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不同剂型琥珀酸美托洛尔在大鼠体内的药代动力学对比研究 预览
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作者 温慧敏 尹小娟 +4 位作者 杨沙 杨昭武 刘森 张忠 庞超平 《西部医学》 2019年第1期30-35,共6页
目的研究琥珀酸美托洛尔普通颗粒与自制缓释微丸的药代动力学行为,并验证缓释微丸的缓释特性,为后期开展缓释制剂研究打下基础。方法将大鼠随机分为普通组、缓释组各6只,每组雌雄各3只,普通组大鼠单次口服琥珀酸美托洛尔普通颗粒,缓释... 目的研究琥珀酸美托洛尔普通颗粒与自制缓释微丸的药代动力学行为,并验证缓释微丸的缓释特性,为后期开展缓释制剂研究打下基础。方法将大鼠随机分为普通组、缓释组各6只,每组雌雄各3只,普通组大鼠单次口服琥珀酸美托洛尔普通颗粒,缓释组大鼠单次口服等剂量的琥珀酸美托洛尔缓释微丸。采用LC-MS/MS法测定血药浓度,采用DAS2.1.1版药代动力学软件计算药代动力学参数,采用SPSS13.0统计学软件进行统计学分析。结果结果表明,两种剂型的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax以及MRT(0-t)、MRT(0-∞)、t1/2z、Tmax差异显著,具有统计学意义。结论琥珀酸美托洛尔自制缓释微丸具有显著的缓释特性。可为新剂型的研制、开发提供资料参考。 展开更多
关键词 琥珀酸美托洛尔 普通颗粒 缓释微丸 药代动力学
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5-氨基水杨酸结肠定位缓释胶囊的制备及释放度研究
2
作者 钟应淮 刘雪梅 +2 位作者 莫传丽 陈挺 唐翠 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期492-500,共9页
目的:制备5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊,建立其体外药物释放度分析方法,并研究其体外释放行为。方法:以挤出滚圆法制备微丸丸芯,采用Mini-glatt流化床进行包衣,研究了不同型号MCC、HPMC、硬脂酸镁、枸橼酸、Eudragit NE30D及其用... 目的:制备5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊,建立其体外药物释放度分析方法,并研究其体外释放行为。方法:以挤出滚圆法制备微丸丸芯,采用Mini-glatt流化床进行包衣,研究了不同型号MCC、HPMC、硬脂酸镁、枸橼酸、Eudragit NE30D及其用量、包衣增重等对体外释放的影响,采用转篮法[100r·min-1,(37±0. 5)℃]测定5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸的体外释放度;以f2相似因子法评价3批自制制剂与对照制剂AprisoTM的释放相似性。结果:成功筛选出了合理、科学的处方,制备了均一、可控的5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊。在pH 6. 0 PBS,pH 6. 8 PBS与pH 7. 4 PBS中,自制3批制剂与对照制剂的释放度f2值均大于50,且释放度无显著性差异(P> 0. 05),重复性良好。结论:该制备方法可行,建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制制剂有结肠定位缓释功能,减少了给药次数,增强了患者的顺应性。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 结肠定位 缓释微丸 挤出滚圆 释放度 Weibull分布
中兽药四黄止痢缓释微丸的研制 预览
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作者 赖建彬 杨尊玲 吴樟强 《今日畜牧兽医》 2019年第3期14-15,共2页
目的:制备兽药四黄止痢缓释微丸并进行质量评估。方法:以微晶纤维素等作为微丸材料,采用抛丸机挤出滚圆机制备微丸;以黄芩苷作为检测指标,考察缓释微丸释放度及微丸的外观、圆整度、粒度分布、稳定性。结果:制备了外观圆整、光滑,粒径在... 目的:制备兽药四黄止痢缓释微丸并进行质量评估。方法:以微晶纤维素等作为微丸材料,采用抛丸机挤出滚圆机制备微丸;以黄芩苷作为检测指标,考察缓释微丸释放度及微丸的外观、圆整度、粒度分布、稳定性。结果:制备了外观圆整、光滑,粒径在0.5~1mm的四黄止痢微丸;确定了制作工艺,在体外具有明显的缓释特性。结论:制备了四黄止痢缓释微丸,有望在产业化生产应用。 展开更多
关键词 四黄止痢 缓释微丸 释放度
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正交实验优化盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊处方工艺及其体内外评价
4
作者 李腾 乐智勇 +1 位作者 陈国广 任丽莉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1864-1870,共7页
目的:制备盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊并进行处方及工艺优化,考察其体外释放及比格犬体内吸收情况。方法:以乙基纤维素为缓释层包衣材料,采用流化床包衣法制备盐酸左米那普仑缓释微丸,以进风温度、蠕动泵速及雾化压力为因素,微丸上药率... 目的:制备盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊并进行处方及工艺优化,考察其体外释放及比格犬体内吸收情况。方法:以乙基纤维素为缓释层包衣材料,采用流化床包衣法制备盐酸左米那普仑缓释微丸,以进风温度、蠕动泵速及雾化压力为因素,微丸上药率为指标,选择正交实验法优化其上药参数。以包衣增重、固化时间、滑石粉加入量为因素,以盐酸左米那普仑缓释微丸2,6,12 h的累计释放度为指标,采用正交实验优化缓释包衣处方及包衣增重,考察缓释微丸胶囊的体外释放度及比格犬口服单次给药的体内初步药动学,并与参比制剂进行生物等效性评价。结果:微丸最佳上药参数为:进风温度40℃,雾化压力0.2 bar,蠕动泵速6.0 r·min-1。最佳处方为:包衣增重16%,固化时间24 h,滑石粉加入量(包衣粉固体重量比重)30%;单次口服受试制剂和参比制剂后,受试制剂的药动学参数AUC0-t,AUC0-∞和Cmax的95%置信区间,均在参比制剂的生物等效标准范围内。结论:正交实验法可用于优化盐酸左米那普仑缓释微丸处方工艺,采用流化床包衣技术制备的缓释微丸胶囊累积释放度达到释放要求,具有较理想的缓释效果,与参比制剂体外缓释效果相当;在比格犬体内与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 盐酸左米那普仑 缓释微丸 正交实验 流化床包衣技术 生物等效性
溴吡斯的明包衣缓释微丸的研制
5
作者 汪少 杨恒博 +2 位作者 袁婷 晏祺 高秀容 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期84-92,共9页
以高水溶性药物溴吡斯的明为模型,采用流化床底喷包衣技术在蔗糖丸芯上包覆载药层和缓释层。以释放度为指标,考察了进风流量、雾化压力、蠕动泵流速、喷头直径、烘干时间等流化床包衣工艺参数和缓释层中致孔剂、增塑剂用量及包衣增重等... 以高水溶性药物溴吡斯的明为模型,采用流化床底喷包衣技术在蔗糖丸芯上包覆载药层和缓释层。以释放度为指标,考察了进风流量、雾化压力、蠕动泵流速、喷头直径、烘干时间等流化床包衣工艺参数和缓释层中致孔剂、增塑剂用量及包衣增重等处方因素的影响。结果表明,优化的流化床包衣工艺参数为:进风流量21~24 m^3/h、雾化压力0.9MPa、蠕动泵流速1.7 ml/min、喷头直径0.5 mm和烘干时间10 min;优化的处方参数为:致孔剂用量5%、增塑剂用量20%和包衣增重20%。优化缓释微丸能在12 h内缓慢释药,释药行为符合一级释药模型,释药机制为被动扩散。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 缓释微丸 流化床包衣 致孔剂
葛根素缓释微丸的制备工艺研究 预览
6
作者 李海岛 曹旭 《化工与医药工程》 2019年第4期38-41,共4页
目的:研制葛根素缓释微丸。方法:采用速释与缓释相结合的双释原理,先制备葛根素固体分散体,再加入HPMC等骨架缓释材料,挤出滚圆法制备葛根素缓释微丸,并通过单因素实验以溶出度为指标对工艺进行优化。结果:得到最佳处方工艺为:固体分散... 目的:研制葛根素缓释微丸。方法:采用速释与缓释相结合的双释原理,先制备葛根素固体分散体,再加入HPMC等骨架缓释材料,挤出滚圆法制备葛根素缓释微丸,并通过单因素实验以溶出度为指标对工艺进行优化。结果:得到最佳处方工艺为:固体分散体时葛根素∶聚维酮K30(PVPK30)∶大豆磷脂=1∶1.5∶2;缓释微丸中固体分散体的量为20%,羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为4.0%。结论:葛根素缓释微丸制备工艺简单易行,值得进一步的工业化生产。 展开更多
关键词 葛根素 缓释微丸 制备工艺 释放度
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磷酸卡维地洛缓释微丸的制备及其在比格犬体内的药动学 被引量:1
7
作者 宋清清 刘晶 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第1期14-17,21共5页
目的:评价自制磷酸卡维地洛缓释微丸在Beagle犬中的等效性。方法:〗流化床包衣法制备磷酸卡维地洛缓释微丸;试验采用两周期交叉试验设计,将6条Beagle犬,雌雄各半,分为两组,分服试验制剂磷酸卡维地洛或参比制剂磷酸卡维地洛;采用HPLC-F... 目的:评价自制磷酸卡维地洛缓释微丸在Beagle犬中的等效性。方法:〗流化床包衣法制备磷酸卡维地洛缓释微丸;试验采用两周期交叉试验设计,将6条Beagle犬,雌雄各半,分为两组,分服试验制剂磷酸卡维地洛或参比制剂磷酸卡维地洛;采用HPLC-FD法比较给药后原研和自研制剂在Beagle犬体内不同时间点的血药浓度。计算药动学参数并根据试验制剂和参比制剂AUC计算相对生物利用度。同时对主要药动学参数进行方差分析、双单侧t检验和[1-2α]置信区间分析,评价试验制剂和参比制剂的生物等效性。结果:磷酸卡维地洛在1~300 ng·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 3),定量下限为1ng·mL~(-1)。提取回收率均高于50%,日内、日间RSD均小于12%,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定。磷酸卡维地洛缓释微丸试验制剂和参比制剂主要药动学参数t_(1/2)、t_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)无明显差异,与参比制剂相比较试验制剂相对生物利用度为(96.8±8.7)%。结论:自研制剂与原研制剂在Beagle犬体内生物等效。 展开更多
关键词 磷酸卡维地洛 缓释微丸 生物等效性 比格犬 药动学
硝苯地平缓释微丸在Beagle犬体内的药动学及生物等效性 预览
8
作者 肖正林 丁劲松 《西北药学杂志》 CAS 2018年第1期67-71,共5页
目的研究硝苯地平缓释微丸在犬体内的药动学,并评价其生物等效性。方法6只Beagle犬随机分为2组,采用自身交叉单剖量口服硝苯地平缓释微丸和上市产品硝苯地平缓释股嚢(Coracen.),剖量均为20mg,采用LC-MS/MS法,以地西泮为内标,测定血药浓... 目的研究硝苯地平缓释微丸在犬体内的药动学,并评价其生物等效性。方法6只Beagle犬随机分为2组,采用自身交叉单剖量口服硝苯地平缓释微丸和上市产品硝苯地平缓释股嚢(Coracen.),剖量均为20mg,采用LC-MS/MS法,以地西泮为内标,测定血药浓度,并对其药动学参数和生物等效性进行研究。结果硝苯地平缓释微丸和Coracen.的h/2为5.03士1.16和4.67士1.02h,‘城为3.83±0.41和3.67士0.52h,AUC0.24h为164.99±20.32和155.41士23.43ng.h.mL1,Cmax为27.11士2.87和28.72士4.88ng.mL1D与Coracen.相比,硝苯地平缓释微丸主要药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05),双单侧广检验显示,硝苯地平缓释微丸的lnAUCc^24h和lnCmax的^和&均大于临界值&.95(4);(1-2.)置信区间分别为88.3%.121.6%和79.6%.133.5%,两制剂生物等效。结论硝苯地平微丸缓释效果良好,与上市产品Coracen.生物等效。 展开更多
关键词 硝苯地平 缓释微丸 药动学 生物等效性 LC-MS/MS
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苦参碱缓释微丸的制备及质量初步评价 预览
9
作者 费平霞 席云飞 +2 位作者 刘梦英 王志忠 魏世杰 《宁夏医学杂志》 CAS 2018年第8期723-725,共3页
目的采用挤出滚圆-底喷流化床包衣法制备苦参碱缓释微丸,借助粉体学评价指标与体外释放度方法综合评价微丸质量。方法采用挤出滚圆法制备苦参碱丸芯,以微晶纤维素为主要辅料,以丸芯的成球性为指标,筛选丸芯的处方组成与黏合剂;以... 目的采用挤出滚圆-底喷流化床包衣法制备苦参碱缓释微丸,借助粉体学评价指标与体外释放度方法综合评价微丸质量。方法采用挤出滚圆法制备苦参碱丸芯,以微晶纤维素为主要辅料,以丸芯的成球性为指标,筛选丸芯的处方组成与黏合剂;以微丸释放度为指标,考察微丸的隔离衣及包衣层。对最佳工艺处方制得的苦参碱微九进行含量测定和体外释放度研究。结果苦参碱载药丸芯的处方:苦参碱25%,壳聚糖5%,MCC62%,十八醇8%。挤出滚圆法制备微丸条件:滚圆转速43r/min,滚圆时间10min;肠溶包衣工艺:物料温度40℃,进风温度58℃,雾化压力0.18MPa。经本工艺制得的苦参碱微丸的平均载药率为90.0%,在人工结肠液中7h累积释放率为94.23%。结论苦参碱微丸制备工艺简单、经济,并且具有良好的体外缓释特征。 展开更多
关键词 苦参碱 缓释微丸 质量评价
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基于QbD理念的盐酸坦索罗辛缓释胶囊的处方工艺研究 预览
10
作者 黄芸 谢俊 +2 位作者 杨俊 汤卫国 周建平 《药学与临床研究》 2018年第1期9-13,共5页
以盐酸坦索罗辛为模型药物,将QbD理念应用于其缓释微丸的开发采用挤出一滚圆法制备含药丸芯,以流化床对含药丸芯进行包衣,制备肠溶缓释微丸.对参比制剂深入研究后确认产品的关键质量属性为pH1.2介质中2h的释放度及换成pH7.2介质... 以盐酸坦索罗辛为模型药物,将QbD理念应用于其缓释微丸的开发采用挤出一滚圆法制备含药丸芯,以流化床对含药丸芯进行包衣,制备肠溶缓释微丸.对参比制剂深入研究后确认产品的关键质量属性为pH1.2介质中2h的释放度及换成pH7.2介质后继续溶出1h、3h的累积释放度.风险评估结果显示.对关键质量属性具有较高风险的因素为:丸芯中Eurdragit NE30D的量(X1)、衣膜中Eudragit L30D-55的比例(X)、包衣增重(K)。采用星点设计一效应面法对高风险因素进行效应分析,确定设计空间为X1:18.8%~21.0%,X2:15.0%~20.2%,X3:4.3%~6.1%,设计空间内产品符合预期且质量可控. 展开更多
关键词 质量源于设计 盐酸坦索罗辛 缓释微丸
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非布司他纳米缓释微丸的制备与体外释放度研究
11
作者 姚晨 张燕 《中国药师》 CAS 2018年第3期415-419,共5页
目的:制备非布司他纳米混悬剂,并进一步制备成缓释微丸,考察其体外释放度。方法:采用高压均质法制备非布司他纳米混悬剂,通过流化床底喷包衣技术制备非布司他载药微丸,使用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D包缓释层衣,制备成非布司... 目的:制备非布司他纳米混悬剂,并进一步制备成缓释微丸,考察其体外释放度。方法:采用高压均质法制备非布司他纳米混悬剂,通过流化床底喷包衣技术制备非布司他载药微丸,使用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D包缓释层衣,制备成非布司他纳米缓释微丸,并评价其释药机制。结果:制备的非布司他纳米混悬剂的平均粒径为(212.5±36.3)nm,多相分散系统(PdI)为(0.193±0.018),Zeta电位为(-12.4±0.3)mV,扫描电镜显示非布司他纳米混悬剂大小分布较均一;制备的非布司他纳米缓释微丸体外释药较为平缓,符合一级释放模型。结论:本研究制备非布司他纳米混悬缓释微丸体外释药平缓,为非布司他临床应用提供全新给药方案。 展开更多
关键词 非布司他 纳米混悬剂 缓释微丸 体外释放度 释药机制
琥珀酸去甲文拉法辛膜控与骨架结合型缓释微丸的制备及释放特性研究
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作者 汪忠军 赵月 +2 位作者 王颖 邓黎 贺英菊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第2期126-130,共5页
摘要:目的制备以乙基纤维素水分散体(Surelease^(R))为包衣材料的琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药特性。方法在单因素考察的基础上进行正交试验,确定挤出滚圆法制备载药丸芯的工艺参数。在含药丸芯的基础上... 摘要:目的制备以乙基纤维素水分散体(Surelease^(R))为包衣材料的琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药特性。方法在单因素考察的基础上进行正交试验,确定挤出滚圆法制备载药丸芯的工艺参数。在含药丸芯的基础上,以Surelease^(R)为缓释材料进行流化床包衣。以原研缓释片为参比,评价微丸的体外释放,并将释放数据用常用模型拟合,探讨释放机制。结果载药微丸的最佳制备工艺为:软材与润湿剂为8:3.2、挤出速度55r·min^-1、滚圆速度1.0×10^3r·min^-1、滚圆时间2min。优选工艺的重复性好,微丸的收率高,当包衣增重47.50%时,可达到与原研片相似的释放效果。结论制备的琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸具备较理想的缓释效果。 展开更多
关键词 琥珀酸去甲文拉法辛 乙基纤维素水分散体 缓释微丸 挤出滚圆法 释放特性 流化床包衣 制备工艺
硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学及其与CYP3A4代谢酶活性的关系 预览
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作者 张瑞卿 杨文倩 +2 位作者 余裕炳 涂家生 孙益新 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第4期427-432,共6页
考察自制硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学行为,并研究其与CYP3A4代谢酶活性的关系。首先建立用于CYP3A4活性测定的梯度洗脱高效液相色谱法,同时测定大鼠尿中的6β-羟基氢化可的松(6β-OHF)和氢化可的松(FC)含量;以尿液中6β... 考察自制硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学行为,并研究其与CYP3A4代谢酶活性的关系。首先建立用于CYP3A4活性测定的梯度洗脱高效液相色谱法,同时测定大鼠尿中的6β-羟基氢化可的松(6β-OHF)和氢化可的松(FC)含量;以尿液中6β-OHF和FC之比作为活性指标。以FC为探针,测定10只大鼠体内的CYP3A4酶活性;然后建立硝苯地平大鼠体内的分析测定方法,以市售硝苯地平片为参比制剂进行大鼠体内药物动力学研究;同时研究CYP3A4酶活性与硝苯地平大鼠体内药代动力学性质的关系。研究结果显示,10只大鼠CYP3A4酶活性为0.271±0.129;自制硝苯地平骨架型缓释微丸c max显著降低约70%,t max显著增加约400%、t 1/2和MRT增加约230%,AUC 0-∞无显著差异。硝苯地平缓释微丸与市售制剂相比,在大鼠体内具有明显的缓释效果,且CYP3A4酶活性会影响其药代动力学行为。 展开更多
关键词 硝苯地平 缓释微丸 药代动力学 CYP3A4 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松
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连钱草总黄酮微丸制备工艺研究
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作者 赵杨 王沛 +2 位作者 冯竟翠 谭书院 于波 《长春中医药大学学报》 2018年第4期662-665,共4页
目的制备连钱草总黄酮缓释微丸并优化处方及其制备工艺。方法以收率、圆整度及其体外释放度为评价标准,分别对处方因素(投药量、黏合剂用量的比例)和工艺因素(挤出速度、滚圆时间和滚圆速度)进行单因素考察,得出连钱草总黄酮缓释微... 目的制备连钱草总黄酮缓释微丸并优化处方及其制备工艺。方法以收率、圆整度及其体外释放度为评价标准,分别对处方因素(投药量、黏合剂用量的比例)和工艺因素(挤出速度、滚圆时间和滚圆速度)进行单因素考察,得出连钱草总黄酮缓释微丸的制备工艺。结果优化后的处方工艺收率高、圆整度较好,缓释效果较好。结论此试验方法可行,根据本处方及工艺可以制备成骨架型缓释微丸。 展开更多
关键词 挤出滚圆法 连钱草总黄酮 体外释放度 缓释微丸
盐酸西咪替丁缓释微丸的制备 预览
15
作者 何小双 徐旋 +2 位作者 唐海梅 孙方方 陶明涛 《海峡药学》 2018年第9期11-13,共3页
目的 制备在胃部滞留并缓释的盐酸西咪替丁微丸。方法 挤出滚圆法制备微丸,以累积释放特性为指标,正交实验筛选缓释微丸处方,紫外分光光度法 测定含量。 结果 微丸组成为55g微晶纤维素,30g淀粉,10g乙基纤维素,5g盐酸西米替丁,... 目的 制备在胃部滞留并缓释的盐酸西咪替丁微丸。方法 挤出滚圆法制备微丸,以累积释放特性为指标,正交实验筛选缓释微丸处方,紫外分光光度法 测定含量。 结果 微丸组成为55g微晶纤维素,30g淀粉,10g乙基纤维素,5g盐酸西米替丁,润湿剂为40%乙醇,制得微丸释放缓慢,1h,4h,8h累积释放分别为2 9.1%,65.1%,85.6%。 结论 盐酸西咪替丁微丸缓释性能良好。 展开更多
关键词 盐酸西米替丁 缓释微丸 累积释放 挤出滚圆法
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盐酸普拉克索缓释片的制备及其释药性的研究 被引量:1
16
作者 丁宏伟 戈文兰 +2 位作者 张根元 任丽莉 陈国广 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期463-466,共4页
目的制备盐酸普拉克索缓释微丸片。方法采用流化床包衣法制备盐酸普勒克索微丸,再将微丸与一定的辅料混合后压制成片。利用正交试验确定了微丸的最终处方。结果最优处方为10%碳酸氢钙用量、3%包衣增重率、25%柠檬酸三乙酯用量。自制缓... 目的制备盐酸普拉克索缓释微丸片。方法采用流化床包衣法制备盐酸普勒克索微丸,再将微丸与一定的辅料混合后压制成片。利用正交试验确定了微丸的最终处方。结果最优处方为10%碳酸氢钙用量、3%包衣增重率、25%柠檬酸三乙酯用量。自制缓释微丸片在分割后其释放行为与整片相似。结论自制缓释微丸片与市售缓释片的释放行为相似。 展开更多
关键词 盐酸普拉克索 缓释微丸 流化床包衣 微丸压片 正交试验 释放度 多单元缓释片
银杏酮酯速释微丸和缓释微丸对脑缺血再灌注大鼠缺氧损伤的影响 预览
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作者 郭莹 陈芝 +3 位作者 唐超园 俞建东 祝丽欣 熊阳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期250-254,共5页
目的探讨银杏酮酯(Ginkgo biloba extract)缓释微丸和速释微丸对大鼠大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)所致缺血损伤的神经保护作用及释药速度对药效的影响。方法 36只雄性SD大鼠分为速释微丸组、缓释微丸组... 目的探讨银杏酮酯(Ginkgo biloba extract)缓释微丸和速释微丸对大鼠大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)所致缺血损伤的神经保护作用及释药速度对药效的影响。方法 36只雄性SD大鼠分为速释微丸组、缓释微丸组、模型对照组及假手术组。除假手术组,其他组大鼠采用插线法制备MCAO。灌胃7 d后,采用5分行为指标评分,记录脑质量,采用TTC染色测定脑梗死范围。取脑组织测定一氧化氮(NO)、一氧化氮合成酶(NOS)、乳酸(LD)及乳酸脱氢酶(LDH)的含有量及活性。结果速释微丸组大鼠的行为指标评分、脑指数、NO含有量与模型组相比有显著性差异,LD含有量具有极显著性差异;而缓释微丸组与模型组相比,其NO含有量,诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、总一氧化氮合酶(TNOS)、LDH活性具有显著性差异,行为指标评分、脑指数和LD含有量具有极显著性差异。缓释微丸组和速释微丸比较,脑梗死率具有显著性差异,缓释微丸相比速释微丸组效果更好。结论对于脑缺血再灌注的防治,银杏酮酯可能制备成缓释制剂效果更理想。 展开更多
关键词 银杏酮酯 缓释微丸 速释微丸 大脑中动脉栓塞
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琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸的制备及释放特性的研究 被引量:2
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作者 赵月 邓菲 +3 位作者 张博 汪忠军 邓黎 贺英菊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第3期238-241,共4页
目的 采用乙基纤维素水分散体(Surelease)为包衣材料制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药性能。方法 采用溶液上药法,在蔗糖空白丸芯的基础上旋转锅包衣法上药,通过正交筛选优化上药工艺,再以Surelease为缓... 目的 采用乙基纤维素水分散体(Surelease)为包衣材料制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药性能。方法 采用溶液上药法,在蔗糖空白丸芯的基础上旋转锅包衣法上药,通过正交筛选优化上药工艺,再以Surelease为缓释材料进行包衣,以原研缓释片为参比对微丸的体外释放进行评价,并将释放数据用常用模型拟合,探讨其释放机制。结果 所得缓释微丸的载药量和上药率均较高,含量均匀,当聚合物包衣增重32.4%时可达到与原研缓释片一致的释放特性,在pH1.2、pH4.5、水、pH6.8的释放介质中两者的相似因子分别为86.65、69.94、67.47、67.97,体外释放曲线符合一级方程。结论 制备的DVS缓释微丸具有较理想的缓释效果。 展开更多
关键词 琥珀酸去甲文拉法辛 乙基纤维素水分散体 缓释微丸 溶液上药法 锅包衣法 相似因子 释放机制 蔗糖空白丸芯
盐酸曲美他嗪缓释制剂的研制
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作者 张林 陈修毅 +2 位作者 封静 颜东 董世波 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期510-515,共6页
本试验制备了载盐酸曲美他嗪(1)的2种缓释制剂,分别是采用湿法制粒制备的缓释片剂和基于缓释包衣微丸的胶囊剂,后者是将采用离心造粒法制备的1缓释包衣微丸灌装而得。以体外释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化了微丸包衣材料中Eu... 本试验制备了载盐酸曲美他嗪(1)的2种缓释制剂,分别是采用湿法制粒制备的缓释片剂和基于缓释包衣微丸的胶囊剂,后者是将采用离心造粒法制备的1缓释包衣微丸灌装而得。以体外释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化了微丸包衣材料中Eudragit NE 30D与羟丙甲纤维素的比例及包衣增重。以原研1缓释片(Vasorel MR)为参比,对比了2种自制缓释剂型在水、0.1 mol/L盐酸、p H 4.5乙酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性。结果显示,2种自制品与原研缓释片在4种介质中的释放行为相似。Beagle犬体内药动学研究结果显示,1缓释片和缓释胶囊相对于原研1缓释片的口服生物利用度为(96.8±15.9)%和(101.5±16.7)%。 展开更多
关键词 盐酸曲美他嗪 缓释片 缓释微丸 胶囊 体外释放 药动学
星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方 预览 被引量:1
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作者 李正刚 杨俊 +2 位作者 谢俊 汤卫国 周建平 《药学与临床研究》 2017年第3期190-194,共5页
目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方。方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,... 目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方。方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为最佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子。结果:星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%。结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性。自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2〉50)。 展开更多
关键词 盐酸美金刚 缓释微丸 星点设计-效应面法 处方优化
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