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LC-MS/MS法测定蜂胶类牙膏中白杨黄素的含量 预览
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作者 韩雅楠 苏慧锋 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期58-62,共5页
采用甲醇提取蜂胶类牙膏中白杨黄素(ChR),冷冻离心净化,经Diamonsil C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱分离,质谱检测器检测,建立了液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定蜂胶类牙膏中ChR含量。结果表明,ChR在5.0~100.0μg/L质量浓度范围... 采用甲醇提取蜂胶类牙膏中白杨黄素(ChR),冷冻离心净化,经Diamonsil C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱分离,质谱检测器检测,建立了液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定蜂胶类牙膏中ChR含量。结果表明,ChR在5.0~100.0μg/L质量浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数(R^2)为0.9998;检出限为1.5μg/kg,定量限为5.0μg/kg;加标回收率为93.0%~100.1%,相对标准偏差(RSD)为1.3%~3.4%。 展开更多
关键词 蜂胶类牙膏 白杨黄素 蜂胶提取物 液相色谱-串联质谱法
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白杨素在大鼠蛛网膜下腔出血早期脑损伤中的抗炎和抗氧化应激作用 预览
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作者 彭华 唐晓平 +5 位作者 孙浩耕 杨彬彬 熊平 张涛 赵龙 段军伟 《局解手术学杂志》 2019年第8期608-612,共5页
目的探讨白杨素在大鼠蛛网膜下腔出血(SAH)早期脑损伤中的抗炎和抗氧化应激作用。方法建立SAH大鼠模型,将112只大鼠随机分为7组,分别在不同时期给予不同剂量白杨素干预后,检测每组大鼠脑组织中细胞因子(IL-6、IL-1β、TNF-α)和氧化应... 目的探讨白杨素在大鼠蛛网膜下腔出血(SAH)早期脑损伤中的抗炎和抗氧化应激作用。方法建立SAH大鼠模型,将112只大鼠随机分为7组,分别在不同时期给予不同剂量白杨素干预后,检测每组大鼠脑组织中细胞因子(IL-6、IL-1β、TNF-α)和氧化应激产物(MDA、SOD、ROS)水平,并检测脑组织含水量和神经功能评分。结果白杨素干预可以显著降低IL-6、IL-1β、TNF-α、MDA、ROS水平,增加SOD活性,且早期干预效果优于晚期干预,高剂量白杨素效果优于低剂量组,差异具有统计学意义(P<0.05);白杨素干预可以降低脑组织含水量,减轻水肿,差异具有统计学意义(P<0.05);早期高剂量白杨素干预可以显著改善神经功能评分,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论蛛网膜下腔出血早期白杨素干预可以显著降低炎症和氧化应激,改善脑水肿和神经功能评分。 展开更多
关键词 白杨素 蛛网膜下腔出血 脑损伤 炎症 氧化应激
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白杨素对口腔鳞状细胞癌KB细胞凋亡的影响及其机制 预览
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作者 谢雅馨 彭小宁 《中南大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期522-527,共6页
目的:探讨白杨素对口腔鳞状细胞癌KB细胞凋亡的影响及其机制,为临床上口腔鳞状细胞癌的治疗提供思路。方法:用不同浓度白杨素(1,2,4,8,16和32μmol/L)处理KB细胞24 h,采用MMT法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,化学发光法检测caspa... 目的:探讨白杨素对口腔鳞状细胞癌KB细胞凋亡的影响及其机制,为临床上口腔鳞状细胞癌的治疗提供思路。方法:用不同浓度白杨素(1,2,4,8,16和32μmol/L)处理KB细胞24 h,采用MMT法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,化学发光法检测caspase-3/7活性,JC-1法检测KB细胞线粒体膜电位的变化,蛋白质印迹检测蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)和磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide-3-kinase,PI3K)的活化。结果:白杨素以浓度依赖方式抑制KB细胞增殖并诱导其凋亡,促进caspase-3/7的活化,降低KB细胞线粒体膜电位;同时抑制AKT和PI3K磷酸化。结论:白杨素诱导KB细胞凋亡作用可能与线粒体功能障碍和抑制PI3K/AKT通路相关。 展开更多
关键词 口腔鳞状细胞癌 白杨素 线粒体膜电位 凋亡 蛋白激酶B 磷脂酰肌醇3-激酶
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白杨素对动脉损伤后新生内膜增生的影响及机制 预览
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作者 严玲 关红菁 +1 位作者 朱丽华 唐其柱 《医学研究杂志》 2019年第2期18-22,共5页
目的 利用小鼠颈动脉导丝损伤的动物模型和血小板衍生生长因子(PDGF)-BB刺激血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的细胞模型,研究白杨素对动脉损伤后新生内膜增生的抑制作用及相关机制。方法 建立小鼠颈动脉导丝损伤模型,随机分成模型对照组与白... 目的 利用小鼠颈动脉导丝损伤的动物模型和血小板衍生生长因子(PDGF)-BB刺激血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的细胞模型,研究白杨素对动脉损伤后新生内膜增生的抑制作用及相关机制。方法 建立小鼠颈动脉导丝损伤模型,随机分成模型对照组与白杨素组,分别喂以正常啮齿类动物饲料和含0.09%白杨素[w/w,相当于150mg/(kg·d)白杨素]的正常啮齿类动物饲料。取术后28天损伤侧颈动脉,检测指标。苏木素-伊红染色评价新生内膜增生,测算内膜面积和内膜中膜比值;免疫组化法测定损伤动脉内增殖细胞核抗原(PCNA)阳性细胞表达状态,评价白杨素对内膜增生的影响。同时体外培养VSMCs,给予20ng/ml PDGF-BB和(或)12.5μmol/L白杨素处理,流式细胞仪检测细胞增殖,Western blot法测定c-Jun氨基末端激酶(JNK)和信号转导及转录激活因子(STAT)3的总蛋白和磷酸化蛋白水平。结果 白杨素显著抑制导丝损伤所致颈动脉内膜增生,降低内膜面积、内中膜比值以及损伤侧颈动脉新生内膜内PCNA阳性细胞表达数。PDGF-BB明显促进VSMCs增殖,并显著升高VSMCs中JNK和STAT3的磷酸化水平,白杨素导致PDGF-BB引起的VSMCs增殖停滞在G0/G1期,并显著减弱PDGF-BB诱导的JNK和STAT3磷酸化。结论 白杨素可能通过阻止JNK和STAT3通路活化降低VSMCs增殖,从而遏制动脉损伤后新生内膜增生。 展开更多
关键词 白杨素 再狭窄 新生内膜增生 血小板衍生生长因子 信号转导
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链烷烃类白杨素衍生物的合成及其脂溶性 预览
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作者 彭德乾 白丽丽 +6 位作者 陈训 王颖 付艳 王灿红 林连波 李娟 刘辰鹏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期507-510,共4页
白杨素为一种常见的黄酮类化合物,其药理作用广泛,但其溶解性和生物利用度低,限制了其临床应用。因此,为了提高白杨素的溶解性,本文通过酯化反应,在白杨素骨架上引入链烷烃,合成了链烷烃类白杨素衍生物,通过1H NMR、13C NMR和MS-EI进行... 白杨素为一种常见的黄酮类化合物,其药理作用广泛,但其溶解性和生物利用度低,限制了其临床应用。因此,为了提高白杨素的溶解性,本文通过酯化反应,在白杨素骨架上引入链烷烃,合成了链烷烃类白杨素衍生物,通过1H NMR、13C NMR和MS-EI进行结构表征和测定,得到乙酸-7-O-白杨素酯(1)、正丁酸-7-O-白杨素酯(2)、正己酸-7-O-白杨素酯(3)、正辛酸-7-O-白杨素酯(4)和正癸酸-7-O-白杨素酯(5)。通过观察白杨素及其衍生物在氯仿中的溶解情况,检测它们的脂溶性,实验结果发现,白杨素衍生物的脂溶性明显大于白杨素本身。 展开更多
关键词 白杨素 链烷烃 脂溶性
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7-(2-羟亚胺-2-苯基)-乙氧基白杨素的合成及活性研究 预览
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作者 刘志平 黎金莲 +3 位作者 袁海燕 甘春芳 黄燕敏 崔建国 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第8期600-604,622,共6页
以天然产物白杨素为原料,与多种α-溴代苯乙酮反应制得6种7-(2-羰基-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(2a~2f);2a~2f与盐酸羟胺进行肟化反应,合成了6种新型的Z-构型7-(2-羟亚胺-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(3a~3f),其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR... 以天然产物白杨素为原料,与多种α-溴代苯乙酮反应制得6种7-(2-羰基-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(2a~2f);2a~2f与盐酸羟胺进行肟化反应,合成了6种新型的Z-构型7-(2-羟亚胺-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(3a~3f),其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测试了3a~3f对人宫颈癌细胞株Hela和人胃癌细胞SGC-7901的体外抑制活性。结果表明:化合物3b和3e对Hela的抑制作用较好,IC 50分别为18.2和17.4μmol·L^-1。 展开更多
关键词 白杨素 α-溴代苯乙酮 羟亚胺 Z-构型 合成 抑制活性
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白杨素联合顺铂调控JNK磷酸化促进Hep G2细胞凋亡的实验研究
7
作者 王剑宁 李欣 +3 位作者 彭宝莹 杨美玲 陈美芬 黄俊明 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期775-778,共4页
目的研究白杨素联合顺铂对肝癌细胞Hep G2凋亡的影响,并对其分子机制作初步探讨。方法以不同浓度白杨素(10,20,40μmol/L)单独或联合顺铂(5μg/ml)处理Hep G2细胞后,CCK-8法测定细胞活性;Hoechst 33342染色后于荧光倒置显微镜下观察细... 目的研究白杨素联合顺铂对肝癌细胞Hep G2凋亡的影响,并对其分子机制作初步探讨。方法以不同浓度白杨素(10,20,40μmol/L)单独或联合顺铂(5μg/ml)处理Hep G2细胞后,CCK-8法测定细胞活性;Hoechst 33342染色后于荧光倒置显微镜下观察细胞形态变化;Western blot方法检测凋亡标志蛋白caspase家族及PARP、凋亡抑制蛋白Bcl-2以及c-Jun氨基末端激酶(JNK)的变化情况;分离提取细胞质蛋白,Western blot检测凋亡促进蛋白Bax与细胞色素C的变化情况。结果 CCK-8法测定结果显示白杨素联合顺铂处理HepG2细胞后,细胞活性明显下降,联合作用组与对照组及其他单独处理组比较均有统计学意义(P<0.05);形态学观察发现,与对照组比较,白杨素联合顺铂处理Hep G2细胞后,细胞出现凋亡增加,而单独白杨素、顺铂处理组则未观察到明显细胞凋亡;Western blot检测到凋亡标志蛋白Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9、PARP原蛋白减少;全Caspase酶抑制剂z-VAD-fmk可明显抑制联合处理引起的细胞凋亡,阻止caspase家族及PARP的活化降解;白杨素联合顺铂处理细胞后能恢复顺铂单独处理引起的凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达上调并且激活JNK1蛋白;Western blot检测细胞质蛋白在联合处理后凋亡促进蛋白Bax与细胞色素C表达明显上调。结论白杨素和低剂量顺铂单独用药对Hep G2细胞无明显影响,但联合用药能促进Hep G2细胞凋亡,其机制为JNK1磷酸化、激活JNK通路使促凋亡分子Bax和细胞色素C的释放从而引起细胞凋亡。 展开更多
关键词 白杨素 顺铂 凋亡 HEP G2细胞 JNK蛋白
白杨素对脑缺血-再灌注损伤的神经保护机制研究 预览
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作者 王叶叶 江羽 +2 位作者 梁晨 石峥 谭睿 《世界科学技术:中医药现代化》 CSCD 北大核心 2019年第4期580-586,共7页
目的:探索白杨素(Chrysin)对脑缺血-再灌注损伤的神经保护作用及其机制。方法:体外实验通过噻唑兰比色法(MTT比色法)检测白杨素对谷氨酸神经损伤细胞的保护作用;免疫荧光染色检测白杨素诱导后的大鼠骨髓间充质干细胞(Bone marrow mesenc... 目的:探索白杨素(Chrysin)对脑缺血-再灌注损伤的神经保护作用及其机制。方法:体外实验通过噻唑兰比色法(MTT比色法)检测白杨素对谷氨酸神经损伤细胞的保护作用;免疫荧光染色检测白杨素诱导后的大鼠骨髓间充质干细胞(Bone marrow mesenchymal stem cells,MSC)相关神经营养因子的表达水平;体内药效学评价采用脑中动脉阻断法构建大鼠局灶性脑缺血再灌注模型(MCAO),对白杨素体内治疗脑缺血再灌注损伤作用进行评价。体内评价指标包括:神经功能评分、脑梗死体积、含水量,HE染色观察病理变化,免疫荧光染色检测大鼠脑组织脑源性神经营养因子(BDNF)、神经生长因子(NGF)的表达水平。结果:白杨素对正常PC12细胞在实验浓度条件下未表现出细胞毒性,且在谷氨酸(10 mM)损伤模型中白杨素(药物浓度为10μM)对损伤细胞具有保护作用;白杨素诱导MSC后不同时间细胞表面神经标志性蛋白:神经生长因子(NGF)、半乳糖神经酰胺(GalC)、巢蛋白(Nestin)、神经元特异烯醇化酶(NSE)、波形蛋白(Vimentin)均有不同程度的表达。体内实验中,与模型组相比,白杨素给药组改善了大鼠的神经功能缺损症状评分,减少脑梗死体积,改善了缺血半暗带损伤情况,上调了大鼠脑组织的神经营养因子NGF、BDNF蛋白的表达。结论:白杨素可通过上调神经营养因子NGF、BDNF表达量而对脑缺血-再灌注损伤具有一定的神经保护作用。 展开更多
关键词 白杨素 骨髓间充质干细胞 脑缺血-再灌注损伤 脑源性神经营养因子 神经生长因子
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利用干细胞筛选中药神经保护作用活性成分的新方法 预览
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作者 谭睿 赵骞 +3 位作者 卢琼 马晓玲 李金圣 蔡少青 《世界科学技术:中医药现代化》 CSCD 北大核心 2019年第4期565-572,共8页
目的:利用干细胞构建可用于药物筛选的细胞模型,初步建立寻找中药活性成分的新方法。方法:首先,克隆神经生长因子(NGF)启动子的序列,连接到含有荧光素酶报告基因/E2红色荧光蛋白的质粒上,并将合成得到的质粒转入HEK-293细胞中,构建基于... 目的:利用干细胞构建可用于药物筛选的细胞模型,初步建立寻找中药活性成分的新方法。方法:首先,克隆神经生长因子(NGF)启动子的序列,连接到含有荧光素酶报告基因/E2红色荧光蛋白的质粒上,并将合成得到的质粒转入HEK-293细胞中,构建基于启动子的初步筛选稳定的细胞模型。使用阳性药进行验证细胞模型的准确性,并用该模型筛选来自中药的小分子化合物。然后使用筛选得到的化合物诱导大鼠的骨髓间充质干细胞,检测相关神经营养因子的转录水平,验证待测小分子化合物可能对神经生长的生物活性。结果:来自中药益智的三种化合物,白杨素、圆柚酮和杨芽黄素均可以激活NGF启动子。白杨素、圆柚酮诱导MSC不同时间后,细胞表面神经标志物:神经生长因子(NGF)、半乳糖神经酰胺(GalC)、巢蛋白(Nestin)、神经元特异烯醇化酶(NSE)、波形蛋白(Vimentin)对应RNA的转录水平均有不同程度的提高。而杨芽黄素没有明确促进神经细胞分化的活性。结论:白杨素、圆柚酮可以促进干细胞向神经细胞分化,是中药益智发挥神经保护作用物质基础的组成部分。 展开更多
关键词 骨髓间充质干细胞 白杨素 圆柚酮 神经生长因子 药物筛选
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正交试验法优化加杨树皮中白杨素的纯化工艺 预览
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作者 印敏 严奇 +4 位作者 赵友谊 王鸣 徐曙 廖盼华 王奇志 《中国野生植物资源》 CSCD 2019年第3期23-26,共4页
以白杨素纯度为指标,采用L9 (34)正交试验法,考察聚酰胺柱层析的洗脱溶剂、上样浓度、上样量及流速对杨树皮中白杨素纯度的影响,优化聚酰胺纯化工艺。最佳工艺条件为:以60-80目的聚酰胺装柱,以60%乙醇为流动相,上样浓度为稀释3倍的经石... 以白杨素纯度为指标,采用L9 (34)正交试验法,考察聚酰胺柱层析的洗脱溶剂、上样浓度、上样量及流速对杨树皮中白杨素纯度的影响,优化聚酰胺纯化工艺。最佳工艺条件为:以60-80目的聚酰胺装柱,以60%乙醇为流动相,上样浓度为稀释3倍的经石油醚冷浸脱脂后的杨树皮总酚酸流浸膏,上样量与聚酰胺柱的体积比为1∶2,吸附流速20 ml/min,洗脱流速为80 ml/min。收集60%乙醇溶液洗脱部位,经重结晶可得白杨素粗品。该纯化工艺简单、合理,是杨树皮中白杨素的最佳纯化工艺。 展开更多
关键词 加拿大杨 白杨素 聚酰胺柱层析 正交试验法 高效液相色谱法
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白杨素抑制核因子κB受体活化因子配体诱导的小鼠破骨细胞生成 预览
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作者 李翔翮 罗伟 +9 位作者 胡峻贤 杨静 韩欣赟 董世武 杨先腾 李森磊 鄢志辉 聂瑛洁 田晓宾 孙立 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第25期3978-3986,共9页
背景:白杨素存在于多种天然植物提取物的黄酮醇类化合物,具有广泛的治疗作用并且参与机体内的炎症反应,而炎症反应可增强破骨细胞生成从而导致骨侵蚀。目的:探究白杨素在炎症环境和非炎症环境下对破骨细胞分化的影响以及对骨侵蚀的保护... 背景:白杨素存在于多种天然植物提取物的黄酮醇类化合物,具有广泛的治疗作用并且参与机体内的炎症反应,而炎症反应可增强破骨细胞生成从而导致骨侵蚀。目的:探究白杨素在炎症环境和非炎症环境下对破骨细胞分化的影响以及对骨侵蚀的保护作用。方法:选择RAW264.7细胞为种子细胞,首先,通过核因子κB受体活化因子配体(50μg/L)、巨噬细胞集落刺激因子(25μg/L)将细胞诱导分化为破骨细胞后,以0,20,40,60μg/L白杨素干预。其次,通过脂多糖模拟炎症环境,并将RAW264.7细胞在脂多糖诱导的炎症环境下诱导分化为破骨细胞,观察0,20,40,60μg/L白杨素在炎症环境下对破骨细胞分化的影响。结果与结论:(1)白杨素有效抑制破骨细胞分化,在60μg/L时抑制效果达到最大;(2)白杨素显著抑制了破骨细胞的骨吸收功能,提示白杨素对破骨细胞造成的骨侵蚀具有保护作用;(3)白杨素通过核因子κB信号通路,抑制多种破骨细胞分化关键蛋白和基因表达;(4)白杨素对炎症有明显的抑制作用,并对炎症环境导致的破骨细胞分化有强烈的抑制作用。 展开更多
关键词 白杨素 破骨细胞生成 炎症性骨破坏 炎症反应 脂多糖 骨侵蚀 核因子ΚB信号通路 核因子ΚB受体活化因子配体
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白杨素锰配合物消除超氧基阴离子自由基的理论 预览
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作者 罗冬梅 肖文敏 靳瑞发 《南昌大学学报:理科版》 北大核心 2018年第1期44-50,共7页
采用量子化学中的DFT法,在uB3LYP水平上,添加溶剂化效应用高斯09程序包优化了O2˙-,白杨素(Chrysin),及2Chrysin-Mn2+,2Chrysin-Mn~(3+)与超氧基自由基阴离子相互作用后的2Chrysin-Mn2+-O2˙-,2Chrysin-Mn3+-O2˙-的几何构型,... 采用量子化学中的DFT法,在uB3LYP水平上,添加溶剂化效应用高斯09程序包优化了O2˙-,白杨素(Chrysin),及2Chrysin-Mn2+,2Chrysin-Mn~(3+)与超氧基自由基阴离子相互作用后的2Chrysin-Mn2+-O2˙-,2Chrysin-Mn3+-O2˙-的几何构型,并在同样的计算水平上计算和分析了频率和NBO电荷,得到相应的优化后的几何优化参数,电荷变化,能量,电子密度等。得出白杨素锰配合物与超氧基自由基阴离子有较强的相互作用;配合物几何构型趋于保持原有的平面结构,但自由基构型的发生了变化,配合物对自由基阴离子有很好的消除作用;而从能量上看2Chrysin-Mn~(3+)分子比2Chrysin-Mn2+分子有更好的消除作用。 展开更多
关键词 白杨素 超氧基阴离子自由基 锰离子 量子化学
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新型卟啉-白杨素复合物的合成及其体外抗肿瘤MCF-7细胞的研究 预览
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作者 刘鼎 何军 +2 位作者 成林 张奇志 刘运美 《广东化工》 CAS 2018年第7期51-52,88共3页
目的:合成一类新型的抗肿瘤活性化合物,以期获得更高效,低毒,靶向性好的抗肿瘤先导药物。方法:通过先合成两类合适的卟啉分子,再通过不同长度的碳链桥利用分子间成醚键的方法将之与白杨素分子有机地结合,从而形成一类新型的卟啉... 目的:合成一类新型的抗肿瘤活性化合物,以期获得更高效,低毒,靶向性好的抗肿瘤先导药物。方法:通过先合成两类合适的卟啉分子,再通过不同长度的碳链桥利用分子间成醚键的方法将之与白杨素分子有机地结合,从而形成一类新型的卟啉-白杨素复合物。通过核磁共振氢谱,紫外-可见光谱确证化合物结构。然后利用标准的MTT方法检测化台物体外抗乳腺癌MCF-7细胞的活性。结果:成功合成了4个新型卟啉-白杨素复合物:利用MTT法检测其具有优子母体化合物的抗肿瘤活性。结论:本课题合成了一类其有深入研究价值的新型抗肿瘤先导化合物。 展开更多
关键词 卧啉 白杨索 抗肿瘤 合成
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白杨素苯并咪唑衍生物合成及其体外抗肿瘤活性的研究 预览
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作者 聂少林 王海洋 +4 位作者 许泽峰 邓湘萍 王哲 曹轩 唐国涛 《肿瘤药学》 CAS 2018年第4期531-536,共6页
目的合成一系列白杨素苯并咪唑衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入苯并咪唑衍生物,合成9个白杨素苯并咪唑衍生物3~11。采用MTT法检测化合物3~11对人源性胃癌细胞MGC-803.乳腺癌细胞MCF-7、肝... 目的合成一系列白杨素苯并咪唑衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入苯并咪唑衍生物,合成9个白杨素苯并咪唑衍生物3~11。采用MTT法检测化合物3~11对人源性胃癌细胞MGC-803.乳腺癌细胞MCF-7、肝癌细胞HepG-2和鼠源性胃癌细胞MFC的体外抗增殖活性。流式细胞仪检测化合物10作用24h后细胞的凋亡和周期情况。结果合成的白杨素苯并咪唑衍生物均用 1H NMR,MS确证。相比于乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2,化合物3~11对胃癌细胞MGC-803的抗增殖活性更好。化合物4、6、7、9、10、11对胃癌细胞MGC-803的抗增殖活性优于白杨素,化合物7、10、11对胃癌细胞MGC-803和胃癌细胞MFC的抗增殖活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.其中化合物10对鼠源性胃癌细胞MFC的IC50值为(25.72±3.95)μM。用不同浓度的化合物10处理后细胞凋亡率明显增加,G0/G,期细胞逐渐增多,而s期和G2/M期细胞逐渐减少。结论化合物10抗肿瘤细胞增殖活性最强,能以剂量依赖方式诱导MFC细胞凋亡,并使细胞停滞于G0/G1期。化合物10可作为抗肿瘤候选药物进一步优化和评价。 展开更多
关键词 白杨素 苯并咪唑 合成 体外 抗肿瘤
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柯因的肝保护效果及其作用机制研究进展 预览
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作者 何燕 徐梦婷 +4 位作者 季超 季剑 季福标 叶满红 周斌 《中国蜂业》 2018年第5期64-70,共7页
柯因(5,7-二羟黄酮),别名白杨素,是杨树型蜂胶以及许多植物提取物中的一个主要黄酮类物质,具有诸如抗炎症、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病发生以及免疫调节等多种生物活性,对多种器官(如肝脏、肾脏、结肠)具有保... 柯因(5,7-二羟黄酮),别名白杨素,是杨树型蜂胶以及许多植物提取物中的一个主要黄酮类物质,具有诸如抗炎症、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病发生以及免疫调节等多种生物活性,对多种器官(如肝脏、肾脏、结肠)具有保护效应。其中,针对柯因的肝保护活性,国内外研究者分别利用体内、体外实验进行了广泛研究,并对其肝保护的作用机制进行了探讨。本文针对柯因在化学毒物、高脂日粮和抗肿瘤药物所诱发的一系列肝脏损伤中所起的保护作用以及柯因在肝脏肿瘤治疗中的作用机制进行综述。 展开更多
关键词 柯因 肝保护 机制 化学毒物 高脂日粮 抗肿瘤
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白杨素通过调控miR-199a-3p/ZHX1抑制食管鳞癌细胞增殖和侵袭
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作者 徐艳 刘秀丽 任红 《中国药师》 CAS 2018年第8期1352-1357,共6页
目的:探究白杨素(Chrysin,CR)对食管鳞癌细胞增殖和侵袭的影响及其潜在的分子机制。方法:将食管鳞癌细胞分为对照组(未转染、未CR处理细胞常规培养)、miR-NC组(稳定转染的miR-199a-3p-NC用等量DSMO培养)、miR mimic组(稳定转染... 目的:探究白杨素(Chrysin,CR)对食管鳞癌细胞增殖和侵袭的影响及其潜在的分子机制。方法:将食管鳞癌细胞分为对照组(未转染、未CR处理细胞常规培养)、miR-NC组(稳定转染的miR-199a-3p-NC用等量DSMO培养)、miR mimic组(稳定转染的miR-199a-3p mimic用等量DSMO培养)、CR-miR-NC组(稳定转染的miR-199a-3p-NC用终浓度100μmol·L-1CR培养)、CR-miR mimic组(稳定转染的miR-199a-3p mimic用终浓度100μmol·L-1CR培养),48 h后,采用流式细胞仪检测转染效率,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测EC9706细胞中miR-199a-3p和锌指和同源框蛋白1(Zinc-fingers and homeoboxes protein 1,ZHX1)表达情况,采用荧光素活性和蛋白免疫印迹(Western blot)检测miR-199a-3p对ZHX1的调控作用,分别采用MTT和transwell小室实验检测EC9706细胞增殖和侵袭能力。结果:流式细胞仪检测结果显示转染效率达到80%以上;CR-miR-NC组miR-199a-3p的表达水平显著低于miR-NC组(P〈0.05);CR-miR mimic组miR-199a-3p的表达水平显著低于miR mimic组(P〈0.05),CR-miR-NC组ZHX1的表达水平显著高于miR-NC组(P〈0.05);CR-miR mimic组ZHX1的表达水平显著高于miR mimic组(P〈0.05)。荧光素酶活性测定显示,在转染ZHX1 3’UTR的细胞中,与miR-199a-3p-NC组相比,miR-199a-3p mimic组荧光素酶活性显著降低(P〈0.05),而在转染ZHX13’UTR-Mut的细胞中,miR-199a-3p mimic组与miR-199a-3p-NC组的荧光素酶活性差异无统计学意义(P〉0.05),CR-miR-NC组EC9706细胞增殖和侵袭能力显著低于miRNC组(P〈0.05),CR-miR mimic组EC9706细胞增殖和侵袭能力显著低于miR mimic组(P〈0.05)。结论:CR通过调控miR-199a-3p/ZHX1抑制食管鳞癌细胞增殖和侵袭,为食管鳞癌的靶向治疗提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 白杨素 食管鳞癌 miR-199a-3p 新型转录因子ZHX1 细胞增殖 细胞侵袭
白杨素减轻人脐静脉内皮细胞的氧化应激损伤 预览 被引量:1
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作者 高雪梅 张夏丽 +6 位作者 陈敏 李洁 罗乐 韩斯嘉 董季 宋振蓉 张轩萍 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第9期1022-1026,共5页
目的:观察白杨素对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)氧化应激损伤的保护作用。方法:常规培养HUVEC细胞,分为5组:对照组,不加任何干预;H2O2组,用400μmol/L过氧化氢处理2 h;白杨素高、中、低剂量组... 目的:观察白杨素对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)氧化应激损伤的保护作用。方法:常规培养HUVEC细胞,分为5组:对照组,不加任何干预;H2O2组,用400μmol/L过氧化氢处理2 h;白杨素高、中、低剂量组,提前用100、50、25μmol/L的白杨素孵育12 h,然后用400μmol/L过氧化氢处理2 h。处理结束后,用MTT法检测活细胞数目,并检测乳酸脱氢酶(LDH)的漏出。收集细胞上清液及细胞裂解液,检测NO、丙二醛(MDA)产量及内皮型一氧化氮合酶(eNOS)、超氧化物歧化酶(SOD)活性。用荧光染料DCEF-DA染色后,酶标仪检测活性氧(ROS)的产量。用荧光定量RTPCR的方法检测黏附分子的表达。结果:过氧化氢导致内皮细胞活细胞数目减少,LDH漏出增多,MDA、ROS产生增多,SOD活性下降,黏附分子表达增多,内皮细胞NO产生减少,eNOS活性下降。提前用白杨素预孵,可以增加细胞存活率,减轻氧化应激损伤,减少黏附分子的表达,eNOS蛋白活性增加,细胞NO的产量增加。结论:白杨素可以减轻HUVEC的氧化应激损伤,减少黏附分子的表达,增加细胞NO的合成能力。 展开更多
关键词 白杨素 人脐静脉内皮细胞 氧化应激
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白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定
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作者 穆顺达 郑国华 +1 位作者 宋成武 屈勇 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 2018年第6期997-1004,共8页
目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pKa)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外... 目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pKa)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外分光光度法测定白杨素的pKa。结果:37℃时,白杨素在水中的平衡溶解度为38.43μg·L^-1,lgP为4.37;白杨素在pH为1.2~9的溶液中,平衡溶解度和lgP无明显变化,当p H达到10和11时,平衡溶解度和lgP变化明显;实验测得,白杨素在常用油相中的平衡溶解度均小于0.5 g·L^-1,而在非醇类的表面活性剂Transcutol HP中溶解度最大为6.63 g·L^-1;白杨素的2个解离常数pKa1、pKa2分别为6.52、7.92。结论:白杨素具有极差的水溶性,为弱酸性药物,其解离过程分为两步进行。 展开更多
关键词 白杨素 高效液相色谱法 平衡溶解度 摇瓶法 油水分配系数 紫外分光光度法 解离常数
原儿茶酸、白杨素对非酒精性脂肪肝细胞模型的抗氧化作用 预览
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作者 陈益耀 陈轶 +1 位作者 何周桃 巫华志 《中西医结合肝病杂志》 CAS 2018年第5期294-296,322共4页
目的:探讨原儿荼酸、白杨素对非酒精性脂肪肝细胞模型的抗氧化应激作用。方法:人肝细胞L02,随机分为对照组、模型组、原儿茶酸组、白杨素组。除对照组外,其余3组细胞均以20%脂肪乳诱导非酒精性脂肪肝细胞模型。模型诱导成功后,原... 目的:探讨原儿荼酸、白杨素对非酒精性脂肪肝细胞模型的抗氧化应激作用。方法:人肝细胞L02,随机分为对照组、模型组、原儿茶酸组、白杨素组。除对照组外,其余3组细胞均以20%脂肪乳诱导非酒精性脂肪肝细胞模型。模型诱导成功后,原儿茶酸组添加1.01μmoL/L原儿茶酸,白杨素组添加20.0μmol/L白杨素,培养24h。收集细胞上清液检测AST、ALT的含量;收集细胞裂解液检测MDA、GSH-Px、TG含量及SOD的活性。结果:①与对照组比较,模型组的AsT、ALT、TG、MDA水平明显升高,差异有统计学意义(P〈0.05);GSH-Px和SOD的含量明显下降,差异有统计学意义(P〈0.05)。②与模型组比较,原儿茶酸组及白杨素组的AST、A坍、TG、MDA水平明显下降,差异有统计学意义(P〈0.05);GSH-Px和SOD的含量明显升高,差异有统计学意义(P〈0.05)。③与原儿茶酸组比较,白杨素组的AST、ALT、TG、MDA水平变化不明显,差异无统计学意义(P〉0.05);GSH-Px和SOD的含量变化不明显,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:原儿茶酸、白杨素可通过抗氧化应激达到保护非酒精性脂肪肝细胞的作用。 展开更多
关键词 原儿茶酸 白杨素 氧化应激 细胞模型
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白杨素-钴配合物的合成及生物活性 预览
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作者 郭蒙 王佳丽 +1 位作者 李丹 李丽敏 《实验室研究与探索》 北大核心 2018年第10期43-45,58共4页
以白杨素和硫酸钴为反应原料,通过紫外光谱法制备了白杨素-钴配合物,其最佳反应条件为在21 mmol/L、pH=8.23的HTMA-HCl缓冲溶液中,白杨素与钴离子按摩尔比为2∶1加入,在30℃下反应35 min。该合成方法具有使用原料少、准确、快速等优点... 以白杨素和硫酸钴为反应原料,通过紫外光谱法制备了白杨素-钴配合物,其最佳反应条件为在21 mmol/L、pH=8.23的HTMA-HCl缓冲溶液中,白杨素与钴离子按摩尔比为2∶1加入,在30℃下反应35 min。该合成方法具有使用原料少、准确、快速等优点。同时对白杨素及其钴配合物的清除自由基活性及抗氧化性能等进行了研究。结果表明,白杨素-钴在清除羟基自由基及抗氧化作用方面均优于白杨素。该研究为新型抗癌药物的筛选提供了理论支持。 展开更多
关键词 白杨素 抗氧化性 羟基自由基
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