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四氢蒽醌类化合物结构及其生物活性研究进展 预览
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作者 冯世秀 许静 陈涛 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期731-739,共9页
四氢蒽醌类化合物是一类比较少见的天然结构,以微生物次生代谢产物居多,少量来源于植物,具有细胞毒活性、抗菌活性、抗疟原虫等生物活性。本文主要从四氢蒽醌类化合物及其衍生物的结构和生物活性两方面来对天然四氢蒽醌化合物进行综述,... 四氢蒽醌类化合物是一类比较少见的天然结构,以微生物次生代谢产物居多,少量来源于植物,具有细胞毒活性、抗菌活性、抗疟原虫等生物活性。本文主要从四氢蒽醌类化合物及其衍生物的结构和生物活性两方面来对天然四氢蒽醌化合物进行综述,共综述了54个四氢蒽醌类化合物,45个来源于微生物,9个来源于植物南山花的根中,其中altersolanolA具有很好的抗肿瘤活性,是一个有很大吸引力的抗癌先导化合物。通过对四氢蒽醌类化合物的综述,为四氢蒽醌类化合物的进一步研究和开发提供依据。 展开更多
关键词 四氢蒽醌类化合物 细胞毒活性 抗菌活性 抗疟原虫活性 研究进展
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柬埔寨柯拉斯那沉香的化学成分研究 预览
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作者 夏录录 李薇 +4 位作者 梅文莉 杨理 蔡彩虹 姜北 戴好富 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期540-547,共8页
该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别... 该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(5)、8-氯-6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)、oxidoagarochromone B(8)、4’-demethoxyaqusisnenone D(9)。其中,化合物6、7和9均为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示,化合物1和2对乙酰胆碱脂酶具有一定的抑制活性,化合物2对人慢性髓原白血病细胞K562具有较弱的抑制作用。 展开更多
关键词 柬埔寨 沉香 柯拉斯那 化学成分 乙酰胆碱脂酶抑制活性 细胞毒活性
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基于芳基烯胺酯的环化反应合成苯并菲啶类似物及其细胞毒活性研究
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作者 王增博 田成 +3 位作者 刘晴晴 张玮 潘成学 苏桂发 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1962-1969,共8页
苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3~4步反应合成了23个未见文献报道... 苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3~4步反应合成了23个未见文献报道的苯并菲啶类似物,目标化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征和确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人肿瘤细胞MGC-803,HepG2,NCI-H460,SKOV3,T-24和人正常细胞HL-7702的体外细胞毒活性.发现只有很少量化合物对受试肿瘤细胞显示中等强度的增殖抑制活性,其中2,3-二甲氧基-6(1H)-异色并[4,3-c]喹啉(4j)对人膀胱癌细胞T-24和2-氯异色酮并[4,3-c]喹啉(5f)对人肺癌细胞NCI-H460的IC50值分别为15.8和16.7μmol/L. 展开更多
关键词 苯并菲啶生物碱 环化反应 天然产物类似物 细胞毒活性
小黄皮枝叶中化学成分研究
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作者 胡时 郭嘉铭 +3 位作者 张文浩 张明明 刘艳萍 付艳辉 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2096-2101,共6页
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术对芸香科黄皮属植物小黄皮Clausena emarginata枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,... 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术对芸香科黄皮属植物小黄皮Clausena emarginata枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,鉴定了从小黄皮枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的16个化合物,分别鉴定为:siamenol (1),murrastanine A(2),3-formyl-1,6-dimethoxycarbazole (3),3-methoxymethylcarbazole (4),3-methylcarbazole (5),murrayafoline A (6),3-formylcarbazole (7),3-formyl-1-hydroxycarbazole (8),3-formyl-6-methoxycarbazole (9),murrayanine (10),murrayacine (11),girinimbine (12),nordentatin (13),chalepin (14),8-hydroxy-6-methoxy-3-pentylisocoumarin (15)和ethyl orsellinate (16),其中化合物1~12为咔唑生物碱类化合物,化合物13和14为香豆素类化合物,化合物15和16为酚酸类化合物。化合物1~4,14~16为首次从小黄皮中分离得到,其中化合物1,2,15和16为首次从黄皮属植物中分离得到。对分离得到的所有化合物的细胞毒活性进行了评价,评价结果表明化合物12和14对5株人肿瘤细胞株(HL-60,A549,SMMC-7721,MCF-7和SW480)均显示出了较为显著的生长抑制活性,其细胞毒活性与抗肿瘤阳性对照药阿霉素的活性相当。 展开更多
关键词 芸香科 小黄皮 化学成分 细胞毒活性
月腺大戟的化学成分及其乳腺癌细胞毒活性研究 预览
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作者 曹青青 李盛建 +5 位作者 李云青 葛继云 陈俊 周瑾 钱跹 赵亮 《药学实践杂志》 CAS 2019年第4期309-313,317共6页
目的 研究大戟科植物月腺大戟的化学成分及其对乳腺癌细胞毒活性。方法 采用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构。采用噻唑蓝(MTT)比色法研究化合物对6种乳腺癌细胞的抑制活性。结果... 目的 研究大戟科植物月腺大戟的化学成分及其对乳腺癌细胞毒活性。方法 采用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构。采用噻唑蓝(MTT)比色法研究化合物对6种乳腺癌细胞的抑制活性。结果 月腺大戟植物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲酰基苯乙酮( 1 );2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮( 2 );月腺大戟素 A( 3 );3,3′-乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯基甲烷( 4 );岩大戟内酯B( 5 );岩大戟内酯A( 6 );亚油酸( 7);fischeria A(8 );β-香树脂醇乙酸酯( 9 );单十九酸甘油酯( 10 )。乳腺癌细胞毒活性研究显示:化合物3对乳腺癌细胞MDA-MB-231、Sum149、MCF7、ZR-75-1、SKBr3、BT474的IC 50 值分别为6.69、5.50、5.50、7.08、8.64、5.42 μmol/L。结论 化合物6、7、8、10为首次从该植物中分离得到;化合物3对乳腺癌细胞具有显著的抑制活性。 展开更多
关键词 月腺大戟 化学成分 结构鉴别 乳腺癌 细胞毒活性
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一种国外沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化合物研究 预览
6
作者 田浩 董文化 +4 位作者 王昊 李薇 杨理 戴好富 梅文莉 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2019年第8期1626-1632,共7页
为了了解一种国外沉香中的2-(2-苯乙基)色酮类化合物,采用多种色谱分离技术从该沉香的乙醇提取物中分离得到6个化合物,通过波谱学方法分别鉴定为:6-羟基-8-氯-2-[2-(4’-羟基苯基)乙基]色酮(1),6-羟基-2-[2-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)乙... 为了了解一种国外沉香中的2-(2-苯乙基)色酮类化合物,采用多种色谱分离技术从该沉香的乙醇提取物中分离得到6个化合物,通过波谱学方法分别鉴定为:6-羟基-8-氯-2-[2-(4’-羟基苯基)乙基]色酮(1),6-羟基-2-[2-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)乙基]色酮(2),6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(4’-羟基苯基)乙基]色酮(3),沉香四醇(4),5α,6β,7β,8α-四羟基-2-[2-(4’-甲氧基苯基)乙基]-5,6,7,8-四氢色酮(5)和6-羟基-2-[2-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)乙烯基]色酮(6)。化合物1为新的2-(2-苯乙基)色酮。对化合物2~6的细胞毒活性测试结果表明,化合物6对5株人体肿瘤细胞均表现出一定活性,其中对人慢性髓原白血病细胞K562和人肝癌细胞BEL-7402具有显著抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为2.87和4.75μg/mL,化合物2、3、5对5株人体肿瘤细胞表现出中等活性,IC50范围为9.91~45.38μg/mL。 展开更多
关键词 国外沉香 化学成分 2-(2-苯乙基)色酮 细胞毒活性
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真菌Chaetomium sp.的次级代谢产物研究 预览
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作者 孟慧 许勇 《药学实践杂志》 CAS 2019年第4期314-317,共4页
目的对海洋毛壳属真菌Chaetomium sp.的次级代谢产物进行研究。方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、HPLC等现代色谱方法对Chaetomium sp.的发酵产物进行分离纯化,利用现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。结果共分离得... 目的对海洋毛壳属真菌Chaetomium sp.的次级代谢产物进行研究。方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、HPLC等现代色谱方法对Chaetomium sp.的发酵产物进行分离纯化,利用现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。结果共分离得到4个十元环内酯化合物,botryolides A、botryolides B、botryolides D和decarestrictine I,1个倍半萜类化合物trichothecolone。结论本研究是对海洋真菌Chaetomium sp.次级代谢产物的首次报道,5种化合物均为首次从该种真菌中分离得到。 展开更多
关键词 海洋真菌 毛壳属 十元环内酯 倍半萜 细胞毒活性
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番石榴叶化学成分分离鉴定及psiguadial D的抗癌活性研究 预览
8
作者 任善亮 吴茂 +5 位作者 徐露林 刘晓聪 雷思敏 海萍 杨小龙 高原 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1001-1005,共5页
本文对番石榴Psidium guajava叶的化学成分进行分离鉴定并对部分化合物抗肿瘤活性进行评价。采用正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对番石榴叶甲醇提取物的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了13个化合... 本文对番石榴Psidium guajava叶的化学成分进行分离鉴定并对部分化合物抗肿瘤活性进行评价。采用正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对番石榴叶甲醇提取物的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了13个化合物,分别为4,5-diepipsidial A(1)、psidial A(2)、guajadial(3)、psiguadial A(4)、psiguadial D(5)、α-生育酚(6)、亚油酸(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(9)、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(10)、β-谷甾醇(11)、儿茶素(12)、没食子酸(13)。其中化合物1为首次从天然产物中分离得到。化合物5对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW-480均显示出较为明显的抑制活性,半数抑制浓度为4.08~11.23μmol/L。 展开更多
关键词 番石榴 桃金娘科 化学成分 杂萜 细胞毒活性
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竹黄菌与竹红菌的化学成分及细胞毒活性比较研究 预览
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作者 陈月桂 刘艳春 +2 位作者 郭凯 黎胜红 牛雪梅 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1006-1011,1022共7页
为研究竹黄菌与竹红菌化学成分及细胞毒活性的差异,本研究通过高效液相色谱(HPLC)分析结合常规色谱方法,分离鉴定了两种真菌的6个相同成分,分别为3个主要成分竹红菌甲素(1)、竹红菌乙素(2)和竹红菌丙素(3),以及3,6,8-三羟基-1-甲基口山... 为研究竹黄菌与竹红菌化学成分及细胞毒活性的差异,本研究通过高效液相色谱(HPLC)分析结合常规色谱方法,分离鉴定了两种真菌的6个相同成分,分别为3个主要成分竹红菌甲素(1)、竹红菌乙素(2)和竹红菌丙素(3),以及3,6,8-三羟基-1-甲基口山酮(7)、3,8-二羟基-6-甲氧基-1-甲基口山酮(8)和过氧麦角甾醇(9)。另外,从竹黄菌中还分离得到11,11′-二去氧沃替西林(5)、麦角甾-7,22E-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)和麦角甾-7,22E-二烯-2β,3α,9α-三醇(11),并首次从竹红菌中分离得到竹红菌丁素(4)、灰黄霉素(6)、化合物7和8。活性筛选发现,化合物5对三株肿瘤细胞NCI-H1975、HepG2和MCF-7有很强细胞毒活性,化合物1有较强细胞毒活性,而化合物6活性较弱。 展开更多
关键词 竹黄菌 竹红菌 化学成分 细胞毒活性
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蒙药蓝盆花中化学成分的体外抗癌活性研究 预览
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作者 王国英 韩盟帝 +3 位作者 马飞祥 王媛媛 李春燕 薛培凤 《北方药学》 2019年第1期151-153,共3页
采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL^-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-... 采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL^-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-7721的抑制率高于50%的则有1、2、3、4、6、7、8、9、12、15和16;多数化合物对K562的抑制作用在中等剂量25μg·mL^-1时最强,9、11、15和16的抑制率大于50%;化合物12对MDCK、K562、SMMC-7221的抑制作用无选择性,均居所有化合物之最;化合物6对MDCK、SMMC-7221的抑制率分别为41.18%、99.42%,表现出高选择性。结果表明,化合物1、2、3、4、6、7、8、9、12、15、16为蒙药蓝盆花的体外抗肝癌活性成分群;化合物12、16、6在药材质量控制中应予以关注。 展开更多
关键词 蓝盆花 化学成分 细胞毒活性 体外
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红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarumHDN16-358次级代谢产物研究
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作者 甘琪 徐旭 +5 位作者 张晓敏 顾谦群 李德海 张国建 朱天骄 车茜 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2019年第4期48-52,共5页
目的对红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum(HDN16-358)进行次级代谢产物的研究。方法利用薄层色谱层析(TLC)、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备型HPLC等色谱学方法对菌株的乙酸乙酯粗提物进行分离纯化;利用NMR、MS、UV等波谱学... 目的对红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum(HDN16-358)进行次级代谢产物的研究。方法利用薄层色谱层析(TLC)、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备型HPLC等色谱学方法对菌株的乙酸乙酯粗提物进行分离纯化;利用NMR、MS、UV等波谱学技术手段,解析确定化合物的结构,并对化合物1进行了细胞毒活性筛选。结果分离鉴定了5个单体化合物:(2S)-5-Hydroxy-2,7-dimethyl-2-(4,8-dimethyl-3E,7-nonadienyl)-2H-chromene-6-carbaldehyde(1)、BR-011 (2)、LL-Z 1272β(3)、stachybotrylactone (4)、5-Methylbenzene-1,3-diol(5)。结论红树林植物内生真菌是活性物质的重要来源。从红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum HDN16-358中分离得化合物1~5,其中化合物1首次从自然界中分离得到,其具有中等强度的细胞毒活性。 展开更多
关键词 STACHYBOTRYS chartarum 次级代谢产物 细胞毒活性
红花叶中1个新的生物碱类化合物
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作者 张东博 孙琛 +6 位作者 刘红波 张严磊 李世映 王明耿 任振丽 宋忠兴 唐志书 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期22-24,共3页
目的对红花Carthamus tinctorius叶的生物碱类化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果从红花叶的甲醇提取物中分离得到2个β-... 目的对红花Carthamus tinctorius叶的生物碱类化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果从红花叶的甲醇提取物中分离得到2个β-卡波林生物碱,分别鉴定为4,9-二甲氧基-1-乙基-β-卡波林(1)和4-甲氧基-1-乙基-β-卡波林(2),其中化合物1为新化合物。化合物1和2均对人源肝癌细胞HepG2具有细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(15.20±0.58)μmol/L和(17.40±0.33)μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为红花碱A。化合物1和2为首次从该属植物中分离得到,且均具有细胞毒活性。 展开更多
关键词 红花 红花碱A 4-甲氧基-1-乙基-β-卡波林 β-卡波林生物碱 细胞毒活性
忧遁草抗氧化活性评价和总黄酮、总多酚含量测定
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作者 李钢 李东海 +1 位作者 徐静 岑举人 《分子植物育种》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期4801-4807,共7页
忧遁草富含黄酮类、多酚类、甾醇类、三萜类、生物碱类和糖苷类等化合物,具有清热解毒、利尿消肿和祛湿等功效。为了进一步探究忧遁草的有效活性部位,本研究对其根、茎、叶三个部位进行了清除ABTS和DPPH自由基的能力测定,建立TBHP诱导He... 忧遁草富含黄酮类、多酚类、甾醇类、三萜类、生物碱类和糖苷类等化合物,具有清热解毒、利尿消肿和祛湿等功效。为了进一步探究忧遁草的有效活性部位,本研究对其根、茎、叶三个部位进行了清除ABTS和DPPH自由基的能力测定,建立TBHP诱导HepG2细胞氧化损伤模型,采用三氯化铝和福林酚比色法测定忧遁草不同部位的粗提物中总黄酮和总多酚的含量。结果表明,忧遁草对ABTS和DPPH自由基有一定的清除作用,根、茎、叶提取物对清除ABTS和DPPH自由基的IC50分别为:(0.68±0.074)mg/mL、(1.34±0.108)mg/mL、(0.41±0.006)mg/mL和(0.46±0.013)mg/mL、(0.644±0.016)mg/mL、(0.408±0.018)mg/mL,其作用效果叶>根>茎。忧遁草根、茎、叶提取物对HepG2细胞的氧化损伤也有一定的保护作用,且作用效果均为叶>根>茎,叶片提取物浓度为10μg/mL时,可将细胞存活率由(45.18±2.429)%提高至(78.07±3.188)%。忧遁草不同部位的总黄酮和总多酚含量分别在(3.01±0.055)%~(5.43±0.072)%和(0.74±0.043)%~(1.42±0.124)%之间,其中叶片中黄酮和多酚含量最高。忧遁草的抗氧化活性和总黄酮、多酚含量存在相关性。忧遁草提取物具有良好的抗氧化效果,尤其是叶提取物,具有较高的开发利用价值,有望开发成为新型食品添加剂或抗氧化剂。 展开更多
关键词 忧遁草(Clinacanthus nutans) 抗氧化 细胞毒活性 总黄酮 总多酚
东亚小金发藓中1个新的二苯甲酮类化合物
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作者 段绪红 何培 +3 位作者 秦梦 李琳 裴林 赵建成 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1291-1293,共3页
目的对东亚小金发藓Pogonatum inflexum全草的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法采用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。并用MTT法测定了化合物1对H... 目的对东亚小金发藓Pogonatum inflexum全草的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法采用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。并用MTT法测定了化合物1对Hep G2、HL-60、A549和MCF-7 4种人源肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果从东亚小金发藓全草丙酮提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)^-1-(哌啶^-1-基)乙^-1-酮(1)、2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸叔丁酯(2)。结论化合物1为新化合物,命名为金发藓酮A;化合物2为首次从金发藓科植物中分离得到;化合物1对人肝癌细胞HepG2具有较强的细胞毒活性。 展开更多
关键词 金发藓科 东亚小金发藓 二苯甲酮 细胞毒活性 金发藓酮A 2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)-1-(哌啶-1-基)乙-1-酮
青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究
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作者 吴蓉蓉 田书璎 +2 位作者 陈勇 胡琳珍 张勇慧 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1305-1309,共5页
目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛... 目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱,分别鉴定为白藓碱(1)、茵芋碱(2)、青花椒碱(3)、6-甲氧基-呋喃喹诺酮(4)、(+)-(S)-异普拉得斯碱(5)、(+)-(S)-阿瑞罗甫碱(6)、(-)-(S)-日立宁(7)、加锡弥罗果碱(8)、(-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱(9)。结论化合物4为新的天然产物,化合物5~9为首次从该植物中分离得到。其中化合物9能够抑制人支气管上皮细胞的生长,对肿瘤细胞HL-60、SMMC-7721和A-549细胞株具有潜在的细胞毒活性。 展开更多
关键词 芸香科 花椒属 青花椒 生物碱 细胞毒活性 6-甲氧基-呋喃喹诺酮 (-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱
N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性 预览
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作者 余丽霞 蔡旭婷 +4 位作者 唐奕楠 赵胜贤 严晓阳 孔黎春 胡鸿雨 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第1期13-18,30共7页
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4);4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H... 以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4);4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、10.56和8.55μmol·L^-1。 展开更多
关键词 金刚烷甲酰氯 金刚烷衍生物 合成 细胞毒活性
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络石内生菌露湿漆斑菌发酵液的细胞毒活性成分研究 预览
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作者 陈曦 张小君 +2 位作者 叶桐 张雨欣 申丽 《实用临床医药杂志》 CAS 2019年第10期47-52,共6页
目的 研究络石内生菌露湿漆斑菌( Myrothecium roridum )发酵液的细胞毒活性成分,以期获得结构新颖、活性显著的化合物,为发现抗肿瘤先导化合物提供实验依据。 方法 以氢谱( 1H-NMR谱)和薄层色谱(TLC)示踪,采用硅胶柱层析、Sephadex LH... 目的 研究络石内生菌露湿漆斑菌( Myrothecium roridum )发酵液的细胞毒活性成分,以期获得结构新颖、活性显著的化合物,为发现抗肿瘤先导化合物提供实验依据。 方法 以氢谱( 1H-NMR谱)和薄层色谱(TLC)示踪,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱法(HPLC)进行发酵液浸膏的分离纯化;利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对方法鉴定化合物的结构;采用MTT法测定化合物对HepG2细胞和Hela细胞的体外细胞毒活性,顺铂为阳性对照药;采用流式细胞术分析化合物对肿瘤细胞的细胞周期影响;采用Western blot法检测化合物处理后肿瘤细胞中细胞周期负调控蛋白p27的表达水平。 结果 从 M. roridum 发酵液中分离获得2个单端孢霉烯化合物12′-hydroxyroridin E (1)和trichoverritone (2),其对HepG2细胞和Hela细胞有明显的增殖抑制作用, IC 50 值分别为0.78和1.86 μg/mL、0.05和0.13 μg/mL,阳性对照药顺铂的IC 50 值分别为4.9和2.28 μg/mL。进一步研究发现, 12′-hydroxyroridin E (1)能诱导HepG2细胞G2期周期阻滞,且上调细胞中p27蛋白的表达。 结论 12′-hydroxyroridin E (1)可能通过诱导HepG2细胞G2期周期阻滞而抑制其增殖抑制,该诱导作用可能与细胞中p27蛋白的表达上调相关。 展开更多
关键词 植物内生菌 次生代谢产物 单端孢霉烯 细胞毒活性 细胞周期
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柯拉斯那沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化学成分研究 预览
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作者 赵阳梅 杨理 +5 位作者 李薇 王昊 盖翠娟 梅文莉 姜北 戴好富 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期820-825,共6页
为研究柯拉斯那(Aquilaria crassna Pierre ex Lecomte)沉香的化学成分。实验采用多种柱色谱方法从该沉香中分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(1)、5... 为研究柯拉斯那(Aquilaria crassna Pierre ex Lecomte)沉香的化学成分。实验采用多种柱色谱方法从该沉香中分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(1)、5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(2)、tetrahydrochromone F(3)、6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯基)乙基]色酮(4)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(5)、6,7-二甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(6)、6,7-二甲氧基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(7)、6-羟基-2-[2-(4′-羟基苯基)乙基]色酮(8)、5-羟基-2-[2-(2′-羟基苯基)乙基]色酮(9)。化合物2、3和5~9均为首次从柯拉斯那所得沉香中分离得到。采用MTT法对单体化合物的细胞毒活性进行测试,测试结果表明,化合物1,2和4具有微弱的细胞毒活性。 展开更多
关键词 柯拉斯那沉香 化学成分 2-(2-苯乙基)色酮 细胞毒活性
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树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性 预览
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作者 李恩念 周娟 +2 位作者 谭海波 沈小玲 胡英杰 《热带亚热带植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期115-120,共6页
为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产... 为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methyl cajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549,NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7~29.6μmol L^–1;木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9~78.3μmol L^–1;而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌HepG2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0~14.5μmol L^–1)。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1~4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。 展开更多
关键词 树豆 二苯乙烯 甲醚化 细胞毒活性 化学成分
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艾纳香中1个新倍半萜内酯及其细胞毒活性研究
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作者 胡永 段玉书 +4 位作者 苑春茂 黄烈军 李霞 顾玮 郝小江 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3274-3278,共5页
目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549... 目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549)细胞株、胃癌(MGC-803)细胞株、结肠癌(COLO-205)细胞株为供试细胞株,并采用MTT法对分离纯化的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从艾纳香中分离得到2个倍半萜内酯,通过波谱数据分析鉴定为艾纳香烯N(1)和艾纳香烯F(2)。细胞毒活性筛选结果表明化合物1对供试的5种细胞株均具有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值为48.730~97.907μmol/L;化合物2对乳腺腺癌MCF-7细胞株也具有一定的抑制活性,IC50值为91.188μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜内酯类化合物;活性筛选结果表明2个倍半萜内酯类化合物都具有一定的细胞毒活性。 展开更多
关键词 艾纳香 新倍半萜内酯化合物 艾纳香烯N 细胞毒活性 MTT法
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