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UPLC-MS法测定藜芦丹参配伍前后吸收转运变化情况
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作者 马莹慧 郭淑英 +1 位作者 张慧锋 朱鹤云 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2019年第5期1064-1067,共4页
目的:建立UPLC-MS方法测定藜芦与不同比例丹参配伍前后主要成分经Caco-2细胞吸收转运后的变化情况,从吸收转运的角度分析丹参"叛"藜芦的机制。方法:液质条件为Acquity UPLC BEH C18(1.7μm, 2.1 mm×50 mm)色谱柱,柱温为3... 目的:建立UPLC-MS方法测定藜芦与不同比例丹参配伍前后主要成分经Caco-2细胞吸收转运后的变化情况,从吸收转运的角度分析丹参"叛"藜芦的机制。方法:液质条件为Acquity UPLC BEH C18(1.7μm, 2.1 mm×50 mm)色谱柱,柱温为35℃,流动相为乙腈(A)和0.1%甲酸水溶液(v/v),梯度洗脱;Waters LTQ质谱仪,采用电喷雾电离源,电喷雾电压为5.0 kV,透镜管电压为110 V,金属毛细管电压为40 V、温度为250℃。结果:正离子扫描模式下共鉴定出8种藜芦生物碱,比较藜芦加入不同比例丹参后几种藜芦生物碱峰面积的变化情况及吸收转运的研究,发现丹参是否"叛"藜芦与藜芦的绝对用量和二者的相对用量密切相关。结论:研究结果从化学成分含量变化和吸收转运的角度再次考察了中药"十八反"中丹参"叛"藜芦的配伍禁忌原则,为深入研究中药十八反中藜芦丹参药对奠定基础。 展开更多
关键词 藜芦 丹参 CACO-2 吸收转运
通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运 被引量:5
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作者 王付荣 杨秀伟 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第16期3206-3212,共7页
通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-... 通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3'-羟基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-甲氧基大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运。采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(P(app)),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较。大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的P(app)分别为(2.55±0.03)×10^-5,(3.06±0.01)×10^-5cm·s^-1;由BL侧到AP侧的P(app)分别为(2.62±0)×10^-5,(2.65±0.11)×10^-5cm·s^-1。与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P(app)(2.66±0.32)×10^-5cm·s^-1和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的P(app)(2.34±0.10)×10-7cm·s^-1比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在� 展开更多
关键词 CACO-2细胞单层模型 通脉方 异黄酮 大豆苷元 芒柄花素 肠吸收 表观渗透系数
鲑鱼降钙素在Caco-2细胞模型中的吸收机制
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作者 王彩云 杜伟宏 +3 位作者 张颖 王婷 高燕 谭华伟 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2016年第2期154-156,共3页
目的研究鲑鱼降钙素(SCT)在Caco-2细胞模型的吸收机制。方法采用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞模型研究不同浓度SCT由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,用HPLC法测定SCT在转运液中的浓度。结果 SCT 0.5~1.5 mg·m L-1对其... 目的研究鲑鱼降钙素(SCT)在Caco-2细胞模型的吸收机制。方法采用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞模型研究不同浓度SCT由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,用HPLC法测定SCT在转运液中的浓度。结果 SCT 0.5~1.5 mg·m L-1对其表观渗透系数(Papp)无显著影响。结论 SCT在小肠上皮细胞主要以被动转运的方式吸收,有望将其开发成生物利用度较高的口服给药系统。 展开更多
关键词 鲑鱼降钙素 CACO-2细胞模型 吸收机制 被动扩散 高效液相色谱法
基于Caco-2细胞单层模型研究鞣花酸的转运特性 预览 被引量:2
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作者 田莉 谢莉 +1 位作者 张慧慧 高晓黎 《新疆医科大学学报》 CAS 2016年第2期135-138,共4页
目的研究鞣花酸在Caco-2细胞单层模型上的转运特性。方法利用MTT法确定鞣花酸单体在Caco-2细胞单层模型转运过程的安全浓度区间。以鞣花酸的表观渗透系数(Papp)和累积转运量为衡量指标,采用高效液相色谱法(HPLC)测定鞣花酸含量,考... 目的研究鞣花酸在Caco-2细胞单层模型上的转运特性。方法利用MTT法确定鞣花酸单体在Caco-2细胞单层模型转运过程的安全浓度区间。以鞣花酸的表观渗透系数(Papp)和累积转运量为衡量指标,采用高效液相色谱法(HPLC)测定鞣花酸含量,考察不同浓度、不同孵育时间的鞣花酸在Caco-2细胞单层模型上的双向转运过程。结果鞣花酸的累计转运量与孵育时间、给药浓度呈正相关,不同浓度的鞣花酸Papp值差异明显且吸收作用明显强于外排作用,外排比均〈1.5。结论鞣花酸单体在Caco-2细胞模型的双向转运过程中以主动转运为主,外排蛋白可能未参与转运过程,鞣花酸为难吸收的一类药物。 展开更多
关键词 CACO-2细胞单层模型 鞣花酸 HPLC 转运
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厚朴水提物在Caco-2细胞模型中的转运特征研究 被引量:1
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作者 费巧玲 王建 +4 位作者 侯睿 刘芬 高源 蔡润兰 齐云 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期2313-2318,共6页
目的研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计... 目的研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER)。以P-gp底物罗丹明123(Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响。结果厚朴水提物P’app(AP→BL)值在1×10^-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响。结论厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性。建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础。 展开更多
关键词 厚朴 CACO-2细胞模型 双向转运 抗氧化能力 P-糖蛋白
芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究 预览 被引量:2
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作者 郑琴 周欢 +3 位作者 熊文海 王佳 胡鹏翼 杨明 《世界中医药》 2015年第3期322-326,共5页
目的:研究芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为,以... 目的:研究芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及与芍药苷不同配伍后转运行为的变化,并考察P-gp抑制剂存在与否对乌头碱转运行为的影响。结果:乌头碱累积转运量与给药浓度、孵育时间呈正相关,不同浓度乌头碱Papp值均大于1×10-6cm·s-1,且保持恒定,无统计学意义,但外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5。在P-gp抑制剂维拉帕米存在条件下乌头碱转运量显著增加。当乌头碱与芍药苷配伍比例为1∶60时,乌头碱转运量显著减小。结论:乌头碱为吸收良好的一类药物,以被动转运为主,但仍存在外排蛋白P-gp的参与。当芍药苷配伍乌头碱达到一定比例时,对乌头碱的肠吸收具有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 乌头碱 CACO-2细胞 芍药苷 转运 配伍 P-gp抑制剂
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乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为 被引量:6
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作者 郑琴 周欢 +4 位作者 熊文海 胡双 薛鑫 胡鹏翼 杨明 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第20期121-124,共4页
目的:研究乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为.方法:采用MTT法确定乌头碱在Caco-2细胞转运过程中的安全浓度范围,以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp为指标,采用高效液相色谱法对成分进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间乌头碱在... 目的:研究乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为.方法:采用MTT法确定乌头碱在Caco-2细胞转运过程中的安全浓度范围,以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp为指标,采用高效液相色谱法对成分进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间乌头碱在Caco-2细胞模型上的双向转运.结果:乌头碱累积转运量与孵育时间、给药浓度呈正相关,不同浓度乌头碱Papp保持恒定,无统计学差异,且外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5,Papp约为1×10^-5cm·s^-1.结论:乌头碱以被动转运为主,且可能存在外排蛋白的参与,为吸收良好的一类药物. 展开更多
关键词 乌头碱 CACO-2细胞模型 吸收 外排
黄连多组分在Caco-2细胞单层模型的吸收及其相互作用 被引量:4
8
作者 戚娟 郭涛 +4 位作者 李海燕 张学举 殷宪振 葛卫红 张继稳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第13期1801-1806,共6页
目的研究黄连水提取物中多组分的不同组合与吸收的相关性,探索甄别中药多组分吸收相互影响的方法。方法采用Caco-2细胞单层模型,以黄连水提取物中的多组分及其不同组合为受试药物,通过HPLC法对各组分同时进行定量,以各组分单独转运... 目的研究黄连水提取物中多组分的不同组合与吸收的相关性,探索甄别中药多组分吸收相互影响的方法。方法采用Caco-2细胞单层模型,以黄连水提取物中的多组分及其不同组合为受试药物,通过HPLC法对各组分同时进行定量,以各组分单独转运时的固有表观渗透系数作为参照,采用最小二乘法多元线性回归进行拟合,获得各组分间表观渗透系数的作用强度与各组分浓度及其不同组合间的相关性,分析多组分在吸收中的相互作用类型及强度。结果甄别出黄连碱、药根碱、小檗碱和巴马汀跨Caco-2细胞单层膜吸收的相互作用,得到影响各组分吸收的单组分因素和多组分组合因素,获得影响其嚼的的帝骨关系.结诊本章赊采用斯学方法研有昔谇彰绸分存吸咐中的相百作用切章可行。 展开更多
关键词 黄连水提取物 CACO-2细胞单层模型 多组分相互作用 表观渗透系数 数据拟合
Caco-2细胞模型考察不同转运蛋白对瑞香素口服吸收的影响 被引量:2
9
作者 金莹 于锋 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期52-56,共5页
目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg... 目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。 展开更多
关键词 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
盐酸赛庚啶在Caco-2细胞中吸收转运的研究 预览
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作者 金永华 刘健 +5 位作者 刘卉芳 李文娟 童焕 王湛博 杨勇 吴玉林 《药学研究》 CAS 2019年第7期373-377,共5页
目的研究盐酸赛庚啶在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法 建立Caco-2细胞体外吸收模型,通过测定荧光黄透过率、安替比林和普萘洛尔的渗透系数、地高辛的外排率验证Caco-2细胞吸收模型的成功建立。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测... 目的研究盐酸赛庚啶在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法 建立Caco-2细胞体外吸收模型,通过测定荧光黄透过率、安替比林和普萘洛尔的渗透系数、地高辛的外排率验证Caco-2细胞吸收模型的成功建立。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定盐酸赛庚啶在膜两侧的浓度,计算渗透系数和外排率。结果 Caco-2模型建立成功,采用液相色谱-串联质谱法可以准确测定缓冲体系中盐酸赛庚啶的浓度。结论 盐酸赛庚啶的渗透系数随药物浓度的变化而变化,且与转运方向有关,可能为P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。 展开更多
关键词 赛庚啶 CACO-2细胞单层模型 跨膜渗透性
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利巴韦林肠道渗透性的研究
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作者 吴丽君 王颖 +2 位作者 李志琳 邓黎 贺英菊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第3期235-238,共4页
目的研究抗病毒药物利巴韦林的肠道渗透性。方法采用外翻肠囊法和Caco-2单层细胞模型,收集利巴韦林给药后不同时间点的肠囊液及Transwell小池基底端的接收液,用高效液相色谱仪进行检测,计算药物的表观渗透系数(Papp);并以高渗透性药物... 目的研究抗病毒药物利巴韦林的肠道渗透性。方法采用外翻肠囊法和Caco-2单层细胞模型,收集利巴韦林给药后不同时间点的肠囊液及Transwell小池基底端的接收液,用高效液相色谱仪进行检测,计算药物的表观渗透系数(Papp);并以高渗透性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,用相同的方法测定其渗透性,以此为参照,对利巴韦林的渗透性进行分析。结果外翻肠囊实验结果显示:利巴韦林的药物浓度对其Papp无影响,为被动转运,且药物的吸收无明显的肠段特异性,利巴韦林在肠道的Papp低于酒石酸美托洛尔。Caco-2单层细胞模型实验结果显示:利巴韦林的Papp值也低于酒石酸美托洛尔。结论采用外翻肠囊法和Caco-2单层细胞模型测得利巴韦林的肠道渗透性低于酒石酸美托洛尔。 展开更多
关键词 利巴韦林 酒石酸美托洛尔 外翻肠囊法 Caco-2单层细胞模型 累计渗透量 表观渗透系数 肠道渗透性 生物等效性 豁免
Caco-2细胞单层模型形态学的电镜评价 预览
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作者 陆敏 孙银强 +8 位作者 袁琳 胡娜 林敏 钟霄毓 刁琪龙 李硕 方龙娟 姜逸 陆雄 《电子显微学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期371-375,共5页
透射电镜下观察Caco-2细胞形态,是大多数实验室评价Caco-2细胞单层模型完整性的常用方法,但其对Caco-2细胞表面形态的观察上存在某些不足,特别是在微绒毛的观察上。扫描电镜能更直观清晰地观察到Caco-2细胞单层模型的表面形态结构特征... 透射电镜下观察Caco-2细胞形态,是大多数实验室评价Caco-2细胞单层模型完整性的常用方法,但其对Caco-2细胞表面形态的观察上存在某些不足,特别是在微绒毛的观察上。扫描电镜能更直观清晰地观察到Caco-2细胞单层模型的表面形态结构特征。本文详细描述了在透射电镜和扫描电镜下观察到的Caco-2细胞单层模型的形态结构,并认为将透射电镜下观察到的Caco-2细胞极性、连接复合体以及微绒毛形态,与扫描电镜下观察到的Caco-2细胞形态、大小和排列以及微绒毛长度、密度,两者进行结合与补充,对Caco-2细胞单层模型形态学方面的评价,将会更为全面和完整。 展开更多
关键词 CACO-2细胞单层模型 扫描电镜 透射电镜 制样方法
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利用Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数 预览
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作者 马雁 徐绍辉 +1 位作者 于坤宏 郭圣荣 《安徽医科大学学报》 北大核心 2018年第2期236-240,共5页
目的 利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法 建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性。... 目的 利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法 建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性。考察不同浓度Pim-1激酶抑制剂KY-C002从绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到AP侧两个方向的转运情况。应用高效液相色谱法对该化合物进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp)。结果 建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验。Pim-1激酶抑制剂KY-C002浓度为5、10、20μg/ml时,Pim-1激酶抑制剂KY-C002从AP侧到BL侧的Papp分别为(4.72±0.05)×10^-5、(5.29±0.20)×10^-5、(2.10±0.41)×10^-5cm/s(P〈0.05);从BL侧到AP侧的Papp分别为(7.59±0.78)×10^-6、(1.08±0.04)×10^-5、(6.23±0.63)×10^-6cm/(P〈0.05)。结论 成功构建Caco-2细胞单层模型并用于考察Pim-1激酶抑制剂KY-C002的透过细胞单层的性能。在考察的浓度范围内,无论从AP侧到BL侧,还是从BL侧到AP侧,Pim-1激酶抑制剂KY-C002的Papp均与其浓度有关,浓度为10μg/ml时的Papp大于5μg/ml和20μg/ml时的Papp。 展开更多
关键词 KY-C002 CACO-2细胞单层模型 表观渗透系数 药物转运
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三种达玛烷型皂苷的生物药剂学分类及吸收机制研究 预览
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作者 苏元元 付宇 +3 位作者 李楠楠 高尧春 刘海波 董政起 《中国现代中药》 CAS 2018年第9期1150-1156,共7页
目的:探究人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制。方法:首先运用Star Drop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单... 目的:探究人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制。方法:首先运用Star Drop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单层为模型进行双向转运实验,通过研究时间、给药浓度、P-gp抑制剂对模型药物转运的影响,确定其BCS分类及初步吸收机制。结果:人参皂苷Rb1、Rg1为高溶解性药物,三七皂苷R1为低溶解性药物。Star Drop模型预测溶解性与P-gp结果和实际结果存在一定差异。三种药物的表观渗透系数(Papp)均小于14.96×10~(-6)cm·s-1,为低渗透性药物,在Caco-2细胞单层的转运呈时间和浓度依赖性,Papp(BL-AP)/(AP-BL)均小于1.5。维拉帕米能降低人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的转运速率,对人参皂苷Rb1无影响。结论:人参皂苷Rb1和Rg1为BCSⅢ类药物,三七皂苷R1为BCSⅣ类药物。三种药物均以被动转运为主,且转运不受P-gp调控,同时维拉帕米对人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的转运有抑制作用。 展开更多
关键词 人参皂苷RB1 人参皂苷RG1 三七皂苷R1 生物药剂学分类 CACO-2细胞单层模型 表观渗透系数 StarDrop
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7,4’-二羟基黄酮在Caco-2细胞模型中的代谢及转运 预览 被引量:1
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作者 马颖林 周一平 +2 位作者 周昱 蒋昆谕 孟胜男 《医药导报》 CAS 2017年第2期127-131,共5页
目的 研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法 采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)... 目的 研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法 采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构。采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响。结果7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P〉0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR(0.23±0.03)(P〈0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51±0.04)(P〉0.05)。结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物。 展开更多
关键词 7 4’-二羟基黄酮 Caco-2单层细胞模型 多药耐药相关蛋白2 乳腺癌耐药蛋白
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乳源生物活性肽QEPV体内外的吸收转运 预览 被引量:1
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作者 李婉如 陈静 +4 位作者 程志才 沈鹏 高扬 李锡安 张少辉 《食品科学》 CSCD 北大核心 2017年第23期224-230,共7页
发酵乳作为一种长寿食品备受关注。多肽Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)是一种来源于发酵乳,具有免疫调节 作用的生物活性肽。通过Caco-2细胞单层膜模型及小鼠模型,研究乳源性生物活性肽QEPV在体外和体内的转运吸 收情况。结果表明:乳源性... 发酵乳作为一种长寿食品备受关注。多肽Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)是一种来源于发酵乳,具有免疫调节 作用的生物活性肽。通过Caco-2细胞单层膜模型及小鼠模型,研究乳源性生物活性肽QEPV在体外和体内的转运吸 收情况。结果表明:乳源性生物活性肽QEPV具有非常好的稳定性,且能够穿过由Caco-2细胞形成的转运模型,但 当QEPV质量浓度高于3.00 mg/mL时穿膜速率趋于稳定。流式细胞术和超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱结果 表明Caco-2细胞不能吸收QEPV,由于QEPV是不具有空间结构的小肽,可以初步推测出QEPV主要通过胞旁转运方 式透过Caco-2细胞单层膜模型的结论。同时,QEPV可以经过腹腔注射和灌胃方式被小鼠吸收,但肠道吸收效率较 差,腹腔吸收效率较好。 展开更多
关键词 生物活性肽 Caco-2细胞单层膜模型 小鼠模型 转运吸收
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异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上转运机制的研究 被引量:3
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作者 袁紫朔 张婷婷 +2 位作者 金波 李彤 马辰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期587-592,共6页
异丹叶大黄素具有抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性。该文研究了异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的吸收转运机制。采用UPLC法,应用PDA检测器在310 nm处对异丹叶大黄素进行含量测定并计算表观渗透系数P_(app)。考察不同浓度异丹叶大黄素在... 异丹叶大黄素具有抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性。该文研究了异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的吸收转运机制。采用UPLC法,应用PDA检测器在310 nm处对异丹叶大黄素进行含量测定并计算表观渗透系数P_(app)。考察不同浓度异丹叶大黄素在Caco-2细胞上的毒性以确定转运实验的给药浓度。探讨了时间、浓度、温度、转运体抑制剂对异丹叶大黄素在体外细胞模型上跨膜转运的影响。实验结果表明,异丹叶大黄素在10~60μmol·L~(-1),孵育14 h内,对Caco-2细胞没有明显毒性。异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运具有一定的浓度依赖性,其表观渗透系数P_(app)大于10×10~(-6)cm·s~(-1),易被Caco-2细胞吸收。BL侧的转运量在3 h达到最大值,6 h有所下降。4℃条件下,P_((app)(AP-BL))与P_((app)(BL-AP))均比37℃条件显著减小。加入P-gp转运体抑制剂维拉帕米后P_((app)(AP-BL))明显增大;加入MRP转运体抑制剂丙磺舒和MK-571后,P_((app)(BL-AP))明显减小。研究结果提示,异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运方式主要是被动扩散,P-gp及MRP可能参与了异丹叶大黄素的外排转运。 展开更多
关键词 Caco-2细胞单层膜模型 异丹叶大黄素 转运机制
Study on intestinal transport of Veratrum alkaloids compatible with Panax ginseng across the Caco-2 cell monolayer model by UPLC-ESI-MS method
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作者 Ying-Hui Ma Meng-Ying Wei +3 位作者 Yuan-Yuan Liu Feng-Rui Song Zhong-Ying Liu Zi-Feng Pi 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2016年第2期215-220,共6页
Caco-2 房间作为要使用为药的运输在人的肠模仿药吸收的有效工具被认出了。在这研究, Caco-2 房间单层模型被用来与人参属人参在不同比例学习 Veratrum 碱的运输的相容性。一特定超离频表演液体 chromatographic-electrospray 电离团度... Caco-2 房间作为要使用为药的运输在人的肠模仿药吸收的有效工具被认出了。在这研究, Caco-2 房间单层模型被用来与人参属人参在不同比例学习 Veratrum 碱的运输的相容性。一特定超离频表演液体 chromatographic-electrospray 电离团度谱(UPLC-ESI-MS ) 方法作为内部标准与 berberine 在肠的运输上为 Veratrum 碱的半量的决心被开发() 。在构造的 Caco-2 模型,三影响因素被调查,包括在到 BL (basolateral 方面) 的从 AP (顶端的方面) 的举起期间的时间,集中和 Veratrum 碱的恢复率。结果建议 Veratrum 碱的流动是依赖的时间和集中依赖者。并且碱与单个 Veratrum nigrum 抽取相比在与人参属人参的相容性以后增加的所有八 Veratrum 的吸收。这研究被 UPLC-ESI-MS 方法从肠的吸收的观点学习。这个方法成功地被使用搬运在 Veratrum nigrum 和人参属人参之间的 Veratrum 碱和相互作用机制的研究。 展开更多
关键词 CACO-2细胞 肠道吸收 细胞模型 生物碱 兼容性 藜芦 高效液相色谱-电喷雾电离质谱 运输
赤芍提取物中两种主要成分在Caco-2细胞中的摄取特性研究 预览 被引量:4
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作者 胡建春 侯佳 +4 位作者 李月婷 巩仔鹏 兰燕宇 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1329-1331,共3页
赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍... 赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍药苷的胃肠吸收很差,生物利用度低[2],限制了其临床应用。本研究利用Caco-2细胞模型([3-4])对赤芍主要成分芍药苷、苯甲酰芍药苷进行体外吸收特性的初步研究, 展开更多
关键词 赤芍 摄取 CACO-2细胞模型 超高效液相-双重四极杆质谱 芍药苷 苯甲酰芍药苷
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黄芪川芎主要有效成分配伍的转运研究 被引量:5
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作者 周惠芬 何昱 +3 位作者 张宇燕 万海同 戴柳玲 杨洁红 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第4期868-871,共4页
目的:研究黄芪川芎中有效成分黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸在Caco-2细胞模型中的正交配伍规律和吸收特性。方法:利用MTT实验研究有效成分在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸正交配伍后的转运情况,... 目的:研究黄芪川芎中有效成分黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸在Caco-2细胞模型中的正交配伍规律和吸收特性。方法:利用MTT实验研究有效成分在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸正交配伍后的转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定。结果:在Caco-2细胞单层模型中,各有效成分的吸收转运Papp值皆〉1.0×10^-6cm·s^-1,推断它们配伍后皆为吸收良好的化合物。各有效成分的双向转运程度相近,这3个有效成分配伍后以被动扩散方式转运。3有效成分配伍后组2~8川芎嗪ER值和配伍后阿魏酸组4、6、7、9ER值〉2,川芎嗪与阿魏酸可能为P-gp的底物,组9川芎嗪和组2、8阿魏酸ER值介于1.5和2之间,要通过外加P-gp的抑制剂进行进一步的评价。结论:有效成分配伍后,药物之间的相互作用会改变吸收转运方式,配伍给药后对吸收有明显的促进作用。本研究为复杂的中药体系的活性物质配伍方法提供依据。 展开更多
关键词 黄芪甲苷 川芎嗪 阿魏酸 配伍 CACO-2细胞模型 转运
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