期刊文献+
共找到38篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
组胺H3受体反向激动剂在神经系统疾病中应用的研究现状 认领
1
作者 马艳秋 卢逸 江平 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1736-1738,1742,共4页
组胺H3受体不仅参与调节脑内组胺的合成、释放与代谢,还能调节其他多种神经递质的释放与代谢。近几十年来,在组胺H3受体拮抗剂的基础上,提出组胺H3受体反向激动剂的概念。目前,已发现的组胺H3受体反向激动剂涉及睡眠-觉醒障碍、认知障... 组胺H3受体不仅参与调节脑内组胺的合成、释放与代谢,还能调节其他多种神经递质的释放与代谢。近几十年来,在组胺H3受体拮抗剂的基础上,提出组胺H3受体反向激动剂的概念。目前,已发现的组胺H3受体反向激动剂涉及睡眠-觉醒障碍、认知障碍、抑郁、神经性疼痛等多种神经系统疾病。然而在众多的组胺H3受体反向激动剂相关文献中,组胺H3受体反向激动剂应用的研究进展的综述却较少见。本文通过调研国内和国外文献,重点阐述了组胺H3受体反向激动剂在神经系统疾病中的最新研究进展。 展开更多
关键词 组胺H3受体 反向激动剂 觉醒 认知 阿尔兹海默病
组胺H3受体缓解成肌分化过程中外源性肿瘤坏死因子诱导炎症反应的研究 认领
2
作者 陈燕 冯锦锦 +4 位作者 黄晨旭 李一冬 闫少华 王一鹤 文建国 《中华小儿外科杂志》 CSCD 北大核心 2019年第7期650-655,共6页
目的探讨在成肌分化过程中,组胺H3受体对外源性肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的C2C12细胞炎症反应的作用,从分子角度阐明小儿尿道括约肌的发育和损伤修复过程对外源性炎症刺激的抵抗机制。方法利用外源性TNF-α刺激小鼠C2C12成肌细胞分... 目的探讨在成肌分化过程中,组胺H3受体对外源性肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的C2C12细胞炎症反应的作用,从分子角度阐明小儿尿道括约肌的发育和损伤修复过程对外源性炎症刺激的抵抗机制。方法利用外源性TNF-α刺激小鼠C2C12成肌细胞分化各阶段,将分化0、3、6d,分别记为D0、D3和D6阶段,在体外模拟小儿尿道括约肌发育和损伤修复过程中遭遇外源性感染的过程。实验分组为空白对照组、TNF-α组、TNF-α+H3受体激动剂(methimepip,Met)组和TNF-α+H3受体阻滞剂(cirpoxifan,CXP)组。釆用CCK-8法和流式法检测各组分化过程中细胞的生长活性和凋亡的影响;实时定量聚合酶链反应(quantificational real-time polymerase chain reaction,qRT-PCR)检测细胞炎症小体蛋白NLRP3以及早中晚细胞分化标志物MyoDl、Myogenin、Myosin-2的表达;ELISA法检测炎性因子IL-邛的分泌。结果C2C12细胞分化过程中,CCK-8法检测显示TNF-a和TNF-a+CXP会导致各分化阶段细胞的生长活性明显降低(P<0.05),而TNF-a+Met组的细胞活性与对照组之间的差异无统计学意义(P>0.05)。TNF-α和TNF-α+Met均不引起细胞凋亡63.3%,TNF-α+CXP导致61.3%的D6阶段细胞发生凋亡。TNF-α诱导D3和D6阶段细胞炎症小体蛋白NLRP-3的mRNA表达分别增加101%和90%,Met降低TNF-α诱导的NLRP3 mRNA达33%和37%,而CXP增加TNF-α诱导的NLRP3mRNA达23%和24%。TNF-α使D3和D6阶段细胞的分化标志物MyoD1 mRNA降低38%和22%,Myogenin mRNA降低29%和35%,Myosin-2 mRNA降低42%和33%;Met进一步降低TNF-α刺激下的D3和D6阶段细胞各标志物达23%和31%,23%和26%,31%和36%,而CXP增加TNF-α刺激下的D3和D6阶段细胞各分化标志物达40%和25%,35%和31%,50%和21%。ELISA显示TNF-α诱导D6细胞分泌IL-1β的分泌量为49.7pg/ml,Met降低了IL-1β的分泌量,为37.9pg/ml结论TNF-α能诱导C2C12细胞发生炎症反应并抑制成肌分化过程;组胺H3受体可抑制TNF-α诱导的炎症反应并有序调控分� 展开更多
关键词 儿童 尿道括约肌 组胺H3受体 成肌分化 炎症反应
组胺H_3受体参与低氧调控的研究进展 认领 被引量:1
3
作者 廉靖靖 颜玲娣 +1 位作者 周培岚 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期369-374,共6页
低氧是指机体供氧不足或用氧障碍,栓死、一氧化碳中毒和阻塞性呼吸睡眠等多种病理过程均与低氧相关。高原地区特有的低氧环境会使人因供氧不足而产生急性高原反应,甚至高原肺水肿和脑水肿。组胺H3受体广泛分布于中枢及外周组织,主要作... 低氧是指机体供氧不足或用氧障碍,栓死、一氧化碳中毒和阻塞性呼吸睡眠等多种病理过程均与低氧相关。高原地区特有的低氧环境会使人因供氧不足而产生急性高原反应,甚至高原肺水肿和脑水肿。组胺H3受体广泛分布于中枢及外周组织,主要作为突触前膜受体,调控组胺及多巴胺、乙酰胆碱等多种神经递质的释放。低氧条件下组胺H3受体可分别于颈动脉体及呼吸中枢延髓参与呼吸活动的调控。此外,组胺能系统在中枢参与低血低氧性脑损伤调控,其中组胺H3受体发挥了重要作用。本文就组胺H3受体的结构特征、功能及其参与低氧调控的可能机制做一综述,阐述靶向组胺H3受体研发抗低氧药物的可能性。 展开更多
关键词 组胺 组胺H3受体 低氧
在线阅读 免费下载
H3受体拮抗剂的筛选及评价 认领
4
作者 胡敏 李永洁 张天泰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期3-4,共2页
目的建立H3组胺受体拮抗剂体外筛选模型,对定向结构改造的目标化合物进行筛选,发现和寻找活性更强的H3组胺受体拮抗剂.方法通过在人骨肉瘤细胞(U2OS细胞)中共转染组胺H3受体、β-内酰胺酶、β-arrestin,建立能够稳定表达组胺H3受体的U... 目的建立H3组胺受体拮抗剂体外筛选模型,对定向结构改造的目标化合物进行筛选,发现和寻找活性更强的H3组胺受体拮抗剂.方法通过在人骨肉瘤细胞(U2OS细胞)中共转染组胺H3受体、β-内酰胺酶、β-arrestin,建立能够稳定表达组胺H3受体的U2OS细胞系,利用荧光能量共振转移(FRET)技术检测β-内酰胺酶活性,从而评价化合物与H3的结合.基于该模型对定向合成的化合物进行筛选.结果通过对233个定向合成的化合物进行筛选,发现有24个化合物对H3具有较高的抑制活性.进一步的复筛和评价,发现化合物H0369和H0434抑制H3的IC50分别为0.06和0.09μmol·L^-1,且它们结构新颖,符合类药特征,具有进一步研究的价值.结论本研究建立了稳定表达的H3_blaU2OS细胞模型,初步发现了数个对H3组胺受体具有抑制活性的化合物,为以H3受体为靶点的中枢神经系统功能紊乱相关疾病的药物研发提供了基础. 展开更多
关键词 H3受体拮抗剂 体外筛选模型 组胺受体拮抗剂 Β-ARRESTIN 荧光能量共振转移 神经系统功能紊乱 组胺H3受体 人骨肉瘤细胞
在线阅读 下载PDF
组胺 H3受体降低电激发收缩的小鼠成肌细胞胞浆中钙离子浓度 认领 被引量:1
5
作者 齐麟 冯晓 +5 位作者 陈燕 薛瑞 张凤 王素云 孙素珂 文建国 《中国病理生理杂志》 CSCD 北大核心 2015年第6期1115-1119,1124共6页
目的:探讨组胺H3受体(H3R)在小鼠成肌细胞C2C12成肌分化过程及分化后的横纹肌细胞中的表达和可能发挥的作用。方法:诱导C2C12细胞成肌分化,测量H3R和分化晚期标志物肌球蛋白重链mRNA和蛋白的表达;分化过程中加入H3R拮抗剂ciproxi... 目的:探讨组胺H3受体(H3R)在小鼠成肌细胞C2C12成肌分化过程及分化后的横纹肌细胞中的表达和可能发挥的作用。方法:诱导C2C12细胞成肌分化,测量H3R和分化晚期标志物肌球蛋白重链mRNA和蛋白的表达;分化过程中加入H3R拮抗剂ciproxifan,测量分化早期标志物desmin、中期标志物myogenin和肌球蛋白重链mRNA的表达。 Fluo-4结合剂标记分化后的横纹肌胞内钙离子,测量双极交流电200 mA刺激下,H3R激动剂甲基组胺(RMeHA)对胞浆中钙离子浓度的影响。结果:H3R和肌球蛋白重链在成肌分化过程中表达量逐渐增加。 Ciproxifan在成肌分化过程中对3种分化标志物mRNA的表达与对照组相比无差异( P>0.05)。 RMeHA在浓度10 nmol/L~100μmol/L刺激细胞5~20 min,可呈钟形降低因交流电引起的肌浆钙离子浓度的升高( P<0.05),其中RMeHA 100 nmol/L在10 min和20 min对电刺激细胞中Ca2+的抑制百分率最高。相同浓度的RMeHA在20 min和10 min时对Ca2+的抑制率比其在5 min时高(P<0.05)。结论:H3R可能在成肌分化过程中的作用不大,而在分化成熟细胞中可以降低电刺激引起的胞浆钙离子浓度的升高。 展开更多
关键词 成肌分化 组胺H3受体 电刺激 钙离子
在线阅读 免费下载
组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant的合成 认领 被引量:1
6
作者 曲畅 梁闯 +2 位作者 吕英翔 杨桂秋 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第2期111-114,共4页
目的对组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究。方法以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料,经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant。结果与结论经过6步反应合成目标化合物pitolisant,其结构经1H... 目的对组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究。方法以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料,经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant。结果与结论经过6步反应合成目标化合物pitolisant,其结构经1H—NMR及MS确证。对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化,总收率为31.4%(以对氯氯苄计)。 展开更多
关键词 pitolisant 组胺H3受体 嗜眠病 合成
Effects of splice sites on the intron retention in histamine H3 receptors from rats and mice 认领
7
作者 Wenyong Ding Lin Lin +3 位作者 Feng Ren Hanfa Zou Ziyuan Duan Jianwu Dai 《遗传学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2009年第8期475-482,共8页
在其他的拼接, intron 保留在老鼠和老鼠的组织安 H3 受体,或者被切除的短抄本 isoforms 拼接 introns 容易被检测在一在老鼠很低级并且在用常规 PCR 协议的老鼠是无法发现的。Theretained introns 普通 5 ′拼接地点并且不同 3 ′拼... 在其他的拼接, intron 保留在老鼠和老鼠的组织安 H3 受体,或者被切除的短抄本 isoforms 拼接 introns 容易被检测在一在老鼠很低级并且在用常规 PCR 协议的老鼠是无法发现的。Theretained introns 普通 5 ′拼接地点并且不同 3 ′拼接地点。为拼接的特殊选择的详细机制仍然保持大部分不清楚。在这研究,我们开发了拼接的微型基因概括受体的自然其他的拼接的系统并且调查了 5 ′和 3 ′的效果拼接在 HeLa 房间的 intron 保留上的地点。变异弱 5 ′和 3 ′拼接向正规一致序列的或者拼接的 introns 的地点支持了在老鼠和 mouseminigenes 相应 introns 拼接。效果拼接地点力量是上下文依赖者并且为 3 ′更重要拼接更长其他的 intron 的地点比为 3 ′拼接更短的其他的 intron 的地点并且普通 5 ′拼接地点;它比在老鼠微型基因在 ratminigene 也是更重要的。变异 3 ′拼接更长其他的 intron 的地点导致了 intron 的几乎完全的拼接并且做了相应 isoform 在老鼠微型基因成为将近独占的抄本。 展开更多
关键词 H3R 组胺H3受体 内含子 结合位点
组胺H3受体介导的吗啡复吸大鼠伏核、海马cAMP水平变化 认领 被引量:1
8
作者 秦继迅 闻华 +1 位作者 李学英 王大忠 《遵义医学院学报》 2009年第3期 229-231,共3页
目的观察组胺H3受体拮抗剂和激动剂在吗啡依赖大鼠复吸中的作用及相关机制。方法将实验大鼠分为正常对照组、吗啡复吸组、组胺H3受体拮抗剂+吗啡复吸组、组胺H3受体激动剂+吗啡复吸组,通过条件位置偏爱实验建立吗啡复吸大鼠模型,然... 目的观察组胺H3受体拮抗剂和激动剂在吗啡依赖大鼠复吸中的作用及相关机制。方法将实验大鼠分为正常对照组、吗啡复吸组、组胺H3受体拮抗剂+吗啡复吸组、组胺H3受体激动剂+吗啡复吸组,通过条件位置偏爱实验建立吗啡复吸大鼠模型,然后分离大鼠的伏核和海马,用放射免疫法检测cAMP的含量。结果组胺H3受体拮抗剂组伏核及海马cAMP含量低于吗啡复吸组(P〈0.05),而与正常对照组比较无显著性差异(P〉0.05);组胺H3受体激动剂组伏核和海马cAMP含量高于正常对照组(P〈0.05),而与吗啡复吸组相比无显著性差异(P〉0.05)。结论组胺H3受体拮抗剂可抑制吗啡复吸,其机制可能与其降低大鼠伏核及海马cAMP的水平有关。 展开更多
关键词 吗啡 药物依赖 复吸 组胺H3受体 cAMP
在线阅读 免费下载
脑内注射R-(α)甲基组胺对哮喘大鼠呼吸功能的影响 认领 被引量:2
9
作者 董榕 胡春梅 王月涵 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第22期 1919-1923,共5页
目的:探讨哮喘大鼠孤束核(nucleus tractus solitarius,NTS)内应用组胺H3受体激动剂R-(α)甲基组胺[R-(α)methylhist amine,R-(α)-MeHA]对呼吸运动的影响。方法:根据Elwood的方法,制备哮喘大鼠模型。采用中枢立体定位技术,... 目的:探讨哮喘大鼠孤束核(nucleus tractus solitarius,NTS)内应用组胺H3受体激动剂R-(α)甲基组胺[R-(α)methylhist amine,R-(α)-MeHA]对呼吸运动的影响。方法:根据Elwood的方法,制备哮喘大鼠模型。采用中枢立体定位技术,在NTS脑区微量注射H3受体激动剂R-(α)-MeHA2μg或组胺H3受体拮抗剂thioperamide(Thio)5μg,注射药物体积均为1μL。用电生理方法记录膈肌肌电活动;用胸内压法测定气道阻力和肺顺应性。免疫组织化学方法(SABC法)检测肺内神经源性炎症介质的含量。结果:与正常对照组比较,模型组膈肌放电频率增加,膈肌肌电积分幅值下降,气道阻力增加,肺顺应性降低(均为P〈0.01)。与模型组比较,R-(α)-MeHA组膈肌放电频率下降(P〈0.01),膈肌肌电积分幅值增加(P〈0.05),气道阻力降低(P〈0.01),肺顺应性增加(P〈0.01),肺内SP样免疫反应阳性物显著减少;Thio组肺功能指标则完全相反,肺内SP样免疫反应阳性物明显增加,差异均有统计学意义。结论:NTS内注射R-(α)甲基组胺能特异性激动脑内组胺H3受体,显著改善哮喘大鼠的肺功能,缓解肺部炎症反应。 展开更多
关键词 组胺H3受体 R-(α)甲基组胺 孤束核 哮喘 呼吸功能
在线阅读 下载PDF
吗啡成瘾不同阶段大鼠伏核组胺H3受体水平的研究 认领
10
作者 罗雄 李学英 +3 位作者 罗素元 吴明松 曲伟 王大忠 《遵义医学院学报》 2008年第5期,共3页
目的研究吗啡成瘾不同阶段大鼠伏核中组胺H3受体水平,探讨组胺H3受体与吗啡成瘾的关系。方法将大鼠分成5组:生理盐水组、吗啡组、戒断组、脱毒组和复吸组,用条件性位置偏爱(CPP)法判定动物模型是否成功建立,Western法检测大鼠伏核中组... 目的研究吗啡成瘾不同阶段大鼠伏核中组胺H3受体水平,探讨组胺H3受体与吗啡成瘾的关系。方法将大鼠分成5组:生理盐水组、吗啡组、戒断组、脱毒组和复吸组,用条件性位置偏爱(CPP)法判定动物模型是否成功建立,Western法检测大鼠伏核中组胺H3受体的表达水平。结果戒断组大鼠(戒断48h后)伏核中组胺H3受体的水平较其他组明显增高(P<0.05)。结论急性戒断吗啡促使大鼠伏核中组胺H3受体水平增高,其可能促进大鼠位置偏爱的形成。 展开更多
关键词 吗啡 戒断 伏核 组胺H3受体 位置偏爱
在线阅读 免费下载
组胺H3受体的研究进展 认领
11
作者 王卉 樊翌明 《解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期 817-819,共3页
目前已发现4种组胺受体,即H1、H2、H3、H4受体;这些受体均为G蛋白偶联受体,广泛分布在中枢和周围神经系统,在一些非神经细胞上也有表达,参与机体多种生理功能的调节。早在20世纪80年代初,就有研究发现组胺可抑制大鼠的大脑皮层自... 目前已发现4种组胺受体,即H1、H2、H3、H4受体;这些受体均为G蛋白偶联受体,广泛分布在中枢和周围神经系统,在一些非神经细胞上也有表达,参与机体多种生理功能的调节。早在20世纪80年代初,就有研究发现组胺可抑制大鼠的大脑皮层自身组胺的合成和释放,而应用H1和H2受体激动剂或拮抗剂对该现象无影响,提示新型组胺受体的存在; 展开更多
关键词 组胺H3受体 G蛋白偶联受体 周围神经系统 2受体激动剂 组胺受体 神经细胞 生理功能 大脑皮层
在线阅读 下载PDF
组胺H3受体与癫痫关系的研究进展 认领
12
作者 梅俊华 张晓琴 《脑与神经疾病杂志》 2007年第4期 309-310,314,共3页
癫痫是由脑内神经元异常放电所致的一组疾病或综合征,具有突然发生、反复发作的特点。目前对于癫痫的发病机制尚无明确的定论,神经递质因在维持大脑神经元细胞兴奋和抑制的平衡方面所起的重要作用而成为癫痫的机制研究的重要内容。目... 癫痫是由脑内神经元异常放电所致的一组疾病或综合征,具有突然发生、反复发作的特点。目前对于癫痫的发病机制尚无明确的定论,神经递质因在维持大脑神经元细胞兴奋和抑制的平衡方面所起的重要作用而成为癫痫的机制研究的重要内容。目前已知人类中枢神经系统中的神经递质超过40种,其中r-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸(GLU)被认为与癫痫发作关系最为密切。 展开更多
关键词 癫痫发作 组胺H3受体 神经元异常放电 中枢神经系统 R-氨基丁酸 神经递质 大脑神经元 反复发作
在线阅读 下载PDF
组胺H3受体拮抗剂的研究进展 认领
13
作者 盖奕 周金培 黄文龙 《海峡药学》 2006年第5期 1-4,共4页
组胺H3受体不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢,还能调节其它多种神经递质的释放与代谢。它与中枢神经系统的诸多神经行为功能有密切关系。因此组胺H3受体拮抗刺的新药开发有望用于临床治疗精神行为紊乱型疾病如老年性痴呆、帕金... 组胺H3受体不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢,还能调节其它多种神经递质的释放与代谢。它与中枢神经系统的诸多神经行为功能有密切关系。因此组胺H3受体拮抗刺的新药开发有望用于临床治疗精神行为紊乱型疾病如老年性痴呆、帕金森氏综合征等。本文简单介绍了组胺H3受体的组织分布及功能,着重综述了各种H3受体拮抗荆的研究概况。 展开更多
关键词 组胺 组胺H3受体 拮抗剂
在线阅读 下载PDF
中枢组胺H3受体对哮喘豚鼠呼吸运动的影响 认领 被引量:3
14
作者 董榕 张敏 刘保森 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期 117-121,共5页
目的:探讨中枢组胺H3受体与哮喘发病的关系。方法:动物经侧脑室插管给药后,记录膈肌放电活动(DA)和呼吸频率(RR)。免疫组织化学方法检测下呼吸道内SP样免疫反应物的含量。荧光分光光度法测定脑内组胺含量。结果:①静脉注射卵蛋... 目的:探讨中枢组胺H3受体与哮喘发病的关系。方法:动物经侧脑室插管给药后,记录膈肌放电活动(DA)和呼吸频率(RR)。免疫组织化学方法检测下呼吸道内SP样免疫反应物的含量。荧光分光光度法测定脑内组胺含量。结果:①静脉注射卵蛋白(0.1mg/kg)诱发哮喘急性发作后,动物RR加快,DA幅度减小,同时下呼吸道内SP样免疫反应物的数量明显增加(P〈0.01),下丘脑和皮质内组胺含量增多(P〈0.01)。②哮喘急性发作后,侧脑室注射H,受体激动剂RAMH(5μg)后,与哮喘组相比,RR明显降低,DA幅度明显增加(P〈0.01)。下呼吸道内SP样免疫反应物的数量明显减少(P〈0.01)。③哮喘缓解期,侧脑室注射组胺H3受体拮抗荆THl0(20Mg)后,RR明显加快,DA幅度减小。下丘脑和皮质内组胺含量均高于对照组(P〈0.05)。结论:脑内组胺H3受体参与了对哮喘发作的神经性调控过程。 展开更多
关键词 组胺H3受体 哮喘 侧脑室 非肾上腺素能非胆碱能 (R)-α-甲基组胺 P物质
在线阅读 免费下载
Acute exposure to high-peak-power pulsed microwaves affecting the histamine H3 receptor expression in rat hippocampus 认领
15
作者 YU Xiao-Dong LI Bo +2 位作者 LI De-Hua HE Qi-Yi YU Zheng-Ping 《核技术:英文版》 SCIE CAS CSCD 2006年第4期 227-231,共5页
关键词 组胺H3受体 大鼠 海马 微波辐照 表达
在线阅读 下载PDF
组胺H3受体及其与神经系统疾病关系的研究进展 认领
16
作者 罗雄(综述) 王大忠(审校) 《遵义医学院学报》 2005年第6期 569-571,共3页
组胺是一种重要神经递质/调质,中枢组胺能神经纤维在脑内投射广泛.组胺有H1、H2、H3、H4四种受体,其中H3受体是Arrang等在1983年首次发现的.近年来的研究发现H3受体在脑内分布广泛,具有多种生物学效应,发挥多种生理功能,与多种神经系统... 组胺是一种重要神经递质/调质,中枢组胺能神经纤维在脑内投射广泛.组胺有H1、H2、H3、H4四种受体,其中H3受体是Arrang等在1983年首次发现的.近年来的研究发现H3受体在脑内分布广泛,具有多种生物学效应,发挥多种生理功能,与多种神经系统疾病有关.下面就组胺H3受体与神经系统疾病关系的研究进展进行简要介绍. 展开更多
关键词 组胺H3受体 神经系统疾病 生理功能
在线阅读 免费下载
从组胺H3受体的配体开发新药的展望 认领 被引量:1
17
作者 嵇汝运 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2004年第3期 183-187,共5页
近年通过克隆技术鉴定了组胺H3和H4亚型受体.H3受体是突触前受体,其功能为调节组胺的生物合成与从末梢释放.在其他神经元也有H3受体的存在,因而还能调节其他若干神经递质的释放.已经发现了一些H3受体的激动剂与拮抗剂.实验研究表明这些... 近年通过克隆技术鉴定了组胺H3和H4亚型受体.H3受体是突触前受体,其功能为调节组胺的生物合成与从末梢释放.在其他神经元也有H3受体的存在,因而还能调节其他若干神经递质的释放.已经发现了一些H3受体的激动剂与拮抗剂.实验研究表明这些激动剂与拮抗剂有广泛的生物作用.迄今尚未有这类化合物经批准在临床应用,但从其功用来日可能开发出一些有效药物. 展开更多
关键词 组胺H3受体 配体新药 突触前受体 受体激动剂 受体拮抗剂
在线阅读 下载PDF
组氨酸,一种组胺的前体对戊四唑诱发大鼠癫痫的作用 认领
18
作者 陈忠 李伟栋 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期 361-366,共6页
目的:研究和阐明中枢组胺对戊四唑(PTZ)诱发大鼠点燃癫痫的作用机制。方法:隔日腹腔内注射亚惊厥剂量的PTZ35mg/kg诱发化学点燃癫痫,直至癫痫发作级别为4-5级,观察每次PTZ注射后30分钟内大鼠的行为变化。结果:在癫痫形成过程中... 目的:研究和阐明中枢组胺对戊四唑(PTZ)诱发大鼠点燃癫痫的作用机制。方法:隔日腹腔内注射亚惊厥剂量的PTZ35mg/kg诱发化学点燃癫痫,直至癫痫发作级别为4-5级,观察每次PTZ注射后30分钟内大鼠的行为变化。结果:在癫痫形成过程中,腹腔内注射组氨酸(200,500mg/kg),一种组胺的前体,剂量依赖性地延缓出现肌性痉挛和阵挛性癫痫全身性发作的反应潜时和抑制癫痫发作的级别。在癫痫模型形成后点燃激发过程中,组氨酸(500,1000mg/kg)和组胺H3受体阻断剂4-4'-(环己氨基硫代甲酰基哌啶]-4H-咪唑(10,20μg)也分别表现出了明显的抗癫痫作用(2.6±0.4,2.2±0.3),(2.8±0.6,2.1±0.5)。组氨酸的作用可被4-[4'-(环己氨基硫代甲酰基哌啶)]-4H-咪唑(5μg)显著性增强,却被选择性组氨酸脱羧酶抑制剂α-氟甲基组胺酸(20μg)和H1受体拮抗剂美吡拉敏(2,5mg/kg)剂量依赖性,显著性地抑制。另外,H2受体拮抗剂卓兰替丁即使在10mg/kg剂量也无明显的对抗作用。结论:内源性组胺在对抗阵挛性癫痫全身性发作中起到了较重要的作用,其作用主要与突触前膜H3受体与突触后膜H1受体相关。 展开更多
关键词 戊四唑 组胺 组氨酸 组胺H1受体 组胺H3受体 癫痫
组胺H3受体对心血管系统的调控作用 认领 被引量:6
19
作者 李明凯 罗晓星 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期 608-610,共3页
综述了组胺H3受体的细胞内信号转导途径,在心血管系统对一些神经递质的调控作用及组胺H3受体激动剂对于心血管系统疾病潜在的应用前景.
关键词 组胺H3受体 组胺 组胺H3受体激动剂 心血管系统 负反馈调控 信号转录
在线阅读 下载PDF
组胺H3受体与支气管哮喘 认领 被引量:1
20
作者 胡春梅 《国外医学:呼吸系统分册》 2002年第5期 270-272,共3页
组胺H3受体,是一种突触前受体,主要分布在中枢和外周神经末梢,控制着组胺和其它一些神经递质的释放.在外周支气管肺组织中,存在于感觉神经C纤维和胆碱能神经末梢,它的负反馈环路机制及其激动剂的抗炎症效应提示对哮喘有一定的治疗和保... 组胺H3受体,是一种突触前受体,主要分布在中枢和外周神经末梢,控制着组胺和其它一些神经递质的释放.在外周支气管肺组织中,存在于感觉神经C纤维和胆碱能神经末梢,它的负反馈环路机制及其激动剂的抗炎症效应提示对哮喘有一定的治疗和保护作用. 展开更多
关键词 组胺H3受体 支气管哮喘 突触前受体 分子生物学 信号转导机制
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈