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叶酸修饰的聚乙烯亚胺-聚乙二醇共聚物载体在体内外转染效率的研究 预览 被引量:3
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作者 梁姬寰 文华颖 +3 位作者 冯宇婷 刘国峰 朱莉娜 周毅 《西北药学杂志》 CAS 2017年第1期54-59,
目的探讨叶酸修饰的不同相对分子质量聚乙酰亚胺构建的聚乙烯亚胺-聚乙二醇5000(PEI-PEG)作为基因载体在体内外的转染效率。方法在体外实验中,分别测试3个相对分子质量FPPs(branched PEI:0.6kDa,10kDa和Linear PEI 25kDa)在最佳N/P、有... 目的探讨叶酸修饰的不同相对分子质量聚乙酰亚胺构建的聚乙烯亚胺-聚乙二醇5000(PEI-PEG)作为基因载体在体内外的转染效率。方法在体外实验中,分别测试3个相对分子质量FPPs(branched PEI:0.6kDa,10kDa和Linear PEI 25kDa)在最佳N/P、有无血清、血清的浓度和叶酸受体靶向性等条件下对口腔癌上皮细胞(KB)转染率的影响;在体内实验中,FPP(0.6kDa)分别压缩pLuc-p53基因形成的复合物通过瘤内注射和尾静脉注射2种方式考察聚合物的转染效率。结果在体外实验中,转染率最佳条件分别是N/P=20、有血清且转染率随着白蛋白(ALB)或胎牛血清(FBS)浓度的增加有上升趋势;其中3个相对分子质量PEI组成的FPP转染率分别为FPP(10kDa>25kDa>0.6kDa);FPP有较强的叶酸靶向性;在体内实验中,与BPP/pLuc和PEI(25kDa)/pLuc相比,FPP(10kDa)/pLuc呈现出较高的转染率;在48h内,随着时间的推移,转染效率增加;FPP(10kDa)/p53能改善荷瘤小鼠;与裸pLuc相比,3种相对分子质量的FPPs没有毒性。结论具有靶向性的FPP非病毒载体能成为临床传递基因治疗载体的候选。 展开更多
关键词 聚乙烯亚胺-聚乙二醇 基因转染 叶酸受体靶向
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叶酸受体介导靶向治疗肿瘤 预览
2
作者 李书芹 杨志勇 《医学综述》 2008年第13期 2041-2043,共3页
叶酸受体广泛分布在正常组织及肿瘤组织中,不同点在于多数肿瘤细胞叶酸受体的数量和活性远远超过正常细胞,而且叶酸受体在正常细胞呈极性分布,恶交后失去极性,使血液循环中的药物可接触到该受体,借以将药物靶向导入癌细胞。如今,... 叶酸受体广泛分布在正常组织及肿瘤组织中,不同点在于多数肿瘤细胞叶酸受体的数量和活性远远超过正常细胞,而且叶酸受体在正常细胞呈极性分布,恶交后失去极性,使血液循环中的药物可接触到该受体,借以将药物靶向导入癌细胞。如今,叶酸受体已成为肿瘤靶向的理想配体。 展开更多
关键词 叶酸受体 靶向治疗 肿瘤
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叶酸介导靶向给药体系研究进展
3
作者 张文平 陈艳五 +2 位作者 张昆 程欣 杨培民 《中华中医药学刊》 北大核心 2017年第7期1855-1859,共5页
随着恶性肿瘤患病率的逐年升高,受体-配体介导靶向治疗恶性肿瘤被广泛应用于临床,其中由叶酸受体介导的靶向给药系统正倍受关注。该类靶向给药系统是以叶酸为配体,以胶束、脂质体、纳米粒、聚合物等为药物载体,通过叶酸受体介导,实现抗... 随着恶性肿瘤患病率的逐年升高,受体-配体介导靶向治疗恶性肿瘤被广泛应用于临床,其中由叶酸受体介导的靶向给药系统正倍受关注。该类靶向给药系统是以叶酸为配体,以胶束、脂质体、纳米粒、聚合物等为药物载体,通过叶酸受体介导,实现抗肿瘤药物的靶向运输。主要就叶酸受体靶向治疗恶性肿瘤的作用机制以及一些常见的叶酸靶向药物载体进行综述。 展开更多
关键词 叶酸 叶酸受体 主动靶向 药物载体
靶向熊果酸脂质体的体内分布及其对裸鼠移植瘤的治疗作用 被引量:2
4
作者 杨光 陈晓青 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期212-216,共5页
目的 研究叶酸受体靶向性熊果酸脂质体的体内组织分布及肿瘤靶向作用。方法 以叶酸靶向材料叶酸-聚乙二醇-胆固醇的半琥珀酸盐作为靶向分子,再用聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(m PEG-DSPE)对脂质体表面进行结构修饰,利用薄膜分散法... 目的 研究叶酸受体靶向性熊果酸脂质体的体内组织分布及肿瘤靶向作用。方法 以叶酸靶向材料叶酸-聚乙二醇-胆固醇的半琥珀酸盐作为靶向分子,再用聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(m PEG-DSPE)对脂质体表面进行结构修饰,利用薄膜分散法制备长循环脂质体(F-PEG-L-UA);测定裸鼠心、肝、脾、胃、肾及肿瘤组织的药物含量,考察熊果酸体内的分布差异,比较叶酸受体靶向作用和单纯给药在组织分布的不同;并构建裸鼠口腔癌皮下移植瘤模型观察F-PEG-L-UA对裸鼠口腔癌的抑制作用。结果 与游离熊果酸相比,熊果酸脂质体明显增加药物在体内长循环的时间,在肝、肾和肿瘤组织中药物浓度明显高于其他组织,说明熊果酸集中分布于肝脏和肾脏进行代谢,并且具有良好的肿瘤靶向性。F-PEG-L-UA与其他各组相比较,肿瘤生长受到明显抑制,其瘤体积减少约50%(P〈0.05);而游离熊果酸和非靶向组的瘤体积没有得到有效控制。结论 本实验制备的F-PEG-L-UA具备高效的肿瘤靶向性,是一种有效的抗肿瘤药物传递系统。 展开更多
关键词 熊果酸 脂质体 叶酸受体靶向 人源性口腔肿瘤细胞 抑瘤作用
Tissue distribution and tumor uptake of folate receptor–targeted epothilone folate conjugate,BMS-753493,in CD2F1 mice after systemic administration
5
作者 Hong Shen Lifei Wang +7 位作者 Weiqi Chen Krista Menard Yang Hong Yuan Tian Samuel J.Bonacorsi W.Griffith Humphreys Francis Y.Lee Jinping Gan 《药学学报:英文版》 CSCD 2016年第5期460-467,共8页
To assess targeting of an epothilone folate conjugate(BMS-753493) to the folate receptor(FR)-overexpressed tumor in mice bearing both FRt and FR– tumors,a series of experiments were conducted by quantitative whole-bo... To assess targeting of an epothilone folate conjugate(BMS-753493) to the folate receptor(FR)-overexpressed tumor in mice bearing both FRt and FR– tumors,a series of experiments were conducted by quantitative whole-body autoradiography(QWBA) and LC–MS/MS following i.v.administration of BMS-753493 or its active moiety,BMS-748285 in mice bearing FRt(98M109) and FR–(M109) tumors.QWBA showed [3H]BMS-753493–derived radioactivity was extensively distributed to various tissues.The FR over-expressing 98M109 tumors showed consistently higher level of radioactivity than FR-negative tumors(i.e.,M109 tumors) up to 48 h post dose of [3H]BMS-753493,despite the magnitude of difference between the tumors is relatively small(generally 3 5-fold).The radioactivity level in 98M109 tumors was 2 12-fold of normal tissues except intestine/content at 48 h post dose.No selective radioactivity uptake into 98M109 tumors over M109 or normal tissues was observed after i.v.administration of the active epothilone,[3H]BMS-748285.LC–MS/MS measurements demonstrated that the concentrations of BMS-748285,presumably from hydrolysis of the folate conjugate,in 98M109 tumors were greater than those in M109 tumors after i.v.administration of BMS-753493(2–3-fold) whereas no differential uptake in the tumors following BMS-748285 administration.Those data were consistent with radioactivity determinations.Those results demonstrated that the folate conjugation in BMS-753493 enabled moderately preferential distribution of the active epothilone to FR overexpressing 98M109 tumors,thereby supporting targeted delivery of cytotoxics through the folate receptor. 展开更多
关键词 Folate RECEPTOR TUMOR selective targeting Folate receptor–expressing TUMOR EPOTHILONE folate CONJUGATE Tissue distribution TUMOR UPTAKE
超声引导下叶酸偶联金纳米棒在兔VX2肝癌的摄取状况研究 被引量:1
6
作者 杨金燕 王玲 +1 位作者 贺克武 高斌 《中国超声医学杂志》 CSCD 北大核心 2015年第7期654-657,共4页
目的观察实验动物对叶酸偶联二氧化硅包覆的金纳米棒(GNRs@SiO2-FA)的摄取状况,检测GNRs@SiO2-FA对肝癌细胞的靶向性。方法超声引导下穿刺接种法建立兔VX2肝癌模型27只,超声检查观察肿瘤生长情况。2周后将实验动物随机分成三组,即空白... 目的观察实验动物对叶酸偶联二氧化硅包覆的金纳米棒(GNRs@SiO2-FA)的摄取状况,检测GNRs@SiO2-FA对肝癌细胞的靶向性。方法超声引导下穿刺接种法建立兔VX2肝癌模型27只,超声检查观察肿瘤生长情况。2周后将实验动物随机分成三组,即空白对照组(注入生理盐水)、门静脉注射GNRs@SiO2-FA组、瘤内注射GNRs@SiO2-FA组,术后24、48、72h每组各处死3只实验兔,取其肿瘤组织和各主要脏器观察GNRs@SiO2-FA摄取情况。结果成功建立VX2兔肝癌模型,实验动物摄入GNRs@SiO2-FA后,在24h内GNRs@SiO2-FA即可以特异度的与肿瘤细胞结合进入肿瘤细胞,并聚集在肿瘤细胞质内,瘤内注射组与门静脉注射组无明显差异。结论 GNRs@SiO2-FA可以在实验动物体内高度靶向性作用于肝癌细胞。 展开更多
关键词 兔VX2肝癌模型 叶酸偶联金纳米棒 叶酸受体 靶向性 超声导引
靶向叶酸受体的熊果酸脂质体制备及其对人口腔肿瘤的抑制作用 被引量:2
7
作者 杨光 张涛 陈晓青 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期2708-2714,共7页
目的:构建新型靶向性熊果酸脂质体,并考察其对人口腔肿瘤的靶向抑制作用。方法:以新型叶酸靶向材料叶酸-聚乙二醇-胆固醇的半琥珀酸盐作为靶向分子,再用m PEG-DSPE对脂质体表面进行结构修饰,以熊果酸为抗癌药物,利用薄膜分散法制备载... 目的:构建新型靶向性熊果酸脂质体,并考察其对人口腔肿瘤的靶向抑制作用。方法:以新型叶酸靶向材料叶酸-聚乙二醇-胆固醇的半琥珀酸盐作为靶向分子,再用m PEG-DSPE对脂质体表面进行结构修饰,以熊果酸为抗癌药物,利用薄膜分散法制备载熊果酸的PEG修饰靶向熊果酸脂质体(F-PEG-L-UA);并对该脂质体进行表征;考察其对人源性口腔表皮癌KB细胞及其移植瘤的抑制作用。结果:与普通熊果酸脂质体(PEG-L-UA)相比,本研究所制备的熊果酸主动靶向脂质体粒径、分散系数、包封率及电位等理化性质无显著差异性,粒径约150~160 nm、颗粒分散均匀、呈负电性,熊果酸包封率大于85%。体外细胞实验结果表明,F-PEG-L-UA表现出良好的肿瘤细胞靶向性、肿瘤细胞增殖抑制作用和促肿瘤细胞凋亡效应。体内药效学实验证实与被动靶向脂质体相比,F-PEG-L-UA能够显著抑制口腔肿瘤的生长。结论:本研究合成了一种新型靶向熊果酸脂质体,通过体内外实验研究证实其具有明显的肿瘤抑制作用,将有利于体内肿瘤的靶向治疗效果。 展开更多
关键词 熊果酸 脂质体 叶酸受体靶向 人源性口腔肿瘤
叶酸受体亚型高效介导的靶向肿瘤成像和治疗 被引量:2
8
作者 费学宁 张勇 张宝莲 《中国科学基金》 CSSCI CSCD 北大核心 2014年第1期26-31,共6页
叶酸受体(FR)在肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞中则几乎不表达或微量表达。叶酸受体可作为靶点用于肿瘤识别和抗癌药靶向投递。然而,叶酸和叶酸结合物对FR-α和FR-β亚型结合能力相似,且这两种主要的FR亚型可同时在生物中表达... 叶酸受体(FR)在肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞中则几乎不表达或微量表达。叶酸受体可作为靶点用于肿瘤识别和抗癌药靶向投递。然而,叶酸和叶酸结合物对FR-α和FR-β亚型结合能力相似,且这两种主要的FR亚型可同时在生物中表达,造成叶酸对肿瘤组织或炎症区域不能选择性地靶向治疗和成像。因此,研究FR亚型与叶酸及其类似物特异性结合关系将对提高癌症识别特异性和抗癌药靶向投递效率具有重要意义。本文阐述了FR亚型在肿瘤组织的分布特性,与配体特异性作用机制,介绍了近几年来FR亚型介导的肿瘤靶向光学成像技术和肿瘤靶向治疗技术的研究进展。指出了当前研究存在的问题和今后发展的方向。 展开更多
关键词 叶酸受体 亚型 肿瘤 高效介导 肿瘤成像 靶向治疗
叶酸偶联高分子抗肿瘤药物载体的研究及应用 预览 被引量:1
9
作者 李琳 牛卫宁 +2 位作者 李海亮 尚晓娅 钦传光 《国际药学研究杂志》 CAS 2012年第5期396-401,共6页
靶向治疗对肿瘤细胞的杀伤力强,不良反应少,在癌症治疗中发挥着重要作用。由于叶酸受体是高选择性的肿瘤标志物,其在许多肿瘤细胞表面均过度表达,通过叶酸受体介导的内吞作用将抗肿瘤药物靶向传递至肿瘤组织或细胞,提高了抗癌药物... 靶向治疗对肿瘤细胞的杀伤力强,不良反应少,在癌症治疗中发挥着重要作用。由于叶酸受体是高选择性的肿瘤标志物,其在许多肿瘤细胞表面均过度表达,通过叶酸受体介导的内吞作用将抗肿瘤药物靶向传递至肿瘤组织或细胞,提高了抗癌药物的治疗指数,目前叶酸受体靶向递药技术已受到广泛关注。而其中利用高分子为载体,偶联靶向配体叶酸和抗肿瘤药物形成的高分子偶联药物,能显著延长药物的半衰期,增加药物的稳定性和溶解性,降低药物的毒副作用,使叶酸高分子偶联药物具有良好的应用前景。本文就目前各类叶酸受体介导的高分子抗肿瘤药物进行综述。 展开更多
关键词 叶酸受体 抗肿瘤药物 高分子药物载体 靶向递药 内吞作用
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叶酸受体介导的肿瘤靶向纳米递药系统 预览 被引量:5
10
作者 文静 许茜 周家华 《国际药学研究杂志》 CAS 2011年第1期33-37,共5页
叶酸受体在上皮源性的恶性肿瘤细胞膜表面高度表达。叶酸靶向纳米递药系统具有叶酸-叶酸受体主动靶向和纳米递药系统被动靶向的双重优势,可实现化疗药物对肿瘤组织的靶向递送,有效提高药物疗效,减少毒副作用。本文就近年来研究较多的叶... 叶酸受体在上皮源性的恶性肿瘤细胞膜表面高度表达。叶酸靶向纳米递药系统具有叶酸-叶酸受体主动靶向和纳米递药系统被动靶向的双重优势,可实现化疗药物对肿瘤组织的靶向递送,有效提高药物疗效,减少毒副作用。本文就近年来研究较多的叶酸-脂质体、叶酸-树枝状聚合物、叶酸-聚合物胶束、叶酸-纳米球等叶酸受体介导的肿瘤靶向递药系统进行综述。 展开更多
关键词 叶酸 叶酸受体 恶性肿瘤 纳米递药系统 肿瘤靶向治疗
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叶酸脂质体对乳腺癌4T1细胞的体内靶向性研究 预览 被引量:5
11
作者 傅刘鹏 徐俊 +2 位作者 黄思超 邱胜红 蔡绍晖 《山东医药》 CAS 北大核心 2010年第7期 23-25,共3页
目的探讨叶酸脂质体对乳腺癌4T1细胞的体内靶向性,为开展叶酸介导的靶向性抗肿瘤药物的研究奠定基础。方法采用薄膜分散法结合冷冻超声法制备叶酸脂质体,原子力显微镜(AFM)确定叶酸脂质体的粒径大小和表征叶酸脂质体的表面形态结构... 目的探讨叶酸脂质体对乳腺癌4T1细胞的体内靶向性,为开展叶酸介导的靶向性抗肿瘤药物的研究奠定基础。方法采用薄膜分散法结合冷冻超声法制备叶酸脂质体,原子力显微镜(AFM)确定叶酸脂质体的粒径大小和表征叶酸脂质体的表面形态结构。采用鼠源4T1细胞建立小鼠原位乳腺癌模型,原位皮下分别注射包封钙黄绿素的叶酸脂质体和脂质体,用荧光显微镜定性观察和荧光定量法测定叶酸脂质体与脂质体对肿瘤细胞的富集量。结果叶酸脂质体富集于原发性和转移性乳腺癌细胞的数量明显高于脂质体(P〈0.05)。结论通过细胞表面叶酸受体的介导作用,叶酸脂质体能明显富集于表达叶酸受体的乳腺癌细胞上,即具有肿瘤靶向性;本研究为开展叶酸介导的靶向性抗肿瘤药物的研究提供了依据。 展开更多
关键词 叶酸脂质体 靶向性 叶酸受体 4T1细胞
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量子点在叶酸偶联白蛋白纳米粒靶向肿瘤细胞研究中的应用 预览 被引量:4
12
作者 傅晓源 陈富韬 +4 位作者 张浩伟 丁诚 谢灏 彭锴 张阳德 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期共3页
目的制备荧光量子点标记的叶酸偶联白蛋白纳米粒,并研究该纳米粒对人结肠癌HT-29细胞的靶向性。方法先通过缩合剂将量子点与白蛋白纳米粒相结合,再利用叶酸活性酯在碱性条件下与白蛋白表面上的氨基反应,制得叶酸修饰的白蛋白/量子点纳米... 目的制备荧光量子点标记的叶酸偶联白蛋白纳米粒,并研究该纳米粒对人结肠癌HT-29细胞的靶向性。方法先通过缩合剂将量子点与白蛋白纳米粒相结合,再利用叶酸活性酯在碱性条件下与白蛋白表面上的氨基反应,制得叶酸修饰的白蛋白/量子点纳米粒,通过量子点荧光标记的方法对结肠癌HT-29肿瘤细胞摄取Folate-HAS/QDs纳米粒进行相关研究。结果成功制备了具有良好粒径分布和荧光性能的Fo-late-HAS/QDs纳米粒,并证实该纳米粒对HT-29细胞有较强的靶向性。结论通过量子点作为荧光标记物,简单直观的证实了叶酸修饰的白蛋白/量子点纳米粒能通过细胞膜上的叶酸受体介导内吞入细胞,可显著靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞。 展开更多
关键词 量子点 叶酸受体 白蛋白纳米粒 靶向性
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以叶酸受体为靶向的阳离子脂质体的制备与性质考察 预览 被引量:13
13
作者 闫颖 齐宪荣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期 1134-1139,共6页
为了研制一种能通过叶酸受体途径靶向肿瘤细胞的叶酸受体靶向脂质体,将叶酸(folate,folic acid,F)、聚乙二醇二胺(polyoxyethylene-bis-amine,NH2-PEG-NH2)、琥珀酸酐(succinic anhydride,SUC)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(distearoyl... 为了研制一种能通过叶酸受体途径靶向肿瘤细胞的叶酸受体靶向脂质体,将叶酸(folate,folic acid,F)、聚乙二醇二胺(polyoxyethylene-bis-amine,NH2-PEG-NH2)、琥珀酸酐(succinic anhydride,SUC)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(distearoylphosphatidylethanolamine,DSPE)按序共价连接,并使用薄层色谱和飞行时间质谱确证合成产物为叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(folate-polyethyleneglycol-distearoylphosphatidylethanolamine,F-PEG-DSPE)。膜材选用二棕榈酰磷脂酰胆碱(dipalmitoylphosphatidylcholine,DPPC),3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇(3β-[N(N′,N′-dimethylaminoethane)carbamoyl]cholesterol,DC-Chol)和F-PEG-DSPE,以10∶10∶0.75(摩尔比)的配比,以荧光素标记的阴离子葡聚糖(dextran fluorescein anionic,DFA)为模型,用薄膜分散法制备含DFA的叶酸受体靶向脂质体,其包封率较高(〉55%)、稳定性好,平均粒径为144 nm,体外释放慢。MTT法考察其对细胞的毒性结果表明该阳离子脂质体具有一定的细胞毒性,在低浓度时(0.012 5-0.1μmol.L-1)脂质体的细胞毒性与DC-chol浓度成正比。流式细胞技术检测KB细胞和HepG2细胞对DFA脂质体的摄取,结果表明叶酸受体靶向的长循环阳离子脂质体能提高细胞对脂质体的摄取。该研究为进一步研究叶酸受体靶向阳离子脂质体在肿瘤基因治疗中的应用提供了理论基础。 展开更多
关键词 脂质体 叶酸受体靶向 荧光素标记的阴离子葡聚糖 体外评价 基因治疗
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叶酸偶联的青霉素G酰化酶对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用 预览 被引量:1
14
作者 杨科亚 张友九 +6 位作者 张奇 许玉杰 朱然 胡明江 王道锦 项光亚 范我 《江苏医药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期 1018-1020,F0002,共4页
目的研究叶酸偶联的青霉素G酰化酶(F-PGA)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用。方法用激光共聚焦显微镜观察宫颈癌HeLa、卵巢癌SKOV3和肺癌A549细胞对F-PGA以及游离叶酸(F-A)的摄取,并进一步用同位素示踪法加以验证和定量检测。结果F... 目的研究叶酸偶联的青霉素G酰化酶(F-PGA)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用。方法用激光共聚焦显微镜观察宫颈癌HeLa、卵巢癌SKOV3和肺癌A549细胞对F-PGA以及游离叶酸(F-A)的摄取,并进一步用同位素示踪法加以验证和定量检测。结果F-PGA与F-A相似,均能被叶酸受体阳性的HeLa和SKOV3肿瘤细胞选择性摄取,且有饱和性、可逆性、温度依赖性和高亲和性的特点,但不能被叶酸受体阴性的A549细胞摄取。结论F-PGA与F-A都是通过叶酸受体介导,从而特异性地靶向于叶酸受体阳性肿瘤细胞的。 展开更多
关键词 叶酸偶联的青霉素G酰化酶 叶酸受体 靶向作用
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叶酸-青霉素G酰化酶对SKOV3实体肿瘤靶向性的实验研究 预览
15
作者 杨科亚 傅深 +7 位作者 范我 张友九 许玉杰 朱然 王道锦 胡明江 张奇 项光亚 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第4期 209-213,共5页
采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶(Folate—conjugated Penicillin G Amidase,F-PGA)和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内,观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示:标记产品纯化... 采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶(Folate—conjugated Penicillin G Amidase,F-PGA)和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内,观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示:标记产品纯化后放化纯度〉95%,且体内外稳定性较好;荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射^135I-F-PGA后4~24h肿瘤显像较清晰,而注射^135I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影;^135I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值(T/M)明显高于对照组(F=13.38,P=0.0146),且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合,其T/NT〉1,有望用于靶向治疗。 展开更多
关键词 ^135I 叶酸-青霉索G酰化酶(F-PGA) 叶酸受体 靶向性
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叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究 预览 被引量:2
16
作者 龙娜 项光亚 +3 位作者 唐大宗 夏黎明 崔佳 汤军 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第5期 759-764,共6页
在弱碱性的条件下,叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA),该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应,最后与GdCl3进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴... 在弱碱性的条件下,叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA),该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应,最后与GdCl3进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定,并定量测定了配合物中叶酸、Gd-DTPA对BSA的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间T1,进一步分析其弛豫性能R1。结果表明本研究制得的叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n配合物中叶酸的偶联率约为5,体外弛豫性能R1约为6×10^-3L·mmol^-1·ms^-1,与未偶联叶酸的BSA-(Gd-DTPA)n的弛豫性能无显著性差异,且比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了3倍左右。 展开更多
关键词 叶酸受体 靶向 大分子造影剂 体外弛豫性能
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叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体的抗肿瘤活性 被引量:3
17
作者 李翔 张婧 +1 位作者 王东凯 潘卫三 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1142-1147,共6页
研究叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体(FA-PDCT-L)的体内外抗肿瘤活性。采用有机溶剂注入法制备FA-PDCT-L并利用透射电镜、粒径zeta电位测定仪考察其理化性质。采用CCK-8法检测多烯紫杉醇注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L... 研究叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体(FA-PDCT-L)的体内外抗肿瘤活性。采用有机溶剂注入法制备FA-PDCT-L并利用透射电镜、粒径zeta电位测定仪考察其理化性质。采用CCK-8法检测多烯紫杉醇注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L在不同孵育时间对MCF-7及A549肿瘤细胞的生长抑制作用,并进行体外溶血性实验;将荷瘤小鼠随机分为DCT-I、DCT-L、FA-PDCT-L和对照组(生理盐水),10 mg.kg 1.d 1尾静脉注射给药,实验结束后测定各组小鼠体重、瘤重,并计算抑瘤率,进行生存分析。结果显示:FA-PDCT-L对MCF-7和A549的IC50值在各时间点均显著低于DCT-I组及DCT-L组,且在体外4 h内未见溶血现象。与对照组相比,DCT-I、DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤重均减少,其中FA-PDCT-L的作用最为显著,抑瘤率为79.03%(P〈0.05);FA-PDCT-L生存曲线和中位生存时间显著高于DCT-I和DCT-L。该研究表明FA-PDCT-L具有良好的抗癌活性,有望成为肿瘤治疗中DCT的优良载体。 展开更多
关键词 叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体 生长抑制 溶血 荷瘤 生存周期
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