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雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的制备及其理化性质和体外释药特性研究 预览
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作者 郑恒 李晓东 +3 位作者 翟晓莹 董淑英 张铎 杨瑞 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第12期1655-1660,共6页
目的:建立雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的含量测定方法,优化其处方,并考察其理化性质及体外释药特性。方法:采用超高效液相色谱法测定雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的含量,色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈(梯... 目的:建立雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的含量测定方法,优化其处方,并考察其理化性质及体外释药特性。方法:采用超高效液相色谱法测定雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的含量,色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.4mL/min,柱温为40℃,检测波长为218 nm,进样量为5μL。采用水滴定法绘制伪三元相图,以油相、表面活性剂、助表面活性剂为指标优化处方;采用体外释放试验考察所制微乳的体外释放特性。结果:雷公藤甲素、甘草次酸的检测质量浓度线性范围分别为1~40μg/mL(r=0.999 7)、10~400μg/mL(r=0.999 8);定量限分别为0.5、0.8μg/mL,检测限分别为0.1、0.2μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率分别为100.32%~101.15%(RSD=0.36%,n=6)、99.78%~101.42%(RSD=0.59%,n=6)。最优处方为以中链甘油三酯为油相,聚乙二醇羟基硬脂酸酯为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,水为水相,四者质量比为8∶28∶14∶50。所制微乳为水包油型,外观透明澄清,其平均粒径为(62.38±3.44)nm,平均多分散指数为0.096±0.001,平均黏度为(26.84±1.10)mPa·S。所制微乳在24 h内的雷公藤甲素、甘草次酸累积释放度分别为99.8%、99.7%(pH 2.0的磷酸缓冲盐溶液中),99.3%、99.4%(pH 7.4的磷酸缓冲盐溶液中),98.9%、98.4%(pH 9.0的磷酸缓冲盐溶液中);单方微乳中的雷公藤甲素和甘草次酸释放均快于复方微乳。结论:所建含量测定方法操作简便、准确;所得优化处方稳定、可行;所制雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳较单方微乳具有更好的缓释作用。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 甘草次酸 复方微乳 超高效液相色谱法 伪三元相图 处方优化 体外释放度
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甘草次酸与茶碱联用的体内及体外平喘作用研究 预览
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作者 尉捷 张奇 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2018年第12期45-47,共3页
目的 探究甘草次酸与茶碱联合使用的体内、体外平喘作用机制.方法 实验分为空白对照组、模型组、甘草次酸组、不同浓度茶碱组及甘草次酸+茶碱组,ELISA 检测人支气管平滑肌细胞炎症模型细胞内环磷酸腺苷(cAMP)变化;建立离体气管体... 目的 探究甘草次酸与茶碱联合使用的体内、体外平喘作用机制.方法 实验分为空白对照组、模型组、甘草次酸组、不同浓度茶碱组及甘草次酸+茶碱组,ELISA 检测人支气管平滑肌细胞炎症模型细胞内环磷酸腺苷(cAMP)变化;建立离体气管体外模型,比较药物改善乙酰胆碱引发的气管收缩率;建立豚鼠哮喘模型,测定豚鼠延喘时间.结果 各浓度茶碱均可升高细胞内 cAMP 含量,抑制乙酰胆碱引起的体外气管收缩,延长延喘时间,差异均有统计学意义(P〈0.05) ;甘草次酸单独使用时无显著效果;当二者联合使用时,甘草次酸+茶碱组与相同浓度茶碱组比较,cAMP含量升高,气管收缩率降低,延喘时间增加,差异均有统计学意义(P〈0.05) .结论 甘草次酸与茶碱在平喘治疗中联用,可提高药效,减少茶碱使用量. 展开更多
关键词 茶碱 甘草次酸 平喘 气管平滑肌 豚鼠
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大鼠口服不同形式茯苓三萜类成分提取物后有效成分的药代动力学分析
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作者 温彬宇 闫妍 +4 位作者 王维皓 王昭日 刘明川 黄佳慧 李建荣 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期97-101,共5页
目的:建立UPLC-Q-TOF/MS测定大鼠口服茯苓三萜类成分提取物粉末及软胶囊内容物后土莫酸及去氢土莫酸的血浆药物浓度,研究这2个成分的体内药代动力学过程,比较二者在粉末与软胶囊内容物中的药代动力学差异。方法:血浆样品采用乙酸乙酯... 目的:建立UPLC-Q-TOF/MS测定大鼠口服茯苓三萜类成分提取物粉末及软胶囊内容物后土莫酸及去氢土莫酸的血浆药物浓度,研究这2个成分的体内药代动力学过程,比较二者在粉末与软胶囊内容物中的药代动力学差异。方法:血浆样品采用乙酸乙酯提取,以甘草次酸为内标物,流动相0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0~3 min,50%~70%B;3~3.5 min,70%~100%B;3.5~4.5 min,100%B),正离子模式,毛细管电压3 k V,锥孔电压40 V,离子源温度120℃,脱溶剂温度500℃,脱溶剂气流速800 L·h~(-1)。结果:软胶囊内容物中土莫酸和去氢土莫酸药峰浓度(Cmax)及药时曲线下面积(AUC0-t)均大于粉末。软胶囊内容物中土莫酸的达峰时间(Tmax)大于粉末,而去氢土莫酸的Tmax则小于粉末,结论:植物油的加入促进了土莫酸和去氢土莫酸的吸收,推测由于土莫酸和去氢土莫酸的化学结构不同,剂型变化后会引起吸收速率的改变。 展开更多
关键词 茯苓提取物 三萜类成分 土莫酸 去氢土莫酸 甘草次酸 药代动力学 软胶囊内容物
甘草酸微生物转化菌的筛选鉴定及发酵条件优化 预览 被引量:1
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作者 苏龙 梁广波 +3 位作者 陈光丽 韦玉华 潘雪梅 王雪儒 《湖北农业科学》 2017年第10期1918-1923,共6页
首先,采用单因素方法对碳源、氮源、发酵接种量、初始p H、发酵时间、发酵温度等因素进行考查,在此基础上进行4因素3水平的正交试验优化。得到的优化发酵条件是甘草浸出液10%,发酵温度40℃,p H 5.0,接种量10%,装液量75 m L/250 m L,发... 首先,采用单因素方法对碳源、氮源、发酵接种量、初始p H、发酵时间、发酵温度等因素进行考查,在此基础上进行4因素3水平的正交试验优化。得到的优化发酵条件是甘草浸出液10%,发酵温度40℃,p H 5.0,接种量10%,装液量75 m L/250 m L,发酵时间为6.5 d,180 r/min。在最优条件下,甘草次酸的量达到7.67 mg/m L。 展开更多
关键词 米曲霉 微生物转化 甘草 甘草酸 甘草次酸 优化
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宝儿康散大鼠ig给药后血浆暴露成分分析 被引量:1
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作者 何坤明 刘延平 +4 位作者 杨元辉 魏广力 李全胜 陈勇 司端运 《中草药》 CSCD 北大核心 2017年第9期1740-1747,共8页
目的分析大鼠ig宝儿康散后在血浆中的暴露成分,为其作用机制及药动学研究奠定基础。方法采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),分离给药后吸收入血成分。根据化合物的保留时间,相对分子质量及二级质谱特征碎... 目的分析大鼠ig宝儿康散后在血浆中的暴露成分,为其作用机制及药动学研究奠定基础。方法采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),分离给药后吸收入血成分。根据化合物的保留时间,相对分子质量及二级质谱特征碎片,结合文献报道,分析鉴定大鼠血浆中宝儿康散化学成分。结果大鼠ig宝儿康散1 h后,在血浆中分离鉴定了23个化合物,其中有5个化合物通过与对照品比对保留时间与质谱数据,确定了化学结构,分别为牡荆素、甘草素、橙皮素、甘草次酸、熊果酸。结论本方法可以快速分析宝儿康散大鼠ig给药后血浆暴露成分,对进一步探究其作用机制及其药动学奠定了基础。 展开更多
关键词 宝儿康散 高分辨质谱 血浆暴露成分 牡荆素 甘草素 橙皮素 甘草次酸 熊果酸
均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂处方及其药代动力学考察 被引量:2
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作者 叶颖俊 徐子金 +2 位作者 陈慧 刘建明 邱模昌 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第10期67-72,共6页
目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇... 目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L-1,达峰时间(T(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L-1。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。 展开更多
关键词 萆薢分清饮 凝胶剂 卡波姆 直肠给药 药动学 甘草次酸 甲基睾丸素
含L-酪氨酸结构的五环三萜衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性研究 预览
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作者 王友德 燕志卫 张丽颖 《食品与药品》 CAS 2016年第3期156-160,共5页
目的提高五环三萜化合物的活性,改善其水溶性。方法以五环三萜化合物积雪草酸、甘草次酸为原料,分别经过烷基化、水解等反应,在其羧基位引入L-酪氨酸结构片段。结果合成了4个含L-酪氨酸结构的五环三萜衍生物,并对所有目标化合物进... 目的提高五环三萜化合物的活性,改善其水溶性。方法以五环三萜化合物积雪草酸、甘草次酸为原料,分别经过烷基化、水解等反应,在其羧基位引入L-酪氨酸结构片段。结果合成了4个含L-酪氨酸结构的五环三萜衍生物,并对所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结论甘草次酸的衍生物表现出了一定的糖原磷酸化酶抑制活性,其中化合物7(IC50=8.38μmol/L)抑制活性优异,超过其先导化合物甘草次酸(IC50=66μmol/L)。 展开更多
关键词 五环三萜 积雪草酸 甘草次酸 糖原磷酸化酶抑制剂
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高载药量甘草次酸纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究 被引量:3
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作者 刘营营 肖瑶 +2 位作者 苏文晶 国瑞琪 王向涛 《药物评价研究》 CAS 2016年第1期74-79,共6页
目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)... 目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetry shield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 mL/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为(77.40±0.93)%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。 展开更多
关键词 甘草次酸 纳米混悬剂 药动学
甘草酸单体及补中益气丸复方在大鼠体内药代动力学比较 预览 被引量:1
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作者 宋心怡 罗欢 +8 位作者 王兆芬 李敬来 张天宏 廖沙 张振清 张文鹏 王晓英 王娟 邢雅玲 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期533-538,542共7页
目的建立简单、灵敏、准确的HPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆中甘草次酸浓度,并用于比较研究甘草酸单体和补中益气丸(BY)复方给药后,甘草酸在大鼠体内药代动力学差异,从而探讨BY中非甘草酸组分对甘草酸药代动力学行为的影响。方法大鼠分... 目的建立简单、灵敏、准确的HPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆中甘草次酸浓度,并用于比较研究甘草酸单体和补中益气丸(BY)复方给药后,甘草酸在大鼠体内药代动力学差异,从而探讨BY中非甘草酸组分对甘草酸药代动力学行为的影响。方法大鼠分别灌胃给药甘草酸单体(61.5 mg/kg)和BY复方(3 g/kg,含等摩尔量甘草酸)。血浆样品经乙酸乙酯液萃取处理后用反相C8色谱柱分离;定量分析采用TSQ Quantum质谱仪的选择反应监测、负离子模式检测。采用Das 2.0软件计算药代动力学参数,Prism 5.0软件进行统计学分析。结果甘草次酸在5~1000 ng/ml范围内线性良好(r〉0.99),方法的特异性、灵敏度、回收率、准确度、精密度和稳定性均符合方法学要求。与大鼠灌胃甘草酸单体组相比,BY复方给药组体循环中甘草次酸的达峰浓度(C_(max))和时间-浓度曲线下面积(AUC)分别降低了56%和76%,而达峰时间(T_(max))、平均驻留时间(MRT)和消除半衰期(T_(1/2))未见显著性差异。结论本研究建立了HPLC-MS/MS测定大鼠血浆中甘草次酸方法,该法特异、准确、灵敏,适用于甘草酸在大鼠体内的药动学研究。进一步的药代动力学比较研究表明,甘草酸单体在大鼠体内生物利用度显著高于BY复方,提示BY复方中的其他成分可能抑制甘草酸的口服吸收过程。 展开更多
关键词 补中益气丸 甘草酸 甘草次酸 药代动力学 液相色谱-质谱联用 大鼠
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人体内复方甘草酸苷胶囊药代动力学和生物等效性研究 预览
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作者 张惠 阳国平 《海南医学》 CAS 2015年第19期2931-2934,共4页
目的 研究复方甘草酸苷胶囊在健康男性体内的药代动力学和生物等效性.方法 用自身前后对照方法,24例健康男性受试者按随机号分为受试组和参比组,交替服用75 mg复方甘草酸苷胶囊和复方甘草酸苷片两种制剂,72 h内间断采血;采用液-质联用... 目的 研究复方甘草酸苷胶囊在健康男性体内的药代动力学和生物等效性.方法 用自身前后对照方法,24例健康男性受试者按随机号分为受试组和参比组,交替服用75 mg复方甘草酸苷胶囊和复方甘草酸苷片两种制剂,72 h内间断采血;采用液-质联用法测定甘草酸苷代谢物甘草次酸的血药浓度,计算药代动力学参数,判定两制剂是否人体生物等效.结果 复方甘草酸苷胶囊和片剂在人体内药时曲线符合二室模型,主要药代动力学参数AUC0~t分别为(4 284±1 149) ng·h/ml和(4 513±1 639) ng·h/ml,AUC0~∞分别为(4 369±1 179) ng·h/ml和(4 691±1 839) ng·h/ml,Cmax分别为(290.0±69.6) ng/ml和(293.4±80.9) ng/ml,Tmax分别为(12.08±1.38) h和(11.92±2.32) h;两种制剂的主要药代动力学参数Cmax,AUC0~t经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂人体生物等效,受试制剂复方甘草酸苷胶囊的人体相对生物利用度为(112.7±51.6)%.结论 两制剂具有生物等效. 展开更多
关键词 甘草酸苷 生物等效性 液-质联用
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实时直接分析质谱法快速筛查葡萄酒中9种甜味剂 被引量:5
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作者 朱晓月 施捷 +3 位作者 张喆 胡琴 车宝泉 丛骆骆 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1817-1822,共6页
目的:建立一种实时直接分析质谱法快速筛查葡萄酒中安赛蜜、阿斯巴甜、纽甜、甘草次酸、麦芽糖醇、异麦芽酮糖、木糖醇、D-山梨醇、D-甘露醇共9种甜味剂。方法:实时直接分析离子源串联三重四极杆质谱,源电压为350 V,载气为氦气,源温度... 目的:建立一种实时直接分析质谱法快速筛查葡萄酒中安赛蜜、阿斯巴甜、纽甜、甘草次酸、麦芽糖醇、异麦芽酮糖、木糖醇、D-山梨醇、D-甘露醇共9种甜味剂。方法:实时直接分析离子源串联三重四极杆质谱,源电压为350 V,载气为氦气,源温度350℃,样品传输速度为2 mm·s-1,采用子离子扫描模式直接分析葡萄酒样品,通过对照品与样品的二级质谱图对比进行非法添加成分的定性鉴别。结果:9种甜味剂检出限为2.5~20μg·mL-1,5批样品中检出麦芽糖醇、异麦芽酮糖、D-山梨醇及D-甘露醇,同时阐释了9种甜味剂的二级质谱裂解途径。结论:方法简单快速,每次检测时间仅需几秒,检测效率比液质联用法提高近25倍,适用于大批量葡萄酒中甜味剂类成分的快速筛查。 展开更多
关键词 实时直接分析质谱 甜味剂 葡萄酒 快速筛查 安赛蜜 阿斯巴甜 纽甜 甘草次酸 麦芽糖醇 异麦芽酮糖 木糖醇 山梨醇 甘露醇
甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用的研究 被引量:11
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作者 覃瑶 王欣 +4 位作者 李恒华 阳勇 黄思行 李紫薇 罗维早 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期338-340,共3页
目的对合成的系列甘草次酸衍生物进行抗炎活性,水钠潴留作用的评价。方法构建了急性及慢性炎症模型,评价合成的6个甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用。结果脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲... 目的对合成的系列甘草次酸衍生物进行抗炎活性,水钠潴留作用的评价。方法构建了急性及慢性炎症模型,评价合成的6个甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用。结果脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯均表现出较好的急性炎症拮抗活性,甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸也具有一定的活性。脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯对棉球肉芽肿模型大鼠24 h尿量、尿钾离子含量、血清钠离子含量和钾离子含量均未见明显影响。结论脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯对急性炎症(渗出反应为主)有明显的拮抗作用,甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸对急性炎症也有一定抑制作用。4种具有显著急性炎症拮抗作用的衍生物未表现出明显水钠潴留作用。 展开更多
关键词 甘草次酸 衍生物 急性炎症 慢性炎症 水钠潴留
雷公藤内酯与甘草次酸合用对大鼠体内细胞色素P450酶的影响(英文) 被引量:1
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作者 韩凤梅 彭志红 +1 位作者 王俊俊 陈勇 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1136-1141,共6页
雷公藤内酯(triptolide,TP)是中药雷公藤的主要有效成分,但其严重的多器官毒性导致其治疗窗很窄。本文研究了雄性Wistar大鼠连续灌胃TP(0.05,0.3,0.6 mg.kg1.day1)以及TP(0.6 mg.kg1.day1)联用甘草次酸(glycyrrhetic acid,GA)(... 雷公藤内酯(triptolide,TP)是中药雷公藤的主要有效成分,但其严重的多器官毒性导致其治疗窗很窄。本文研究了雄性Wistar大鼠连续灌胃TP(0.05,0.3,0.6 mg.kg1.day1)以及TP(0.6 mg.kg1.day1)联用甘草次酸(glycyrrhetic acid,GA)(30 mg.kg1.day1)7天后,对大鼠肝脏4种细胞色素P450酶mRNA表达及酶活性的影响。结果表明,高剂量TP组CYP2E1,1A2,3A1以及2C11的mRNA表达水平较对照组显著上调,TP与GA联用组较TP高剂量组进一步上调了CYP3A1,2C11以及2E1的mRNA表达水平。同时,与对照组相比,高剂量TP组和TP与GA联用组均显著提高了CYP3A对睾酮6β-羟化反应的活性(分别为2.2倍与4.1倍)。由于TP在雄性大鼠体内中主要由CYP3A2代谢,因此本研究表明,TP诱导的CYP3A活性增加可能是TP在大鼠肝脏快速清除的重要原因,GA可通过促进TP的肝清除降低TP的肝毒性。此外,本研究还提示TP和GA与CYP3A底物药物共用时,可能发生药物相互作用。 展开更多
关键词 雷公藤内酯 甘草次酸 大鼠 肝脏 CYP450 药物相互作用
Development of a validated UPLC-qTOF-MS/MS method for determination of bioactive constituent from Giycyrrhiza glabra 预览
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作者 D.K. Gupta M.K. Verma +1 位作者 R. Anand R.K. Khajuria 《药物分析学报:英文版》 CAS 2013年第3期205-210,共6页
An ultra-performance liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry(UPLC-qTOF-MS/MS) method was developed and validated for the simultaneous determination of glycyrrhizin and glycyrrhetic acid.These... An ultra-performance liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry(UPLC-qTOF-MS/MS) method was developed and validated for the simultaneous determination of glycyrrhizin and glycyrrhetic acid.These analytes were separated on a reverse phase C18 column using a mobile phase of acetonitrile:2% acetic acid in water(75:25,v/v) with a flow rate of 200 mL/min.The qTOF-MS was operated under multiple reaction monitoring(MRM) mode using the electrospray ionization(ESI) technique with positive ion polarity.A comparison of three different extraction techniques i.e.accelerated solvent extraction(ASE),extraction under ultrasonic waves(USW) and the classical extraction by percolation(CE) method was done and quantification of these extracts was also carried out by the proposed method. 展开更多
关键词 同时测定 生物活性成分 验证 S方法 超高效液相色谱 茯苓 提取技术 加速溶剂萃取
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在Hs578T乳腺癌细胞由Cx43组成的细胞缝隙连接对阿霉素细胞毒性的影响 预览 被引量:11
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作者 蒋国君 童旭辉 +3 位作者 祝晓光 董淑英 韩溪 郑超 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期 641-647,共7页
目的探讨乳腺癌细胞Hs578T中缝隙连接蛋白43(connexin43,Cx43)的表达,以及由其形成的缝隙连接(gapjunction,GJ)对阿霉素(adriamycin,ADM)细胞毒性的影响。方法采用Western blot检测Hs578T细胞中Cx43表达水平;细胞免疫荧光法观察Hs... 目的探讨乳腺癌细胞Hs578T中缝隙连接蛋白43(connexin43,Cx43)的表达,以及由其形成的缝隙连接(gapjunction,GJ)对阿霉素(adriamycin,ADM)细胞毒性的影响。方法采用Western blot检测Hs578T细胞中Cx43表达水平;细胞免疫荧光法观察Hs578T细胞膜Cx43蛋白的表达;细胞接种荧光示踪法测定Hs578T细胞荧光传递功能;MTT法检测缝隙连接功能对ADM细胞毒性的影响。结果Hs578T细胞中天然表达Cx43,10μmol·L-1维甲酸(ratinoicacid,RA)处理细胞24 h后,细胞中Cx43蛋白表达水平增高,25μmol·L-1 oleamide和10μmol·L-118-α-GA分别处理细胞24 h后,细胞中Cx43蛋白表达水平降低;Hs578T细胞膜表面有Cx43蛋白表达;10μmol·L-1RA预处理细胞24 h,细胞间荧光传递功能增强(P〈0.01),25μmol·L-1oleamide和10μmol·L-118-α-GA预处理细胞1 h,细胞间荧光传递功能降低(P〈0.01);在高密度接种细胞(生长融合,有GJ形成),10μmol·L-1RA增强细胞GJ功能,6μmol·L-1ADM对细胞增殖抑制率明显增加(P〈0.01),25μmol·L-1 oleamide或10μmol·L-1 18-α-GA抑制细胞GJ功能,6μmol·L-1ADM对细胞增殖抑制率降低(P〈0.01),而在低密度接种细胞(生长未融合,无GJ形成)细胞增殖抑制率没有改变(P〉0.05)。结论 Hs578T细胞天然表达Cx43蛋白,并且增强细胞间由Cx43形成的GJ功能,ADM的细胞毒性也增加;而抑制细胞GJ功能时,ADM的细胞毒性也相应降低。 展开更多
关键词 乳腺癌 缝隙连接 阿霉素 CX43 维甲酸 油酸酰胺 甘草次酸
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甘草酸药理作用的研究进展 被引量:70
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作者 韩瑶聃 王彬 +4 位作者 王政雨 张亚弢 杨凌云 周金培 张惠斌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第21期2499-2505,共7页
甘草的使用已有几千年历史,现在在世界各地广泛应用。甘草酸是中药甘草根部提取物中的重要成分之一,含有2分子葡萄糖醛酸和1分子甘草次酸,具有水溶性。甘草酸在临床上得到了广泛应用,甚至食品中也有使用。甘草酸有多种生物活性,例如抗... 甘草的使用已有几千年历史,现在在世界各地广泛应用。甘草酸是中药甘草根部提取物中的重要成分之一,含有2分子葡萄糖醛酸和1分子甘草次酸,具有水溶性。甘草酸在临床上得到了广泛应用,甚至食品中也有使用。甘草酸有多种生物活性,例如抗炎、抗溃疡、抗过敏、抗氧化、免疫调节、抗病毒、抗癌和保肝等。此外与其他药物联用,甘草酸可起增效作用。本文综述了甘草酸的药理作用。 展开更多
关键词 甘草酸 药理作用 抗炎 研究近况
In vitro Metabolism of Strychnine by Human Cytochrome P450 and Its Interaction with Glycyrrhetic Acid
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作者 Li LIU Juan XIAO +3 位作者 Zhi-hong PENG Wen-hua WU Peng DU Yong CHEN 《中草药:英文版》 CAS 2012年第2期共8页
Objective To investigate the metabolism of strychnine (STN) and the metabolic interaction between STN and glycyrthetic acid (GA) in vitro.Methods Human liver microsomes (HLM) and human recombinant cytochrome P450 (CY... Objective To investigate the metabolism of strychnine (STN) and the metabolic interaction between STN and glycyrthetic acid (GA) in vitro.Methods Human liver microsomes (HLM) and human recombinant cytochrome P450 (CYP) isoforms were employed to study the metabolism of STN and the metabolic interaction of STN with GA in vitro.Results In HLM,the Km,Vmax,and clearance of STN were 88.50 μmol/L,0.88 nmol/(mg·min),and 9.93 mL/(mg·min),respectively.STN was metabolized mainly by CYP3A4.However,STN noncompetitively inhibited CYP3A4-catalyzed testosterone 6β-hydroxylation with IC50 value of 5.9 μtmol/L and Ki value of 5.5μmol/L.Moreover,GA competitively inhibited STN metabolism with IC5o value of 10.6 μmol/L and Ki value of 17.7 μmol/L.Conclusion Although STN is mainly metabolized by CYP3A4 in vitro,STN has noncompetitive inhibition on CYP3A4-catalyzed testosterone 6β-hydroxylation.Moreover,GA could competitively inhibit STN metabolism.The present work is helpful to elucidate the metabolic interaction between STN and GA. 展开更多
甘草次酸与甘草酸二铵抗炎护肝作用的实验研究 被引量:6
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作者 郑艳 胡汉昆 《中国药师》 CAS 2012年第5期 604-606,共3页
目的:研究甘草次酸与甘草酸二铵在抗炎护肝作用中的差异,为临床用药提供思路。方法:建立大鼠皮下肉芽肿性炎症与四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤模型,比较甘草次酸与甘草酸二铵的药理活性差异。结果:甘草次酸、甘草酸二铵2、10 mg·... 目的:研究甘草次酸与甘草酸二铵在抗炎护肝作用中的差异,为临床用药提供思路。方法:建立大鼠皮下肉芽肿性炎症与四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤模型,比较甘草次酸与甘草酸二铵的药理活性差异。结果:甘草次酸、甘草酸二铵2、10 mg·kg~(-1)组在抗炎护肝作用中均显示出较好活性。在本研究所设定的剂量范围内,甘草次酸的抗炎作用优于甘草酸二铵,甘草次酸2、10 mg·kg~(-1)组肉芽肿分别为甘草酸二铵组的91.5%、56.0%(P〈0.05)。结论:与甘草酸二铵相比,甘草次酸的抗炎剂量范围更广。本研究为临床新抗炎药物的运用提供了新的思路。 展开更多
关键词 甘草次酸 甘草酸二铵 抗炎 护肝
Pharmacological Modulation by Shakuyakukanzoto (Shao-Yao-Gan-Cao-Tang) and the Ingredients in Rat Intestinal Smooth Muscle 预览
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作者 Hiroyasu Satoh Kiminori Tsuro 《中医(英文)》 2011年第2期62-70,共9页
Shakuyakukanzoto (Shao-Yao-Gan-Cao-Tang), a formulation of Japanese herbal (Kampo) medicines, is composed of Paeoniae Radix and Glycyrrhizae Radix. Effects of Shakuyakukanzoto and the ingredients on rat intestinal tra... Shakuyakukanzoto (Shao-Yao-Gan-Cao-Tang), a formulation of Japanese herbal (Kampo) medicines, is composed of Paeoniae Radix and Glycyrrhizae Radix. Effects of Shakuyakukanzoto and the ingredients on rat intestinal tract were examined. Shakuyakukanzoto (0.01 - 0.3 mg/ml) relaxed a carbachol (CCh, 0.3 μM) - induced contraction in a concentration-dependent manner. Both components (Paeoniae radix and Glycyrrhizae radix) also relaxed the CCh-induced contraction. At 0.1 to 1 mM, their constituents (paeoniflorin and glycyrrhetic acid) and the metabolic products (18-α- and 18-β-glycyrrhetinic acids) exerted almost the same actions. The relaxations induced by Shakuyakukanzoto were not modified by 1 μM nicardipine, 10 μM suramin (ATP receptor inhibitor) and several K+ channel inhibitors, but was attenuated by 20 μM IBMX (a phosphodiesterase inhibitor). Also, IBMX inhibited the relaxations induced by paeoniflorin and glycyrrhetic acid, but not by other ingredients. Nicardipine decreased the relaxation of just 18-α-glycyrrhetinic acid. Even in non-treatment with CCh, Shakuyakukanzoto relaxed the intestinal tract. CCh (0.3 μM) elicited spontaneous contractions in 23% specimens, depressed by application of Shakuyakukanzoto. These results indicate that Shakuyakukanzoto causes a remarkable relaxation by the anti-cholinergic and the PDE inhibitory actions, but by minor contribution of Ca2+ channel inhibition. Thus, Shakuyakukanzoto exerts an anti-spasmodic action due to the interaction with pharmacological effects of its ingredients. 展开更多
关键词 Shakuyakukanzoto Paeoniae Radix PAEONIFLORIN Glycyrrhetic Acid PDE INHIBITION Anti-Cholinergic Action Ca2+ Channel INHIBITION Intestinal Tract
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甘草酸及其苷元甘草次酸的糖皮质激素样作用 被引量:73
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作者 张明发 沈雅琴 《现代药物与临床》 CAS 2011年第1期33-35,共3页
甘草酸在体内水解成甘草次酸,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物,而甘草次酸的药理作用强于甘草酸。甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂,可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。甘草次酸... 甘草酸在体内水解成甘草次酸,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物,而甘草次酸的药理作用强于甘草酸。甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂,可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作为配体,与糖皮质激素受体结合,由于甘草次酸和甘草酸的糖皮质激素受体激动活性远低于糖皮质激素,因此是糖皮质激素受体的部分激动拮抗剂。临床上可将甘草酸作为弱糖皮质激素样药物应用,不仅增强糖皮质激素的作用,而且拮抗大剂量糖皮质激素的不良反应。 展开更多
关键词 甘草酸 甘草次酸 糖皮质激素样作用 糖皮质激素受体 激素代谢
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