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含苯并噻唑/苯基片段的香豆素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
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作者 马俊杰 倪欣 +1 位作者 黄坤 王瑜 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期514-521,共8页
本文基于procaspase-3激活剂1541系列的香豆素骨架结构,结合前期研究基础,设计合成了12个含苯并噻唑/苯基片段的香豆素衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS/HR-MS确证,以procaspase-3高表达的人组织细胞淋巴瘤细胞株(U937)和procasp... 本文基于procaspase-3激活剂1541系列的香豆素骨架结构,结合前期研究基础,设计合成了12个含苯并噻唑/苯基片段的香豆素衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS/HR-MS确证,以procaspase-3高表达的人组织细胞淋巴瘤细胞株(U937)和procaspase-3低表达的人乳腺癌细胞株(MCF-7)为测试细胞株,采用CCK-8法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,初步验证目标化合物的靶向性,排除脱靶效应。结果表明,所设计的含苯并噻唑片段的香豆素衍生物对procaspase-3高表达的U937表现出较好的抑制作用和选择性,而对procaspase-3低表达的MCF-7无明显抑制作用。Caspase-3激活活性测试进一步表明,含苯并噻唑片段的香豆素衍生物表现出显著的caspase-3激活活性,其中化合物5f活性最强,激活率为93%。流式细胞术进一步验证了化合物5f能通过诱导细胞凋亡的方式抑制肿瘤细胞增殖。体外procaspase-3酶活性实验表明,化合物5f表现出较强的procaspase-3激活作用。 展开更多
关键词 苯并噻唑 香豆素 设计 合成 抗肿瘤活性
生产促进剂M废树脂制备苯并噻唑的工艺研究 预览
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作者 赵增兵 成兰兴 +4 位作者 苏晗 王毅楠 陈波 高青环 岳艳荣 《化学工程》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期75-78,共4页
以废树脂为原料,通过改进氧化工艺,采用环保型氧化剂双氧水直接氧化制备苯并噻唑,附加值高,变废为宝,改善生态环境。以苯并噻唑收率为考察指标,探讨了投料比(甲苯/树脂)、氧化剂比例(双氧水/树脂)、反应时间、反应温度等因素对氧化反应... 以废树脂为原料,通过改进氧化工艺,采用环保型氧化剂双氧水直接氧化制备苯并噻唑,附加值高,变废为宝,改善生态环境。以苯并噻唑收率为考察指标,探讨了投料比(甲苯/树脂)、氧化剂比例(双氧水/树脂)、反应时间、反应温度等因素对氧化反应的影响。最佳工艺实验条件:投料比(甲苯/树脂)2倍、氧化剂比例(双氧水/树脂)1.22倍、反应时间8 h、反应温度60℃。此工艺不经过氢氧化钠溶解过滤步骤直接用双氧水氧化,直接用甲苯溶解原料,省去甲苯萃取步骤,简化工艺流程,节约大量成本,同时废水含盐量大大降低,后续处理较容易。可为生产促进剂M产生的废树脂资源化利用提供一条新工艺方法。 展开更多
关键词 促进剂M 苯并噻唑 氧化 合成
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2-(N-丙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑抗肿瘤活性研究 预览
3
作者 张飞 刘振国 +5 位作者 王海芳 武祥龙 刘柳 蔺旭彬 吕文君 刘浩 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期644-648,共5页
目的研究2-(N-丙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑的抗肿瘤活性和机制。方法采用CCK-8法测定药物对HeLa、HepG2、MCF-7和SP2/0肿瘤细胞增殖的影响;Hoechst 33258染色和Annexin V-FITC/PI双染法,检测药物对MCF-7细胞的促凋亡作用,观察药物作用... 目的研究2-(N-丙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑的抗肿瘤活性和机制。方法采用CCK-8法测定药物对HeLa、HepG2、MCF-7和SP2/0肿瘤细胞增殖的影响;Hoechst 33258染色和Annexin V-FITC/PI双染法,检测药物对MCF-7细胞的促凋亡作用,观察药物作用后肿瘤细胞的形态;采用细胞划痕实验,检测药物对肿瘤细胞迁移能力的影响。结果 2-(N-丙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑能明显抑制4种肿瘤细胞的增殖,且具有较好的选择性,特别是对MCF-7作用最明显,其IC 50 值为(12.91±0.69)μmol·L-1 。对MCF-7细胞有比较强的抗迁移作用,划痕愈合率较对照组明显降低,还可诱导MCF-7细胞的早期凋亡。结论 2-(N-丙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑可抑制肿瘤细胞的增殖,并且通过诱导MCF-7细胞的早期凋亡,抑制MCF-7细胞迁移,从而发挥其增殖抑制作用。 展开更多
关键词 苯并噻唑 肿瘤 肿瘤细胞 迁移 增殖 凋亡
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生产促进剂M萃取液制备苯并噻唑的工艺研究 预览
4
作者 赵增兵 成兰兴 +5 位作者 谢存明 夏成浩 赵怡丽 王芳 匡文辉 师传兴 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期809-810,共2页
生产促进剂M产生的萃取液,通过浓缩、双氧水直接氧化、蒸馏等步骤得到产品苯并噻唑,收率11.96%,纯度98.95%。最佳实验条件:浓缩倍率为8,氧化剂比例(双氧水/萃取液)4倍,反应时间8 h,反应温度60 ℃。本工艺不经过氢氧化钠溶解过滤操作直... 生产促进剂M产生的萃取液,通过浓缩、双氧水直接氧化、蒸馏等步骤得到产品苯并噻唑,收率11.96%,纯度98.95%。最佳实验条件:浓缩倍率为8,氧化剂比例(双氧水/萃取液)4倍,反应时间8 h,反应温度60 ℃。本工艺不经过氢氧化钠溶解过滤操作直接用双氧水氧化,原料本身含有甲苯而省去甲苯萃取步骤,简化工艺流程,节约大量成本,同时废水含盐量大大降低,后续处理较容易。 展开更多
关键词 促进剂M 苯并噻唑 氧化 合成
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两个苯并噻唑吡唑啉化合物的合成与光学性质比较 预览
5
作者 胡景润 吴顺红 《湖北师范大学学报:自然科学版》 2018年第1期59-62,共4页
两个基于苯并噻唑的吡唑啉衍生物3a和3b被合成,化合物3a的结构通过晶体衍射得到证实。紫外和荧光光谱检测了3a和3b在不同的溶剂中的的光学性质,结果显示,在不同溶剂和相同的条件下,由于共轭体系的增长,化合物3b的最大吸收和最大发射波长... 两个基于苯并噻唑的吡唑啉衍生物3a和3b被合成,化合物3a的结构通过晶体衍射得到证实。紫外和荧光光谱检测了3a和3b在不同的溶剂中的的光学性质,结果显示,在不同溶剂和相同的条件下,由于共轭体系的增长,化合物3b的最大吸收和最大发射波长与3a相比发生明显红移,其荧光强度也明显增强,具有更好的发光性能。 展开更多
关键词 苯并噻唑 吡唑啉 荧光
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温度对一体式厌氧流化床膜生物反应器运行效能及微生物群落结构的影响 被引量:1
6
作者 李玥 胡奇 高大文 《环境科学》 CSCD 北大核心 2018年第4期1731-1738,共8页
本研究采用一体式厌氧流化床膜生物反应器(integrated anaerobic fluidized-bed membrane bioreactor,IAFMBR)处理含苯并噻唑的高浓度合成废水,考察了温度变化(35、25和15℃)对反应器运行效能,膜污染情况和微生物群落结构的影响.结... 本研究采用一体式厌氧流化床膜生物反应器(integrated anaerobic fluidized-bed membrane bioreactor,IAFMBR)处理含苯并噻唑的高浓度合成废水,考察了温度变化(35、25和15℃)对反应器运行效能,膜污染情况和微生物群落结构的影响.结果表明,温度下降对反应器运行效能和膜污染情况产生不利影响.当温度从35℃下降到15℃时,COD去除率下降7.4%,苯并噻唑去除率下降49.2%,挥发酸总量上升225.66 mg·L^-1,甲烷产率(以CH_4/CODremoved计)下降0.118 m^3·kg^-1.膜污染周期从5.2 d下降到2.5 d.对于滤饼层而言,达到膜污染时,SMP(soluble microbial product)的质量浓度从42.47 mg·L^-1上升到70.62 mg·L^-1,EPS(extracellular polymeric substance)的含量(以VSS计)从46.30 mg·g^-1上升到82.22 mg·g^-1;对于混合液而言,SMP的质量浓度从36.46 mg·L^-1上升到69.35 mg·L^-1,EPS的含量从47.47 mg·g^-1上升到81.63 mg·g^-1.蛋白质是EPS和SMP的主要成分,约占总成分的80%.微生物群落结构表明,Firmicutes(厚壁菌门)和Chloroflexi(绿弯菌门)始终是最优势的菌门,占全部菌门相对丰度的42.6%-61.0%.随着温度的下降,优势菌属分别是Clostridium(13.7%),Levilinea(15.2%)和Lactococus(17.9%).产甲烷古菌的优势菌属始终是Methanosaeta. 展开更多
关键词 一体式厌氧流化床膜生物反应器 温度 苯并噻唑 膜污染 微生物群落结构
一种新型苯并噻唑衍生物的合成、晶体结构及其倍频效应 预览
7
作者 方斌 汪景行 +1 位作者 吴大俊 吴杰颖 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期179-182,共4页
以4-乙基(2-羟乙基)氨基)苯甲醛和2-氨基苯硫酚为原料,在乙醇中经回流反应合成了一种新型苯并噻唑衍生物(Cy-B),其结构经1HNMR,13CNMR,IR,HR-MS(ESI),元素分析和X-射线单晶衍射表征。并研究了Cy-B的光物理性质。结果表明:在... 以4-乙基(2-羟乙基)氨基)苯甲醛和2-氨基苯硫酚为原料,在乙醇中经回流反应合成了一种新型苯并噻唑衍生物(Cy-B),其结构经1HNMR,13CNMR,IR,HR-MS(ESI),元素分析和X-射线单晶衍射表征。并研究了Cy-B的光物理性质。结果表明:在1064nm激光作用下,Cy-B表现出激光倍频效应;样品晶体尺寸越小,倍频效应越强,且晶体尺寸为61~90μm时产生的倍频效应是参比(磷酸二氢钾)强度的3.45倍、α-SiO2强度的155.73倍。 展开更多
关键词 2-氨基硫酚 苯并噻唑 合成 晶体结构 倍频效应
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基于苯并噻唑单元的Fe^3+荧光探针的合成及细胞成像应用研究 预览
8
作者 董文灵 姚寒芳 +1 位作者 罗晓寒 徐括喜 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2018年第10期1598-1603,共6页
设计并合成了新型基于苯并噻唑的荧光探针L1和L2。通过荧光光谱滴定实验研究了其在DMSO/H2O(1∶1,V/V,HEPES,pH=7.2)中对Li^+,Na^+,K^+,Ag^+,Cu^2+,Ni^2+,Zn^2+,Mn^2+,Cd^2+,Hg^2+,Co^2+,Mg^2+,Ca^2+,Ba^2+,Al^3+,Cr^3+,Fe^3+等不同金... 设计并合成了新型基于苯并噻唑的荧光探针L1和L2。通过荧光光谱滴定实验研究了其在DMSO/H2O(1∶1,V/V,HEPES,pH=7.2)中对Li^+,Na^+,K^+,Ag^+,Cu^2+,Ni^2+,Zn^2+,Mn^2+,Cd^2+,Hg^2+,Co^2+,Mg^2+,Ca^2+,Ba^2+,Al^3+,Cr^3+,Fe^3+等不同金属离子的选择性识别能力,结果表明,探针对Fe^3+表现出较高的选择性,并与Fe^3+形成1∶1配合物,络合常数为(2.36×103)。其他常见金属离子的存在对铁离子引起的荧光淬灭无影响。探针L2还被用于活细胞中铁离子的检测。 展开更多
关键词 荧光探针 苯并噻唑 铁离子
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5-(1-苯基-3-取代苯基-吡唑基)-1-苯并噻唑基吡唑啉衍生物的合成及其荧光性能 预览
9
作者 王俊岭 汪小伟 +2 位作者 冯书晓 吴峰敏 马军营 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2018年第10期1604-1608,共5页
含吡唑基查尔酮与2-肼基苯并噻唑反应,直接成环得到一系列新的含吡唑基、苯并噻唑基的吡唑啉衍生物。目标化合物结构通过IR、1H NMR谱和元素分析进行了确证,并用UV-Vis和荧光光谱研究了其光学性能。结果表明其最大激发波长在350 nm左右... 含吡唑基查尔酮与2-肼基苯并噻唑反应,直接成环得到一系列新的含吡唑基、苯并噻唑基的吡唑啉衍生物。目标化合物结构通过IR、1H NMR谱和元素分析进行了确证,并用UV-Vis和荧光光谱研究了其光学性能。结果表明其最大激发波长在350 nm左右,其最大发射波长在434~452 nm之间。此类化合物具有良好的荧光性,其荧光强度的大小与衍生物中不同的取代基有关。 展开更多
关键词 吡唑啉 苯并噻唑 吡唑 合成 荧光
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苯并噻唑类化合物在农药活性方面的研究进展 预览
10
作者 郭晴晴 张寒煦 彭玉美 《广东化工》 CAS 2018年第16期110-111,共2页
苯并噻唑类化合物在农药领域具有广泛的应用。按其在农药生物活性方面进行分类,综述了近几年具有良好杀虫、抗菌、除草及抗病毒活性的苯并噻唑类化合物的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。
关键词 苯并噻唑 生物活性 进展
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含苯并咪(噻)唑环的β-咔啉衍生物的合成与杀菌活性
11
作者 霍新玉 李文斌 +5 位作者 张博雅 陈晓飞 周月婷 张洁 韩小强 代斌 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第12期3356-3362,共7页
为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性结构拼接方法,合成了14个具有β-咔啉和苯并咪唑或者同它的生物电子等排体苯并噻唑连接的新分子,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证.进一步测试了这些化合物对棉花立枯丝核菌、棉花枯萎病原菌、葡萄... 为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性结构拼接方法,合成了14个具有β-咔啉和苯并咪唑或者同它的生物电子等排体苯并噻唑连接的新分子,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证.进一步测试了这些化合物对棉花立枯丝核菌、棉花枯萎病原菌、葡萄灰霉病原菌、向日葵菌核和油菜菌核的杀菌活性.离体杀菌活性测定结果表明,在50μg·m L-1时,多数目标化合物对供试5种病原菌表现出一定的抑制活性,但活性均不高.其中β-咔啉环9位为乙基、苄基、3-氯苄基的苯并咪唑衍生物(4a、4c和4e)对向日葵菌核有较高抑制率,而1-苯并咪唑-9-乙基-β-咔啉(4a)、1-苯并咪唑-9-丁基-β-咔啉(4b)、1-苯并咪唑-9-苄基-β-咔啉(4c)、1-苯并咪唑-9-(2,3,4,5,6-五氟苄基)-β-咔啉(4f)、1-苯并噻唑-9-(3-氯苄基)-β-咔啉(5e)和1-苯并噻唑-9-(2,3,4,5,6-五氟苄基)-β-咔啉(5f)则对油菜菌核表现出令人满意的抗菌活性.其中化合物4c对大多数的测试菌株表现出广谱活性. 展开更多
关键词 β-咔啉 咪唑 苯并噻唑 杀菌活性
含苯并噻唑的硫脲嘧啶衍生物的合成及抗菌活性评价
12
作者 崔朋雷 刘娜 +1 位作者 陈华 李小六 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第10期2784-2790,共7页
2-氨基苯并噻唑衍生物和对氯甲基苯甲酰氯反应合成中间体N-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-(氯甲基)苯甲酰胺(5),进一步与4-氧代-6-苯基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-腈(6)反应,合成了一系列未见报道的含苯并噻唑的硫脲嘧啶类化合物7.通... 2-氨基苯并噻唑衍生物和对氯甲基苯甲酰氯反应合成中间体N-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-(氯甲基)苯甲酰胺(5),进一步与4-氧代-6-苯基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-腈(6)反应,合成了一系列未见报道的含苯并噻唑的硫脲嘧啶类化合物7.通过红外光谱、质谱、核磁共振谱和元素分析等方法对化合物进行了结构表征.测试了化合物7对解淀粉芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性. 24 h抑菌试验结果显示,部分化合物对供试的菌株具有较强的抑制活性. 展开更多
关键词 硫脲嘧啶 苯并噻唑 抗菌活性
超高效液相色谱-串联质谱法测定新型玉米根系分泌物3-甲基-2(3H)-苯并噻唑硫酮 预览
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作者 郭华 汪汉城 +1 位作者 李磊 丁伟 《理化检验:化学分册》 CSCD 北大核心 2018年第12期1454-1455,共2页
随着我国工业化进程的迅速发展,土壤污染变得日趋严重,已经成为亟待解决的环境问题[1-2],在逆境胁迫下的植物通过向环境释放分泌物来提高自身对环境的适应能力[3]。根系分泌物在进入土壤后能改善植物周边的微环境,影响植物对营养物质的... 随着我国工业化进程的迅速发展,土壤污染变得日趋严重,已经成为亟待解决的环境问题[1-2],在逆境胁迫下的植物通过向环境释放分泌物来提高自身对环境的适应能力[3]。根系分泌物在进入土壤后能改善植物周边的微环境,影响植物对营养物质的吸收,改善植物的生长[4-5]。根系分泌物的种类繁多、成分复杂、含量低等特点使得根系分泌物的提取分析成为了难点[6]。本工作针对根系分泌物的性状特点,针对新型根系分泌物3-甲基-2(3H)-苯并噻唑硫酮进行了提取及纯化方法的优化研究,为该类型根系分泌物的分析研究提供了新的思路。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 根系分泌物 苯并噻唑 硫酮 玉米 测定 土壤污染 环境问题
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一种具有缓蚀阻垢性能的绿色水处理剂及其应用
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《水处理信息报导》 2017年第4期22-27,共6页
本发明涉及一种具有缓蚀阻垢性能的绿色水处理剂及其应用,属于水污染处理领域。为了克服现有技术中水处理剂生产成本较高,适用范围较差的技术不足,本发明提供一种复配水处理剂,其由聚天冬氮酸O.5~1.5份,钼酸钠30~50份,三乙醇... 本发明涉及一种具有缓蚀阻垢性能的绿色水处理剂及其应用,属于水污染处理领域。为了克服现有技术中水处理剂生产成本较高,适用范围较差的技术不足,本发明提供一种复配水处理剂,其由聚天冬氮酸O.5~1.5份,钼酸钠30~50份,三乙醇胺25~55份,磺化木质素10~16份,三聚磷酸钠2~4份,硫基苯并噻唑5~7份,聚二甲基二烯丙基氯化铵4~10份,醋酸铈0.641.2份,1-苯基-5-巯基-四氮哗3~9份,5-[3-苯基4-(2’-噻吩次甲基)亚氦基-(1,2,4)均三唑]硫代-N-(2’-噻吩)次甲基乙酰肼2.5—4.5份和水组成,其配方合理,复配后缓蚀阻垢性能性能优异,且制备方法简单,成本低廉,因此其相比现有的水处理剂具有很好的应用推广值。 展开更多
关键词 绿色水处理剂 阻垢性能 应用 缓蚀 聚二甲基二烯丙基氯化铵 苯并噻唑 水污染处理 磺化木质素
UV/草酸/纳米氧化铁体系光降解水中苯并噻唑 预览
15
作者 韩香云 张希 陈天明 《广东化工》 CAS 2017年第9期86-87,85共3页
采用UV/草酸/纳米氧化铁体系用于光降解苯并噻唑(BTH)。结果表明,最佳降解条件为:500 W紫外灯照射下,pH=2,草酸初始浓度为2 mmol/L,纳米氧化铁浓度为0.2 g/L。反应60分钟后,苯并噻唑去除率达85%以上。同时考察了光催化系统中的羟基... 采用UV/草酸/纳米氧化铁体系用于光降解苯并噻唑(BTH)。结果表明,最佳降解条件为:500 W紫外灯照射下,pH=2,草酸初始浓度为2 mmol/L,纳米氧化铁浓度为0.2 g/L。反应60分钟后,苯并噻唑去除率达85%以上。同时考察了光催化系统中的羟基自由基(·OH)的产生量。 展开更多
关键词 苯并噻唑 光降解 羟基自由基
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一种苯并噻唑衍生物对H2S的荧光识别及细胞成像 被引量:1
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作者 何平 汤立军 +2 位作者 钟克利 侯淑华 燕小梅 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第2期423-428,共6页
以3-(2-苯并噻唑基)-2-羟基-5-甲基苯甲醛为原料,合成了一种基于苯并噻唑类衍生物的荧光探针2-(4-叠氮苄氧基)-3-(2-苯并[d]噻唑基)-5-甲基苯甲醛(HBTA),表征了其结构,研究了HBTA对H_2S的识别性质.实验结果表明,HBTA在水溶液中... 以3-(2-苯并噻唑基)-2-羟基-5-甲基苯甲醛为原料,合成了一种基于苯并噻唑类衍生物的荧光探针2-(4-叠氮苄氧基)-3-(2-苯并[d]噻唑基)-5-甲基苯甲醛(HBTA),表征了其结构,研究了HBTA对H_2S的识别性质.实验结果表明,HBTA在水溶液中(Tris-HCl 0.01 mol·L~(-1),p H=7.4,含0.005 mol·L~(-1) CTAB)对H_2S具有良好的选择性和灵敏度,且响应快速,抗干扰能力强,并且在较宽的p H范围内有较好的荧光响应,其检测限为9.09×10~(-7) mol·L~(-1).细胞成像实验表明,HBTA可用于检测细胞内的H_2S. 展开更多
关键词 硫化氢 荧光探针 苯并噻唑 细胞成像
序批式复极性三维电催化反应器降解苯并噻唑的影响因素 被引量:1
17
作者 丁杰 宋迪慧 +1 位作者 刘先树 宋昭 《环境工程学报》 CSCD 北大核心 2017年第6期3453-3460,共8页
设计构建了序批式复极性三维电催化反应器,以自制的Fe/Fe2O3/Fe3O4/AC作为粒子电极,考察了电解质种类及浓度、进水pH、上升流速、进水时间和电催化反应时间多个因素对序批式复极性三维电催化反应器去除苯并噻唑的影响。通过对苯并噻唑... 设计构建了序批式复极性三维电催化反应器,以自制的Fe/Fe2O3/Fe3O4/AC作为粒子电极,考察了电解质种类及浓度、进水pH、上升流速、进水时间和电催化反应时间多个因素对序批式复极性三维电催化反应器去除苯并噻唑的影响。通过对苯并噻唑的去除率、反应体系矿化度、矿化电流效率以及电能能耗多个指标进行评价,得到最佳运行条件:电解液为中性的0.1 mol·L-1Na Cl溶液,进水时间为30 min,上升流速为8.333 m L·min-1,电催化反应时间为3 h。在该运行条件下,初始浓度为100 mg·L-1的苯并噻唑最终被完全去除,反应体系中的矿化率达到92.0%,而消耗的电能较低仅为13.00 k W·h·(kg COD)-1。 展开更多
关键词 复极性三维电催化反应器 序批式 苯并噻唑 降解
苯并咪唑和苯并噻唑类衍生物的合成及其sirtuins抑制活性评价 被引量:1
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作者 周玉美 崔华清 +7 位作者 俞晓明 张首国 彭涛 王刚 温晓雪 孙云波 刘曙晨 王林 《药学学报》 CSCD 北大核心 2017年第5期773-778,共6页
设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,... 设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证。对目标化合物进行SIRT1~SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性。 展开更多
关键词 设计合成 咪唑 苯并噻唑 sirtuins抑制剂
新型2-[4-(取代苯甲酰氨基)苯基]苯并噻唑的合成及生物活性 预览 被引量:1
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作者 徐鉴 孙幼红 马钰峰 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第5期408-410,共3页
以2-氨基苯硫酚和对氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了5个新型的苯并噻唑衍生物(4a~4e),其结构经1H NMR,IR,MS(EI)和元素分析表征。采用菌丝生长速率法初步研究了4a~4e的生物活性。结果表明:用药浓度为100 mg·L~(-1)时,4b... 以2-氨基苯硫酚和对氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了5个新型的苯并噻唑衍生物(4a~4e),其结构经1H NMR,IR,MS(EI)和元素分析表征。采用菌丝生长速率法初步研究了4a~4e的生物活性。结果表明:用药浓度为100 mg·L~(-1)时,4b和4c对西瓜枯萎病菌有一定抑制效果,抑制率分别为47%和43%。 展开更多
关键词 2-氨基硫酚 苯并噻唑 合成 生物活性
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甲氧基苯并噻唑单偶氮分散染料的合成与应用性能 被引量:2
20
作者 朱亚男 吕林境 +1 位作者 谢孔良 侯爱芹 《染料与染色》 CAS 2017年第6期7-11,共5页
杂环类偶氮分散染料具有色光鲜艳、发色强度高、牢度性能好、深色效应好、摩尔消光系数高等诸多优良性能,在分散染料中占有不可或缺的地位。本文采用2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑作为重氮组分,合成了7支偶氮型分散染料(D-1~D-7)。结果表明... 杂环类偶氮分散染料具有色光鲜艳、发色强度高、牢度性能好、深色效应好、摩尔消光系数高等诸多优良性能,在分散染料中占有不可或缺的地位。本文采用2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑作为重氮组分,合成了7支偶氮型分散染料(D-1~D-7)。结果表明,D-4具有最大的摩尔消光系数,达5万以上;D-2、D-3、D-4、D-5具有较高的上染率,D-2具有优良的提升力;7支染料都具有优良的耐洗色牢度,基本上都能达到5级。 展开更多
关键词 杂环 偶氮分散染料 苯并噻唑
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