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氮掺杂碳点作为荧光探针检测蛇床子素 预览
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作者 李志霞 杨学芳 +2 位作者 孟鑫 吕俊杰 卞伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期493-502,共10页
本文以一水柠檬酸和尿素为原料,通过微波法合成氮掺杂碳点(N-CDs)。利用透射电子显微镜(TEM)、X-射线衍射法(XRD)、X射线光电子能谱(XPS)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、紫外可见吸收光谱(UV-Vis)和荧光光谱对合成的N-CDs进行表征。N-CD... 本文以一水柠檬酸和尿素为原料,通过微波法合成氮掺杂碳点(N-CDs)。利用透射电子显微镜(TEM)、X-射线衍射法(XRD)、X射线光电子能谱(XPS)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、紫外可见吸收光谱(UV-Vis)和荧光光谱对合成的N-CDs进行表征。N-CDs的荧光强度随着蛇床子素浓度的增加而逐渐被猝灭。在最佳实验条件下,N-CDs荧光探针对蛇床子素有较高的选择性和灵敏性。蛇床子素在5×10-6 M~7.5×10-5 M的浓度范围内与N-CDs的荧光强度呈良好的线性范围,检出限为3.8×10-9 M。基于此建立了一种以氮掺杂碳点(N-CDs)为荧光探针快速测定蛇床子素的方法。同时讨论了蛇床子素与N-CDs相互作用的机理,此方法已被应用于实际血样和尿样中微量蛇床子素的测定。 展开更多
关键词 氮掺杂碳点 荧光探针 蛇床子素
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Box-Behnken设计-响应面法优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺 预览
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作者 范彬 李琳 +4 位作者 石晓峰 沈薇 马趣环 刘东彦 王新娣 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第3期359-363,共5页
目的:优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺。方法:采用高效液相色谱法测定蛇床子素含量。在单因素考察的基础上,以乙醇体积分数、提取时间、料液比为考察因素,以蛇床子素含量为响应值,采用Box-Behnken设计-响应面法优选雪松松针中蛇床子... 目的:优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺。方法:采用高效液相色谱法测定蛇床子素含量。在单因素考察的基础上,以乙醇体积分数、提取时间、料液比为考察因素,以蛇床子素含量为响应值,采用Box-Behnken设计-响应面法优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺,并进行验证试验。结果:确定的最佳提取工艺为乙醇体积分数88%,料液比1∶20(g/mL),提取2次、每次57 min。在此工艺条件下,提取得到蛇床子素的平均含量为0.675 7 mg/g(RSD=1.78%,n=3),与预测值0.680 9 mg/g的相对误差为0.59%。结论:优选的最佳提取工艺方法简便、可行,可用于雪松松针中蛇床子素的提取。 展开更多
关键词 雪松松针 蛇床子素 提取工艺 BOX-BEHNKEN设计 响应面法
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蛇床子素对失血性休克所致肺损伤大鼠的保护作用及机制
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作者 于洋 孙莹杰 周南 《解剖科学进展》 2019年第2期118-122,共5页
目的探讨蛇床子素(Osthole)对失血性休克所导致的肺损伤大鼠的保护作用及其治疗机制。方法将SPF级SD大鼠50只,体重200-250g,随机分为假手术组(Sham组)、失血性休克组(HS组)、蛇床子素组(Ost组)、NF-κB抑制剂组(PDTC组)、蛇床子素联合NF... 目的探讨蛇床子素(Osthole)对失血性休克所导致的肺损伤大鼠的保护作用及其治疗机制。方法将SPF级SD大鼠50只,体重200-250g,随机分为假手术组(Sham组)、失血性休克组(HS组)、蛇床子素组(Ost组)、NF-κB抑制剂组(PDTC组)、蛇床子素联合NF-κB抑制剂组(Ost+PDTC组),每组10只。利用股动脉放血法制作大鼠失血性休克模型,自体血回输复苏;Sham组不放血,Ost组于建模后腹腔注射蛇床子素25mg/kg,于HS发生后4h处死大鼠。HE染色观察大鼠肺组织病理变化;检测大鼠各组肺湿/干重比;检测肺组织SOD和MDA水平;ELISA法检测大鼠血清中IL-1β, IL-6, TNF-α;Western Blot法检测各组大鼠肺组织中NF-κB p65, IκB-α, p-IκB-α蛋白表达水平。结果 HS组大鼠肺损伤严重,肺组织中SOD水平降低、MDA水平升高(P<0.05),血清中IL-1β、IL-6及TNF-α水平升高(P<0.05),蛇床子素可以抑制失血性休克引发的肺损伤;Ost组大鼠肺湿/干重比显著降低;肺组织SOD水平升高、MDA水平降低(P<0.05);血清中IL-1β、IL-6和TNF-α水平均降低(P<0.05);同时, NF-κBp65、 p-IκB-α蛋白表达降低, IκB-α蛋白表达升高(P<0.05),且加入NF-κB抑制剂后,蛇床子素对炎症因子的改善作用受到抑制,对NF-κB信号通路相关蛋白的调控也受到抑制。结论蛇床子素有效减轻失血性休克导致的急性肺损伤,与抑制NF-κB信号通路介导的炎症反应相关。 展开更多
关键词 蛇床子素 失血性休克 急性肺损伤 炎症反应 NF-ΚB信号通路 大鼠
蛇床子素对佐剂性大鼠关节炎模型治疗作用研究 预览
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作者 程永杰 张府君 吉海杰 《山西中医学院学报》 2019年第2期90-92,95共4页
目的:探讨蛇床子素对佐剂性关节炎大鼠的治疗作用,并对其作用机理进行初步研究。方法:采用弗氏完全佐剂诱导大鼠关节炎模型,测量大鼠左后足体积,检测血清TNF-α和IL-10水平,观察大鼠关节滑膜病理改变,对外周血进行T淋巴亚群分析。结果:... 目的:探讨蛇床子素对佐剂性关节炎大鼠的治疗作用,并对其作用机理进行初步研究。方法:采用弗氏完全佐剂诱导大鼠关节炎模型,测量大鼠左后足体积,检测血清TNF-α和IL-10水平,观察大鼠关节滑膜病理改变,对外周血进行T淋巴亚群分析。结果:与模型组比较,蛇床子素高剂量组大鼠左后足体积显著降低(P<0.05);蛇床子素治疗组CD4+/CD8+升高,继发侧关节滑膜表面光滑,血清中炎症相关因子TNF-α和IL-10水平降低(P<0.05,P<0.01)。结论:蛇床子素具有改善佐剂性关节炎的作用,这可能与其具有抗炎作用相关,为研究与开发治疗类风湿性关节炎的药物提供一定的参考。 展开更多
关键词 佐剂性关节炎 蛇床子素 抗炎作用
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蛇床子素通过PI3K/Akt通路诱导外阴鳞癌SW962细胞凋亡 预览
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作者 董思雨 卢烨 +2 位作者 赵燕燕 杨劭劼 武昕 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期797-802,共6页
目的 探讨蛇床子素(osthole或osthol)能否通过PI3K/Akt通路诱导细胞凋亡,抑制细胞增殖。方法 体外培养外阴鳞癌SW962细胞,加入不同浓度蛇床子素,MTT法检测细胞存活情况,DAPI染色观察细胞形态学变化;流式细胞术检测SW962细胞凋亡情况;Wes... 目的 探讨蛇床子素(osthole或osthol)能否通过PI3K/Akt通路诱导细胞凋亡,抑制细胞增殖。方法 体外培养外阴鳞癌SW962细胞,加入不同浓度蛇床子素,MTT法检测细胞存活情况,DAPI染色观察细胞形态学变化;流式细胞术检测SW962细胞凋亡情况;Western blot检测Bcl-2、Bax、cleaved caspase-3、PI3K和p-Akt蛋白表达,及蛇床子素和IGF-1共作用下PI3K/Akt通路蛋白的变化。结果 MTT结果显示,蛇床子素呈浓度依赖性地抑制SW962细胞增殖;DAPI染色和流式细胞术结果显示,蛇床子素呈浓度依赖性诱导细胞凋亡。Western blot结果显示,蛇床子素能上调Bax和cleaved caspase-3蛋白表达,下调PI3K、p-Akt和Bcl-2蛋白表达。IGF-1诱导PI3K、p-Akt和Bcl-2蛋白表达增加,蛇床子素逆转IGF-1作用,3种蛋白表达下调。结论 蛇床子素通过抑制PI3K/Akt通路,诱导外阴鳞癌SW962细胞凋亡,抑制细胞增殖。 展开更多
关键词 蛇床子素 PI3K/AKT 凋亡 外阴鳞癌 SW962细胞 IGF-1
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蛇床子素减轻HIV gp120诱发的周围神经病理痛 预览
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作者 易智华 周聪发 +3 位作者 雷琼琼 胡夏菊 李玲艳 梁尚栋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期680-685,共6页
目的探讨蛇床子素(osthole,Ost)对背根神经节(dorsal root ganglia,DRG)P2X 3受体(P2X 3R)介导人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)包膜糖蛋白gp120诱发周围神经病理痛的作用及机制。方法建立HIV gp120诱发周围神经病... 目的探讨蛇床子素(osthole,Ost)对背根神经节(dorsal root ganglia,DRG)P2X 3受体(P2X 3R)介导人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)包膜糖蛋白gp120诱发周围神经病理痛的作用及机制。方法建立HIV gp120诱发周围神经病理痛大鼠模型,其中Ost给药组大鼠于建模术前7 d至术后14 d灌胃给药(40 mg·kg-1 ·d-1 )。检测各组大鼠机械痛缩足反射阈值(PWT)与热痛缩足反射潜伏期(PWL);实时定量PCR、蛋白印迹、免疫组化等方法检测DRG中神经元P2X 3R、炎性因子及ERK、p-ERK等的表达;全细胞膜片钳检测HEK293细胞三磷酸腺苷(ATP)激活电流及Ost对电流的影响。结果 gp120组大鼠PWT、PWL较假手术组(sham)减小,大鼠DRG中P2X 3R、TNF-αR及p-ERK表达均较sham组明显升高;gp120+Ost组大鼠PWT、PWL较gp120组增大,大鼠DRG中P2X 3R、TNF-αR及p-ERK表达均较gp120组降低;Ost抑制了转染人P2X 3R的HEK293细胞ATP激动电流。结论 Ost下调DRG神经元中P2X 3R,抑制相关信号通路与炎性反应,减轻gp120诱发的周围神经病理痛。 展开更多
关键词 蛇床子素 神经病理痛 P2X 3受体 背根神经节 人类免疫缺陷病毒包膜糖蛋白gp120 三磷酸腺苷
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Compatibility Screening of Plant Extracts Synergistic with Osthole 预览
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作者 Zhao Qian Xu Li-zhen +1 位作者 Zhang Li-yan Wu Jian-zhong 《东北农业大学学报:英文版》 CAS 2019年第1期19-27,共9页
Plant pests have been a major problem in agricultural production. To establish sustainable methods for plant pest control, 20 of plant material extracts were selected which were synergistic with Osthole to improve the... Plant pests have been a major problem in agricultural production. To establish sustainable methods for plant pest control, 20 of plant material extracts were selected which were synergistic with Osthole to improve the performance of the osthole existing in products. The preliminary screening results indicated that Zanthoxylum bungeanum Maxim.(Z. bungeanum Maxim) compounds exerted the highest synergism. A single dose(2 000 mg · L-1) of Z. bungeanum Maxim. crude extracts was used against Plutella xyllostella(P. xyllostella), Lipaphis erysimi(L. erysimi), and Sitophilus zeamais(S. zeamais). For a further examination form Z. bungeanum Maxim., in which crude extracts were mixed with osthole at different ratios. The volume ratio of 7 : 3(Z. bungeanum Maxim. extract: osthole) exhibited a more pronounced synergistic effect, and all the values of the co-toxicity coefficients were above 120. Eight distinct compounds were derived from the ethanol crude extract from Z. bungeanum Maxim.Then, the toxicity of these components to pests, such as P. xyllostella, L. erysimi, S. zeamais, Rhizopertha dominica(R. dominica),and Tribolium castaneum Herbst(T. castaneum Herbst), was determined. The results indicated that Compound 4 and Compound 7 exerted lethal effects on pest investigation. Compound 4 had the most substantial insecticidal action, at a concentration of64 ug · mL-1, and a death ratio of 78.3% was achieved for P. xyllostella. 展开更多
关键词 plant PESTICIDE OSTHOLE INSECTICIDE MIXTURE
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蛇床子素通过上调抑癌基因PTEN抑制肝癌细胞HepG2增殖并促进细胞凋亡 预览
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作者 贾廷印 李好朝 +1 位作者 乔泽强 王立义 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期192-196,201共6页
目的:探究蛇床子素对肝癌细胞HepG2增殖及凋亡的作用及作用机制。方法:用不同浓度蛇床子素处理肝癌细胞,CCK8检测细胞活性,流式检测细胞凋亡,Western blot检测细胞增殖、凋亡标记蛋白及PTEN的表达;同时用PTEN抑制剂bpV(HOpic)处理细胞,C... 目的:探究蛇床子素对肝癌细胞HepG2增殖及凋亡的作用及作用机制。方法:用不同浓度蛇床子素处理肝癌细胞,CCK8检测细胞活性,流式检测细胞凋亡,Western blot检测细胞增殖、凋亡标记蛋白及PTEN的表达;同时用PTEN抑制剂bpV(HOpic)处理细胞,CCK8和流式再次检测细胞增殖及凋亡情况。结果:100μmol/L蛇床子素作用4 d和5 d能明显降低细胞增殖倍数(P<0.05),150μmol/L蛇床子素作用3 d、4 d和5 d也可显著降低细胞增殖倍数(P<0.05,P<0.01),并且蛇床子素(100μmol/L,150μmol/L)还能显著抑制细胞增殖标记蛋白Ki67和PCNA的表达,并体现量效关系(P<0.05,P<0.01);同时,蛇床子素(100μmol/L,150μmol/L)能明显促进肝癌细胞凋亡及凋亡标记蛋白Bax表达,降低Bcl-2蛋白表达水平(P<0.05,P<0.01);此外,蛇床子素(100μmol/L,150μmol/L)还能显著促进抑癌基因PTEN的表达(P<0.05,P<0.01);bpV(HOpic)能明显减弱蛇床子素对肝癌细胞增殖的抑制作用及对细胞凋亡的促进作用(P<0.05)。结论:蛇床子素能通过上调PTEN表达抑制肝癌细胞HepG2增殖、促进肝癌细胞凋亡。 展开更多
关键词 蛇床子素 PTEN 肝癌 增殖 凋亡
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蛇床子素对过氧化氢诱导下人表皮黑素细胞氧化损伤的影响 预览
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作者 李湘君 边芳 +1 位作者 吴爱萍 瞿平元 《光明中医》 2019年第10期1505-1508,共4页
目的探讨中药单体蛇床子素对过氧化氢诱导下人表皮黑素细胞氧化损伤的影响。方法体外培养人表皮黑素细胞,并用L-DOPA鉴定。用一定浓度蛇床子素预处理黑素细胞,并用过氧化氢构建黑素细胞氧化损伤模型,采用MTS法检测黑素细胞活力,倒置显... 目的探讨中药单体蛇床子素对过氧化氢诱导下人表皮黑素细胞氧化损伤的影响。方法体外培养人表皮黑素细胞,并用L-DOPA鉴定。用一定浓度蛇床子素预处理黑素细胞,并用过氧化氢构建黑素细胞氧化损伤模型,采用MTS法检测黑素细胞活力,倒置显微镜下观察黑素细胞树突变化,并记录树突变化率。分别用WST-1法和TBA法,测定细胞内SOD及MDA含量。结果与对照组相比,过氧化氢组黑素细胞活力及细胞内SOD活性显著下降(P<0.05),经蛇床子素预处理的黑素细胞活力及SOD活性虽低于对照组,但显著高于过氧化氢组(P<0.05)。与对照组相比,过氧化氢组黑素细胞树突变化率及细胞内MDA含量明显升高(P<0.05),经蛇床子素预处理的黑素细胞树突变化率及细胞内MDA含量虽比对照组升高,但显著低于过氧化氢组(P<0.05)。结论蛇床子素可抑制过氧化氢对黑素细胞的氧化损伤作用,对黑素细胞活力及树突的变化具有保护作用,并可升高细胞内SOD水平,降低MDA水平。 展开更多
关键词 蛇床子素 过氧化氢 氧化损伤 黑素细胞 实验研究
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重庆巫山独活最佳采收期研究 预览
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作者 林茂祥 韩凤 +4 位作者 罗川 谭秋生 章文伟 王黎 韩如刚 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2019年第6期70-74,共5页
目的比较重庆巫山独活不同采收期产量性状及蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯含量,为确定合理的采收期提供参考依据。方法采用田间小区试验法,于2015年9月5日-2016年3月3日,每20d采收1次,共10个不同采收时期,以独活主根长、根直径、鲜重... 目的比较重庆巫山独活不同采收期产量性状及蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯含量,为确定合理的采收期提供参考依据。方法采用田间小区试验法,于2015年9月5日-2016年3月3日,每20d采收1次,共10个不同采收时期,以独活主根长、根直径、鲜重、干重、折干率为考察指标,以蛇床子素和二氢欧山芹醇当归酸酯为指标成分,应用HPLC对其进行测定,并运用主成分分析法进行综合评价。结果随着采收期的延迟,独活主根长、直径、鲜重、干重、折干率呈先增加后降低的趋势;蛇床子素含量前期不断增加,12月中旬到达最高值,随后逐渐降低;二氢欧山芹醇当归酸酯含量呈曲线变化,分别于11月下旬和2月中旬出现高峰,但差异不明显。结论重庆巫山独活单株鲜重和蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯含量与采收期有一定关系;结合鲜重和指标成分含量,其最适合的采收期应为12月中旬。本研究可为独活采收期的选择提供依据。 展开更多
关键词 独活 采收期 产量性状 蛇床子素 二氢欧山芹醇当归酸酯 高效液相色谱法 含量测定
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独活的质量评价 预览
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作者 王计瑞 谭均 +1 位作者 李隆云 丁刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1623-1630,共8页
评价独活Angelica Pubescens Radix的质量。方法按2015版《中国药典》方法检测18批独活水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物和挥发油含有量。独活甲醇提取液的分析采用SWELL ChromplusTM C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈... 评价独活Angelica Pubescens Radix的质量。方法按2015版《中国药典》方法检测18批独活水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物和挥发油含有量。独活甲醇提取液的分析采用SWELL ChromplusTM C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;柱温25℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长325 nm。再进行聚类分析和主成分分析。结果 18批样品的水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、挥发油含有量分别为3.00%~11.00%、4.30%~7.44%、0.73%~2.55%、40.67%~51.69%、0.30%~0.35%。二氢欧山芹醇、蛇床子素、异欧前胡素、二氢欧山芹醇当归酸酯分别在2.30~36.80、35.52~568.40、1.41~22.40、10.55~168.80μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率分别为103.88%(RSD=3.70%)、96.19%(RSD=4.05%)、98.91%(RSD=2.37%)、95.17%(RSD=2.08%)。18批样品聚为2大类,分类结果与样品规格有关。结论该方法灵敏快速,可为独活的开发利用提供依据。 展开更多
关键词 独活 二氢欧山芹醇 蛇床子素 异欧前胡素 二氢欧山芹醇当归酸酯 聚类分析 主成分分析
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Osthole prevents tamoxifen-induced liver injury in mice
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作者 Wen-bo Zhou Xin-xin Zhang +2 位作者 Yun Cai Wu Sun Hao Li 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第5期608-619,共12页
Tamoxifen (TMX) is an antiestrogen drug that is used in the treatment and prevention of all stages of estrogen-dependent breast cancer. Adverse effects of TMX include hepatotoxicity. In this study, we investigated the... Tamoxifen (TMX) is an antiestrogen drug that is used in the treatment and prevention of all stages of estrogen-dependent breast cancer. Adverse effects of TMX include hepatotoxicity. In this study, we investigated the therapeutic effects of osthole, isolated from medicinal plants especially Fructus Cnidii, on TMX-induced acute liver injury in mice. Mice were injected with osthole (100mg/kg, ip) or vehicle, followed by TMX (90mg/kg, ip) 24h later. We showed that a single injection of TMX-induced liver injury and oxidative stress. Pretreatment with osthole attenuated TMX-induced liver injury evidenced by dose-dependent reduction of serum alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) activities. Pretreatment with osthole also blunted TMX-induced oxidative stress, evidenced by significant increase of reduced glutathione (GSH) as well as reduction of malondialdehyde (MDA) and hydrogen peroxide (H2O2). Consistently, osthole significantly enhanced the expressions of antioxidant genes (GPX1, SOD2, GCL-c, and G6pdh), but suppressed those of pro-oxidant genes (NOX2 and ACOX). Furthermore, osthole inhibited the production of inflammatory cytokines, reduced the metabolic activation of TMX, and promoted its clearance. We further revealed that osthole elevated hepatic cAMP and cGMP levels, but inhibition of PKA or PKG failed to abolish the hepatoprotective effect of osthole. Meanwhile, prominent phosphorylation of p38 was observed in liver in response to TMX, which was significantly inhibited by osthole. Pretreatment with SB203580, a p38 inhibitor, significantly attenuated TMX-induced increase of ALT and AST activities, reduced oxidative stress, and reversed the alterations of gene expression caused by TMX. Moreover, pretreatment with L-buthionine sulfoximine (BSO), an inhibitor of GSH synthesis, partly reversed the effect of osthole on TMX-induced liver injury. Consistently, pretreatment with N-acetyl-L-cysteine (NAC) significantly attenuated TMX-induced increase in ALT and AST activities. Notably, both 展开更多
关键词 HEPATOTOXICITY TAMOXIFEN oxidative stress OSTHOLE MAPK SB203580 L-buthionine SULFOXIMINE N-ACETYL-L-CYSTEINE
仙珍骨宝胶囊中蛇床子素的薄层色谱鉴别方法的条件摸索 预览
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作者 张敏惠 《疾病监测与控制》 2019年第2期94-98,共5页
目的:建立仙珍骨宝胶囊中的蛇床子素的薄层层析定性鉴别方法。方法:采用薄层层析法对仙珍骨宝胶囊中蛇床子进行定性鉴别。结果:供试品的色谱中,在与对照品、对照药材相应的位置上,均显相同颜色的斑点。结论:该方法斑点清晰,重现性好,可... 目的:建立仙珍骨宝胶囊中的蛇床子素的薄层层析定性鉴别方法。方法:采用薄层层析法对仙珍骨宝胶囊中蛇床子进行定性鉴别。结果:供试品的色谱中,在与对照品、对照药材相应的位置上,均显相同颜色的斑点。结论:该方法斑点清晰,重现性好,可作为仙珍骨宝胶囊的定性控制方法。 展开更多
关键词 仙珍骨宝胶囊 薄层色谱法 蛇床子
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蛇床子素纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学行为 预览
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作者 杨宁辉 曹伶俐 +1 位作者 付国辉 唐滋贵 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1205-1209,共5页
目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数... 目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果纳米结构脂质载体粒径为226.25nm,Zeta电位为-15.17mV,包封率为88.17%,载药量为5.06%,24h内累积释放度为77.12%。与蛇床子素组比较,纳米结构脂质载体组Tmax、T1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论纳米结构脂质载体可有效改善蛇床子素体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 蛇床子素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学行为
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蛇床子素通过促进胃癌细胞N87凋亡和细胞周期阻滞而抑制细胞增殖
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作者 杨赟 杨柳 +5 位作者 李晓静 丁彦柯 赵芳玉 张子恒 田子音 周贝 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期74-80,共7页
蛇床子素是从伞形科植物蛇床中提取的一类具有生物活性的化合物。研究显示,蛇床子素对多种肿瘤细胞具有抑制作用,然而尚未有研究揭示其对胃癌N87细胞的抗肿瘤活性。本文研究了蛇床子素在体外和荷瘤小鼠体内对胃癌N87细胞的抗肿瘤效应,... 蛇床子素是从伞形科植物蛇床中提取的一类具有生物活性的化合物。研究显示,蛇床子素对多种肿瘤细胞具有抑制作用,然而尚未有研究揭示其对胃癌N87细胞的抗肿瘤活性。本文研究了蛇床子素在体外和荷瘤小鼠体内对胃癌N87细胞的抗肿瘤效应,并进一步利用流式细胞术、TUNEL试验及Western印迹检测分析其对细胞周期及细胞凋亡的影响,以探索其作用机制。研究结果表明,蛇床子素有效地抑制了体外培养的N87细胞生长,并呈浓度依赖效应。本文还建立了N87的荷瘤小鼠模型。结果显示,无论是在低剂量(50 mg/kg)或高剂量(100 mg/kg)情况下,蛇床子素均显示了有效的肿瘤生长抑制效果。流式细胞术及Western印迹的结果表明,蛇床子素诱导N87细胞阻滞在G2/M期。通过流式细胞术、TUNEL测试及Western印迹结果证明,蛇床子素通过激活胱天蛋白酶-3依赖的凋亡通路,最终导致了N87细胞凋亡的发生。综上所述,本研究显示,蛇床子素在胃癌N87细胞中通过促进细胞凋亡而发挥其抗肿瘤活性,这将为其应用于胃癌的临床治疗提供理论参考。 展开更多
关键词 蛇床子素 胃癌 抗肿瘤作用 细胞周期阻滞 细胞凋亡
蛇床子素体外对酵母相马尔尼菲篮状菌的抗菌活性检测
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作者 罗秋红 潘开素 +1 位作者 罗宏 曹存巍 《中华皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期262-265,共4页
目的体外检测蛇床子素对酵母相马尔尼菲篮状菌(Talaromyces marneffei,TM)的抗菌活性,为临床用中药治疗马尔尼菲篮状菌感染提供实验依据。方法TM菌株20株,包括1株标准株,2株氟康唑天然耐药株,11株临床分离株,6株野生竹鼠分离株。使用96... 目的体外检测蛇床子素对酵母相马尔尼菲篮状菌(Talaromyces marneffei,TM)的抗菌活性,为临床用中药治疗马尔尼菲篮状菌感染提供实验依据。方法TM菌株20株,包括1株标准株,2株氟康唑天然耐药株,11株临床分离株,6株野生竹鼠分离株。使用96孔细胞培养板,采用微量稀释法制备蛇床子素、氟康唑、两性霉素B、伊曲康唑、伏立康唑药敏板。将TM受试菌以(1~5)×10^3 CFU/ml菌悬液接种于药敏板,在37℃下培养48h后观察结果,同时设阳性对照(仅加入TM和培养基,不加药物)和阴性对照(仅加入培养基,不加TM和药物)。参照美国临床实验室标准研究所颁布的酵母菌抗真菌药物敏感性试验方案M27-A2判定最低抑菌浓度(MIC值)。与生长对照孔相比,≥80%生长抑制所对应的最低药物浓度为氟康唑MIC,其余药物MIC为100%生长抑制所对应的最低药物浓度。结果质控株MIC值均在参考范围内,阳性对照孔TM生长良好。氟康唑MIC值范围2.0~8.0mg/L(对氟康唑天然耐药株为128mg/L),两性霉素B1.0~4.0mg/L,伊曲康唑0.03~0.25mg/L,伏立康唑0.06~0.25mg/L。蛇床子素对标准株FRR2161的MIC为16mg/L,对氟康唑天然耐药株的MIC均为32mg/L,对1株野生竹鼠分离株MIC为128mg/L,对其他16株TM菌株的MIC值范围为16~64mg/L,MIC90及MIC50分别为64和32mg/L。结论蛇床子素具有抑制酵母相马尔尼菲篮状菌的活性。 展开更多
关键词 踝节菌属 蛇床子素 微生物敏感性试验 马尔尼菲篮状菌
蛇床子素对B-ALL 697细胞的抗肿瘤作用及其机制
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作者 朱聪 贾秀红 +1 位作者 刘迎雪 王红 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期91-98,共8页
目的 :探讨蛇床子素对人急性B淋巴细胞白血病(B-cell acute lymphoblastic leukemia,B-ALL)697细胞的抗肿瘤作用及其可能的作用机制。方法 :不同浓度(8、16、32、64和128μmol/L)蛇床子素处理B-ALL697细胞后,采用CCK-8法检测细胞的增殖... 目的 :探讨蛇床子素对人急性B淋巴细胞白血病(B-cell acute lymphoblastic leukemia,B-ALL)697细胞的抗肿瘤作用及其可能的作用机制。方法 :不同浓度(8、16、32、64和128μmol/L)蛇床子素处理B-ALL697细胞后,采用CCK-8法检测细胞的增殖抑制率。8和32μmol/L蛇床子素处理B-ALL 697细胞后,采用FCM法检测细胞凋亡率,应用实时荧光定量PCR和蛋白质印迹法检测凋亡相关分子Bcl-2和Bax mRNA及蛋白的表达。8和32μmol/L蛇床子素单独或联合自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)处理B-ALL 697细胞后,进行单丹磺酰戊二胺(monodansylcadaverine,MDC)染色,FCM法检测细胞内平均荧光强度(meanuorescence intensity,MFI),以此反映B-ALL 697细胞的自噬情况;应用实时荧光定量PCR和蛋白质印迹法检测自噬相关分子Beclin 1 mRNA及蛋白的表达。结果 :8、16、32、64和128μmol/L蛇床子素处理组B-ALL 697细胞增殖被明显抑制,且呈剂量和时间依赖性(P值均<0.05)。8和32μmol/L蛇床子素处理组B-ALL 697细胞凋亡率明显上升(P值均<0.01),凋亡相关分子Bax mRNA及蛋白表达水平明显升高,Bcl-2 mRNA及蛋白表达水平明显下降(P值均<0.05)。8和32μmol/L蛇床子素处理组B-ALL697细胞中MDC MFI明显增加(P值均<0.01),自噬相关分子Beclin 1 mRNA及蛋白表达水平均明显升高(P值均<0.05);3-MA联合蛇床子素处理组细胞内MDC MFI无明显变化,Beclin 1 mRNA及蛋白表达水平均无明显变化(P值均> 0.05)。结论 :蛇床子素通过抑制B-ALL 697细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬,发挥抗肿瘤作用。促凋亡机制可能与Bax表达上调和Bcl-2表达下调有关,Beclin 1参与了细胞自噬过程。 展开更多
关键词 白血病 实验性 细胞增殖 细胞凋亡 自噬 蛇床子素
蛇床子素上调miRNA-9抑制BACE-1表达治疗阿尔茨海默病 预览
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作者 蔺莹 姚璎珈 +4 位作者 梁喜才 时悦 倪颖男 吴雨桐 杨静娴 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期524-529,共6页
目的 探讨蛇床子素上调miRNA-9治疗AD的作用机制。方法 基因芯片技术筛选蛇床子素治疗后差异表达的microRNAs;数据库和Cytoscape预测miRNA-9调控的靶基因;脂质体2000建立APP高表达的SH-SY5Y细胞模型,MTT法检测蛇床子素对细胞活力的影响;... 目的 探讨蛇床子素上调miRNA-9治疗AD的作用机制。方法 基因芯片技术筛选蛇床子素治疗后差异表达的microRNAs;数据库和Cytoscape预测miRNA-9调控的靶基因;脂质体2000建立APP高表达的SH-SY5Y细胞模型,MTT法检测蛇床子素对细胞活力的影响;将miRNA-9抑制剂转入到APP高表达的SH-SY5Y细胞中,RT-PCR法检测各组miR-9、BACE-1mRNA的表达情况;Western blot方法检测细胞中BACE-1蛋白的表达情况。结果 数据库结果显示,蛇床子素调控的miRNA-9可以与BACE-1靶向结合。本实验成功建立APP高表达的SH-SY5Y细胞模型。MTT结果显示,50μmol·L^-1蛇床子素对细胞有较好的保护作用。RT-PCR结果显示,蛇床子素可以上调miR-9的表达,抑制剂组miRNA-9表达最低。与模型组相比,蛇床子素可以抑制BACE-1mRNA和蛋白的表达,且抑制剂组的BACE-1mRNA和蛋白表达最多。结论 蛇床子素治疗阿尔茨海默病可能与上调miRNA-9,从而抑制BACE-1表达有关。 展开更多
关键词 蛇床子素 基因芯片 miRNA-9 生物信息学分析 Β-分泌酶 阿尔茨海默病
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蛇床子素通过PI3K-AKT信号通路诱导HaCaT细胞凋亡的研究 预览
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作者 胡惠清 李静 +3 位作者 方坤 卢彩红 吕保先 龙剑文 《中国中医急症》 2019年第1期21-24,共4页
目的观察蛇床子素对人永生化角质形成细胞株(HaCaT细胞)增殖和凋亡的影响并探讨其相关机制。方法采用CCK-8法检测HaCaT细胞增殖情况;Hoechst33258荧光染色法观察细胞凋亡形态;流式细胞仪检测HaCaT细胞周期变化及细胞凋亡水平;采用Wester... 目的观察蛇床子素对人永生化角质形成细胞株(HaCaT细胞)增殖和凋亡的影响并探讨其相关机制。方法采用CCK-8法检测HaCaT细胞增殖情况;Hoechst33258荧光染色法观察细胞凋亡形态;流式细胞仪检测HaCaT细胞周期变化及细胞凋亡水平;采用Western blotting检测蛇床子素对HaCaT细胞磷酸肌醇3激酶(PI3K),人磷酸化磷酸肌醇3激酶(p-PI3K),蛋白激酶B(AKT),磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)蛋白以及通路下游凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl相关X蛋白(Bax),Cleaved-caspase3表达的影响。结果在所选质量浓度范围内(20、40、60μg/mL),蛇床子素对HaCaT细胞的增殖有明显抑制作用且能显著促进HaCaT细胞的凋亡;其中,20、40、60μg/mL质量浓度组蛇床子素可明显抑制PI3K和AKT的磷酸化,但对PI3K和AKT的表达无明显影响;蛇床子素能促进促凋亡蛋白Bax,Cleaved-caspase3的表达,抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表达。结论蛇床子素能抑制HaCaT细胞增殖,促进细胞凋亡,可能与其能抑制PI3K和AKT的磷酸化,阻断PI3K-AKT通路,激活下游相关促凋亡蛋白有关。 展开更多
关键词 蛇床子素 人永生化角质形成细胞株 细胞凋亡 磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B信号通路
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Osthole decreases collagen Ⅰ/Ⅲ contents and their ratio in TGF-β1-overexpressed mouse cardiac fibroblasts through regulating the TGF-β/Smad signaling pathway
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作者 LIU Jin-Cheng ZHOU Lei +2 位作者 WANG Feng CHENG Zong-Qi RONG Chen 《中国天然药物:英文版》 SCIE CAS CSCD 2018年第5期321-329,共9页
关键词 OSTHOLE TGF-Β1 COLLAGEN MOUSE cardiac FIBROBLASTS
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