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以依非韦伦为基础的抗病毒治疗方案对成人人类免疫缺陷病毒感染者血脂影响的临床研究 预览
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作者 刘敏 石峰 +4 位作者 吴玉珊 李同心 谭顺 张辉芬 陈耀凯 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期366-370,共5页
目的了解以依非韦伦(EFV)为基础的初始抗反转录病毒治疗(ART)方案对成人人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者血脂的影响。方法回顾性收集重庆市公共卫生医疗救治中心2016年1-6月初次接受含EFVART方案的HIV感染者临床资料,对比分析治疗前及治疗... 目的了解以依非韦伦(EFV)为基础的初始抗反转录病毒治疗(ART)方案对成人人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者血脂的影响。方法回顾性收集重庆市公共卫生医疗救治中心2016年1-6月初次接受含EFVART方案的HIV感染者临床资料,对比分析治疗前及治疗后不同时间点血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)以及TC/HDL比值的变化。结果HIV感染者ART前、治疗1年、治疗2年时血脂异常率分别为61.4%、61.5%、63.7%,虽总体异常发生率无明显变化(P>0.05),但随着治疗时间延长,LDL异常率逐渐升高,HDL异常率逐渐下降(P均<0.05)。LDL检测值亦从治疗前的(2.44±0.68)mmol/L升高到治疗1年时(2.89±0.79)mmol/L,2年时(3.20±0.84)mmol/L,差异有统计学意义(P<0.05)。年龄>40岁患者ART2年时TC、LDL升高程度较18~40岁的患者明显(P均<0.05),体重指数≥24患者TG、LDL升高程度较体重正常的患者明显,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论以EFV为基础的初始ART治疗方案对患者血脂代谢有明显影响,主要体现在LDL,其异常发生率及其检测值均随治疗时间的延长明显升高。 展开更多
关键词 依非韦伦 抗病毒治疗 血脂 年龄 体重指数
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艾滋病抗病毒治疗患者依非韦伦血药浓度及相关因素的分析 预览
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作者 赵方 李巍 +6 位作者 郑祎 刘晓宁 周泱 张路坤 彭巧丽 王辉 何云 《新发传染病电子杂志》 2019年第2期103-107,共5页
目的调查深圳地区艾滋病抗病毒治疗患者服用依非韦伦(efavirenz,EFV)标准剂量(600mg)后血浆中药物浓度与不良反应的相互关系,探索影响药物浓度的相关因素,为艾滋病患者临床上合理应用依非韦伦提供剂量调整依据。方法对深圳市第三人民医... 目的调查深圳地区艾滋病抗病毒治疗患者服用依非韦伦(efavirenz,EFV)标准剂量(600mg)后血浆中药物浓度与不良反应的相互关系,探索影响药物浓度的相关因素,为艾滋病患者临床上合理应用依非韦伦提供剂量调整依据。方法对深圳市第三人民医院艾滋病门诊就诊的333例艾滋病抗病毒经治患者(使用EFV>3个月且病毒载量<500copies/ml)开展横断面研究,通过高效液相色谱测定患者血浆中的EFV稳态血药浓度,并采集患者相关临床信息,分析药物浓度与不良反应的相互关系,及影响药物浓度的相关因素。结果深圳地区汉族人群EFV血药浓度中位数为3.3mg/L,四分位间距(Q12.5,Q34.3)。其中229例(68.4%)患者的血药浓度位于最佳治疗浓度窗口(1~4mg/L),4例(1.2%)小于1mg/L,100例(30.3%)大于4mg/L。多因素分析结果显示,体重≤60Kg和BMI≤22Kg/m2与EFV血药浓度大于4mg/L存在明显相关。除头晕症状外,EFV的其他不良反应与EFV血药浓度是否大于4mg/L无明显相关性。结论深圳地区汉族人群EFV血药浓度水平偏高,BMI和体重均能较好地反映血药浓度情况。临床可根据BMI或体重对EFV进行剂量调整。 展开更多
关键词 艾滋病毒/艾滋病 依非韦伦 不良反应 血药浓度 体重指数
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HBV/HCV共感染对依非韦伦在HIV/AIDS患者血药浓度、疗效及肝毒性的影响
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作者 彭文绣 付强 +1 位作者 杜小莉 李太生 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期1162-1168,共7页
目的分析HBV/HCV共感染对HIV/AIDS患者依非韦伦血药浓度、临床疗效及主要肝功能生化指标的影响,以明确依非韦伦血药浓度、肝毒性及共感染三者间的相关关系。方法采用PCR、流式细胞术、全自动生化分析及HPLC对494例采用替诺福韦、拉米夫... 目的分析HBV/HCV共感染对HIV/AIDS患者依非韦伦血药浓度、临床疗效及主要肝功能生化指标的影响,以明确依非韦伦血药浓度、肝毒性及共感染三者间的相关关系。方法采用PCR、流式细胞术、全自动生化分析及HPLC对494例采用替诺福韦、拉米夫定联合依非韦伦治疗方案的单纯HIV感染、HIV/HBV、HIV/HCV共感染者外周血的HIV RNA病毒载量、CD4^+T细胞、肝功能生化指标及依非韦伦血药浓度进行检测分析。结果治疗48周时,单纯HIV感染、HIV/HBV、HIV/HCV组依非韦伦血药浓度分别为3. 781 mg·L^-1(3. 012~4. 980 mg·L^-1)、3. 057 mg·L^-1(2. 040~5. 144 mg·L^-1)、2. 557 mg·L^-1(2. 212~4. 334 mg·L^-1)(P <0. 05),病毒学部分及完全抑制的比例分别为78. 59%、76. 36%和100. 00%,CD4细胞计数分别从基线的(290±118)、(273±120)和(282±134) cells·mm^-3上升到了48周的(442±184)、(457±221)和(391±151) cells·mm^-3(P <0. 05),肝功能生化指标总体保持在正常范围内,且三组间无统计学差异。结论入组的绝大多数患者免疫重建顺利,疗效理想。HBV/HCV共感染不会导致依非韦伦在HIV/AIDS患者体内蓄积,对肝功能生化指标也未见显著影响。HIV/HBV、HIV/HCV初治患者服用依非韦伦安全有效。 展开更多
关键词 共感染 依非韦伦 血药浓度 疗效 肝毒性
依非韦伦固体分散体的制备及其体内外评价
4
作者 李金丰 陆振举 +2 位作者 顾王文 刘怡 孙考祥 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期530-538,共9页
分别以聚维酮K29/32、共聚维酮S-630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)以及3个规格的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS,规格L、M和H)为载体材料,采用喷雾干燥技术制备依非韦伦固体分散体。以120 min 的动力... 分别以聚维酮K29/32、共聚维酮S-630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)以及3个规格的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS,规格L、M和H)为载体材料,采用喷雾干燥技术制备依非韦伦固体分散体。以120 min 的动力溶解度为指标考察,筛选出增溶效果和抑晶效果较优的载体材料,并用全因子设计优化喷雾干燥的工艺参数。通过差示扫描量热(DSC)法、X射线粉末衍射(XRPD)法和红外光谱(FT-IR)法对优化所得的固体分散体进行物相鉴别。结果表明,L规格的HPMCAS 增溶效果最好;依非韦伦与HPMCAS L 的质量比为1∶3时制得的固体分散体在pH6.8 磷酸盐缓冲溶液中120min 的动力溶解度达到(955.97±5.13)μg/ml,比原料药提高了约66.7 倍;喷雾干燥工艺参数中泵的流速越慢、氮气流量越大,制得的固体分散体动力溶解度越高。DSC 和XRPD 结果表明依非韦伦以无定形分散在载体材料中,FT-IR 显示依非韦伦与载体材料分子之间以氢键结合。加速试验[40℃、相对湿度75%]结果表明HPMCAS L 固体分散体在6个月内较稳定;大鼠体内药动学试验表明,该固体分散体的cmax 和AUC0→t分别为原料药的1.98 和1.79 倍。本试验表明以HPMCAS L为载体制备的依非韦伦固体分散体可显著提高药物的溶解度和口服生物利用度。 展开更多
关键词 依非韦伦 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 固体分散体 喷雾干燥 动力溶解度 生物利用度
核磁共振波谱法测定依非韦伦含量 预览
5
作者 崔晓鸽 杨金枝 +1 位作者 陈晓峰 郝海军 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期320-324,共5页
分别采用氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法测定依非韦伦含量。氢核磁共振定量法以依非韦伦δ1.58~1.65处质子峰为定量峰,马来酸δ6.22处为内标峰。氟核磁共振定量法以δ-80.58处作为定量峰,4-溴-2-氟-乙酰苯胺δ-121.70作为内标峰。... 分别采用氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法测定依非韦伦含量。氢核磁共振定量法以依非韦伦δ1.58~1.65处质子峰为定量峰,马来酸δ6.22处为内标峰。氟核磁共振定量法以δ-80.58处作为定量峰,4-溴-2-氟-乙酰苯胺δ-121.70作为内标峰。通过比较依非韦伦的定量峰与内标物质内标峰峰面积,计算依非韦伦的含量。测试结果显示,氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法的含量测定结果基本一致。因此,核磁共振法可用于依非韦伦绝对含量的测定,具有快速、准确的优势。 展开更多
关键词 依非韦伦 核磁共振法 氢核磁共振定量法 氟核磁共振定量法
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超高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中依非韦伦的浓度 预览
6
作者 陈莉梅 杨亚楠 陶春蕾 《药学与临床研究》 2019年第1期16-20,共5页
目的:建立超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)定量测定人血浆中依非韦伦的浓度。方法:使用蛋白沉淀法处理血浆,以依非韦伦-D5为内标,色谱柱:PhenomenexGeminiC18(2mm×100mm,5μm,110A);柱温:40℃;流动相:乙腈-10mmol·L^-1乙... 目的:建立超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)定量测定人血浆中依非韦伦的浓度。方法:使用蛋白沉淀法处理血浆,以依非韦伦-D5为内标,色谱柱:PhenomenexGeminiC18(2mm×100mm,5μm,110A);柱温:40℃;流动相:乙腈-10mmol·L^-1乙酸铵(80∶20),等度洗脱;流速:0.25mL·min^-1。负离子(ESI-)扫描模式,多反应监测方式(MRM)测定该药浓度。考察该方法的专属性、准确度与精密度、提取回收率与基质效应、全血稳定性及稀释可靠性等。结果:血浆样品中依非韦伦回归方程为y=0.494x+8.32×10-6(r=0.9991),表明依非韦伦在0.1~8μg·mL-1线性关系良好,定量下限为0.1μg·mL^-1。批内、批间精密度的RSD均<15%,待测物及内标平均回收率>95%且总体相等标准偏差(RSD)<15%,稳定性良好。结论:该方法简便灵敏、准确可靠,适用于人体血浆中依非韦伦浓度的测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱串联质谱法 依非韦伦 血药浓度 药代动力学
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中国获得性免疫缺陷综合征患者依非韦伦减量应用的疗效及安全性
7
作者 孟现民 董平 +4 位作者 王江蓉 刘莉 沈银忠 张莉 卢洪洲 《中国临床药学杂志》 CAS 2018年第3期149-154,共6页
目的考察中国获得性免疫缺陷综合征患者依非韦伦减量应用的疗效和安全性。方法通过检测患者依非韦伦血药浓度、CYP286516G〉T基因型,筛选出血药浓度〉6.0mg·L^-1、基因型为516GT或516TT且同意进行减量的患者纳入本研究。患者入... 目的考察中国获得性免疫缺陷综合征患者依非韦伦减量应用的疗效和安全性。方法通过检测患者依非韦伦血药浓度、CYP286516G〉T基因型,筛选出血药浓度〉6.0mg·L^-1、基因型为516GT或516TT且同意进行减量的患者纳入本研究。患者入组后先将依非韦伦剂量减至400mg,qd,若2周后血药浓度仍〉4.0mg·L^-1且患者本人仍同意减量,则将剂量减为200mg,并测定2周后的血药浓度。记录患者减量前及48周时的实验室检查、CD4^+计数(每12周常规检测一次)、HIV病毒载量数据,并通过问卷调查收集患者中枢神经系统相关不良反应的数据。结果共入组31例获得性免疫缺陷综合征患者,516GT和1vr基因型的比例分别为12.9%(4例)和87.1%(27例)。减量前31例患者的血药浓度为(9.60±2.80)mg·L^-1,剂量减为400mg^2周后血药浓度为(5.78±2.08)mg·L^-1,18例减为200mg的患者减量后2周血药浓度为(4.04±1.02)mg·L^-1。减量前31例患者的CIM’计数均值为(243.2±123.6)cells·μL^-1,48周时为(323.4±120.8)cells·μL^-1,P〈0.01。减量前HIV病毒载量均值为(42.5±5.7)copies·mL^-1,48周时为(43.7±6.8)copies·mL^-1,P〉0.05。减量前和48周时患者的血生化和血常规各项指标检查结果均无显著改变,P值均〉0.05。减量前部分患者存在乏力、眩晕、头疼、异梦、注意力不集中、失眠、焦虑以及健忘等不良反应症状。这些症状在48周时有明显改善,部分患者的不良反应症状消失。结论参照CYP286516G〉T基因型,将中国获得性免疫缺陷综合征患者依非韦伦剂量由600mg减至400mg或200mg,48周后仍能获得理想的抗病毒疗效,且能改善患者存在的中枢神经系统不良反应症状。 展开更多
关键词 依非韦伦 获得性免疫缺陷综合征 CYP286 疗效 安全性 个体化用药
HIV感染者经依非韦伦治疗致过敏性皮炎的危险因素
8
作者 邹美银 秦刚 +4 位作者 朱婷敏 朱晓红 陆雪峰 莫小英 张晓芳 《国际流行病学传染病学杂志》 CAS 2018年第5期326-329,共4页
目的 探讨HIV感染者服用依非韦伦后发生过敏性皮炎的可能危险因素.方法 选择2015年1月1日至2017年10月31日开始抗逆转录病毒治疗(ART)的HIV感染者451例作为研究对象,纳入研究时记录患者的一般资料,包括性别、年龄、身高、体重、HIV RN... 目的 探讨HIV感染者服用依非韦伦后发生过敏性皮炎的可能危险因素.方法 选择2015年1月1日至2017年10月31日开始抗逆转录病毒治疗(ART)的HIV感染者451例作为研究对象,纳入研究时记录患者的一般资料,包括性别、年龄、身高、体重、HIV RNA、CD4和CD8水平、是否合并HBV感染、用药情况及既往是否有药物过敏史.对可能影响HIV患者抗病毒治疗过程中出现过敏性皮炎的因素进行分析,采用Logis-tic回归分析方法评估危险因素.结果 有40例(8.9%)患者发生了过敏性皮炎,通常在服药后(11.73±5.92)d发生,经抗过敏治疗后,18例(45.0%)患者皮疹未消退.过敏性皮炎患者与未发生过敏性皮炎患者相比年龄较小[36.00(28.25,49.50)岁:47.00(33.00,54.00)岁]、既往有药物过敏史者占比较高(11/40:21/411),差异有统计学意义(Z=2.489,x^2=27.723,P〈0.05).多因素分析发现既往药物过敏史和年龄引起HIV患者依非韦伦治疗所致过敏性皮炎的OR值分别为6.931(95%CI:3.002~16.003)和0.970(95%CI:0.946~0.994),P均〈0.05.结论 既往有药物过敏史、年龄小是HIV感染者依非韦伦治疗引起过敏性皮炎的独立危险因素. 展开更多
关键词 HIV 过敏性皮炎 危险因素 依非韦伦
依非韦伦关键中间体的合成
9
作者 胡争朋 吴广文 +2 位作者 熊奇 邹杨 熊泽 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期49-52,共4页
报道了依非韦伦关键中间体(S)-1-(2-氨基-5-氯苯基)-1-三氟甲基-3-环丙基-2-丙炔-1-醇(1)的合成。对氯苯胺(2)与特戊酰氯反应得N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺(4),4与三氟乙酸酐在三氯化铝作用下经傅-克酰基化反应后,酸性... 报道了依非韦伦关键中间体(S)-1-(2-氨基-5-氯苯基)-1-三氟甲基-3-环丙基-2-丙炔-1-醇(1)的合成。对氯苯胺(2)与特戊酰氯反应得N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺(4),4与三氟乙酸酐在三氯化铝作用下经傅-克酰基化反应后,酸性水解得4-氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐(5),革除了危险试剂正丁基锂的使用。化合物5经碱化得4-氯-2-三氟乙酰基苯胺(6)。化合物6在氯化锌和(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇(7)形成的催化体系中与少量纯品1和环丙乙炔氯化镁经不对称自催化反应制得1。该步反应用氯化锌代替价昂且危险的二乙基锌;收率由79%提高至85.6%;配体7可被有效回收,回收率98%,降低了成本。优化后的工艺反应条件温和,各步反应收率优良,总收率69.5%(以2计)。 展开更多
关键词 依非韦伦 关键中间体 不对称自催化 合成
中国人类免疫缺陷病毒感染者依非韦伦浓度前瞻性评估研究
10
作者 郭伏平 李太生 《中华内科杂志》 CSCD 北大核心 2018年第11期846-847,共2页
2018年5月HIV Medicine在线发表了北京协和医院感染内科李太生教授牵头的一项多中心研究——"中国人类免疫缺陷病毒感染者依非韦伦浓度前瞻性评估研究"[Guo F,Cheng X,Hsieh E,et al. Prospective plasma efavirenz concentration ass... 2018年5月HIV Medicine在线发表了北京协和医院感染内科李太生教授牵头的一项多中心研究——"中国人类免疫缺陷病毒感染者依非韦伦浓度前瞻性评估研究"[Guo F,Cheng X,Hsieh E,et al. Prospective plasma efavirenz concentration assessment in Chinese HIV-infected adults enrolled in a large multicentre study. HIV Medicine,2018,19 (7):440-451.].该研究在"十二五"国家科技重大专项(2012ZX10001003-001)、"十三五"国家科技重大专项(2017ZX10202101)和中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-12M-1-014)资助下,在国际上率先报道中国HIV感染者使用依非韦伦(600 mg每日1次)治疗时依非韦伦血药浓度的特点. 展开更多
关键词 中国医学科学院 人类免疫缺陷 前瞻性评估 病毒感染者 依非韦伦 血药浓度 EFAVIRENZ HIV感染者
LC-MS/MS法研究替诺福韦、拉米夫定和依非韦伦在SD大鼠体内的组织分布 被引量:2
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作者 余史丹 邬声远 +2 位作者 蓝丽爱 程茹 范国荣 《中南药学》 CAS 2018年第5期581-589,共9页
目的建立同时测定SD大鼠组织中替诺福韦、拉米夫定和依非韦伦的LC-MS/MS分析方法,并研究三药联用口服给药后各药物在SD大鼠体内的组织分布。方法以恩曲他滨为内标,通过甲醇沉淀组织样品蛋白,取上清液进行LC-MS/MS分析。采用Agilent ZORB... 目的建立同时测定SD大鼠组织中替诺福韦、拉米夫定和依非韦伦的LC-MS/MS分析方法,并研究三药联用口服给药后各药物在SD大鼠体内的组织分布。方法以恩曲他滨为内标,通过甲醇沉淀组织样品蛋白,取上清液进行LC-MS/MS分析。采用Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以水(含25 mmol·L^(-1)醋酸铵+0.1%甲酸)-甲醇为流动相,梯度洗脱,正离子多反应监测(MRM)检测。结果在线性范围内替诺福韦、拉米夫定及依非韦伦的线性关系良好,日内和日间精密度、准确度、回收率、稳定性等均符合生物样品定量分析要求。各药物广泛分布于SD大鼠体内,其中替诺福韦和拉米夫定在肾组织中含量最高,脑组织中最少;依非韦伦在肝组织中含量最高,肺组织中最少。结论本方法快速、灵敏、准确,适用于新型抗艾滋病复方药物在SD大鼠体内的组织分布研究。 展开更多
关键词 LC-MS/MS 替诺福韦 拉米夫定 依非韦伦 组织分布 SD大鼠
奈韦拉平和依非韦伦在艾滋治疗的应用分析 预览
12
作者 盛利波 王郑党 《中外医疗》 2018年第13期19-21,共3页
目的分析奈韦拉平和依非韦伦在艾滋治疗的应用效果。方法在该院2015年7月—2017年7月期间诊疗的艾滋病患者中,随机抽取100例患者纳入该研究。按照随机数字表法将患者分为A组50例、B组50例,即A组患者给予奈韦拉平治疗,B组患者给予依非韦... 目的分析奈韦拉平和依非韦伦在艾滋治疗的应用效果。方法在该院2015年7月—2017年7月期间诊疗的艾滋病患者中,随机抽取100例患者纳入该研究。按照随机数字表法将患者分为A组50例、B组50例,即A组患者给予奈韦拉平治疗,B组患者给予依非韦伦治疗,比较两组患者治疗效果。结果 A组患者治疗总有效率和B组患者较为相似,即88.00%、96.00%,两组患者各数据间对比差异无统计学意义(χ~2=2.173 9,P=0.140 3)。治疗前后,两组患者CD4细胞计数较为相似,即两组患者各数据间对比差异无统计学意义,如治疗前,A组患者CD4细胞计数为(112±63)个/L,B组患者CD4细胞计数为(107±72)个/L(t=0.369 5,P=0.712 5);治疗24周,A组患者CD4细胞计数为(156±53)个/L,B组患者CD4细胞计数为(150±55)个/L(t=0.555 4,P=0.579 8)。B组患者消化道症状、肝功能异常、皮疹等不良反应较低于A组,但中枢神经障碍不良反应率高于A组,即B组患者总不良反应率为12.00%,A组患者总不良反应率为28.00%,即两组患者各数据间对比差异有统计学意义(χ~2=4.000 0,P=0.045 5)。结论在艾滋病患者救治中,虽然奈韦拉平、依非韦伦药物免疫效果较为相似,但不良反应则各具特点,应依据患者病情需要,选择适宜的治疗药物,方可提高治疗效果。 展开更多
关键词 奈韦拉平 依非韦伦 艾滋病
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基因多态性对HIV/AIDS患者依非韦伦血药浓度的影响
13
作者 彭文绣 李太生 杜小莉 《中国药师》 CAS 2018年第4期700-704,共5页
依非韦伦是抗逆转录病毒治疗中常用的一种非核苷类逆转录酶抑制药,推荐的有效治疗浓度范围为1~4mg·L~(-1)。由于遗传、病理生理、合并用药等因素的影响,依非韦伦个体间血药浓度变异较大,部分使用标准剂量的患者不良反应增加,而... 依非韦伦是抗逆转录病毒治疗中常用的一种非核苷类逆转录酶抑制药,推荐的有效治疗浓度范围为1~4mg·L~(-1)。由于遗传、病理生理、合并用药等因素的影响,依非韦伦个体间血药浓度变异较大,部分使用标准剂量的患者不良反应增加,而另外一些患者却出现病毒学失败。CYP2B6是依非韦伦主要的代谢同工酶,它也是依非韦伦血药浓度个体差异的关键决定因素,其516G〉T基因型对药物代谢具有显著影响,常作为调整依非韦伦用量的参考依据。除CYP2B6以外可影响血药浓度的基因还包括CYP2A6、UGT2B7、ABCB1/MDR1等,但不同研究所得结论不尽一致。本文综述影响依非韦伦血药浓度的基因多态性的研究报道,以期能为药物治疗方案调整与个体化用药提供参考。 展开更多
关键词 依非韦伦 基因多态性 血药浓度 个体化用药
依非韦仑在妊娠早期的安全性评价
14
作者 张骁 郑彩虹 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1233-1239,共7页
目的评价非核苷逆转录酶抑制剂依非韦仑(efavirenz,EFV)在妊娠早期抗逆转录病毒治疗(antiretroviral therapy,ART)中的安全性。方法以代表性meta分析为依据,介绍EFV用于妊娠早期的文献资料及各国指南修订变化,对比各指南中妊娠期AR... 目的评价非核苷逆转录酶抑制剂依非韦仑(efavirenz,EFV)在妊娠早期抗逆转录病毒治疗(antiretroviral therapy,ART)中的安全性。方法以代表性meta分析为依据,介绍EFV用于妊娠早期的文献资料及各国指南修订变化,对比各指南中妊娠期ART方案中EFV的推荐级别,阐述EFV的药动学和妊娠期用法。结果 EFV对HIV^-1病毒有显著抑制作用,早期动物实验和少量人类临床数据显示EFV会导致胎儿神经管畸形,被列为妊娠早期禁用药物。随着样本量增加,数据显示妊娠早期使用EFV不增加整体出生缺陷风险,神经管缺陷风险概率不高于一般人群。但由于人类数据较为有限,仅部分指南推荐妊娠早期使用EFV。结论针对不同个体的妊娠早期ART方案,仍需针对具体问题进行分析评估。 展开更多
关键词 依非韦仑 妊娠早期 胎儿畸形 安全性评价
拉米夫定、替诺福韦、依非韦伦联合治疗艾滋病效果 预览 被引量:5
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作者 黄敬泉 王传香 钟启盛 《齐鲁医学杂志》 2017年第4期421-423,共3页
目的观察拉米夫定(3TC)、替诺福韦(TDF)、依非韦伦(EFV)联合治疗艾滋病临床效果及不良反应。方法选择2014—2016年我院收治的艾滋病病人60例,按照年龄和CD4细胞计数进行分组,均给予3TC、TDF、EFV联合治疗,比较不同CD4水平、不同... 目的观察拉米夫定(3TC)、替诺福韦(TDF)、依非韦伦(EFV)联合治疗艾滋病临床效果及不良反应。方法选择2014—2016年我院收治的艾滋病病人60例,按照年龄和CD4细胞计数进行分组,均给予3TC、TDF、EFV联合治疗,比较不同CD4水平、不同年龄段病人治疗后CD4细胞以及艾滋病病毒载量的变化。结果各组病人治疗后CD4水平均较治疗前显著上升,治疗前CD4细胞在(200~350)×106/L的病人比CD4细胞〈200×106/L的病人、低年龄组病人比高年龄组病人CD4细胞数上升更多(t=2.238~2.478,P〈0.05)。各组病人治疗后艾滋病病毒载量均较治疗前显著下降,但不同CD4水平组间、不同年龄段组间比较差异无显著性(P〉0.05)。不良反应较少且病人均能耐受。结论3TC、TDF、EFV联合治疗艾滋病总体疗效好,不良反应少,病人耐受性好。高CD4水平者较低CD4水平者、低年龄段者较高年龄段者疗效更佳。 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征 拉米夫定 替诺福韦 依非韦伦 药物疗法 联合 治疗结果
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奈韦拉平和依非韦伦用于抗HIV治疗的长期疗效和安全性比较 预览
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作者 刘秀花 《医学信息》 2017年第26期81-82,共2页
目的 对奈韦拉平和依非韦伦用于抗HIV治疗的长期疗效及安全性展开探究.方法 将广州市第八人民医院2016年接收的230例艾滋病/艾滋病病毒感染(AIDS/HIV)患者随机分为两组,A组应用奈韦拉平治疗,B组则采用依非韦伦治疗,对两组患者治疗的效... 目的 对奈韦拉平和依非韦伦用于抗HIV治疗的长期疗效及安全性展开探究.方法 将广州市第八人民医院2016年接收的230例艾滋病/艾滋病病毒感染(AIDS/HIV)患者随机分为两组,A组应用奈韦拉平治疗,B组则采用依非韦伦治疗,对两组患者治疗的效果及安全性进行分析.结果 两组患者治疗后的CD4细胞计数平均增值、病毒载量低于50拷贝/ml患者所占比例差异不大,不具备统计学意义(P>0.05).在不良反应方面,A组中枢神经系统症状发生率与B组相比显著下降,皮疹、肝功异常及消化道症状发生率则明显升高,数据差异有统计学意义(P<0.05),但两组患者的血脂异常发生率差异不明显(P>0.05).结论 奈韦拉平与依非韦伦的病毒学及免疫学疗效相似,但其不良反应发生情况存在一定差异,临床在展开抗HIV治疗治疗时,应当从实际情况出发,采用更为适合的药物. 展开更多
关键词 抗HIV治疗 奈韦拉平 依非韦伦
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荧光光谱法和分子对接研究拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与牛血清白蛋白的相互作用及机制 预览 被引量:2
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作者 刘荣 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第1期49-53,共5页
目的:研究拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及其机制。方法:通过荧光光谱法研究不同温度下不同浓度的拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与BSA的结合反应,分别测定其荧光强度,根据Stern-Volmer方程等公式计算... 目的:研究拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及其机制。方法:通过荧光光谱法研究不同温度下不同浓度的拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与BSA的结合反应,分别测定其荧光强度,根据Stern-Volmer方程等公式计算动态猝灭常数(KSV)、表观猝灭常数(Kq)、结合常数(KA)、结合位点(n)和热力学焓变(ΔH)、自由能变(ΔG)、熵变(ΔS),并运用Sybyl6.7 Flex X模块建立这3种药物与BSA的分子对接模型。结果:3种药物与BSA相互作用的Kq均大于2.0×10^10L/(mol·s),且随温度的升高而降低,n均接近于1,其热力学函数ΔG〈0、ΔS〈0、ΔH〈0。分子对接模型显示,3种药物主要与BSA的Sudlow部位Ⅰ亚结构域发生结合。结论:3种药物与BSA之间存在相互作用,荧光猝灭方式以静态猝灭为主,结合反应为自发分子作用过程,结合作用力均以氢键和范德华力为主。荧光试验和分子对接研究结果一致,两者可相互补充。 展开更多
关键词 拉米夫定 依非韦伦 替诺福韦 牛血清白蛋白 荧光光谱法 分子对接
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依非韦伦合成方法综述 预览 被引量:1
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作者 盛智超 金灿 《浙江化工》 CAS 2017年第5期6-10,共5页
依非韦伦一种非核苷类逆转录酶抑制剂,临床上用于HIV的治疗。介绍了依非韦伦的合成方案并做了初步的评价,并展望了今后合成的发展方向。
关键词 依非韦伦 合成方法 化学拆分法 不对称合成
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Over Exposure to Efavirenz Plasma Concentrations among Beninese HIV Patients Treated by A 600 mg Daily Dose 预览
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作者 Allabi Aurel Constant Kiki Mikal +2 位作者 Zannou Marcel Onifade El-Fatai Alvarez Jean Claude 《药剂与药理学:英文版》 2017年第9期628-635,共8页
关键词 血浆浓度 药物治疗 Plasma HIV 患者 剂量 逆转录病毒 不良反应
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两种非核苷类逆转录酶抑制剂治疗艾滋病的不良反应分析 被引量:3
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作者 杨蓉蓉 桂希恩 +2 位作者 熊勇 严亚军 冯玲 《国际流行病学传染病学杂志》 CAS 2017年第4期233-236,共4页
目的了解艾滋病患者接受两种非核苷类逆转录酶抑制剂进行抗逆转录病毒治疗发生不良反应的情况。方法回顾性分析2015年6月至2016年6月在武汉大学中南医院就诊的126例使用依非韦伦(E—FV)和150例使用奈韦拉平(NVP)进行联合抗逆转录病... 目的了解艾滋病患者接受两种非核苷类逆转录酶抑制剂进行抗逆转录病毒治疗发生不良反应的情况。方法回顾性分析2015年6月至2016年6月在武汉大学中南医院就诊的126例使用依非韦伦(E—FV)和150例使用奈韦拉平(NVP)进行联合抗逆转录病毒治疗的艾滋病患者的临床资料,统计不良反应发生率。结果EFV组的总体不良反应发生率为87-3%(110/126),高于NVP组的44.0%(66/150),差异有统计学意义(χ2=55.573,P〈0.01)。EFV组不良反应以头晕多梦(64.3%,81例)和皮疹(9.5%,12例)为主,NVP组以皮疹(18.0%,27例)和肝损害(16.7%,25例)为主;但EFV组患者出现精神障碍4例(其中2例自杀死亡),癫痫1例,男性乳腺增生3例,NVP组则未见。EFV组83.6%(92例)和NVP组74.2%(49例)的不良反应发生在用药的前6周内;且前者69.1%(76例)可逐渐耐受,而后者仅4.5%(3例),差异有统计学意义(χ2=69.468,P〈0.01),但NVP组停药或换药后90.9%(60例)的患者不良反应消失。结论EFV和NVP的不良反应各具特点,前者以早期轻微的神经系统症状为主,且能逐渐耐受,后者以早中期出现的皮疹和肝损害为主,常需停药或换药得以恢复。临床上对于EFV相关的精神障碍宜早期进行干预,以免发生意外。 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征 依非韦伦 不良反应
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