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G蛋白偶联受体120激动剂促进巨噬细胞胆固醇流出的研究 预览
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作者 安童 张小奕 +4 位作者 李红霞 满永 窦琳 黄秀清 唐蔚青 《心肺血管病杂志》 2019年第2期198-202,共5页
目的:探讨G蛋白偶联受体120(GPR120)在巨噬细胞胆固醇流出中的作用及机制。方法:培养Raw264.7巨噬细胞,以50-200μmol/L的GPR120激动剂GW9508处理Raw264.7细胞18h。NBD-胆固醇负载法检测细胞胆固醇的流出率;MTS方法检测细胞的存活率;定... 目的:探讨G蛋白偶联受体120(GPR120)在巨噬细胞胆固醇流出中的作用及机制。方法:培养Raw264.7巨噬细胞,以50-200μmol/L的GPR120激动剂GW9508处理Raw264.7细胞18h。NBD-胆固醇负载法检测细胞胆固醇的流出率;MTS方法检测细胞的存活率;定量PCR和Western blot方法检测胆固醇流出相关转运体ABCA1、ABCG1和SR-B1的mRNA及蛋白表达水平;定量PCR检测核受体LXRα、LXRβ和PPARα、PPARγ的mRNA水平。结果:与对照组相比,100、150和200μmol/L的GW9508均提高Raw264.7细胞NBD-胆固醇流出率,分别提高了8%、10%和18%;ABCA1的蛋白水平分别上调了1.4倍、1.8倍和4.8倍, ABCG1的蛋白水平分别上调了1.3倍、3.2倍和5.1倍,但是不影响SR-B1的蛋白水平;而且,100和200μmol/L的GW9508分别上调ABCA1的mRNA水平3.6倍和6.8倍,上调ABCG1的mRNA水平1.6倍和3.3倍;同时,LXRα的mRNA水平也分别上调了0.6倍和1.25倍,且差异有统计学意义;但是不影响SR-B1及LXRβ、PPARα和PPARγ的mRNA水平。另外,50-200μmol/L的GW9508均不影响Raw264.7细胞的存活率。结论:GPR120通过LXRα上调ABCA1和ABCG1的表达而促进Raw264.7巨噬细胞的胆固醇流出。 展开更多
关键词 G蛋白偶联受体120 巨噬细胞 胆固醇流出 肝X受体Α
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脂肪酸受体GPR120影响胰岛素受体底物-1的表达 被引量:1
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作者 刘丹丹 王丽 +2 位作者 史兴晔 张慧娟 姜晓艳 《国际内分泌代谢杂志》 北大核心 2014年第6期371-374,F0003共5页
目的 研究在3T3-L1脂肪细胞中G蛋白耦联受体120(GPR120)与胰岛素受体底物-1(IRS-1)的关系.方法 利用经典“鸡尾酒法”诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,以未诱导组作为阴性对照,通过油红O染色法检测细胞内脂滴的形成情况,从而确定前脂肪细... 目的 研究在3T3-L1脂肪细胞中G蛋白耦联受体120(GPR120)与胰岛素受体底物-1(IRS-1)的关系.方法 利用经典“鸡尾酒法”诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,以未诱导组作为阴性对照,通过油红O染色法检测细胞内脂滴的形成情况,从而确定前脂肪细胞分化为脂肪细胞,再利用实时PCR方法检测GPR120 mRNA的表达水平.采用siRNA技术下调3T3-L1前脂肪细胞中GPR120的表达,以无关干扰组为阴性对照,干扰24 h后诱导细胞分化,诱导后于3T3-L1脂肪细胞培养液中加入软脂酸孵育24 h,分别用实时PCR和Western印迹方法检测3T3-L1脂肪细胞中IRS-1的表达水平.结果 诱导分化的3T3-L1脂肪细胞中,GPR120 mRNA表达量较未诱导组明显升高(P<0.05);干扰GPR120表达后3T3-L1脂肪细胞中脂滴体积和数量明显减小.另外,GPR120表达的量降低后,IRS-1 mRNA和蛋白表达水平均显著降低(P<0.05).结论 GPR120参与胰岛素信号通路中IRS-1的表达调控。 展开更多
关键词 游离脂肪酸 胰岛素受体底物-1 G蛋白耦联受体120 胰岛素抵抗
G-蛋白偶联受体GPR120分子模建研究 被引量:2
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作者 陆绍永 蒋勇军 +1 位作者 俞庆森 邹建卫 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第14期1553-1558,共6页
新的长链脂肪酸受体G-蛋白偶联受体120(G-protein—coupled receptor120,GPR120)是2型糖尿病的潜在治疗靶标.由于其晶体结构迄今尚未获得,成为基于结构的新药设计的瓶颈.首先,以人体统肾上腺能素受体(human β2 zadrenergic rec... 新的长链脂肪酸受体G-蛋白偶联受体120(G-protein—coupled receptor120,GPR120)是2型糖尿病的潜在治疗靶标.由于其晶体结构迄今尚未获得,成为基于结构的新药设计的瓶颈.首先,以人体统肾上腺能素受体(human β2 zadrenergic receptor,β2AR)晶体结构为模板,通过同源模建方法构建GPR120三维结构,对整个体系进行包膜的分子动力学模拟.然后采用分子对接技术模建了GPR120的小分子激动剂GW9508与GPR120的相互作用模型,发现了受体分子识别的关键性残基,为开展定点突变实验提供了指导意义.所建模型为研究受体与配体作用提供了合理的初始结构,此方法也适用于其他G蛋白偶联受体的分子模建. 展开更多
关键词 G-蛋白偶联受体 GPR120 同源模建 分子动力学模拟 2型糖尿病
棕榈酸羟基硬脂酸抗代谢性炎症综合征作用机制的研究进展 预览
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作者 于钟钰 郭景春 周厚广 《中国临床医学》 2019年第1期136-140,共5页
老年代谢性炎症综合征(MIS)患病率高,患者体内普遍存在糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗,而新型化合物——羟基脂肪酸支链脂肪酸酯(FAHFAs)具有增强胰岛素敏感性和抗炎作用,其中棕榈酸羟基硬脂酸(PAHSA)是含量最高的一种同分异构体。体内PAHSA... 老年代谢性炎症综合征(MIS)患病率高,患者体内普遍存在糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗,而新型化合物——羟基脂肪酸支链脂肪酸酯(FAHFAs)具有增强胰岛素敏感性和抗炎作用,其中棕榈酸羟基硬脂酸(PAHSA)是含量最高的一种同分异构体。体内PAHSA水平的改变主要受碳水化合物反应元件结合蛋白(CHREBP)的调节,并通过G蛋白偶联受体120(GPR120)发挥生物学效应。本文主要就PAHSA抗MIS的作用机制研究进展作一综述。 展开更多
关键词 棕榈酸羟基硬脂酸 代谢性炎症综合征 G蛋白偶联受体120 胰岛素抵抗 炎症反应
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GPR120选择性剪切异构体2的高通量药物筛选细胞模型的构建
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作者 褚甜 蒋明 刘剑峰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期57-62,66共7页
目的:建立GPR120选择性剪切异构体2的功能性筛选模型,筛选GPR120的激动剂和抑制剂,开发防治糖尿病等疾病的药物。方法:从健康人胎脑cDNA文库中得到缺失了第3外显子的GPR120选择性剪切异构体2(hGPR120-s)的cDNA,将其克隆到pcDNA3... 目的:建立GPR120选择性剪切异构体2的功能性筛选模型,筛选GPR120的激动剂和抑制剂,开发防治糖尿病等疾病的药物。方法:从健康人胎脑cDNA文库中得到缺失了第3外显子的GPR120选择性剪切异构体2(hGPR120-s)的cDNA,将其克隆到pcDNA3载体中,构建pcDNA3/hGPR120-s重组表达质粒,继而转染HEK293细胞,通过G418筛选,获得稳定表达该异构体的真核重组细胞系。利用特异性配体亚麻酸和GW9508探索和优化了筛选条件。并初步应用该模型研究各种天然脂肪酸的构效关系。结果:建立了稳定可靠的高通量筛选模型,Z’因子=0.69。结论:该系统适合于GPR120激动剂的高通量筛选。 展开更多
关键词 GPR120 功能性钙流检测 高通量筛选 G蛋白偶联受体(GPCR)
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