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miRNA-20a-BCL-2信号通路介导雷公藤红素、平阳霉素对舌鳞癌细胞增殖与侵袭的实验研究 预览
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作者 赖河青 《浙江中西医结合杂志》 2019年第2期106-109,114,176共6页
目的探讨miRNA-20a-BCL-2信号通路介导雷公藤红素、平阳霉素对舌鳞癌细胞(Tca8113)增殖与侵袭。方法 Tca8113细胞液于DMEM培养液中培养,作为对照组;雷公藤红素组、平阳霉素组、联合组(雷公藤红素+平阳霉素)的培养方法为10%胎牛血清DMEM... 目的探讨miRNA-20a-BCL-2信号通路介导雷公藤红素、平阳霉素对舌鳞癌细胞(Tca8113)增殖与侵袭。方法 Tca8113细胞液于DMEM培养液中培养,作为对照组;雷公藤红素组、平阳霉素组、联合组(雷公藤红素+平阳霉素)的培养方法为10%胎牛血清DMEM培养液分别含有20μg/mL的雷公藤红素、20μmol/mL的平阳霉素以及20μg/mL雷公藤红素+20μmol/mL平阳霉素。以上各组每孔设6个平行样,培养48h,培养结束后,检测Tca8113细胞活力、凋亡、侵袭情况,实时荧光逆转录法测定miRNA-20a、BCL-2 mRNA水平,酶联免疫吸附法测定MMP-9、cyc D1、VEGF蛋白水平。结果与对照组比较,雷公藤红素组、平阳霉素组、联合组增加Tca8113细胞抑制率[(72.56±0.98)%、(59.43±0.44)%、(92.44±0.16)%比(0.00±0.00)%,P<0.05],Tca8113细胞凋亡率[(42.32±9.43)%、(43.09±8.21)%、(60.54±9.88)%比(29.34±8.32)%,P<0.05],降低Tca8113 miRNA-20a RNA水平[(1.53±0.17)、(1.52±0.20)、(0.53±0.10)比(1.97±0.25),P<0.05],Tca8113 BCL-2 RNA水平[(4.13±0.36)、(4.16±0.39)、(2.32±0.29)比(5.16±0.21),P<0.05)],Tca8113穿膜数[(434±25)个、(458±54)个、(223±33)个比(757±19)个,P<0.05],Tca8113 MMP-9水平[(465.32±15.32)μmol/L、(469.98±43.76)μmol/L、(196.14±19.23)μmol/L比(567.98±23.76)μmol/L,P<0.05],Tca8113 cyc D1水平[(345.87±13.98)μmol/L、(352.87±16.98)μmol/L、(172.87±9.54)μmol/L比(578.00±15.09)μmol/L,P<0.05],Tca8113 VEGF水平[(630.87±14.87)μmol/L、(625.87±15.76)μmol/L、(245.76±32.76)μmol/L比(916.91±28.97)μmol/L,P<0.05]。结论雷公藤红素联合平阳霉素能抑制miRNA-20a-BCL-2信号通路及下游细胞因子的表达,进而抑制Tca8113增殖、侵袭。 展开更多
关键词 雷公藤红素 平阳霉素 TCA8113细胞 miRNA-20a BCL-2
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雷公藤红素对人胶质瘤U87细胞增殖的抑制作用及其机制研究 预览
2
作者 曲晶 杨卓 《解放军医药杂志》 CAS 2019年第9期22-25,共4页
目的研究雷公藤红素对人胶质瘤U87细胞增殖的抑制作用及其机制。方法将体外培养的人胶质瘤U87细胞分为对照组、雷公藤红素低浓度组(1μmol/L)、雷公藤红素中浓度组(10μmol/L)和雷公藤红素高浓度组(100μmol/L),MTT法测定细胞增殖率,流... 目的研究雷公藤红素对人胶质瘤U87细胞增殖的抑制作用及其机制。方法将体外培养的人胶质瘤U87细胞分为对照组、雷公藤红素低浓度组(1μmol/L)、雷公藤红素中浓度组(10μmol/L)和雷公藤红素高浓度组(100μmol/L),MTT法测定细胞增殖率,流式细胞仪测定细胞凋亡率,Hoechst 33258核染色法观察细胞核凋亡,Western blot法检测胶质瘤U87细胞内p53、Bcl-2及Bax的蛋白表达。结果雷公藤红素低浓度组、雷公藤红素中浓度组和雷公藤红素高浓度组的细胞增殖率明显低于对照组,细胞凋亡率明显高于对照组(P<0.01),且随着雷公藤红素浓度的升高,胶质瘤U87细胞增殖率呈剂量依赖性递减,细胞凋亡率呈剂量依赖性递增。核染色发现凋亡的细胞核染色增强,染色质浓缩、边集,呈团块状,可见核碎片。与对照组相比,雷公藤红素低浓度组、雷公藤红素中浓度组和雷公藤红素高浓度组的p53和Bax蛋白表达明显上调,Bcl-2蛋白表达明显下调(P<0.01,P<0.05)。结论雷公藤红素通过促进胶质瘤U87细胞中促凋亡信号分子p53及Bax蛋白的表达,抑制抗凋亡信号分子Bcl-2蛋白的表达,从而抑制胶质瘤U87细胞的增殖。 展开更多
关键词 雷公藤红素 神经胶质瘤 细胞增殖 细胞凋亡
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雷公藤红素对人急性早幼粒细胞白血病SCID小鼠移植瘤模型凝血功能的影响 预览
3
作者 王黎 秦桂芳 +1 位作者 柯鸿 魏广民 《中国中医急症》 2019年第2期232-235,共4页
目的观察雷公藤红素对人急性早幼粒细胞白血病重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠移植瘤模型凝血功能的影响。方法SCID beige小鼠30只,将其中20只采用尾静脉注射对数生长期的NB4细胞5×10^6个/只的方法建立人急性早幼粒细胞白血病SCID小鼠... 目的观察雷公藤红素对人急性早幼粒细胞白血病重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠移植瘤模型凝血功能的影响。方法SCID beige小鼠30只,将其中20只采用尾静脉注射对数生长期的NB4细胞5×10^6个/只的方法建立人急性早幼粒细胞白血病SCID小鼠移植瘤模型,并随机均分为模型组和实验组,各10只。另10只不造模作为对照组。3周后实验组腹腔注射雷公藤红素治疗14d,对照组和模型组腹腔注射生理盐水对照。观察治疗前后3组小鼠外周血涂片中人早幼粒细胞阳性率、外周血白细胞数及凝血指标并统计生存时间。结果实验组治疗后外周血白细胞计数和人早幼粒细胞阳性率较治疗前和模型组降低、生存时间延长(P<0.05);凝血指标中凝血时间(CT)、出血时间(BT)和凝血激活酶时间(APTT)均延长(P<0.05),D-二聚体(DD)、纤维蛋白原(FIB)和内、外源性凝血因子Xa降低(P<0.05),与模型组和治疗前比较差异均有统计学意义。结论雷公藤红素可明显改善人急性早幼粒细胞白血病凝血功能,延长小鼠生存时间。 展开更多
关键词 SCID beige小鼠 人急性早幼粒细胞白血病 雷公藤红素 凝血功能 生存时间
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不同部位、来源雷公藤药材的雷公藤红素含量比较
4
作者 江静 杨臣 《亚太传统医药》 2019年第5期65-67,共3页
目的:建立雷公藤药材中雷公藤红素的HPLC测定方法,并对不同部位、来源雷公藤药材中雷公藤红素的含量进行比较。方法:采用高效液相色谱法,选用Welch Ultimate XB-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以乙腈-0.1%磷酸(80∶20)为流动相;流速... 目的:建立雷公藤药材中雷公藤红素的HPLC测定方法,并对不同部位、来源雷公藤药材中雷公藤红素的含量进行比较。方法:采用高效液相色谱法,选用Welch Ultimate XB-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以乙腈-0.1%磷酸(80∶20)为流动相;流速1mL·min-1;柱温25℃;进样量10μL;在波长425nm处检测。结果:该方法能在16min内简便快速的实现雷公藤红素的良好分离,雷公藤红素在0.47~189.4μg·mL-1之间呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.3%,RSD为1.9%(n=6)。结论:该法简便、快速、准确,可用于测定雷公藤药材中雷公藤红素的含量。各部位的雷公藤红素含量高低顺序为根皮﹥全根﹥根心,雷公藤红素含量高低与来自野生或栽培无必然联系,企业间与企业内部各药材的含量参差不齐,研究结果可为原药材的优选提供参考。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤红素 高效液相色谱法 含量测定
HPLC测定不同产地昆明山海棠中的雷公藤红素
5
作者 周琪 刘美君 +4 位作者 董鉴霞 李林宏 龚盼竹 郭宇 王曙 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第3期311-314,共4页
目的采用HPLC法测定多个产地野生昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch中雷公藤红素的含量,并进行含量比较。方法采用Chromplus■C18色谱柱(250 nm×4.6μm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(80∶20),流速1.0 mL·... 目的采用HPLC法测定多个产地野生昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch中雷公藤红素的含量,并进行含量比较。方法采用Chromplus■C18色谱柱(250 nm×4.6μm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(80∶20),流速1.0 mL·min^-1,检测波长425 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果2×10^-5~0.5 mg·mL^-1雷公藤红素的线性关系良好(r=0.9990),平均回收率为87.00%,RSD=1.52%(n=6)。7个产地21批昆明山海棠中雷公藤红素含量最高的为0.82‰,最低的为0.12‰,含量的平均值为0.33‰。结论所用方法操作简便、分析快速、重复性好、准确度高,可作为昆明山海棠药材中雷公藤红素的定量分析方法,为该类药材的合理运用提供一定依据;建议设定昆明山海棠中雷公藤红素的含量不低0.1‰。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 雷公藤属 雷公藤 昆明山海棠 自身性免疫疾病 银屑病 雷公藤红素 含量测定 定量
雷公藤红素对胶原诱导性关节炎小鼠的免疫作用研究 预览 被引量:1
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作者 卢嘉微 陈都 +4 位作者 张淑芳 卞勇 刘丽 张剑 刘史佳 《南京中医药大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期491-494,共4页
目的 研究雷公藤红素对牛Ⅱ型胶原诱导的关节炎小鼠抗炎作用及其对T细胞的作用机制。方法 选用DBA/1J小鼠,以牛Ⅱ型胶原诱导建立小鼠关节炎CIA模型。成模后,以雷公藤红素2-mg/kg给药治疗并设置对照组,记录小鼠关节评分;二次免疫70-... 目的 研究雷公藤红素对牛Ⅱ型胶原诱导的关节炎小鼠抗炎作用及其对T细胞的作用机制。方法 选用DBA/1J小鼠,以牛Ⅱ型胶原诱导建立小鼠关节炎CIA模型。成模后,以雷公藤红素2-mg/kg给药治疗并设置对照组,记录小鼠关节评分;二次免疫70-d后摘眼球取血处死小鼠,ELISA检测小鼠血浆中IL-17、IL-6、TGFβ水平,HE染色法观察小鼠关节病理变化,流式细胞术检测小鼠脾脏细胞中Th17和Treg比例。结果 雷公藤红素组小鼠关节评分显著低于模型组(P<0.01);HE染色结果显示,雷公藤红素有效改善关节滑膜炎性浸润情况(P<0.05);ELISA检测小鼠血浆结果显示雷公藤红素使Th17相关细胞因子IL-6水平显著降低(P<0.01);流式检测结果显示,雷公藤红素可显著降低小鼠脾脏中Th17细胞亚群比例(P<0.01)并增加Treg细胞亚群比例(P<0.05)。结论 雷公藤红素可以有效缓解CIA小鼠关节炎症症状,抑制关节滑膜炎性细胞浸润、血管翳生成和软骨破坏。雷公藤红素治疗CIA小鼠炎症反应可能是通过减少CIA小鼠体内IL-6等促炎症因子的分泌并伴随着抑炎因子参与的免疫平衡调节过程而实现。 展开更多
关键词 雷公藤红素 类风湿性关节炎 TH17 IL-17 IL-6 TREG TGF-Β
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RP-HPLC法测定雷公藤根心与根皮中雷公藤红素的含量 预览 被引量:1
7
作者 付恩桃 刘修树 +2 位作者 胥振国 方丽波 李会婷 《广州化工》 CAS 2018年第15期116-117,152共3页
建立高效液相色谱法测定雷公藤根心及根皮中雷公藤红素含量的方法。采用Ulitimate C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(80∶20),检测波长425 nm,流速1.0 m L/min,柱温30℃。雷公藤红素在0.514~51.4μg/... 建立高效液相色谱法测定雷公藤根心及根皮中雷公藤红素含量的方法。采用Ulitimate C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(80∶20),检测波长425 nm,流速1.0 m L/min,柱温30℃。雷公藤红素在0.514~51.4μg/m L范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为99.01%,RSD为1.38%(n=9)。本方法快速、简便,重现性好,定量准确,可作为雷公藤药材中雷公藤红素含量的测定。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤红素 高效液相色谱法 含量测定
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雷公藤红素在小鼠血浆中的代谢研究 预览
8
作者 杨炀 阳勇 +3 位作者 秦伟瀚 张小梅 杨大坚 郭延垒 《重庆中草药研究》 2018年第1期22-26,共5页
目的:雷公藤红素作为最具潜力的天然活性成分之一,研究雷公藤红素在小鼠体内的代谢方式,为雷公藤红素的进一步开发提供基础。方法:以雷公藤红素为研究对象,灌胃给予小鼠;基于UPLC/Q—TOF—MS高分辨液质联用系统、二级质谱碎片与M... 目的:雷公藤红素作为最具潜力的天然活性成分之一,研究雷公藤红素在小鼠体内的代谢方式,为雷公藤红素的进一步开发提供基础。方法:以雷公藤红素为研究对象,灌胃给予小鼠;基于UPLC/Q—TOF—MS高分辨液质联用系统、二级质谱碎片与MetabolitePilot代谢物分析鉴定软件,系统分析了雷公藤红素给药后的小鼠血浆中的代谢物,确定其代谢方式。结果:雷公藤红素在小鼠体内经还原,脱羧,脱丙基酮等代谢反应后,生成6个代谢物,均为首次报道。结论:雷公藤红素的代谢方式主要由其结构特性决定,为雷公藤红素的进一步研究提供依据。 展开更多
关键词 雷公藤红素 体内代谢 液相色谱-质谱 分析鉴定
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Effect of Tripterine on Notch Signaling Pathway in IgA Nephropathy Rats 预览
9
作者 Dan Liu 《临床护理研究》 2018年第6期8-12,共5页
The objective of the study was to investigate the effect of tripterine on the Notch signaling pathway in renal tissue of IgA nephropathy rats.SD male rats were divided into the control group,IgA nephropathy model grou... The objective of the study was to investigate the effect of tripterine on the Notch signaling pathway in renal tissue of IgA nephropathy rats.SD male rats were divided into the control group,IgA nephropathy model group,benazepril group,1 mg/kg/day tripterine intervention group,and 10 mg/kg/day tripterine intervention group according to the random number table method,with 10 rats in each group.The urinary sediment and 24-h urinary protein quantity were detected by conventional methods.The expressions of Notch1,Jagged1,Hes1,and Hey1 in renal tissue of rats were detected by real-time fluorescent quantitative polymerase chain reaction.IgA nephropathy model was successfully established.The hematuria and proteinuria in model group were higher than those of control group(P<0.05).The expressions of Notch1,Jagged1,Hes1,and hey1 in kidney tissue of IgA nephropathy rats were significantly increased(P<0.05).Compared with the model group,hematuria and proteinuria in the tripterine intervention group were alleviated.The expressions of Notch1,Jagged1,Hes1,and Hey1 in rat renal tissue were decreased(P<0.05).Moreover,the expressions of Notch1,Jagged1,Hes1,and Hey1 in renal tissue of rats in 10 mg/kg/day tripterine intervention group were decreased(P<0.05).Tripterine can decrease the levels of hematuria and proteinuria in IgA nephropathy rats.The expression of the Notch signaling pathway in IgA nephropathy rats is increased by the down-regulation of tripterine,suggesting that tripterine has a certain therapeutic effect on IgA nephropathy rat.Moreover,its role may be realized through this signal pathway so as to provide a new mentality for the diagnosis and treatment of IgA nephropathy. 展开更多
关键词 IgA nephropathy Notch signaling pathway tripterine RATS
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基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征 被引量:6
10
作者 霍涛涛 张美敬 +4 位作者 陶春 杨海跃 孙欣荣 刘志宏 宋洪涛 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第1期128-134,共7页
目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲... 目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 雷公藤次碱 雷公藤红素 雷公藤内酯甲 体外溶出度 XRD SEM 固体分散体
雷公藤红素联合平阳霉素对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖及凋亡的影响 预览 被引量:1
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作者 叶秋萍 李齐齐 +3 位作者 张志明 孟海锋 赖河青 潘俊雅 《中国中医药科技》 CAS 2018年第4期502-504,510共4页
目的:观察雷公藤红素联合平阳霉素对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖和凋亡的影响。方法:对Tca8113细胞进行常规培养,应用MTT法测定不同浓度雷公藤红素、平阳霉素、雷公藤红素联合平阳霉素(联合组)对Tca8113细胞的增殖抑制作用,采用流... 目的:观察雷公藤红素联合平阳霉素对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖和凋亡的影响。方法:对Tca8113细胞进行常规培养,应用MTT法测定不同浓度雷公藤红素、平阳霉素、雷公藤红素联合平阳霉素(联合组)对Tca8113细胞的增殖抑制作用,采用流式细胞学对Tca8113凋亡细胞进行定量分析。结果:联合组对Tca8113细胞的增殖抑制率明显高于两药物单用组,各时间点差异具有统计学意义(P〈0.05);与空白组比较,各用药组Tca8113细胞的凋亡率明显升高,联合组细胞的凋亡率明显高于两药物单用组,24、48 h比较,差异均具有统计学意义(P〈0.05)。结论:雷公藤红素与平阳霉素联合用药可提高Tca8113细胞增殖率和凋亡率,雷公藤红素具有化疗增敏作用。 展开更多
关键词 雷公藤红素 平阳霉素 舌鳞状细胞癌 TCA8113细胞 增殖 凋亡 体外实验
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UPLC-MS/MS测定健康受试者和HIV患者血浆中雷公藤红素药物浓度 被引量:1
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作者 李春杏 李太生 +2 位作者 朱珠 谢静 吕玮 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期814-818,共5页
目的:建立测定血浆中雷公藤红素药物浓度的UPLC-MS/MS方法,测定健康受试者和HIV患者血浆中该药药物浓度及研究其药动学。方法:以伪人参皂苷代谢产物DQ为内标物,血浆样本采用乙酸乙酯液液萃取法处理,流动相为甲醇/0.3%甲酸-水溶液;用ACQU... 目的:建立测定血浆中雷公藤红素药物浓度的UPLC-MS/MS方法,测定健康受试者和HIV患者血浆中该药药物浓度及研究其药动学。方法:以伪人参皂苷代谢产物DQ为内标物,血浆样本采用乙酸乙酯液液萃取法处理,流动相为甲醇/0.3%甲酸-水溶液;用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1mm×50mm,1.7μm)色谱柱梯度洗脱。质谱检测采用ESI离子源,正离子模式,MRM检测模式,用于定量的离子反应为m/z 451.2→m/z 201.3(雷公藤红素)和为m/z 477.2→m/z 143.2(DQ)。1名健康受试者单剂量口服雷公藤多苷片20mg,19例免疫无应答HIV患者多剂量口服雷公藤多苷片10mg或20mg后,采集血浆样本进行测定。结果:雷公藤红素在(0.05-25.0)ng/m L,线性关系良好;最低定量限为0.05ng/m L;质控样本(0.25、2.50、20.0ng/m L)批内精密度和批间精密度RSD均<15%,提取回收率>80%。健康受试者雷公藤红素血浆药物浓度最高为0.52ng/m L,HIV患者血浆药物浓度为0.28-4.01ng/m L。结论:本研究所建立的UPLC-MS/MS方法灵敏、准确、可靠,可用于人血浆中雷公藤红素药物浓度的测定及药动学研究。 展开更多
关键词 雷公藤红素 UPLC-MS/MS 血药浓度 HIV患者
正交试验优化独子藤果实中雷公藤红素的醇提工艺 预览
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作者 许启荣 周琼 +1 位作者 张紫萍 陈纠 《中国药房》 北大核心 2017年第19期2677-2679,共3页
目的:优选独子藤果实中雷公藤红素的醇提工艺。方法:采用高效液相色谱法测定雷公藤红素的含量。以提取时间、提取次数、料液比为考察因素,以雷公藤红素的提取率为考察指标设计正交试验,并进行验证试验。结果:最优醇提工艺为45%甲醇提... 目的:优选独子藤果实中雷公藤红素的醇提工艺。方法:采用高效液相色谱法测定雷公藤红素的含量。以提取时间、提取次数、料液比为考察因素,以雷公藤红素的提取率为考察指标设计正交试验,并进行验证试验。结果:最优醇提工艺为45%甲醇提取3次、每次2 h、料液比1∶8;验证试验中,雷公藤红素的平均提取率为0.917 mg/g(RSD=2.85%,n=3)。结论:本研究优化的醇提工艺稳定可行、提取率较高,适用于独子藤果实中雷公藤红素的提取。 展开更多
关键词 独子藤 雷公藤红素 单因素 正交试验 高效液相色谱法
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雷公藤纳米制剂研究进展 预览 被引量:1
14
作者 谢松 《中医药临床杂志》 2017年第12期2143-2147,共5页
雷公藤为我国传统祛风湿中药,味苦,有大毒,功效活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等。现代研究表明,雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、抗生育等药理活性,被广泛应用于类风湿关节炎、肾小球肾炎、红斑狼疮等疾病的治疗。雷... 雷公藤为我国传统祛风湿中药,味苦,有大毒,功效活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等。现代研究表明,雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、抗生育等药理活性,被广泛应用于类风湿关节炎、肾小球肾炎、红斑狼疮等疾病的治疗。雷公藤所含雷公藤多苷、雷公藤甲素、雷公藤红素等半萜类、二萜类、三萜类化学成分是其主要药效成分。 展开更多
关键词 纳米制剂 雷公藤多苷 雷公藤甲素 雷公藤红素 毒性
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转铁蛋白/叶酸双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳制备及其体外靶向抗肿瘤研究 被引量:7
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作者 郭梦斐 瞿鼎 +4 位作者 王理想 黄萌萌 刘聪燕 刘玉萍 陈彦 《中草药》 CSCD 北大核心 2017年第9期1748-1756,共9页
目的构建转铁蛋白(Tf)和叶酸(FA)双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳(transferrin and folic acid modified coix seed oil-tripterine microemulsion,Tf/FA-CT-MEs),提高其体外靶向抗肿瘤能力。方法采用经典缩合法制备叶酸-聚乙... 目的构建转铁蛋白(Tf)和叶酸(FA)双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳(transferrin and folic acid modified coix seed oil-tripterine microemulsion,Tf/FA-CT-MEs),提高其体外靶向抗肿瘤能力。方法采用经典缩合法制备叶酸-聚乙二醇400(FA-PEG 400),通过FT-IR与^1H-NMR进行结构表征,并连同Tf共同作为靶配体;以薏苡仁油为油相,包埋难溶性抗肿瘤药物雷公藤红素,水滴定法制备Tf/FA-CT-MEs等制剂并表征其理化性质;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,通过流式细胞仪定量比较MCF-7(Tf/FA受体双过表达)和A549(仅Tf受体过表达)细胞对微乳的摄取量。同时考察微乳抑制细胞增殖作用和诱导细胞凋亡的能力。结果合成并表征了FA-PEG 400,作为制剂靶配体制备了Tf/FA-CT-MEs等制剂;Tf/FA-CT-MEs外观圆整,平均粒径为(52.52±0.11)nm,多分散指数(PDI)为0.124±0.019,Zeta电位为(-21.50±1.70)mV,且具有较好的体外稳定性。细胞实验表明,Tf/FA-CT-MEs对MCF-7细胞和A549细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.77、0.85μmol/L;4 h细胞摄取荧光强度分别为2 782.33±131.77、2 762.91±23.18;诱导MCF-7细胞凋亡率为(70.60±6.92)%。结论 Tf/FA-CT-MEs在体外干预Tf/FA受体双过表达细胞系时,体外靶向抗肿瘤作用明显增强,此类双靶修饰策略为提高中药纳米制剂针对特定肿瘤细胞的靶向性研究提供依据。 展开更多
关键词 双靶修饰 薏苡仁油 微乳 雷公藤红素 转铁蛋白 叶酸 水滴定法 抗肿瘤 MCF-7细胞 A549细胞 经典缩合法 异硫氰酸荧光素 增殖 细胞凋亡 靶向
HPLC测定昆明山海棠片中雷公藤红素的含量 预览
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作者 江静 《海峡药学》 2017年第5期51-53,共3页
目的建立昆明山海棠片中雷公藤红素的HPLC测定方法,并对昆明山海棠片中雷公藤红素含量进行比较。方法HPLC外标法,色谱柱:Welch Ultimate XB-C18(4.6×250ram,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸(80:20);流速:1.0mL·m... 目的建立昆明山海棠片中雷公藤红素的HPLC测定方法,并对昆明山海棠片中雷公藤红素含量进行比较。方法HPLC外标法,色谱柱:Welch Ultimate XB-C18(4.6×250ram,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸(80:20);流速:1.0mL·min^-1;进样量:20μL;检测波长:425nm;柱温:250C。结果雷公藤红素在1.51~120.80μg·mL^-1之间线性关系良好(r:0.9998),平均回收率98.40%,RSD为1.79%(n=6)。结论该HPLC法操作简便,分析快速,重现性好,准确度高,可作为昆明山海棠片中雷公藤红素的定量分析方法。相同企业不同批次或不同企业生产的昆明山海棠片雷公藤红素含量存在差异,因此需要建立昆明山海棠片中雷公藤红素的质量控制标准。 展开更多
关键词 昆明山海棠片 雷公藤红素 高效液相色谱法 含量测定
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雷公藤红素联合顺铂对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞作用机制的研究 预览
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作者 赖河青 《浙江中西医结合杂志》 2017年第6期474-477,共4页
目的 探讨雷公藤红素联合顺铂对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞作用机制。方法 将Tca8113细胞分为对照组(0μmol/L顺铂和0μg/m L雷公藤红素)、顺铂组(15μmol/L顺铂)、雷公藤红素组(50μg/m L雷公藤红素)以及联合组(15μmol/L顺铂和50... 目的 探讨雷公藤红素联合顺铂对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞作用机制。方法 将Tca8113细胞分为对照组(0μmol/L顺铂和0μg/m L雷公藤红素)、顺铂组(15μmol/L顺铂)、雷公藤红素组(50μg/m L雷公藤红素)以及联合组(15μmol/L顺铂和50μg/m L雷公藤红素),MTT法检测细胞活力,酶联免疫吸附法测定血管内皮生长因子(VEGF)、血管内皮生长因子-C(VEGF-C)、抗凋亡蛋白(Bcl-2)、凋亡蛋白(Bax)水平。结果 顺铂组、雷公藤红素组以及联合组Tca8113细胞存活率分别为:(0.61±0.12)%、(0.59±0.12)%、(0.27±0.11)%,顺铂组、雷公藤红素组Tca8113细胞存活率低于对照组的(1.00±0.00)%,差异有统计学意义(P〈0.05),联合组Tca8113细胞存活率低于对照组、顺铂组与雷公藤红素组,差异有统计学意义(P均〈0.05),雷公藤红素组Tca8113细胞存活率低于顺铂组,但差异无统计学意义(P〉0.05);顺铂组、雷公藤红素组Tca8113细胞VEGF、VEGF-C、Bcl-2水平低于对照组[VEGF:(39.14±1.78)μmol/L、(41.11±1.45)μmol/L比(61.45±2.73)μmol/L,P〈0.05;VEGF-C:(43.11±1.37)μmol/L、(43.13±1.65)μmol/L比(61.33±2.16)μmol/L,P〈0.05;Bcl-2:(52.47±0.98)μmol/L、(53.47±1.03)μmol/L比(78.47±1.33)μmol/L,P〈0.05],Bax水平高于对照组[(45.14±0.89)μmol/L、(44.14±1.12)μmol/L比(43.14±1.36)μmol/L,P〈0.05)];联合组VEGF、VEGFC、Bcl-2水平显著低于对照组、顺铂组与雷公藤红素组[VEGF:(23.1±2.13)μmol/L分别与(61.45±2.73)μmol/L、(39.14±1.78)μmol/L和(41.11±1.45)μmol/L比较,P〈0.05;VEGF-C:(21.45±1.47)μmol/L分别与(61.33±2.16)μmol/L、(43.11±1.37)μmol/L和(43.13±1.65)μmol/L比较,P〈0.05;Bcl-2:(36.47±1.25)μmol/L分别与(78.47±1.33)μmol/L、(52.47±0.98)μmol/L和(53.47±1.03)μmol/L比较,P〈0.05];Bax水平高于对照组、顺铂组与雷公藤红素组( 展开更多
关键词 舌鳞状细胞癌 TCA8113细胞 雷公藤红素 顺铂
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雷公藤红素-薏苡仁组分微乳的制备及其体内抗肺癌药效研究 预览
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作者 黄萌萌 李萍 +3 位作者 刘玉萍 刘聪燕 瞿鼎 陈彦 《世界科学技术:中医药现代化》 CSCD 2017年第11期1801-1808,共8页
目的:以薏苡仁油和薏苡仁多糖作为双功能辅料包埋雷公藤红素,制备雷公藤红素-薏苡仁组分微乳(Tripterine-Coix seed Components Microemulsions,TCC-MEs),评价其体内抗肺癌疗效。方法:采用超临界萃取法获取薏苡仁油,残渣热水浸提、... 目的:以薏苡仁油和薏苡仁多糖作为双功能辅料包埋雷公藤红素,制备雷公藤红素-薏苡仁组分微乳(Tripterine-Coix seed Components Microemulsions,TCC-MEs),评价其体内抗肺癌疗效。方法:采用超临界萃取法获取薏苡仁油,残渣热水浸提、分级醇沉法制备薏苡仁多糖;以薏苡仁油作为油相,薏苡仁多糖水溶液作为水相,RH40为表面活性剂,PEG400为助表面活性剂,包埋雷公藤红素,一步滴定法制备TCC-MEs;借助动态光散射纳米激光粒度仪和高效液相分别测定其粒径、多分散指数(Polydispersity Index,PDI)、zeta电位、包封率和载药量;皮下注射肿瘤细胞法构建小鼠Lewis肺癌移植瘤模型,采用TCC-MEs灌胃方式考察其体内抗肺癌活性,并通过组织HE染色及生化指标评价其肝肾毒性。结果:TCC-MEs最佳处方为薏苡仁油400 mg,RH40 300mg,PEG400 100 mg,薏苡仁多糖50 mg,雷公藤红素10 mg;雷公藤红素包封率为(90.72±0.28)%,载药量为(1.08±0.17)%,微乳平均粒径为(43.86±0.22)nm,PDI为0.10±0.01,Zeta电位为(-13.14±1.35)mV,TCC-MEs体内抗肺癌活性显著优于各对照组,且治疗后未见明显肝肾毒性。结论:所得TCC-MEs常规辅料用量少,粒径小,且稳定性高,雷公藤红素与薏苡仁组分整合至微乳体系后具有协同减毒增效作用。 展开更多
关键词 薏苡仁油 薏苡仁多糖 雷公藤红素 微乳 抗肺癌
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雷公藤红素对奥氮平所致大鼠糖脂代谢紊乱的改善作用
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作者 张丽珍 田鑫 +3 位作者 张基 薛文华 常媛媛 阚全程 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第23期2174-2177,共4页
目的建立奥氮平诱导的糖脂代谢紊乱大鼠模型并研究雷公藤红素对糖脂代谢紊乱的作用。方法24只SD雌性大鼠,按照体重随机分成对照组、模型组、2个剂量实验组。模型组给予奥氮平(1mg·kg^-1,ip,bid),实验组在建模的同时给予2个... 目的建立奥氮平诱导的糖脂代谢紊乱大鼠模型并研究雷公藤红素对糖脂代谢紊乱的作用。方法24只SD雌性大鼠,按照体重随机分成对照组、模型组、2个剂量实验组。模型组给予奥氮平(1mg·kg^-1,ip,bid),实验组在建模的同时给予2个剂量(3,9mg·kg^-1·d^-1,ig,qd)雷公藤红素,对照组腹腔注射等量的生理盐水,记录4组大鼠的摄食量和体重的变化。28天后采血并将大鼠处死,测定血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、空腹血糖(FBS)及胰岛素(INS)水平。结果28d后,对照组、模型组和低、高2个剂量实验组大鼠血清TG水平分别为(0.24±0.09),(0.50±0.11),(0.3l±0.06),(0.31±0.03)mmol·L^-1;HDL-C水平分别为(0.83±0.13),(0.33±0.24),(1.52±0.55),(1.78±0.24)mmol·L^-1;INS水平分别为(32.40±16.70),(123.60±41.80),(38.31±8.53),(22.96±8.06)μU·mL^-1,HOMA-IR分别为9.49±5.01。35.73±12.19,11.33±2.50,6.39±1.96。与对照组相比,模型组的TG水平显著升高,HDL-C水平显著降低,INS水平以及胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)显著升高,差异均有统计学意义(均P〈0.05);而LDL-C和FBS无明显变化。与模型组相比,2个剂量实验组血清TG、INS水平以及HOMA~IR显著降低,HDL—C水平显著升高,差异均有统计学意义(均P〈0.01);而LDL-C、TC、FBS无显著差异。低、高2个剂量实验组间各指标均无显著性差异。结论雷公藤红素对奥氮平引起的糖脂代谢紊乱可起到明显的改善作用。 展开更多
关键词 奥氮平 胰岛素抵抗 雷公藤红素 糖脂代谢紊乱
雷公藤红素对单核/巨噬细胞在舌癌中的影响 预览
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作者 赖河青 冯红超 宋宇峰 《浙江临床医学》 2016年第6期1028-1030,共3页
目的探讨雷公藤红素(Tri)对人单核/巨噬细胞系(THP-1细胞)和舌癌细胞(Tca8113)的影响。方法在酸性微环境中,加入不同浓度的Tri分别与Tca8113细胞、THP-1细胞+Tca8113细胞、TH-1细胞进行培养24h、48h、72h后,MTT检测州在不同... 目的探讨雷公藤红素(Tri)对人单核/巨噬细胞系(THP-1细胞)和舌癌细胞(Tca8113)的影响。方法在酸性微环境中,加入不同浓度的Tri分别与Tca8113细胞、THP-1细胞+Tca8113细胞、TH-1细胞进行培养24h、48h、72h后,MTT检测州在不同的浓度下,THP-1细胞对Tca8113的杀伤作用。结果THP-1细胞单独培养,随着Tri浓度的升高,细胞数量先增加后减少;THP-1细胞+Tca8113细胞混合培养以及Tca8113细胞的单独培养,随着Tri浓度的升高,细胞数量逐渐减少,与浓度成负相关(r=-0.452,P〈0.05)。结论Tri在低浓度时,能促进THP-1细胞杀Tca8113细胞的作用,但浓度过大时,则有明显的杀伤THP-1细胞的作用。 展开更多
关键词 雷公藤红素 单核/巨噬细胞 口腔鳞状细胞癌
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