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山椒素药理学研究进展 预览
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作者 李焰梅 郝丹 蒋献 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期172-175,共4页
中药花椒为芸香科花椒属植物的果皮,具有止痒、止痛、杀虫等功效。近年来研究发现,山椒素作为花椒中主要的生物活性成分,能够与多种离子通道和受体结合,发挥广泛的生物学效应,起到麻醉镇痛、肠道保护、降血糖等作用。该文主要从药代动... 中药花椒为芸香科花椒属植物的果皮,具有止痒、止痛、杀虫等功效。近年来研究发现,山椒素作为花椒中主要的生物活性成分,能够与多种离子通道和受体结合,发挥广泛的生物学效应,起到麻醉镇痛、肠道保护、降血糖等作用。该文主要从药代动力学、药物靶点及药理作用三方面进行综述,以期为山椒素的系统研究及新药开发提供参考。 展开更多
关键词 山椒素 动力学 物靶点 理作用 皮肤神经 肠道保护 糖尿病
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中药抗抑郁药对研究进展
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作者 朱十伟 高晓霞 +3 位作者 田俊生 秦雪梅 杜冠华 周玉枝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期235-244,共10页
抑郁症是一种致病因素多样且严重影响人类身心健康的全球性疾病,在我国中医理论中属于'郁证'的范畴。目前,由于抗抑郁西药不良反应的日益凸显,抗抑郁中药大复方因其复杂性所致的在有效成分及配伍机制研究中存在的难题,使得抗抑... 抑郁症是一种致病因素多样且严重影响人类身心健康的全球性疾病,在我国中医理论中属于'郁证'的范畴。目前,由于抗抑郁西药不良反应的日益凸显,抗抑郁中药大复方因其复杂性所致的在有效成分及配伍机制研究中存在的难题,使得抗抑郁中药药对成为抗抑郁药物研究领域的热点。药对是中药复方的核心,甚至有的方剂本身就是一个药对,对抗抑郁药对进行研究更有利于阐明抗抑郁中药之间配伍机制及药对共同对机体的作用机制。因此,本文从抗抑郁药对的物质基础研究、药物代谢动力学研究及功效作用研究方面,对抗抑郁中药药对展开系统的阐述,以期为抗抑郁药对配伍机制及抗抑郁中药新药的研究提供理论支持。 展开更多
关键词 抗抑郁 配伍机制 抑郁模型 动力学
新生儿治疗药物监测研究进展 预览
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作者 毕重文 李正翔 袁恒杰 《天津药学》 2019年第2期48-52,共5页
新生儿口服药物后,吸收量不稳定,常采用静脉给药。新生儿高体液量和低血浆蛋白导致其游离药物浓度较高。新生儿肝脏代谢能力弱,药物半衰期延长。肾功能弱,药物主要以原型通过肾脏排出,更易发生药物蓄积中毒。因此,新生儿使用万古霉素、... 新生儿口服药物后,吸收量不稳定,常采用静脉给药。新生儿高体液量和低血浆蛋白导致其游离药物浓度较高。新生儿肝脏代谢能力弱,药物半衰期延长。肾功能弱,药物主要以原型通过肾脏排出,更易发生药物蓄积中毒。因此,新生儿使用万古霉素、伏立康唑、苯巴比妥、地高辛、氨茶碱、舒芬太尼等时,需开展治疗药物监测。新生儿治疗药物监测技术分为免疫法和色谱法,二者各有优势。以群体药代动力学和药物基因组学为导向的新生儿治疗药物监测工作是未来的发展方向。 展开更多
关键词 新生儿 治疗物监测 动力学 个体化物治疗
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注射用人源化抗人TNF-α单克隆抗体在中国健康成年志愿者中抗药性抗体的产生对其药代动力学行为的影响
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作者 张坦 祖丽安 +14 位作者 谢新遥 韩敏 王茜 吴全睿 习娜娜 臧彦楠 陈适 王梅 汪进 陶涛 廖庆平 郑青山 栗占国 宋海峰 方翼 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期385-388,共4页
目的研究人源化抗人TNF-α单克隆抗体在中国健康成年志愿者中单次皮下注射后,产生的抗药性抗体(ADA)对其药代动力学的影响。方法 60例健康志愿者分为6个递增剂量组,每组依次单次腹部皮下注射人源化抗人TNF-α单克隆抗体5,15,30,50,75或1... 目的研究人源化抗人TNF-α单克隆抗体在中国健康成年志愿者中单次皮下注射后,产生的抗药性抗体(ADA)对其药代动力学的影响。方法 60例健康志愿者分为6个递增剂量组,每组依次单次腹部皮下注射人源化抗人TNF-α单克隆抗体5,15,30,50,75或100 mg,测定给药前、给药后第4,12,24,36,48,60,72,96,120,144,168,216,264,312,360,408,456,504,576和672 h的血药浓度,以及给药前、给药后168、360、504和672 h的ADA。结果 5~100 mg剂量组ADA阳性率分别为100%,100%,100%,80%,90%和70%,总体阳性率高达90%。检出ADA后,ADA+者的血药浓度迅速下降,其平均血药浓度均低于ADA-者,差异均有统计学意义(均P <0. 05)。ADA+者半衰期(t1/2)显著低于ADA-者,75~100 mg组ADA+者的清除率(CL)高于ADA-者。结论注射用人源化抗人TNF-α单克隆抗体的ADA阳性率较高,血药浓度、t1/2的降低,CL的升高可能与ADA的产生有关。 展开更多
关键词 人源化抗人TNF-α单克隆抗体 性抗体 动力学
关于打通新药研发管线的提案 预览
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作者 黄爱龙 《中国科技产业》 2019年第2期10-11,共2页
提案内容摘编:新药研发涉及多学科合作、多单位协同参与,是高投入、高风险、高产出的产业。新药研发一般可以分为前期研究(药物靶点确认、先导化合物确定)、中期研究(构效关系研究与活性化合物筛选、候选药物的选定)、临床前研究(化学... 提案内容摘编:新药研发涉及多学科合作、多单位协同参与,是高投入、高风险、高产出的产业。新药研发一般可以分为前期研究(药物靶点确认、先导化合物确定)、中期研究(构效关系研究与活性化合物筛选、候选药物的选定)、临床前研究(化学合成与质量控制、药代动力学研究、安全性药理研究、毒理学研究、制剂开发)、临床研究(I、II、III期临床试验)、新药申请批准上市等阶段。 展开更多
关键词 研发 管线 临床试验 物靶点 先导化合物 化合物筛选 动力学
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病态肥胖患者丙泊酚的药代动力学及麻醉应用研究进展
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作者 潘阳阳 乔南南 +1 位作者 赵芳玉 徐桂萍 《国际麻醉学与复苏杂志》 CAS 2019年第3期286-288,I0001共4页
由于病态肥胖(morbidly obese,MO)患者药代动力学发生了改变,常用的静脉麻醉药物丙泊酚在麻醉诱导和麻醉维持阶段的药物用量计算方式与正常体重患者也有很大差异。根据近年国内外发表的有关文献对MO患者丙泊酚药代动力学的改变及其在MO... 由于病态肥胖(morbidly obese,MO)患者药代动力学发生了改变,常用的静脉麻醉药物丙泊酚在麻醉诱导和麻醉维持阶段的药物用量计算方式与正常体重患者也有很大差异。根据近年国内外发表的有关文献对MO患者丙泊酚药代动力学的改变及其在MO人群中合适的用药剂量计算方式进行分析探讨,为今后的相关研究及合理安全用药提供参考。 展开更多
关键词 丙泊酚 病态肥胖 动力学 方法
藁本内酯的临床前研究进展 预览
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作者 姚淞允 张开霞 +1 位作者 马强 金永生 《药学服务与研究》 CAS 2019年第2期106-110,共5页
本文对藁本内酯的植物来源、理化性质、药理作用、药动学等方面的相关文献进行分析、归纳和总结,发现藁本内酯的药理作用较广泛,在动脉粥样硬化、镇痛抗炎、老年痴呆、脑缺血等相关模型上有效果,同时还具有抗肿瘤、抗脂质过氧化、改善... 本文对藁本内酯的植物来源、理化性质、药理作用、药动学等方面的相关文献进行分析、归纳和总结,发现藁本内酯的药理作用较广泛,在动脉粥样硬化、镇痛抗炎、老年痴呆、脑缺血等相关模型上有效果,同时还具有抗肿瘤、抗脂质过氧化、改善微循环等作用。药动学方面,藁本内酯符合二室模型,主要效应器官为肺、心、脑,主要消除器官为肝、脾、肾,具有吸收迅速、消除缓慢的特点,但灌胃给药的生物利用度较低。 展开更多
关键词 藁本内酯 理学 动力学 综述
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16种具有P-gp抑制作用的上市药物对吉非替尼口服生物利用度和脑通透性的影响 预览
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作者 吴延庆 曹青青 +3 位作者 张婷 翟宇 李文萍 杨劲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期206-212,共7页
采用LC-MS/MS法研究16种具有P-gp抑制作用的上市药物对吉非替尼口服生物利用度和脑通透性的影响。对照组ICR小鼠灌胃给予CMC-Na混悬液和吉非替尼混悬液,抑制剂组ICR小鼠分别灌胃给予16种上市药物混悬液和吉非替尼混悬液,血浆样品和脑匀... 采用LC-MS/MS法研究16种具有P-gp抑制作用的上市药物对吉非替尼口服生物利用度和脑通透性的影响。对照组ICR小鼠灌胃给予CMC-Na混悬液和吉非替尼混悬液,抑制剂组ICR小鼠分别灌胃给予16种上市药物混悬液和吉非替尼混悬液,血浆样品和脑匀浆样品经乙腈沉淀后,用LC-MS/MS法测定药物浓度。结果发现16种药物中利托那韦能够明显增加吉非替尼的口服生物利用度,吉非替尼血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加了2倍,同时增加了吉非替尼的脑暴露量,但是没有增加吉非替尼的脑通透性;部分其他药物也能增加吉非替尼的血浆AUC,不能增加吉非替尼的脑通透性;游离分数校正脑浓度发现对照组和给予利托那韦后,脑内游离药物浓度均不能达到体外抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞生长的IC 50.本研究结果表明,临床剂量的16种具有P-gp抑制作用的上市药物虽然能够增加吉非替尼的口服生物利用度,但是不能特异性提高脑组织暴露量,需要研发特异性更强和更安全的P-gp抑制剂;用脑部药物游离分数校正脑浓度后,临床前研究发现脑暴露量不足可能是吉非替尼治疗脑转移疗效不理想的原因之一。 展开更多
关键词 吉非替尼 脑通透性 P糖蛋白 联合用 动力学
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奥司他韦在树鼩体内的药动及药效学应用研究 预览
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作者 袁兵 李润峰 +6 位作者 杨春光 张晟 张云辉 角建林 张荣平 夏雪山 杨子峰 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2019年第2期7-13,共7页
目的探讨奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数特征,以及在树鼩体内的抗流感病毒药效作用。方法树鼩经口服磷酸奥司他韦后取血浆用于药代动力学分析,并与人、雪貂、小鼠、大鼠的药代动力学参数比较;树鼩经鼻接种感染人流感病毒A/Californ... 目的探讨奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数特征,以及在树鼩体内的抗流感病毒药效作用。方法树鼩经口服磷酸奥司他韦后取血浆用于药代动力学分析,并与人、雪貂、小鼠、大鼠的药代动力学参数比较;树鼩经鼻接种感染人流感病毒A/California/04/2009H1N1和禽流感病毒H9N2突变株Y280-PB2-E627K,给予奥司他韦治疗,观察鼻腔症状,收集感染后第1,3和5天鼻灌洗液及沉淀分别行病毒TCID50检测和细胞分类计数,检测感染后21d血清中和抗体滴度。结果奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数为:Cmax:1.34μg/mL,Tmax:0.75h,T1/2:2.03h,AUC0-12:1.76mg·h/liter。奥司他韦对感染A/California/04/2009H1N1病毒的树鼩鼻腔排毒抑制作用不明显,但高剂量组奥司他韦可明显抑制感染H9N2Y280-PB2-E627K病毒树鼩第1天的鼻腔排毒,减少第3天鼻灌洗液中细胞总数。感染A/California/04/2009H1N1病毒后产生的抗体效价明显高于H9N2Y280-PB2-E627K禽流感病毒的抗体效价,奥司他韦抗病毒治疗对感染同一病毒各组间血清抗体效价无影响。结论奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数不同于人或雪貂等模型动物,但其药物血浆清除半衰期和达峰时间与小鼠相近;药效学方面奥司他韦可有效抑制感染H9N2Y280-PB2-E627K流感病毒树鼩的鼻腔病毒排毒和炎症反应。 展开更多
关键词 树鼩 流感病毒 磷酸奥司他韦 动力学 效学
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非布司他在高尿酸血症伴慢性肾病患者中的药代动力学及药效学评价 预览
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作者 罗明华 《中国实用医药》 2019年第1期112-113,共2页
目的评价非布司他在高尿酸血症伴慢性肾病患者中的药代动力学及药效学。方法 45例高尿酸血症伴慢性肾病患者,随机分成1组、2组和3组,各15例。1组接受单次空腹口服40 mg非布司他,2组接受单次空腹口服80 mg非布司他, 3组接受单次空腹口服1... 目的评价非布司他在高尿酸血症伴慢性肾病患者中的药代动力学及药效学。方法 45例高尿酸血症伴慢性肾病患者,随机分成1组、2组和3组,各15例。1组接受单次空腹口服40 mg非布司他,2组接受单次空腹口服80 mg非布司他, 3组接受单次空腹口服120 mg非布司他。2组患者在单次给药后,继续空腹口服80 mg非布司他进行治疗, 1次/d,连续服药1个月。比较三组患者治疗后的血药浓度和血尿酸水平。结果治疗前,三组患者血尿酸水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后, 1组患者血尿酸水平为(8.39±1.24)mg/dl, 2组患者血尿酸水平为(6.63±1.44)mg/dl, 3组患者血尿酸水平为(8.32±1.37)mg/dl, 2组患者血尿酸水平明显低于1组、2组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论高尿酸血症伴发慢性肾病患者接受非布司他治疗后,其血尿酸水平明显下降,患者的预后效果比较理想,临床中可以进行推广使用。 展开更多
关键词 非布司他 高尿酸血症 慢性肾病 动力学 效学
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生脉方的研究进展
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作者 王厚恩 白文宇 +3 位作者 刘唤 余河水 王春华 李正 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期151-159,共9页
生脉方由红参、麦冬、五味子组成,具有益气生津、敛阴止汗之功效。本文对生脉方中主要化学成分人参皂苷、麦冬皂苷、高异黄酮、五味子木脂素、多糖、有机酸等作一归纳,并对其保护心肌损伤、保护脑损伤、保护中枢神经、调节血压、降血脂... 生脉方由红参、麦冬、五味子组成,具有益气生津、敛阴止汗之功效。本文对生脉方中主要化学成分人参皂苷、麦冬皂苷、高异黄酮、五味子木脂素、多糖、有机酸等作一归纳,并对其保护心肌损伤、保护脑损伤、保护中枢神经、调节血压、降血脂等药理作用进行总结,同时对体内代谢成分、不良反应等方面进行阐述,从而综述生脉方的药效物质基础,以期为该方在质量控制和临床应用方面提供参考依据。 展开更多
关键词 生脉方 化学成分 理作用 动力学 不良反应
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胆管或胰腺癌并肝功能异常15例应用吉西他滨治疗的剂量选择 预览
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作者 张中琴 《安徽医药》 CAS 2019年第1期152-154,共3页
目的肝功能障碍时胆管或胰腺癌病人应用吉西他滨治疗的剂量标准。方法20112015年间鹤壁市传染病医院收治的胆管或胰腺癌成人病人15例,分为3组,根据其肝功能损伤程度(轻、中、重),依血清胆红素和肝脏转氨酶进行评价。吉西他滨按800或1000... 目的肝功能障碍时胆管或胰腺癌病人应用吉西他滨治疗的剂量标准。方法20112015年间鹤壁市传染病医院收治的胆管或胰腺癌成人病人15例,分为3组,根据其肝功能损伤程度(轻、中、重),依血清胆红素和肝脏转氨酶进行评价。吉西他滨按800或1000mg/m2静脉用药1周1次共3周,间隔1周后进行下一周期治疗,共用药4个周期。第一周期中评价病人的不良事件,吉西他滨药物动力学及其无效代谢物,确定最佳初始剂量。结果15例病人纳入研究。肝功能轻度异常1例,中度异常6例,重度异常8例。15例病人均行胆管引流并接受吉西他滨治疗。1例中度肝功能障碍病人发生3级胆管炎,其接受剂量为1000mg/m2。无其他病人发生严重的治疗相关事件。本组病人间吉西他滨的血浆浓度和氟尿嘧啶脱氧核苷的血浆浓度差异无统计学意义。结论轻或中度肝功能异常的胆管或胰腺癌病人吉西他滨单药治疗初始剂量无需减量。 展开更多
关键词 胆道肿瘤 胰腺肿瘤 吉西他滨 物剂量计算 动力学
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胃肠道间质瘤患者伊马替尼血药浓度的监测及意义 预览
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作者 杨龙伟 张军 《医学信息》 2019年第9期51-53,共3页
胃肠间质瘤(GIST)是消化道常见的间叶源性肿瘤,多发生于胃部,其免疫组化CD117及DOG-1常表达阳性,介导Kit基因突变是导致该病的主要机制。伊马替尼是一种酪氨酸酶抑制剂,可以很好的抑制c-Kit的活性,作为复发、不可切除或者晚期的GIGT患... 胃肠间质瘤(GIST)是消化道常见的间叶源性肿瘤,多发生于胃部,其免疫组化CD117及DOG-1常表达阳性,介导Kit基因突变是导致该病的主要机制。伊马替尼是一种酪氨酸酶抑制剂,可以很好的抑制c-Kit的活性,作为复发、不可切除或者晚期的GIGT患者一线用药甲磺酸伊马替尼,它已被证实是治疗中晚期GIST患者最有效的药物,可以显著改善预后。在常规的治疗过程中,伊马替尼的血药浓度在不同的GIST患者中存在很大差异,既有血药浓度不足导致疗效较差,也有血药浓度过高导致不良反应太大,血药浓度的监测对于提高患者的依从性及预后具有重要的意义。同时我们也可以通过马替尼血药浓度的检测去探究疾病的原因,然而对于甲磺酸伊马替尼血药浓度的监测主要集中在国外,国内相关研究甚少。本文从伊马替尼的药代动力学、伊马替尼血药浓度的现状及问题、监测的意义等方面进行综述,探讨伊马替尼血药浓度的监测对GIST患者的意义。 展开更多
关键词 胃肠间质瘤 甲磺酸伊马替尼 动力学 浓度
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超高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中依非韦伦的浓度 预览
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作者 陈莉梅 杨亚楠 陶春蕾 《药学与临床研究》 2019年第1期16-20,共5页
目的:建立超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)定量测定人血浆中依非韦伦的浓度。方法:使用蛋白沉淀法处理血浆,以依非韦伦-D5为内标,色谱柱:PhenomenexGeminiC18(2mm×100mm,5μm,110A);柱温:40℃;流动相:乙腈-10mmol·L^-1乙... 目的:建立超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)定量测定人血浆中依非韦伦的浓度。方法:使用蛋白沉淀法处理血浆,以依非韦伦-D5为内标,色谱柱:PhenomenexGeminiC18(2mm×100mm,5μm,110A);柱温:40℃;流动相:乙腈-10mmol·L^-1乙酸铵(80∶20),等度洗脱;流速:0.25mL·min^-1。负离子(ESI-)扫描模式,多反应监测方式(MRM)测定该药浓度。考察该方法的专属性、准确度与精密度、提取回收率与基质效应、全血稳定性及稀释可靠性等。结果:血浆样品中依非韦伦回归方程为y=0.494x+8.32×10-6(r=0.9991),表明依非韦伦在0.1~8μg·mL-1线性关系良好,定量下限为0.1μg·mL^-1。批内、批间精密度的RSD均<15%,待测物及内标平均回收率>95%且总体相等标准偏差(RSD)<15%,稳定性良好。结论:该方法简便灵敏、准确可靠,适用于人体血浆中依非韦伦浓度的测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱串联质谱法 依非韦伦 浓度 动力学
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栀子中环烯醚萜苷类成分的分析方法及药动学研究进展 预览
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作者 何旭辉 闻俊 周婷婷 《药学服务与研究》 CAS 2019年第2期86-92,共7页
栀子药材中有多种环烯醚萜苷类化学成分,具有抗炎、解热等药理作用。本文对栀子中环烯醚萜苷类成分的分析方法和药动学研究做一综述,以了解目前环烯醚萜苷类成分常用的分析手段,以及栀子中环烯醚萜苷类成分在体内的处置过程,为含有栀子... 栀子药材中有多种环烯醚萜苷类化学成分,具有抗炎、解热等药理作用。本文对栀子中环烯醚萜苷类成分的分析方法和药动学研究做一综述,以了解目前环烯醚萜苷类成分常用的分析手段,以及栀子中环烯醚萜苷类成分在体内的处置过程,为含有栀子的中药复方中该类成分的检测提供参考,从而为临床合理用药提供理论依据。 展开更多
关键词 栀子 环烯醚萜苷 方法 物分析 动力学 综述
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苯甲酰芍药苷在大鼠体内的药动学研究 预览
16
作者 周晓雯 鲍真真 《江苏中医药》 CAS 2019年第2期80-82,共3页
目的:以健康大鼠为药动学研究模型探究苯甲酰芍药苷静注或灌胃给药的代谢差异。方法:大鼠灌胃或静脉注射苯甲酰芍药苷后,采用高效液相色谱分析方法分别测定血浆中苯甲酰芍药苷的浓度并计算出药动学参数,研究并比较苯甲酰芍药苷两种给药... 目的:以健康大鼠为药动学研究模型探究苯甲酰芍药苷静注或灌胃给药的代谢差异。方法:大鼠灌胃或静脉注射苯甲酰芍药苷后,采用高效液相色谱分析方法分别测定血浆中苯甲酰芍药苷的浓度并计算出药动学参数,研究并比较苯甲酰芍药苷两种给药途径下的药动学。结果:苯甲酰芍药苷峰面积和浓度之间线性关系良好(r2>0.99),提取回收率在92.3%~103.4%之间,精密度、准确度和基质效应均符合相关指导原则。苯甲酰芍药苷口服的生物利用度只有1.67%。结论:苯甲酰芍药苷口服吸收不佳,宜开发为静脉注射给药的新药。 展开更多
关键词 苯甲酰芍 动力学 大鼠 生物利用度 实验研究
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替考拉宁药代动力学指导重症G^+菌感染患者个体化用药的临床分析 预览
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作者 杨丽莎 刘畅 +5 位作者 胡健 朱忠立 徐伟 祝国芸 黎俊雅 李福祥 《中华肺部疾病杂志(电子版)》 CAS 2019年第1期53-58,共6页
目的探讨替考拉宁药代动力学指导个体化用药在重症G +感染患者中的优势。方法选取西部战区总医院确诊为重症G^+感染患者80例,随机分成替考拉宁标准组与优化组各40例。用高效液相色谱法(HPLC)进行血药浓度监测(TDM)。标准组按说明书给药... 目的探讨替考拉宁药代动力学指导个体化用药在重症G +感染患者中的优势。方法选取西部战区总医院确诊为重症G^+感染患者80例,随机分成替考拉宁标准组与优化组各40例。用高效液相色谱法(HPLC)进行血药浓度监测(TDM)。标准组按说明书给药,优化组在药代动力学指导下个体化给药。比较两组患者第3、6剂谷浓度及目标谷浓度达标率、AUC0-24 /MIC≥125、345的达标率、第1、4天体温、炎性指标、细菌清除率、结局指标、药物不良反应等,评价其疗效及安全性。结果 HPLC法标准曲线方程式:Y=14.316X+2.881 ( r^2=0.9999, n=6)。与标准组比较,优化组第6剂谷浓度及达标率更高(11.16±3.16 mg/L vs. 8.96±4.10 mg/L, 82.5% vs. 32.5%, P <0.05);AUC0-24 /MIC≥345达标率更优(67.5% vs. 27.5%, P <0.05);第1、4天WBC、CRP下降更快;细菌清除率更佳(80% vs. 55%, P <0.05);治疗总有效率更好(85% vs. 65%, P <0.05)。与谷浓度密切相关的是给药剂量(kg,mg/kg)和肌酐清除率(CLcr,ml/min)。拟合方程式:LogC3=0.405+0.068kg3-0.001 CLcr3( VIF 1.023,R^2=61.8%, P <0.001),LogC6=0.92+0.042 kg6-0.004 CLcr6( VIF 1, R^2=73.5%, P <0.001)。结论 HPLC法进行TDM准确、可靠。替考拉宁药代动力学指导的个体化用药治疗重症G +感染患者疗效高,安全性好。拟合方程式可为临床用药提供参考。 展开更多
关键词 替考拉宁 动力学 重症感染 浓度监测
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重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展 预览
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作者 滕林师 张鑫 +2 位作者 成颖 周四元 叶威良 《西北药学杂志》 CAS 2019年第2期280-283,共4页
目的综述重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展,为重楼皂苷的进一步研究提供参考。方法查阅相关文献,整理重楼皂苷药理活性及药代动力学研究的相关资料,对其进行总结归纳。结果重楼皂苷是一种甾体皂苷,具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌消... 目的综述重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展,为重楼皂苷的进一步研究提供参考。方法查阅相关文献,整理重楼皂苷药理活性及药代动力学研究的相关资料,对其进行总结归纳。结果重楼皂苷是一种甾体皂苷,具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌消炎、止血、调节血管和抗氧化等作用;重楼皂苷的药物浓度多采用高效液相色谱及色谱-质谱联用技术进行测定,以评价其体内药代动力学过程。结论整理和总结重楼皂苷的药理作用及体内药代动力学的研究进展,以期为重楼皂苷的深入研究和开发利用提供参考。 展开更多
关键词 重楼皂苷 化学成分 理活性 动力学
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LC-MS/MS法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度
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作者 杨华娇 武丽南 +4 位作者 刘延平 谷元 魏广力 刘万卉 司端运 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期522-527,共6页
本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB... 本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB-C18 (50 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,以50%乙腈-甲醇溶液和5 mmol·L-1甲酸铵-0.1%甲酸-5%甲醇水溶液作为流动相进行梯度洗脱;在电喷雾离子化源(ESI)正离子检测条件下,采用多反应离子监测模式(MRM)进行定量分析,检测的离子对分别为[M+H]+m/z 395.2→m/z 355.2 (二氟可龙),[M+H]+m/z 258.1→m/z 120.9 (内标)。二氟可龙在0.01~10 ng·mL^-1内线性良好,低、中、高浓度质控样品的准确度平均值在92.7%~97.0%之间,批内、批间精密度分别为4.33%~7.40%和2.27%~7.63%之间。采用该分析方法测定戊酸二氟可龙乳膏经皮给药0.01 g·cm^-2后兔血浆中活性代谢物二氟可龙的浓度,计算得出的主要药代学参数tmax、Cmax、AUC0-72 h、t1/2分别为(6.33±1.21) h、(0.168±0.080 0) ng·mL^-1、(3.15±0.834) h·ng·mL^-1、(32.0±17.4) h。本研究中动物实验方案已获得天津药物研究院新药评价有限公司实验动物管理与使用委员会的批准。 展开更多
关键词 二氟可龙 LC-MS/MS 经皮给 糖皮质激素 动力学
花青素来源、结构特性和生理功能的研究进展
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作者 乔廷廷 郭玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期388-392,共5页
花青素为黄酮类多酚化合物,主要被作为天然色素和抗衰老食品应用到食品染色、化妆品抗衰老、保健等方面。本文将阐述花青素来源、结构特性、药理作用、药代动力学、毒性等方面的研究进展,以期为今后相关开发应用提供理论基础和实验依据。
关键词 花青素 来源 结构特性 理作用 动力学 毒性
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