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安罗替尼治疗晚期进展性肉瘤的回顾性研究
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作者 龙作尧 鲁亚杰 +6 位作者 李明辉 陈国景 王凤伟 刘冬 黄海 张红梅 王臻 《中国骨与关节杂志》 CAS 2019年第1期3-9,共7页
目的研究安罗替尼对晚期进展性肉瘤的临床疗效。方法选自2018年6月1日~11月30日就诊于我院的晚期进展性肉瘤患者。评估患者后,给予靶向药物安罗替尼12 mg,每日1次,服用2周,停药1周,3周为1个疗程,直至肿瘤进展迅速或无法耐受毒副作用。... 目的研究安罗替尼对晚期进展性肉瘤的临床疗效。方法选自2018年6月1日~11月30日就诊于我院的晚期进展性肉瘤患者。评估患者后,给予靶向药物安罗替尼12 mg,每日1次,服用2周,停药1周,3周为1个疗程,直至肿瘤进展迅速或无法耐受毒副作用。有手术指征者先行手术,术后开始服药。采用肿瘤体积和内部影像学变化评价疗效,CTCAE4.03评价不良反应。结果本研究共纳入17例。男10例,女7例,平均年龄(41.7±22.4)岁。其中4例骨肉瘤,3例软骨肉瘤,3例多形性未分化肉瘤,2例上皮样肉瘤,2例平滑肌肉瘤,1例腺泡状软组织肉瘤,1例腹腔促纤维组织增生性小圆细胞瘤,1例纤维肉瘤。无CR,PR 2例(11.76%),SD 11例(64.70%),PD 4例(23.54%),ORR为11.76%,DCR为76.46%。常见的不良反应:食欲减退(35.29%),乏力(23.54%),高血压(11.76%)。结论靶向药物安罗替尼对晚期进展性肉瘤有一定的疗效,且毒副作用可耐受,可作为晚期进展性肉瘤治疗的新途径。 展开更多
关键词 安罗替尼 肉瘤 疗效 不良反应
安罗替尼治疗KRAS突变型晚期肺腺癌1例 被引量:1
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作者 苏雨栋 孟昭婷 +5 位作者 徐晓燕 王心悦 左冉 侯云霞 李凯 陈鹏 《中国肺癌杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期428-430,共3页
近年来,晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者逐渐增多,治疗方法也明显增多,然而,目前对于靶向治疗表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)/间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,AL... 近年来,晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者逐渐增多,治疗方法也明显增多,然而,目前对于靶向治疗表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)/间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)耐药或化疗失败的三线及以上患者,国内外并没有标准的治疗方案,临床治疗效果也不尽如人意,安罗替尼是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可强效抑制血管内皮细胞生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor,PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)和c-Kit等多个靶点,ALTER0303是一项关于安罗替尼作为晚期NSCLC三线治疗方案的临床研究,结果显示安罗替尼能显著延长晚期NSCLC患者的总生存期(overall survival,OS)和无进展生存期(progression-free survival,PFS),本文报道安罗替尼治疗KRAS突变型晚期肺腺癌1例。 展开更多
关键词 安罗替尼(Anlotinib) 肺肿瘤 晚期肺癌
安罗替尼联合化疗一线治疗非小细胞肺癌的临床效果研究.
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作者 米霞 《智慧健康》 2018年第32期122-123,共2页
目的探讨安罗替尼联合化疗一线治疗非小细胞肺癌的临床疗效。方法选取2014年8月至2017年9月就诊于本院的非小细胞癌患者共68例作为研究对象,将其随机分为对照组(34例)和实验组(34例),分别给予常规化疗治疗以及安罗替尼联合化疗一线治疗... 目的探讨安罗替尼联合化疗一线治疗非小细胞肺癌的临床疗效。方法选取2014年8月至2017年9月就诊于本院的非小细胞癌患者共68例作为研究对象,将其随机分为对照组(34例)和实验组(34例),分别给予常规化疗治疗以及安罗替尼联合化疗一线治疗,记录并比较两组治疗效果。结果两组近期疗效评估比较,实验组治疗有效率明显高于对照组(P<0.05);治疗期间不良反应发生率比较无明显差异(P>0.05)。结论安罗替尼联合化疗一线治疗非小细胞肺癌疗效显著:治疗安全性高,具有推广价值。 展开更多
关键词 安罗替尼 化疗 非小细胞癌
Pharmacokinetics and disposition of anlotinib, an oral tyrosine kinase inhibitor, in experimental animal species
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作者 Chen-chun ZHONG Feng CHEN +14 位作者 Jun-ling YANG Wei-wei JIA Li LI Chen CHENG Fei-fei DU Su-ping ZHANG Chengying XIE Na-ting ZHANG Olajide E OLALEYE Feng-qing WANG Fang XU Li-guang LOU Dong-ying CHEN Wei NIU Chuan LI 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2018年第6期1048-1063,共16页
关键词 酷氨酸 布置 动物种类 试验性 血浆蛋白质 相互作用 新陈代谢 CYP3A
Prognostic factors of refractory NSCLC patients receiving anlotinib hydrochloride as the third- or further-linetreatment 预览
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作者 Jing Wang Yizhuo Zhao +18 位作者 Qiming Wang Li Zhang Jianhua Shi Zhehai Wang Ying Cheng Jianxing He Yuankai Shi Hao Yu Yang Zhao Weiqiang Chen Yi Luo Xiuwen Wang Kejun Nan Faguang Jin Jian Dong Baolan Li Zhujun Liu Baohui Han Kai Li 《癌症生物学与医学:英文版》 CAS CSCD 2018年第4期443-451,共9页
Objective: Anlotinib hydrochloride is a multitarget tyrosine kinase inhibitor that targets vascular endothelial growth factor receptor, fibroblast growth factor receptor, platelet-derived growth factor receptor, c-Kit... Objective: Anlotinib hydrochloride is a multitarget tyrosine kinase inhibitor that targets vascular endothelial growth factor receptor, fibroblast growth factor receptor, platelet-derived growth factor receptor, c-Kit, and c-MET; therefore, it exhibits both antitumor and anti-angiogenetic activities. A phase III trial has shown that anlotinib improved progression-free survival (PFS) and overall survival (OS) in patients with advanced non-small cell lung cancer (NSCLC), who presented with progressive disease or intolerance after standard chemotherapy. This study aimed to analyze the characteristics of patients receiving anlotinib treatment to determine the dominant populations who are fit for the treatment.Methods: Data were collected from March 2015 to January 2017 from a randomized, double-blind, placebo-controlled,multicenter, phase III trial of anlotinib (ALTER0303). A total of 437 patients were enrolled and randomly allocated (2:1) to theanlotinib and placebo groups. Kaplan–Meier analysis and log-rank test were performed to compare PFS and OS. Cox proportional hazards model was adopted for multivariate prognostic analysis.Results: Multivariate analysis indicated that high post-therapeutic peripheral blood granulocyte/lymphocyte ratio and elevated alkaline phosphatase levels were independent risk factors for PFS. Meanwhile, elevated thyroid-stimulating hormone, blood glucose, and triglyceride levels; hypertension; and hand–foot syndrome were independent protective factors of PFS. High posttherapeutic peripheral blood granulocyte/lymphocyte ratio, an Eastern Cooperative Oncology Group (ECOG) score ≥ 2, and the sum of the maximal target lesion length at baseline were independent risk factors of OS, and hypertriglyceridemia was an independent protective factor of OS.Conclusions: This study preliminarily explored the possible factors that affected PFS and OS after anlotinib treatment in patients with advanced refractory NSCLC, and the baseline characteristics of the therapeutically dominant populations were 展开更多
关键词 NON-SMALL cell LUNG cancer anlotinib third- or further-line therapy PROGNOSTIC factor analysis
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安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌16例临床分析
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作者 斯晓燕 王汉萍 +2 位作者 张晓彤 王孟昭 张力 《中华内科杂志》 CSCD 北大核心 2018年第11期830-834,共5页
目的 观察安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与安全性.方法 入选病理确诊的ⅢB/Ⅳ期、既往接受过至少一线、二线全身化疗的晚期非小细胞肺癌患者,随机(2:1)分至安罗替尼组和安慰剂组,分别服用安罗替尼(12 mg)和安慰剂(0 mg),1... 目的 观察安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与安全性.方法 入选病理确诊的ⅢB/Ⅳ期、既往接受过至少一线、二线全身化疗的晚期非小细胞肺癌患者,随机(2:1)分至安罗替尼组和安慰剂组,分别服用安罗替尼(12 mg)和安慰剂(0 mg),1次/d,连续口服14 d,21 d为1个周期.记录患者总生存期、无进展生存期、客观反应率、疾病控制率及不良反应.结果 2015年4―12月共纳入本研究24例患者,安罗替尼组16例,男性9例,女性7例,中位年龄57.5岁,腺癌11例,鳞癌5例;安慰剂组8例,男性4例,女性4例,中位年龄62.5岁,腺癌8例.安罗替尼组部分缓解3例,疾病稳定10例,疾病进展3例;安慰剂组疾病稳定3例,疾病进展5例.安罗替尼组和安慰剂组患者中位无进展生存期分别为4.00个月和1.41个月(P=0.065),中位总生存期分别为12.8个月和11.1个月(P=0.460).常见不良反应为高血压、手足综合征、甲状腺功能异常,对症处理及安罗替尼暂停、减量后均可控制,未出现药物相关的死亡.结论 安罗替尼在晚期非小细胞肺癌三线及三线以上治疗中,中位无进展生存期及中位总生存期均较安慰剂有延长趋势.不良反应可控. 展开更多
关键词 安罗替尼 非小细胞肺 靶向治疗
鼠李素(Rhamnetin)对新型分子靶向药物安罗替尼(Anlotinib)杀伤非小细胞肺癌细胞的增敏作用
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作者 秦萌萌 马德宾 +2 位作者 李昕玲 冯帆 张志远 《科学技术与工程》 北大核心 2018年第24期213-219,共7页
目前,安罗替尼(Anlotinib)是非小细胞肺癌(NSCLC)新的和有希望的分子靶向药物,有助于改善与提高NSCLC患者的生存期与生存质量,但安罗替尼治疗费用昂贵,也存在潜在的毒副作用。研究与开发安罗替尼增敏的联合与辅助治疗策略具有重要意义... 目前,安罗替尼(Anlotinib)是非小细胞肺癌(NSCLC)新的和有希望的分子靶向药物,有助于改善与提高NSCLC患者的生存期与生存质量,但安罗替尼治疗费用昂贵,也存在潜在的毒副作用。研究与开发安罗替尼增敏的联合与辅助治疗策略具有重要意义。使用从鼠李科植物中分离得到的天然产物鼠李素与安罗替尼联合作用杀伤非小细胞肺癌细胞,确定鼠李素是否具有对安罗替尼的增敏作用。使用非小细胞肺癌细胞系A549(非小细胞肺癌中腺癌亚型)、以及H460(非小细胞肺癌中大细胞肺癌亚型)建立裸鼠皮下肿瘤模型,对动物灌胃给予安罗替尼联合尾静脉注射鼠李素,观察二者单独与联合作用对肺癌细胞皮下肿瘤体积与肿瘤重量的影响;在此基础上,使用非小细胞肺癌细胞系A549以及H460经由肝门静脉接种进入肝脏建立非小细胞肺癌的肝脏转移模型,对动物灌胃给予安罗替尼联合尾静脉注射鼠李素,观察二者单独与联合作用对肺癌细胞在肝脏形成肿瘤的影响,使用图像处理软件确定肝脏肿瘤病灶所占肝脏面积的比例。在肿瘤组织中检测上皮-间质转化相关因子的表达情况,确定药物对非小细胞肺癌细胞上皮间质转化作用的影响。安罗替尼具有对非小细胞肺癌细胞明确的杀伤作用,鼠李素与安罗替尼联合使用,能够显著提高安罗替尼对非小细胞肺癌细胞的杀伤作用;鼠李素能够显著抑制非小细胞肺癌细胞的上皮间质转化作用;鼠李素能够显著抑制非小细胞肺癌细胞的上皮-间质转化作用,发挥对安罗替尼的增敏作用。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 分子靶向药物 鼠李素 安罗替尼 上皮-间质转化
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抗肿瘤分子靶向药物安罗替尼的临床研究进展
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作者 王睿晴 张艳华 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第23期2770-2774,共5页
综述新型小分子靶向抗肿瘤药物安罗替尼的Ⅱ,Ⅲ期临床研究进展,提出临床应用药物的展望。重点关注安罗替尼药物的作用机制、药动学及在疾病治疗中的应用。安罗替尼作为多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,能够在抑制肿瘤血管新生的同时抑制肿瘤生... 综述新型小分子靶向抗肿瘤药物安罗替尼的Ⅱ,Ⅲ期临床研究进展,提出临床应用药物的展望。重点关注安罗替尼药物的作用机制、药动学及在疾病治疗中的应用。安罗替尼作为多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,能够在抑制肿瘤血管新生的同时抑制肿瘤生长,临床效果显著,不良反应较少。对比其他替尼类靶向药物,使用安罗替尼药物的患者具有明显更长的中位无进展生存期,值得持续关注。 展开更多
关键词 安罗替尼 酪氨酸激酶抑制剂 分子靶向药物
盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期软组织肉瘤Ⅱb期多中心临床试验的单中心数据分析
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作者 刘佳勇 樊征夫 +6 位作者 李舒 薛瑞峰 高天 白楚杰 张路 谭智超 方志伟 《中国肿瘤临床》 CSCD 北大核心 2018年第20期1066-1070,共5页
目的:根据单中心的临床试验数据,分析安罗替尼治疗晚期软组织肉瘤(soft tissue sarcoma,STS)的有效性和安全性。方法:收集2015年6月至2017年3月在北京肿瘤医院骨与软组织肿瘤科参加盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期软组织肉瘤Ⅱb临床试验的46... 目的:根据单中心的临床试验数据,分析安罗替尼治疗晚期软组织肉瘤(soft tissue sarcoma,STS)的有效性和安全性。方法:收集2015年6月至2017年3月在北京肿瘤医院骨与软组织肿瘤科参加盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期软组织肉瘤Ⅱb临床试验的46例患者。患者按照2:1的比例随机分成安罗替尼治疗组和安慰剂组,治疗组接受安罗替尼12 mg/d,d1~d14,21天为一个周期。主要研究终点为疾病无进展期(progression free survival,PFS),次要研究终点为疾病控制率(disease control rate,DCR)、总生存时间(overall survival,OS)和安全性。结果:共入组46例,其中7例从符合方案集(per protocol set,PPS)中移除,剩余39例患者中安罗替尼治疗组28例,安慰剂组11例。安罗替尼治疗组中4例PR,13例SD;安慰剂组3例SD,两组的DCR接近统计学差异(60.7%vs.27.3%,P=0.082);其中安罗替尼治疗组中腺泡状软组织肉瘤的DCR为78.6%(11/14)。安罗替尼治疗组的中位PFS为12.4个月(95%CI:7.6~17.2个月),显著优于安慰剂组4.0月(95%CI:1.7~6.3个月,P=0.043);但是两组的OS无显著性差异(19.4个月vs.17.6个月,P=0.961)。安全性方面,安罗替尼治疗组中共2例(7.14%)患者出现了可能与药物相关的严重不良反应(severe adverse event,SAE),其中1例(3.6%)为气胸,其余不良反应均为1~2级。结论:安罗替尼在软组织肉瘤患者中表现出良好的DCR率,且能显著延长患者的PFS,并且患者的耐受性良好。安罗替尼可以作为晚期软组织肉瘤的治疗选择,尤其是腺泡状软组织肉瘤。 展开更多
关键词 软组织肉瘤 靶向治疗 安罗替尼 疾病无进展生存期 腺泡状软组织肉瘤
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利用小干扰RNA沉默长非编码RNA ZFAS1能够促进安罗替尼对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性
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作者 王凤玲 《生物技术通讯》 CAS 2018年第4期506-510,共5页
目的:利用小干扰RNA(si RNA)下调长非编码RNA(lnc RNAs)ZFAS1,探索靶向ZPAS1的安罗替尼(anlotinib)增敏治疗策略。方法:在非小细胞肺癌细胞A549中转染对照si RNA或ZFAS1的小干扰RNA(si ZFAS1)后,将细胞注射入裸鼠皮下形成裸... 目的:利用小干扰RNA(si RNA)下调长非编码RNA(lnc RNAs)ZFAS1,探索靶向ZPAS1的安罗替尼(anlotinib)增敏治疗策略。方法:在非小细胞肺癌细胞A549中转染对照si RNA或ZFAS1的小干扰RNA(si ZFAS1)后,将细胞注射入裸鼠皮下形成裸鼠皮下肿瘤,对动物口服灌胃给予安罗替尼,确定下调ZFAS1的小干扰RNA对安罗替尼抑制A549细胞皮下肿瘤的影响。进一步将A549细胞通过肝门静脉注射进入裸鼠肝脏,确定下调ZFAS1的小干扰RNA对安罗替尼抑制A549细胞在裸鼠肝脏原位形成肿瘤的影响。收集细胞样品,检测si ZFAS1对N-钙黏蛋白、E-钙黏蛋白及波形蛋白等NOTCH下游上皮-间质转化相关指示分子表达的影响。结果:在A549细胞中转染ZFAS-1的小干扰RNA能够抑制A549细胞的上皮间质转化作用,促进高安罗替尼对A549细胞的杀伤作用。结论:ZFAS1是非小细胞肺癌分子靶向治疗的潜在干预靶标,利用小干扰RNA能够促进安罗替尼对A549细胞的杀伤作用。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 分子靶向药物安罗替尼 长非编码RNA ZFAS1 小干扰RNA
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盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究 预览
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作者 辛涛 金发光 +2 位作者 刘伟 傅恩清 孙瑞琳 《中华肺部疾病杂志(电子版)》 CAS 2018年第5期559-562,共4页
目的 探讨盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效和安全性. 方法 根据入组标准和排除标准选取 2015 年 4 月到 2015 年 11 月在空军军医大学(第四军医大学)唐都医院呼吸与重症医学科就诊的 NSCLC 患者 10 例,采用... 目的 探讨盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效和安全性. 方法 根据入组标准和排除标准选取 2015 年 4 月到 2015 年 11 月在空军军医大学(第四军医大学)唐都医院呼吸与重症医学科就诊的 NSCLC 患者 10 例,采用盐酸安罗替尼胶囊与安慰剂对照治疗,并在标准治疗后晚期 NSCLC 患者中采用随机双盲、安慰剂对照的多中心Ⅲ期临床试验设计,各研究中心竞争入组.结果 入组结束后揭盲,提示纳入进展后生存期(post-progression survival, PPS)集 7 例,2 例剔除(1 例伴有乙肝、1 例无可测量病灶);1 例脱落. 安罗替尼组 5 例,安慰剂组 2 例. 主要疗效指标安罗替尼组总生存期(overall survival, OS)平均长达 11.19 个月;安慰剂组 OS 平均延长达 14.09 个月;次要疗效指标:安罗替尼组无进展生存率(progression free survival, PFS)平均长达3.4 个月,安慰剂组PFS 平均长达2.33个月. 本研究中发生严重不良事件(serious adverse event, SAE) 6 次,其中呼吸困难 4 级 3 例,咳嗽、咯血、视力模糊和肺感染均为 3 级,各 1 例,均发生在对照组;而实验组中血栓栓塞事件(肺栓塞)4 级. 结论 安罗替尼与安慰剂组相比,其疗效及安全性均有一定的优势,可为多线化疗失败及 EGFR-TKI 耐药后的难治性 NSCLC 患者提供新的治疗手段. 展开更多
关键词 盐酸安罗替尼 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体一酪氨酸激酶抑制剂
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