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Human carboxylesterases:a comprehensive review
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作者 Dandan Wang Liwei Zou +3 位作者 Qiang Jin Jie Hou Guangbo Ge Ling Yang 《药学学报:英文版》 CSCD 2018年第5期699-712,共14页
Mammalian carboxylesterases(CEs) are key enzymes from the serine hydrolase superfamily.In the human body, two predominant carboxylesterases(CES1 and CES2) have been identified and extensively studied over the past dec... Mammalian carboxylesterases(CEs) are key enzymes from the serine hydrolase superfamily.In the human body, two predominant carboxylesterases(CES1 and CES2) have been identified and extensively studied over the past decade. These two enzymes play crucial roles in the metabolism of a wide variety of endogenous esters, ester-containing drugs and environmental toxicants. The key roles of CES in both human health and xenobiotic metabolism arouse great interest in the discovery of potent CES modulators to regulate endobiotic metabolism or to improve the efficacy of ester drugs. This review covers the structural and catalytic features of CES, tissue distributions, biological functions, genetic polymorphisms, substrate specificities and inhibitor properties of CES1 and CES2, as well as the significance and recent progress on the discovery of CES modulators. The information presented here will help pharmacologists explore the relevance of CES to human diseases or to assign the contribution of certain CES in xenobiotic metabolism. It will also facilitate medicinal chemistry efforts to design prodrugs activated by a given CES isoform, or to develop potent and selective modulators of CES for potential biomedical applications. 展开更多
关键词 Human CARBOXYLESTERASES CES1 CES2 Substrate PREFERENCE Inhibitor spectra INDUCER
Carboxylesterases mediated herb-drug interactions:a systematic review 预览
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作者 Dan-Dan Wang Yun-Qing Song +4 位作者 Ya-Di Zhu Yi-Nan Wang Hai-Feng Li Guang-Bo Ge Ling Yang 《TMR现代中药》 2019年第1期25-35,共11页
酯酶参与约10%临床药物(含有酯键或酰胺键)的代谢。但长期以来,酯酶介导的药物/草药相互作用(DDI或HDI)尚未得到深入研究。羧酸酯酶(CEs)是哺乳动物代谢器官中表达最丰富的一类酯酶,其在多种内源性和外源性酯类化合物的水解过程中发挥... 酯酶参与约10%临床药物(含有酯键或酰胺键)的代谢。但长期以来,酯酶介导的药物/草药相互作用(DDI或HDI)尚未得到深入研究。羧酸酯酶(CEs)是哺乳动物代谢器官中表达最丰富的一类酯酶,其在多种内源性和外源性酯类化合物的水解过程中发挥了重要作用。人体中主要分布了hCE1和hCE2两种羧酸酯酶亚型,其在过去十多年中被广泛研究。这两种羧酸酯酶已被证实参与多种内源性酯类化合物和外源性酯类药物的水解。最近研究表明,强效抑制hCEs可减缓CEs底物药物的水解,这可能影响它们的药代动力学行为,进而引发潜在的DDI或HDI。在过去十年中,已经发现多种草药提取物和草药成分对CEs具有强烈的抑制作用,同时它们带来的草药相互作用(HDI)潜在风险也引发了广泛关注。本综述重点介绍了hCEs介导的药物相互作用的最新研究进展,全文总结了hCEs在药物代谢中的作用,以及多种草药提取物和草药成分对hCEs的抑制能力和抑制机制。此外,作者还对该研究领域面临的挑战和未来的前景进行了展望。本综述中提供的所有信息和知识将有助于药理学家更深入地了解草药成分与hCEs间的代谢性相互作用,同时也有助于临床医生更加合理的使用草药进而减轻hCEs介导的药物毒性或避免发生具有临床意义的hCE介导的草药相互作用。 展开更多
关键词 人羧酸酯酶(CEs) HCE1 hCE2 草药相互作用 天然抑制剂
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抗人羧酸酯酶-Ⅱ单克隆抗体的制备与鉴定 被引量:2
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作者 武正华 唐晓波 +4 位作者 王志刚 纪宏宇 于磊 刘慧文 朱大岭 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期 148-151,共4页
目的:制备鼠抗人羧酸酯酶-Ⅱ(human carboxylesterases-Ⅱ,hCE-Ⅱ)单克隆抗体(mAb)并对其特性进行鉴定。方法:以含hCE-Ⅱ的人肝脏微粒体蛋白混合抗原免疫BALB/c小鼠,采用杂交瘤技术制备鼠抗hCE-Ⅱ的mAb,并用Protein-G亲和层... 目的:制备鼠抗人羧酸酯酶-Ⅱ(human carboxylesterases-Ⅱ,hCE-Ⅱ)单克隆抗体(mAb)并对其特性进行鉴定。方法:以含hCE-Ⅱ的人肝脏微粒体蛋白混合抗原免疫BALB/c小鼠,采用杂交瘤技术制备鼠抗hCE-Ⅱ的mAb,并用Protein-G亲和层析法纯化mAb。用间接ELISA法测定mAb的效价,以Westernblot鉴定mAb的特异性、免疫组化染色法对mAb相应的抗原进行组织定位。用免疫沉淀和基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(matrix—assisted laser desorption/ionization time—of-flight masss pectrometry,MALDI—TOF—MS)得到相应的肽质量指纹谱(peptide mass fingerprint,PMF),再通过Mascot在人类蛋白质数据库中分析比对鉴定mAb对应的抗原。结果:获得1株可持续、稳定分泌抗hCE-Ⅱ的mAb的杂交瘤细胞系。杂交瘤细胞分泌的mAbIg的亚类(型)为IgG1(K),腹水mAb的效价达1×10^-7。Western blot分析显示,在Mr为62000处有1条清晰的带。免疫组化染色显示,该mAb可与肝细胞的浆蛋白结合(hCE-Ⅱ存在于肝细胞浆内微粒体),而不与血管平滑肌细胞内的蛋白结合。该mAb免疫沉淀物的肘,为62000,与hCE-Ⅱ的肘。相符。对免疫沉淀的蛋白质进行质谱鉴定证实,该mAb对应的抗原为hCE-Ⅱ。结论:制备出的鼠抗hCE-Ⅱ的mAb效价高、特异性良好,为进一步研究hCE-Ⅱ的功能及其在肝癌等癌症的诊断和治疗中的作用提供了工具。 展开更多
关键词 人羧酸酯酶-Ⅱ 单克隆抗体 基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱
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