药两面针的甲醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为zanthonitidine B(1)、cyclo-(Leu-Leu-Leu-Leu-Ile)(2)、6S-10-O-demethylbocconoline(3)、鹅掌楸碱(liriodenine,4)、异阔果芸香碱(isoplatydesmine,5)、5,5′-二甲氧基落叶松脂醇(5, 5′-dimethoxylariciresinol,6)、丁香树脂醇(syringaresinol,7)、表丁香脂素(episyringaresinol,8)、异紫花前胡内酯(marmesin,9)、丁香醛(syringaldehyde,10)。其中化合物1为新的生物碱类化合物,化合物2为首次从植物界发现的环五肽,化合物3为首次从花椒属植物中分离得到的生物碱。化合物3和4对人结肠癌细胞HT29、人非小细胞肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MDA-MB-231均具有一定的细胞毒活性,其IC50分别为27.37, 24.10, 33.58μmol·L-1和9.12, 6.05, 11.35μmol·L^-1。 展开更多
关键词 花椒属 两面针 生物碱 环肽 细胞毒活性
藻青菌环八肽Samoamide A的固相合成 预览
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作者 莫金秋 吴也 +3 位作者 刘泰容 苏春丽 胡宏岗 廖洪利 《化学与生物工程》 CAS 2018年第7期21-24,共4页
以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,N,N′二异丙基碳二亚胺(DIC)和1羟基苯并三唑(HoBt)为缩合体系,通过9芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成直链肽,然后将其从树脂上切下,以HoBt、苯并三唑1基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)和N,N′-二异... 以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,N,N′二异丙基碳二亚胺(DIC)和1羟基苯并三唑(HoBt)为缩合体系,通过9芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成直链肽,然后将其从树脂上切下,以HoBt、苯并三唑1基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)和N,N′-二异丙基乙二胺(DIPEA)为环合试剂进行液相环合合成了广谱抗癌的藻青菌环八肽Samoamide A。将Samoamide A进行制备液相色谱纯化,采用MS、NMR等对其进行表征。结果表明,顺利得到纯度为99.12%的藻青菌环八肽Samoamide A,总收率为42.8%。该方法操作简便,收率高,适合于类似环肽的化学合成。目标化合物可作为筛选抗癌药物的先导化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 Samoamide A 藻青菌 固相合成 环肽
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东沙珊瑚共附生真菌ZH-IV-2的活性成分研究
11
作者 郑玉冰 汤华 +3 位作者 宋克义 周雅岚 毛俊琴 张文 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2018年第5期21-28,共8页
目的研究软珊瑚Sarcophyton sp.共附生真菌ZH-IV-2中的活性成分。方法 采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)等分离手段对真菌ZH-IV-2的乙酸乙酯提取物分离纯化;并通过理化性质、波谱学... 目的研究软珊瑚Sarcophyton sp.共附生真菌ZH-IV-2中的活性成分。方法 采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)等分离手段对真菌ZH-IV-2的乙酸乙酯提取物分离纯化;并通过理化性质、波谱学数据等信息结构并文献报道数据鉴定化合物结构;采用羧基荧光素琥珀酰亚胺酯(CFSE)流式细胞法和酒石酸抗性酸磷酸酶(TRAP)染色法体外评价化合物对原代淋巴细胞的免疫调节活性及对髓系巨噬细胞的破骨细胞分化活性。结果 分离得到7个已知化合物,结构分别鉴定为:aspergillusidone B(1)及C(2),emeguisin A(3),unguinol(4),diorcinol(5),6-butyl-3-methyl-(3R,3aR,6S,6aS)-perhydrofuro[3,4-b]furan-2,4-dione(6),unguisin A(7)。在体外活性测试中,化合物3在0.5和1μmol/L时对淋巴细胞增殖有明显的促进作用,化合物6在0.5和1μmol/L时对破骨细胞生成有明显的促进作用,结果均具有显著性差异。结论报道化合物4的13C-NMR核磁数据,并对化合物7核磁数据归属进行校正。首次对化合物3的免疫调节活性及化合物6的破骨前体细胞分化活性进行报道,具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 珊瑚共附生真菌 真菌ZH-IV-2 缩酚酸环醚 环肽
抗肿瘤环九肽crourorbA1的固相合成 预览
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作者 吴也 王许梦 +2 位作者 林乐 凌保东 廖洪利 《化学与生物工程》 CAS 2017年第3期31-34,共4页
通过Fmoc固相合成法,以RinkAmideMBHA树脂为载体、Fmoc—Asp-OA11为起始原料、DIEA/HCTU为缩合体系,按照crourorbA1的氨基酸序列由C端向N端依次偶联后,在树脂上实现环合,切割后经制备型RP—HPLC纯化,得到纯度为98%的抗肿瘤环九肽... 通过Fmoc固相合成法,以RinkAmideMBHA树脂为载体、Fmoc—Asp-OA11为起始原料、DIEA/HCTU为缩合体系,按照crourorbA1的氨基酸序列由C端向N端依次偶联后,在树脂上实现环合,切割后经制备型RP—HPLC纯化,得到纯度为98%的抗肿瘤环九肽crourorbA1,总收率34%。 展开更多
关键词 crourorb A1 抗肿瘤 固相合成 环肽
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蓝藻硫酯酶催化多肽环化适用性分析 被引量:1
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作者 何魁芳 高威芳 +3 位作者 方剑 王佳琪 李玲钰 朱鹏 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期88-97,共10页
硫酯酶(thioesterase,TE)具有区域定向性(regiospecific)、化学定向性(chemospecific)及立体定向性(stereospecific)的特点。这些特性决定了TE作为生物催化剂(biocatalysis)在工业生产中具有较高的应用价值和广阔的应用前景。... 硫酯酶(thioesterase,TE)具有区域定向性(regiospecific)、化学定向性(chemospecific)及立体定向性(stereospecific)的特点。这些特性决定了TE作为生物催化剂(biocatalysis)在工业生产中具有较高的应用价值和广阔的应用前景。Mcy C TE(microcystin thioesterase,Mcy C TE)来自铜绿微囊藻(microcystis aeruginosa)NRPS/PKS生物合成基因簇。我们利用正交试验提高Mcy C TE表达量,得到稳定的诱导表达条件,并结合成熟的线性多肽化学合成法对其底物适用性做了进一步研究。得到的最佳诱导表达条件为:诱导时机2 h,诱导剂异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(isopropyl-β-Dthiogalactopyranoside,IPTG)浓度0.75 mmol/L,诱导时间6 h,诱导转速210 r/min,诱导温度20℃,使TE的表达量由8.75 mg/L提高至22.15 mg/L,时间缩短了6.5 h。TE表达量的大幅度提升和表达时间的缩短为将来酶的结构及催化机制研究奠定了基础。TE底物适用性研究结果发现:Mcy C TE并不遵循"4 n+2原则";底物中转角过多不仅不利于环肽的形成,更可能形成卷曲影响环化;无D型氨基酸亦可通过加入其它位阻较小较灵活的Gly或者自带天然转角Pro的可弱化肽链的刚性,促进催化反应;含苯环的Phe的引入在一定程度上阻碍了环化;底物无肽链氨基酸数目奇偶性的选择;延长多肽链长度也可环化,Mcy C TE的底物容忍度较大,使天然多肽药物筛选范围增大,也为增强天然多肽药物药效增加了改良方案,为进一步研究Mcy C TE的催化功能提供了实验基础。 展开更多
关键词 硫酯酶 环肽 底物适用性
海洋放线菌Kocuria sp.次级代谢产物的研究 被引量:1
14
作者 姚蓉 马明 +2 位作者 付晖 单伟光 林文翰 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2017年第3期11-17,共7页
目的研究海洋放线菌Kocuria sp.的次级代谢产物。方法菌株摇瓶发酵,采用现代色谱学方法(硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC),对发酵产物进行分离,利用现代波谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从海洋放线菌Kocuria ... 目的研究海洋放线菌Kocuria sp.的次级代谢产物。方法菌株摇瓶发酵,采用现代色谱学方法(硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC),对发酵产物进行分离,利用现代波谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从海洋放线菌Kocuria sp.发酵液的乙酸乙酯萃取部分分离得到16个单体化合物。结论海洋放线菌Kocuriasp.可产生结构丰富多样的环肽类化合物,所有化合物均首次从Kocuria属放线菌中分离得到。 展开更多
关键词 海洋放线菌 Kocuria属 次级代谢产物 环肽
谷胱甘肽和凋亡酶-3响应的环肽分子荧光探针
15
作者 李仕颖 成红 +4 位作者 谢博儒 李楚欣 郑浩然 卓仁禧 张先正 《高分子学报》 CSCD 北大核心 2017年第7期1191-1199,共9页
设计、合成了一类新型谷胱甘肽(glutathione,GSH)和凋亡酶-3(Caspase-3)响应的环肽分子荧光探针.该类探针主要由能量共振转移(FRET)分子荧光对、Caspase-3特异性识别多肽序列和GSH响应双硫键组成,分为不含穿膜肽序列(CP)和包含... 设计、合成了一类新型谷胱甘肽(glutathione,GSH)和凋亡酶-3(Caspase-3)响应的环肽分子荧光探针.该类探针主要由能量共振转移(FRET)分子荧光对、Caspase-3特异性识别多肽序列和GSH响应双硫键组成,分为不含穿膜肽序列(CP)和包含穿膜肽序列(cp CP)的两种不同环肽分子荧光探针.2种环肽分子荧光探针均能实现在GSH和Caspase-3同时存在情况下的精确成像,同时具有良好的响应性、特异性和高信噪比.该类环肽分子荧光探针在细胞培养环境中具有良好的稳定性和生物相容性.利用该探针,可以实现对星形孢菌素(STS)诱发的细胞凋亡进行实时、原位的成像监测,并对抗肿瘤药物阿霉素(DOX)和顺铂(cisplatin)诱导的细胞凋亡进行成像.这种具有多重响应并能用于精确成像的分子荧光探针将极大地促进疾病的精确诊断. 展开更多
关键词 荧光探针 环肽 能量共振转移 精确诊断
纯钛微弧氧化-多巴胺-环型多肽涂层的细胞相容性研究 预览 被引量:2
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作者 周田园 李德超 +6 位作者 李慕勤 李善昌 刘爽 马菁 田垒 于佳莹 温鑫 《口腔医学研究》 北大核心 2017年第7期703-706,共4页
目的:探讨纯钛种植体表面加载环型多肽对成骨细胞生物行为的影响。方法:微弧氧化组为M组,微弧氧化加载多巴胺组为P组,微弧氧化加载多巴胺接枝环环肽组为R组。扫描电镜对3组钛片进行表面形貌分析,能谱仪分析3组试件元素成分。CCK-8检... 目的:探讨纯钛种植体表面加载环型多肽对成骨细胞生物行为的影响。方法:微弧氧化组为M组,微弧氧化加载多巴胺组为P组,微弧氧化加载多巴胺接枝环环肽组为R组。扫描电镜对3组钛片进行表面形貌分析,能谱仪分析3组试件元素成分。CCK-8检测成骨细胞不同时间点在3组的增殖黏附能力,激光共聚焦观察成骨细胞在3组涂层表面的铺展情况。结果:扫描电镜及能谱显示涂层加载成功,CCK-8显示R组的A值在各个时间点上都高于M组和P组,且各组比较具有统计学意义(P〈0.05)。激光共聚焦观察R组细胞数目最多,伪足较多,细胞联系最为紧密。结论:纯钛表面加载环肽后能有效的促进成骨细胞早期的黏附及增殖。 展开更多
关键词 微弧氧化 多巴胺 环肽
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康复新液化学成分研究 预览 被引量:8
17
作者 吕娜 沈连刚 +2 位作者 李广志 王钧篪 斯建勇 《中国现代中药》 CAS 2017年第4期488-490,共3页
目的:研究康复新液的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备液相色谱分离,MS、NMR等波谱学技术鉴定化合物结构。结果:共得到并鉴定了13个化合物,分别为尿嘧啶(1)、次黄嘌呤(2)、cyclo-(Tyr-Gly)(3)、原... 目的:研究康复新液的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备液相色谱分离,MS、NMR等波谱学技术鉴定化合物结构。结果:共得到并鉴定了13个化合物,分别为尿嘧啶(1)、次黄嘌呤(2)、cyclo-(Tyr-Gly)(3)、原儿茶酸(4)、肌苷(5)、丙三醇(6)、亮氨酸(7)、异亮氨酸(8)、苯丙氨酸(9)、酪氨酸(10)、缬氨酸(11)、丙氨酸(12)、甘氨酸(13)。结论:化合物3、4为首次从美洲大蠊提取物中分离得到。 展开更多
关键词 美洲大蠊 康复新液 核苷 氨基酸 环肽
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人血管加压素糖基化衍生物的合成(英文) 被引量:1
18
作者 李红星 袁宁 董甦伟 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2017年第9期642-649,共8页
本文建立了以糖-氨基酸缀合物作为固相合成模块、快速制备人血管加压素糖基化衍生物的策略,为高效合成其它结构新颖的糖基化环肽及衍生物提供了一个解决方案。
关键词 血管加压素 糖基化 环肽
转肽酶A在蛋白质和多肽修饰中的应用 预览 被引量:1
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作者 马颖 刘忞之 王伟 《中国医药生物技术》 2017年第2期157-161,共5页
在20世纪90年代末,Navarre和Schneewind首次在金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)中发现了转肽酶A(sortase A),它催化了表面蛋白与多种革兰阳性菌的肽聚糖骨架的共价结合,从而开启了转肽酶A对蛋白质或多肽作用的研究。
关键词 转肽酶 金黄色葡萄球菌 共价结合 表面蛋白 环化反应 环肽 钙离子浓度 炭疽芽胞杆菌 细胞因子 特异性
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花椒属环八肽Zanriorb A1的固相合成 预览
20
作者 吴也 凌保东 +2 位作者 宋丽 莫金秋 廖洪利 《成都医学院学报》 CAS 2017年第1期40-43,48共5页
目的合成能够诱导T淋巴细胞白血病Jurkat细胞凋亡的花椒属环八肽Zanriorb A1。方法通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法,以2-氯三苯基氯树脂(CTC)为载体,Fmoc-Gly-OH为起始原料,N,N-二异丙基乙胺(DIEA)/6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四... 目的合成能够诱导T淋巴细胞白血病Jurkat细胞凋亡的花椒属环八肽Zanriorb A1。方法通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法,以2-氯三苯基氯树脂(CTC)为载体,Fmoc-Gly-OH为起始原料,N,N-二异丙基乙胺(DIEA)/6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)为缩合体系,在液相经1-羟基苯并三氮唑(HOBt)/苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)/DIEA实现环合,所得化合物通过RP-HPLC、MS等光谱表征。结果通过本法顺利得到纯度〉98%的花椒属环八肽Zanriorb A1,总收率为48%。结论该合成方法具有可行性,操作简单,总收率高,目标化合物可用于抗Jurkat细胞的药物研究。 展开更多
关键词 Zanriorb A1 花椒属 JURKAT细胞 固相合成 环肽
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